作为酪氨酸苏氨酸激酶抑制剂的取代氨基喹喔啉
专利汇可以提供作为酪氨酸苏氨酸激酶抑制剂的取代氨基喹喔啉专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及通式(I)的取代的 氨 基喹喔啉化合物、制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物和组合、所述化合物用于制备 治疗 或 预防 疾病 的药物组合物的用途以及用于制备所述化合物的中间体化合物：其中R2、R3、R4、R6、R7、n和m如在 说明书 和 权利要求 中所述。，下面是作为酪氨酸苏氨酸激酶抑制剂的取代氨基喹喔啉专利的具体信息内容。
1.通式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或者它们的混合物：
其中：
表示4-元、5-元、6-元、7-元、8-元、9-元或10-元杂环，所述杂环任选地还
1 1
包含1或2个选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 表示氢或选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-、芳氧基-C1-C6-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团或
5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元
8
杂环烷基)、-C(＝O)R、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-C(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR ；其中所述基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、
3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳
8
基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-OR、-C(＝
8
O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C 1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝
8
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 8 8 9 10 9 10
R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
8 8 9 10
C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
1 7
R 和R 可一起形成任选地被选自以下的取代基取代的5-7元环：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷
8
基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环
8 8 8
烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)
8 9 10 9 10 8
S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 9 10 9 10 8 8 8
OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR 、＝O；
2 3 4 6
R、R、R、R 各自独立地表示氢或选自以下的基团：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷
8
基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝
8 8 9 10
O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-N(H)C(＝
9 10 9 10 9 10
O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-NRR ；
5 7
R、R 各自独立地表示选自以下的取代基：氢、卤代-、羟基-、氰基-、硝基-，或选自以下的取代基：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚
8 8
烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷
8 8 8
基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝
8 9 10 9 10 8 8
O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)
9 10 9 10 8 8 8
C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷 基)C( ＝O)NRR 、-SR、-S( ＝O)R、-S( ＝O)2R、-S( ＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
其中，当m或n各自独立地表示整数2、3、4或5时，则所述取代基或取代基团各自独立地是相同或不同的；
其中所述取代基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团或5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-C6-烷基、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C( ＝O)-C1-C6-烷 基、-N(C1-C6-烷 基)C(＝O)-C1-C6- 烷基、-N(H)S( ＝O)2-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-OC(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-OC(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-N(H)C(＝O)O-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)O-C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)NH2、-N(H)C(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NH2、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-S-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2NH2、-S(＝O)2N(H)C1-C6-烷基、-S(＝O)2N(C1-C6-烷基)2、-NH2、-N(H)C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2；
R8表示选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚烷基-芳基、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷
9 10
基)、-NRR ；其中所述基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷
11
基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环
11 11 11
烷基、-N(H)C(＝O)R 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)
11 9 10 9 10 11
S(＝O)2R 、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝
11 9 10 9 10 11 11
O)OR 、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷 基)C(＝O)NRR 、-SR 、-S(＝ O)R 、-S(＝
11 9 10 9 10
O)2R 、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
9 10
R、R 各自独立地表示氢或选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-C(＝O)-C1-C6-烷基-、-C(＝O)-C3-C10-环烷基-、-C(＝O)-(3-元至10-元杂环烷基)-、-C(＝O)-芳基-、-C(＝O)-杂芳基-、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基-、-S(＝O)2-C3-C10-环烷基-、-S(＝O)2-(3-元至10-元杂环烷基)-、-S(＝O)2-芳基-、-S(＝O)2-杂芳基-，
9 10
R 和R 可一起形成5-7饱和的或部分不饱和的杂环，所述杂环任选地还包含1或2个
1 1
选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 在下文中定义；
11
R 表示选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-C(＝O)-C1-C6-烷基、-C(＝O)-C3-C10-环烷基、-C(＝O)-(3-元至10-元杂环烷基)、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)-杂芳基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)-(3-元至10-元杂环烷基)、-N(H)C(＝O)-芳基、-N(H)C(＝O)-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-(3-元至10-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-杂芳基、-N(H)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-N(H)S(＝O)2-C3-C10-环烷基、-N(H)S(＝O)2-(3-元至10-元杂环烷基)、-N(H)S(＝O)2-芳基、-N(H)S(＝O)2-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-C3-C10-环烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-(3-元至10-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-芳基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-杂芳
9 10 9 10
基、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)-OC1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)-OC3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)-O(3-元至10-元杂环烷基)、-N(H)C(＝O)-O-芳基、-N(H)C(＝O)-O-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC3-C10-环烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O(3-元至10-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-芳
9 10
基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-杂芳基、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10
NRR 、-S-C1-C6-烷基、-S-C3-C10-环烷基、-S-(3-元至10-元杂环烷基)、-S-芳基、-S-杂芳基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C3-C10-环烷基、-S(＝O)-(3-元至10-元杂环烷基)、-S(＝O)-芳基、-S(＝O)-杂芳基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C3-C10-环烷基、-S(＝O)2-(3-元至10-元杂环烷基)、-S(＝O)2-芳基、-S(＝O)2-杂芳基、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
n、m各自独立地表示整数0、1、2、3、4或5。
2.权利要求1的化合物，其中：
表示4-元至6-元杂环，所述杂环任选地还包含1或2个选自O、C(＝O)、S、
1 1
S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 表示氢或选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-、芳氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团或5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元
8
至7-元杂环烷基)、-C(＝O)R、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-C(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR ；其中所述基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷
8 8
基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝
8 8 8
O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷
8 9 10 9 10 8
基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 9 10 9 10 8 8 8
OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
1 7
R 和R 可一起形成任选地被选自以下的取代基取代的5-6元环：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝
8
O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝
8
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 8 8 9 10 9 10
R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
8 8 9 10
C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR 、＝O；
2 3 4 6
R、R、R、R 各自独立地表示氢或选自以下的基团：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷
8
基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝
8 8 9 10
O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-N(H)C(＝
9 10 9 10 9 10
O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-NRR ；
5 7
R、R 各自独立地表示选自以下的取代基：氢、卤代-、羟基-、氰基-、硝基-，或选自以下的取代基：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至
7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷
8 8
基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
8
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷
8 8 8 9 10
基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(-C1-C6-亚烷基-芳基，＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
其中，当m或n各自独立地表示整数2、3、4或5时，则所述取代基或取代基团各自独立地是相同或不同的；
其中所述取代基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团或5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-C6-烷基、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(H)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝ O)2-C1-C6- 烷 基、-C(＝ O)NH2、-C( ＝O)N(H)C1-C6- 烷 基、-C( ＝O)N(C1-C6- 烷基)2、-OC(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-OC(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-N(H)C(＝O)O-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)O-C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)NH2、-N(H)C(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NH2、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-S-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2NH2、-S(＝O)2N(H)C1-C6-烷基、-S(＝O)2N(C1-C6-烷基)2、-NH2、-N(H)C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2；
R8表示选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-芳
9 10
基、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-NRR ；
其中所述基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷
11
基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
11
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R 、-N(C1-C6-烷
11 11 11 9 10
基)C(＝O)R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R 、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 11 11 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR 、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷
9 10 11 11 11 9 10 9 10
基)C(＝O)NRR 、-SR 、-S(＝O)R 、-S(＝O)2R 、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
9 10
R、R 各自独立地表示氢或选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝O)-C1-C6-烷基-、-C(＝O)-C3-C7-环烷基-、-C(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)-、-C(＝O)-芳基-、-C(＝O)-杂芳基-、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基-、-S(＝O)2-C3-C7-环烷基-、-S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)-、-S(＝O)2-芳基-、-S(＝O)2-杂芳基-，
9 10
R 和R 可一起形成5-7饱和的或部分不饱和的杂环，所述杂环任选地还包含1或2个
1 1
选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 在下文中定义；
11
R 表示选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝O)-C1-C6-烷基、-C(＝O)-C3-C7-环烷基、-C(＝O)-(3-元至
