| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 81 | 4(3h)-pteridinone, its production, antiallergic agent and bronchoconstriction preventive | JP8142990 | 1990-03-30 | JPH02304089A | 1990-12-17 | JIERARU FUERAN; ERUBE DEYUMA; JIYANNKUROODO DOPAN; IBETSUTO KUANTAN |
| NEW MATERIAL: A compound of formula I [X is O or S; Y is H, a lower alkyl at the position 6 or OH at the position 7; R 1 is H, a lower alkyl, a (substituted) phenyl, benzyl, methoxymethyl, acetyl or the like; and R 2 is H or a lower alkyl)]. EXAMPLE: 2-Methoxymethyl-4(3H)-pteridinone. USE: An antiallergic agent. Has a PAF(platelet aggregation factor) antagonizing capacity, especially bronchoconstriction effect. Has low toxicity. PREPARATION: A 3-amino-2-pyrazinecarboxamide of formula II is reacted with an orthoester of formula III (R 3 is an alkyl). COPYRIGHT: (C)1990,JPO | ||||||
| 82 | 2-pyridylmethylthio-or 2-pyridylmethylsulfinyl-substituted condensed ring compound | JP5168386 | 1986-03-10 | JPS62209062A | 1987-09-14 | OOTA MITSUAKI; YANAGISAWA ISAO; TAKEUCHI MAKOTO; SHIKAMA HISATAKA; TAKAGI TOKUICHI |
| NEW MATERIAL:A compound expressed by formula I [A, B, D, E and F are C or N; R<1> and R<2> are H, lower alkyl, lower alkoxy, nitro or lower alkyl substituted by a halogen; amino which may be substituted by OH, lower alkanoyl or toluenesulfonyl; R<3>-R<5> are H, lower alkyl, lower alkoxy or adjacent two groups together form a group expressed by formula IV (R<6> is H or lower alkyl), n is 0 or 1] or salt thereof. EXAMPLE:2-{[(3,5-Dimethyl-4-methoxy-2-pyridyl)methyl]thio}quinoline. USE:A medicine, preventing agent and remedy for gastropathy, e.g. gastric acid secretion inhibitor, preventive agent and remedy for gastric ulcer, etc. PREPARATION:A condensed ring thiol expressed by formula II is reacted with a 2-halogenomethylpyridine expressed by formula III (X is halogen) in the presence of a base to give the compound expressed by formula I (n is 0), which is then oxidized with an oxidizing agent to afford the compound expressed by formula I (n is 1). | ||||||
| 83 | Novel oxime compound and phrmaceutical composition containing same | JP7505784 | 1984-04-16 | JPS60218375A | 1985-11-01 | HASEGAWA YOSHIHIRO; OKAZAKI TOKUJI; SUGAI SABUROU; AKABOSHI MITSUYA; IKEGAMI SHIROU; KAJIWARA YOSHIO; KIMURA TOMONORI; KANBARA TOSHIBUMI; NAITOU YASUO; KURIYAMA TAKASHI; YOSHIDA SEIICHIROU; MATSUNO SAKAHITO |
