| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | 吡唑并喹啉类化合物 | CN201180042341.X | 2011-06-24 | CN103080092A | 2013-05-01 | T.福克斯; W.梅德斯基; F.岑克 |
| 本发明涉及式(I)、(II)和(III)的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10和X具有在权利要求中给出的含义。式(I)化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，并用于使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏化。本发明的主题也是式(I)化合物与放射疗法和/或抗癌剂相组合在癌症、肿瘤、转移灶或血管生成障碍的预防、治疗或进程控制中的用途。此外，本发明也涉及通过式(II)或(III)的化合物的反应用于制备式(I)化合物的方法，并任选地将式(I)化合物的碱或酸转化成它们的盐之一。 | ||||||
| 42 | 通过在获自细胞培养物的液体中改变PH灭活蛋白酶的方法 | CN201180038752.1 | 2011-08-12 | CN103068999A | 2013-04-24 | A.贾克比; D.阿姆布罗西斯; P.杜伯西恩; C.厄科曼; F.诺蒂尔弗 |
| 本发明涉及通过在纯化生物药物的方法开始时，重复地改变细胞培养物上清液的pH而灭活蛋白酶的方法。将所述pH首先调节至3-5，然后调节至7-9。 | ||||||
| 43 | 诱导异味的酶的失活 | CN201080055267.0 | 2010-12-09 | CN102791741A | 2012-11-21 | L·比亚尔 |
| 本发明涉及在混合条件下制备结冷胶的方法，所述方法包括a)提供含有结冷胶的发酵液或其他液体培养基，b)如有必要调节所述发酵液/液体培养基的温度和pH以允许或有利于步骤c中的酶处理，c)添加一种或多种能够减少或消除少动鞘氨醇单胞菌来源的芳基硫酸酯酶和/或β-葡糖苷酸酶的酶活性的酶，所述一种或多种酶以足以减少或消除所述发酵液/液体培养基中的少动鞘氨醇单胞菌来源的芳基硫酸酯酶和/或β-葡糖苷酸酶的酶活性的量添加，和/或在90℃至125℃之间的温度下处理所述发酵液/液体培养基持续足以减少或消除所述发酵液/液体培养基中的少动鞘氨醇单胞菌来源的芳基硫酸酯酶和/或β-葡糖苷酸酶的酶活性的一段时间，以及d)任选从所述含有结冷胶的发酵液/液体培养基回收所述结冷胶。 | ||||||
| 44 | 做为蛋白激酶抑制剂的稠合多环化合物 | CN200980137849.0 | 2009-09-22 | CN102232071A | 2011-11-02 | 谢兴邦; 塞尔瓦拉杰·莫汉·库玛; 赵宇生 |
| 本发明公开了如在此限定的式(I)的稠合多环化合物。本发明也公开了一种抑制蛋白激酶(如极光激酶)活性的方法，以及一种以这些化合物治疗蛋白激酶介导的疾病(如癌症)的方法。 | ||||||
| 45 | 鉴别反转录病毒感染抑制剂的组合物和方法 | CN200880115971.3 | 2008-09-12 | CN101855351A | 2010-10-06 | 理查德·H·京特 |
| 本发明披露了鉴别反转录病毒增殖抑制剂的方法、所述方法中使用的tRNA以及可以在所述方法中使用的包含所述tRNA的试剂盒。本发明还披露了通过给予有效量的所述抑制剂以及包含所述抑制剂的药物组合物治疗或预防反转录病毒感染的方法。所述方法包括形成混合物，其包含不能形成茎-环的tRNA反密码子茎环片段的线性序列、能够与所述tRNA反密码子茎环片段结合的靶核酸分子和测试化合物。在不存在所述测试化合物而使得所述tRNA反密码子茎环片段和所述靶核酸分子结合的条件下孵育所述混合物。然后，可以进行检测所述测试化合物是否抑制所述tRNA反密码子茎环片段与所述靶核酸分子结合的测定。 | ||||||
| 46 | 鉴别反转录病毒感染抑制剂的组合物和方法 | CN200880115974.7 | 2008-09-12 | CN101854938A | 2010-10-06 | 保罗·F·阿格里斯; 理查德·H·京特 |
| 本发明披露了鉴别反转录病毒增殖抑制剂的方法、所述方法中使用的tRNA以及可以在所述方法中使用的包含所述tRNA的试剂盒。本发明还披露了通过给予有效量的所述抑制剂以及包含所述抑制剂的药物组合物治疗或预防反转录病毒感染的方法。所述方法包括形成混合物，其包含不能形成茎-环的tRNA反密码子茎环片段的线性序列、能够与所述tRNA反密码子茎环片段结合的靶核酸分子和测试化合物。在不存在所述测试化合物而使得所述tRNA反密码子茎环片段和所述靶核酸分子结合的条件下孵育所述混合物。然后，可以进行检测所述测试化合物是否抑制所述tRNA反密码子茎环片段与所述靶核酸分子结合的测定。 | ||||||
