| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | GRAPIPRANT的结晶形式 | CN201710831795.4 | 2015-03-05 | CN107501263A | 2017-12-22 | T·纽博尔德; M·史密斯; C·希坎普; R·文斯洛; 鲁霞 |
| 本发明提供grapiprant的结晶形式，其选自下组：形式X、形式X2、形式X3、形式F、形式K、形式L、形式M和形式N。本发明还提供药物组合物，该组合物包含grapiprant的至少一种结晶形式和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中grapiprant的该结晶形式选自下组：形式X、形式X2、形式X3、形式F、形式K、形式L、形式M和形式N。本发明的其它方面提供用于制备基本纯的grapiprant结晶形式A的方法。该方法包括在环境温度下使grapiprant与包含二氯甲烷及丙酮的溶剂接触以形成饱和或近饱和溶液。形成该基本纯的grapiprant结晶形式A的晶体。 | ||||||
| 2 | 9-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-咔唑的合成方法 | CN201610411248.6 | 2016-06-13 | CN107488169A | 2017-12-19 | 王明 |
| 本申请公开了一种9-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-咔唑的合成方法，包括：(1)、称取氢氧化钾和DMF在室温条件下搅拌混合20～30分钟；(2)、然后加入咔唑在恒温条件下继续搅拌40～50分钟；(3)、缓慢滴加溶有1-(2-氯乙基)-2-甲基咪唑的DMF溶液，在25～30分钟内加完，恒温搅拌下反应，然后冷却至室温；(4)、通过抽滤方式，过滤出白色沉淀，用冷水洗涤数次直至pH呈中性，得到白色粉末状的粗品；(5)、加入氯仿、乙醇进行重结晶，得到白色针状晶体。本发明合成9-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙基)-9H-咔唑的工艺简单，收率高，成本低，产品纯净。 | ||||||
| 3 | 一种生物碱及其提取方法和应用 | CN201710833304.X | 2017-09-15 | CN107459474A | 2017-12-12 | 马养民; 曹晓晖; 吴妍; 蒋亚娟 |
| 本发明公开了一种生物碱及其提取方法和应用，将毛脉蓼干燥块根原料用乙醇浸提若干次，合并提取液并过滤，回收乙醇，得到乙醇粗浸膏；将乙醇粗浸膏风干得到干燥浸膏，然后向干燥浸膏加入水，混合成均匀的溶液A，然后将溶液A分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取，得到正丁醇浸膏；将正丁醇浸膏在硅胶色谱柱上，分别用体积梯度为100:0、100:100、100:30、100:50、100:100、0:100的乙酸乙酯/甲醇洗脱剂进行洗脱，得到A-F六个组分，A组分再用体积梯度为100:30、100:50、100:80、100:150、0:100的石油醚/乙酸乙酯洗脱剂进行洗脱，得到A1-A5五个组分，将A1组分用甲醇进行重结晶，得到生物碱。本发明从毛脉蓼干燥块根中分离得到的结构新颖的化合物毛脉蓼生物碱，且该生物碱有一定的抑菌活性。 | ||||||
| 4 | 右兰索拉唑共晶及其制备方法 | CN201610383474.8 | 2016-05-31 | CN107445942A | 2017-12-08 | 陈勇; 姚加; 余淑娜; 李奎 |
| 本发明提出了右兰索拉唑共晶，具体地，右兰索拉唑共晶为右兰索拉唑与异烟碱形成的共晶I或右兰索拉唑与2-氨基吡啶形成的共晶II。该右兰索拉唑共晶较右兰索拉唑具有更好的稳定性。 | ||||||
| 5 | 盐酸去甲乌药碱新晶型及其制备方法 | CN201710769569.8 | 2017-08-31 | CN107445893A | 2017-12-08 | 袁义华; 关东; 谢斌; 陈新民; 封康; 焦慎超 |
