| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 用于合成醋酸乌利司他及其4′-乙酰基类似物的工业化方法 | CN201480054468.7 | 2014-10-01 | CN105593236B | 2017-11-28 | S·马霍; C·尚陶; J·彻尔盖伊; J·霍瓦特; A·奥劳尼; Z·贝尼 |
| 本发明涉及使用式(II)的化合物(其中R的定义是二甲氨基或2‑甲基‑1,3‑二氧戊环‑2‑基)作为原料合成式(I)的化合物(其中R的定义是二甲氨基或乙酰基)的新方法以及该方法的中间体。 | ||||||
| 2 | 蟾蜍灵衍生物、其药物组合物及用途 | CN201410238764.4 | 2011-01-14 | CN103980338B | 2017-04-26 | 钱向平 |
| 本发明提供了式I的蟾蜍灵衍生物。本发明还提供了包含该蟾蜍灵衍生物的药物组合物以及该蟾蜍灵衍生物在治疗癌症中的用途。 | ||||||
| 3 | 包含两个或多个疏水结构域和一个含有PEG部分的亲水结构域的化合物用于稳定细胞的用途 | CN201480069243.9 | 2014-12-19 | CN105917226A | 2016-08-31 | H-P.约泽尔; D.海因德尔; T.弗雷利希; S.弗雷纳 |
| 本发明涉及包含两个或多个疏水结构域和一个含有聚乙二醇(PEG)部分的亲水结构域的化合物用于稳定细胞的用途及其相关的方法。 | ||||||
| 4 | 用于合成醋酸乌利司他及其4′-乙酰基类似物的工业化方法 | CN201480054468.7 | 2014-10-01 | CN105593236A | 2016-05-18 | S·马霍; C·尚陶; J·彻尔盖伊; J·霍瓦特; A·奥劳尼; Z·贝尼 |
| 本发明涉及使用式(II)的化合物(其中R的定义是二甲氨基或2-甲基-1,3-二氧戊环-2-基)作为原料合成式(I)的化合物(其中R的定义是二甲氨基或乙酰基)的新方法以及该方法的中间体。 | ||||||
| 5 | 一种原人参三醇类人参皂苷的制备方法 | CN201210090482.5 | 2012-03-30 | CN103360442B | 2016-03-30 | 俞飚; 孙建松; 牛一鸣; 李荣耀 |
| 本发明公开了一种原人参三醇类人参皂苷的制备方法，包括以下步骤：(a)对原人参三醇的羟基进行保护，从而裸露20位羟基并裸露3位、6位和12位中至少一个羟基，得到部分羟基被保护的原人参三醇受体；(b)步骤(a)得到的部分羟基被保护的原人参三醇受体与全保护的糖基给体发生糖苷化反应，得到连接有全保护的糖基、且羟基被保护的原人参三醇类人参皂苷；(c)对步骤(b)得到的连接有全保护的糖基、且羟基被保护的原人参三醇类人参皂苷进行脱保护，从而得到原人参三醇类人参皂苷。本发明的化学合成方法新颖、可靠、高效、收率及立体选择性高。 | ||||||
| 6 | 一种通过RHO途径治疗癌症的指令和方法 | CN201480007139.7 | 2014-01-27 | CN105377372A | 2016-03-02 | 刘昕; 谢伟东 |
| 用作抗癌试剂的羊毛甾醇衍生物，其可能通过作用于RHO途径，能够抑制肺癌细胞、肝癌细胞、乳腺癌细胞、脑癌细胞和胰腺癌细胞的生长。这些羊毛甾醇衍生物可以化合物LD030代表。 | ||||||
| 7 | 基于提高重结晶颗粒尺寸的地塞米松磷酸钠制备工艺 | CN201510759013.1 | 2015-11-10 | CN105348360A | 2016-02-24 | 廖成斌; 卢朝成 |
| 本发明涉及基于提高重结晶颗粒尺寸的地塞米松磷酸钠制备工艺，包括以下步骤：开环反应：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，加入HF、DMF，反应3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液；重结晶：向醋酸地塞米松溶液中加入丙酮或乙醚进行重结晶得到醋酸地塞米松，加入吐温80；碱催化水解：醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中，反应10min后得到地塞米松；焦磷酰氯酯化：将地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯；中和成盐反应：将步骤4）得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应，得到地塞米松磷酸钠。本发明克服了有工艺导致的收率低、且在重结晶过程中重结晶颗粒的尺寸较小的问题。 | ||||||