| 47 | 作为GSK-3抑制剂的氨基喹诺酮类 | CN200780017046.2 | 2007-03-13 | CN101443314A | 2009-05-27 | 欧娜·科茨欧瓦; 李蓓; 凯特琳·扎德宁斯; 福田休知; 野村正宽; 濑户茂树; 汤本和宏; 冈田恭子; 中村凌子 |
| 本发明提供了氨基喹诺酮类及其药学上可接受的衍生物。在某些实施方案中，本发明提供了用于治疗、预防或者改善GSK－3介导的疾病的化合物、组合物和方法。 | ||||||
| 48 | 参与昆虫肽基－二肽酶A活性而调控害虫的生理条件的试剂 | CN200680029741.6 | 2006-06-23 | CN101243183A | 2008-08-13 | 下川床康孝; 马克·范德·克雷恩; 艾琳·努尔恩; 桑德拉·图尔科尼; 扬·纳乌德特; 盖伊·尼斯; 于尔根·德巴维伊 |
| 本发明提供调控害虫的生理条件的试剂，其中所述试剂具有调控昆虫肽基－二肽酶A活性的能力；用于检测测试物质的杀虫活性的方法，其包括在肽基－二肽酶A与测试物质接触的反应系统中检测肽基－二肽酶A活性的步骤，等等。 | ||||||
| 49 | 热稳定可逆失活酶类的再激活的增强 | CN200710123109.4 | 2007-06-28 | CN101100662A | 2008-01-09 | D·罗福特; R·派斯特; P·鲍姆霍夫 |
| 公开了增强热稳定可逆失活酶再激活的方法，包括在一种或多种含氮化合物的存在下再激活至少一种热稳定可逆失活酶。 | ||||||
| 50 | 核酸扩增方法 | CN96113219.1 | 1996-08-25 | CN1282741C | 2006-11-01 | 戴维·E·伯奇; 沃尔特·J·莱尔德; 迈克尔·A·佐科利 |
| 本发明提供了由化学修饰而可逆失活的热稳定性酶，其特征在于，该化学修饰的热稳定性酶在温度低于约25℃时呈碱性pH的缓中水液中温育，导致酶活性在少于约20分钟内酶活性无明显增加，且其中所说的化学修饰的酶在配成25℃下约pH 8-9的缓冲水液中在大于约50℃的温度下温育，导致酶活性在少于约20分钟内酶活性至少增加两倍。该化学修饰的热稳定性酶可以用于扩增核酸，该失活酶的活性通过在扩增反应前或作为扩增反应的部分在增高的温度下温育反应混合物而恢复。 | ||||||
| 51 | 杂环化合物 | CN201380072647.9 | 2013-12-10 | CN104981457B | 2017-09-19 | 小池竜树; 梶田雄一; 吉川真人; 池田周平; 木村英司; 莲井智章; 西俊哉; 福田广美 |
| 本发明的目的是：提供具有优良的CH24H抑制作用的化合物，用作预防或治疗癫痫、神经变性疾病等等的预防或治疗剂。本发明涉及下式所代表的化合物或其盐，其中，每个符号如说明书所定义。 | ||||||
| 52 | 含胰液成分的试样的调制方法、以及含胰液成分的生物试样的室温储存用试剂盒 | CN201380032761.9 | 2013-03-04 | CN104395749B | 2016-12-28 | 片冈理惠; 守屋奈绪; 佐贯博美 |
| 本发明提供调制含胰液成分的试样的方法，所述含胰液成分的试样能够在室温下稳定地储存含胰液成分的生物试样中的蛋白质、特别是S100P；和适合于该方法的试剂盒。本发明的特征在于，通过向含胰液成分的生物试样中添加至少一种具有氟化磺酰基的蛋白酶抑制剂、和至少一种作为氨基酸氯甲基酮类的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂，从而调制直至供于S100P的检测为止在室温下能够储存的含胰液成分的试样。 | ||||||
| 53 | 三环吡咯并衍生物、它们的制备方法和它们作为激酶抑制剂的应用 | CN201280006541.4 | 2012-01-19 | CN103339134B | 2015-12-23 | M·卡尔达莱利; M·安吉奥利尼; I·伯利亚; M·G·布拉斯卡; F·卡苏塞利; R·达莱西欧; A·洛穆巴蒂波吉亚 |
| 本发明涉及式(I)的三环吡咯并衍生物，其调节蛋白激酶活性，且因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病。本发明还提供了制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物或包含它们的药物组合物治疗疾病的方法。 | ||||||
| 54 | 杂环化合物 | CN201380072647.9 | 2013-12-10 | CN104981457A | 2015-10-14 | 小池竜树; 梶田雄一; 吉川真人; 池田周平; 木村英司; 莲井智章; 西俊哉; 福田广美 |
