用于防治无脊椎动物害虫的氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲酰基甲硫基-及氨基甲酰基甲基氨基苯甲酰胺
阅读：794发布：2021-07-17
专利汇可以提供用于防治无脊椎动物害虫的氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲酰基甲硫基-及氨基甲酰基甲基氨基苯甲酰胺专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及取代的 氨 基甲酰基甲 氧 基和氨基甲酰基甲硫基苯甲酰胺化合物及其立体异构体、盐、互变异构体和N-氧化物以及包含它们的组合物。本发明还涉及氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲酰基甲硫基苯甲酰胺化合物或包含该类化合物的组合物在防治无 脊椎动物 害虫 中的用途。此外，本发明涉及施用这些化合物的方法。，下面是用于防治无脊椎动物害虫的氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲酰基甲硫基-及氨基甲酰基甲基氨基苯甲酰胺专利的具体信息内容。
1.式(I)化合物或其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物：
其中
B1为N或CH；
R1各自独立地选自卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的C2-C6炔基，-Si(R14)2R15，-OR11，-OS(O)nR11，-SR11，-S(O)mR11，-S(O)nN(R12a)R12b，-N(R12a)R12b，-N(R12a)C(=O)R10，-C(=O)R10，-C(=S)R10，-C(=O)OR11，-C(=S)OR11，-C(=NR12a)R10，-C(=O)N(R12a)R12b，-C(=S)N(R12a)R12b，可以被1、2、3、4或5个基团R13取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R13取代；
或者键合在相邻碳原子上的两个基团R1可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2S CH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR21-、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR21-、-OCH=N-和-SCH=N-的基团，由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代；
R2选自氢，氰基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的C2-C10链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的C2-C10炔基，-N(R12a)R12b，-Si(R14)2R15，-OR11，-SR11，-S(O)mR11，-S(O)nN(R12a)R12b，-C(=O)R10，-C(=O)OR11，-C(=O)N(R12a)R12b，-C(=S)R10，-C(=S)OR11，-C(=S)N(R12a)R12b，-C(=NR12a)R10，可以被1、2、3、4或5个基团R13取代的苯基以及含有
1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R13取代；
R3选自氢，氰基，硝基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R7取代的
7
C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，
7
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或
7 14 13 8
完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6炔基，-Si(R )2R ，-OR，-OS(O)
8 8 8 9a 9b 9a 9b 9a 7 7 8
nR，-SR，-S(O)mR，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N(R )C(=O)R，-C(=O)R，-C(=O)OR，-C(=S)
7 8 9a 7 9a 9b 9a 9b
R，-C(=S)OR，-C(=NR )R，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团
10
R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或
10
多个基团R 取代；
4
R 各自独立地选自卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，可以部分或完全被卤代和/或
10
可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或
10
多个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团
10 10
R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的
14 15 11 11 11 12a 12b 12a 12b 12a
C2-C6炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N(R )C(=O)
10 10 11 10 11 12a 10 12a 12b
R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=S)R ，-C(=S)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)
12a 12b 13
N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不
13
饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
5 10
R 选自氢，氰基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C10
10
烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部
10
分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10链烯基，可以部分或完全被
10 12a 12b 14 15 11
卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10炔基，-N(R )R ，-Si(R )2R ，-OR ，-S
11 11 12a 12b 10 11 12a 12b 10
R ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)R ，-C(=S)
11 12a 12b 12a 10 13
OR ，-C(=S)N(R )R ，-C(=NR )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有
1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员
13
饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
6 7
R、R 相互独立地选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，其中上述脂族和脂环族基团各自独立地可以部分或完全被卤代和
10 10
/或可以被1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个取代基R 取代，若存在不止一个取代基R ，则所
10 11 12a 12b 11 12a 12b 10
述取代基R 相互相同或不同，-OR ，-NR R ，-S(O)nR ，-S(O)nNR R ，-C(=O)R ，-C(=O)
12a 12b 11 10 12a 12b 11 11 12a
NR R ，-C(=O)OR ，-C(=S)R ，-C(=S)NR R ，-C(=S)OR ，-C(=S)SR ，-C(=NR )
10 12a 12a 12b 14 15 13
R ，-C(=NR )NR R ，-Si(R )2R ，可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代的苯基，若存在
13 13
不止一个取代基R ，则所述取代基R 相互相同或不同，以及3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环包含1、2或3个独立地选自氧、氮和硫原子的杂原
13 13
子且可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代基取代，若存在不止一个取代基R ，则所述取代
13
基R 相互相同或不同，以及其中所述氮和硫原子相互独立地可以被氧化；
6 7
或者R 和R 一起为C2-C7亚烷基或C2-C7亚链烯基链并且与它们所键合的碳原子一起
形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和环，其中C2-C7亚烷基链中的1、2、3或4个任意CH2基团或C2-C7亚链烯基链中的1、2、3或4个任意CH2或CH基团可以被1、2、
3或4个独立地选自O、S、N和NH的基团替代；并且其中C2-C7亚烷基或C2-C7亚链烯基链中的碳和/或氮原子可以被1、2、3、4或5个独立地选自如下的取代基取代：卤素，氰基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基以及
13 13 13
可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代的苯基，若存在不止一个取代基R ，则所述取代基R相互相同或不同；以及其中C2-C7亚烷基、C2-C7亚链烯基或C2-C7亚炔基链中的硫和氮原子相互独立地可以被氧化；
6 7 12a 11 16 17
或者R 和R 一起形成=O、=S、=NR 、=NOR 或=CR R 基团；
8 9
R、R 相互独立地选自氢，氰基，C1-C10烷基，C3-C8环烷基，C2-C10链烯基，C2-C10炔基，其中上述脂族和脂环族基团各自独立地可以部分或完全被卤代和/或可以被1、2、3、4、5、6、
10 10 10
7、8、9或10个取代基R 取代，若存在不止一个取代基R ，则所述取代基R 相互相同或不
11 12a 12b 11 12a 12b 10 12a 12b 11
同，-OR ，-NR R ，-S(O)nR ，-S(O)nNR R ，-C(=O)R ，-C(=O)NR R ，-C(=O)OR ，-C(=S)
13 12a 12b 11 11 12a 13 12a 12a 12b 14 15
R ，-C(=S)NR R ，-C(=S)OR ，-C(=S)SR ，-C(=NR )R ，-C(=NR )NR R ，-Si(R )2R ，
13 13 13
可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代的苯基，若存在不止一个取代基R ，则所述取代基R相互相同或不同，以及3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中所述杂环
21
包含1、2或3个独立地选自氧、氮和硫原子的杂原子且可以被1、2、3、4或5个取代基R 取
21 21
代，若存在不止一个取代基R ，则所述取代基R 相互相同或不同，以及其中所述氮和硫原子相互独立地可以被氧化；
8 9
或者R 和R 与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO、SO2、C(=O)和C(=S)的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱
13
和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
8 8 16 17 11 12a 12b 12a 11
或者R 和R 可以一起形成=CR R 、=S(O)nR 、=S(O)nNR R 、=NR 或=NOR 基团；
10
R 各自独立地选自氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，-
14 15 11 11 11 11 12a 12b 12a 12b 12a
Si(R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )
12b 12a 12b 11 20 13
R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、
13
6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
10 10
以及当R 键合于环烷基或杂环时，R 可以额外选自C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基以及可以被
13
1、2、3、4或5个基团R 取代的苄基；
10 10 12a 10 12a 10 10
以及在基团-C(=O)R 、-C(=S)R 、-C(=NR )R 和-N(R )C(=O)R 中，R 可以额外选
自氢，卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代
13
链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基以及可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苄基；
10 16 17 11 12a 12b 12a
或者两个偕键合的基团R 一起形成选自=CR R 、=S(O)mR 、=S(O)mN(R )R 、=NR 、
11 12a 12b
=NOR 和=NN(R )R 的基团；
10
或者两个基团R 与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环；
11
R 各自独立地选自氢，氰基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C4烷基，C3-C8卤代环烷
14 15 23
基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-Si(R )2R ，-SR ，-S(O)
23 12a 12b 12a 12b 18 19 20 12a 12b 12a
mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N=CR R ，-C(=O)R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )
12b 23 13
R ，-C(=O)OR ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或
13
最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
11 12a 12b
条件是若R 与氧原子键合，则其不为C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R 、R 相互
独立地且每次出现独立地选自氢，氰基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个
22
基团R 取代的C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫
22
基，其中后提到的4个基团中的烷基结构部分可以被一个或多个基团R 取代，可以部分或
22
完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，其中环烷基结构部分可
22
以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基-C1-C4烷基，可
22
以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完
22 24 25 24 20
全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6炔基，-N(R )R ，-N(R )C(=O)R
14 15 23 23 23 24 25 20 23 24
，-Si(R )2R ，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )
25 20 23 24 25 24 20 23 24 25
R ，-C(=S)R ，-C(=S)OR ，-C(=S)N(R )R ，-C(=NR )R ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，可以被
13 13
1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苄基以及含有
1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员
13
饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
12a 12b 16 17
或者R 和R 一起形成基团=CR R ；
12a 12b
或者R 和R 与它们所键合的氮原子一起可以形成额外可以含有另外1或2个选自
N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱
13
和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
13
R 各自独立地选自卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，可以部分或完全被卤代和/或
22
可以被一个或多个基团R 取代的C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个
22
或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基
22 22
团R 取代的C2-C10链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代
14 15 23 23 23 23 24 25 24 25
的C2-C10炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，
20 23 24 20 24 25 24 25
C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和或不饱和杂环，该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
13
或者键合在相邻原子上的两个基团R 一起形成选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2
24
S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR -、-CH2CH=N-、-C
24
H=CH-NR -、-OCH=N-和-SCH=N-的基团，由此与它们所键合的原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代；
14 15
R 、R 相互独立地且每次出现独立地选自C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苄基；
16 17
R 、R 相互独立地且每次出现独立地选自氢，卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，-C(=O)
20 23 24 20 24 25 24 25
R ，-C(=O)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团
13
R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其可以被一个或多个基团
13
R 取代；
18 19
R 、R 相互独立地且每次出现独立地选自C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C1-C6烷氧
13
基-C1-C6烷基，C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、
13
6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其可以被一个或多个基团R 取代；
20
R 各自独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
21 2
R 各自独立地如对R 所定义；
22
R 各自独立地选自氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，-Si(
14 15 23 23 23 23 24 25 24 25 24 25
R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)
24 25 23 23
N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或
3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
22 22
以及当R 键合于环烷基时，R 可以额外选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基；
22 23 24 25 24 23
或者两个偕键合的基团R 一起形成选自=S(O)mR 、=S(O)mN(R )R 、=NR 、=NOR 和
24 25
=NN(R )R 的基团；
22
或者两个基团R 与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环；
23
R 各自独立地选自氢，氰基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C4烷基，C3-C8卤代环烷基，
14 15
C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-Si(R )2R ，C1-C6烷基氨基磺酰基，氨基，C1-C6烷基氨基，二-C1-C6烷基氨基，C1-C6烷基羰基，C1-C6卤代烷基羰基，氨基羰基，C1-C6烷基氨基羰基，二-C1-C6烷基氨基羰基，C1-C6烷氧羰基，C1-C6卤代烷氧羰基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
23 24 25
条件是若R 与氧原子键合，则其不为C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R 和R 相互
独立地且每次出现独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C3-C8环烷基-C1-C4烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
24 25
或者R 和R 与它们所键合的氮原子一起可以形成额外可以含有另外1或2个选自N、
O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
m各自独立地为1或2；
n各自独立地为0、1或2；
p为0、1、2、3或4；
r为0、1、2、3或4；
W为O或S；
X为O或S；
Y为O或S；以及
12a
Z为O、NR 或S(O)n。
2.根据权利要求1的化合物，其中W、X和Y为O。
3.根据权利要求1或2的化合物，其中p为1、2或3，优选2。
4.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中r为0、1或2，优选1。
1
5.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中B 为N。
1
6.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中R 各自独立地选自卤素、氰基以及可以
10
部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，优选卤素和C1-C4烷基。
2
7.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中R 为氢或可以部分或完全被卤代和/或
10
可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，优选为氢。
3
8.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中R 选自氢，氰基以及可以部分或完全被
10
卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，优选为C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。
3
9.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中R 不为氢。
4
10.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中R 各自独立地选自卤素、氰基以及可以
10
部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，优选为卤素。
5
11.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中R 为氢或可以部分或完全被卤代和/
10
或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，优选为氢。
6 7
12.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中R 和R 相互独立地选自氢、卤素以及
10
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，优选为氢。
8 9
13.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中R 和R 相互独立地选自氢，可以部分
10 10 11
或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，-C(=O)R ，-C(=O)OR
12a 12b
和-C(=O)N(R )R ，或者与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代。
8 9
14.根据权利要求13的化合物，其中R 和R 相互独立地选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