| 8 | 一种地塞米松磷酸钠的制备方法 | CN201510758961.3 | 2015-11-10 | CN105348358A | 2016-02-24 | 廖成斌; 卢朝成 |
| 本发明涉及一种地塞米松磷酸钠的制备方法，包括以下步骤：开环反应：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，加入HF、DMF，反应3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液；重结晶：向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇进行重结晶得到醋酸地塞米松；碱催化水解：醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中，反应10min后得到地塞米松；焦磷酰氯酯化：将步骤3）得到的地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯；中和成盐反应：将步骤4）得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应，反应温度20℃～30℃，反应时间1h得到地塞米松磷酸钠。本发明制备地塞米松磷酸钠的步骤简单，原料易得，反应条件温和，适合于工业化生产，且成本低廉。 | ||||||
| 9 | 诱导骨生成和HEDGEHOG信号传导且抑制脂肪形成的新的氧固醇类似物：氧固醇化合物149 | CN201380033489.6 | 2013-03-15 | CN104507951A | 2015-04-08 | F.帕哈米; M.E.琼格; F.斯塔彭贝克; 小威廉.M.皮尔斯; K.G.泰勒; K.E.默滕 |
| 本发明涉及，例如，具有以下结构(式I)的合成的化合物，氧固醇化合物149，或包含氧固醇化合物149和药学上可接受的载体的生物活性组合物或药物组合物。还公开了使用该化合物或生物活性组合物或药物组合物治疗多种疾病(包括例如骨病、肥胖症、心血管障碍和神经障碍)的方法。氧固醇化合物149可局部或全身递送。 | ||||||
| 10 | OSW-1类似物和缀合物，及其用途 | CN201280035918.9 | 2012-05-18 | CN103857689A | 2014-06-11 | M.D.沙伊尔 |
| 提供了与结合OSBP的天然化合物OSW-1结构相关的多种化合物。还提供了包含该OSW-1类似物的药物组合物，以及使用这些OSW-1类似物或其药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体治疗动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和癌症(包括p21-缺乏的癌症)的方法。还提供了OSW-1类似物与单克隆抗体(包括靶向癌细胞的单克隆抗体)的缀合物。还提供了包含该缀合物的药物组合物，以及使用这些缀合物用于治疗癌症(包括p21-缺乏的癌症)的方法。 | ||||||
| 11 | 黄体酮拮抗剂 | CN201280042912.4 | 2012-07-30 | CN103842370A | 2014-06-04 | 克劳斯·尼基斯; 科萨瓦拉姆·纳库南; 拜沙基·德布纳思; 宾杜·桑萨玛 |
| 在此描述的是充当纯的抗孕激素或充当具有局部激动活性的抗孕激素的化合物以及使用此类化合物治疗癌症的方法。 | ||||||
| 12 | 用于产生雌四醇中间体的方法 | CN201280026162.1 | 2012-06-01 | CN103703014A | 2014-04-02 | 让-克洛德·帕斯卡尔 |
| 本发明涉及用于制备式(I)化合物的方法，所述方法包括以下步骤：a)使式(II)化合物与酰化剂或硅烷化试剂反应以产生式(III)化合物，其中P1和P2各自独立地为选自R2-Si-R3R4或R1CO-的保护基，其中R1为选自C1-6烷基或C3-6环烷基的基团，各基团任选地被独立地选自氟或C1-4烷基的一个或更多个取代基所取代；R2、R3和R4各自独立地为选自C1-6烷基或苯基的基团，各基团任选地被独立地选自氟或C1-4烷基的一个或更多个取代基所取代；b)在乙酸钯或其衍生物的存在下使所述式(III)化合物反应以产生式(IV)化合物；以及c)使所述式(IV)化合物与还原剂反应以产生式(I)化合物。 | ||||||
