| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 161 | 药物活性化合物的固体形式 | CN201580019543.0 | 2015-04-13 | CN106458886A | 2017-02-22 | R·本茨; R·戴奥多尼; 贾中江; B·帕特尔; U·施维特; D·S·崔; N·严 |
| 本申请公开了化合物(1)的固体形式、用于制备它们的方法及包含所述固体形式的组合物。 | ||||||
| 162 | 配合物[Ni(L1)2(H2O)2]及制备抗癌药物应用 | CN201610818740.5 | 2016-09-13 | CN106432361A | 2017-02-22 | 张淑华; 张菁玲 |
| 本发明公开了一种[Ni(L1)2(H2O)2]及制备抗癌药物应用。[Ni(L1)2(H2O)2]的分子式为：C22H20N6NiO8，分子量为：555.15。（1）将1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和二水乙酸镍溶于无水乙腈和分析纯乙醇的混合溶液中；（2）在80-90°C下反应60-80小时，降温至室温，过滤，滤液置于室温下自然挥发结晶。[Ni(L1)2(H2O)2]对BEL-7404癌细胞株有专一性，但对HL-7702正常肝细胞株细胞对毒性远低于顺铂，是一种无机抗癌药物。本发明克服了溶剂法的缺点，具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。 | ||||||
| 163 | 水杨醛衍生物缩-2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇席夫碱镍配合物及合成方法 | CN201610818036.X | 2016-09-13 | CN106432360A | 2017-02-22 | 肖瑜; 张冲; 李桂; 张淑华 |
| 本发明公开了一种水杨醛衍生物缩-2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇席夫碱镍配合物。该镍配合物即[Ni4(H0.667dbmd)3(μ3−OH)(C2H5OH)(H2O)2]·(C2H5OH)·(H2O)5的分子式为：C37H55Br6N3Ni4O19，分子量为：1560.14g/mol,H3dbmd为3,5-二溴水杨醛缩-2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇席夫碱。(1)将2.800g分析纯的3,5-二溴水杨醛，1.051g分析纯的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇，溶于30mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体H3dbmd。将0.184-0.367g干燥后的H3dbmd溶于5-10mL分析纯乙醇，0.238-0.476g分析纯六水合氯化镍溶于5-10mL二次蒸馏水中，置于反应釜中，在120oC烘箱中静置三天。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 | ||||||
| 164 | 一种双核铁配合物及其制备方法 | CN201610821884.6 | 2016-09-13 | CN106432358A | 2017-02-22 | 钱璟; 俞莎莎; 彭敬微; 乔伟伟; 李蕾 |
| 本发明提供了一种双核铁配合物及其制备方法，所述配合物的化学式为[Fe2(bpma)2(μ-O)(C2O4)2]·3H2O，该配合物属于单斜晶系，空间点群为P21/c，双核铁配合物的制备方法，包括如下步骤：先将FeCl3·6H2O和bpma按物质的量比1:1溶于乙腈溶液，反应生成黄色沉淀，过滤，得到FeCl3·bpma；将一定量的FeCl3·bpma和草酸钾溶于水中，加热回流，冷却至室温过滤，挥发一段时间后得深红色块状晶体即为产物。本发明所述配合物的结构中两个铁离子和桥连氧原子O5恰位于一条直线上，且草酸处于端接配位模式，所述配合物能作为核酸识别试剂，且能用于制备磁性材料。 | ||||||
| 165 | 一种呋喃二甲酸锰金属有机骨架材料及制备方法 | CN201610825193.3 | 2016-09-18 | CN106432342A | 2017-02-22 | 乔迁; 居莉娜 |
| 本发明提供了一种呋喃二甲酸锰金属有机骨架材料及制备方法。该化合物是首次用呋喃二甲酸同金属锰形成的配合物，(HDMA)·(HTEA)Mn3(FDA)4包含三环和四环，不对称结构单元包括三个Mn阳离子，四个FDA分子和一个质子化的二甲胺阳离子以及一个质子化的三乙胺，表现出了带电的框架结构。三聚体的次级结构单元是共顶点排列的，相邻的次级结构单元通过FDA分子羧基的两个氧原子相连沿着无限链延伸。形成了具有网络结构的金属有机骨架材料。可以用于气体的分离和二氧化碳的吸附等方面。 | ||||||