15.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中Z为O。
12a
16.根据权利要求1-14中任一项的化合物，其中Z为NR 。
12a
17.根据权利要求16的化合物，其中R 为氢或可以部分或完全被卤代和/或可以被
22
一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，优选为氢。
18.根据前述权利要求中任一项的化合物，其中所述化合物具有通式(I-a)：
其中
1a 1b 1c 1
R 、R 和R 选自氢和如对R 所定义的基团；以及
1 2 3 4 5 6 7 8 9
B、Z、R、R、R、R、R、R、R、R 和r如前述权利要求中任一项所定义。
19.根据权利要求18的化合物，其中所述化合物具有通式(I-aa)：
其中
R1a、R1b和R1c选自氢和如对R1所定义的基团；
R4a选自氢和如对R4所定义的基团；以及
B1、Z、R2、R3、R5、R6、R7、R8和R9如前述权利要求中任一项所定义。
20.根据权利要求19的式(I-aa)化合物，其中B1为N，Z为O，R1c、R2、R5和R6为H，R1a为CH3，R4a为Cl且R1b、R3、R7、R8和R9具有下列含义：
-R1b为Cl，R3为CH2CF3，R7为H，R8为CH3且R9为CH3；或者
-R1b为Cl，R3为CH2CF3，R7为H，R8为CH3且R9为H；或者
-R1b为CN，R3为CH2CF3，R7为H，R8为CH3且R9为CH3；或者
-R1b为CN，R3为CH2CF3，R7为H，R8为CH3且R9为H；或者
-R1b为Cl，R3为CH2CF3，R7为H，R8为CH(CH3)2且R9为H；或者
-R1b为Cl，R3为CH2CF3，R7为CH3，R8为CH3且R9为CH3；或者
-R1b为Cl，R3为CH2CF3，R7为CH3，R8为CH3且R9为H；或者
-R1b为Cl，R3为CH2CHF2，R7为H，R8为CH3且R9为CH3；或者
-R1b为Cl，R3为CH2CHF2，R7为H，R8为CH3且R9为H；或者
-R1b为CN，R3a为CH2CHF2，R7为H，R8为CH3且R9为CH3；或者
-R1b为CN，R3为CH2CHF2，R7为H，R8为CH3且R9为H；或者
-R1b为Cl，R3为CH2CHF2，R7为H，R8为CH(CH3)2且R9为H；或者
-R1b为Cl，R3为CH2CHF2，R7为CH3，R8为CH3且R9为CH3；或者
-R1b为Cl，R3为CH2CHF2，R7为CH3，R8为CH3且R9为H。
21.一种制备式(I)化合物的方法，包括下列步骤：
使式(II)化合物或式(III)化合物：
1 1 2 3 4
其中B、R、R、R、R、X、Y、p和r如前述权利要求中任一项所定义；
与式IV化合物反应：
其中Z、W、R5、R6、R7、R8和R9如前述权利要求中任一项所定义；
其中在化合物(II)的反应情况下，得到其中R2为氢的式(I)化合物，以及
需要的话使其中R2为氢的化合物(I)与其中R2不为氢且Z’为离去基团的化合物R2-Z’反应。
22.一种农用或兽用组合物，包含至少一种如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、可农用或可兽用盐、互变异构体或N-氧化物以及至少一种液体和/或固体载体。
23.一种防治或防除昆虫、蜘蛛类或线虫类无脊椎动物害虫的方法，该方法包括使所述害虫或其食物供应源、栖息地或繁殖地与杀虫有效量的至少一种如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物或如权利要求22所定义的组合物接触。
24.一种保护生长植物以防昆虫、蜘蛛类或线虫类无脊椎动物害虫侵袭或侵染的方法，该方法包括使植物或者其中植物生长或可能生长的土壤或水体与杀虫有效量的至少一种如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物或如权利要求22所定义的组合物接触。
25.一种保护种子以防土壤昆虫以及保护秧苗的根和嫩枝以防土壤和叶面昆虫的方
法，包括在播种之前和/或在预萌发之后使种子与至少一种如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物或如权利要求22所定义的组合物接触。
26.种子，以0.1g-10kg/100kg植物繁殖材料的量包含如权利要求1-21中任一项所定
义的化合物或其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物。
27.如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、盐、互变异构体或
N-氧化物或如权利要求22所定义的组合物在防治或防除昆虫、蜘蛛类或线虫类无脊椎动物害虫中的用途。
28.如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、盐、互变异构体或
N-氧化物或如权利要求22所定义的组合物在保护生长植物以防昆虫、蜘蛛类或线虫类无脊椎动物害虫侵袭或侵染中的用途。
29.如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物或如权利要求22所定义的组合物在动物中和动物上防治或防除无脊椎动物寄生虫的用途。
30.一种处理被寄生虫侵染或感染的动物或防止动物被寄生虫侵染或感染或保护动物以防寄生虫侵染或感染的方法，包括对所述动物口服、局部或肠胃外给予或施用杀寄生虫有效量的如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物或如权利要求22所定义的组合物。
31.如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物，用作药物。
32.如权利要求1-20中任一项所定义的化合物或其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物，用于处理、防治、预防或保护动物以防寄生虫侵染或感染。
用于防治无脊椎动物害虫的氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲
酰基甲硫基-及氨基甲酰基甲基氨基苯甲酰胺
[0001] 本发明涉及取代的氨基甲酰基甲氧基和氨基甲酰基甲硫基苯甲酰胺化合物及其立体异构体、盐、互变异构体和N-氧化物以及包含它们的组合物。本发明还涉及氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲酰基甲硫基苯甲酰胺化合物或包含该类化合物的组合物在防治无脊椎动物害虫中的用途。此外，本发明涉及施用这些化合物的方法。
[0002] 无脊椎动物害虫以及尤其是节肢动物和线虫破坏生长和收获的作物且袭击木质居住和商业结构体，从而对食物供应和财产造成大的经济损失。尽管已知大量杀虫剂，但由于目标害虫能够对所述杀虫剂产生耐药性，仍然需要用于防治无脊椎动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛类和线虫类的新试剂。
[0003] 某些取代的氨基甲酰基甲氧基、氨基甲酰基甲基氨基和氨基甲酰基甲硫基苯甲酰胺化合物以前例如公开于WO2009/089680，WO2005/054179，EP133155，
Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters(2010)，20(2)，665-672 和 Journal of Organic Chemistry(2001)，66(22)，7303-7312中。芳基吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺类及其作为杀虫剂的用途已经在日本Kobe的2006年IUPAC农药会议中提出。然而，具有与本发明一样的特征性取代方式的化合物尚未描述过。
Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters(2010)，20(2)，665-672 和 Journal of Organic Chemistry(2001)，66(22)，7303-7312中。芳基吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺类及其作为杀虫剂的用途已经在日本Kobe的2006年IUPAC农药会议中提出。然而，具有与本发明一样的特征性取代方式的化合物尚未描述过。
[0004] 因此，本发明的目的是要提供具有良好农药活性，尤其是杀虫活性且对大量不同无脊椎动物害虫，尤其是难以防治的节肢动物害虫和/或线虫显示出宽活性谱的化合物。
[0005] 已经发现这些目的可以通过下式I的氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲酰基甲硫基-及氨基甲酰基甲基氨基苯甲酰胺化合物、其立体异构体及其盐，尤其是其可农用盐或可兽用盐实现。
[0006] 因此，本发明第一方面涉及式(I)的氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲酰基甲硫基-及氨基甲酰基甲基氨基苯甲酰胺化合物或其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物：
[0007]
[0008] 其中1
[0009] B 为N或CH；
[0010] R1各自独立地选自卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，可以部分或完全被卤代和10
/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一
10
个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基
10 10
团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代
14 15 11 11 11 11 12a 12b 12a
的C2-C6炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )
12b 12a 10 10 10 11 11 12a 10
R ，-N(R )C(=O)R ，-C(=O)R ，-C(=S)R ，-C(=O)OR ，-C(=S)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)
12a 12b 12a 12b 13
N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部
13
分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一
10
个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基
10 10
团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代
14 15 11 11 11 11 12a 12b 12a
的C2-C6炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )
12b 12a 10 10 10 11 11 12a 10
R ，-N(R )C(=O)R ，-C(=O)R ，-C(=S)R ，-C(=O)OR ，-C(=S)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)
12a 12b 12a 12b 13
N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部
13
分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
[0011] 或者键合在相邻碳原子上的两个基团R1可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2S CH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2S21
CH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR -、-
21
CH2CH=N-、-CH=CH-NR -、-OCH=N-和-SCH=N-的基团，由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代；
CH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR -、-
21
CH2CH=N-、-CH=CH-NR -、-OCH=N-和-SCH=N-的基团，由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代；
[0012] R2选自氢，氰基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的10
C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，
10
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10链烯基，可以部分或
10 12a 12b 14 15
完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10炔基，-N(R )R ，-Si(R )2R
11 11 11 12a 12b 10 11 12a 12b
，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)
10 11 12a 12b 12a 10 13
R ，-C(=S)OR ，-C(=S)N(R )R ，-C(=NR )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、
13
4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R取代；
C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，
10
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10链烯基，可以部分或
10 12a 12b 14 15
完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10炔基，-N(R )R ，-Si(R )2R
11 11 11 12a 12b 10 11 12a 12b
，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)
10 11 12a 12b 12a 10 13
R ，-C(=S)OR ，-C(=S)N(R )R ，-C(=NR )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、
13
4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R取代；
[0013] R3选自氢，氰基，硝基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R7取7
代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷
7
基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分
7 14 13 8
或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6炔基，-Si(R )2R ，-OR，-OS(O)
8 8 8 9a 9b 9a 9b 9a 7 7 8
nR，-SR，-S(O)mR，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N(R )C(=O)R，-C(=O)R，-C(=O)OR，-C(=S)
7 8 9a 7 9a 9b 9a 9b
R，-C(=S)OR，-C(=NR )R，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团
10
R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或
10
多个基团R 取代；
代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷
7
基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分
7 14 13 8
或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6炔基，-Si(R )2R ，-OR，-OS(O)
8 8 8 9a 9b 9a 9b 9a 7 7 8
nR，-SR，-S(O)mR，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N(R )C(=O)R，-C(=O)R，-C(=O)OR，-C(=S)
7 8 9a 7 9a 9b 9a 9b
R，-C(=S)OR，-C(=NR )R，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团
10
R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或
10
多个基团R 取代；
[0014] R4各自独立地选自卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，可以部分或完全被卤代和10
/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一
10
个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基
10 10
团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的
14 15 11 11 11 12a 12b 12a 12b 12a
C2-C6炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N(R )C(=O)
10 10 11 10 11 12a 10 12a 12b
R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=S)R ，-C(=S)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)
12a 12b 13
N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不
13
饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一
10
个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基
10 10
团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的
14 15 11 11 11 12a 12b 12a 12b 12a
C2-C6炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N(R )C(=O)
10 10 11 10 11 12a 10 12a 12b
R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=S)R ，-C(=S)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)
12a 12b 13
N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不
13
饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
[0015] R5选自氢，氰基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R10取代的10
C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，
10
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10链烯基，可以部分或
10 12a 12b 14 15
完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10炔基，-N(R )R ，-Si(R )2R
11 11 11 12a 12b 10 11 12a 12b
，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)
10 11 12a 12b 12a 10 13
R ，-C(=S)OR ，-C(=S)N(R )R ，-C(=NR )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、
13
4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R取代；
C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，
10
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10链烯基，可以部分或
10 12a 12b 14 15
完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C10炔基，-N(R )R ，-Si(R )2R
11 11 11 12a 12b 10 11 12a 12b
，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)
10 11 12a 12b 12a 10 13
R ，-C(=S)OR ，-C(=S)N(R )R ，-C(=NR )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、
13
4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R取代；
[0016] R6、R7相互独立地选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，其中上述脂族和脂环族基团各自独立地可以部分或完全被卤代和10 10
/或可以被1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个取代基R 取代，若存在不止一个取代基R ，则所
10 11 12a 12b 11 12a 12b 10
述取代基R 相互相同或不同，-OR ，-NR R ，-S(O)nR ，-S(O)nNR R ，-C(=O)R ，-C(=O)
12a 12b 11 10 12a 12b 11 11 12a
NR R ，-C(=O)OR ，-C(=S)R ，-C(=S)NR R ，-C(=S)OR ，-C(=S)SR ，-C(=NR )
10 12a 12a 12b 14 15 13
R ，-C(=NR )NR R ，-Si(R )2R ，可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代的苯基，若存在
13 13
不止一个取代基R ，则所述取代基R 相互相同或不同，以及3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环包含1、2或3个独立地选自氧、氮和硫原子的杂原
13 13
子且可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代基取代，若存在不止一个取代基R ，则所述取代
13
基R 相互相同或不同，以及其中所述氮和硫原子相互独立地可以被氧化；
/或可以被1、2、3、4、5、6、7、8、9或10个取代基R 取代，若存在不止一个取代基R ，则所
10 11 12a 12b 11 12a 12b 10
述取代基R 相互相同或不同，-OR ，-NR R ，-S(O)nR ，-S(O)nNR R ，-C(=O)R ，-C(=O)
12a 12b 11 10 12a 12b 11 11 12a
NR R ，-C(=O)OR ，-C(=S)R ，-C(=S)NR R ，-C(=S)OR ，-C(=S)SR ，-C(=NR )
10 12a 12a 12b 14 15 13
R ，-C(=NR )NR R ，-Si(R )2R ，可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代的苯基，若存在
13 13
不止一个取代基R ，则所述取代基R 相互相同或不同，以及3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中所述杂环包含1、2或3个独立地选自氧、氮和硫原子的杂原
13 13
子且可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代基取代，若存在不止一个取代基R ，则所述取代
13
基R 相互相同或不同，以及其中所述氮和硫原子相互独立地可以被氧化；
[0017] 或者R6和R7一起为C2-C7亚烷基或C2-C7亚链烯基链并且与它们所键合的碳原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和环，其中C2-C7亚烷基链中的1、2、3或4个任意CH2基团或C2-C7亚链烯基链中的1、2、3或4个任意CH2或CH基团可以被
1、2、3或4个独立地选自O、S、N和NH的基团替代；并且其中C2-C7亚烷基或C2-C7亚链烯基链中的碳和/或氮原子可以被1、2、3、4或5个独立地选自如下的取代基取代：卤素，氰基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤
13 13
代炔基以及可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代的苯基，若存在不止一个取代基R ，则所
13
述取代基R 相互相同或不同；以及其中C2-C7亚烷基、C2-C7亚链烯基或C2-C7亚炔基链中的硫和氮原子相互独立地可以被氧化；
1、2、3或4个独立地选自O、S、N和NH的基团替代；并且其中C2-C7亚烷基或C2-C7亚链烯基链中的碳和/或氮原子可以被1、2、3、4或5个独立地选自如下的取代基取代：卤素，氰基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤
13 13
代炔基以及可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代的苯基，若存在不止一个取代基R ，则所
13
述取代基R 相互相同或不同；以及其中C2-C7亚烷基、C2-C7亚链烯基或C2-C7亚炔基链中的硫和氮原子相互独立地可以被氧化；
[0018] 或者R6和R7一起形成=O、=S、=NR12a、=NOR11或=CR16R17基团；
[0019] R8、R9相互独立地选自氢，氰基，C1-C10烷基，C3-C8环烷基，C2-C10链烯基，C2-C10炔基，其中上述脂族和脂环族基团各自独立地可以部分或完全被卤代和/或可以被1、2、3、10 10 10
4、5、6、7、8、9或10个取代基R 取代，若存在不止一个取代基R ，则所述取代基R 相互
