| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 作为抗癌剂的乙酰基丹参酮IIA(ATA) | CN201280028087.2 | 2012-02-13 | CN103732586A | 2014-04-16 | 罗茜; 余婷; 罗厚蔚 |
| 本发明涉及式I化合物在制造用于治疗或预防受试者癌症的药物中的用途。 | ||||||
| 2 | 17－β－(N－叔丁基氨基甲酰基)－4－氮杂－5－α－雄甾－1－烯－3－酮的新颖多晶型物及其制备方法 | CN01816779.9 | 2001-06-19 | CN1468254A | 2004-01-14 | M·S·雷迪; S·T·拉简; M·V·N·B·劳; K·雅斯; S·V·雷迪; K·S·莱卡 |
| 本发明涉及式I 17－β－(N－叔丁基氨基甲酰基)－4－氮杂－5－α－雄甾－1－烯－3－酮(非那甾胺)的新颖多晶型及其制备方法。 | ||||||
| 3 | 一种应用糖化预处理方法从丹参药渣中提取制备丹参酮类成分的方法 | CN201510007766.7 | 2015-01-07 | CN104497096A | 2015-04-08 | 宿树兰; 段金廒; 赵步长; 唐志书; 王明耿; 钱大玮; 郭盛 |
| 本发明公开了一种从丹参废弃药渣中提取制备丹参酮类化学成分的方法，本发明首先将丹参废弃药渣先进行糖化处理以破坏细胞壁纤维素、半纤维素、木质纤维素，处理液再采用有机溶剂萃取，萃取液浓缩至一定体积，再上大孔树脂柱，乙醇洗脱，收集优选洗脱液部位，浓缩，再经喷雾干燥制备总丹参酮类化学成分，其提取率可达80%~100%，纯度可达70~95%，其中丹参酮IIA含量可达36%，丹参酮I含量可达32%，隐丹参酮含量可达8%，二氢丹参酮I含量可达9%，活性成分含量高。实验结果表明，具有很好到活血化瘀功效，可用于制备防治心脑血管疾病药物或功能保健产品。 | ||||||
| 4 | 作为雄激素受体调节剂的17－乙酰氨基－4－氮杂甾类衍生物 | CN200480018709.9 | 2004-06-25 | CN1816528A | 2006-08-09 | W·P·丹库利奇; R·S·梅斯纳; H·J·米切尔 |
| 结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)的调节剂。这些化合物有效增强变弱的肌肉紧张并治疗雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病症，包括骨质疏松症，osteopenia，糖皮质激素诱发的骨质疏松症，牙周疾病，骨折，骨再建手术后骨损伤，sarcopenia，虚弱，老化皮肤，男性性腺机能减退，妇女的绝经后综合征，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖，再生障碍性贫血和其他造血障碍，炎性关节炎和关节修复，HIV－消耗，前列腺癌，良性前列腺肥大(BPH)，癌恶病质，阿尔茨海默氏病，肌肉营养不良，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁，早熟性卵巢衰竭，和自身免疫疾病，单用或与其他活性剂联合。 | ||||||
| 5 | 17-acetamido-4-aza-steroid derivatives as androgen receptor modulators | JP2006518704 | 2004-06-25 | JP2007521297A | 2007-08-02 | ダンクーリツチ，ウイリアム・ピー; マイスナー，ロバート・エス; ミツチエル，ヘレン・ジエイ |
| 構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。 これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 | ||||||
| 6 | JPS5028952B1 - | JP2897370 | 1970-04-04 | JPS5028952B1 | 1975-09-19 | |
| 7 | JPS49110670A - | JP1986174 | 1974-02-19 | JPS49110670A | 1974-10-22 | |
| 8 | 15−オキソステロイド化合物及びその製造方法 | JP2017023569 | 2017-02-10 | JP2018127434A | 2018-08-16 | 竹中 陽介; 磯村 宜史; 朝烏 章; 内田 裕 |
| 【課題】医薬中間体として有用な15−オキソステロイド化合物、及び該化合物を複雑な工程を経ずに、効率よく製造する方法の提供。 【解決手段】式(1)で表される化合物、及び、式(2)で表される化合物と酸化剤(超原子価ヨウ素化合物等)及び共酸化剤(過酸化物等)と反応させることによる該化合物を製造する方法。 [R1〜R3は、各々、ハロゲン、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基等;R4は、H、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基、アシル基等;R5は、H、アルキル基、又はアシル基;R6、H、アルキル基、アシル基又はスルホニル基;Xは酸素原子等] 【選択図】なし |
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| 9 | The oxidation reaction of alcohols with hydrogen peroxide and a tungsten catalyst | JP2006513545 | 2005-05-12 | JP4827189B2 | 2011-11-30 | 壮真 樋田; 幹雄 樺木; 享三 河田 |
| 10 | Androgen synthesis inhibitor | JP2009249032 | 2009-10-29 | JP2010024238A | 2010-02-04 | BRODIE ANGELA; LING YANGZHI |
| <P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an enzyme inhibitor strongly inhibiting 17α-hydroxylase/C<SB>17,20</SB>-lyase and 5α-reductase, blocking all androgen synthesis, and useful in treatment of prostatic cancer and benign prostatic hypertrophy, based on defects associated with synthetic inhibitors of prior arts. <P>SOLUTION: There are provided new inhibitors of androgen synthesis that are useful in the treatment of prostatic cancer and benign prostatic hypertrophy. Also there are provided methods of synthesizing the new compounds, pharmaceutical compositions containing the new compounds, and methods of treating prostatic cancer and benign prostatic hypertrophy by using the androgen synthesis inhibitors. <P>COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT | ||||||
