| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种蝶啶酮类化合物及其制备方法和应用 | CN202110537714.6 | 2021-05-18 | CN113200985A | 2021-08-03 | 李华斌; 王桢学; 董心睿; 房志月; 刘昱彤; 陈烨烨 |
| 本发明属于杀菌剂技术领域，尤其涉及一种蝶啶酮类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的蝶啶酮类化合物在50mg/L的剂量下，对8种供试植物病菌(番茄早疫病菌、小麦赤霉病菌、水稻稻瘟病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌和蓖麻枯萎病菌)均表现出很好的活性，且化合物1对水稻稻瘟病菌表现出100％的杀菌效果，具有非常好的应用前景。 | ||||||
| 2 | 咖啡因杂质II的分离纯化方法 | CN202010813680.4 | 2020-08-13 | CN111892603A | 2020-11-06 | 张富强; 孙国春; 常森; 易晓清; 曹丽丽 |
| 本发明提供了咖啡因杂质II的分离纯化方法：(1)将咖啡因加入到的硅胶中，搅拌均匀；(2)上正相硅胶分离柱；(3)用洗脱剂洗脱，TLC检测，Rf值为0.55确定目标物组分洗脱剂；(4)减压浓缩洗脱剂后，得到目标物组分粗品；(5)将上述所得粗品组分用洗脱剂溶解，然后与硅胶混合，减压浓缩后得到拌料，上正相硅胶分离柱Rf值为0.55，然后用洗脱剂进行洗脱，TLC检测，Rf值为0.55收集目标组分洗脱剂，减压浓缩溶剂后，得到较纯的咖啡因杂质II，即1,3-二甲基-7-(甲胺基)-2,4-二羰基-1,2,3,4-四氢蝶啶-6-羧酸。 | ||||||
| 3 | 一种在水相中光催化醇氧化合成喹唑啉酮化合物的方法 | CN202010801969.4 | 2020-08-11 | CN111777564A | 2020-10-16 | 王磊; 柯方 |
| 本发明公开了一种在水相中光催化醇氧化合成喹唑啉酮化合物的方法，包括如下步骤：以式(I)化合物和式(II)化合物为原料，以水作为溶剂，加入可见光催化剂，在碱和可见光条件下进行反应，得到所述喹唑啉酮化合物(III)；本发明是一种环境友好，操作简便，安全便宜，高效的制备喹唑啉酮化合物的方法。与现有技术相比，此方法不但能够适用大量的官能团，产率高，副产物少,而且操作简单，安全，成本低廉，环保；其中，R1为H、C1-C4烷氧基、卤素或硝基；R2为H、取代或非取代的苯基、2-吡啶基、2-噻吩基或5-甲基呋喃基。 | ||||||
| 4 | 羟基嘌呤类化合物及其应用 | CN201680029176.7 | 2016-05-05 | CN107709323A | 2018-02-16 | 吴凌云; 陈小新; 张鹏; 刘星; 张丽; 刘卓伟; 陈曙辉; 龙超峰 |
| 本发明公开了一系列羟基嘌呤类化合物及其作为PDE2或TNFα抑制剂的应用，具体公开了式(Ⅰ)所示化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐。 | ||||||
| 5 | 氮杂-吡啶并嘧啶酮衍生物 | CN200880008341.6 | 2008-03-11 | CN101641358A | 2010-02-03 | 奥理莉亚·康特; 亨丽埃塔·德姆洛; 乌伟·格雷瑟; 妮科尔·A·克拉托赫维尔; 豪格·屈内; 罗伯特·纳尔基齐昂; 康斯坦丁诺斯·G·帕努西斯; 延斯-乌韦·彼得斯; 法比耶纳·里克兰 |
| 本发明涉及式(I)的新的氮杂-吡啶并嘧啶酮衍生物及其生理学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R3，R4，R5，X1，X2，X3，Y，Z，m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。 | ||||||
| 6 | 立体有择氢化法制备旋光纯的四氢蝶呤及其衍生物、尤其是旋光纯的四氢叶酸及其衍生物的方法 | CN200510107579.2 | 2000-07-12 | CN1781919A | 2006-06-07 | H·R·穆勒; R·莫瑟; V·戈罗恩; B·普金 |
| 一种在氢化催化剂的存在下，通过使蝶呤和蝶呤衍生物与氢发生氢化来制备四氢蝶呤和四氢蝶呤衍生物的方法，其中氢化在极性反应介质中进行，并且用可溶于该反应介质的金属络合物作为氢化催化剂。该方法适合于对叶酸、叶酸盐、叶酸酯、叶酸酯盐或它们的二氢化形式进行氢化、特别是不对称氢化，条件是当使用叶酸、其羧酸盐或它们的二氢化形式时反应介质是含水的，当使用叶酸酯、叶酸酯盐或它们的二氢化形式时反应介质是醇。该方法开辟了直接通往非手性和手性蝶呤衍生物的途径。 | ||||||
| 7 | 双环嘧啶衍生物以及其作为抗凝血剂的用途 | CN97197218.4 | 1997-08-14 | CN1112363C | 2003-06-25 | 迈克尔·M·莫里西; 布拉德·巴克曼; 拉居·莫汉 |
