序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
21 一种炎琥宁晶型及其制备方法 CN201710505903.9 2017-06-28 CN107325064A 2017-11-07 徐海伟; 周振; 季明志; 林恒宽; 张冬梅; 罗琦; 丁红强
发明公开了一种炎琥宁晶型及其制备方法,属于医药技术领域。其分子结构如下,是一种类白色或者微黄色粉状结晶,加热到280℃开始分解,差热分析峰值为297±10摄氏度,出峰范围为280-350摄氏度,稳定性高,能够满足临床制剂原料的要求。
22 一种氯卡色林共晶及其制备方法、药物组合物和用途 CN201580000681.4 2015-03-27 CN105228986B 2017-11-07 胡晨阳; 盛晓霞; 盛晓红; 贾强
发明涉及新型的盐酸氯卡色林和苯甲酸的共晶,与现有技术相比,所述共晶具有稳定性好、溶解度低、适合缓释制剂应用的改进特性。本发明还涉及所述共晶的制备方法、其药物组合物、及其用于制备治疗和/或预防与5HT2c相关疾病的药物中的用途。
23 3,4,5-三(4-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-4H-1,2,4-三氮唑及其制备方法 CN201610278872.3 2016-04-27 CN107311947A 2017-11-03 刘巨艳; 黄海静; 张鑫; 周世亮; 张春山; 李康
发明公开了3,4,5-三(4-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)苯基)-4H-1,2,4-三氮唑及其制备方法,采用一锅法将原料3,4,5-三(4-溴苯基)-1H-1,2,4-三氮唑,1,2,4-三氮唑,进行反应来进行制备。本发明工艺操作简单,生产成本低,环境污染小,适合大规模的工业化生产,且产物具有抗真菌性能。
24 吡仑帕奈晶型及其制备方法和用途 CN201610250221.3 2016-04-20 CN107304183A 2017-10-31 郑璐; 李国智; 吴斌; 周荣奇; 苏晓飞; 赵婷; 姚书扬; 高苇
一种吡仑帕奈晶型,该晶型在X射线粉末衍射图谱中具有以下2θ测定的特征峰:7.8°±0.2°、9.1°±0.2°、15.0°±0.2°、16.0°±0.2°和17.1°±0.2°。本发明吡仑帕奈晶型存储稳定,便于在制备过程中过滤及后续转化。
25 一种依鲁替尼的新晶型及其制备方法 CN201610191829.3 2016-03-30 CN107286163A 2017-10-24 刘学军; 陈春根; 陈晓冬; 程吉
发明提供了一种依鲁替尼的新晶型,命名为晶型1。其X射线粉末衍射图2-θ值在5.8°±0.2°、10.8°±0.2°、19.2°±0.2°、21.6°±0.2°处具有特征峰。新晶型在加热至150.3℃附近开始出现吸热峰。其为无物,为非吸湿性的。本发明提供的依鲁替尼晶型1溶解性好,有利于提高药物的口服生物利用度,有较好的临床应用价值。依鲁替尼晶型1具有良好的稳定性,并且几乎无吸湿性,确保药物在储存和运输过程中的稳定性以及临床应用中的安全性。本发明提供的依鲁替尼晶型1制备方法操作简单,成本低廉,对生产设备无特殊要求,宜于工业化生产,有较大的应用价值。
26 一种恩格列净合物化合物 CN201610198811.6 2016-04-01 CN107286142A 2017-10-24 严洁
发明公开了一种恩格列净合物化合物。本发明涉及一种恩格列净水合物晶体、制备方法及药物应用,该晶型通过将恩格列净在环己甲苯—水溶液中加热溶解,自然冷却至室温,再保温一段时间得到,与现有恩格列净水合物晶型相比,具有更好的稳定性、溶解性,更适于制备各种形式的药物制剂及贮存、使用,能够更好地用于治疗精神分裂症
