| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 一种替格瑞洛单晶的制备方法 | CN201610009555.1 | 2016-01-07 | CN106946885A | 2017-07-14 | 张慧; 杨建楠; 霍立茹; 赵卿; 李战; 余秋阳; 朱飞 |
| 本发明提供一种替格瑞洛单晶的制备方法，称取约50‑100mg的样品于烧杯中，加入甲醇‑水混合溶剂，对应比例在80：20‑95:5之间，水浴温热搅拌溶解，使用封口膜塑封，并使用针头于封口膜扎出5‑20个均匀的小孔，再将体系置于真空干燥器中，放置于避光无振动房间，得到白色块状晶体。本发明提供单晶制备方法，方便简单，单晶的培养环境要求并非苛刻，便于创造该试验条件。 | ||||||
| 82 | 一种氟原子取代的氰基异佛尔酮苯乙烯化合物、晶体化合物及制备方法 | CN201610006969.9 | 2016-01-06 | CN106946739A | 2017-07-14 | 陈懿; 高峥 |
| 本发明公开了一种氟原子取代的氰基异佛尔酮苯乙烯化合物及其制备方法，该化合物苯环上的氟原子取代可为单取代、双取代或三取代，本发明还公开了一种氟原子取代的氰基异佛尔酮苯乙烯晶体化合物及其制备方法，该晶体化合物的发光波长范围为490～650nm，可发出从绿光到红光。本发明中晶体化合物的制备中以氟原子取代的氰基异佛尔酮苯乙烯为分子体系，通过氟原子在不同溶剂中产生不同的F···H和F···π相互作用，制备出具有不同分子堆积模式的晶体材料，实现不同波长的发光，制备方法简单、原料来源方便、固体发光效率高。 | ||||||
| 83 | 双环化合物 | CN201480009497.1 | 2014-02-21 | CN105026362B | 2017-07-14 | T·G·M·达尔; 肖海云; A·J·迪克曼; E·J·陈; M·达布罗; D·R·罗伯茨 |
| 本发明披露了式(I)化合物和/或其盐其中R为‑OH或‑OP(O)(OH)2。本发明还披露了使用上述化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法，以及包含上述化合物的药物组合物。这些化合物可在多种治疗领域中用于治疗、预防疾病或病症(例如自身免疫性疾病和血管疾病)或减慢其进展。 | ||||||
| 84 | 一种水溶性氯桥连双核镉配合物与制备方法及其应用 | CN201710134612.3 | 2017-03-08 | CN106916176A | 2017-07-04 | 钱璟; 俞莎莎 |
| 本发明提供了一种水溶性氯桥连双核镉配合物与制备方法及其应用，一种水溶性氯桥连双核镉配合物，其特征在于：化学式为[Cd2(iPr2TACN)2(μ‑Cl)2Cl2]，其中iPr2TACN为1,2‑二异丙基‑l,4,7‑三氮杂环壬烷。本发明所述的水溶性氯桥连双核镉配合物与制备方法及其应用制备步骤简短，加热回流、自然挥发条件下即可得到目标产物。目标产物具有良好的水溶性，从而为进一步性质测试提供一个良好的开端，配合物能够以部分插入的键合方式和DNA发生相互作用，能够作为潜在的核酸识别试剂，并且配合物具有核酸酶活性，能够作为潜在的化学核酸酶。 | ||||||
| 85 | 一种阿普斯特的无定型物及其制备方法 | CN201510997040.2 | 2015-12-28 | CN106916095A | 2017-07-04 | 张席妮; 杨庆昆; 熊志刚; 周涛; 资春鹏 |
| 本发明涉及一种阿普斯特的无定型物及其制备方法，使用Cu‑Kα辐射，以度2θ表示的X‑射线粉末衍射光谱中无尖锐的衍射峰，其X‑射线粉末衍射如图1所示。本发明还提供了该阿普斯特无定型物的制备方法。本发明的阿普斯特无定型物，增加了阿普斯特的溶解性，更有利于提高药物制剂的生物利用度，与现有晶型阿普斯特相比，其溶解度明显增加，更有利于机体对药物的吸收，使药物能够更好地发挥临床疾病治疗作用，该无定型物在加速试验条件下，能保持良好的物理稳定性和化学稳定性。本发明的阿普斯特无定型物的制备方法操作简单，易于实现。 | ||||||
