| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 已知的噻吩甲酸十二氢环戊二烯并(a)菲基酯的多晶型 | CN03818059.6 | 2003-07-28 | CN1671731A | 2005-09-21 | G·约尔丁; M·马兹 |
| 本发明涉及3－甲基噻吩－2－甲酸(6S，9R，10S，11S，13S，16R，17R)－9－氯－6－氟－11－羟基－17－甲氧羰基－10，13，16－三甲基－3－氧代－6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17－十二氢－3H－环戊二烯并[a]菲－17－基酯的多晶形。该晶形具有抗炎活性，并且具有非常好的稳定性。还描述了制备该晶形的方法。 | ||||||
| 2 | 磺酰脲衍生物、其药物组合物及应用 | CN201610816035.1 | 2016-09-09 | CN106518946A | 2017-03-22 | 利群; 高大新; 刘胜洋 |
| 本发明涉及一种磺酰脲类化合物以及含有相同组分组合物的制备方法和其作为FXR和/或TGR5激动剂的用途，该激动剂为如式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐，前药，溶剂化物，异构体，以及稳定同位素衍生物。本发明涉及的化合物可用于治疗由FXR和/或TGR5介导的疾病，包括：原发性胆汁性肝硬化，非酒精性脂肪肝，门静脉高压症，胆汁酸腹泻和胆汁淤积，II型糖尿病和肥胖症等领域。 | ||||||
| 3 | 反应装置 | CN201010113000.4 | 2006-09-08 | CN101887982A | 2010-11-17 | 宫本直知; 山本忠夫; 盐谷雅治 |
| 一种反应装置，包括：第1反应部和第2反应部，该两个反应部之间设置有间隙部，且两个反应部中生成有供给反应物、并使反应物流动的反应流路，并引起反应物的反应；绝热容器，其至少覆盖上述第1反应部、上述第2反应部及上述间隙部的整体，使包含上述间隙部的内部空间处于比大气压低的气压下；至少一个吸气材料，其设置在上述绝热容器的内部空间内的包含上述间隙部的空间内。在利用吸气材料提高绝热容器的内部空间的真空度的同时，还能够将吸气材料设置在第1反应部和第2反应部之间的间隙处，以不增加反应装置的尺寸。 | ||||||
| 4 | 杂芳香磺酰胺前药 | CN200680045015.3 | 2006-11-27 | CN101321535A | 2008-12-10 | R·维尔瓦; R·努比迈尔 |
| 本发明涉及通式I的具有杂芳香连接基团的磺酰胺前药，本发明还涉及制备这些前药的方法、包含这些化合物的药物组合物、以及它们在制备口服药物中的应用。根据本发明的化合物与碳酸酐酶结合并抑制这些酶。 | ||||||
| 5 | 反应装置 | CN201010113000.4 | 2006-09-08 | CN101887982B | 2012-06-20 | 宫本直知; 山本忠夫; 盐谷雅治 |
| 一种反应装置，包括：第1反应部和第2反应部，该两个反应部之间设置有间隙部，且两个反应部中生成有供给反应物、并使反应物流动的反应流路，并引起反应物的反应；绝热容器，其至少覆盖上述第1反应部、上述第2反应部及上述间隙部的整体，使包含上述间隙部的内部空间处于比大气压低的气压下；至少一个吸气材料，其设置在上述绝热容器的内部空间内的包含上述间隙部的空间内。在利用吸气材料提高绝热容器的内部空间的真空度的同时，还能够将吸气材料设置在第1反应部和第2反应部之间的间隙处，以不增加反应装置的尺寸。 | ||||||
| 6 | 雷公藤二萜类内酯衍生物及其应用 | CN200810035891.9 | 2008-04-10 | CN101255186A | 2008-09-03 | 李援朝; 李征; 周兆丽; 林莉萍; 缪泽宏; 任进; 李川; 甘勇; 丁健; 冯慧瑾 |
| 本发明涉及式(1)所示雷公藤二萜类内酯衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐及水合物(其中，C5和C6以碳碳单键或碳碳双键相连；当C5和C6以碳碳单键相连时，P和Q分别表示连接在C5位和C6位上的氢、氧、羟基、卤素、巯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷胺基、或C1～C6烷巯基；C14XY表示C14位处的结构是(见上图)；W和Z分别表示连接在C12位和C13位上的氧、羟基、卤素、巯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷胺基或C1～C6烷巯基，式中连接X、Y、Z、W、P和Q的“——”可代表“”或者“”)，并涉及其合成方法及其在制备用于治疗增生性肿瘤疾病药物中的应用。 | ||||||
| 7 | 反应装置 | CN200610146499.2 | 2006-09-08 | CN1941487A | 2007-04-04 | 宫本直知; 山本忠夫; 盐谷雅治 |