| 13 | 呋甾烷型皂苷衍生物及其用途 | CN201210567598.3 | 2012-12-24 | CN103183715A | 2013-07-03 | 黄成钢; 吴斌; 范明松; 李志雄; 孙兆林; 陈明苍 |
| 一种呋甾烷型皂苷衍生物，其结构如下式所示。经实验证明，该呋甾烷型皂苷衍生物具有显著的抗抑郁药理活性，可作为活性成分制成药物、食品和保健品，单独或与其它物质组合用于预防和治疗抑郁症。 | ||||||
| 14 | 被取代的雄甾-4-烯二酮 | CN201180017316.6 | 2011-04-07 | CN102884072A | 2013-01-16 | 休·戴维斯; 德巴希斯·高希; 丹尼尔·莫顿 |
| 本披露涉及多种新颖的C4和C6被取代的雄甾-4-烯二酮以及雄甾-1，4-二烯二酮以及其衍生物、其制备方法、多种包含这些物质的药物化合物、以及所述化合物用于治疗哺乳动物的激素相关病症的用途。这包括激素依赖性癌症，特别是由雌激素和其中间体水平升高而引起的癌症。这些化合物还可用于治疗其他激素相关病症，包括良性前列腺增生、心血管疾病以及神经变性病症。 | ||||||
| 15 | 用作孕酮受体调节剂的17-磷类固醇衍生物 | CN200780012774.4 | 2007-02-16 | CN101421290B | 2012-09-19 | W·姜; Z·隋 |
| 本发明涉及新的17-磷类固醇衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体介导的疾病或状态方面的应用。 | ||||||
| 16 | 新的蜕皮甾酮合成衍生物及其制备方法和用途 | CN201010168580.7 | 2010-05-07 | CN102234303A | 2011-11-09 | 夏永鹏; 王晓琳; 秦勇; 邱宗荫; 许栗荣; 张敏; 张丹; 丁宝; 陈秋 |
| 本发明公开了式I化合物、或其药学上可接受的盐、或溶剂化物。此外，本发明还提供了式I化合物的制备方法、药物组合物以及降糖用途。 | ||||||
| 17 | 固醇修饰的两亲脂质 | CN200880125025.7 | 2008-11-10 | CN101909581A | 2010-12-08 | F·C·小斯佐卡; 黄兆华 |
| 公开了具有两个或更多个疏水性尾部的固醇修饰两亲脂质化合物，所述尾部中至少一个是固醇。还公开了合成这些化合物的方法、包含这种化合物的组合物和这种化合物在递送感兴趣试剂，例如治疗剂、显像剂、用于超声应用的造影物质、疫苗、生物传感器、营养添加剂和皮肤护理产品中的应用。 | ||||||
| 18 | 用作孕酮受体调节剂的17-磷类固醇衍生物 | CN200780012774.4 | 2007-02-16 | CN101421290A | 2009-04-29 | W·姜; Z·隋 |
| 本发明涉及新的17－磷类固醇衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体介导的疾病或状态方面的应用。 | ||||||
| 19 | 用作孕酮受体调节剂的11-磷类固醇衍生物 | CN200780012314.1 | 2007-02-16 | CN101415720A | 2009-04-22 | W·姜; Z·隋 |
| 本发明涉及新的11－磷类固醇衍生物、含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体介导的疾病或状态方面的应用。 | ||||||
| 20 | 2′，5′－寡聚腺苷酸的双重作用抗病毒衍生物及其应用 | CN97122682.2 | 1993-03-11 | CN1198656C | 2005-04-27 | R·J·苏哈多尼克; W·弗莱德勒 |
| 通过将代谢稳定，无毒且具有双重治疗作用的2′，5′-寡聚腺苷酸(2-5A)衍生物给药于哺乳动物以抑制病毒感染，该化合物能激活对细胞内潜在2-5A依赖的内源性核糖核酸酶(RNA酶L)且还能抑制病毒DNA聚合酶。本发明还记载了用于治疗转运的2-5A衍生物的共聚物。 | ||||||
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