27 一种月桂酰精酸乙酯盐酸盐的制备方法 CN201710355160.1 2017-05-19 CN107286059A 2017-10-24 李海亮; 张进军; 李健雄; 刘兵; 程哲超
发明公开了一种月桂酰精酸乙酯盐酸盐的制备方法,属于有机合成技术领域。该方法包括:L-精氨酸盐酸盐于有机溶剂A组成的混合溶剂中与月桂酰氯反应,反应完成后,调节pH值至5-9,离心、干燥得到月桂酰精氨酸;将月桂酰精氨酸与乙醇和氯化亚砜反应,反应完成后蒸干得到粗品;将粗品溶于有机溶剂B中,加性水溶液调节pH值至5-8,搅拌、静置,取有机层,降温结晶、离心和干燥后得到月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐精品。本发明提供的制备方法具有操作简便、副产物少、易分离、易干燥和易粉碎等,产品中的主要杂质均在制备过程中有效去除,能够得到高纯度的细颗粒月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐,适合大规模生产,产品广泛应用于食品和化妆品行业。
28 一种一合3-基-4-羟基苯甲酸晶体的合成方法及用途 CN201710587876.4 2017-07-18 CN107266325A 2017-10-20 罗梅; 石守红
一种一合3-基-4-羟基苯甲酸化合物晶体,其以下化学式如下: 该化合物晶体(I)的合成方法,是称取1.0003g3-氨基-4-羟基苯甲酸放入150ml的圆底烧瓶中,加入50ml无水甲醇,搅拌使其溶解后,再按摩尔比为2:1的加入Cu(ClO4)2·6H2O 2.1649g或四水合乙酸钴1.4602g,加热回流48h;趁热过滤,静置于烧杯中自然挥发溶剂得到棕褐色晶体该晶体化合物的用途是在苯甲的腈化反应,丙酸乙酯的亨利反应、Baylis-hillman反应及烯丙基烷基化的反应中作为催化剂,其转化率分别达39%,30%,56%及60%。
29 一种xanthone类化合物及其单晶的制备方法与作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用 CN201610174646.0 2016-03-25 CN107226801A 2017-10-03 邵长伦; 王长云; 王翠芳; 牟晓凤; 魏美燕
一种xanthone类化合物及其单晶的制备方法与作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂的应用,制备时先对真菌Penicillium sp. (TA33‑1)进行菌种培养,再对该真菌进行发酵培养,将所得菌丝体用氯仿‑甲醇混合液 (1:1) 浸提3次减压浓缩后,用乙酸乙酯萃取3次得粗浸膏;乙酸乙酯相粗浸膏依次进行正相胶柱层析、Sephadex LH‑20 凝胶柱层析、HPLC高效液相色谱,即得式I化合物1和2。本发明提供一种作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂的应用,其特征在于以式Ⅰ化合物1和2或其药学上可接受的盐作为有效成分,作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂的应用。
30 蛋白酶体抑制剂的新型晶形 CN201680009832.7 2016-02-10 CN107207540A 2017-09-26 M·兰格斯顿; D·马再克; E·埃里奥特; A·彼得森; P·安德里斯; 滕菁
本公开涉及蛋白酶体抑制剂的一种新型晶形,并且涉及其制备方法。根据本公开所述的新型晶形可用于制备治疗癌症的药物组合物。晶形包含具有式(1b)的结构的N,N’,N”‑[2,4,6‑环烷三基三[[(1R)‑3‑甲基亚丁基]亚基(2‑氧代‑2,1‑乙二基)]]三(2,5‑二氯苯甲酰胺)。