7-元杂环烷基)、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)-杂芳基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)、-N(H)C(＝O)-芳基、-N(H)C(＝O)-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-杂芳基、-N(H)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-N(H)S(＝O)2-C3-C7-环烷基、-N(H)S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)、-N(H)S(＝O)2-芳基、-N(H)S(＝O)2-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-C3-C7-环烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-芳基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-杂芳基、-C(＝
9 10 9 10
O)NRR 、-OC( ＝ O)NRR 、-N(H)C(＝ O)-OC1-C6- 烷 基、-N(H)C( ＝ O)-OC3-C7- 环 烷基、-N(H)C(＝O)-O(3-元至7-元杂环烷基)、-N(H)C(＝O)-O-芳基、-N(H)C(＝O)-O-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC3-C7-环烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O(3-元至7-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-芳
9 10
基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-杂芳基、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10
NRR 、-S-C1-C6-烷基、-S-C3-C7-环烷基、-S-(3-元至7-元杂环烷基)、-S-芳基、-S-杂芳基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C3-C7-环烷基、-S(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)、-S(＝O)-芳基、-S(＝O)-杂芳基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C3-C7-环烷基、-S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)、-S(＝O)2-芳基、-S(＝O)2-杂芳基、-S (＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
n、m各自独立地表示整数0、1、2、3、4或5。
3.权利要求1或2的化合物，其中：
表示4-元至6-元杂环，所述杂环任选地还包含1或2个选自O、C(＝O)、S、
1 1
S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 表示氢或选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-、芳氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团或5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元
8
至7-元杂环烷基)、-C(＝O)R、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-C(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR ；其中所述基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷
8 8
基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝
8 8 8
O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷
8 9 10 9 10 8
基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 9 10 9 10 8 8 8
OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
1 7
R 和R 可一起形成任选地被选自以下的取代基取代的5-6元环：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝
8
O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝
8
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 8 8 9 10 9 10
R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
8 8 9 10
C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR 、＝O；
2 3 4 6
R、R、R、R 各自独立地表示氢或选自以下的基团：卤代-、羟基-、氰基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)
8 8 9 10 9 10
O-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-NRR ；
5 7
R、R 各自独立地表示选自以下的取代基：氢、卤代-、羟基-、氰基-、硝基-，或选自以下的取代基：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至
7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷
8 8
基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
8
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷
8 8 8 9 10
基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(-C1-C6-亚烷基-芳基，＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
其中，当m或n各自独立地表示整数2、3、4或5时，则所述取代基或取代基团各自独立地是相同或不同的；
其中所述取代基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团或5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝O)H、-C(＝O)-C1-C6-烷基、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(H)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝ O)2-C1-C6- 烷 基、-C(＝ O)NH2、-C( ＝O)N(H)C1-C6- 烷 基、-C( ＝O)N(C1-C6- 烷基)2、-OC(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-OC(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-N(H)C(＝O)O-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)O-C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)NH2、-N(H)C(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NH2、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)N(H)C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)N(C1-C6-烷基)2、-S-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2NH2、-S(＝O)2N(H)C1-C6-烷基、-S(＝O)2N(C1-C6-烷基)2、-NH2、-N(H)C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2；
R8表示选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-芳
9 10
基、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-NRR ；
其中所述基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷
11
基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
11
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R 、-N(C1-C6-烷
11 11 11 9 10
基)C(＝O)R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R 、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 11 11 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR 、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷
9 10 11 11 11 9 10 9 10
基)C(＝O)NRR 、-SR 、-S(＝O)R 、-S(＝O)2R 、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
9 10
R、R 各自独立地表示氢或选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝O)-C1-C6-烷基-、-C(＝O)-C3-C7-环烷基-、-C(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)-、-C(＝O)-芳基-、-C(＝O)-杂芳基-、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基-、-S(＝O)2-C3-C7-环烷基-、-S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)-、-S(＝O)2-芳基-、-S(＝O)2-杂芳基-，
9 10
R 和R 可一起形成5-7饱和的或部分不饱和的杂环，所述杂环任选地还包含1或2个
1 1
选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 在下文中定义；
11
R 表示选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝O)-C1-C6-烷基、-C(＝O)-C3-C7-环烷基、-C(＝O)-(3-元至
7-元杂环烷基)、-C(＝O)-芳基、-C(＝O)-杂芳基、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)、-N(H)C(＝O)-芳基、-N(H)C(＝O)-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-杂芳基、-N(H)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-N(H)S(＝O)2-C3-C7-环烷基、-N(H)S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)、-N(H)S(＝O)2-芳基、-N(H)S(＝O)2-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-C3-C7-环烷基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-芳基、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2-杂芳基、-C(＝
9 10 9 10
O)NRR 、-OC( ＝ O)NRR 、-N(H)C(＝ O)-OC1-C6- 烷 基、-N(H)C( ＝ O)-OC3-C7- 环 烷基、-N(H)C(＝O)-O(3-元至7-元杂环烷基)、-N(H)C(＝O)-O-芳基、-N(H)C(＝O)-O-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC3-C7-环烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O(3-元至7-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-芳
9 10
基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-杂芳基、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10
NRR 、-S-C1-C6-烷基、-S-C3-C7-环烷基、-S-(3-元至7-元杂环烷基)、-S-芳基、-S-杂芳基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C3-C7-环烷基、-S(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)、-S(＝O)-芳基、-S(＝O)-杂芳基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C3-C7-环烷基、-S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)、-S(＝O)2-芳基、-S(＝O)2-杂芳基、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
n、m各自独立地表示整数0、1、2、3、4或5。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其选自：
7-(2-甲氧基-苯基)-2-吗啉-4-基-喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-苯基喹喔啉
7-(2，4-二氯苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(3-甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-(4-苯氧基苯基)喹喔啉
7-(联苯-4-基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(3-甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(3-氯苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(3，4-二甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(3，5-二氯苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(4-甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2，4-二甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2-氟-4-甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲醇
{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]}苄腈
7-(4-氟苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯酚
2-(吗啉-4-基)-7-[3-(三氟甲基)苯基]喹喔啉
7-(2-氟-5-甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-[4-(甲硫基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
1-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酮
7-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(4-叔丁基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2，6-二甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-(3-硝基苯基)喹喔啉
7-(4-氯苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(4-氯-2-甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
1-{3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酮
7-[2-(甲硫基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-[4-(丙-2-基)苯基]喹喔啉
7-(3-氟苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-[2-(三氟甲氧基)苯基]喹喔啉
7-(联苯-3-基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-[3-(丙-2-基)苯基]喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-(2-苯氧基苯基)喹喔啉
{3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲醇
7-[3-(甲硫基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2-氯苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-[4-(三氟甲氧基)苯基]喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-[4-(三氟甲基)苯基]喹喔啉
3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯酚
N，N-二甲基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
7-(3-氯-4-甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
N-甲基-3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
N-甲基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
N-{2-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
7-(2-氟苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(4-乙氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2，5-二甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2-甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-[3-(丙-2-基氧基)苯基]喹喔啉
2-(吗啉-4-基)-7-(4-硝基苯基)喹喔啉
7-[2-(苄氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
N-{3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲磺酰胺
2-(吗啉-4-基)-7-[4-(丙-2-基氧基)苯基]喹喔啉
N-{3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
7-(3，4-二氟苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(4-甲氧基-3，5-二甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(3，5-二氟苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苄腈
7-(2，4-二氟苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2，3-二氟苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2，5-二氟苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酸甲酯