| 86 | 一种质子泵抑制剂药物化合物及其制备方法 | CN201710256702.X | 2017-04-19 | CN106905216A | 2017-06-30 | 赵桂增; 王向锋; 王绪飞; 黄小为 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了一种质子泵抑制剂药物化合物及其制备方法，具体地，本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞三水合物及其制备方法。本发明提供的富马酸沃诺拉赞三水合物纯度高、稳定性好，其以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在2.314°、3.517°、5.319°、7.213°、10.362°、14.511°、20.298°、25.277°、29.404°、32.228°、34.447°、35.552°和36.394°处显示有特征衍射峰，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示，与现有技术完全不同，经实验惊喜地发现本发明得到的富马酸沃诺拉赞三水合物溶解性显著提高。本发明还公开了富马酸沃诺拉赞三水合物的制备方法，该制备方法简单易操作，反应条件温和，适合大规模生产。本发明的富马酸沃诺拉赞三水合物制成的组合物片剂溶出度及稳定性显著提高，非常适合临床应用。 | ||||||
| 87 | 一种稳定的依碳氯替泼诺妥布霉素复方组合物 | CN201510966580.4 | 2015-12-21 | CN106902126A | 2017-06-30 | 李静; 王淑丽; 韩昆颖; 金玉鑫 |
| 一种依碳氯替泼诺妥布霉素复方组合物，含有作为活性成分的依碳氯替泼诺一水合物、妥布霉素、水、助悬剂以及其他辅料，所述其他辅料选自pH调节剂、渗透压调节剂、表面活性剂、抑菌剂中的一种或几种，所述的依碳氯替泼诺一水合物以晶体形式存在，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝9.8°，15.0°，15.6°，16.6°，17.2°，18.1°，19.8°，23.0°，24.8°，26.3°处有特征峰。 | ||||||
| 88 | 一种格列美脲β晶型及其制备方法 | CN201710068842.4 | 2017-02-08 | CN106883161A | 2017-06-23 | 田芳; 安妮·齐默尔曼 |
| 本发明涉及格列美脲β晶型，其制备方法如下：将格列美脲晶型Ⅰ在100℃‑120℃的温度下溶于N,N‑二甲基乙酰胺中；在‑80℃‑0℃下结晶，结晶过程中可以加入格列美脲β晶型晶种，结晶时间为2‑10天；常温下解冻，过滤得到固体，即为格列美脲β晶型。本发明公开的格列美脲β晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。 | ||||||
| 89 | 一种微孔二十核混合价态铁簇合物及其合成方法 | CN201710092515.2 | 2017-02-21 | CN106866746A | 2017-06-20 | 蒋毅民; 王慧; 许小陵; 黄富平; 姚鹏飞 |
| 本发明公开了一种微孔二十核混合价态铁簇合物及其合成方法，该铁簇合物化学式为[Fe20(L1)12(CO)12](SO4)2·6DMF·4H2O，其中L1为乙二酰‑1，2‑双[2‑（氨基硫代甲基）肼]，其晶体属于立方晶系，Im‑3空间群，晶胞参数为：a=22.027 (3) Å，b=22.027 (3) Å，c=22.027 (3) Å，α=90.00º，β=90.00º，γ=90.00º，V=10687 (3) Å3。该铁簇合物的反应过程中，原母体配体3，3ˊ‑双‑1，2，4‑三氮唑‑5，5ˊ‑硫酮( H4L)在反应过程中发生水解反应，其中两个1，2，4‑三氮唑开环，转化成链状的乙二酰‑1，2‑双[2‑（氨基硫代甲基）肼]新配体（H4L1），并与金属铁离子配位，生成20核簇合物。本发明铁簇合物在催化、光学、磁学以及离子的选择吸附与分离方面具有潜在的应用价值，该方法在高核数混合价态簇合物单晶的合成方面有广泛应用前景。 | ||||||
| 90 | 坎格列净的新晶型及其制备方法 | CN201710072710.9 | 2014-10-29 | CN106866644A | 2017-06-20 | 陈敏华; 张炎锋; 杨朝惠; 张晓宇 |