| 166 | [Pr(HL1)2(NO3)3(CH3OH)2(H2O)] H2O及抗癌药物应用 | CN201610818763.6 | 2016-09-13 | CN106432302A | 2017-02-22 | 肖瑜; 张淑华; 张菁玲 |
| 本发明公开了一种[Pr(HL1)2(NO3)3(CH3OH)2(H2O)]H2O及抗癌药物应用。[Pr(HL1)2(NO3)3(CH3OH)2(H2O)]H2O的分子式为：C22H28N9O18Pr，分子量为：847.44。（1）将1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和六水硝酸镨溶于无水乙腈和分析纯甲醇的混合溶液中；（2）反应后降至室温，过滤，室温下挥发结晶。[Pr(HL1)2(NO3)3(CH3OH)2(H2O)]H2O对受试癌细胞株有抑制效果，但对HL-7702正常肝细胞株细胞对毒性远低于顺铂。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高。 | ||||||
| 167 | 配合物 [Nd(HL2)2(H2O)(NO3)2] 及制备抗癌药物应用 | CN201610818211.5 | 2016-09-13 | CN106432300A | 2017-02-22 | 张淑华; 张菁玲 |
| 本发明公开了一种配合物 [Nd(HL2)2(H2O)(NO3)2] 及制备抗癌药物应用。[Nd(HL2)2(H2O)(NO3)2]的分子式为：C22H24N8NdO13，分子量为：746.71，具有良好的生物活性。[Nd(HL2)2(H2O)(NO3)2]的合成方法具体步骤为：（1）将0.05-0.15克分析纯1-(2-吡啶)-5-羟基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.15-0.25克分析纯六水硝酸钕溶于15-20毫升体积比为8：7的无水乙腈和分析纯乙醇的混合溶液中；（2）在80-90°C下反应60-80小时，降温至室温，过滤，室温下自然挥发结晶。[Nd(HL2)2(H2O)(NO3)2]对受试癌细胞株均有一定抑制效果，但对HL-7702 正常肝细胞株细胞对毒性远低于顺铂。本发明克服了溶剂法的缺点，工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高。 | ||||||
| 168 | 3,5-二氯水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱单核铜配合物及合成方法 | CN201610818313.7 | 2016-09-13 | CN106432285A | 2017-02-22 | 张淑华; 王继明; 张海洋 |
| 本发明公开了一种3,5-二氯水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱单核铜配合物及合成方法。该单核铜配合物即Cu(dcah)DMF的分子式为：C18H16N2O4Cl2Cu，分子量为：458.77 g/mol,H2dcah为3,5-二氯水杨醛缩-3-氨基-2-羟基苯乙酮席夫碱。将1.901 g分析纯的3,5-二氯水杨醛和1.512 g分析纯的3-氨基-2-羟基苯乙酮，溶于30 mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体H2dcah。将0.073-0.146 g干燥后的H2dcah和0.040 -0.080 g分析纯乙酸铜溶于5-10 mL分析纯DMF中，置于微反应瓶中，再加入5-10 mL分析纯乙腈，置于80oC烘箱三天。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 | ||||||
| 169 | 3,5-二溴水杨醛缩-2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇席夫碱铜配合物及合成方法 | CN201610818214.9 | 2016-09-13 | CN106432284A | 2017-02-22 | 肖瑜; 王继明; 李桂; 张淑华 |