| 本发明公开了一种盐酸去甲乌药碱晶型A及其制备方法。所述的盐酸去甲乌药碱晶型A具有图1所示的X射线粉末衍射谱图；所述盐酸去甲乌药碱晶型A的制备方法采用了阶段控温析晶方法。本发明的盐酸去甲乌药碱晶型A，具有纯度高、稳定性好、用药安全性高、制剂适用性好等优点，有利于延长盐酸去甲乌药碱药品的有效期。 | ||||||
| 6 | 一种阿哌沙班羧酸衍生物的γ晶型固体物质及其制备方法与用途 | CN201611126060.3 | 2016-12-09 | CN107434806A | 2017-12-05 | 梁承远; 丁顺军; 田丹妮; 贾敏一; 孙涵; 鞠伟会; 裴少萌 |
| 一种阿哌沙班羧酸衍生物的γ晶型固体物质及其制备方法，当样品的化学纯度与晶型纯度均大于99.0%，使用粉末X射线衍射分析采用Cu-Kα辐射实验条件时,其以2θ角度表示X射线粉末衍射在7.8±0.2°，12.5±0.2°，16.3±0.2°，17.0±0.2°，18.2±0.2°，21.5±0.2°，24.4±0.2°，26.5±0.2°处有特征峰，制备时，向粉碎后的阿哌沙班羧酸衍生物粗品加入混合溶剂，加热回流，溶解后加入活性炭，搅拌后抽滤，收集滤液，滤液浓缩后放入冰箱中静置析晶，抽滤干燥得到阿哌沙班羧酸衍生物γ晶型固体物质。 | ||||||
| 7 | 表面自由能用于分化评价晶体的用途，基于表面自由能作为指标评价的晶体，以及通过包含所述晶体制备的药物组合物 | CN201380047769.2 | 2013-04-30 | CN104619704B | 2017-12-05 | 增田孝明; 金田秀男 |
| 本发明的一个目的是提供抑制卢立康唑由于例如湿度和光的任何影响而形成任何异构体并改善稳定性的方法。本发明披露了分化评价卢立康唑晶体的方法，其包括通过使用卢立康唑晶体的表面自由能和表面自由能的极性分量的比例作为指标来对晶体进行分化评价，其中如果表面自由能较小且极性分量的比例较低则所述晶体被评价为稳定的。 | ||||||
| 8 | S-(4-(3-氟-3-甲基丁酰氧基)丁-2-炔基)6α,9α-二氟-17α-(呋喃-2-基)羰氧基-11β-羟基-16α-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸酯的结晶形式 | CN201680016352.3 | 2016-01-30 | CN107428796A | 2017-12-01 | J·R·帕特尔; G·C·帕特尔; G·S·谢思; T·R·彻图睿 |
| 本发明涉及S-[4-(3-氟-3-甲基丁酰氧基)丁-2-炔基]6α,9α-二氟-17α-(呋喃-2-基)羰氧基-11β-羟基-16α-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸酯的结晶形式，其为抗炎和抗过敏糖皮质激素化合物。 | ||||||
| 9 | 一种黄体酮晶型及其制备方法 | CN201710344823.X | 2017-05-16 | CN107417756A | 2017-12-01 | 王友富; 王荣; 王炳乾; 邵振平; 雷灵芝; 黄橙橙; 王瑞; 陈克纲; 应杨波 |
| 本发明公开了一种黄体酮的晶型，该晶型的粒径为0.01-500um，粉末的X-射线衍射图在衍射角2θ＝17.0±0.2°处有特征峰。该晶型是通过将黄体酮溶解于有机溶剂中得到溶液，该溶液在搅拌下常压浓缩或减压浓缩，残留物在-10℃-30℃下搅拌结晶，过滤、60℃-120℃真空干燥、粉碎的方法制备获得的。本发明获得的晶型具有良好的收率和稳定性，可有效的提高生物利用度，该晶型适宜多种制剂，如黄体酮片、黄体酮胶囊，且制备方法简单，稳定性高。 | ||||||
| 10 | 吡唑-3-甲酸锰配合物的制备、结构及其应用 | CN201710272428.5 | 2017-04-24 | CN107417731A | 2017-12-01 | 张秀清; 李家星; 杨洪利; 倪萌; 劳思思 |