11 12a 12b 11 12a 12b 10 12a 12b
相同或不同，-OR ，-NR R ，-S(O)nR ，-S(O)nNR R ，-C(=O)R ，-C(=O)NR R ，-C(=O)
11 13 12a 12b 11 11 12a 13 12a
OR ，-C(=S)R ，-C(=S)NR R ，-C(=S)OR ，-C(=S)SR ，-C(=NR )R ，-C(=NR )
12a 12b 14 15 13
NR R ，-Si(R )2R ，可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代的苯基，若存在不止一个取代
13 13
基R ，则所述取代基R 相互相同或不同，以及3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中所述杂环包含1、2或3个独立地选自氧、氮和硫原子的杂原子且可以被1、2、
21 21 21
3、4或5个取代基R 取代，若存在不止一个取代基R ，则所述取代基R 相互相同或不同，以及其中所述氮和硫原子相互独立地可以被氧化；
4、5、6、7、8、9或10个取代基R 取代，若存在不止一个取代基R ，则所述取代基R 相互
11 12a 12b 11 12a 12b 10 12a 12b
相同或不同，-OR ，-NR R ，-S(O)nR ，-S(O)nNR R ，-C(=O)R ，-C(=O)NR R ，-C(=O)
11 13 12a 12b 11 11 12a 13 12a
OR ，-C(=S)R ，-C(=S)NR R ，-C(=S)OR ，-C(=S)SR ，-C(=NR )R ，-C(=NR )
12a 12b 14 15 13
NR R ，-Si(R )2R ，可以被1、2、3、4或5个取代基R 取代的苯基，若存在不止一个取代
13 13
基R ，则所述取代基R 相互相同或不同，以及3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中所述杂环包含1、2或3个独立地选自氧、氮和硫原子的杂原子且可以被1、2、
21 21 21
3、4或5个取代基R 取代，若存在不止一个取代基R ，则所述取代基R 相互相同或不同，以及其中所述氮和硫原子相互独立地可以被氧化；
[0020] 或者R8和R9与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO、SO2、C(=O)和C(=S)的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或13
8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
[0021] 或者R8和R8可以一起形成=CR16R17、=S(O)nR11、=S(O)nNR12aR12b、=NR12a或=NOR11基团；
[0022] R10各自独立地选自氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基14 15 11 11 11 11 12a 12b 12a 12b 12a
，-Si(R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )
12b 12a 12b 11 20 13
R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、
13
6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
，-Si(R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )
12b 12a 12b 11 20 13
R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、
13
6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
[0023] 以及当R10键合于环烷基或杂环时，R10可以额外选自C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基以及可13
以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苄基；
以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苄基；
[0024] 以及在基团-C(=O)R10、-C(=S)R10、-C(=NR12a)R10和-N(R12a)C(=O)R10中，R10可以额外选自氢，卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤13
代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基以及可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苄基；
代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基以及可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苄基；
[0025] 或者两个偕键合的基团R10一起形成选自=CR16R17、=S(O)mR11、=S(O)mN(R12a)R12b、12a 11 12a 12b
=NR 、=NOR 和=NN(R )R 的基团；
=NR 、=NOR 和=NN(R )R 的基团；
[0026] 或者两个基团R10与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环；
[0027] R11各自独立地选自氢，氰基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C4烷基，C3-C8卤代环烷14 15 23
基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-Si(R )2R ，-SR ，-S(O)
23 12a 12b 12a 12b 18 19 20 12a 12b 12a
mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N=CR R ，-C(=O)R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )
12b 23 13
R ，-C(=O)OR ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或
13
最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-Si(R )2R ，-SR ，-S(O)
23 12a 12b 12a 12b 18 19 20 12a 12b 12a
mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-N=CR R ，-C(=O)R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )
12b 23 13
R ，-C(=O)OR ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或
13
最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
[0028] 条件是若R11与氧原子键合，则其不为C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R12a、R12b相互独立地且每次出现独立地选自氢，氰基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或22
多个基团R 取代的C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷
22
硫基，其中后提到的4个基团中的烷基结构部分可以被一个或多个基团R 取代，可以部分
22
或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，其中环烷基结构部分
22
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基-C1-C4烷基，
22
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或
22 24 25 24
完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6炔基，-N(R )R ，-N(R )C(=O)R
20 14 15 23 23 23 24 25 20 23 24
，-Si(R )2R ，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )
25 20 23 24 25 24 20 23 24 25
R ，-C(=S)R ，-C(=S)OR ，-C(=S)N(R )R ，-C(=NR )R ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，可以被
13 13
1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苄基以及含有
1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员
13
饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
多个基团R 取代的C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷
22
硫基，其中后提到的4个基团中的烷基结构部分可以被一个或多个基团R 取代，可以部分
22
或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，其中环烷基结构部分
22
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基-C1-C4烷基，
22
可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或
22 24 25 24
完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C2-C6炔基，-N(R )R ，-N(R )C(=O)R
20 14 15 23 23 23 24 25 20 23 24
，-Si(R )2R ，-OR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )
25 20 23 24 25 24 20 23 24 25
R ，-C(=S)R ，-C(=S)OR ，-C(=S)N(R )R ，-C(=NR )R ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，可以被
13 13
1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苄基以及含有
1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员
13
饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
[0029] 或者R12a和R12b一起形成基团=CR16R17；
[0030] 或者R12a和R12b与它们所键合的氮原子一起可以形成额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分13
不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
[0031] R13各自独立地选自卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，可以部分或完全被卤代和22
/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一
22
个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基
22 22
团R 取代的C2-C10链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代
14 15 23 23 23 23 24 25 24 25
的C2-C10炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，
20 23 24 20 24 25 24 25
C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和或不饱和杂环，该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一
22
个或多个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基
22 22
团R 取代的C2-C10链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代
14 15 23 23 23 23 24 25 24 25
的C2-C10炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，
20 23 24 20 24 25 24 25
C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和或不饱和杂环，该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
[0032] 或者键合在相邻原子上的两个基团R13一起形成选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、-O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH24
2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR -、-CH
24
2CH=N-、-CH=CH-NR -、-OCH=N-和-SCH=N-的基团，由此与它们所键合的原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代；
2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-、-CH2CH2NR -、-CH
24
2CH=N-、-CH=CH-NR -、-OCH=N-和-SCH=N-的基团，由此与它们所键合的原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或上述基团的一个或多个CH2基团可以被C=O基团替代；
[0033] R14、R15相互独立地且每次出现独立地选自C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基和苄基；
[0034] R16、R17相互独立地且每次出现独立地选自氢，卤素，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧20 23 24 20 24 25 24 25
基，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4
13
或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其可以被一个
13
或多个基团R 取代；
基，-C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=NR )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，可以被1、2、3、4
13
或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其可以被一个
13
或多个基团R 取代；
[0035] R18、R19相互独立地且每次出现独立地选自C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C1-C6烷13
氧基-C1-C6烷基，C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、
13
5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其可以被一个或多个基团R 取代；
氧基-C1-C6烷基，C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、
13
5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其可以被一个或多个基团R 取代；
[0036] R20各自独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
[0037] R21各自独立地如对R2所定义；
[0038] R22各自独立地选自氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷14 15 23 23 23 23 24 25 24 25 24
基，-Si(R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )
25 24 25 23 23
R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
基，-Si(R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )
25 24 25 23 23
R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
[0039] 以及当R22键合于环烷基时，R22可以额外选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基；
[0040] 或者两个偕键合的基团R22一起形成选自=S(O)mR23、=S(O)mN(R24)R25、=NR24、=NOR2324 25
和=NN(R )R 的基团；
和=NN(R )R 的基团；
[0041] 或者两个基团R22与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环；
[0042] R23各自独立地选自氢，氰基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6卤代烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，C1-C6卤代烷基磺酰基，C3-C8环烷基，C3-C8环烷基-C1-C4烷基，C3-C8卤代环烷14 15
基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-Si(R )2R ，C1-C6烷基氨基磺酰基，氨基，C1-C6烷基氨基，二-C1-C6烷基氨基，C1-C6烷基羰基，C1-C6卤代烷基羰基，氨基羰基，C1-C6烷基氨基羰基，二-C1-C6烷基氨基羰基，C1-C6烷氧羰基，C1-C6卤代烷氧羰基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-Si(R )2R ，C1-C6烷基氨基磺酰基，氨基，C1-C6烷基氨基，二-C1-C6烷基氨基，C1-C6烷基羰基，C1-C6卤代烷基羰基，氨基羰基，C1-C6烷基氨基羰基，二-C1-C6烷基氨基羰基，C1-C6烷氧羰基，C1-C6卤代烷氧羰基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
[0043] 条件是若R23与氧原子键合，则其不为C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R24和R25相互独立地且每次出现独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C3-C8环烷基-C1-C4烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
[0044] 或者R24和R25与它们所键合的氮原子一起可以形成额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
[0045] m各自独立地为1或2；
[0046] n各自独立地为0、1或2；
[0047] p为0、1、2、3或4；
[0048] r为0、1、2、3或4；
[0049] W为O或S；
[0050] X为O或S；
[0051] Y为O或S；以及
[0052] Z为O、NR12a或S(O)n。
[0053] 此外，本发明涉及合成本发明化合物以及用于合成式(I)化合物的中间体化合物的方法。
[0054] 本发明化合物，即式(I)化合物，其立体异构体、其盐、其互变异构体或其N-氧化特别可以用于防治无脊椎动物害虫，特别是防治节肢动物和线虫，尤其是昆虫。因此，本发明还涉及本发明化合物在防治或防除无脊椎动物害虫，特别是昆虫、蜘蛛类或线虫类无脊椎动物害虫中的用途。
[0055] 术语“本发明化合物”包括本文所定义的化合物及其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物。术语“本发明的化合物”应理解为等同于术语“本发明化合物”，因此也包括其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物。
[0056] 术语“本发明组合物”或“本发明的组合物”包括包含至少一种如上所定义的本发明化合物的组合物。
[0057] 本发明还涉及一种组合物，其包含至少一种本发明化合物，包括其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物，以及至少一种惰性液体和/或固体载体。本发明尤其涉及一种包含至少一种本发明化合物—包括其立体异构体、可农用或可兽用盐、互变异构体或N-氧化物和至少一种液体和/或固体载体的农用或兽用组合物。
[0058] 本发明还涉及一种防治或防除无脊椎动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛类或线虫类无脊椎动物害虫的方法，该方法包括使所述害虫或其食物供应源、栖息地或繁殖地与杀虫有效量的至少一种本发明化合物—包括其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物或本发明组合物接触。
[0059] 本发明还涉及一种保护生长的植物免受无脊椎动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛类或线虫类无脊椎动物害虫侵袭或侵染的方法，该方法包括使植物或其中植物生长或可能生长的土壤或水体与杀虫有效量的至少一种本发明化合物—包括其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物或本发明组合物接触。
[0060] 本发明还涉及一种保护植物繁殖材料，优选种子以防土壤昆虫或保护秧苗的根和嫩枝以防土壤和叶面昆虫的方法，包括使种子在播种之前和/或在预萌发之后与至少一种本发明化合物—包括其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物或本发明组合物接触。
[0061] 本发明还涉及植物繁殖材料，优选种子，其包含本发明化合物—包括其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物，优选以0.01g-10kg/100kg植物繁殖材料的量。
[0062] 本发明还涉及本发明化合物—包括其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物或本发明组合物在防治或防除昆虫、蜘蛛类或线虫类无脊椎动物害虫中的用途。
[0063] 本发明还涉及本发明化合物—包括其立体异构体、盐或N-氧化物或本发明组合物在保护生长的植物以防昆虫、蜘蛛类或线虫类无脊椎动物害虫侵袭或侵染中的用途。
[0064] 本发明还涉及本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物或本发明组合物在动物中和动物上防治或防除无脊椎动物寄生虫的用途以及本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物或本发明组合物在制备用于在动物中和动物上防治或防除无脊椎动物寄生虫的药物中的用途。
[0065] 本发明还涉及一种处理被寄生虫侵染或感染的动物或防止动物被寄生虫侵染或感染或保护动物以防寄生虫侵染或感染的方法，包括对该动物口服、局部或胃肠外给予或施用杀寄生虫有效量的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物或本发明组合物。
[0066] 本发明还涉及本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物或本发明组合物在制造用于保护动物以防寄生虫侵染或感染或处理被寄生虫侵染或感染的动物的药物中的用途。
[0067] 本发明还涉及一种制备用于处理被寄生虫侵染或感染的动物、防止动物被寄生虫侵染或感染或保护动物以防寄生虫侵染或感染的组合物的方法，该组合物包含本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物。
[0068] 本发明还涉及用作药物的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物。
[0069] 本发明还涉及用于处理、防治、防止或保护动物以防寄生虫侵染或感染的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐、互变异构体或N-氧化物。
[0070] 取决于取代方式，式(I)化合物可以具有一个或多个手性中心，此时它们以对映体或非对映体的混合物存在。本发明提供了式(I)化合物的纯对映体或纯非对映体及其混合物二者以及式(I)化合物的纯对映体或纯非对映体或其混合物的本发明用途。合适的式(I)化合物还包括所有可能的几何立体异构体(顺式/反式异构体)及其混合物。另一方面可能是由于酰胺结构部分的旋转受阻而存在旋转对映异构现象(对于有关轴手性和旋转对映异构现象的综述文章，例如参见J.Clayden，Tetrahedron2004，60，4335，而对于由2 2
苯-酰胺键的sp-sp 轴引起的轴手性，参见Y.Ishichi等，Tetrahedron2004，60，4481)。
对于链烯、碳-氮双键、氮-硫双键或酰胺基团可能存在顺式/反式异构体。术语“立体异构体”包括光学异构体如对映体或非对映体—后者由于而分子中不止一个手性中心存在—以及几何异构体(顺式/反式异构体)二者。
苯-酰胺键的sp-sp 轴引起的轴手性，参见Y.Ishichi等，Tetrahedron2004，60，4481)。
对于链烯、碳-氮双键、氮-硫双键或酰胺基团可能存在顺式/反式异构体。术语“立体异构体”包括光学异构体如对映体或非对映体—后者由于而分子中不止一个手性中心存在—以及几何异构体(顺式/反式异构体)二者。
[0071] 取决于取代方式，式(I)化合物可以以其互变异构体形式存在。因此，本发明还涉及式(I)的互变异构体以及所述互变异构体的立体异构体、盐、互变异构体和N-氧化物。例4 1 1 3