31 二氢嘧啶衍生物的晶型及其在药物中的应用 CN201710156912.1 2017-03-16 CN107200733A 2017-09-26 任青云; 刘辛昌; 张英俊; S·戈尔德曼; 颜光华; 邹致富; 梁金胜; 雷斗兴; 时佳佳; 陈建萍; 尹丽华; 陈允甫
发明涉及化合物(S)‑4‑(((R)‑6‑(2‑氯‑4‑氟苯基)‑5‑(甲羰基)‑2‑(噻唑‑2‑基)‑3,6‑二氢嘧啶‑4‑基)甲基)吗啉‑3‑甲酸(I)或其互变异构体(Ia)的晶型及其药物组合物,进一步涉及所述晶型或所述药物组合物在制备药物中的用途,尤其是在制备用于预防、处理、治疗或减轻乙型肝炎(HBV)感染的药物中的用途。
32 阿比特龙衍生物的制备方法及其新固态形式和用途 CN201710092610.2 2017-02-22 CN107188921A 2017-09-22 张晨; 黄安邦; 黄龙彬
发明涉及式(I)所示化合物的制备方法及其新固态形式和用途,以及含有式(I)所示化合物新固态形式的药物组合物及其在制用于预防治疗癌症相关药物中的应用。
33 一种阿折地平α晶型的制备方法 CN201710548726.2 2017-07-07 CN107188885A 2017-09-22 徐可岭; 吴荣贵; 崔仰仰; 薛复照; 门连彬
发明涉及一种阿折地平α晶型的制备方法。本发明技术方案,包括以下步骤:第一步 将非α晶型的阿折地平或其他形式的阿折地平粗品,加入不低于5倍质量的异丙醇,加热溶清,降温到40℃,观察是否有析晶,如有,则需要补加异丙醇重新溶清,再降温至40℃以下析晶,最后在‑10~0℃保温6~12小时,过滤,得阿折地平二异丙醇合物;第二步 将过滤所得的第一步阿折地平二异丙醇合物固体,投入转晶釜,再加入不低于6倍质量的环己烷进行搅拌转晶,搅拌时间最少不低于3小时,转晶完毕,过滤,减压真空干燥得到α晶型的阿打折地平结晶。发明提供了一种阿折地平粗品以及非α晶型转变为α晶型的方法。
34 一种治疗消化系统疾病的药物化合物及其制备方法 CN201710410953.9 2017-06-04 CN107163025A 2017-09-15 朱社凤
发明属于医药技术领域,公开了一种治疗消化系统疾病的药物化合物及其制备方法,提供的富酸沃诺拉赞二合物纯度高、稳定性好,其以2θ±0.2°衍射表示的X‑射线粉末衍射图谱在6.742°、7.036°、9.157°、10.528°、15.194°、17.457°、20.679°、22.223°、27.426°、28.621°、29.298°、35.227°、37.136°处显示有特征衍射峰,使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示,与现有技术完全不同,经实验惊喜地发现本发明得到的富马酸沃诺拉赞二水合物溶解性显著提高。本发明的富马酸沃诺拉赞二水合物制成的组合物片剂溶出度及稳定性显著提高,非常适合临床应用。
35 一种磷酸左奥硝唑酯二钠六合物晶型及其制备方法 CN201610125343.X 2016-03-04 CN107151257A 2017-09-12 刘晓鹏; 张起愿; 陆华龙
发明提供了磷酸左奥硝唑酯二钠六合物的晶型,其磷酸左奥硝唑酯二钠六水合物的晶型的制备方法简便,适合工业生产。磷酸左奥硝唑酯二钠六水合物晶型纯度高,晶型稳定性好。
36 大尺寸混合卤素甲胺铅溴碘晶体的制备方法 CN201710396953.8 2017-05-31 CN107141222A 2017-09-08 苏静; 王万富; 仲坤; 赖敏; 卢迪; 柏宇
