首页 / 国际专利分类库 / 化学;冶金 / C07有机化学 / 甾族化合物(断环-甾族化合物入C07C)
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序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
1 从川楝树中提取川楝素的方法 CN201710888535.0 2017-09-27 CN107474100A 2017-12-15 黄锁义; 黄与路
发明公开一种从川楝树中提取川楝素的方法,包括以下步骤:将川楝树的根皮和树皮粉碎,用浸没后加入复合酶酶解,酶解液采用高压脉冲电场提取,得到的提取液中加入澄清剂进行除杂,再利用活性炭进行脱色,浓缩得到浸膏,浸膏上大孔吸附树脂,得到的洗脱液减压浓缩得粗提物,粗提物溶解后,加入石油醚沉淀,沉淀经水洗干燥,再次溶解及干燥,得川楝素。本发明通过复合酶预处理、高压脉冲电场提取、澄清剂澄清、活性炭脱色、大孔吸附树脂吸附、石油醚沉淀等步骤对川楝素进行提取,能够有效提高川楝素的纯度和提取率,提取得到的川楝素得率高,杂质少,纯度高。
2 一种含有祛痰粘液溶解剂的偶联物及其合成方法和用途 CN201710443434.2 2017-06-13 CN107474099A 2017-12-15 黄文柱; 刘连; 刘腾; 彭咏波; 王志军; 严文
发明属于天然药物和药物治疗领域,公开了一种含有祛痰粘液溶解剂的偶联物及合成方法和用途。该偶联物具有如下式(Ⅰ)所示的结构。合成方法包括步骤:将熊果酸与乙酰半胱酸在无二氯甲烷中,在吡啶和4-二甲氨基吡啶的催化下,室温反应过夜,过滤,过胶色谱柱,旋蒸,干燥,即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验,发现其对肿瘤细胞株(MCF-7、K562、A549和HepG2细胞)具有很好的抑制效果,比熊果酸的IC50值强5-10倍,但对正常肝细胞L-O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症,克服熊果酸溶解性差,复合乙酰半胱氨酸抗癌效应,达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
3 一种氟维司群有关物质E的制备方法 CN201610399965.1 2016-06-08 CN107474095A 2017-12-15 王庆; 魏仙
发明公开一种氟维司群有关物质E:化学名称7 -[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚磺酰基)壬烷基]雌甾-1,3,5(10),6-四烯-3,17β-二醇的合成新方法。该合成方法以3,17β-二(2-四氢吡喃基)-7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基)硫壬烷基]雌甾-1,3,5(10) -三烯- 6-为起始原料,经还原,脱保护,消除和氧化反应得到有关物质E。本发明提供的氟维司群有关物质E的合成方法,具有操作简单,收率高,产品纯度高的优点,为氟维司群的质量研究和控制奠定良好的基础
4 一种草菇子实体活性成分及其应用 CN201710635319.5 2017-07-30 CN107474092A 2017-12-15 王琦; 姜建新; 陈屏; 秦惠娟; 李元伟; 杨建华; 张晶; 李玉
发明公开了一种草菇子实体活性成分制备方法及应用。本发明将草菇干燥子实体粉碎,加乙醇溶液经超声提取、浓缩后获得乙醇浸膏,用二氯甲烷、甲醇溶解后,与胶按体积比1:1的量干法拌样,干法装柱,过硅胶色谱柱用氯仿-甲醇洗脱,洗脱后的组分和硅胶(200-300目)按体积比1:2的比例拌样,干法装柱,用体积比8:2的二氯甲烷-丙洗脱,经Sephadex LH-20纯化和HPLC处理后获得3β,5α,9α-三羟基麦甾-7,22-二烯-6-酮,实验结果表明3β,5α,9α-三羟基麦角甾-7,22-二烯-6-酮在抑制胃癌 SGC-7901、人乳腺癌MCF-7以及人肝癌HepG-2等肿瘤细胞活性方面效果显著。
5 神经活性类固醇、组合物、及其用途 CN201280054927.2 2012-09-07 CN103958540B 2017-12-05 R.B.厄帕萨尼; B.L.哈里森; 小本尼.C.阿斯丘; J-C.多达特; F.G.萨里特罗; A.J.罗比肖