如，若R 为与B 邻位键合的OH且B 为N，或者若R 为H，则化合物(I)可以以下列互变异构形式存在(仅列出两个示例性互变异构体对)：
如，若R 为与B 邻位键合的OH且B 为N，或者若R 为H，则化合物(I)可以以下列互变异构形式存在(仅列出两个示例性互变异构体对)：
[0072]
[0073] 术语“N-氧化物”包括任何具有至少一个被氧化成N-氧化物结构部分的叔氮原子1
的本发明化合物。N-氧化物尤其在其中B 为N的化合物(I)中是可能的。该类化合物的N-氧化物可以通过用合适的氧化剂如过氧羧酸或其他过氧化物氧化环氮原子而制备。
的本发明化合物。N-氧化物尤其在其中B 为N的化合物(I)中是可能的。该类化合物的N-氧化物可以通过用合适的氧化剂如过氧羧酸或其他过氧化物氧化环氮原子而制备。
[0074] 本发明化合物可以是无定形的或者可以以一种或多种可能具有不同宏观性能如稳定性或显示不同生物学性能如活性的不同结晶状态(多晶形)存在。本发明包括无定形和结晶的式(I)化合物二者、其对映体或非对映体、相应式(I)化合物的不同结晶状态的混合物、其对映体或非对映体以及其无定形或结晶盐。
[0075] 本发明化合物的盐优选为可农用盐和可兽用盐。它们可以常规方法形成，例如若本发明化合物具有碱性官能团，则通过使该化合物与酸反应，或者若本发明化合物具有酸性官能团，则使该化合物与合适的碱反应。
[0076] 合适的可农用盐尤其是其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的农药作用没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤其是碱金属离子，优选锂、钠和钾离子；碱土金属离子，优选钙、镁和钡离子；过渡金属离子，优选锰、铜、锌和+铁离子；还有铵离子(NH4)和其中1-4个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代铵离子。取代铵离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙基铵、二(2-羟基乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵，此外还有 离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
[0077] 有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使本发明化合物与对应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
[0078] 本发明化合物的可兽用盐包括在兽用盐形成领域已知且被接受的那些阳离子的盐或酸加成盐。例如通过含碱性氮原子如氨基的本发明化合物形成的合适酸加成盐包括与无机酸的盐，如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐，以及有机酸如乙酸、马来酸(如马来酸的单酸盐或二酸盐)、二马来酸、富马酸(如富马酸的单酸盐或二酸盐)、二富马酸、甲烷次磺酸、甲烷磺酸和琥珀酸的盐。
[0079] 本文所用术语“无脊椎动物害虫”包括动物种群，如节肢动物害虫，包括昆虫和蜘蛛类，以及线虫类，这些害虫可能侵袭植物，从而对被侵袭植物产生显著损害，以及可能侵染动物，尤其是温血动物如哺乳动物或鸟类或其他高等动物如爬行动物、两栖动物或鱼类，从而对被侵染动物产生显著损害的体外寄生虫。
[0080] 术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子，以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、嫩枝、芽和其他植物部分。还可包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些植物繁殖材料可以在种植或移栽之时或之前用植物保护化合物预防性处理。
[0081] 术语“植物”包括任何类型的植物，包括“非栽培植物”和尤其是“栽培植物”。
[0082] 术语“非栽培植物”指任何野生类型的品种或相关品种或栽培植物的相关属。
[0083] 术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物。基因修饰植物是其基因材料通过使用重组DNA技术修饰而在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的基因材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质(寡肽或多肽)的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分(例如如Biotechnol Prog.2001年7月至8月；17(4)：720-8，Protein Eng Des Sel.2004年1月；17(1)：57-66，Nat Protoc.2007；2(5)：1225-35，Curr Opin Chem Biol.2006年10月；10(5)：487-91，2006年8月28日Epub，Biomaterials.2001年3月；22(5)：405-17，Bioconjug Chem.2005年1-2月；16(1)：113-21所公开)。
[0084] 术语“栽培植物”应理解为还包括例如已经因常规育种或基因工程方法而耐受特殊类别的除草剂施用的植物，例如羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂如磺酰脲类(例如见US6,222,100、WO01/82685、WO00/26390、WO97/41218、WO98/02526、WO98/02527、WO04/106529、WO05/20673、WO03/14357、WO03/13225、WO03/14356、WO04/16073)或咪唑啉酮类(例如见US6,222,100、WO01/82685、WO00/026390、WO97/41218、WO98/002526、WO98/02527、WO04/106529、WO05/20673、WO03/014357、WO03/13225、WO03/14356、WO04/16073)；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂如草甘膦(glyphosate)(例如见WO92/00377)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂如草铵膦(glufosinate)(例如见EP-A-0242236、EP-A242246)或苯腈类(oxynil)除草剂(例如见US5,559,024)。几种栽培植物已经通过常规育种(诱变)方法而耐受除草剂，例如夏播油菜(Canola)耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸(imazamox)。基因工程方法
已经用于使栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜耐受除草剂如草甘膦和草铵膦，它们中的一些可以以商标名 (耐受草甘膦)和 (耐受草
铵膦)市购。
已经用于使栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜耐受除草剂如草甘膦和草铵膦，它们中的一些可以以商标名 (耐受草甘膦)和 (耐受草
铵膦)市购。
[0085] 术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白的植物，该蛋白尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌已知的那些，特别是由苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些，例如 -内毒素如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1) 或 Cry9c；无 性 杀虫蛋白(VIP)如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；线虫定居细菌的杀虫蛋白如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus)；动物产生的毒素如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；真菌产生的毒素如链霉菌属(Streptomycetes)毒素，植物凝集素如豌豆或大麦凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、patatin、半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶；离子通道阻断剂如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)； 合成酶，联苄合成酶，壳多糖酶或葡聚糖酶。就本发明而言，这些杀虫蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如见WO02/015701)。该类毒素或能够合成该类毒素的基因修饰植物的其他实例公开于例如EP-A374753、WO93/007278、WO95/34656、EP-A427529、EP-A451878、WO03/18810和WO03/52073中。生产该类基因修饰植物的方法对本领域熟练技术人员通常是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对某些分类学上为节肢动物昆虫的害虫，尤其是甲虫(鞘翅目(Coleoptera))、蝇(双翅目(Diptera))、蝴蝶和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及植物寄生线虫(线虫纲(Nematoda))的保护。
[0086] 术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种蛋白以增加其对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性的植物。这类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白，例如见EP-A0392225)，植物病害抗性基因(例如表达针对来自野生墨西哥土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)的抗性基因的土豆栽培品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwinia amylvora具有增强抗性的这些蛋白的土豆栽培品种)。生产这类基因修饰植物的方法通常为本领域熟练技术人员所已知且例如描述于上述出版物中。
[0087] 术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生物质产量、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白含量)，对干旱、盐或其他限制生长的环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌或其病毒病原体的耐受性的植物。
[0088] 术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如 油菜)。
[0089] 术语“栽培植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善原料生产的植物，例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例如土豆)。
[0090] 在各变量的上述定义中提到的有机结构部分象术语卤素一样为各基团成员的各次列举的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示该基团中可能的碳原子数。
[0091] 术语卤素在每种情况下表示氟、溴、氯或碘，尤其是氟、氯或溴。
[0092] 术语“部分或完全被卤代”应理解为指给定基团的一个或多个，例如1、2、3、4或5个或所有氢原子已经被卤原子，尤其是氟或氯替代。部分或完全被卤代的基团下文也称为“卤代基团”。例如，部分或完全被卤代的烷基也称为卤代烷基。
[0093] 本发明所用(以及在包含烷基的其他基团如烷氧基、烷基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基和烷氧基烷基的烷基结构部分中的)术语“烷基”在每种情况下表示通常具有1-10个碳原子，常常是1-6个碳原子，优选1-4个碳原子，尤其是1-3个碳原子的直链或支化烷基。C1-C4烷基的实例是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、2-丁基(仲丁基)、异丁基和叔丁基。C1-C6烷基的实例除了对C1-C4烷基提到的那些外还有正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、
1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、
1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。C1-C10烷基的实例除了对C1-C6烷基提到的那些外还有正庚基、
1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、3-乙基戊基、正辛基、1-甲基辛基、2-甲基庚基、1-乙基己基、2-乙基己基、1,2-二甲基己基、1-丙基戊基、2-丙基戊基、壬基、癸基、2-丙基庚基和3-丙基庚基。
1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、
1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。C1-C10烷基的实例除了对C1-C6烷基提到的那些外还有正庚基、
1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、3-乙基戊基、正辛基、1-甲基辛基、2-甲基庚基、1-乙基己基、2-乙基己基、1,2-二甲基己基、1-丙基戊基、2-丙基戊基、壬基、癸基、2-丙基庚基和3-丙基庚基。
[0094] 本文所用术语“亚烷基”(或链烷二基)在每种情况下表示如上所定义的烷基，其中在碳骨架任何位置处的一个氢原子被另一个键合位置替代，由此形成二价结构部分。
[0095] 本文所用(以及在包含卤代烷基的其他基团如卤代烷氧基、卤代烷硫基、卤代烷基羰基、卤代烷基磺酰基和卤代烷基亚磺酰基的卤代烷基结构部分中的)术语“卤代烷基”在每种情况下表示通常具有1-10个碳原子(“C1-C10卤代烷基”)，常常为1-6个碳原子(“C1-C6卤代烷基”)，更常为1-4个碳原子(“C1-C4卤代烷基”)的直链或支化烷基，其中该基团的氢原子部分或完全被卤原子替代。优选的卤代烷基结构部分选自C1-C4卤代烷基，更优选C1-C2卤代烷基，更优选卤代甲基，尤其是C1-C2氟代烷基。卤代甲基为其中1、2或3个氢原子被卤原子替代的甲基。实例是溴甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基等。C1-C2氟代烷基的实例是氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、五氟乙基等。C1-C2卤代烷基的实例除了对C1-C2氟代烷基所提到的那些外还有氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、溴甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、2-氯乙基、2,2-二氯乙基、
2,2,2-三氯乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、1-溴乙基等。C1-C4卤代烷基的实例除了对C1-C2卤代烷基所提到的那些外还有1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、七氟丙基、1,1,1-三氟丙-2-基、3-氯丙基、4-氯丁基等。
2,2,2-三氯乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、1-溴乙基等。C1-C4卤代烷基的实例除了对C1-C2卤代烷基所提到的那些外还有1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、七氟丙基、1,1,1-三氟丙-2-基、3-氯丙基、4-氯丁基等。
[0096] 本文所用(以及在包含环烷基的其他基团如环烷氧基和环烷基烷基的环烷基结构部分中的)术语“环烷基”在每种情况下表示通常具有3-10个碳原子(“C3-C10环烷基”)，优选3-8个碳原子(“C3-C8环烷基”)或尤其是3-6个碳原子(“C3-C6环烷基”)的单环或双环脂环族基团。具有3-6个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。具有3-8个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。具有7或8个碳原子的双环基团实例包括双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.1]庚基、双环[2.2.2]辛基和双环[3.2.1]辛基。
[0097] 本文所用(以及在包含卤代环烷基的其他基团如卤代环烷基甲基的卤代环烷基结构部分中的)术语“卤代环烷基”在每种情况下表示通常具有3-10个碳原子，优选3-8个碳原子或尤其是3-6个碳原子的单环或双环脂环族基团，其中至少一个，例如1、2、3、4或5个氢原子被卤素，尤其是氟或氯替代。实例是1-和2-氟环丙基，1,2-、2,2-和2,3-二氟环丙基，1,2,2-三氟环丙基，2,2,3,3-四氟环丙基，1-和2-氯环丙基，1,2-、2,2-和2,3-二氯环丙基，1,2,2-三氯环丙基，2,2,3,3-四氯环丙基，1-、2-和3-氟环戊基，1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-二氟环戊基，1-、2-和3-氯环戊基，1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-二氯环戊基等。
[0098] 本文所用术语“环烷基烷基”表示经由亚烷基与该分子的其余部分键合的如上所定义的环烷基。术语“C3-C8环烷基-C1-C4烷基”是指经由如上所定义的C1-C4烷基与该分子的其余部分键合的如上所定义的C3-C8环烷基。实例是环丙基甲基、环丙基乙基、环丙基丙基、环丁级甲基、环丁基乙基、环丁基丙基、环戊基甲基、环戊基乙基、环戊基丙基、环己基甲基、环己基乙基、环己基丙基等。
[0099] 本文所用术语“链烯基”在每种情况下表示通常具有2-10(“C2-C10链烯基”)，优选2-6个碳原子(“C2-C6链烯基”)，尤其是2-4个碳原子(“C2-C4链烯基”)和在任意位置的双键的单不饱和直链或支化烃基，例如C2-C4链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、
1-甲基-2-丙烯基或2-甲基-2-丙烯基；C2-C6链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、
1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、
1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、
1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、
3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等，或
C2-C10链烯基，如对C2-C6链烯基提到的基团以及额外地1-庚烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、
1-辛烯基、2-辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、1-壬烯基、2-壬烯基、3-壬烯基、4-壬烯基、
1-癸烯基、2-癸烯基、3-癸烯基、4-癸烯基、5-癸烯基及其位置异构体。
1-甲基-2-丙烯基或2-甲基-2-丙烯基；C2-C6链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、
1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、
1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、
1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、
3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等，或
C2-C10链烯基，如对C2-C6链烯基提到的基团以及额外地1-庚烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、
1-辛烯基、2-辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、1-壬烯基、2-壬烯基、3-壬烯基、4-壬烯基、
1-癸烯基、2-癸烯基、3-癸烯基、4-癸烯基、5-癸烯基及其位置异构体。
[0100] 也可以表示为“可以被卤素取代的链烯基”的本文所用术语“卤代链烯基”以及卤代链烯氧基、卤代链烯基羰基等中的卤代链烯基结构部分是指具有2-10(“C2-C10卤代链烯基”)或2-6(“C2-C6卤代链烯基”)或2-4(“C2-C4卤代链烯基”)个碳原子和在任意位置的双键的不饱和直链或支化烃基，其中这些基团中的一些或所有氢原子被如上所述的卤原子，尤其是氟、氯和溴替代，例如氯代乙烯基、氯烯丙基等。
[0101] 本文所用术语“炔基”表示通常具有2-10(“C2-C10炔基”)，常常为2-6(“C2-C6炔基”)，优选2-4个碳原子(“C2-C4炔基”)和在任意位置的一个或两个叁键的不饱和直链或支化烃基，例如C2-C4炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基等，C2-C6炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、
1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、
3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、
3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等。
1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、
3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、
3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等。
[0102] 也表示为“可以被卤素取代的炔基”的本文所用术语卤代炔基是指通常具有3-10(“C2-C10卤代炔基”)，常常为2-6(“C2-C6卤代炔基”)，优选2-4(“C2-C4卤代炔基”)个碳原子和在任意位置的一个或两个叁键的不饱和直链或支化烃基(如上所述)，其中这些基团中的一些或所有氢原子被如上所述的卤原子，尤其是氟、氯和溴替代。
[0103] 本文所用术语“烷氧基”在每种情况下表示通常具有1-10个碳原子(“C1-C10烷氧基”)，常常为1-6个碳原子(“C1-C6烷氧基”)，优选1-4个碳原子(“C1-C4烷氧基”)的直链或支化烷基，其经由氧原子与该分子的其余部分键合。C1-C2烷氧基为甲氧基或乙氧基。C1-C4烷氧基例如额外为正丙氧基、1-甲基乙氧基(异丙氧基)、丁氧基、1-甲基丙氧基(仲丁氧基)、2-甲基丙氧基(异丁氧基)或1,1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)。C1-C6烷氧基例如额外为戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。C1-C8烷氧基例如额外为庚氧基、辛氧基、2-乙基己氧基及其位置异构体。C1-C10烷氧基例如额外为壬氧基、癸氧基及其位置异构体。
[0104] 本文所用术语“卤代烷氧基”在每种情况下表示如上所述的具有1-10个碳原子(“C1-C10卤代烷氧基”)，常常为1-6个碳原子(“C1-C6卤代烷氧基”)，优选1-4个碳原子(“C1-C4卤代烷氧基”)，更优选1-3个碳原子(“C1-C3卤代烷氧基”)的直链或支化烷氧基，其中该基团的氢原子部分或完全被卤原子，尤其是氟原子替代。C1-C2卤代烷氧基例如为OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C4卤代烷氧基例如额外为2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基、1-(CH2Br)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。C1-C6卤代烷氧基例如额外为5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基或十二氟己氧基。
[0105] 本文所用术语“烷氧基烷基”在每种情况下表示通常包含1-6个碳原子，优选1-4个碳原子的烷基，其中1个碳原子带有如上所定义的通常包含1-10个，常常为1-6个，尤其是1-4个碳原子的烷氧基。“C1-C6烷氧基-C1-C6烷基”为如上所定义的C1-C6烷基，其中一个氢原子被如上所定义的C1-C6烷氧基替代。实例是CH2OCH3、CH2-OC2H5、正丙氧基甲基、CH2-OCH(CH3)2、正丁氧基甲基、(1-甲基丙氧基)甲基、(2-甲基丙氧基)甲基、CH2-OC(CH3)3、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-正丙氧基乙基、2-(1-甲基乙氧基)乙基、2-正丁氧基乙基、2-(1-甲基丙氧基)乙基、2-(2-甲基丙氧基)乙基、2-(1,1-二甲基乙氧基)乙基、2-甲氧基丙基、2-乙氧基丙基、2-正丙氧基丙基、2-(1-甲基乙氧基)丙基、2-正丁氧基丙基、
2-(1-甲基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(1,1-二甲基乙氧基)丙基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基、3-正丙氧基丙基、3-(1-甲基乙氧基)丙基、3-正丁氧基丙基、
3-(1-甲基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(1,1-二甲基乙氧基)丙基、2-甲氧基丁基、2-乙氧基丁基、2-正丙氧基丁基、2-(1-甲基乙氧基)丁基、2-正丁氧基丁基、
2-(1-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(1,1-二甲基乙氧基)丁基、3-甲氧基丁基、3-乙氧基丁基、3-正丙氧基丁基、3-(1-甲基乙氧基)丁基、3-正丁氧基丁基、