| 本发明公开了一种锰配合物的制备、结构及其应用。所述锰配合物属于单斜晶系，空间群为P21/n，该配合物基本结构单元包含一个锰离子，两个吡唑-3-甲酸阴离子，一个邻菲啰啉分子，三个游离的水分子。通过紫外-可见吸收光谱研究了配合物与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。随着配合物浓度的增加，BSA紫外-可见吸收光的吸收峰均发生了不同程度的降低和蓝移，但基本趋势不变，由此可知配合物与BSA发生部分配位作用，从而降低紫外吸收能力。本发明利用吡唑-3-甲酸为主配体、邻菲啰啉为辅助配体与氯化锰通过溶剂热法获得锰的配位化合物，具有工艺简单、成本低廉、重复性好等优点，为合成和研究过渡金属配合物提供了一定的依据。 | ||||||
| 11 | 2-（吡啶基）苯并咪唑与间苯二甲酸共晶化合物 | CN201710247686.8 | 2017-04-17 | CN107417664A | 2017-12-01 | 汤桂梅; 李树平; 汪永涛 |
| 本发明公开2-（吡啶基）苯并咪唑与间苯二甲酸共晶化合物，具体方法如下：将0.2mmol 2-（吡啶基）苯并咪唑、0.2mmol 间苯二甲酸和5ml蒸馏水混合加入到反应釜中。反应混合物在120℃条件下加热3天后，缓慢降至室温。反应物经过滤、洗涤、干燥即得共晶化合物。所发明的共晶化合物的化学式为C20H15N3O4，其晶体结构为正交系，Fdd2空间群。晶胞参数为：本发明具有简单易行，易产业化，高产率，低污染，生产成本低等特点。所述的共晶化合物具有良好的荧光性能。 | ||||||
| 12 | 米诺环素碱的新的多晶型形式及其制备方法 | CN201680010177.7 | 2016-02-12 | CN107406372A | 2017-11-28 | Z·门德斯; C·卡塞拉; G·坦恩菲加斯; A·费尔南德斯卡萨雷斯 |
| 本发明涉及晶体米诺环素碱的新的形式。具体地，本发明提供了命名为形式IV和形式V的米诺环素碱的两种新的晶体多晶型形式。它们的特征在于XRD、FTIR和TGA。本发明还提供了所述新的多晶型形式的制备方法以及其在药物组合物中的用途。形式IV和形式V是通过将米诺环素碱溶解和/或悬浮在有机溶剂中，然后结晶而制备的。 | ||||||
| 13 | 一种手性镍配合物晶体及用途 | CN201710596855.9 | 2017-07-20 | CN107383111A | 2017-11-24 | 罗梅; 李名雷 |
| 一种手性二水合三[R-(-)-苯丙氨醇]硝酸镍配合物镍配合物（I），其化学式如下：该配合物晶体(I)的合成方法，是称取D-苯丙氨醇3.0060 g（0.0199mol），六水合硝酸镍1.9271g（0.0066mol）于100mL圆底烧瓶，加入50mL无水甲醇作溶剂，加热搅拌回流36h，热过滤，静置挥发。数天后析出蓝色晶体；该配合物在苯甲醛与苯甲酰胺的反应中显示了一定的催化性能，其转化率达46%。 | ||||||
| 14 | 一种Cd(Ⅱ)金属有机配合物及其制备方法 | CN201710560126.8 | 2017-07-10 | CN107383075A | 2017-11-24 | 马德运; 梁凤兰; 郭海福; 廖威林; 覃亮 |
| 本发明涉及一种基于2,5-呋喃二羧酸的Cd(Ⅱ)金属有机配合物，该金属有机配合物是重复单元为[(Me2NH2)2Cd2(FDC)3(H2O)2·(H2O)4]的镉金属有机配合物，所述的化学式[(Me2NH2)2Cd2(FDC)3(H2O)2·(H2O)4]中的FDC为失去2个H的2,5-呋喃二羧酸配体；本发明所述的Cd(Ⅱ)金属有机配合物发射蓝色荧光，荧光寿命为138.1ns，可用于荧光材料的制备。 | ||||||
| 15 | 头孢替安盐酸盐晶体化合物及其制备方法 | CN201710577226.1 | 2017-07-14 | CN107383064A | 2017-11-24 | 叶天健; 陈鑫; 陈识峰; 蔡翔; 金彬书 |
| 本发明涉及医药领域，主要涉及头孢替安盐酸盐晶体化合物及其制备方法。一种头孢替安盐酸盐晶体化合物，所述头孢替安盐酸盐晶体化合物使用Cu-Kɑ射线测量，得到的X-射线粉末衍射图中主要特征峰在2θ为7.919°、11.361°、15.879°、18.341°、18.659°、19.159°、19.961°、21.922°、22.180°、22.682°、22.858°、23.883°、24.559°、26.197°、27.078°、27.339°、28.959°、29.380°、29.659°、31.061°、32.520°、33.021°、36.379°处显示。本发明的头孢替安盐酸盐晶型样品纯度高，稳定性好，水分含量低，有机溶剂残留低，流动性好，适合分装。本发明的方法生产过程收率高、简便易控、制备成本低廉、安全可靠，适合大规模生产。 | ||||||