| 本发明涉及1‑(β‑D‑吡喃葡糖基)‑4‑甲基‑3‑[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基甲基]苯的新晶型及其制备方法。与现有技术相比，晶型溶解度得到提高，制备方法操作简单，重复性好，有利于工业化生产中的成本控制，具有极高的经济价值。 | ||||||
| 91 | 一种阿法替尼的精制方法 | CN201510916625.7 | 2015-12-11 | CN106866641A | 2017-06-20 | 康旺; 余大海; 郑永亮; 张艳侠; 郝福 |
| 本发明涉及一种将阿法替尼的精制方法，其是将阿法替尼粗品用酰胺类溶剂溶解，加水析晶。其产品杂质含量低，且适于工业化生产。 | ||||||
| 92 | 一种高纯度坎地沙坦酯晶型I的制备方法 | CN201710088154.4 | 2017-02-20 | CN106866633A | 2017-06-20 | 王冠; 姜凯; 王超; 刘世超; 孙详彧 |
| 本发明涉及一种高纯度坎地沙坦酯晶型I的制备方法，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是：将坎地沙坦酯加入乙腈与水的混合溶剂中，溶液固液比为0.03 g/g～0.08g/g，在40～60℃下搅拌溶解，连续搅拌30～60分钟；降温至30～35℃，加入坎地沙坦酯晶种，之后恒温养晶1～3h；然后降温至5～10℃，降温速率控制在0.1～0.2℃/min，并在此温度下恒温养晶1～3h；过滤、洗涤、干燥，得坎地沙坦酯产品。本发明提供了一种高纯度的坎地沙坦酯晶型I原料药，高效液相色谱纯度达99.95%以上，结晶过程的单程摩尔收率在85.0%以上。 | ||||||
| 93 | 一种右旋兰索拉唑晶型及制备方法 | CN201710219522.4 | 2017-04-06 | CN106866631A | 2017-06-20 | 孔磊; 夏军; 吕秀生 |
| 本发明属于医药技术领域。具体地说，涉及一种右旋兰索拉唑晶型及制备方法，通过一种先培养晶核再缓慢析晶的方法得到了热稳定性优良的右旋兰索拉唑结晶。将无水右旋兰索拉唑粗品溶于丙酮，活性炭脱色，在20～25℃之间滴加一部分异丙醚，搅拌养晶，培养晶核，然后缓慢滴加另一部分异丙醚，抽滤、干燥得到产品。通过本发明方法制备的产品热稳定好，降解速度慢，有效解决了右旋兰索拉唑储存期间降解、变色等问题，且本发明所得产品溶解度及溶出度也得到极大改善，提高了生物利用度。 | ||||||
| 94 | 一种格列美脲ε晶型及其制备方法 | CN201710068844.3 | 2017-02-08 | CN106866487A | 2017-06-20 | 田芳; 安妮·齐默尔曼 |
| 本发明涉及格列美脲ε晶型，其制备方法如下：将格列美脲晶型Ⅰ在80℃‑90℃的温度下溶于1,4‑二氧六环中；在‑80℃‑‑24℃下结晶，结晶时间为12‑36小时；常温下解冻，过滤得到固体，即为格列美脲ε晶型。本发明公开的格列美脲ε晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。 | ||||||
| 95 | 一种格列美脲δ晶型及其制备方法 | CN201710068823.1 | 2017-02-08 | CN106866485A | 2017-06-20 | 田芳; 安妮·齐默尔曼 |
| 本发明涉及格列美脲δ晶型，其制备方法如下：将格列美脲晶型Ⅰ在100℃‑120℃的温度下溶于N‑甲基吡咯烷酮中；在‑80℃‑0℃下结晶，结晶过程中可以加入格列美脲δ晶型晶种，结晶时间为24‑72小时；常温下解冻，过滤得到固体，即为格列美脲δ晶型。本发明公开的格列美脲δ晶型与现有文献里的格列美脲晶型的粉末X射线衍射、差示扫描图谱均不同，因此所述固体形态是一种完全不同于现有的格列美脲的晶型形态。 | ||||||
| 96 | 3,5‑二溴水杨醛缩‑3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮席夫碱铜配合物及合成方法 | CN201610817211.3 | 2016-09-13 | CN106854216A | 2017-06-16 | 张淑华; 王继明; 张海洋 |