提供根据式(I)的化合物和其药学上可接受的盐、及其药物组合物,其中Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团,且其中L1、L2、L3、X1、X2、Y、RZ4、RZ5、RZ6、n、R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R6a、R6b、R7a、R7b、R11a、R11b、R14、R17、R19、R20、R23a、R23b和R24如在本文中所定义的。预期本发明的化合物对于哺乳动物中的多种CNS相关病症的预防治疗是有用的。
6 S-(4-(3-氟-3-甲基丁酰基)丁-2-炔基)6α,9α-二氟-17α-(呋喃-2-基)羰氧基-11β-羟基-16α-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸酯的结晶形式 CN201680016352.3 2016-01-30 CN107428796A 2017-12-01 J·R·帕特尔; G·C·帕特尔; G·S·谢思; T·R·彻图睿
发明涉及S-[4-(3-氟-3-甲基丁酰基)丁-2-炔基]6α,9α-二氟-17α-(呋喃-2-基)羰氧基-11β-羟基-16α-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸酯的结晶形式,其为抗炎和抗过敏糖皮质激素化合物。
7 一种黄体晶型及其制备方法 CN201710344823.X 2017-05-16 CN107417756A 2017-12-01 王友富; 王荣; 王炳乾; 邵振平; 雷灵芝; 黄橙橙; 王瑞; 陈克纲; 应杨波
发明公开了一种黄体的晶型,该晶型的粒径为0.01-500um,粉末的X-射线衍射图在衍射2θ=17.0±0.2°处有特征峰。该晶型是通过将黄体酮溶解于有机溶剂中得到溶液,该溶液在搅拌下常压浓缩或减压浓缩,残留物在-10℃-30℃下搅拌结晶,过滤、60℃-120℃真空干燥、粉碎的方法制备获得的。本发明获得的晶型具有良好的收率和稳定性,可有效的提高生物利用度,该晶型适宜多种制剂,如黄体酮片、黄体酮胶囊,且制备方法简单,稳定性高。
8 利用素浓缩液对植物有效成分提取的方法 CN201710654864.9 2017-08-03 CN107413068A 2017-12-01 马林
发明公开了一种利用素浓缩液对植物有效成分提取的方法,其包括以下步骤:1)制备提取液基液;2)预备提取,设定声波槽;3)提取:启动超声波水槽实现从人参里提取出人参皂苷、从杏叶中提取出黄或从茶叶中提取出茶多酚;本发明的工艺步骤合理、科学,先利用超声波技术将植物细胞壁快速打破,同时有效结合水溶性硅元素晶体溶解到水中产生的超强的溶解和渗透力,可以快速有效的将植物体内的有效成分和有益成分提取出来,如从人参里提取出人参皂苷、从银杏叶中提取出黄酮或从茶叶中提取出茶多酚,满足不同的提取需求,另外整体流程工艺步骤简洁,易于实现,有效缩短了提取流程,且提取率高,利于广泛推广应用。
9 西藏黑木小分子单体化合物及其提取方法与应用 CN201710626758.X 2017-07-27 CN107383157A 2017-11-24 张彦龙; 刘振东; 李鹏飞; 蒋帅
西藏黑木小分子单体化合物及其提取方法与应用,它涉及一种木耳小分子单体化合物及其提取方法与应用。本发明提供一种从西藏黑木耳中获得该小分子单体化合物的方法。西藏黑木耳小分子单体化合物为5α,8α-环-(22E,24R)-麦甾-6,22-二烯-3β-醇。提取方法:一、西藏黑木耳浸膏,梯度洗脱,再用薄层层析逐步分离获得西藏黑木耳小分子单体化合物5α,8α-环氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇。
10 金花茶皂素的制备方法 CN201710611472.4 2017-07-25 CN107383152A 2017-11-24 于大永; 宋昱; 史丽颖
发明涉及天然药物金花茶中活性组分的制备方法,具体是金花茶皂素的制备方法。该方法以40~90%的乙醇-溶液为溶剂,按照料液比(g:ml)1:5~15,温度60~100℃,时间1~3h的条件下提取金花茶种子,提取1~3次;提取液经D101型大孔树脂柱富集纯化金花茶皂素,并经NKA-9型树脂柱脱色,最后浓缩干燥后得到金花茶皂素产品。本发明所述的制备方法提高了金花茶皂素提取的效率及得率,保护了皂素的原有色泽,也有效保护了皂素成分组成、结构和活性,最大量的高效生产,纯度高,并且操作简单,成本低,所使用溶剂可以回收,大孔树脂可再生,适于规模化生产。