| 11 | 17β- (substituted) -3-oxo -Δ1,2-4- production method aza steroids and intermediates | JP2003532513 | 2002-09-26 | JP2005504130A | 2005-02-10 | ロレンテ ボンデ−ラルセン アントニオ; マリア ゴルゴホ ロバト ホセ; マーティン フワレス ホルへ |
| Ｒ
１が、Ｃ
１ −Ｃ
４アルキルであり、Ｒ
２がＣ
１ −Ｃ
４アルキルラジカルであるＯＲ
２ 、または、Ｒ
３およびＲ
４が、等しいかまたは異なり、水素またはＣ
１ −Ｃ
４アルキルラジカルを示す、１７β−（置換）−３−オキソ−Δ
１，２ −４−アザステロイド（Ｉ）は、Ｒ
５がＢｒまたはトリクロロメチルスルホニルである式（ＩＶ）の２−（置換）−３−ヒドロキシオキサゾリジンジオンに存在するオキサゾリジンジオン環を開裂するステップと、２位の置換基を除去し、１、２位に二重結合を形成するステップとを含む方法によって得ることができる。 化合物(Ｉ)の一部は、テストステロン−５α−レダクターゼ阻害薬であり、高アンドロゲン疾患の治療に使用できる。
【化１】 |
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| 12 | Steroid 3-o- sulfamate derivatives as inhibitors of estrone sulfatase | JP2000522920 | 1998-12-03 | JP2001524524A | 2001-12-04 | バリー ビクター ロイド ポッター，; マイケル ジョン リード， |
| (57)【要約】 エストロンスルファターゼ（Ｅ．Ｃ．３．１．６．２）のインヒビターとしての使用に適切であるスルファメート化合物が記載される。 この化合物は、少なくとも２つの環構成要素を含有する多環式化合物であり、ここでこの多環式化合物は、少なくとも１つの環構成要素に結合した少なくとも１つのスルファメート基を含み、そして多環式構造のうち少なくとも１つの環構成要素がヘテロ環式環である。 | ||||||
| 13 | JPS4815959B1 - | JP7661669 | 1969-09-27 | JPS4815959B1 | 1973-05-18 | |
| 14 | NATURAL BRASSINOSTEROIDS FOR USE FOR TREATING HYPERPROLIFERATION, TREATING PROLIFERATIVE DISEASES AND REDUCING ADVERSE EFFECTS OF STEROID DYSFUNCTION IN MAMMALS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND ITS USE | EP08801032.7 | 2008-08-20 | EP2222690A2 | 2010-09-01 | OKLESTKOVA, Jana; HOFFMANNOVÁ, Lucie; STEIGEROVÁ,, Jana; KOHOUT, Ladislav; KOLAR, Zdenek; STRNAD, Miroslav |
| The present invention relates to natural brassinosteroids of general formula (I), wherein R is CH2 or O-CH2 group, R2 is hydrogen or hydroxyl, R3 is hydroxyl, R24 is alkyl or alkenyl, which are selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, isopropyl, methylen, ethylen and propylen, and R25 is alkyl selected from the group consisting of methyl and ethyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use for treating hyperproliferation, treating proliferative diseases and reducing adverse effects of steroid dysfunction in mammals. The present invention also provides methods capable to arrest of the cell cycle by natural brassinosteroids resulting in apoptotic changes in cancer cells. More specifically, the present invention relates to use for treatment of the adverse effects of hyperproliferation on mammalian cells in vitro and in vivo, especially treatment of hyperproliferative diseases in mammals by administering compositions containing natural brassinosteroids. This invention also describes new use for treating consisting in a new therapeutic way for modifying cell viability of human breast and prostate cancer cells. | ||||||
| 15 | 17-ACETAMIDO-4-AZASTEROID DERIVATIVES AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS | EP04777211 | 2004-06-25 | EP1641761A4 | 2008-05-14 | DANKULICH WILLIAM P; MEISSNER ROBERT S; MITCHELL HELEN J |