| 本发明涉及可用作抗凝血剂的、式(I)和(II)的双环嘧啶衍生物。在上述式中，A为-O-，-N(R5)-，或-S(O)n-(其中n为0，1或2)；Z1和Z2独立地为-O-，-N(R5)-，或-OCH2-。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗以血栓形成活性为特征的疾病的方法。 | ||||||
| 8 | 作为α4β7整合素抑制剂的喹啉衍生物 | CN202411180308.9 | 2019-10-29 | CN119462635A | 2025-02-18 | P·A·布洛姆格伦; T·坎贝尔; J·钱德拉塞卡尔; C·T·克拉克; J·A·科德利; K·S·库里; J·E·克罗普; Y·莫亚扎米; N·纳瓦; L·帕特尔; S·佩鲁尔特; J·K·佩里; K·F·塞迪洛; N·西格; K·L·史蒂文斯; J·A·特雷伯格; S·C·杨; Z·赵 |
| 本发明提供了如本文描述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物，式(I)化合物的制备方法，以及用于治疗炎性疾病的治疗方法。#imgabs0# | ||||||
| 9 | USP1抑制剂及其制备方法和用途 | CN202411053271.3 | 2024-08-01 | CN119431331A | 2025-02-14 | 李加文; 罗新峰; 刘中华; 罗浩; 姚期凤; 谢红蕾; 曾宏; 山松; 潘德思; 鲁先平 |
| 本发明涉及一种式(I)所示化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、多晶型物、共晶物、水合物、溶剂化物、代谢物、前药、氘代化合物。本发明还涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物或药物组合物用于治疗和/或预防与USP1相关的疾病。#imgabs0# | ||||||
| 10 | 一种咯嗪骨架嘧啶环取代衍生物及其制备方法和液流电池 | CN202310394224.4 | 2023-04-13 | CN116425753A | 2023-07-14 | 宋江选; 范豪; 徐弘宇; 李家齐 |
| 本发明公开了一种咯嗪骨架嘧啶环取代衍生物及其制备方法和液流电池，属于电化学技术领域，该制备方法首先在酸性环境下，分子间的氨基和羰基脱水缩合反应后得到产物，将该产物被攫氢后，获得固体产物，在固体产物的嘧啶环上接枝相关基团后，即可获得最终产物。采用该方法的咯嗪类氮杂环骨架嘧啶环取代的水系有机液流电池负极电解质材料，其分子氧化还原电位、溶解度等性质可以通过氮杂环骨架取代基的调控而改变，是一类新型的氧化还原可逆性高、水溶性大和稳定性强的咯嗪骨架嘧啶环类水系有机液流电池负极电解质材料。 | ||||||
| 11 | 作为P2X3抑制剂的吡啶并嘧啶类衍生物 | CN202080038831.1 | 2020-05-28 | CN114222741A | 2022-03-22 | P·布鲁诺; M·比亚杰蒂; C·费奥莱里; C·贝克-格伦; H·范德波尔; S·D·派恩鲁斯; R·拉那罗 |
| 本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物(在下文中称作P2X3抑制剂)；具体地，本发明涉及作为吡啶并嘧啶类衍生物的化合物，制备这样的化合物的方法，含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制有关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。 | ||||||
| 12 | 咖啡因杂质I的分离纯化方法 | CN202010812737.9 | 2020-08-13 | CN111892602A | 2020-11-06 | 张富强; 常森; 易晓清 |
| 本发明提供了咖啡因杂质I的分离纯化方法，采用如下步骤：(1)将咖啡因成品经过拌样通过正相硅胶柱洗脱，截取目标物组分，减压浓缩得到目标物粗品；(2)将(1)中得到的目标物粗品再进行二次过柱，用洗脱剂进行洗脱，收集目标物组分，然后经过混合浓缩，得到较纯的目标物；然后进行核磁和质谱分析，确定结构为咖啡因杂质I，即7-氨基-1,3-二甲基-2,4二羰基-1,2,3,4-四氢蝶啶-6-羧酸。 | ||||||
| 13 | 咖啡因杂质I的单晶制备方法 | CN202010812710.X | 2020-08-13 | CN111763989A | 2020-10-13 | 张富强; 吴辉; 常森; 易晓清; 孙国春 |
| 本发明提供了咖啡因杂质I的单晶制备方法，包括以下步骤：首先将咖啡因杂质I，即7-氨基-1,3-二甲基-2,4-二羰基-1,2,3,4-四氢蝶啶-6-羧酸，用溶剂溶解；然后在合适温度下，让溶剂自然挥发，直至得到能够上机检测的晶型；本发明进一步提供了对咖啡因杂质谱研究方法。 | ||||||