3-(1-甲基丙氧基)丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(1,1-二甲基乙氧基)丁基、4-甲氧基丁基、4-乙氧基丁基、4-正丙氧基丁基、4-(1-甲基乙氧基)丁基、4-正丁氧基丁基、
4-(1-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基、4-(1,1-二甲基乙氧基)丁基等。
2-(1-甲基丙氧基)丙基、2-(2-甲基丙氧基)丙基、2-(1,1-二甲基乙氧基)丙基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基、3-正丙氧基丙基、3-(1-甲基乙氧基)丙基、3-正丁氧基丙基、
3-(1-甲基丙氧基)丙基、3-(2-甲基丙氧基)丙基、3-(1,1-二甲基乙氧基)丙基、2-甲氧基丁基、2-乙氧基丁基、2-正丙氧基丁基、2-(1-甲基乙氧基)丁基、2-正丁氧基丁基、
2-(1-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基丙氧基)丁基、2-(1,1-二甲基乙氧基)丁基、3-甲氧基丁基、3-乙氧基丁基、3-正丙氧基丁基、3-(1-甲基乙氧基)丁基、3-正丁氧基丁基、
3-(1-甲基丙氧基)丁基、3-(2-甲基丙氧基)丁基、3-(1,1-二甲基乙氧基)丁基、4-甲氧基丁基、4-乙氧基丁基、4-正丙氧基丁基、4-(1-甲基乙氧基)丁基、4-正丁氧基丁基、
4-(1-甲基丙氧基)丁基、4-(2-甲基丙氧基)丁基、4-(1,1-二甲基乙氧基)丁基等。
[0106] 本文所用术语“卤代烷氧基烷基”在每种情况下表示如上所定义的通常包含1-6个碳原子，优选1-4个碳原子的烷基，其中1个碳原子带有如上所定义的通常包含1-10个，常常为1-6个，尤其是1-4个碳原子的卤代烷氧基。实例是氟代甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、三氟甲氧基甲基、1-氟乙氧基甲基、2-氟乙氧基甲基、1,1-二氟乙氧基甲基、1,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基甲基、1,1,2-三氟乙氧基甲基、1,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、五氟乙氧基甲基、1-氟乙氧基-1-乙基、2-氟乙氧基-1-乙基、
1,1-二氟乙氧基-1-乙基、1,2-二氟乙氧基-1-乙基、2,2-二氟乙氧基-1-乙基、1,1,2-三氟乙氧基-1-乙基、1,2,2-三氟乙氧基-1-乙基、2,2,2-三氟乙氧基-1-乙基、五氟乙氧基-1-乙基、1-氟乙氧基-2-乙基、2-氟乙氧基-2-乙基、1,1-二氟乙氧基-2-乙基、1,2-二氟乙氧基-2-乙基、2,2-二氟乙氧基-2-乙基、1,1,2-三氟乙氧基-2-乙基、1,2,2-三氟乙氧基-2-乙基、2,2,2-三氟乙氧基-2-乙基、五氟乙氧基-2-乙基等。
1,1-二氟乙氧基-1-乙基、1,2-二氟乙氧基-1-乙基、2,2-二氟乙氧基-1-乙基、1,1,2-三氟乙氧基-1-乙基、1,2,2-三氟乙氧基-1-乙基、2,2,2-三氟乙氧基-1-乙基、五氟乙氧基-1-乙基、1-氟乙氧基-2-乙基、2-氟乙氧基-2-乙基、1,1-二氟乙氧基-2-乙基、1,2-二氟乙氧基-2-乙基、2,2-二氟乙氧基-2-乙基、1,1,2-三氟乙氧基-2-乙基、1,2,2-三氟乙氧基-2-乙基、2,2,2-三氟乙氧基-2-乙基、五氟乙氧基-2-乙基等。
[0107] 本文所用术语“烷硫基(也为烷基硫基或烷基-S-)”在每种情况下表示如上所定义的通常包含1-10个碳原子(“C1-C10烷硫基”)，常常包含1-6个碳原子(“C1-C6烷硫基”)，优选1-4个碳原子(“C1-C4烷硫基”)的直链或支化饱和烷基，其经由硫原子在烷基中的任意位置连接。C1-C2烷硫基为甲硫基或乙硫基。C1-C4烷硫基例如额外为正丙硫基、1-甲基乙硫基(异丙硫基)、丁硫基、1-甲基丙硫基(仲丁硫基)、2-甲基丙硫基(异丁硫基)或1,1-二甲基乙硫基(叔丁硫基)。C1-C6烷硫基例如额外为戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。C1-C8烷硫基例如额外为庚硫基、辛硫基、2-乙基己硫基及其位置异构体。C1-C10烷硫基例如额外为壬硫基、癸硫基及其位置异构体。
[0108] 本文所用术语“卤代烷硫基”是指如上所定义的烷硫基，其中氢原子部分或完全被氟、氯、溴和/或碘替代。C1-C2卤代烷硫基例如为SCH2F、SCHF2、SCF3、SCH2Cl、SCHCl2、SCCl3、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫基、2-氟乙硫基、2-氯乙硫基、2-溴乙硫基、2-碘乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基或SC2F5。C1-C4卤代烷硫基例如额外为2-氟丙硫基、3-氟丙硫基、2,2-二氟丙硫基、2,3-二氟丙硫基、2-氯丙硫基、3-氯丙硫基、2,3-二氯丙硫基、2-溴丙硫基、3-溴丙硫基、3,3,3-三氟丙硫基、3,3,3-三氯丙硫基、SCH2-C2F5、SCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙硫基、1-(CH2Cl)-2-氯乙硫基、1-(CH2Br)-2-溴乙硫基、4-氟丁硫基、4-氯丁硫基、4-溴丁硫基或九氟丁硫基。C1-C6卤代烷硫基例如额外为5-氟戊硫基、
5-氯戊硫基、5-溴戊硫基、5-碘戊硫基、十一氟戊硫基、6-氟己硫基、6-氯己硫基、6-溴己硫基、6-碘己硫基或十二氟己硫基。
5-氯戊硫基、5-溴戊硫基、5-碘戊硫基、十一氟戊硫基、6-氟己硫基、6-氯己硫基、6-溴己硫基、6-碘己硫基或十二氟己硫基。
[0109] 术语“烷基亚磺酰基”和“S(O)n-烷基”(其中n为1)是等价的且如本文所用表示经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的烷基。例如，术语“C1-C2烷基亚磺酰基”是指经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C4烷基亚磺酰基”是指经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷基亚磺酰基”是指经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C6烷基。C1-C2烷基亚磺酰基为甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基。C1-C4烷基亚磺酰基例如额外为正丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基(异丙基亚磺酰基)、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基(仲丁基亚磺酰基)、2-甲基丙基亚磺酰基(异丁基亚磺酰基)或1,1-二甲基乙基亚磺酰基(叔丁基亚磺酰基)。C1-C6烷基亚磺酰基例如额外为戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、
3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。
3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。
[0110] 术语“卤代烷基亚磺酰基”和“S(O)n-卤代烷基”(其中n为1)是等价的且如本文所用表示经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的卤代烷基。术语“S(O)n-C1-C4卤代烷基”(其中n为1)，即“C1-C4卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。C1-C2卤代烷基亚磺酰基例如为S(O)CH2F、S(O)CHF2、S(O)CF3、S(O)CH2Cl、S(O)CHCl2、S(O)CCl3、氯氟甲基亚磺酰基、二氯氟甲基亚磺酰基、氯二氟甲基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2-氯乙基亚磺酰基、2-溴乙基亚磺酰基、2-碘乙基亚磺酰基、2,2-二氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基、2-氯-2-氟乙基亚磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基亚磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氯乙基亚磺酰基或S(O)C2F5。C1-C4卤代烷基亚磺酰基例如额外为2-氟丙基亚磺酰基、3-氟丙基亚磺酰基、
2,2-二氟丙基亚磺酰基、2,3-二氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、
2,3-二氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、3-溴丙基亚磺酰基、3,3,3-三氟丙基亚磺酰基、3,3,3-三氯丙基亚磺酰基、S(O)CH2-C2F5、S(O)CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙基亚磺酰基、
1-(CH2Cl)-2-氯乙基亚磺酰基、1-(CH2Br)-2-溴乙基亚磺酰基、4-氟丁基亚磺酰基、4-氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基或九氟丁基亚磺酰基。C1-C6卤代烷基亚磺酰基例如额外为
5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊基亚磺酰基、5-溴戊基亚磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰基、6-氟己基亚磺酰基、6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘己基亚磺酰基或十二氟己基亚磺酰基。
2,2-二氟丙基亚磺酰基、2,3-二氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、
2,3-二氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、3-溴丙基亚磺酰基、3,3,3-三氟丙基亚磺酰基、3,3,3-三氯丙基亚磺酰基、S(O)CH2-C2F5、S(O)CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙基亚磺酰基、
1-(CH2Cl)-2-氯乙基亚磺酰基、1-(CH2Br)-2-溴乙基亚磺酰基、4-氟丁基亚磺酰基、4-氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基或九氟丁基亚磺酰基。C1-C6卤代烷基亚磺酰基例如额外为
5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊基亚磺酰基、5-溴戊基亚磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰基、6-氟己基亚磺酰基、6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘己基亚磺酰基或十二氟己基亚磺酰基。
[0111] 术语“烷基磺酰基”和“S(O)n-烷基”(其中n为2)是等价的且如本文所用表示经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的烷基。术语“C1-C2烷基磺酰基”是指经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C4烷基磺酰基”是指经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷基磺酰基”是指经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C6烷基。C1-C2烷基磺酰基为甲基磺酰基或乙基磺酰基。C1-C4烷基磺酰基例如额外为正丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基(异丙基磺酰基)、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基(仲丁基磺酰基)、2-甲基丙基磺酰基(异丁基磺酰基)或1,1-二甲基乙基磺酰基(叔丁基磺酰基)。C1-C6烷基磺酰基例如额外为戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、
1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。
1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。
[0112] 术语“卤代烷基磺酰基”和“S(O)n-卤代烷基”(其中n为2)是等价的且如本文所用表示经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的卤代烷基。术语“S(O)n-C1-C4卤代烷基”(其中n为2)，即“C1-C4卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。C1-C2卤代烷基磺酰基例如为S(O)2CH2F、S(O)2CHF2、S(O)2CF3、S(O)2CH2Cl、S(O)2CHCl2、S(O)2CCl3、氯氟甲基磺酰基、二氯一氟甲基磺酰基、一氯二氟甲基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2-溴乙基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2,2-二氟乙基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基磺酰基、2,2,2-三氯乙基磺酰基或S(O)2C2F5。C1-C4卤代烷基磺酰基例如额外为2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、2,2-二氟丙基磺酰基、2,3-二氟丙基磺酰基、2-氯丙基磺酰基、
3-氯丙基磺酰基、2,3-二氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、3,3,3-三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、S(O)2CH2-C2F5、S(O)2CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙基磺酰基、1-(CH2Cl)-2-氯乙基磺酰基、1-(CH2Br)-2-溴乙基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基或九氟丁基磺酰基。C1-C6卤代烷基磺酰基例如额外为5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5-碘戊基磺酰基、十一氟戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-氯己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基或十二氟己基磺酰基。
3-氯丙基磺酰基、2,3-二氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、3,3,3-三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、S(O)2CH2-C2F5、S(O)2CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙基磺酰基、1-(CH2Cl)-2-氯乙基磺酰基、1-(CH2Br)-2-溴乙基磺酰基、4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基或九氟丁基磺酰基。C1-C6卤代烷基磺酰基例如额外为5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5-碘戊基磺酰基、十一氟戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-氯己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基或十二氟己基磺酰基。
[0113] 本文所用术语“烷基氨基”在每种情况下表示基团-NHR，其中R为通常具有1-6个碳原子(“C1-C6烷基氨基”)，优选1-4个碳原子(“C1-C4烷基氨基”)的直链或支化烷基。C1-C6烷基氨基的实例是甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、正丁基氨基、2-丁基氨基、异丁基氨基、叔丁基氨基等。
[0114] 本文所用术语“二烷基氨基”在每种情况下表示基团-NRR'，其中R和R'相互独立地为各自通常具有1-6个碳原子(“二-C1-C6烷基氨基”)，优选1-4个碳原子(“二-C1-C4烷基氨基”)的直链或支化烷基。二-C1-C6烷基氨基的实例是二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、甲基-乙基氨基、甲基-丙基氨基、甲基-异丙基氨基、甲基-丁基氨基、甲基-异丁基氨基、乙基-丙基氨基、乙基-异丙基氨基、乙基-丁基氨基、乙基-异丁基氨基等。
[0115] 本文所用术语“烷基氨基磺酰基”在每种情况下表示经由磺酰基[S(O)2]与该分子的其余部分键合的如上所定义的直链或支化烷基氨基。烷基氨基磺酰基的实例是甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、正丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、正丁基氨基磺酰基、2-丁基氨基磺酰基、异丁基氨基磺酰基、叔丁基氨基磺酰基等。
[0116] 本文所用术语“二烷基氨基磺酰基”在每种情况下表示经由磺酰基[S(O)2]与该分子的其余部分键合的如上所定义的直链或支化烷基氨基。二烷基氨基磺酰基的实例是二甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、二丙基氨基磺酰基、二丁基氨基磺酰基、甲基-乙基氨基磺酰基、甲基-丙基氨基磺酰基、甲基-异丙基氨基磺酰基、甲基-丁基氨基磺酰基、甲基-异丁基氨基磺酰基、乙基-丙基氨基磺酰基、乙基-异丙基氨基磺酰基、乙基-丁基氨基磺酰基、乙基-异丁基氨基磺酰基等。
[0117] 在基团中的后缀“-羰基”在每种情况下表示该基团经由羰基C=O与该分子的其余部分键合。这例如在烷基羰基、卤代烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧羰基、卤代烷氧羰基中确实如此。
[0119] 本文所用术语“芳基”是指单环、双环或三环芳族烃基如苯基或萘基，尤其是苯基。
[0120] 本文所用术语“杂芳基”是指单环、双环或三环杂芳族烃基，优选单环杂芳族基团，如吡啶基、嘧啶基等。
[0121] 本文所用术语“3、4、5、6、7或8员饱和碳环”是指为单环且完全饱和的碳环。该类环的实例包括环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、环辛烷等。
[0122] 术语“3、4、5、6、7或8员部分不饱和碳环”和“5或6员部分不饱和碳环”是指为单环且具有一个或多个不饱和度的碳环。该类环的实例包括环丙烯、环丁烯、环戊烯、环己烯、环庚烯、环辛烯等。
[0123] 本文所用术语“含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环”[其中“最大不饱和的”还包括“芳族的”]表示单环基团，该单环基团是饱和、部分不饱和或最大不饱和的(包括芳族的)。不饱和环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和环含有该环尺寸所允许那样多的共轭C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和5或6员杂环是芳
族的。该杂环可以经由碳环成员或经由氮环成员与该分子的其余部分连接。当然，该杂环含有至少一个碳环原子。若该环含有不止一个O环原子，则这些不相邻。
族的。该杂环可以经由碳环成员或经由氮环成员与该分子的其余部分连接。当然，该杂环含有至少一个碳环原子。若该环含有不止一个O环原子，则这些不相邻。
[0124] 3、4、5、6或7员饱和杂环的实例包括环氧乙烷基、硫杂丙环基、氮丙啶基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、吡唑烷-1-基、吡唑烷-3-基、吡唑烷-4-基、吡唑烷-5-基、咪唑烷-1-基、咪唑烷-2-基、咪唑烷-4-基、 唑烷-2-基、唑烷-3-基、 唑烷-4-基、 唑烷-5-基、异 唑烷-2-基、异 唑烷-3-基、异 唑烷-4-基、异 唑烷-5-基、噻唑烷-2-基、噻唑烷-3-基、噻唑烷-4-基、噻唑
烷-5-基、异噻唑烷-2-基、异噻唑烷-3-基、异噻唑烷-4-基、异噻唑烷-5-基、1,2,4-二唑烷-3-基、1,2,4- 二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、
1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4- 二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑
烷-1-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、1,3-二 烷-5-基、
1,4-二 烷-2-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、六氢哒嗪-3-基、六氢哒嗪-4-基、六氢嘧啶-2-基、六氢嘧啶-4-基、六氢嘧啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、
1,3,5-六氢三嗪-1-基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-2-基、硫代吗啉-3-基、硫代吗啉-4-基、1-氧硫代吗啉-2-基、1-氧硫代吗啉-3-基、1-氧硫代吗啉-4-基、1,1-二氧硫代吗啉-2-基、1,1-二氧硫代吗啉-3-基、1,1-二氧硫代吗啉-4-基、氮杂环庚烷(azepan)-1-、-2-、-3-或-4-基、氧杂环庚烷(oxepan)-2-、-3-、-4-或-5-基、六氢-1,3-二氮杂 基、六氢-1,4-二氮杂基、六氢-1,3-氧氮杂 基(oxazepinyl)、六氢-1,4-氧氮杂 基、六氢-1,3-二氧杂
环庚三烯基(dioxepinyl)、六氢-1,4-二氧杂环庚三烯基等。
烷-5-基、异噻唑烷-2-基、异噻唑烷-3-基、异噻唑烷-4-基、异噻唑烷-5-基、1,2,4-二唑烷-3-基、1,2,4- 二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、
1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4- 二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑
烷-1-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、1,3-二 烷-5-基、
1,4-二 烷-2-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、六氢哒嗪-3-基、六氢哒嗪-4-基、六氢嘧啶-2-基、六氢嘧啶-4-基、六氢嘧啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、
1,3,5-六氢三嗪-1-基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-2-基、硫代吗啉-3-基、硫代吗啉-4-基、1-氧硫代吗啉-2-基、1-氧硫代吗啉-3-基、1-氧硫代吗啉-4-基、1,1-二氧硫代吗啉-2-基、1,1-二氧硫代吗啉-3-基、1,1-二氧硫代吗啉-4-基、氮杂环庚烷(azepan)-1-、-2-、-3-或-4-基、氧杂环庚烷(oxepan)-2-、-3-、-4-或-5-基、六氢-1,3-二氮杂 基、六氢-1,4-二氮杂基、六氢-1,3-氧氮杂 基(oxazepinyl)、六氢-1,4-氧氮杂 基、六氢-1,3-二氧杂
环庚三烯基(dioxepinyl)、六氢-1,4-二氧杂环庚三烯基等。
[0125] 3、4、5、6或7员部分不饱和杂环的实例包括2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯
啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异 唑啉-3-基、3-异 唑啉-3-基、
4-异 唑啉-3-基、2-异 唑啉-4-基、3-异 唑啉-4-基、4-异 唑啉-4-基、
2-异 唑啉-5-基、3-异 唑啉-5-基、4-异 唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、
3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异
噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、
4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢 唑-2-基、2,3-二氢 唑-3-基、2,3-二氢
唑-4-基、2,3-二氢 唑-5-基、3,4-二氢 唑-2-基、3,4-二氢 唑-3-基、
3,4-二氢 唑-4-基、3,4-二氢 唑-5-基、3,4-二氢 唑-2-基、3,4-二氢
唑-3-基、3,4-二氢 唑-4-基、2-、3-、4-、5-或6-二-或四氢吡啶基，3-二-或四氢哒嗪基，4-二-或四氢哒嗪基，2-二-或四氢嘧啶基，4-二-或四氢嘧啶基，5-二-或
四氢嘧啶基，二-或四氢吡嗪基，1,3,5-二-或四氢三嗪-2-基，1,2,4-二-或四
氢三嗪-3-基，2,3,4,5-四氢[1H]氮杂 -1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，
3,4,5,6- 四 氢 [2H] 氮 杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-6- 或 -7- 基，2,3,4,7- 四 氢[1H] 氮 杂 -1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6- 或 -7- 基、2,3,6,7- 四 氢 [1H] 氮 杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢氧杂环庚三 烯基，如2,3,4,5-四