| 本发明公开了一种3,5-二溴水杨醛缩-2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇席夫碱铜配合物及合成方法。该铜配合物即[Cu4(Hdbmd)4]·H2O的分子式为：C11H11Br2CuNO3·H2O，分子量为：1786.30 g/mol,H3dbmd为3,5-二溴水杨醛缩-2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇席夫碱。将2.800 g分析纯的3,5-二溴水杨醛和1.051 g分析纯的2-氨基-2-甲基-1,3-丙二醇，溶于30 mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体H3dbmd。将0.184-0.367 g干燥后的H3dbmd溶于5-10 mL分析纯乙醇，0.170-0.341 g分析纯氯化铜溶于5-10 mL二次蒸馏水中，置于反应釜中，在120 oC烘箱中静置三天。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 | ||||||
| 170 | 一种治疗外科手术感染的药物头孢他啶晶体化合物的制备方法 | CN201610845860.4 | 2016-09-23 | CN106432281A | 2017-02-22 | 唐明 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了一种治疗外科手术感染的药物头孢他啶晶体化合物的制备方法。所制得的头孢他啶晶体化合物的结构式如式(I)所示，该晶体化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示。该晶体化合物纯度高，吡啶及聚合物含量低，稳定性好，且不易吸湿、流动性好，大大提高了其溶解性。式（Ⅰ）。 | ||||||
| 171 | 一种治疗外科手术感染的药物头孢曲松钠晶体化合物 | CN201610844791.5 | 2016-09-23 | CN106432278A | 2017-02-22 | 付玉贵; 李秋实 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了一种治疗外科手术感染的药物头孢曲松钠晶体化合物。所述的头孢曲松钠晶体化合物的结构式如式(I)所示，该晶体化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示。该晶体化合物纯度高，聚合物含量低，稳定性好，且不易吸湿、流动性好。式（ ）。 | ||||||
| 172 | 一种治疗外科手术感染的药物头孢曲松钠晶体化合物 | CN201610835411.1 | 2016-09-21 | CN106432274A | 2017-02-22 | 李文敏 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了一种治疗外科手术感染的药物头孢曲松钠晶体化合物。所述的头孢曲松钠晶体化合物的结构式如式(I)所示，该晶体化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示。该晶体化合物纯度高，聚合物含量低，稳定性好，且不易吸湿、流动性好。式(I)。 | ||||||
| 173 | 一种治疗外科手术感染的药物头孢布烯晶体化合物 | CN201610837277.9 | 2016-09-21 | CN106432271A | 2017-02-22 | 解现慈; 朱丙慧 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了一种治疗外科手术感染的药物头孢布烯晶体化合物。所述的头孢布烯晶体化合物的结构式如式(I)所示，该晶体化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示。该晶体化合物纯度高，聚合物含量低，稳定性好，且不易吸湿、流动性好，大大提高了其溶解性。 式（ ）。 | ||||||
| 174 | 一种制备治疗外科手术感染的药物头孢布烯晶体化合物的方法 | CN201610837270.7 | 2016-09-21 | CN106432270A | 2017-02-22 | 范明富; 路明华 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了一种制备治疗外科手术感染的药物头孢布烯晶体化合物的方法。本发明制得的头孢布烯晶体化合物的结构式如式(I)所示，该晶体化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示。该方法制得的头孢布烯晶体化合物纯度高，聚合物含量低，稳定性好，且不易吸湿、流动性好，大大提高了其溶解性。式（ ）。 | ||||||
| 175 | 一种采用高通量药物晶型快速筛选技术制备的头孢拉定化合物及其制剂 | CN201610807610.1 | 2016-09-07 | CN106432269A | 2017-02-22 | 王坤 |