| 16 | OXIDATION REACTION OF ALCOHOL USING HYDROGEN PEROXIDE AND TUNGSTEN CATALYST | EP05738956 | 2005-05-12 | EP1757573A4 | 2008-05-07 | HIDA TAKEMASA; KAWATA KYOZO; KABAKI MIKIO |
| Disclosed is a method for oxidizing an alcohol in an amide solvent using a mixed reagent containing hydrogen peroxide and a tungsten catalyst. | ||||||
| 17 | METHOD OF PRODUCING 17BETA-(SUBSTITUTED)-3-OXO-DELTA 1,2-4-AZASTEROIDS | EP02779579.8 | 2002-09-26 | EP1437361B1 | 2007-10-31 | GORGOJO LOBATO, José Maria; LORENTE BONDE-LARSEN, Antonio; MARTIN JUAREZ, Jorge |
| The invention relates to the production of 17 beta -(substituted)-3-oxo- DELTA 1,2-4-azasteroids (I), wherein R1 is a C1-C4 alkyl, OR<2>, wherein R<2> is a C1-C4 alkyl, or NR<3>R<4>, wherein R<3> and R<4>, which may be identical or different, denote hydrogen or a C1-C4 alkyl radical. According to the invention, the latter are obtained using a method consisting in: breaking the oxazolidinethione ring present in a 2-(substituted)-3-hydroxyoxazolidinethione having formula (IV), wherein R<5> is Br or trichloromethylsulphonyl; and eliminating the substituent in position 2 in order to form a double bond in position 1,2. Some (I) compounds are inhibitors of testosterone-5 alpha -reductase and can be used in the treatment of hyperandrogenic alterations. | ||||||
| 18 | OXIDATION REACTION OF ALCOHOL USING HYDROGEN PEROXIDE AND TUNGSTEN CATALYST | EP05738956.1 | 2005-05-12 | EP1757573A1 | 2007-02-28 | HIDA, Takemasa;; KAWATA, Kyozo; KABAKI, Mikio; |
Process of oxidizing an alcohol in an amide solvent with use of a mixed reagent containing hydrogen peroxide and a tungsten catalyst. |
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| 19 | USE OF SPECIFIC STEADY-STATE R-TYPE CALCIUM CHANNEL BLOCKERS | EP98944936.8 | 1998-09-28 | EP1028734B1 | 2006-02-22 | BKAILY, Ghassan; D'ORLEANS-JUSTE, Pedro; CALIXTO, Joao, B.; YUNES, Rosendo, A. |
| The present invention relates to Ca<2+> channel blockers and more particularly to the R-type Ca<2+> channel blockers. More specifically, the invention relates to Ca<2+> channel blockers activity of Mandevilla velutina and Mandevilla illustris. The present invention further concerns saponin-like compounds isolated from Mandevilla species. The present invention also relates to the treatment of several pathologies that involve the nifedipine-insensitive but isradipine sensitive steady-state R-type Ca<2+> channel and the use of steady-state R-type Ca<2+> channel blockers in the treatment of these pathologies. | ||||||
| 20 | PROCESS FOR OBTAINING 17BETA-(N-TERC-BUTYLCARBAMOYL)-3-ONE-4-AZA-STEROIDS | EP00940431.0 | 2000-07-05 | EP1116725A1 | 2001-07-18 | SILVA GUISASOLA, Luis Octavio Parque Technologico; BLANCO FERNANDEZ, Cristina Parque Tecnologico; LORENTE BONDE-LARSEN, Antonio Parque Tecnologico; MARTIN JUAREZ, Jorge Parque Tecnologico |
17β-(N-tert-butylcarbamoyl)-3-one-4-aza-steroids (I) can be obtained by a process which comprises the reaction of 17(β-(alkoxycarbonyl)-3-one-4-aza-steroid with lithium tert-butylamide in an organic solvent. Some compounds of formula (I), for example, finasteride, are useful as inhibitors of 5α-reductase, and can be used in the treatment of benign prostatic hyperplasia and alopecia.
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