| NEW MATERIAL:An oxime compound of formula I (Het is aromatic heterocyclic group containing one or more N atoms as hetero atoms; X is S or formula II; R is H, lower alkyl or aralkyl; n is 1 or 2). EXAMPLE: (2-Benzoxazolylthio)acetaldehyde oxime. USE: Useful as a remedy for various diseases such as gastric ulcer, duodenal ulcer, gastritis, hyperacidity, etc. having antiulcer activity against intestinal ulcers with low toxidity, and orally and parenterally administrable preferably in 0.5W 50mg dose per kg body weight. 10W1,000mg active constituent is preferably contained in the administration unit form. PREPARATION: For example, a compound of formula III (M is alkali metal) is reacted with a compound of formula IV (Y is halogen or tosyloxy) to give the aimed compound of formula V which is the compound of formula I (X is S). COPYRIGHT: (C)1985,JPO&Japio | ||||||
| 84 | JPS5738597B2 - | JP3364774 | 1974-03-26 | JPS5738597B2 | 1982-08-16 | |
| 85 | α４β７インテグリン阻害剤としてのキノリン誘導体 | JP2024111171 | 2024-07-10 | JP2024147644A | 2024-10-16 | PETER A BLOMGREN; TARYN L CAMPBELL; JAYARAMAN CHANDRASEKHAR; CHRISTOPHER T CLARK; JULIAN A CODELLI; KEVIN S CURRIE; JEFFREY E KROPF; YASAMIN MOAZAMI; NICOLE A NAVA; LEENA PATEL; STEPHANE PERREAULT; JASON K PERRY; KASSANDRA F SEDILLO; NATALIE SEEGER; KIRK L STEVENS; JENNIFER ANNE TREIBERG; SUET C YEUNG; ZHAO ZHONGDONG |
| 【課題】疾患を処置する方法を提供すること【解決手段】本開示は、本明細書中に記載される、式(I):TIFF2024147644000436.tif5045の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。本開示はまた、式(I)の化合物を含有する薬学的組成物、式(I)の化合物を調製するためのプロセス、および炎症性疾患を処置するための治療法を提供する。本開示は、一般に、α4β7インテグリン阻害作用を有する新規の化合物、α4β7インテグリン阻害作用を有する化合物のプロドラッグ、ならびにその使用および製造の方法に関する。【選択図】なし | ||||||
| 86 | α４β７インテグリン阻害剤としてのキノリン誘導体 | JP2022195576 | 2022-12-07 | JP2023016976A | 2023-02-02 | ピーター エー. ブロムグレン; タリン エル. キャンベル; ジャヤラマン チャンドラセカール; クリストファー ティー. クラーク; ジュリアン エー. コデッリ; ケビン エス. キュリー; ジェフリー イー. クロップフ; ヤサミン モアザミ; ニコル エー. ナヴァ; リーナ パテル; ステファン ペロー; ジェイソン ケー. ペリー; カサンドラ エフ. セディロ; ナタリー シーガー; カーク エル. スティーブンズ; ジェニファー アン トレイバーグ; スエット シー. イェン; ゾンドン ザオ |
| 【課題】疾患を処置する方法を提供すること【解決手段】本開示は、本明細書中に記載される、式(I):TIFF2023016976000436.tif5045の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。本開示はまた、式(I)の化合物を含有する薬学的組成物、式(I)の化合物を調製するためのプロセス、および炎症性疾患を処置するための治療法を提供する。本開示は、一般に、α4β7インテグリン阻害作用を有する新規の化合物、α4β7インテグリン阻害作用を有する化合物のプロドラッグ、ならびにその使用および製造の方法に関する。【選択図】なし | ||||||
| 87 | α４β７インテグリン阻害剤としてのキノリン誘導体 | JP2021548529 | 2019-10-29 | JP7192139B2 | 2022-12-19 | ブロムグレン, ピーター エー.; キャンベル, タリン エル.; チャンドラセカール, ジャヤラマン; クラーク, クリストファー ティー.; コデッリ, ジュリアン エー.; キュリー, ケビン エス.; クロップフ, ジェフリー イー.; モアザミ, ヤサミン; ナヴァ, ニコル エー.; パテル, リーナ; ペロー, ステファン; ペリー, ジェイソン ケー.; セディロ, カサンドラ エフ.; シーガー, ナタリー; スティーブンズ, カーク エル.; トレイバーグ, ジェニファー アン; イェン, スエット シー.; ザオ, ゾンドン |
| 88 | RORガンマのモジュレーターとしてのプテリジン誘導体 | JP2018516747 | 2016-09-28 | JP2018534267A | 2018-11-22 | ブルネット スティーヴン リチャード; チェンゲリー ジョハンナ; ヒューズ ロバート オーウェン; リ シャン; シブリー ロバート; ターナー マイケル ロバート; ション ジャオミン |
| 【課題】RORγの活性を調節する新規化合物及びそれらの薬物としての使用を提供する。 【解決手段】本発明は、RORγの調節及びRORγの調節に関連する疾患の治療に適している、式(I) (I) (式中、変数は本出願で定義される)の化合物を包含する。本発明は、式(I)の化合物の製造方法及び式(I)の化合物を含有する医薬製剤をも包含する。 【選択図】なし |