7-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酸甲酯
3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
1-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}-3-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}脲
7-(3，5-二甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
7-(3-氟-5-甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(3，4-二氯苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-氯-N-环丙基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
2-氯-N-甲基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
7-[4-(2-甲基丙氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2-氯-5-甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
N-{3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苄基}乙酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苄基}乙酰胺
3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]-N-苯基苯甲酰胺
N-环丙基-3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]-N-(丙-2-基)苯甲酰胺
N-苄基-3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
{3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}(吡咯烷-1-基)甲酮
N，N-二乙基-3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]-N-苯基苯甲酰胺
7-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}(吡咯烷-1-基)甲酮
7-(2，3-二甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2，4-二甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2，5-二甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2，3-二甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-(2，5-二氯苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯酚
7-(3-乙氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]-N-(丙-2-基)苯甲酰胺
N-环丙基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}(哌啶-1-基)甲酮
2-氯-N-环丙基-5-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
2-氟-5-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]-N-(丙-2-基)苯甲酰胺
N，N-二甲基-2-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
2-氟-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]-N-(丙-2-基)苯甲酰胺
7-[4-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-[3-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2，6-二甲基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯酚
3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酸
7-(2-氯-5-甲氧基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
{2-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲醇
7-(5-氟-2-甲基苯基)-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
N，N-二甲基-3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
N-{2-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲磺酰胺
7-[2-(甲基磺酰基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
7-[3-(甲基磺酰基)苯基]-2-(吗啉-4-基)喹喔啉
2-氟-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苄腈
吗啉-4-基{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲酮
N-苄基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
3-甲基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯酚
N，N-二甲基-2-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
5-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}咪唑烷-2，4-二酮
{3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}(哌啶-1-基)甲酮
N，N-二甲基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯胺
2-(吗啉-4-基)-7-[4-(吗啉-4-基)苯基]喹喔啉
N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苄基}甲磺酰胺
N-{3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苄基}甲磺酰胺
4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N，N-二甲基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N-甲基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N，N-二甲基-3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N-环丙基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N-甲基-3-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
{2-氟-5-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲醇
2-氟-5-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯酚
2-甲基-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯胺
2-氟-4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯酚
7-(2-甲氧基-苯基)-2-哌啶-1-基-喹喔啉
7-苯基-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，4-二氯苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3-甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(4-苯氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(联苯-4-基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3-甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3-氯苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3，4-二甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3，5-二氯苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(4-甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，4-二甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2-氟-4-甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲醇
{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}苄腈
7-(4-氟苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
2-(哌啶-1-基)-7-[3-(三氟甲基)苯基]喹喔啉
7-(2-氟-5-甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-[4-(甲硫基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
1-{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酮
7-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(4-叔丁基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3-硝基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(4-氯苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(4-氯-2-甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
1-{3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酮
7-[2-(甲硫基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-(哌啶-1-基)-7-[4-(丙-2-基)苯基]喹喔啉
7-(3-氟苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-(哌啶-1-基)-7-[2-(三氟甲氧基)苯基]喹喔啉
7-(联苯-3-基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-(哌啶-1-基)-7-[3-(丙-2-基)苯基]喹喔啉
7-(2-苯氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
{3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲醇
7-[3-(甲硫基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-(哌啶-1-基)-7-[2-(三氟甲基)苯基]喹喔啉
7-(2-氯苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-(哌啶-1-基)-7-[4-(三氟甲氧基)苯基]喹喔啉
2-(哌啶-1-基)-7-[4-(三氟甲基)苯基]喹喔啉
3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
N，N-二甲基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
7-(3-氯-4-甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
N-甲基-3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
N-甲基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
N-{2-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
7-(2-氟苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(4-乙氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，5-二甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2-甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，6-二甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-(哌啶-1-基)-7-[3-(丙-2-基氧基)苯基]喹喔啉
7-(4-硝基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-[2-(苄氧基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
N-{3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲磺酰胺
2-(哌啶-1-基)-7-[4-(丙-2-基氧基)苯基]喹喔啉
N-{3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
7-(2，6-二氟苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3，4-二氟苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(4-甲氧基-3，5-二甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3，5-二氟苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]}苄腈
7-(2，4-二氟苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，3-二氟苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，5-二氟苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酸甲酯
7-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酸甲酯
3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
1-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}-3-{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}脲
7-(3，5-二甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
N-{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
7-(3-氟-5-甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3，4-二氯苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-氯-N-环丙基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
2-氯-N-甲基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
7-[4-(2-甲基丙氧基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2-氯-5-甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
N-{3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苄基}乙酰胺
N-{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苄基}乙酰胺
N-苯基-3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]-N-(丙-2-基)苯甲酰胺
N-苄基-3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
{3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}(吡咯烷-1-基)甲酮
N，N-二乙基-3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
N-苯基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
7-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}(吡咯烷-1-基)甲酮
7-(2，3-二甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，4-二甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，5-二甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，3-二甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，5-二氯苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(2，3-二氯苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
7-(3-乙氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]-N-(丙-2-基)苯甲酰胺
N-环丙基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
哌啶-1-基{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲酮
2-氯-N-环丙基-5-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
2-氟-5-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]-N-(丙-2-基)苯甲酰胺
N，N-二甲基-2-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
2-氟-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]-N-(丙-2-基)苯甲酰胺
7-[4-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-(哌啶-1-基)-7-[4-(1H-吡咯-1-基磺酰基)苯基]喹喔啉
7-[3-(5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
7-(3，5-二甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-(哌啶-1-基)-7-[3-(1H-四唑-5-基)苯基]喹喔啉
2，6-二甲基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酸
7-(2-氯-5-甲氧基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
{2-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲醇
7-(5-氟-2-甲基苯基)-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
N，N-二甲基-3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
N-{2-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲磺酰胺
7-[3-(甲基磺酰基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
2-氟-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苄腈
吗啉-4-基{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲酮
N-苄基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
3-甲基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
N，N-二甲基-2-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
哌啶-1-基{3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲酮
N，N-二甲基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯胺
7-[4-(吗啉-4-基)苯基]-2-(哌啶-1-基)喹喔啉
N-[2-(二甲基氨基)乙基]-3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯甲酰胺
N-{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苄基}甲磺酰胺
N-{3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苄基}甲磺酰胺
4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N，N-二甲基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N-甲基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N，N-二甲基-3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N-环丙基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
N-甲基-3-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯磺酰胺
{2-氟-5-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}甲醇
2-氟-5-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
2-甲基-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯胺
2-苯基-N-{4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
2-氟-4-[3-(哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-(3-(吡咯烷-1-基-喹喔啉-6-基)-苯酚
4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-[3-(3-甲基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-[3-(4-甲基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-[3-(4-苯基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-{3-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-[7-(4-羟基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-羧酸苄酯
1-[7-(4-羟基苯基)喹喔啉-2-基]哌啶-3-甲酰胺
4-(3-{4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
4-[3-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-[3-(4-苄基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-{3-[4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(2-苯基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-(3-{4-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-(3-{4-[2-(二甲基氨基)乙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
4-(3-{4-[2-(吗啉-4-基)乙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
2-{4-[7-(4-羟基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}-N，N-二甲基乙酰胺
4-(3-{4-[3-(吗啉-4-基)丙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
4-[3-(4-苄基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-[3-(4-甲基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-[3-(4-苄基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-{3-[4-(2-苯基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-[3-(1，4′-联哌啶-1′-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-{3-[4-(二苯基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-[3-(4-苯基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
1-{4-[7-(4-羟基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}乙酮
4-{3-[4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(1-苯基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(2-苯氧基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(3-苯基丙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(吡啶-2-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
{4-[7-(4-羟基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}(吡咯烷-1-基)甲酮
4-{3-[4-(3-苯氧基丙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
3-({4-[7-(4-羟基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}甲基)苄腈
4-({4-[7-(4-羟基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}甲基)苄腈
4-[7-(4-羟基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-羧酸甲酯
3-{4-[7-(4-羟基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}苄腈
N-[3-(3-吗啉-4-基-喹喔啉-6-基)-苯基]-琥珀酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}环己甲酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}苯甲酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}环丙甲酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}吡啶-2-甲酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-1H-吲哚-2-甲酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}呋喃-2-甲酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}丁-2-炔酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}丙酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}环戊甲酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-3-[3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺
2-环丙基-N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
N-[3-(3-吗啉-4-基-喹喔啉-6-基)-苯基]-3-三氟甲基-苯磺酰胺
N-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}苯磺酰胺
1-甲基-3-[3-(3-吗啉-4-基-喹喔啉-6-基)苯基]脲
1-甲基-3-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}脲
1-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-3-[3-(三氟甲基)苯基]脲
1-(2-氟苯基)-3-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}脲
1-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-3-[4-(三氟甲基)苯基]脲
1-苄基-3-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}脲
1-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-3-(2-苯基乙基)脲
1-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-3-吡啶-3-基脲
1-乙基-3-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}脲
1-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-3-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}脲
2-苯基-N-{4-[3-(4-吡啶-4-基-哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
2-(2-氟苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
3-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
2-(吡啶-3-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(吡啶-2-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-环丙基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
3-(吡啶-4-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环己甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
2-羟基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
4-氟-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
3-甲基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁酰胺
4-(乙酰基氨基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
1-甲基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-吲
哚-2-甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁二酰胺
2-(4-氯苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
1-甲基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-吡
咯-2-甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)己酰胺
3-氰基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
1-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环丙甲酰胺
3-环己基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)呋喃-3-甲酰胺
2-(2-甲氧基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
2-(2-氯苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-甲氧基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-(噻吩-2-基)乙酰胺
2-(联苯-4-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺
2-(1H-咪唑-4-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-(噻吩-3-基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺
2-羟基-2-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)噻吩-3-甲酰胺
2-(3-氟苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
5-氧代-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)脯氨酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺
2-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
6-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)己酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)四氢呋喃-2-甲酰胺
2-(3-氯苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
4-氰基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环丁甲酰胺
2-(4-氟苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-氟-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
3-氟-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
N-{4-[3-(吡啶-4-基-哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-脲基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)吡啶-4-甲酰胺
2-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(3-甲氧基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
4-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁酰胺
1-甲基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-吡
唑-3-甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环戊甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环丙甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)噻吩-2-甲酰胺
2-(4-甲基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
2-环己基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(2-甲基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(3-甲基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-[4-(二甲基氨基)苯基]-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺
5-氯-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)噻吩-2-甲酰胺
3-羟基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-咪唑-4-甲酰胺
3-环丙基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-(1H-四唑-5-基)乙酰胺
2-{4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基}-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
3-[(甲基磺酰基)氨基]-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
1-氰基-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环丙甲酰胺
2-[4-(乙酰基氨基)苯基]-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)嘧啶-5-甲酰胺
2-(1，2-苯并噁唑-3-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
4-(哌啶-1-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁酰胺
1-甲基-1-苯基-3-{4-[3-(4-吡啶-4-基-哌嗪-1-基)-喹喔啉-6-基]苯基}脲
1-乙基-1-甲基-3-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)脲
1-环丙基-3-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)脲
1-苄基-1-甲基-3-(4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)脲
2-苯基-N-{4-[3-(4-吡啶-3-基甲基-哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
2-(2-氟苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
3-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
2-(吡啶-3-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯
基)乙酰胺
2-(吡啶-2-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯
基)乙酰胺
2-环丙基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
3-(吡啶-4-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯
基)丙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环己甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)戊酰胺
2-羟基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
4-氟-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
3-甲基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁酰胺
4-(乙酰基氨基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
1-甲基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-吲哚-2-甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁二酰胺
2-(4-氯苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
1-甲基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)己酰胺
3-氰基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
1-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环丙甲酰胺
3-环己基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)呋喃-3-甲酰胺
2-(2-甲氧基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
2-(2-氯苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-甲基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁酰胺N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺
2-甲氧基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-(噻吩-2-基)乙酰胺
2-(联苯-4-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯
基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺
6-氨基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)吡
啶-3-甲酰胺
2-(1H-咪唑-4-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-(噻吩-3-基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)戊-4-炔酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺
2-羟基-2-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯
基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)噻吩-3-甲酰胺
2-(3-氟苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-羟基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
5-氧代-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)脯氨酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-苯并咪
唑-5-甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁-2-炔酰胺
2-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
6-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)己酰胺N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)四氢呋喃-2-甲酰胺
2-(3-氯苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
4-氰基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环丁甲酰胺
2-(4-氟苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)呋喃-2-甲酰胺
2-氟-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
3-氟-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺N-{4-[3-(4-吡啶-3-基甲基-哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-脲基乙酰胺N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)吡啶-4-甲酰胺
2-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(3-甲氧基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)吡啶-3-甲酰胺
2，6-二氧代-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1，
2，3，6-四氢嘧啶-4-甲酰胺
4-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁酰胺N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)吡啶-2-甲酰胺N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)吡嗪-2-甲酰胺N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环戊甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环丙甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)噻吩-2-甲酰胺
2-(4-甲基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)哒嗪-4-甲酰胺
2-环己基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(2-甲基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(3-甲基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-[4-(二甲基氨基)苯基]-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔
啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)四氢-2H-吡
喃-4-甲酰胺
5-氯-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)噻吩-2-甲酰胺
2-(3-甲基-1，2-噁唑-5-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
3-羟基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-咪唑-4-甲酰胺
3-环丙基-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-(1H-四
唑-5-基)乙酰胺
2-{4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基}-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
3-[(甲基磺酰基)氨基]-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-3-氨磺酰基苯甲酰胺
2-[4-(乙酰基氨基)苯基]-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔
啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(4-氰基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)嘧啶-5-甲酰胺
2-(1，2-苯并噁唑-3-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔
啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-(3-氰基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
4-(哌啶-1-基)-N-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯
基)丁酰胺
1-甲基-1-苯基-3-{4-[3-(4-吡啶-3-基甲基-哌嗪-1-基)-喹喔啉-6-基]苯
基}脲
1-吡啶-2-基-3-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)脲
1-吡啶-3-基-3-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)脲
1-吡啶-4-基-3-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)脲
1-环丙基-3-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)脲
1-苄基-1-甲基-3-(4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯
基)脲
2-苯基-N-{4-[3-(2，3，5，6-四氢-[1，2′]联吡嗪-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
2-(2-氟苯基)-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
3-苯基-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-(吡啶-3-基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-(吡啶-2-基)乙酰胺
2-环丙基-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)戊酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)己酰胺
3-氰基-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
2-甲基-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)丁酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-(噻吩-3-基)乙酰胺
2-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
6-苯基-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)己酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)四氢呋喃-2-甲酰胺
4-氰基-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)苯甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环丁甲酰胺
2-(3-甲氧基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)吡啶-3-甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)吡啶-2-甲酰胺
1-甲基-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-吡
唑-3-甲酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)环戊甲酰胺
2-(4-甲基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
2-(4-甲氧基苯基)-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)嘧啶-5-甲酰胺
2-(1，2-苯并噁唑-3-基)-N-(4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
1-苄基-3-{4-[3-(2，3，5，6-四氢-[1，2′]联吡嗪-4-基)-喹喔啉-6-基]苯基}脲
2，6-二甲基-4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-[3-(4-苄基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
4-[3-(4-苄基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-(3-{4-[3-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
4-[3-(1，4′-联哌啶-1′-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
4-{3-[4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，
6-二甲基苯酚
1-{4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}乙酮
4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-羧酸乙酯
4-{3-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
1-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌啶-3-甲酰胺
2，6-二甲基-4-[3-(4-苯基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
2，6-二甲基-4-[3-(吡咯烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-{3-[4-(二苯基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
4-[3-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(2-甲基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(3-甲基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(4-甲基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(1-苯基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(2-苯基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(吡嗪-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2-{4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}-N-甲基-N-苯基乙酰胺
2，6-二甲基-4-[3-(4-甲基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-[3-(4-乙基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
4-{3-[4-(2-氯苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
4-(3-{4-[3-(二甲基氨基)丙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-[3-(4-甲基-2-苯基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(2-苯氧基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[3-(吡啶-3-基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
{4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}(吡咯烷-1-基)甲酮
2，6-二甲基-4-{3-[4-(3-苯氧基丙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-[3-(4-苯基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
4-(3-{4-[2-(二甲基氨基)乙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(2-甲氧基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-(3-{4-[2-(吗啉-4-基)乙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-羧酸苄酯
4-[3-(4-氟哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(3-苯基丙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}苄腈
2-{4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}-N，N-二甲基乙酰胺
4-{3-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-(3-{4-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
3-({4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}甲基)苄腈
4-({4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-基}甲基)苄腈
4-[3-(4-苄基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-(3-{4-[3-(吗啉-4-基)丙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(2-苯基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-(3-{4-[3-(吡咯烷-1-基)丙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]吗啉-2-腈
1-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌啶-3-腈
2，6-二甲基-4-[3-(2-苯基吡咯烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[3-(吡啶-4-基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-{3-[4-(3-甲氧基丙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(吡啶-2-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
2，6-二甲基-4-(3-{4-[(1-甲基哌啶-3-基)甲基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯酚
4-{3-[4-(乙基磺酰基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
4-[3-(4，4-二甲基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