氢[1H] 氧 杂 环 庚 三 烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6- 或-7-基，2,3,4,7- 四 氢[1H] 氧杂 环 庚 三 烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或 -7-基，2,3,6,7-四 氢[1H] 氧 杂 环 庚 三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢-1,3-二氮杂 基，四氢-1,4-二氮杂 基，四氢-1,3-氧氮杂 基，四氢-1,4-氧氮杂 基，四氢-1,3-二氧杂环庚三烯基和四
氢-1,4-二氧杂环庚三烯基。
啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异 唑啉-3-基、3-异 唑啉-3-基、
4-异 唑啉-3-基、2-异 唑啉-4-基、3-异 唑啉-4-基、4-异 唑啉-4-基、
2-异 唑啉-5-基、3-异 唑啉-5-基、4-异 唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、
3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异
噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、
4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢 唑-2-基、2,3-二氢 唑-3-基、2,3-二氢
唑-4-基、2,3-二氢 唑-5-基、3,4-二氢 唑-2-基、3,4-二氢 唑-3-基、
3,4-二氢 唑-4-基、3,4-二氢 唑-5-基、3,4-二氢 唑-2-基、3,4-二氢
唑-3-基、3,4-二氢 唑-4-基、2-、3-、4-、5-或6-二-或四氢吡啶基，3-二-或四氢哒嗪基，4-二-或四氢哒嗪基，2-二-或四氢嘧啶基，4-二-或四氢嘧啶基，5-二-或
四氢嘧啶基，二-或四氢吡嗪基，1,3,5-二-或四氢三嗪-2-基，1,2,4-二-或四
氢三嗪-3-基，2,3,4,5-四氢[1H]氮杂 -1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，
3,4,5,6- 四 氢 [2H] 氮 杂 -2-、-3-、-4-、-5-、-6- 或 -7- 基，2,3,4,7- 四 氢[1H] 氮 杂 -1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6- 或 -7- 基、2,3,6,7- 四 氢 [1H] 氮 杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢氧杂环庚三 烯基，如2,3,4,5-四
氢[1H] 氧 杂 环 庚 三 烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6- 或-7-基，2,3,4,7- 四 氢[1H] 氧杂 环 庚 三 烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或 -7-基，2,3,6,7-四 氢[1H] 氧 杂 环 庚 三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢-1,3-二氮杂 基，四氢-1,4-二氮杂 基，四氢-1,3-氧氮杂 基，四氢-1,4-氧氮杂 基，四氢-1,3-二氧杂环庚三烯基和四
氢-1,4-二氧杂环庚三烯基。
[0126] 3、4、5、6或7员最大不饱和(包括芳族)杂环例如为5或6员最大不饱和(包括芳族)杂环。实例是2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2- 唑基、4- 唑基、5- 唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,3,4-三唑-1-基、1,3,4-三唑-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、1-氧代吡啶-2-基、1-氧代吡啶-3-基、1-氧代吡啶-4-基、3-哒嗪基，4-哒嗪基，2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基和2-吡嗪基。
[0127] 术语“3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中所述杂环包含1、2或3个独立地选自氧、氮和硫原子的杂原子且其中所述氮和硫原子相互独立地可以被氧化”与上面所定义的术语“含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环”[其中“最大不饱和的”还包括“芳族的”]等价。
[0128] 本文所用术语“含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环”一方面表示如上所定义的“3、4、5、6、7或8员饱和碳环”，最大不饱和环体系除外，另一方面也表示“含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的饱和或部分不饱和3、4、5、6、7或8员杂环”。该3、4、5、6或7员饱和或部分不饱和杂环如上所定义。
12a 12b 24 25
12a 12b 24 25
[0129] 当R 和R 与它们所键合的氮原子一起或者R 和R 与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环时，这是N-键合的杂环，其除了氮原子外额外可以含有另外1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员。实例是氮丙啶-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、吡唑烷-1-基、咪唑啉-1-基、 唑烷-3-基、异 唑烷-3-基、噻唑烷-1-基、异噻唑烷-1-基、三唑烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-1-基、1,1-二氧硫代吗啉-4-基、吡咯啉-1-基、吡咯啉-1-基、咪唑啉-1-基、二氢吡啶-1-基、四氢吡啶-1-基、吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基等。
8 9
8 9
[0130] 当R 和R 与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO、SO2、C(=O)和C(=S)的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环时，这是N-键合的杂环，其除了氮原子外额外可以含有另外1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO、SO2、C(=O)和C(=S)的杂原子或杂原子基团作为12a 12b 24 25
环成员。实例除了上面对由R 和R 或R 和R 与它们所键合的氮原子一起形成的环所
列的那些外还有吡咯烷-2-酮-1-基、吡咯烷-2,5-二酮-1-基、吡咯烷-3-酮-1-基、吡咯烷-2-硫酮-1-基、吡唑烷-3-酮-1-基、吡唑烷-4-酮-1-基、咪唑烷-2-酮-1-基、咪唑烷-4-酮-1-基、哌啶-2-酮-1-基等。
环成员。实例除了上面对由R 和R 或R 和R 与它们所键合的氮原子一起形成的环所
列的那些外还有吡咯烷-2-酮-1-基、吡咯烷-2,5-二酮-1-基、吡咯烷-3-酮-1-基、吡咯烷-2-硫酮-1-基、吡唑烷-3-酮-1-基、吡唑烷-4-酮-1-基、咪唑烷-2-酮-1-基、咪唑烷-4-酮-1-基、哌啶-2-酮-1-基等。
[0131] 下面就式(I)化合物的变量(取代基)的优选实施方案所作说明单独以及优选相互组合有效，以及与其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物组合有效。
[0132] 下面就各变量的优选实施方案所作说明进一步就式(I)化合物以及本发明用途和方法及本发明组合物而言单独以及优选相互组合有效。
[0133] 当然，r个基团R4代替碳环成员上的氢原子。例如，若B1被定义为CH且若该位置4 1 4 4
要被基团R 取代，则B 当然为C-R。若存在不止一个基团R，则这些可以相同或不同。
要被基团R 取代，则B 当然为C-R。若存在不止一个基团R，则这些可以相同或不同。
[0134] 当然，p个基团R1代替碳环成员上的氢原子。若存在不止一个基团R1，则这些可以相同或不同。
[0135] 本发明的优选化合物是式(I)化合物或其立体异构体、盐、互变异构体或N-氧化物，其中该盐为可农用或其可兽用盐。本发明的进一步优选化合物是式(I)化合物或其立体异构体或盐，尤其是可农用或其可兽用盐。本发明的最优选化合物是式(I)化合物或其盐，尤其是可农用或其可兽用盐。
[0136] 优选其中W为O的式(I)化合物。
[0137] 优选其中X为O的式(I)化合物。
[0138] 优选其中Y为O的式(I)化合物。
[0139] 优选其中W、X和Y为O的式(I)化合物。
[0140] 优选其中p为1、2或3，具体为2的式(I)化合物。
[0141] 优选其中r为0、1或2，具体为1的式(I)化合物。
[0142] 优选其中p为1、2或3，具体为2；以及r为0、1或2，具体为1的式(I)化合物。
[0143] 在具体实施方案中，B1为N。
[0144] 优选如下式(I)化合物，其中R1各自独立地选自卤素，氰基，可以部分或完全被卤10
代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1
10
或2个，尤其是1个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个
10
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1
10 11 11 11 11 12a 12b 12a
个基团R 取代的C2-C6炔基，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )
12b 12a 10 10 11 13
R ，-N(R )C(=O)R ，C(=O)R ，-C(=O)OR ，可以被1、2或3个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2
13 1
个，尤其是1个基团R 取代；或者键合在相邻碳原子上的两个基团R 可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-
21 21
、-CH2CH2NR -、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR -、-OCH=N-和-SCH=N-的基团，由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个，优选1或2个CH2基团可以被C=O基团替代。
代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1
10
或2个，尤其是1个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个
10
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1
10 11 11 11 11 12a 12b 12a
个基团R 取代的C2-C6炔基，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )
12b 12a 10 10 11 13
R ，-N(R )C(=O)R ，C(=O)R ，-C(=O)OR ，可以被1、2或3个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2
13 1
个，尤其是1个基团R 取代；或者键合在相邻碳原子上的两个基团R 可以一起为选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-、O(CH2)O-、-SCH2CH2CH2-、-SCH=CHCH2-、-CH2SCH2CH2-、-SCH2CH2S-、-SCH2SCH2-、-CH2CH2S-、-CH=CHS-、-CH2SCH2-、-CH2C(=S)S-、-C(=S)SCH2-、-S(CH2)S-
21 21
、-CH2CH2NR -、-CH2CH=N-、-CH=CH-NR -、-OCH=N-和-SCH=N-的基团，由此与它们所键合的碳原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或者上述基团的一个或多个，优选1或2个CH2基团可以被C=O基团替代。
[0145] R1尤其各自独立地选自卤素，氰基以及可以部分或完全被卤代和/或可以被一个10
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。更具体
1 1
而言，R 各自独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基。具体地，R 各自独立地选自卤素、C1-C4烷基和CF3，更具体选自卤素和C1-C4烷基，非常具体选自Cl和甲基。
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。更具体
1 1
而言，R 各自独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基。具体地，R 各自独立地选自卤素、C1-C4烷基和CF3，更具体选自卤素和C1-C4烷基，非常具体选自Cl和甲基。
[0146] 优选如下式(I)化合物，其中R2为氢或可以部分或完全被卤代和/或可以被一个10
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。更优选
2 2
R 为氢或C1-C4烷基。R 具体为氢。
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。更优选
2 2
R 为氢或C1-C4烷基。R 具体为氢。
[0147] 优选如下式(I)化合物，其中R3选自氢，氰基，可以部分或完全被卤代和/或可以7
被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是
7
1个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、
7
2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤
7
代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的
7 8 10
C2-C6炔基，C(=O)R，-C(=O)OR，可以被1、2或3个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个
10 3
基团R 取代。更优选R 选自氢，氰基以及可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多
7 3
个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。具体而言，R选自氢以及可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或
7 3
2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。更具体而言，R 选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷
3
基。具体地，R 选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基，更具体选自C1-C4烷基和氟代C1-C4烷基，非常具体地选自C1-C4烷基和氟代C1-C2烷基。
被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是
7
1个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、
7
2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤
7
代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的
7 8 10
C2-C6炔基，C(=O)R，-C(=O)OR，可以被1、2或3个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个
10 3
基团R 取代。更优选R 选自氢，氰基以及可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多
7 3
个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。具体而言，R选自氢以及可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或
7 3
2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。更具体而言，R 选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷
3
基。具体地，R 选自C1-C6烷基和C1-C4卤代烷基，更具体选自C1-C4烷基和氟代C1-C4烷基，非常具体地选自C1-C4烷基和氟代C1-C2烷基。
[0148] 在具体实施方案中，R3具有上面给出的一般含义之一或优选含义之一，氢除外。
[0149] 优选如下式(I)化合物，其中R4各自独立地选自卤素，氰基，可以部分或完全被卤10
代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1
10
或2个，尤其是1个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个
10
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1
10 11 11 11 11 12a 2b 12a
个基团R 取代的C2-C6炔基，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )
12b 12a 10 10 11 13
R ，-N(R )C(=O)R ，C(=O)R ，-C(=O)OR ，可以被1、2或3个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2
13 4
个，尤其是1个基团R 取代。R 尤其各自独立地选自卤素，氰基以及可以部分或完全被卤
10
代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的
4 4
C1-C6烷基。更具体而言，R 各自独立地选自卤素和C1-C4卤代烷基。具体地，R 各自独立地选自卤素，非常具体地选自Cl。
代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1
10
或2个，尤其是1个基团R 取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个
10
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1
10 11 11 11 11 12a 2b 12a
个基团R 取代的C2-C6炔基，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )
12b 12a 10 10 11 13
R ，-N(R )C(=O)R ，C(=O)R ，-C(=O)OR ，可以被1、2或3个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2
13 4
个，尤其是1个基团R 取代。R 尤其各自独立地选自卤素，氰基以及可以部分或完全被卤
10
代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的
4 4
C1-C6烷基。更具体而言，R 各自独立地选自卤素和C1-C4卤代烷基。具体地，R 各自独立地选自卤素，非常具体地选自Cl。
[0150] 优选如下式(I)化合物，其中R5为氢或可以部分或完全被卤代和/或可以被一个10
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。更优选
5 5
R 为氢或C1-C4烷基。具体地，R 为氢。
或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基。更优选
5 5
R 为氢或C1-C4烷基。具体地，R 为氢。
[0151] 优选如下式(I)化合物，其中R6和R7相互独立地选自氢，卤素以及可以部分或完10 6 7
全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基。更优选R 和R 相互独立地
6 7
选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。具体地，R 和R 为氢。
全被卤代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基。更优选R 和R 相互独立地
6 7
选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。具体地，R 和R 为氢。
[0152] 优选如下式(I)化合物，其中R8和R9独立地选自氢，可以部分或完全被卤代和/10
或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，
10
尤其是1个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，
10
优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C2-C6炔基，可以部分或完全
10
被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取
13
代的C3-C6环烷基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基，含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1
13 10 11 12a 12b 8 9
个基团R 取代，-C(=O)R ，-C(=O)OR 和-C(=O)N(R )R ；或者R 和R 与它们所连接的氮原子一起形成额外含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团
13
作为环成员并且可以被1、2或3个基团R 取代的5或6员饱和、部分不饱和或芳族环。
或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，
10
尤其是1个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，
10
优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C2-C6炔基，可以部分或完全
10
被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取
13
代的C3-C6环烷基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基，含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以被一个或多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1
13 10 11 12a 12b 8 9
个基团R 取代，-C(=O)R ，-C(=O)OR 和-C(=O)N(R )R ；或者R 和R 与它们所连接的氮原子一起形成额外含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团
13
作为环成员并且可以被1、2或3个基团R 取代的5或6员饱和、部分不饱和或芳族环。
[0153] 更优选R8和R9相互独立地选自氢，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或10
多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，-C(=O)
10 11 12a 12b
R ，-C(=O)OR 和-C(=O)N(R )R ，或者与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代。
多个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个基团R 取代的C1-C6烷基，-C(=O)
10 11 12a 12b
R ，-C(=O)OR 和-C(=O)N(R )R ，或者与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代。
[0154] R8和R9尤其相互独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基以及被可以带有1、2或13 8 9
3个取代基R 的苯基取代的C1-C6烷基。具体地，R 和R 相互独立地选自氢和C1-C6烷基。
8 9
更具体而言，R 和R 之一为氢或甲基且另一个为C1-C6烷基。
3个取代基R 的苯基取代的C1-C6烷基。具体地，R 和R 相互独立地选自氢和C1-C6烷基。
8 9
更具体而言，R 和R 之一为氢或甲基且另一个为C1-C6烷基。
[0155] 在一个优选实施方案中，Z为O。在另一优选实施方案中，Z为NR12a。
[0156] 若Z为NR12a，则R12a优选为氢或可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个22
基团R 取代的C1-C6烷基，具体为氢。
基团R 取代的C1-C6烷基，具体为氢。
[0157] 当R10为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它优选选自氰基，叠氮基，硝基，-SCN，14 15 11 11 11 11
SF5，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，-Si(R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)
12a 12b 12a 12b 12a 12b 12a 12b 11 20
nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以
13
被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中
13 10 16 17
该杂环可以被一个或多个基团R 取代；或者两个偕键合的基团R 一起形成选自=CR R 、
11 12a 12b 12a 11 12a 12b 10
=S(O)mR 、=S(O)mN(R )R 、=NR 、=NOR 和=NNR R 的基团；或者两个基团R 与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团
11 12a 12b 13 14
作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环，其中R 、R 、R 、R 、R 、
15 16 17 20