11 一种制备人参皂苷组合物的提取与转化耦合技术 CN201710661820.9 2017-08-04 CN107383144A 2017-11-24 房海燕
发明涉及中药药效成分组合物的制备方法,尤其是从人参、西洋参药材中提取制备分离人参皂苷组合物的提取与转化耦合技术。该方法包括如下步骤:取人参、西洋参药材细粉(过40目),加入12~24倍量酶溶液,稀盐酸调节pH至酸性,一定温度下进行超声提取。解液用水调pH为6.5~7.0,控制流速将上清液加至预处理好的大孔树脂柱上,0~30%的乙醇进行清洗,用50%~80%的乙醇洗脱,洗脱液浓缩,干燥,所得干燥物中人参皂苷Rg1 3%~5%、Re20%~40%、Rb1 0~10%、Rd40%~70%,该人参皂苷组合物的组成不同于人参总皂苷、三七总皂苷、三七茎叶总皂苷等现有产品。本发明制备方法简便、提取与转化同步进行、成本低、得率高,适于大规模制备人参皂苷组合物尤其是高含量人参皂苷Rd组合物。
12 一种葫芦烷型三萜皂苷及其制备方法和应用 CN201710637626.7 2017-07-31 CN107383143A 2017-11-24 蒋伟; 钟国跃; 任刚; 张寿文; 杜小浪; 慕泽泾; 李博; 李姗姗
发明公开了一种葫芦烷型三萜皂苷及其制备方法和应用,该葫芦烷型三萜皂苷,其具有如结构式Saxifraganoids A、Saxifraganoids B所示的结构。本发明由篦齿虎草中提取的2种葫芦烷型三萜皂苷,Saxifraganoids A和SaxifraganoidsB对肝癌细胞胆汁酸转运相关蛋白受体具有显著的调控作用,在1μg·mL-1浓度下,能显著上调胆盐输出BSEP与多药耐药相关蛋白3MRP3的表达。本发明可进一步制备成治疗包括胆汁淤积型肝炎、原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病等的保肝利胆药物,为临床上与胆汁酸淤积相关疾病的治疗提供药物。
13 薏苡茎叶中提取(20R)-22E-24-乙基胆甾烷-4,22-二烯-3-的方法 CN201710763248.7 2017-08-30 CN107383141A 2017-11-24 黄锁义; 喻巧容; 李庭树; 林瑶
发明公开一种薏苡茎叶中提取(20R)-22E-24-乙基胆甾烷-4,22-二烯-3-的方法,包括以下步骤:将干燥的薏苡茎叶粉碎,加入乙醇加热回流提取,提取液浓缩得浸膏A;浸膏A加分散后,用石油醚萃取,石油醚部分浓缩得浸膏B;浸膏B先经过胶柱层析,采用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,收集含分离纯化的成分,再层析,采用纯二氯甲烷洗脱,得到的含分离纯化的成分经制备型高效液相色谱分离纯化,收集tR=31 min的组分,浓缩,结晶,即得。本发明从废弃的薏苡茎叶中提取(20R)-22E-24-乙基胆甾烷-4,22-二烯-3-酮,减少了环境污染,提高了薏苡茎叶的利用率,延长了薏苡的产业链,增加了薏苡产业的收入,具有较好的经济效益和生态效益。
14 具美白防腐活性的白花蛇舌草β-谷甾醇及制备方法和应用 CN201710727099.9 2017-08-22 CN107383140A 2017-11-24 不公告发明人
发明公开了一种具有美白防腐活性的白花蛇舌草β-谷甾醇及其制备方法和应用,包括如下步骤:(1)将灭菌后的白花蛇舌草残渣,采用流加发酵法,加入3倍重量份蒸馏,0.1%酵母膏,在25℃进行发酵培养18h,发酵结束后,取出样品,干燥粉碎后得到白花蛇舌草残渣粉末;(2)将白花蛇舌草残渣粉末,加入1~3倍重量份的正丁醇,在450W功率,微波提取80s,提取后用正丁醇补齐过程中挥发掉的溶解,真空抽滤,将滤液加入醇沉剂进行醇沉,分离出沉淀后,进行冷冻干燥,即可。本发明具有显著的抗化的作用,抑制氧自由基活性,清除自由基对人体损伤,从而延缓皮肤老化,保持皮肤弹和光滑,最终表现为美白作用。
15 一种3,5-雌甾二烯-3,17β-二醋酸酯的制备方法 CN201710544016.2 2017-07-05 CN107365340A 2017-11-21 张谦; 乐强; 肖祯; 李栋