| 本发明公开了一种3,5‑二溴水杨醛缩‑3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮席夫碱铜配合物及合成方法。该铜配合物即Cu(dbah)DMF的分子式为：C18H16N2O4Br2Cu，分子量为：547.68 g/mol,H2dbah为3,5‑二溴水杨醛缩‑3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮席夫碱。将2.800 g分析纯的3,5‑二溴水杨醛和1.512 g分析纯的3‑氨基‑2‑羟基苯乙酮，溶于30 mL分析纯乙醇溶液中，加热回流两个小时后得到配体H2dhah。将0.089‑0.178 g干燥后的H2dbah和0.040‑0.080 g分析纯乙酸铜溶于5‑10 mL分析纯DMF中，置于微反应瓶中，再加入5‑10 mL分析纯乙腈，置于80oC烘箱三天。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好且产量高。 | ||||||
| 97 | 生产对二甲苯的多级悬浮熔融结晶方法 | CN201510881392.1 | 2015-12-03 | CN106831311A | 2017-06-13 | 陈亮; 宗弘元; 张鸿翔; 郭艳姿 |
| 本发明涉及一种生产对二甲苯的多级悬浮熔融结晶方法，对原料进行分流操作，对一部分原料进行一级结晶，先得到一部分对二甲苯产品，然后利用一级结晶母液和剩余的原料在老化釜中对二级结晶的低温晶体进行打浆洗涤和升温老化，得到剩余的对二甲苯产品，通过调节进入老化釜的原料量及温度，确保老化釜稳定操作，进而保障产品纯度及产量的稳定。本发明所采用的技术方案较好地解决了现有技术中存在的老化釜操作不稳定、生产能耗高的问题，可用于对二甲苯结晶生产中。 | ||||||
| 98 | 一种罗库溴铵异构体杂质或其盐及其制备方法 | CN201710021882.3 | 2017-01-12 | CN106810589A | 2017-06-09 | 张善军; 关文捷; 王俊凯; 刘振平; 韩健 |
| 本发明公开了式V所示的罗库溴铵异构体杂质，其盐、溶剂化物、对映异构体或非对映异构体及其制备方法，式中，R1和R2独立地选自H、乙酰基；R3选自N‑吡咯烷基、N‑烯丙基吡咯烷基。本发明还提供了所述杂质在罗库溴铵中间体、原料药或制剂的质量检测中的应用。本发明填补了罗库溴铵杂质研究方面的空白，为罗库溴铵原料或药品的质量控制提供了基础和依据。 | ||||||
| 99 | 一种新的阿莫西林分散片 | CN201710048042.6 | 2017-01-20 | CN106806350A | 2017-06-09 | 马慧丽; 王荣端; 康辉; 王晨光 |
| 本发明涉及一种新的阿莫西林分散片及其制备方法，属于医药技术领域。该新的阿莫西林分散片由以下重量份的组分制备而成：阿莫西林125g～500g、微晶纤维素45g～228g、交联聚维酮18g～77g、重量比为34.7：65.3的乙交酯丙交酯共聚物0.10g～0.50g、十二烷基硫酸钠2g～10g、硬脂酸15g～58g、阿斯巴甜13g～55g、桔子粉末香精3g～15g、欧巴代y‑1‑7000 1.5g～5.0g、水11g～37g。本发明所述分散片溶出度高、稳定性好，从而提高了用药安全性和有效性，避免不良反应的发生率。 | ||||||
| 100 | 一种新的阿莫西林颗粒 | CN201710048171.5 | 2017-01-20 | CN106806347A | 2017-06-09 | 马慧丽; 王荣端; 康辉; 王晨光 |
| 本发明涉及一种新的阿莫西林颗粒及其制备方法，属于医药技术领域。该新的阿莫西林颗粒由以下重量份的组分制备而成：阿莫西林125g～250g、碳酸氢钠6300g～10800g、乙交酯丙交酯共聚物(34.7：65.3)0.10g～0.50g、羧甲基淀粉钠120g～260g、硬脂富马酸钠130g～280g、甘露醇1500g～3250g、乳糖1520g～3090g、蔗糖13000g～26500g、淀粉12500g～25800g、聚维酮K30 30g～56g、甜橙香精108g～220g、安赛蜜116g～220g。本发明所述颗粒剂稳定性好，从而提高了用药安全性和有效性，避免不良反应的发生率。 | ||||||
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