| 本发明的目的是：提供具有优良的CH24H抑制作用的化合物，用作预防或治疗癫痫、神经变性疾病等等的预防或治疗剂。本发明涉及下式所代表的化合物或其盐，其中，每个符号如说明书所定义。 | ||||||
| 55 | 核糖核酸稳定性增强剂 | CN201180055671.2 | 2011-12-02 | CN103370412B | 2015-07-22 | 刘辉宇 |
| 本发明涉及到添加一种或者多种核糖核酸酶抑制性化合物到裂解液中以提高核糖核酸在样品匀浆中的稳定性的试剂、配方和方法。 | ||||||
| 56 | 吡唑并喹啉类化合物 | CN201180042341.X | 2011-06-24 | CN103080092B | 2014-12-17 | T.福克斯; W.梅德斯基; F.岑克 |
| 本发明涉及式(I)、(II)和(III)的化合物和/或它们的生理上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括它们的所有比例的混合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R8、R9、R10和X具有在权利要求中给出的含义。式(I)化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，并用于使癌细胞对抗癌剂和/或电离辐射敏化。本发明的主题也是式(I)化合物与放射疗法和/或抗癌剂相组合在癌症、肿瘤、转移灶或血管生成障碍的预防、治疗或进程控制中的用途。此外，本发明也涉及通过式(II)或(III)的化合物的反应用于制备式(I)化合物的方法，并任选地将式(I)化合物的碱或酸转化成它们的盐之一。 | ||||||
| 57 | 油田采出水的处理和再利用 | CN200880025183.5 | 2008-04-22 | CN101755105B | 2014-07-02 | 李雷鸣; 保罗·R·霍华德; 迈克尔·D·帕里斯; 伯恩哈德·伦威茨; 柯蒂斯·L·博尼; 凯文·W·英格兰; 理查德·D·哈钦斯; 李香杰 |
| 本发明披露了油田采出水的处理和再利用。抑制用于增粘的水性介质中酶/细菌的方法包括用变性剂和/或杀菌剂接触所述水性介质；以及其后在所述水性介质中混合胶凝剂。该增粘流体可以用作用于破裂和其它应用的油井处理流体。油井处理流体包括金属变性剂和/或杀菌剂以及其量有效地增粘所述流体的胶凝剂。还披露用1至2000ppm重量的锆化合物变性的油田采出水。 | ||||||
| 58 | 含有胰液成分的生物试样中的蛋白酶的抑制方法 | CN201280043967.7 | 2012-06-22 | CN103781904A | 2014-05-07 | 片冈理惠; 中田真理; 守屋奈绪 |
| 含有胰液成分的生物试样中的蛋白酶的抑制方法，通过在该含有胰液成分的生物试样中添加至少一种以上的具有氟磺酰基的蛋白酶抑制剂，对该生物试样中的蛋白酶的酶活性进行抑制。此外，该含有胰液成分的生物试样用蛋白酶抑制剂是具有氟磺酰基的化合物，具有蛋白酶抑制活性且为了抑制该生物试样中的蛋白酶而被添加到含有胰液成分的生物试样中。进而，该含有胰液成分的生物试样的保存用试剂盒，含有至少1种以上的具有氟磺酰基的蛋白酶抑制剂，被用于保存含有胰液成分的生物试样。 | ||||||
| 59 | 维生素A在常温钝化菠萝蛋白酶方面的应用 | CN201310548251.9 | 2013-11-07 | CN103667235A | 2014-03-26 | 蓝丽红; 廖安平; 吴如春; 黄江冲; 卢彦越; 乔磊磊; 唐梅 |
| 本发明公开了一种维生素A在常温钝化菠萝蛋白酶方面的应用，其方法为菠萝蛋白酶液的配制：取1g菠萝蛋白酶（食品级，比活单位：50万U/g）稀释1000倍。即先定溶至100ml，再取以上酶液5ml定溶至50ml。添加维生素A：在上述酶液中分别加入0.002-0.008mg（维生素A）/mL（酶液），每毫升酶液中含0.02mg菠萝蛋白酶。本发明钝化效果好且安全性高，用在肉品上能保证肉品嫩度适合。 | ||||||
| 60 | 维生素M在常温钝化菠萝蛋白酶方面的应用 | CN201310547064.9 | 2013-11-07 | CN103667233A | 2014-03-26 | 蓝丽红; 李媚; 吴如春; 廖安平; 谢涛; 李廿; 唐梅 |
| 本发明公开了一种维生素M在常温钝化菠萝蛋白酶方面的应用，其方法为菠萝蛋白酶液的配制：取1g菠萝蛋白酶（食品级，比活单位：50万U/g）稀释1000倍。即先定溶至100ml，再取以上酶液5ml定溶至50ml。添加维生素M：在上述酶液中分别加入0.000015-0.00003mg（维生素M）/mL（酶液），每毫升酶液中含0.02mg菠萝蛋白酶。本发明钝化效果好且安全性高，用在肉品上能保证肉品嫩度适合。 | ||||||
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