R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
SF5，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，-Si(R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)
12a 12b 12a 12b 12a 12b 12a 12b 11 20
nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以
13
被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中
13 10 16 17
该杂环可以被一个或多个基团R 取代；或者两个偕键合的基团R 一起形成选自=CR R 、
11 12a 12b 12a 11 12a 12b 10
=S(O)mR 、=S(O)mN(R )R 、=NR 、=NOR 和=NNR R 的基团；或者两个基团R 与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团
11 12a 12b 13 14
作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环，其中R 、R 、R 、R 、R 、
15 16 17 20
R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0158] 在R10为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它更优选选自氰基，C3-C8环烷基，11 11 12a 12b 12a 12b 11
C3-C8卤代环烷基，-OR ，-SR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)
20 12a 20 13
R ，-C(=NR )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和
13 11 12a 12b 13 20
或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；其中R 、R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
C3-C8卤代环烷基，-OR ，-SR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)
20 12a 20 13
R ，-C(=NR )R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和
13 11 12a 12b 13 20
或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；其中R 、R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0159] 在R10为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它甚至更优选选自氰基，C3-C6环烷基，C3-C6卤代环烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4卤代烷硫基，-C(=O)12a 12b 12a 12b 11 20 13
N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的
13
3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
11 12a 12b 13 20
其中R 、R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的
13
3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
11 12a 12b 13 20
其中R 、R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0160] 在R20为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它尤其选自氰基，C3-C6环烷基，C3-C612a 12b 12a 12b 11 20
卤代环烷基，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或
13
5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或
13 11 12a 12b 13 20
多个基团R 取代；其中R 、R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
卤代环烷基，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、4或
13
5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或
13 11 12a 12b 13 20
多个基团R 取代；其中R 、R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0161] 在R10为环烷基上的取代基时，它优选选自氰基，叠氮基，硝基，-SCN，SF5，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C2-C6链烯14 15 11 11 11
基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)
11 12a 12b 12a 12b 12a 12b 12a 12b 11
mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，可以被
13
1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可
13 7 16 17 11
以被一个或多个基团R 取代；或者两个偕键合的基团R 一起形成选自=CR R 、=S(O)mR 、
12a 12b 12a 11 12a 12b 10
=S(O)mN(R )R 、=NR 、=NOR 和=NNR R 的基团；或者两个基团R 与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员
11 12a 12b 13 14 15 16 17
的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环，其中R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R
20
和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-Si(R )2R ，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)
11 12a 12b 12a 12b 12a 12b 12a 12b 11
mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，可以被
13
1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可
13 7 16 17 11
以被一个或多个基团R 取代；或者两个偕键合的基团R 一起形成选自=CR R 、=S(O)mR 、
12a 12b 12a 11 12a 12b 10
=S(O)mN(R )R 、=NR 、=NOR 和=NNR R 的基团；或者两个基团R 与它们所键合的碳原子一起形成含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员
11 12a 12b 13 14 15 16 17
的3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环，其中R 、R 、R 、R 、R 、R 、R 、R
20
和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0162] 在R10为环烷基上的取代基时，它更优选选自卤素，氰基，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷11 11 11 11 12a 12b 12a
基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )
12b 12a 12b 12a 12b 11 13
R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的
13
3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
11 12a 12b 13
其中R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，-OR ，-OSO2R ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )
12b 12a 12b 12a 12b 11 13
R ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的
13
3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；
11 12a 12b 13
其中R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0163] 在R10为环烷基上的取代基时，它甚至更优选选自卤素、C1-C4烷基、C1-C3卤代烷10
基、C1-C4烷氧基和C1-C3卤代烷氧基。具体而言，作为在环烷基上的取代基的R 选自卤素、C1-C4烷基和C1-C3卤代烷基。
基、C1-C4烷氧基和C1-C3卤代烷氧基。具体而言，作为在环烷基上的取代基的R 选自卤素、C1-C4烷基和C1-C3卤代烷基。
[0164] 在R10为C(=O)、C(=S)或C(=NR12a)上的取代基时，它优选选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤11 11 12a 12b
代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-OR ，-SR ，-N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团
13
R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团
13 11 2a 12b 13
R 取代；其中R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，-OR ，-SR ，-N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个基团
13
R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团
13 11 2a 12b 13
R 取代；其中R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0165] 在R10为C(=O)、C(=S)或C(=NR12a)上的取代基时，它更优选选自C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，可以被1、2、3、13
4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一
13 13
个或多个基团R 取代；其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一
13 13
个或多个基团R 取代；其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0166] 在R10为C(=O)、C(=S)或C(=NR12a)上的取代基时，它更优选选自C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，可以被1、2、3、13
4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一
13 13
个或多个基团R 取代；其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一
13 13
个或多个基团R 取代；其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0167] 在R10为C(=O)、C(=S)或C(=NR12a)上的取代基时，它甚至更优选选自C1-C4烷基，C1-C3卤代烷基，C3-C6环烷基，C3-C6卤代环烷基，C1-C4烷氧基，C1-C3卤代烷氧基，可以被1、13
2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员
13 13
的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环可以被一个或多个基团R 取代；其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员
13 13
的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环可以被一个或多个基团R 取代；其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0168] 优选R11各自独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代13
环烷基，C3-C8环烷基-C1-C4烷基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、
2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，例如1、2、3或4个，优选1或2
13 13
个，更优选1个基团R 取代，其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
环烷基，C3-C8环烷基-C1-C4烷基，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基以及含有1、
2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，例如1、2、3或4个，优选1或2
13 13
个，更优选1个基团R 取代，其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0169] 更优选R11各自独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，可以被1、2、3、4或5个13
基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂
13 13
芳族环，其中该杂芳族环可以被一个或多个基团R 取代；其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
基团R 取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂
13 13
芳族环，其中该杂芳族环可以被一个或多个基团R 取代；其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0170] R12a和R12b相互独立地且每次出现独立地优选选自氢，氰基，可以部分或完全被卤22
代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被
22
一个或多个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个
22
基团R 取代的C2-C6炔基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C3-C8环烷基-C1-C6烷基，S(O)
23 24 25 13
mR ，S(O)nNR R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基，其中苯基结构部分可以被1、
13
2、3、4或5个基团R 取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子
13
或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；其
13 23 24 25 12a
中R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一；或者R 和
12b 16 17 16 17
R 一起形成基团=CR R ，其中R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含
12a 12b
义之一；或者R 和R 与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1或2个选自
N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱
13 13
和或芳族杂环，优选饱和杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代，其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
代和/或可以被一个或多个基团R 取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被
22
一个或多个基团R 取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个
22
基团R 取代的C2-C6炔基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C3-C8环烷基-C1-C6烷基，S(O)
23 24 25 13
mR ，S(O)nNR R ，可以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基，其中苯基结构部分可以被1、
13
2、3、4或5个基团R 取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子
13
或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代；其
13 23 24 25 12a
中R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一；或者R 和
12b 16 17 16 17
R 一起形成基团=CR R ，其中R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含
12a 12b
义之一；或者R 和R 与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1或2个选自
N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱
13 13
和或芳族杂环，优选饱和杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代，其中R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0171] 在R12a和R12b的上述优选实施方案中，R16优选为氢或甲基且R17优选为C1-C6烷氧20 23 24 25 20 23 24 25
基、C1-C6卤代烷氧基、-C(=O)R 、-C(=O)OR 或-C(=O)N(R )R ，其中R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
基、C1-C6卤代烷氧基、-C(=O)R 、-C(=O)OR 或-C(=O)N(R )R ，其中R 、R 、R 和R 具有上面所给含义之一或尤其是下面所给优选含义之一。
[0172] 在R12a和R12b的上述优选实施方案中，若R12a和R12b不一起形成基团=CR16R17或者不与它们所键合的N原子一起形成杂环，则它们优选选自氢、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、环丙基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷氧羰基和C1-C4卤代烷氧羰基，更优选氢或C1-C4烷基。
[0173] 若R12a和R12b与它们所键合的氮原子一起形成额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，则这优选为额外可以含有另外1个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、5或6员饱和杂环。
[0174] 具体地，R12a和R12b相互独立地且每次出现独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷13
基，C2-C6炔基，C3-C8环烷基-C1-C6烷基，其中苯基结构部分可以被1、2、3、4或5个基团R取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环
13 12b
成员的5或6员杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代。更具体而言，R 为氢
12a
或C1-C4烷基且R 具有如上所述的含义之一。
基，C2-C6炔基，C3-C8环烷基-C1-C6烷基，其中苯基结构部分可以被1、2、3、4或5个基团R取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环
13 12b
成员的5或6员杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R 取代。更具体而言，R 为氢
12a
或C1-C4烷基且R 具有如上所述的含义之一。
[0175] 优选R13各自独立地选自卤素，氰基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或22 22
多个基团R 取代的C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R
23 23 23 23 24 25 24 25
取代的C3-C8环烷基，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，C(=O)
20 23 24 25
R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；或者键合在相邻原子上
13
的两个基团R 一起形成选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-和-O(CH2)O-的基团，由此与它们所键合的原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或上述基团的一个
20 23 24 25
或多个CH2基团可以被C=O基团替代，其中R 、R 、R 和R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
多个基团R 取代的C1-C10烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个基团R
23 23 23 23 24 25 24 25
取代的C3-C8环烷基，-OR ，-OS(O)nR ，-SR ，-S(O)mR ，-S(O)nN(R )R ，-N(R )R ，C(=O)
20 23 24 25
R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；或者键合在相邻原子上
13
的两个基团R 一起形成选自-CH2CH2CH2CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-N=CH-N=CH-、-OCH2CH2CH2-、-OCH=CHCH2-、-CH2OCH2CH2-、-OCH2CH2O-、-OCH2OCH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CHCH2-、-CH2CH2O-、-CH=CHO-、-CH2OCH2-、-CH2C(=O)O-、-C(=O)OCH2-和-O(CH2)O-的基团，由此与它们所键合的原子一起形成5或6员环，其中上述基团的氢原子可以被一个或多个选自卤素、甲基、卤代甲基、羟基、甲氧基和卤代甲氧基的取代基替代或上述基团的一个
20 23 24 25
或多个CH2基团可以被C=O基团替代，其中R 、R 、R 和R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
[0176] 更优选R13各自独立地选自卤素，氰基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个22 23 24 25 20 23 24 25
或多个基团R 取代的C1-C10烷基，-OR ，-N(R )R ，C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和或不饱和杂环，该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代
20 23 24 25
烷氧基的基团取代；其中R 、R 、R 和R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
或多个基团R 取代的C1-C10烷基，-OR ，-N(R )R ，C(=O)R ，-C(=O)OR ，-C(=O)N(R )R ，可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和或不饱和杂环，该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代
20 23 24 25
烷氧基的基团取代；其中R 、R 、R 和R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
[0177] 甚至更优选R13各自独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和13
C1-C4卤代烷氧基。具体而言，R 各自独立地选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。
C1-C4卤代烷氧基。具体而言，R 各自独立地选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。
[0178] 优选R14和R15相互独立地且每次出现独立地选自C1-C4烷基，尤其是甲基。
[0179] 优选R16和R17相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代16 17