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| 89 | エチニル誘導体 | JP2016517337 | 2014-09-22 | JP6134441B2 | 2017-05-24 | ビーマンス,バルバラ; グーバ,ヴォルフガンク; ヤーシュケ,ゲオルク; リッチ,アントーニオ; リュエル,ダニエル; フィエイラ,エリック |
| 90 | 縮合複素環化合物およびその用途 | JP2012525456 | 2011-07-22 | JPWO2012011591A1 | 2013-09-09 | 伸之 松永; 英夫 鈴木; 耕平 麻野; 秀和 徳原; 山本 武志; 武志 山本; 玲 岡本 |
| 本発明は、動脈硬化症、糖尿病、肥満、アテローム血栓症、喘息、発熱、疼痛、癌、リウマチ、変形性関節症、アトピー性皮膚炎等のエイコサノイド関連疾患の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬理作用、物理化学的性質等を有する化合物を提供する。本発明は、下式[式中の各記号は、明細書記載のとおり]で表される化合物またはその塩に関する。 | ||||||
| 91 | Respiratory formulations containing P38mapk inhibitor | JP2013514789 | 2011-06-17 | JP2013528640A | 2013-07-11 | マレイ，ピーター・ジヨン; オニオンズ，スチユアート・トーマス; ウイリアムズ，ジヨナサン・ガレス; ジヨリー，ケビン |
| 【化１】
本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなる呼吸器用製剤；および該化合物および組成物の処置、例えば炎症性疾患または呼吸器障害、特に炎症が媒介する、および／またはウイルスが媒介する呼吸器障害、例えば喘息およびＣＯＰＤの処置おける使用、あるいはウイルス感染、例えばインフルエンザウイルス、ライノウイルスまたはＲＳＶによる感染の処置または防止における使用に関する。 また本発明は特定の新規式（Ｉ）の化合物にも及ぶ。 |
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| 92 | 含窒素縮合環誘導体、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途 | JP2009533140 | 2008-09-17 | JPWO2009038057A1 | 2011-01-06 | 伏見 信彦; 信彦 伏見; 米窪 滋; 滋 米窪; 孝介 大野; 貴史 宮城 |
| 本発明は、性ホルモン依存性疾患等の予防又は治療剤として有用な化合物を提供する。すなわち、本発明は、GnRH拮抗作用を有する下記一般式(I)で表される含窒素縮合環誘導体もしくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途等を提供する。式(I)中、環A及び環Bは、独立して、アリール又はヘテロアリール;RA及びRBは、独立して、ハロゲン、ニトロ、アルキル、−OW1、−COW2、−NW3W4等;Eは、酸素原子等;Uは、単結合等;Xは、−SO2−Y、−O−(アルキレン)−Y等(YはZ又はアミノ等;Zは、ヘテロシクロアルキル、アリール等);等である。 | ||||||
| 93 | Aza - pyridopyrimidinone derivative | JP2009553996 | 2008-03-11 | JP2010521513A | 2010-06-24 | キューネ，ホルガー; クラトホヴィル，ニコル・アー; グレター，ウーヴェ; コンテ，オーレリア; デームロウ，ヘンリエッタ; ナルキジアン，ロベール; パノーシス，コンスタンチノス・ゲー; ペータース，イエンス−ウーヴェ; リックリン，ファビアンヌ |
| 本発明は、式（Ｉ）で示される新規なアザ−ピリドピリミジノン誘導体［式中、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｘ １ 、Ｘ ２ 、Ｘ ３ 、Ｙ、Ｚ、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］、ならびにその生理学的に許容し得る塩及びエステルに関する。 これらの化合物は、ＨＭ７４Ａアゴニストであり、そして医薬として使用できる。 | ||||||
| 94 | Compounds, compositions and methods | JP2006538491 | 2004-11-05 | JP2007510660A | 2007-04-26 | バーグネス，グスターヴ |
| KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物、組成物及び方法が記載されている。 | ||||||
| 95 | Mc4-r guanidino substituted quinazolinone compound as an agonist | JP2006533275 | 2004-05-21 | JP2007501861A | 2007-02-01 | ナタリア オーレコーチェア，; クリストファー アール． コンリー，; ブライアン エー． ショーダー，; ウィリアム アール． スウェーン，; ジェイソン ディー． スピーク，; アーロン スミス，; ダニエル チュー，; アルマス クンツ， ジュディス デ; キーン エス． デュ，; ステファン エー． トムソン，; ブライアン ディー． トムソン，; ケビン ケー． バービアン，; マイケル ジェイ． ビショップ，; ルスタム エス． ボイス，; デイビッド エル． ムッソ， |