4-[3-(3，3-二氟氮杂环丁烷-1-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
4-{3-[2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
4-[3-(3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
4-{3-[4-(3-氯苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
4-[3-(六氢吡咯并[1，2-a]吡嗪-2(1H)-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
4-{3-[4-(2-氟苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
1-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]吡咯烷-3-醇
1-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌啶-4-腈
4-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]哌嗪-1-羧酸甲酯
4-[3-(六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1H)-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
2-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]六氢吡咯并[1，2-a]吡嗪-6(2H)-酮
4-[3-(3-苄基氮杂环丁烷-1-基)喹喔啉-6-基]-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[3-(哌啶-1-基)氮杂环丁烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚
1-[7-(4-羟基-3，5-二甲基苯基)喹喔啉-2-基]氮杂环丁烷-3-腈
4-{3-[3-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}-2，6-二甲基苯酚
2，6-二甲基-4-{3-[3-(1H-吡唑-1-基)氮杂环丁烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯酚N-{4-[3-(4-苄基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(1，4′-联哌啶-1′-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(4-乙酰基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
4-(7-{4-[(苯基乙酰基)氨基]苯基}喹喔啉-2-基)哌嗪-1-羧酸乙酯
N-(4-{3-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺N-{4-[3-(3-甲基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
1-(7-{4-[(苯基乙酰基)氨基]苯基}喹喔啉-2-基)哌啶-3-甲酰胺
2-苯基-N-{4-[3-(4-苯基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
2-苯基-N-{4-[3-(吡咯烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
N-(4-{3-[4-(二苯基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(3，4-二氢异喹啉-2(1H)-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺N-(4-{3-[4-(3-甲基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺N-(4-{3-[4-(4-甲基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(1-苯基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(2-苯基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-苯基-N-[4-(3-{4-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯基]乙酰胺
N-甲基-N-苯基-2-[4-(7-{4-[(苯基乙酰基)氨基]苯基}喹喔啉-2-基)哌
嗪-1-基]乙酰胺
N-{4-[3-(4-甲基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺N-{4-[3-(4-乙基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(2-氯苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-[4-(3-{4-[3-(二甲基氨基)丙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯基]-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(4-甲基-2-苯基哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[2-(羟基甲基)吗啉-4-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(2-苯氧基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[3-(吡啶-3-基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(吡咯烷-1-基羰基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(3-苯氧基丙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-{4-[3-(4-苯基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
N-[4-(3-{4-[2-(二甲基氨基)乙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯基]-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(2-甲氧基乙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺N-[4-(3-{4-[2-(吗啉-4-基)乙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯基]-2-苯基乙酰胺
4-(7-{4-[(苯基乙酰基)氨基]苯基}喹喔啉-2-基)哌嗪-1-羧酸苄酯
N-{4-[3-(4-氟哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(3-苯基丙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(4-氰基苯基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N，N-二甲基-2-[4-(7-{4-[(苯基乙酰基)氨基]苯基}喹喔啉-2-基)哌嗪-1-基]乙酰胺
N-(4-{3-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-[4-(3-{4-[2-(吡咯烷-1-基)乙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯基]乙酰胺
N-(4-{3-[4-(3-氰基苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(4-氰基苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(4-苄基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(2-苯基乙基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
2-苯基-N-[4-(3-{4-[3-(吡咯烷-1-基)丙基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯基]乙酰胺
N-{4-[3-(2-氰基吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-{4-[3-(2-苯基吡咯烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[3-(吡啶-4-基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-(4-{3-[4-(3-甲氧基丙基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[4-(吡啶-2-基甲基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺N-[4-(3-{4-[(1-甲基哌啶-3-基)甲基]哌嗪-1-基}喹喔啉-6-基)苯基]-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(乙基磺酰基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(4，4-二甲基哌啶-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(3，3-二氟氮杂环丁烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(3-氯苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(六氢吡咯并[1，2-a]吡嗪-2(1H)-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[4-(2-氟苄基)哌嗪-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(3-羟基吡咯烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
4-(7-{4-[(苯基乙酰基)氨基]苯基}喹喔啉-2-基)哌嗪-1-羧酸甲酯
N-{4-[3-(六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1H)-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-{4-[3-(3-苄基氮杂环丁烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
2-苯基-N-(4-{3-[3-(哌啶-1-基)氮杂环丁烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)乙酰胺
N-{4-[3-(3-氰基氮杂环丁烷-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}-2-苯基乙酰胺
N-(4-{3-[3-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]喹喔啉-6-基}苯基)-2-苯基乙酰胺
4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯-1，2-二胺
N-(3-吗啉-4-基-喹喔啉-6-基)-2-苯基-异丁酰胺
7-(3-甲磺酰基-苯基)-2-吗啉-4-基-喹喔啉
N-[4-(3-吗啉-4-基-喹喔啉-6-基)-苯基]甲磺酰胺
1-环丙基-3-[4-(3-吗啉-4-基-喹喔啉-6-基)苯基]脲
N，N-二甲基-N′-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}二氨基砜和
N-甲基-N′-{4-[3-(吗啉-4-基)喹喔啉-6-基]苯基}二氨基砜。
5.制备权利要求1-4中任一项的通式(I)化合物的方法，在所述方法中使通式(4)的中间体化合物
2 3 4 6 7
其中R、R、R、R、R 和n如权利要求1-4中任一项中对通式(I)的化合物所定义，并且Y是卤素原子，
与通式4a的化合物反应：
5
其中R 和m如权利要求1-4中任一项中对通式(I)的化合物所定义，并且Z表示不稳定的官能团，例如硼酸基团
由此提供通式(I)的化合物：
2 3 4 5 6 7
其中R、R、R、R、R、R、m和n如权利要求1-4中任一项中对通式(I)的化合物所定义。
6.制备权利要求1-4中任一项的通式(I)化合物的方法，在所述方法中使通式(6)的中间体化合物
2 3 4 5 6
其中R、R、R、R 和R 如权利要求1-4中任一项中对通式(I)的化合物所定义，与通式6a的化合物反应：
7
其中A、R 和n如权利要求1-4中任一项中对通式(I)的化合物所定义，由此提供通式(I)的化合物：
2 3 4 5 6 7
其中R、R、R、R、R、R、m和n如权利要求1-4中任一项中对通式(I)的化合物所定义。
7.权利要求1-4中任一项的通式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，特别是其药学可接受的盐，或它们的混合物，其用于治疗或预防疾病。
8.药物组合物，其包含权利要求1-4中任一项的通式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，特别是其药学可接受的盐，或它们的混合物，并包含药学可接受的稀释剂或载体。
9.药物组合，其包含：
-一种或多种权利要求1-4中任一项的通式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，特别是其药学可接受的盐，或它们的混合物；
和
-一种或多种选自以下的药剂：紫杉烷，例如多西他赛、紫杉醇或紫杉酚；埃博霉素，例如伊沙匹隆、帕妥匹龙或沙戈匹隆；米托蒽醌；泼尼松龙；地塞米松；雌莫司汀；长春碱；长春新碱；多柔比星；阿霉素；伊达比星；柔红霉素；博来霉素；依托泊苷；环磷酰胺；
异环磷酰胺；丙卡巴肼；美法仑；5-氟尿嘧啶；卡培他滨；氟达拉滨；阿糖胞苷；Ara-C；
2-氯-2′-脱氧腺苷；硫鸟嘌呤；抗雄激素，例如氟他胺、乙酸环丙孕酮或比卡鲁胺；硼替佐米；铂衍生物，例如顺铂或卡铂；苯丁酸氮芥；甲氨蝶呤；和利妥昔单抗。
10.权利要求1-4中任一项的通式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，特别是其药学可接受的盐，或它们的混合物用于预防或治疗疾病的用途。
11.权利要求1-4中任一项的通式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，特别是其药学可接受的盐，或它们的混合物用于制备预防或治疗疾病的药物的用途。
12.权利要求10或11的用途，其中所述疾病是由不受控制的细胞生长、增殖和/或存活、不适当的细胞免疫应答或不适当的细胞炎症应答引起的疾病，特别地，其中所述不受控制的细胞生长、增殖和/或存活、不适当的细胞免疫应答或不适当的细胞炎症应答是由Mps-1介导的，更特别地，其中所述由不受控制的细胞生长、增殖和/或存活、不适当的细胞免疫应答或不适当的细胞炎症应答引起的疾病是血液肿瘤、实体瘤和/或它们的转移，例如白血病和骨髓增生异常综合征、恶性淋巴瘤、包括脑瘤和脑转移在内的头颈部肿瘤、包括非小细胞肺肿瘤和小细胞肺肿瘤在内的胸部肿瘤、胃肠道肿瘤、内分泌肿瘤、乳腺肿瘤和其它妇科肿瘤、包括肾肿瘤、膀胱瘤和前列腺瘤在内的泌尿系统肿瘤、皮肤肿瘤和肉瘤，和/或它们的转移。
13.通式(6)的化合物：
其中R2、R3、R4、R5、R6和m如权利要求1-4中任一项中对通式(I)的化合物所定义。
14.权利要求13的通式(6)的化合物用于制备权利要求1-4中任一项的通式(I)的化合物的用途。
15.通式(4)的化合物用于制备权利要求1-4中任一项的通式(I)的化合物的用途：
其中
2 3 4 6 7
R、R、R、R、R 和n如权利要求1-4中任一项中对通式(I)的化合物所定
义，并且Y表示卤素原子。
作为酪氨酸苏氨酸激酶抑制剂的取代氨基喹喔啉
发明内容
3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳
8
基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-OR、-C(＝
8
O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝
8
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 8 8 9 10 9 10
R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
8 8 9 10
C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环
8 8 8
烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)
8 9 10 9 10 8
S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 9 10 9 10 8 8 8
OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR 、＝O；
基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝
8 8 9 10
O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-N(H)C(＝
9 10 9 10 9 10
O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-NRR ；
烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷
8 8 8
基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝
8 9 10 9 10 8 8
O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)
9 10 9 10 8 8 8
C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷 基)C( ＝O)NRR 、-SR、-S( ＝O)R、-S( ＝O)2R、-S( ＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
基)、-NRR ；其中所述基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C10-烯基-、C2-C10-炔基-、C3-C10-环烷基-、3-元至10-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C10-环烷
11
基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环
11 11 11
烷基、-N(H)C(＝O)R 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)
11 9 10 9 10 11
S(＝O)2R 、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝
11 9 10 9 10 11 11
O)OR 、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷 基)C(＝O)NRR 、-SR 、-S(＝ O)R 、-S(＝
11 9 10 9 10
O)2R 、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
2个选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 在下文中定义；
基、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)-OC1-C6-烷基、-N(H)C(＝O)-OC3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)-O(3-元至10-元杂环烷基)、-N(H)C(＝O)-O-芳基、-N(H)C(＝O)-O-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC3-C10-环烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O(3-元至10-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-芳
9 10
基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-杂芳基、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10