| 一种反应装置，包括：第1反应部和第2反应部，该两个反应部之间设置有间隙部，且两个反应部中生成有供给反应物、并使反应物流动的反应流路，并引起反应物的反应；绝热容器，其至少覆盖上述第1反应部、上述第2反应部及上述间隙部的整体，使包含上述间隙部的内部空间处于比大气压低的气压下；至少一个吸气材料，其设置在上述绝热容器的内部空间内的包含上述间隙部的空间内。在利用吸气材料提高绝热容器的内部空间的真空度的同时，还能够将吸气材料设置在第1反应部和第2反应部之间的间隙处，以不增加反应装置的尺寸。 | ||||||
| 8 | 已知的噻吩甲酸十二氢环戊二烯并(a)菲基酯的多晶型 | CN03818059.6 | 2003-07-28 | CN1305892C | 2007-03-21 | G·约尔丁; M·马兹 |
| 本发明涉及3-甲基噻吩-2-甲酸(6S，9R，10S，11S，13S，16R，17R)-9-氯-6-氟-11-羟基-17-甲氧羰基-10，13，16-三甲基-3-氧代-6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17-十二氢-3H-环戊二烯并[a]菲-17-基酯的多晶形。该晶形具有抗炎活性，并且具有非常好的稳定性。还描述了制备该晶形的方法。 | ||||||
| 9 | Photolabile protecting group | JP2010502735 | 2009-01-08 | JP5212665B2 | 2013-06-19 | 喜代三 垣内; 健 堤; 悟 木谷; 一起 菅原; 佳典 御所 |
| 10 | Reactor | US11513486 | 2006-08-31 | US20070055059A1 | 2007-03-08 | Naotomo Miyamoto; Tadao Yamamoto; Masaharu Shioya |
| Disclosed is a reactor including: a first reaction part and a second reaction part each comprising a reaction channel where a reactant flows, in which the reactant is applied to cause a reaction of the reactant, and which are arranged to form a gap therebetween; a heat insulating container covering at least entirety of the first reaction part, the second reaction part and the gap, in which a pressure within an inner space of the heat insulating container including the gap is lower than atmospheric pressure; and at least one getter material disposed in a space including the gap in the inner space. The getter material improves degree of vacuum in the inner space of the heat insulating container, and is disposed at the gap between the first reaction part and the second reaction part so as not to increase the size of the reactor. | ||||||
| 11 | Novel method for the preparation of 2alpha,3alpha-epithio-alpha-steroids | US3715350D | 1971-04-09 | US3715350A | 1973-02-06 | HAMASHIMA Y |
| HORMONAL 2A,3A-EPITHIO-5A-STERIODS ARE PREPARED BY A NOVEL METHOD COMPRISING (I) A NEW PROCESS WHICH CONSISTS OF TREATING A 3-HALO- OR ACYLOXY-5A-STEROID WITH A BASIC ACID-ELIMINATING REAGENT TO GIVE A CORRESPONDING &2-5A-STERIOD; (II) ANOTHER NEW PROCESS CONSISTING OF A FIRST STEP IN WHICH A $2-5A-STERIOD IS TREATED WITH A SULFUR HALIDE COMPOUND TO GIVE A 3B- OR 2B-HALO-5A-STERIOD-2AOR 3A-POLYSULFIDE AND A SECOND STEP IN WHICH THE PRODUCT OF THE FIRST STEP IS TREATED WITH REDUCING AND DEHALOGENATING REAGENTS TO OBTAIN THE OBJECT 2A,3A-EPITHIO-5ASTERIODS.