| ＭＣ４−Ｒ作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。 これら化合物は、患者に投与することにより、ＭＣ４−Ｒが関係する病気の処置に有用である。 化合物は構造ＩＡ、ＩＢ、ＩＣを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。 本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のｔ１／２値が、３５、３０、２５、２０、１５、１０または５時間未満である化合物を提供する。 いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のｔ１／２値は約４時間以下である。 | ||||||
| 96 | Vascular static substances and methods for their use | JP2005500378 | 2003-10-02 | JP2006515317A | 2006-05-25 | ウォルフガング ウラシドロ; シャンチャン ゴン; ウテ スプリットゲーバー; ニンニン チャオ; ジョン ドゥーカス; エレーナ ドネプロブスカイア; グレン ノロニャ; ジョン ディー． フッド; イボワール ロイストン |
| 易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。 本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 | ||||||
| 97 | 新規な機能性ペプチド核酸モノマーとその製法 | JP2002552895 | 2001-09-19 | JPWO2002051797A1 | 2004-09-02 | 池田 壽文; 壽文 池田; 齋藤 烈; 烈 齋藤; 文彦 北川 |
| 下記一般式(I)(式中、Aはであり、Bはであり、RはH、NO2、NH2、NHCbz、Br、F、ClまたはSO3Na2であり、nは1〜4の整数である)で表される化合物、および活性エステルとt−ブトキシカルボニルアミノエチルアミンまたはω−アミノ酸誘導体との反応を含むことを特徴とする、前記化合物の製造方法。 | ||||||
| 98 | Substituted 6,6-heterobicyclic derivative | JP2002371663 | 2002-12-24 | JP2004203751A | 2004-07-22 | CHEN YUHPYNG LIANG |
| <P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an corticotropin releasing factor (hormone) CRF (CRH) antagonist useful for Alzheimer's disease and obesity. <P>SOLUTION: The substituted 6,6-heterobicyclic derivative is represented by formula I [wherein, A denotes an N or a CR<SP>7</SP>, B denotes an NR<SP>1</SP>R<SP>2</SP>, a CR<SP>1</SP>R<SP>2</SP>R<SP>10</SP>, an OCR<SP>1</SP>R<SP>2</SP>R<SP>10</SP>or the like; G denotes an N or a CR<SP>4</SP>; K denotes an O, an S, a C=OR<SP>6</SP>R<SP>12</SP>, an NR<SP>5</SP>or the like; D and E denote each a C=O, an S, an O, a CR<SP>4</SP>R<SP>6</SP>, an NR<SP>8</SP>or the like], e.g. 8-(1-ethylpropoxy)-6-methyl-4-(2,4,6-trimethylphenyl)-3,4-dihydro-1H-pyrido[2,3-b]pyrazin-2-one. A medicinal composition comprises the substituted 6,6-heterobicyclic derivative represented by formula I. <P>COPYRIGHT: (C)2004,JPO&NCIPI | ||||||
| 99 | Composites having a cleavable linker for use in the liposome | JP2000613474 | 2000-04-21 | JP2002542302A | 2002-12-10 | ガビゾン、アルベルト、エイ; ザリプスキィ、サミュエル |
| (57)【要約】 治療薬に、開裂可能なジチオベンジル結合を介して結合されている、脂質類のような疎水性部分の複合体が記載される。 該ジチオベンジル結合はおだやかなチオ開裂による開裂を受けやすく、その元のままの形で治療薬の放出を生ずる。 該結合は非還元性条件下で安定である。 該複合体はインビボ投与のためにそして内因性インビボ還元条件に応答してあるいは外因性還元剤の投与に応答して治療薬を放出するために、リポソーム類に導入されることが出来る。 | ||||||
| 100 | New heteroaryl compounds for modulating protein tyrosine enzyme related cellular signal transduction | JP50329999 | 1998-06-12 | JP2002512628A | 2002-04-23 | タン，ぺン・チョー; マクマホン，ジェラルド; ラムファル，ジョン・ワイ |
| (57)【要約】 本発明は新規ヘテロアリール化合物並びにそれらの生理学的に許容し得る塩及びプロドラッグに関し、これは細胞の信号伝達に関連するタンパク質チロシン酵素、特にはタンパク質チロシンホスファターゼの活性を調節することが期待され、したがって、異常なタンパク質チロシン酵素関連細胞信号伝達に関連する障害、例えば、癌及び糖尿病の予防及び治療において有用であるものと期待される。 | ||||||
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