NRR 、-S-C1-C6-烷基、-S-C3-C10-环烷基、-S-(3-元至10-元杂环烷基)、-S-芳基、-S-杂芳基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C3-C10-环烷基、-S(＝O)-(3-元至10-元杂环烷基)、-S(＝O)-芳基、-S(＝O)-杂芳基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C3-C10-环烷基、-S(＝O)2-(3-元至10-元杂环烷基)、-S(＝O)2-芳基、-S(＝O)2-杂芳基、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
1-甲基丁-2-炔基、3-甲基丁-1-炔基、1-乙基丙-2-炔基、3-甲基戊-4-炔基、2-甲基戊-4-炔基、1-甲基戊-4-炔基、2-甲基戊-3-炔基、1-甲基戊-3-炔基、4-甲基戊-2-炔基、1-甲基戊-2-炔基、4-甲基戊-1-炔基、3-甲基戊-1-炔基、2-乙基丁-3-炔基、1-乙基丁-3-炔基、1-乙基丁-2-炔基、1-丙基丙-2-炔基、1-异丙基丙-2-炔基、2，2-二甲基丁-3-炔基、1，1-二甲基丁-3-炔基、1，1-二甲基丁-2-炔基或3，3-二甲基丁-1-炔基。
特别地，所述炔基是乙炔基、丙-1-炔基或丙-2-炔基。
所述环烷基环可任选地包含一个或多个双键，例如环烯基，如环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基、环壬烯基或环癸烯基，其中所述环与分子其它部分之间的键(无论是饱和或是不饱和)可在所述环的任意碳原子上。
1 1
含1或2个选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 如上文所定义。特别地，所述含氮原子的环可以是4-元环例如氮杂环丁烷基环、5-元环例如吡咯烷基环、6-元环例如哌啶基、哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉基环、7-元环例如二氮杂环庚烷基环，或者8-元、9-元或10-元环例如分别为环庚基氨基、环辛基氨基或环壬基氨基环，但不限于此；在此重申上述含氮原子的环中的任一种可还包含1或2个选自O、C(＝O)、S、S(＝
1 1
O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 如上文所定义。如上所述，所述含氮原子的环可以是双环的，例如但不限于5，5-元环例如六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1H)-基)环，或
5，6-元双环例如六氢吡咯并[1，2-a]吡嗪-2(1H)-基环。如上所述，所述含氮原子的环可以是部分不饱和的，即它可以包含一个或多个双键，例如但不限于2，5-二氢-1H-吡咯基、
4H-[1，3，4]噻二嗪基、4，5-二氢噁唑基或4H-[1，4]噻嗪基环，或者，它可以是苯并稠合的，例如但不限于二氢异喹啉基环。
C3-C6-环烷基、C3-C6杂环烷基、C(＝O)R、C(＝O)NR R 、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NR R ，应理解，当所述R′表示C3-C6杂环烷基时，所述C3-C6杂环烷基仅出现一次。特别地，所述环可包含2、3、4或5个碳原子和一个或多个上文提及的含杂原子的基团(“3-元至6-元杂环烷基”)，更特别地，所述环可包含4或5个碳原子和一个或多个上文提及的含杂原子的基团(“5-元至6-元杂环烷基”)。所述杂环烷基是例如单环杂环烷基环，例如环氧乙烷基、氧杂环丁烷基(oxetanyl)、吖丙啶基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、吡咯啉基、四氢吡喃基、哌啶基、吗啉基、二噻烷基、硫代吗啉基、哌嗪基、三噻烷基或奎宁环基(chinuclidinyl)。任选地，所述杂环烷基环可包含一个或多个双键，例如4H-吡喃基、2H-吡喃基、3H-双吖丙啶基(3H-diazirinyl)、2，5-二氢-1H-吡咯基、[1，3]-间二氧杂环戊烯基、4H-[1，3，4]噻二嗪基、2，5-二氢呋喃基、2，3-二氢呋喃基、2，5-二氢噻吩基、
2，3-二氢噻吩基、4，5-二氢噁唑基或4H-[1，4]噻嗪基，或者所述杂环烷基环可以是苯并稠合的。
S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 表示氢或选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-、芳氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团或5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元
8
至7-元杂环烷基)、-C(＝O)R、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-C(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR ；其中所述基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次：卤代-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷
8 8
基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝
8 8 8
O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷
8 9 10 9 10 8
基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 9 10 9 10 8 8 8
OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
1 7
O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝
8
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 8 8 9 10 9 10
R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
8 8 9 10
C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR 、＝O；
2 3 4 6
基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝
8 8 9 10
O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-N(H)C(＝
9 10 9 10 9 10
O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-NRR ；
8 8
基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
8
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷
8 8 8 9 10
基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(-C1-C6-亚烷基-芳基，＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
基、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-NRR ；
基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
11
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R 、-N(C1-C6-烷
11 11 11 9 10
基)C(＝O)R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R 、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 11 11 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR 、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷
9 10 11 11 11 9 10 9 10
基)C(＝O)NRR 、-SR 、-S(＝O)R 、-S(＝O)2R 、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
2个选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 在下文中定义；
9 10 9 10
O)NRR 、-OC( ＝ O)NRR 、-N(H)C(＝ O)-OC1-C6- 烷 基、-N(H)C( ＝ O)-OC3-C7- 环 烷基、-N(H)C(＝O)-O(3-元至7-元杂环烷基)、-N(H)C(＝O)-O-芳基、-N(H)C(＝O)-O-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC3-C7-环烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O(3-元至7-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-芳
9 10
基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-杂芳基、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10
NRR 、-S-C1-C6-烷基、-S-C3-C7-环烷基、-S-(3-元至7-元杂环烷基)、-S-芳基、-S-杂芳基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C3-C7-环烷基、-S(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)、-S(＝O)-芳基、-S(＝O)-杂芳基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C3-C7-环烷基、-S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)、-S(＝O)2-芳基、-S(＝O)2-杂芳基、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 表示氢或选自以下的基团：C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代C1-C6-烷氧基-C1-C6-、芳氧基-C1-C6-烷基-、C3-C7-环烷基-、3-元至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-芳基、4-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团或5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)-基团、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、C1-C6-亚烷基-芳基-、C1-C6-亚烷基-杂芳基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元
8
至7-元杂环烷基)、-C(＝O)R、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-C(＝
9 10 8 8 9 10
O)NRR 、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR ；
基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
8
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷
8 8 8 9 10
基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
1 7
O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝
8
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 8 8 9 10 9 10
R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
8 8 9 10
C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR 、＝O；
2 3 4 6
O-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-NRR ；
5 7
8 8
基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
8
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷
8 8 8 9 10
基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(-C1-C6-亚烷基-芳基，＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
基、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-NRR ；
基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
11
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R 、-N(C1-C6-烷
11 11 11 9 10
基)C(＝O)R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R 、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 11 11 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR 、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷
9 10 11 11 11 9 10 9 10
基)C(＝O)NRR 、-SR 、-S(＝O)R 、-S(＝O)2R 、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
2个选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 在下文中定义；
9 10 9 10
O)NRR 、-OC( ＝ O)NRR 、-N(H)C(＝ O)-OC1-C6- 烷 基、-N(H)C( ＝ O)-OC3-C7- 环 烷基、-N(H)C(＝O)-O(3-元至7-元杂环烷基)、-N(H)C(＝O)-O-芳基、-N(H)C(＝O)-O-杂芳基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-OC3-C7-环烷基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O(3-元至7-元杂环烷基)、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-芳
9 10
基、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)-O-杂芳基、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10
NRR 、-S-C1-C6-烷基、-S-C3-C7-环烷基、-S-(3-元至7-元杂环烷基)、-S-芳基、-S-杂芳基、-S(＝O)-C1-C6-烷基、-S(＝O)-C3-C7-环烷基、-S(＝O)-(3-元至7-元杂环烷基)、-S(＝O)-芳基、-S(＝O)-杂芳基、-S(＝O)2-C1-C6-烷基、-S(＝O)2-C3-C7-环烷基、-S(＝O)2-(3-元至7-元杂环烷基)、-S(＝O)2-芳基、-S(＝O)2-杂芳基、-S (＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
R、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-C(＝O)NRR 、-S(＝O)R、-S(＝
8 9 10
O)2R、-S(＝O)2NRR ；
基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环
8
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷
8 8 8 9 10
基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环
8
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷
8 8 8 9 10
基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR 、＝O。
R、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-C(＝O)NRR 、-S(＝O)R、-S(＝
8 9 10
O)2R、-S(＝O)2NRR ；
基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
8
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷
8 8 8 9 10
基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 8 8 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
C(＝O)NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR ；
O)H、-C(＝O)R-、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝
8
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 8 8 9 10 9 10
R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
8 8 9 10
C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR 、＝O。
O-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-NRR ；
O-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-NRR ；
O-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-NRR ；
O-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-C(＝O)NRR 、-NRR 。
烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷
8 8 8
基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝
8 9 10 9 10 8 8
O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)
9 10 9 10 8 8 8
C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷 基)C( ＝O)NRR 、-SR、-S( ＝O)R、-S( ＝O)2R、-S( ＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-OR、-C(＝
8
O)H、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝
8
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 8 8 9 10 9 10
R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
8 8 9 10
C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(-C1-C6-亚烷基-芳基，＝O)2R、-S(＝O)2NRR 、-NRR 。
烷基-(3-元至10-元杂环烷基)、-OR、-C(＝O)H、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C10-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C10-环烷
8 8 8
基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝
8 9 10 9 10 8 8
O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)
9 10 9 10 8 8 8
C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷 基)C( ＝O)NRR 、-SR、-S( ＝O)R、-S( ＝O)2R、-S( ＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR ；