发明公开了大尺寸混合卤素甲胺铅溴碘晶体的制备方法,0<x<1,晶形为四边形或六边形立方体,大尺寸指边长2‑10mm,高2‑4mm,包括:步骤S1,将一甲胺溶液和氢溴酸水溶液按等摩溶质于水浴条件混合搅拌蒸干;步骤S2,将一甲胺水溶液和氢碘酸水溶液按等摩溶质于冰水浴条件混合搅拌蒸干;步骤S3,常温将等摩PbBr2与CH3NH3Br以及等摩PbI2与CH3NH3I溶于N,N二甲基甲酰胺与γ‑丁内酯混合溶剂得母液;改变PbBr2/PbI2摩尔比得x不同的母液;步骤S4,将母液升温至95‑105℃,至晶体析出,晶体尺寸不再长大时取出。
37 阿立哌唑结晶B CN201710259563.6 2013-03-26 CN107129467A 2017-09-05 朱永超; 李春明; 王国海; 陈亮
发明提供了一种制备B型阿立哌唑结晶的方法,将阿立哌唑加热溶解于二氯甲烷中,冷却析晶,过滤、干燥得到B型阿立哌唑结晶。本发明提供的方法,操作简便,工艺稳定,所得产品晶型单一性好,易于烘干,晶型稳定性好,适于工业化生产。
38 缩‑5‑基‑1‑氢‑四氮唑席夫磁性材料及合成方法 CN201710241584.5 2017-04-13 CN107118238A 2017-09-01 肖瑜; 马璇迪; 杨云莲; 张冲; 张淑华
缩‑5‑基‑1‑氢‑四氮唑席夫磁性材料[Fe5(L)4(ATZ)4(μ3‑O)2H]·[CH3CN]4及合成方法。该磁性材料分子式为:C44H40Fe5N44O6,分子量为:1560.45g/mol,H2L为水杨醛缩‑5‑氨基‑1‑氢‑1,2,3,4‑四氮唑席夫碱,HATZ为5‑氨基‑1‑氢‑1,2,3,4‑四氮唑。将0.851g分析纯的5‑氨基‑1‑H‑四氮唑和1.221g分析纯的水杨醛,溶于40ml分析纯乙醇溶液中,加热回流两小时后得到配体H2L。将0.095‑0.190g H2L溶于10‑20mL分析纯乙腈中,调节pH为7,再加0.135‑0.270g分析纯六水合氯化,置于微反应瓶中,80℃烘箱三天,有黑色状晶体生成即[Fe5(L)4(ATZ)4(μ3‑O)2H]·[CH3CN]4。该纯相磁性材料在温度2‑300K,1KOe直流外磁场下扫描,并以所得数据绘制χm‑T、χmT‑T曲线。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。
39 5‑氯缩‑5‑基四氮唑席夫磁性材料及合成方法 CN201710241263.5 2017-04-13 CN107118236A 2017-09-01 张淑华; 陈光辉; 杨云莲; 张冲
5‑氯缩‑5‑基四氮唑席夫五核配合物[Fe5(L)4(ATZ)3(HATZ)(μ3‑O)2]·(H2O)·(MeCN)·N(Et)3及合成方法。其分子式为:C42H45Cl4Fe5N42O7,分子量为:1695.27g/mol,H2L为5‑氯水杨醛缩‑5‑氨基‑1‑氢‑1,2,3,4‑四氮唑席夫碱,HATZ为5‑氨基‑1‑氢‑1,2,3,4‑四氮唑。将0.851g分析纯HATZ和1.566g分析纯的5‑氯水杨醛,溶于40ml分析纯乙醇溶液中,加热回流两个小时后得到配体H2L。将干燥后的0.112‑0.224g分析纯H2L溶于10‑20mL分析纯乙腈中,调节pH为7,再加入0.135‑0.270g分析纯氯化铁,置于微反应瓶中,置于80℃烘箱三天,有亮黑色状晶体生成即[Fe5(L)4(ATZ)3(HATZ)(μ3‑O)2]·(H2O)·(MeCN)·N(Et)3。该纯相磁性材料在温度2‑300K,1KOe直流外磁场下扫描,并以所得数据绘制χm‑T、χmT‑T曲线。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。
40 环孢菌素A形式2及其制备方法 CN201280066581.8 2012-11-14 CN104039813B 2017-08-29 吴科; S·W·史密斯
本文公开了制备环孢菌素A形式2的方法。
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