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一种顺铂毫微粒的制备方法

阅读:676发布:2020-05-11

专利汇可以提供一种顺铂毫微粒的制备方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种 顺铂 毫微粒的制备方法,顺铂毫微粒主要成分重量百分比计为:顺铂1-50%、乙交酯-丙交酯共聚物1-50%。该发明顺铂毫微粒制备方法简单,药用辅料少,该药物制剂 稳定性 好,疗效确切, 生物 利用度高,是一种 预防 及 治疗 免疫功能 缺陷 病人的巨细胞 病毒感染 ,如 艾 滋病患者、接受化疗的 肿瘤 患者、使用免疫 抑制剂 的器官移植病人的药物制剂。,下面是一种顺铂毫微粒的制备方法专利的具体信息内容。

1.一种顺铂毫微粒的制备方法,其特征在于,该顺铂毫微粒的制备步骤为:
(1)将乙交酯-丙交酯共聚物用于适量二氯甲烷-丙混合溶剂中,备用;
(2)精密称取顺铂,加入表面活性剂泊洛沙姆188、抗化剂,用盐酸调节pH值至
1.0-3.0,备用;
(3)在50-500r/min条件下将(1)缓缓加到(2)中,继续搅拌1-6h,再用氢氧化钠溶液调节pH值至中性,继续搅拌1-3h,0.45µm微孔滤膜过滤,即得顺铂毫微粒混悬液。
2.根据权利要求1所述一种顺铂毫微粒的制备方法,其特征在于该顺铂毫微粒以在体内可以生物降解的乙交酯-丙交酯共聚物为载体,采用乳化聚合法制备顺铂毫微粒。
3.根据权利要求1所述一种顺铂毫微粒的制备方法,其特征在于该顺铂毫微粒所用表面活性剂为普流罗尼克F-68、OP乳化剂、吐温20、吐温40中一种或多种。
4.根据权利要求1所述一种顺铂毫微粒的制备方法,其特征在于该顺铂毫微粒所用抗氧化剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠中一种或两种。
5.根据权利要求1所述一种顺铂毫微粒的制备方法,其特征在于该顺铂毫微粒所用稳定剂为右旋糖酐-70、右旋糖酐-40中一种或两种。
6.根据权利要求2所述一种顺铂毫微粒的制备方法,其特征在于该顺铂毫微粒主辅料重量百分比计为:顺铂1-30%、药用辅料1-70%。

说明书全文

一种顺铂毫微粒的制备方法

技术领域

[0001] 本发明属于医药制剂领域,具体涉及一种顺铂毫微粒的制备方法。

背景技术

[0002] 顺铂( 顺式- 二氯二胺铂,cis-diamminedichloroplatinum,简称CDDP)是一种具有抗癌活性的金属配合物,由B.Rosenborg 等人在1965 年首次发现。顺铂具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,因此顺铂是联合化疗中最常用的药物之一。目前,顺铂对治疗生殖系统肿瘤、恶性淋巴瘤、头颈部癌、膀胱癌、癌等具有良好效果。
[0003] 目前,顺铂临床使用方法多为以静脉滴注的方式给药,静脉注射后,顺铂在血浆中迅速消失,快速分布全身,尤其是在肝、肾、大小肠及皮肤中分布最多,因此毒副作用大,如骨髓抑制、胃肠道反应、肾脏毒性、神经毒性、过敏反应、电解质紊乱及肝功能损害。而且,由于目前市场上常用的顺铂及其改良络合物作用于人体时,没有靶向性,导致人体产生强烈的不良反应。
[0004] 为了延长药物在血液中的半衰期,减少药物与蛋白间的非特异性吸附作用从而提高药效,常用的方法为以高分子材料作为药物输送的载体。近期迅速发展起来的是微米和纳米尺度的高分子载体,如:胶束、囊泡和纳米颗粒等,这类高分子载体可有效的将药物分子分散到其中,利用载体的各种响应方式,实现药物的输送和控制释放。但是该方法对设备及材料有着严格的要求,成本高昂,给患者带来沉重的负担。
[0005] 毫微粒是一种新型的药物载体,可防止药物化,解,提高药物的稳定性生物利用度高;能增强药物的跨膜转运能,提高疗效,降低毒性作用。而且制备工艺简单,生产成本低,发明和研制一种顺铂毫微粒在医药制剂领域有着远大的前景。

发明内容

[0006] 本发明旨在提供一种靶向性好,稳定安全,疗效确切,生产成本低的顺铂毫微粒制备方法。
[0007] 为实现上述发明目的,本发明一种顺铂毫微粒的制备方法,其具体实施方案为:本发明所述一种顺铂毫微粒的制备方法,其特征在于,该顺铂毫微粒的制备步骤为:
(1)将乙交酯-丙交酯共聚物用于适量二氯甲烷-丙混合溶剂中,备用;
(2)精密称取顺铂,加入表面活性剂泊洛沙姆188、抗氧化剂,用盐酸调节pH值至
1.0-3.0,备用;
(3)在50-500r/min条件下将(1)缓缓加到(2)中,继续搅拌1-6h,再用氢氧化钠溶液调节pH值至中性,继续搅拌1-3h,0.45µm微孔滤膜过滤,即得顺铂毫微粒混悬液。
[0008] 本发明所述一种顺铂毫微粒的制备方法,其特征在于该顺铂毫微粒以在体内可以生物降解的乙交酯-丙交酯共聚物为载体,采用乳化聚合法制备顺铂毫微粒。
[0009] 本发明所述一种顺铂毫微粒的制备方法,其特征在于该顺铂毫微粒所用表面活性
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