基-、-C1-C6-亚烷基-C3-C7-环烷基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-OR、-C(＝
8
O)H、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝
8
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
8 8 8 9 10 9 10
R、-N(H)S(＝O)2R、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
8 8 9 10
C(＝O)OR、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 8 8 8 9 10 9 10
NRR 、-SR、-S(＝O)R、-S(-C1-C6-亚烷基-芳基，＝O)2R、-S (＝O)2NRR 、-NRR 。
基、-C1-C6-亚烷基-杂芳基、-C1-C6-亚烷基-(3-元至7-元杂环烷基)、-NRR ；
基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环
11
烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R 、-N(C1-C6-烷
11 11 11 9 10
基)C(＝O)R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R 、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)
9 10 11 11 9 10
NRR 、-N(H)C(＝O)OR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR 、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷
9 10 11 11 11 9 10 9 10
基)C(＝O)NRR 、-SR 、-S(＝O)R 、-S(＝O)2R 、-S(＝O)2NRR 、-NRR 。
O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝
11
O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝O)R 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
11 11 11 9 10 9 10
R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R 、-C(＝O)NRR 、-OC(＝O)NRR 、-N(H)
11 11 9 10
C(＝O)OR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)OR 、-N(H)C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)
9 10 11 11 11 9 10 9 10
NRR 、-SR 、-S(＝O)R 、-S(＝O)2R 、-S(＝O)2NRR 、-NRR 。
基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝
11 11 11 11
O)R 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R 、-C(＝
9 10 9 10 11 11
O)NRR 、-OC( ＝ O)NRR 、-N(H)C( ＝ O)OR 、-N(C1-C6- 烷 基 )C( ＝ O)OR 、-N(H)
9 10 9 10 11 11 11
C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-SR 、-S(＝O)R 、-S(＝O)2R 、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR 。
基-(3-元至7-元杂环烷基)、-C(＝O)H、-C(＝O)R -、C(＝O)OH、-C(＝O)O-C1-C6-烷基、-C(＝O)O-C3-C7-环烷基、-OC(＝O)-C1-C6-烷基、-OC(＝O)-C3-C7-环烷基、-N(H)C(＝
11 11 11 11
O)R 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)R 、-N(H)S(＝O)2R 、-N(C1-C6-烷基)S(＝O)2R 、-C(＝
9 10 9 10 11 11
O)NRR 、-OC( ＝ O)NRR 、-N(H)C( ＝ O)OR 、-N(C1-C6- 烷 基 )C( ＝ O)OR 、-N(H)
9 10 9 10 11 11 11
C(＝O)NRR 、-N(C1-C6-烷基)C(＝O)NRR 、-SR 、-S(＝O)R 、-S(＝O)2R 、-S(＝
9 10 9 10
O)2NRR 、-NRR 。
2个选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 在下文中定义。
2个选自O、C(＝O)、S、S(＝O)、S(＝O)2、NR 的含杂原子的基团，其中R 在下文中定义；
的转化之前和/或之后实现取代基R、R、R、R、R、R、R、R、R、R 或R 中任一个的互变。
这些修饰可以是例如引入保护基、脱除保护基、还原或氧化官能团、卤化、金属化、取代或本领域技术人员已知的其它反应。这些转化包括引入使取代基进一步互变的官能团的那些转化。适当的保护基以及它们的引入和脱除为本领域技术人员公知(参见例如T.W.Greene和P.G.M.Wuts，Protective Groups in Organic Synthesis，第3版，Wiley 1999)。后续段落中描述了具体的实例。
Z经偶联反应(例如Suzuki反应)偶连到化合物(4)的携带Y的碳原子上，从而用所述基团代替所述Y。
转化为中间体(5)，从而用所述R 基团代替所述Y。
燥，得到作为灰白色粉末的1H-喹喔啉-2-酮(63g，93％)：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝
12.44(1H，s)，8.19(1H，s)，7.78(1H，d)，7.55(1H，dd)，7.32(2H，m)ppm。
作为灰白色固体的7-溴-1H-喹喔啉-2-酮(51g，66％)：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝
12.42(1H，s)，8.19(1H，s)，7.75(1H，d)，7.44(2H，m)ppm。
1
石油醚(1∶9)洗涤干燥的产物，得到27g(83％)呈褐色的固体：H-NMR(300MHz，CDCl3)：
δ＝8.78(1H，s)，8.21(1H，s)7.98(1H，d)，7.83(1H，d)，ppm。UPLC-MS：RT＝1.28min；m/+
z(ES+)243.5[MH]；理论值MW＝242.5.Mp.145℃。
1
褐色固体的产物(14.61g，99％)：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝8.81(1H，s)，7.74(1H，s)，7.73(1H，dd)，7.48(1H，dd)，3.71(4H，m)，2.46(4H，m)ppm。UPLC-MS：RT＝1.19min；m/+
z(ES+)294.1[MH]；理论值MW＝293.1。
实施例2.2。得到5.31g(90.7％)浅褐色固体：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝8.79(1H，s)，7.69(1H，s)，7.67(1H，dd)，7.42(1H，dd)，3.74(4H，tr)，1.57(6H，m)ppm。UPLC-MS：RT+
＝1.50min；m/z(ES+)292.3[MH]；理论值MW＝291.3。
1
(4-(3-氯-喹喔啉-6-基)-苯酚：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝9.79(1H，s)，8.89(1H，s)，7.72(2H，d)，7.32(1H，d)，6.89(2H，d)，6.75(2H，d)ppm。UPLC-MS：RT ＝ 1.14min；m/+
z(ES+)256.7[MH]；理论值MW＝255.7。
1
到1.82g(10.2％)N-[3-(3-氯-喹喔啉-6-基)-苯基]-乙酰胺：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：
δ ＝ 10.09(1H，s)，8.95(1H，s)，8.20(1H，d)，8.16(1H，s)，8.12(1H，d)，8.08(1H，s)，+
7.61(1H，d)，7.51(1H，d)，7.45(1H，dd)ppm；UPLC-MS：RT＝1.13min；m/z(ES+)297.8[MH]；
理论值MW＝296.8。
1
到1.07g(23.2％)4-(3-吗啉-4-基-喹喔啉-6-基)-苯胺：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝8.68(1H，s)，7.77(1H，d)，7.62(1H，d)，7.48(2H，d)，6.63(2H，d)，6.52(s，1H)，3.71(4H，+
m)，2.47(4H，m)ppm；UPLC-MS：RT＝0.89min；m/z(ES+)307.4[MH]；理论值MW＝306.4。
3.28g(15mmol，1.5当量)4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-苯胺、
0.22g(1mmol，0.1当量)Pd(OAc)2、0.61g(2mmol，0.2当量)P(oTol)3和30mL碳酸钾溶液(1M在H2O中，3当量)。在微波辐射下将溶液在140℃加热40min。冷却后，经硅藻土(Kieselgur)过滤溶液并蒸发。将残余物溶解在MeOH/DCM 1∶1中并通过硅藻土过滤，得到4.79g(125％，含有残留的NMP)4-[3-(4-吡啶-4-基-哌嗪-1-基)-喹喔啉-6-基]-苯
1
胺：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝8.74(1H，s)，8.17(2H，d)，7.78(1H，d)，7.69(1H，s)，
7.63(1H，d)，7.50(2H，d)，6.87(2H，d)，6.64(2H，d)，5.33(2H，bs)，3.89(4H，tr)，3.51(4H，+
tr)ppm；UPLC-MS：RT＝0.67min；m/z(ES+)383.5[MH]；理论值MW＝382.5。
地制备中间体实施例4.3。得到5.14g(130％，含有残留的NMP)：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：
δ＝8.75(1H，s)，8.51(1H，s)，8.46(1H，d)，7.83(1H，d)，7.79-7.27(8H，m)，3.76(4H，m)，+
3.55(2H，s)，2.50(4H，bs)ppm；UPLC-MS：RT＝0.63min；m/z(ES+)397.5[MH]；理论值MW＝
396.5。
备中间体实施例4.3。得到4.98g(130％，含有残留的NMP)：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝8.75(1H，s)，8.38(1H，s)，8.10(1H，s)，7.85(1H，s)，7.78(1H，d)，7.69(1H，s)，7.63(1H，d)，7.50(2H，d)，6.64(2H，d)，5.33(2H，bs)，3.89(4H，m)，3.73(4H，m)ppm；UPLC-MS：RT＝+
0.63min；m/z(ES+)384.5[MH]；理论值MW＝383.5。
1
啉-4-基-喹喔啉：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝8.78(1H，s)，7.81(1H，d)，7.64(1H，s)，
7.51(1H，d)，7.37(1H，d)，7.36(1H，tr)，7.13(1H，d)，7.03(1H，tr)，3.76(4H，bs)，3.72(4H，+
bs)ppm；UPLC-MS：RT＝1.22min；m/z(ES+)322.4[MH]；理论值MW＝321.4。
δ ＝ 8.77(1H，s)，7.76(1H，d)，7.59(1H，s)，7.45(1H，d)，7.37(1H，d)，7.36(1H，tr)，
7.12(1H，d)，7.03(1H，tr)，3.74(4H，bs)，1.60(6H，bs)ppm；UPLC-MS：RT ＝ 1.44min；m/z(ES+)320.4[MH+]；理论值MW＝319.4。
4-(3-(吡咯烷-1-基-喹喔啉-6-基)-苯酚(15％)：1H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝
9.61(1H，s)，8.39(1H，s)，7.78(1H，d)，7.68(1H，s)，7.61(2H，d)，7.55(1H，d)，6.84(2H，d)，
3.58(4H，tr)，1.96(4H，tr)ppm；UPLC-MS：RT＝0.86min；m/z(ES+)292.4[MH+]；理论值MW＝291.4。
H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ ＝ 10.05(1H，s)，8.76(1H，s)，7.84(1H，d)，7.79(1H，s)，
7.75-7.67(5H，m)，7.32(1H，s)，6.75(1H，s)，3.73(8H，bs)，2.53(2H，tr)，2.38(2H，tr)ppm；
+
UPLC-MS：RT＝0.86min；m/z(ES+)406.5[MH]；理论值MW＝405.5。
1
基-3-[3-(3-吗啉-4-基-喹喔啉-6-基)苯基]脲：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝
8.81(1H，s)，8.76(1H，s)，8.70(1H，s)，7.84(1H，d)，7.79(1H，s)，7.76-7.69(3H，m)，
7.56(1H，d)，7.49-7.37(3H，m)，7.27(1H，d)，7.25(1H，d)，6.95(1H，tr)，3.73(8H，bs)ppm；
+
UPLC-MS：RT＝1.20min；m/z(ES+)426.5[MH]；理论值MW＝425.5。
38.2mg(25％)2-苯基-N-{4-[3-(4-吡啶-4-基-哌嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯基}乙
酰胺：1H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝10.29(1H，s)，8.80(1H，s)，8.27(1H，d)，7.87(1H，d)，7.82(1H，s)，7.78-7.68(5H，m)，7.34-7.28(4H，m)，7.25-7.20(3H，m)，3.99(4H，m)，
3.89(4H，m)，3.65(2H，s)ppm；UPLC-MS：RT＝0.87min；m/z(ES+)501.6[MH+]；理论值MW＝
500.6。
+
0.89min；m/z(ES+)516.6[MH]；理论值MW＝515.6。
基}乙酰胺：UPLC-MS：RT＝0.85min；m/z(ES+)515.6[MH+]；理论值MW＝514.6。
+
啉-6-基]苯基}脲：UPLC-MS：RT＝0.87min；m/z(ES+)530.6[MH]；理论值MW＝529.6。
苯基}乙酰胺：UPLC-MS：RT＝1.21min；m/z(ES+)502.6[MH]；理论值MW＝501.6。
苯基}脲：UPLC-MS：RT＝1.18min；m/z(ES+)517.6[MH]；理论值MW＝516.6。
1M在NMP中，1.5当量)、0.05mmol Pd2(dba)3(1mL，0.05M在NMP中，0.2当量)和0.75mmol碳酸钾(0.75mL，1M在水中，3当量)在密封小瓶中混合，并在微波辐射下于140℃加热
40min。冷却后，过滤溶液并进行制备型HPLC，得到14.6mg2，6-二甲基-4-[3-(4-甲基哌
1
嗪-1-基)喹喔啉-6-基]苯酚(15％)：H-NMR(300MHz，d6-DMSO)：δ＝8.73(1H，s)，
8.42(1H，s)，7.78(1H，d)，7.71(1H，s)，7.63(1H，d)，7.36(2H，s)，3.76(4H，br s)，3.30(3H，+
br s)，2.26(4H，br s)2.21(6H，s)ppm；UPLC-MS：RT＝0.78min；m/z(ES+)349.4[MH]；理论值MW＝348.4。
冷却至室温后，除去溶剂，并通过色谱法(硅胶，己烷/EtOAc：20％→100％ EtOAc)纯化残余物，得到1.1g(92％)期望的产物。
1
1H)，8.59-8.93(m，2H)。
1.36min；m/z(ES+)453.27[MH+]；理论值MW＝452.56。
UPLC-MS：RT＝1.01min；m/z(ES+)390.24[MH+]；理论值MW＝389.46。
过制备型反相HPLC纯化残余物，得到标题化合物(71mg)。H-NMR(300MHz，d6-DMSO)δ＝
10.06(1H，br s)，8.76(1H，s)，7.84(1H，d)，7.66-7.79(4H，m))，7.27(2H，d)，3.72(8H，s)，
2.70(6H，s)。
166-171。
11(neumega)、非格司亭、尼鲁米特、他莫昔芬、NSC-631570、OCT-43、奥曲肽、盐酸昂丹司琼、头孢沙定(orapred)、奥沙利铂、紫杉醇、泼尼松磷酸钠(pediapred)、培门冬酶、聚乙二醇干扰素α-2a注射液(Pegasys)、喷司他丁、溶链菌(picibanil)、盐酸毛果芸香碱、吡柔比星、普卡霉素、卟菲尔钠、泼尼莫司汀、泼尼松龙、泼尼松、马雌激素、丙卡巴肼、重组人类红细胞生成素α、雷替曲塞、重组人干扰素β1a注射液(rebif)、铼-186羟乙膦酸盐、利妥昔单抗、罗扰素(roferon-A)、罗莫肽、盐酸毛果芸香碱(salagen)、奥曲肽、沙格司亭、司莫司汀、西佐喃、索布佐生、泼尼松龙(solu-metrol)、膦门冬酸、干细胞疗法、链佐星、氯化锶89、左甲状腺素钠、他莫昔芬、坦洛新、他索纳明、睾内酯、紫杉醇(texotere)、替西白介素、替莫唑胺、替尼泊苷、丙酸睾酮、甲睾酮、硫鸟嘌呤、塞替派、促甲状腺素、替鲁膦酸、托泊替康、托瑞米芬、托西莫单抗、曲妥珠单抗、曲奥舒凡、维甲酸、甲氨蝶呤(trexall)、三甲基三聚氰胺、三甲曲沙、醋酸曲普瑞林、扑酸曲普瑞林、UFT、尿苷、戊柔比星、维司力农、长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨、维鲁利秦、右雷佐生、净司他丁斯酯(zinostatin stimalamer)、昂丹司琼、ABI-007、acolbifene、干扰素γ-1b(actimmune)、affinitak、氨基蝶呤、阿佐昔芬、asoprisnil、阿他美坦、阿曲生坦、索拉非尼、贝伐珠单抗(avastin)、CCI-779、CDC-501、塞来昔布、西妥昔单抗、克立那托、醋酸环丙孕酮、地西他滨、DN-101、多柔比星-MTC、dSLIM、度他雄胺、edotecarin、依氟鸟氨酸、依沙替康、芬维A胺、二盐酸组胺、组氨瑞林水凝胶植入剂、钬-166DOTMP、伊班膦酸、γ干扰素、PEG化干扰素α-2b(intron-PEG)、伊沙匹隆(ixabepilone)、匙孔血蓝蛋白(keyhole limpet hemocyanin)、L-651582、兰瑞肽、拉索昔芬、libra、法尼醇蛋白转移酶抑制剂(lonafarnib)、米泼昔芬、米诺膦酸(minodronate)、MS-209、MTP-PE脂质体、MX-6、那法瑞林、奈莫柔比星、新伐司他、诺拉曲赛、oblimersen、onco-TCS、osidem、聚谷氨酸紫杉醇、帕米膦酸二钠、PN-401、QS-21、夸西泮、R-1549、雷洛昔芬、豹蛙酶、13-顺式-视黄酸、沙铂、西奥骨化醇、T-138067、盐酸厄洛替尼片(tarceva)、taxoprexin、α-1胸腺素、噻唑呋林、替吡法尼(tipifarnib)、替拉扎明、TLK-286、托瑞米芬、TransMID-107R、伐司朴达、伐普肽、瓦他拉尼(vatalanib)、维替泊芬、长春氟宁、Z-100、唑来膦酸或它们的组合。
6-巯基嘌呤、美司钠、氨甲蝶呤、丝裂霉素C、米托蒽醌、泼尼松龙、泼尼松、丙卡巴肼、雷洛昔芬、链佐星、他莫西芬、硫鸟嘌呤、托泊替康、长春碱、长春新碱以及长春地辛。
Triton X 100中透化20min，并且在室温下在PBS中的0.5％(v/v)牛血清白蛋白(BSA)中封闭15min。用PBS洗涤后，向细胞中加入20μl/孔的抗体溶液(抗-磷酸-组蛋白H3克隆3H10，FITC；Upstate，Cat# 16-222；1∶200稀释)，在室温下培养2h。之后用PBS洗涤细胞，向细胞中加入20μl/孔HOECHST 33342染料溶液(5μg/ml)并且在暗处于室温下将细胞培养12min。用PBS洗涤细胞两次，然后用PBS覆盖并且在4℃保存直到用于分析。
TM
用Perkin Elmer OPERA High-Content Analysis读板仪获得图像。用来自Molecular TM
devices的图像分析软件MetaXpress 采用细胞周期应用模块分析图像。在该测定中，测量HOECHST 33342和在丝氨酸10上的磷酸化组蛋白H3这两个标记。HOECHST 33342标记DNA并且用于计数细胞数量。在丝氨酸10上的磷酸化组蛋白H3的染色确定了有丝分裂细胞的数量。Mps-1抑制减少了诺考达唑存在下有丝分裂细胞的数量，表明不适当的有丝分裂进程。通过四参数对数回归分析进一步分析原始测定数据以确定每一个受试化合物的IC50值。
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