发明涉及一种3,5-雌甾二烯-3,17β-二醋酸酯的制备方法,按先后顺序向反应器内加入诺龙、一甲苯磺酸、乙酸异丙酯和15号磁子,通冷凝水后油浴锅中加热反应,当体系开始冷凝回流时,缓慢注入异丙烯基醋酸酯;反应结束后,蒸出溶剂;体系降温加吡啶,滴加异丙醇,待有白色固体产物析出;低温冷却抽滤,用冷的异丙醇清洗;收集白色固体产物,干燥后即得3,5-雌甾二烯-3,17β-二醋酸酯纯产品。本发明以诺龙为底物采用一锅煮法进行羰基和羟基乙酰化保护,合成产品;工艺简单、条件温和、产率达85%,对环境友好。合成的产品在医药、兽药和农药领域有重要的应用价值;是替勃龙的重要前体药物。
16 用于制备固体形式的乙酸阿比特龙的方法 CN201480022197.7 2014-04-11 CN105143241B 2017-11-14 帕特里夏·普瓦里耶; 伊冯·德里安; 马西米亚诺·福尔卡托; 利维乌斯·科塔尔恰; 皮埃雷克·莫里斯
发明涉及用于制备17‑取代的甾类化合物的方法,更具体地,涉及依靠球形聚集方法以高产率和纯度制备微尺寸阿比特龙及其衍生物的改进的方法。
17 一种17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3β-醇的合成方法 CN201710507403.9 2017-06-28 CN107325146A 2017-11-07 李建恒; 马思跃
发明公开了一种17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3β-醇的合成方法,以去氢表雄为原料经与对甲苯磺酰肼缩合、再与3-溴吡啶发生偶联反应合成了目标产物17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3β-醇(阿比特龙)。该合成方法的路线反应条件温和、原料价廉易得、生产成本较低。
18 甾体皂苷衍生物及其制备方法和应用 CN201710290019.8 2017-04-27 CN107312059A 2017-11-03 孙迪安; 董欣然
发明公开了甾体皂苷衍生物及其制备方法和应用。本发明以伪原薯蓣皂苷为底物,用橄榄色毛壳菌株为生物转化菌进行生物转化,最终分离获得式Ⅰ-式Ⅴ所示的甾体皂苷衍生物。药理学实验证明,式Ⅰ-式Ⅴ所示的甾体皂苷衍生物具有优异的抗肿瘤活性和溶血栓活性,对心肌细胞具有显著的保护活性,对正常细胞的毒性低,在抗肿瘤、治疗心血管系统疾病、提高免疫、降低血糖、抗生育、抗菌等方面具有重要的应用前景。
19 一种甲基泼尼松的制备方法 CN201710766072.0 2017-08-30 CN107312052A 2017-11-03 甘红星; 左前进; 胡爱国; 谢来宾
一种甲基泼尼松的制备方法,以16-b甲基-9(11)a-环-醋酸泼尼松龙(简称DB11)为原料,将原料溶入有机溶剂中与氢溴酸反应得溴羟物:9a溴-16b甲基-醋酸泼尼松龙;将溴羟物在有机溶剂中用缚酸剂和钯催化氢化9位脱溴得脱溴物:16b甲基-醋酸泼尼松龙;将脱溴物在有机溶剂中与强氧化剂发生氧化反应得醋酸甲基泼尼松,最后在有机溶剂中用催化剂解得甲基泼尼松产品,四步合成重量总收率52-55%。本发明生产方法原料来源广泛,工艺经济环保,合成路线短,生产收率高,生产成本比传统方法低30-40%,比申请号201610952306.6 所述方法降低15-20%;工艺操作简便,溶剂可回收循环套用,易实施工业化生产。
20 一种去氢表雄的制备方法 CN201710434761.1 2017-06-10 CN107286214A 2017-10-24 徐润星; 张学忠; 王锦凯
发明公开了一种去氢表雄的制备方法,其具体制备方法如下:(1)化合物Ⅰ与丙酮氰醇或氰化钠在性条件下发生加成反应,生成带有氰基的化合物Ⅱ;(2)化合物Ⅱ的溶液在酸性条件下解为3-乙酰化17-为氰基的化合物Ⅲ,化合物Ⅱ的溶剂为醋酐;(3)化合物Ⅲ与氢化盐进行还原反应得到化合物Ⅳ;(4)化合物Ⅳ的溶液加入二作为催化剂,并将溶液pH调节至强碱性条件,并通过强光照使得化合物Ⅳ发生水解,水解17氰基得去氢表雄酮。本发明改进现有的反应工艺,使得反应过程中生成的中间产物少,同时主要以气体的方式进行排放,因此提高了生产效率,同时提高去氢表雄酮的产出量。
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