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| 12 | Dithioketals of delta-4,9-3-ketosteroids | US3479435D | 1966-12-01 | US3479435A | 1969-11-18 | HUGHES GORDON A; SMITH HERCHEL |
| 13 | 3-tetrahydropyranyl ethers of steroidal aldosterone antagonists | US3470162D | 1965-12-15 | US3470162A | 1969-09-30 | EDWARDS JOHN A |
| 14 | Sulfur-containing androstane derivatives | US33304663 | 1963-12-24 | US3164584A | 1965-01-05 | KARL-HEINZ BORK; KLAUS BRUCKNER |
| 15 | 3-ethylene mercaptole derivatives of 6-methyl progesterone | US20034762 | 1962-06-06 | US3162629A | 1964-12-22 | IRVING SCHEER |
| 16 | Polymorphs of a known thiophenecarboxylic acid dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrenyl ester | EP06005390.7 | 2003-07-28 | EP1676854A1 | 2006-07-05 | Jordine, Guido; Mutz, Michael |
Polymorphic crystal forms of 3-methylthiophene-2-carboxylic acid (6S,9R,10S,11S,13S,16R, 17R)-9-chloro-6-fluoro-11-hydroxy-17-methoxycarbonyl-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10, |
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| 17 | POLYMORPHIS OF A KNOWN THIOPHENECARBOXYLIC ACID DODECAHYDROCYCLOPENTA (A) PHENANTHRENYL ESTER | EP03766325.9 | 2003-07-28 | EP1554303A1 | 2005-07-20 | JORDINE, Guido; MUTZ, Michael |
| Polymorphic crystal forms of 3-methylthiophene-2-carboxylic acid (6S,9R,10S,11S,13S,16R,17R)-9-chloro-6-fluoro-11-hydroxy-l7-methoxycarbonyl-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-l7-yl ester. The crystal forms possess anti-inflammatory activity and have very good stability. Methods for preparing the crystal forms are also described. | ||||||
| 18 | Reaction device | JP2005260561 | 2005-09-08 | JP2007073408A | 2007-03-22 | MIYAMOTO NAOTOMO; YAMAMOTO TADAO; SHIOTANI MASAHARU |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a reaction device capable of decreasing heat loss by increasing the degree of vacuum in vacuum insulation structure, and miniaturizing the device. SOLUTION: A microreactor module 1 is equipped with a heat insulation package 200, a low temperature reaction part 6 housed in the heat insulation package 200 and having reformers 506, 510 and a combustor 508, and a connection pipe 8 installed between the low temperature reaction part 6 and a high temperature reaction part 4. A getter material 188 is installed between the high temperature reaction part 4 and the low temperature reaction part 6 out of the inner spaces 201 of the heat insulation package 200, and the inner space 201 is kept in a vacuum state. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT | ||||||
| 19 | Kinetics assay | JP2002589514 | 2002-05-14 | JP2004538447A | 2004-12-24 | インキュ ウー、; クリスチャン ジョン クック、; ジョン スタントン ミッシェル、 |
| 平衡に近づかない、動力学に基づいたアッセイである迅速アッセイで使用する、一般式Ｘ−Ｗ−Ｙ−Ｚを有するハプテン−リンカー−大型グループのコンジュゲートである(式中、Ｘはハプテンであり、Ｗは任意選択でチオエーテルまたはエーテル基であり、Ｙは１０個以上の原子長のリンカーであり、Ｚは、Ｙが存在しない場合にＸのリガンドへの結合に対して立体障害を与えるのに十分なサイズの大型グループである)。 また、このコンジュゲート、アッセイ方法およびキットを作成する方法も提供される。 本発明のコンジュゲート[(５)−ＯＶＡ]を利用した本発明のアッセイは、より短いリンカーを有するコンジュゲート[(２)−ＯＶＡおよび３−ＯＶＡ]を用いた同じアッセイより優れた感度を提供する。 | ||||||
| 20 | 11β- aryl -17,17- Supirochioran substituted steroid | JP2001512545 | 2000-07-20 | JP2003531815A | 2003-10-28 | クック、シー・エドガー; ケプラー、ジョン・エー; シェッティ、ルーパ・エス; リー、デビッド・ワイ−ダブリュ |
| (57)【要約】 本発明はプロゲスチン受容体への結合を示す11β-アリール-17,17-スピロチオラン置換ステロイド化合物の新規クラスに向けられる。 | ||||||
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