| 本发明公开了一种采用高通量药物晶型快速筛选技术制备的头孢拉定化合物。“高端医药产品精制结晶技术的研发与产业化项目”获得2015年国家科学技术进步二等奖，高通量药物晶型快速筛选技术属于高端医药产品精制结晶技术中的一项。所述头孢拉定化合物采用X-射线粉末衍射测定，其图谱中以衍射角2θ表示的主要特征峰为11.46±0.2°，18.47±0.2°，20.85±0.2°，23.21±0.2°，29.32±0.2°。该化合物纯度高、杂质含量低、流动性好、稳定性好。同时，本发明还公开了一种采用上述头孢拉定制备的制剂即注射用头孢拉定。该制剂制备过程简单，不需任何赋形剂，较以往制剂具有更好的溶解性和稳定性且副作用小。 | ||||||
| 176 | 一种氘代Palbociclib结晶 | CN201510481724.7 | 2015-08-07 | CN106432223A | 2017-02-22 | 张寅生; 高勇; 王昭 |
| 本发明提供了一种式Ⅰ所示的氘代Palbociclib的结晶及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及式Ⅰ所示的氘代Palbociclib的结晶、该结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶和其结晶组合物的药物组合物以及该结晶和其结晶组合物的医药用途。本发明的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、易于制备的优点，可供制备细胞周期蛋白依赖性激酶4和6引起的疾病的药物。 | ||||||
| 177 | 仁吉他的晶型A以及制备仁吉他的方法 | CN201610824212.0 | 2016-09-14 | CN106432106A | 2017-02-22 | 全欣鑫; 邱启裕 |
| 本发明公开了仁吉他的晶型A以及制备仁吉他的方法，该仁吉他晶型A的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有峰：7.38°±0.2°、11.40°±0.2°、14.72°±0.2°、16.59°±0.2°、26.80°±0.2°。仁吉他新晶型A产物纯度高，具有良好的物理和化学稳定性。 | ||||||
| 178 | 一种抗癌化合物FU-O-G药物中间体2-苄氧基-5-氨基嘧啶-4-酮的合成方法 | CN201610824166.4 | 2016-09-14 | CN106432100A | 2017-02-22 | 彭飞 |
| 一种抗癌化合物FU-O-G药物中间体2-苄氧基-5-氨基嘧啶-4-酮的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：在安装有分水器的反应容器中加入环己烷130ml,苯甲醇0.62mol,固体亚硫酸钠0.13mol,控制搅拌速度150—180rpm,升高溶液温度60--65℃，加热3—4h,然后降低溶液温度至40--45℃，加入2,5-二氨基嘧啶-4-酮0.71—0.73mol，继续回流反应5—6h,冷却后加入氯化钠溶液300ml,分出水层，有机层用乙腈提取，合并水层，低压蒸馏直到溶液澄清，降低溶液温度至15--20℃，加入草酸调节溶液pH为1—2，析出固体，过滤，在硝基甲烷中重结晶，得晶体2-苄氧基-5-氨基嘧啶-4-酮。 | ||||||
| 179 | N-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺的多晶型物 | CN201610846843.2 | 2013-02-08 | CN106431999A | 2017-02-22 | I·K·琼斯; N·乔治; J·霍恩 |
| 本发明涉及固体形式的除草剂安全剂，涉及用于制备它们的方法、包括这些固体形式的组合物以及将它们用作安全剂的方法。 | ||||||
| 180 | 一种氨蝶呤钠药物中间体二乙醇缩丙烯醛的合成方法 | CN201610830835.9 | 2016-09-19 | CN106431854A | 2017-02-22 | 关艮安 |
| 一种氨蝶呤钠药物中间体二乙醇缩丙烯醛的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、温度计、滴液漏斗的反应容器中，加入亚硫酸钠溶液1.36mol,二乙醇缩β-氨基丙醛溶液(2)1.7mol,2-硝基苯酚溶液(3)2.1—2.3mol,氯化亚锡0.56mol,乙腈300ml,控制搅拌速度在150—180rpm,升高溶液温度至130--135℃，反应7—9h,静置分层，取出油层，盐溶液洗涤，异丙醇洗涤，三乙胺洗涤，减压蒸馏，收集90--95℃的馏分，在甲苯中重结晶，得晶体二乙醇缩丙烯醛。 | ||||||
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