| 14 | 杂环并嘧啶二酮类化合物制备方法 | CN201711089021.5 | 2017-11-08 | CN107698587A | 2018-02-16 | 李春; 张林; 杨元勇 |
| 杂环并嘧啶二酮类化合物制备方法，涉及药物化学技术。本发明包括下述步骤：1)邻氨基甲腈杂环化合物与催化剂混合形成混合物，所述催化剂为[HDBN+][TFE-]；2)在CO2环境下，混合物加热，反应；3)待温度冷却到室温，调节PH值至中性，萃取分离收集有机相，干燥，过滤，然后蒸发，柱色谱分离得到杂环并嘧啶二酮类化合物。本发明成本低，环境友好，制备过程简单，底物适应范围广泛。 | ||||||
| 15 | 立体有择氢化法制备旋光纯的四氢蝶呤及其衍生物、尤其是旋光纯的四氢叶酸及其衍生物的方法 | CN200510107579.2 | 2000-07-12 | CN100381442C | 2008-04-16 | H·R·穆勒; R·莫瑟; V·戈罗恩; B·普金 |
| 一种在氢化催化剂的存在下，通过使蝶呤和蝶呤衍生物与氢发生氢化来制备四氢蝶呤和四氢蝶呤衍生物的方法，其中氢化在极性反应介质中进行，并且用可溶于该反应介质的金属络合物作为氢化催化剂。该方法适合于对叶酸、叶酸盐、叶酸酯、叶酸酯盐或它们的二氢化形式进行氢化、特别是不对称氢化，条件是当使用叶酸、其羧酸盐或它们的二氢化形式时反应介质是含水的，当使用叶酸酯、叶酸酯盐或它们的二氢化形式时反应介质是醇。该方法开辟了直接通往非手性和手性蝶呤衍生物的途径。 | ||||||
| 16 | 取代的6,6－杂－双环衍生物 | CN97197355.5 | 1997-07-21 | CN1138774C | 2004-02-18 | 梁玉凭 |
| 本发明涉及式(I)的化合物，以及这些化合物的药用盐，其中A、B、D、E、K、G、R3和R5的定义见说明书。化合物(I)是促肾上腺皮质素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。 | ||||||
| 17 | 氧代化合物、其制备方法和组合物及抑制PARP活性的方法 | CN98810936.0 | 1998-09-02 | CN1278797A | 2001-01-03 | J·H·李; K·L·泰斯; J·张 |
| 本发明涉及具有至少一个环氮原子的式(Ⅰ)化合物或其可药用碱或酸加成盐、水合物、酯、溶剂化物、前药、代谢物、立体异构体或其混合物,还涉及含有该化合物的组合物、使用该化合物的方法和制备所述化合物的方法,式Ⅰ中:X是双键结合的氧或－OH;如果存在R7的话,则R7是氢或低级烷基;Y表示形成稠合一－、二－或三环碳环或杂环所必需的原子,其中每个独立的环具有5—6个环原子;以及Z是(i)－CHR2CHR3－,其中R2和R3独立地为氢、烷基、芳基或芳烷基;(ii)－R6C=CR3－,其中R3和R6独立地为氢、低级烷基、芳基、芳烷基、卤素、－NO2、－COOR7或－NR7R8,其中R8独立地为氢或C1－C9烷基,或者R6和R3结合在一起形成稠合芳环,其中每个独立的环具有5—6个环原子;(iii)－R2C=N－;(iv)－CR2(OH)－NR7－或(v)－C(O)－NR7－。 | ||||||
| 18 | 取代的6,6－杂－双环衍生物 | CN97197355.5 | 1997-07-21 | CN1228091A | 1999-09-08 | 梁玉凭 |
| 本发明涉及式(Ⅰ)的化合物，以及这些化合物的药用盐，其中A、B、D、E、K、G、R3和R5的定义见说明书。化合物(Ⅰ)是促肾上腺皮质素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。 | ||||||
| 19 | 双环嘧啶衍生物以及其作为抗凝血剂的用途 | CN97197218.4 | 1997-08-14 | CN1227553A | 1999-09-01 | 迈克尔·M·莫里西; 布拉德·巴克曼; 拉居·莫汉 |
| 本发明涉及可用作抗凝血剂的、式(Ⅰ)和(Ⅱ)的双环嘧啶衍生物。在上述式中，A为－O－，－N(R5)－，或－S(O)n－(其中n为0，1或2)；Z1和Z2独立地为－O－，－N(R5)－，或－OCH2－。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗以血栓形成活性为特征的疾病的方法。 | ||||||
| 20 | 一类蛋白降解剂及其药物组合物和用途 | CN202410774107.5 | 2024-06-14 | CN119143748A | 2024-12-17 | 胡有洪; 陈奕; 曾艳萍; 丁健; 沈倩倩; 方艳芬 |
| 本发明公开一类蛋白降解剂及其药物组合物和用途。本发明将式(A)所示结构作为LC3B招募化合物，通过将式(A)所示结构，特别是2,4‑喹唑啉二酮类结构与目标蛋白的配体连接得到蛋白降解剂，可以实现目标蛋白的自噬降解，产生生物学效应，进行相关疾病的治疗和预防。所述蛋白降解剂可以用于治疗、预防和/或改善与CDK、EZH2、或RAS相关疾病。 | ||||||
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