| 16 | 一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法 | CN201610316295.2 | 2016-05-11 | CN107365315A | 2017-11-21 | 裘鹏程; 张福利; 潘林玉; 余俊; 蒋敏; 王震宇 |
| 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为二[1-(5-羟基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-6-甲基-1,3-二氢呋喃并[3,4-c]吡啶-7-醇]三盐酸盐一水合物。该二TM2002三盐酸盐一水合物及其晶型，稳定性好，在原料药和制剂生产保存过程中，有利于减少杂质的产生，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。 | ||||||
| 17 | 氮杂-二环二芳基醚的盐以及制备它们或它们的前体的方法 | CN201280035085.6 | 2012-07-12 | CN103717596B | 2017-11-21 | W·马尔特雷尔; M·普拉沙德; E·B·维尔豪尔; L·M·维科尔; J·A·维韦洛; B·苏特尔; J-C·比安希; R·吴; D·哈尔; P·H·卡比恩斯基; M·皮尼奥内; D·斯廷格林; E·伯格 |
| 本发明涉及(R)‑3‑(6‑(4‑甲基苯基)‑吡啶‑3‑基氧基)‑1‑氮杂‑二环[2.2.2]辛烷的盐，制备它们或它们的前体的方法，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。 | ||||||
| 18 | Tafamidis葡甲胺盐的晶型E及其制备方法和用途 | CN201610293338.X | 2016-05-05 | CN107344927A | 2017-11-14 | 陈敏华; 张炎锋; 李骄洋; 张晓宇 |
| 本发明涉及Tafamidis葡甲胺盐的新晶型及其制备方法。相对于已知晶型，所述新晶型具有制备工艺更简单的性质。本发明还涉及包含所述新晶型的药物组合物、制剂以及它们在预防和/或治疗与治疗甲状腺素家族性淀粉样多发性神经病变相关疾病中的用途。 | ||||||
| 19 | 一种帕拉米韦倍半水合物化合物 | CN201610284876.2 | 2016-05-04 | CN107344920A | 2017-11-14 | 严洁 |
| 本发明涉及一种帕拉米韦倍半水合物晶体、制备方法及药物应用，该晶型通过将帕拉米韦在二氯苯—四氢呋喃—水溶液中加热溶解，自然冷却至室温，再保温一段时间得到，与现有帕拉米韦晶型相比，具有更好的稳定性、溶解性，药效有所提高，更适于制备各种形式的药物制剂及贮存、使用，能够更好地用于制备抗流感病毒的药物。 | ||||||
| 20 | 匹多莫德新晶型及其制备方法 | CN201710704679.6 | 2017-08-17 | CN107337708A | 2017-11-10 | 孟宾; 孙滨; 许蕾; 马庆双; 王晓光; 南红燕; 张彤 |
| 本发明属于药物化合物技术领域，具体涉及一种匹多莫德新晶型及其制备方法。所述的匹多莫德新晶型的X-射线粉末衍射图的反射角2θ在8.54±0.2°，10.28±0.2°，11.52±0.2°，13.08±0.2°，15.43±0.2°，17.23±0.2°，19.30±0.2°，19.80±0.2°，20.70±0.2°，21.45±0.2°，23.90±0.2°，27.77±0.2°，28.36±0.2°处有特征峰；其制备方法为将匹多莫德加入有机溶剂和水混合溶液中形成悬浊液，室温下搅拌，降温再搅拌，升温至室温再搅拌，抽滤，真空干燥，得到匹多莫德晶型。本发明晶型稳定性高，易于工业化生产。 | ||||||
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