烷基。更优选R 和R 相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素和C1-C6烷基，尤其选自氢和卤素。具体地，它们为氢。
烷基。更优选R 和R 相互独立地且每次出现独立地选自氢、卤素和C1-C6烷基，尤其选自氢和卤素。具体地，它们为氢。
[0180] 优选R18和R19相互独立地且每次出现独立地选自C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基和可13 13
以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基；其中R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
以被1、2、3、4或5个基团R 取代的苯基；其中R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
[0181] 优选R20各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷20
基、苯基和苄基。更优选R 各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和苯基，尤其为C1-C4烷基或C1-C3卤代烷基。
基、苯基和苄基。更优选R 各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和苯基，尤其为C1-C4烷基或C1-C3卤代烷基。
[0182] 优选R21各自独立地选自氢，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，例10 10
如1、2、3或4个，优选1或2个，更优选1个基团R 取代的C1-C10烷基，-C(=O)R ，-C(=O)
11 12a 12b 10 11 12a 12b 12a 10 10
OR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)R ，-C(=S)OR ，-C(=S)N(R )R 和-C(=NR )R ；其中R 、
11 12a 12b
R 、R 和R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
如1、2、3或4个，优选1或2个，更优选1个基团R 取代的C1-C10烷基，-C(=O)R ，-C(=O)
11 12a 12b 10 11 12a 12b 12a 10 10
OR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)R ，-C(=S)OR ，-C(=S)N(R )R 和-C(=NR )R ；其中R 、
11 12a 12b
R 、R 和R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
[0183] 更优选R21各自选自氢，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，例如1、10 10 12a
2、3或4个，优选1或2个，更优选1个基团R 取代的C1-C6烷基，-C(=O)R 和-C(=O)N(R )
12b 10 12a 12b
R ；其中R 、R 和R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。优
10
选此时作为C1-C6烷基取代基的R 选自CN，C3-C6环烷基，C3-C6卤代环烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S
13
的杂原子作为环成员且任选被1、2或3个基团R 取代的5或6员杂芳基环。此时作为CO
10
取代基的R 优选选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基。此时
12a 12b
R 和R 优选选自氢和C1-C6烷基。
2、3或4个，优选1或2个，更优选1个基团R 取代的C1-C6烷基，-C(=O)R 和-C(=O)N(R )
12b 10 12a 12b
R ；其中R 、R 和R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。优
10
选此时作为C1-C6烷基取代基的R 选自CN，C3-C6环烷基，C3-C6卤代环烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6卤代烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6卤代烷硫基，苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S
13
的杂原子作为环成员且任选被1、2或3个基团R 取代的5或6员杂芳基环。此时作为CO
10
取代基的R 优选选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基。此时
12a 12b
R 和R 优选选自氢和C1-C6烷基。
[0184] 具体而言，R21各自选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和-C(=O)R10，具体选自氢、10 10
C1-C4烷基和-C(=O)R ，其中R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一，具体为C1-C4烷基。
C1-C4烷基和-C(=O)R ，其中R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一，具体为C1-C4烷基。
[0185] 在R22为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它优选选自氰基，C3-C6环烷基，C3-C623 24 25 24 25 23 20
卤代环烷基，-OR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、
4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；其中[0186] R20和R23相互独立地且每次出现独立地选自氢，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，苯基，苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5
13
或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R 取代；以及
卤代环烷基，-OR ，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被1、2、3、
4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；其中[0186] R20和R23相互独立地且每次出现独立地选自氢，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，苯基，苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5
13
或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R 取代；以及
[0187] R24和R25相互独立地且每次出现独立地选自氢，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，苯基，苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的513
或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R 取代。
或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R 取代。
[0188] 在R22为环烷基上的取代基时，它优选选自氰基，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C3-C624 25 24 25 23 20
环烷基，C3-C6卤代环烷基，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被
1、2、3、4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
20 23
其中R 和R 相互独立地且每次出现独立地选自氢，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，苯基，苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6
13
员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R 取代；以及
环烷基，C3-C6卤代环烷基，-C(=O)N(R )R ，-C(=S)N(R )R ，-C(=O)OR ，-C(=O)R ，可以被
1、2、3、4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；
20 23
其中R 和R 相互独立地且每次出现独立地选自氢，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，苯基，苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6
13
员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R 取代；以及
[0189] R24和R25相互独立地且每次出现独立地选自氢，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，苯基，苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的513
或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R 取代。
或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个基团R 取代。
[0190] R23优选选自氢，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C2-C4链烯基，C2-C4卤代链烯基，C2-C4炔基，C2-C4卤代炔基，C3-C6环烷基，C3-C6卤代环烷基，C3-C6环烷基-C1-C4烷基，可以被1、2、3、4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代，可以被1、2、3、4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代。
[0191] R24和R25相互独立地且每次出现独立地优选选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，C3-C8环烷基-C1-C4烷基，C2-C6链烯基，C2-C6卤代链烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤代炔基，可以被1、2、3、4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苯基，可以被1、2、3、4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代的苄基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员杂环，其中后提到的3个基团中的环可以被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、C1-C6
24 25
烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；或者R 和R 与它们所键合的氮原子一起可以形成额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代。
24 25
烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代；或者R 和R 与它们所键合的氮原子一起可以形成额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的基团取代。
[0192] 在优选实施方案中，式(I)化合物具有通式(I-a)：
[0193]
[0194] 其中
[0195] R1a、R1b和R1c选自氢和如对R1所定义的基团；以及
[0196] B1、Z、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和r具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
[0197] 具体而言，式(I)化合物具有通式(I-aa)：
[0198]
[0199] 其中1a 1b 1c 1
[0200] R 、R 和R 选自氢和如对R 所定义的基团；4a 4
[0201] R 选自氢和如对R 所定义的基团；以及1 2 3 5 6 7 8 9
[0202] B、Z、R、R、R、R、R、R 和R 具有上面所给一般含义之一或尤其是上面所给优选含义之一。
[0203] 优选化合物的实例是下式Ia.1-Ia.10的化合物，其中各变量具有上面所给一般含义或优选含义之一。优选化合物的实例是汇编在下表1-960中的各化合物。此外，下面对表中各变量所提到的含义本身为所述取代基的特别优选实施方案，与其中提到它们的组合无关。
[0204]
[0205]
[0206] 表1
[0207] 其中R1a为甲基，R1b为甲基，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0208] 表2
[0209] 其中R1a为甲基，R1b为Cl，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0210] 表3
[0211] 其中R1a为Cl，R1b为甲基，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0212] 表4
[0213] 其中R1a为甲基，R1b为Br，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0214] 表5
[0215] 其中R1a为Br，R1b为甲基，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0216] 表6
[0217] 其中R1a为甲基，R1b为CN，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0218] 表7
[0219] 其中R1a为CN，R1b为甲基，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0220] 表8
[0221] 其中R1a为Cl，R1b为Cl，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0222] 表9
[0223] 其中R1a为Cl，R1b为Br，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0224] 表10
[0225] 其中R1a为Br，R1b为Cl，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0226] 表11
[0227] 其中R1a为Cl，R1b为CN，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0228] 表12
[0229] 其中R1a为CN，R1b为Cl，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0230] 表13
[0231] 其中R1a为Br，R1b为Br，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0232] 表14
[0233] 其中R1a为Br，R1b为CN，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0234] 表15
[0235] 其中R1a为CN，R1b为Br，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0236] 表16
[0237] 其中R1a为CN，R1b为CN，Z为O且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0238] 表17
[0239] 其中R1a为甲基，R1b为甲基，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0240] 表18
[0241] 其中R1a为甲基，R1b为Cl，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0242] 表19
[0243] 其中R1a为Cl，R1b为甲基，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0244] 表20
[0245] 其中R1a为甲基，R1b为Br，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0246] 表21
[0247] 其中R1a为Br，R1b为甲基，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0248] 表22
[0249] 其中R1a为甲基，R1b为CN，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0250] 表23
[0251] 其中R1a为CN，R1b为甲基，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0252] 表24
[0253] 其中R1a为Cl，R1b为Cl，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0254] 表25
[0255] 其中R1a为Cl，R1b为Br，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0256] 表26
[0257] 其中R1a为Br，R1b为Cl，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0258] 表27
[0259] 其中R1a为Cl，R1b为CN，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0260] 表28
[0261] 其中R1a为CN，R1b为Cl，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0262] 表29
[0263] 其中R1a为Br，R1b为Br，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0264] 表30
[0265] 其中R1a为Br，R1b为CN，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0266] 表31
[0267] 其中R1a为CN，R1b为Br，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0268] 表32
[0269] 其中R1a为CN，R1b为CN，Z为S且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0270] 表33
[0271] 其中R1a为甲基，R1b为甲基，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0272] 表34
[0273] 其中R1a为甲基，R1b为Cl，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0274] 表35
[0275] 其中R1a为Cl，R1b为甲基，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0276] 表36
[0277] 其中R1a为甲基，R1b为Br，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0278] 表37
[0279] 其中R1a为Br，R1b为甲基，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0280] 表38
[0281] 其中R1a为甲基，R1b为CN，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0282] 表39
[0283] 其中R1a为CN，R1b为甲基，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0284] 表40
[0285] 其中R1a为Cl，R1b为Cl，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0286] 表41
[0287] 其中R1a为Cl，R1b为Br，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0288] 表42
[0289] 其中R1a为Br，R1b为Cl，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0290] 表43
[0291] 其中R1a为Cl，R1b为CN，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0292] 表44
[0293] 其中R1a为CN，R1b为Cl，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0294] 表45
[0295] 其中R1a为Br，R1b为Br，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0296] 表46
[0297] 其中R1a为Br，R1b为CN，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0298] 表47
[0299] 其中R1a为CN，R1b为Br，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0300] 表48
[0301] 其中R1a为CN，R1b为CN，Z为NH且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0302] 表49
[0303] 其中R1a为甲基，R1b为甲基，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0304] 表50
[0305] 其中R1a为甲基，R1b为Cl，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0306] 表51
[0307] 其中R1a为Cl，R1b为甲基，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0308] 表52
[0309] 其中R1a为甲基，R1b为Br，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0310] 表53
[0311] 其中R1a为Br，R1b为甲基，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0312] 表54
[0313] 其中R1a为甲基，R1b为CN，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0314] 表55
[0315] 其中R1a为CN，R1b为甲基，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0316] 表56
[0317] 其中R1a为Cl，R1b为Cl，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0318] 表57
[0319] 其中R1a为Cl，R1b为Br，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0320] 表58
[0321] 其中R1a为Br，R1b为Cl，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0322] 表59
[0323] 其中R1a为Cl，R1b为CN，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0324] 表60
[0325] 其中R1a为CN，R1b为Cl，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0326] 表61
[0327] 其中R1a为Br，R1b为Br，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0328] 表62
[0329] 其中R1a为Br，R1b为CN，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0330] 表63
[0331] 其中R1a为CN，R1b为Br，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0332] 表64
[0333] 其中R1a为CN，R1b为CN，Z为NCH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0334] 表65
[0335] 其中R1a为甲基，R1b为甲基，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0336] 表66
[0337] 其中R1a为甲基，R1b为Cl，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0338] 表67
[0339] 其中R1a为Cl，R1b为甲基，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0340] 表68
[0341] 其中R1a为甲基，R1b为Br，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0342] 表69
[0343] 其中R1a为Br，R1b为甲基，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0344] 表70
[0345] 其中R1a为甲基，R1b为CN，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0346] 表71
[0347] 其中R1a为CN，R1b为甲基，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0348] 表72
[0349] 其中R1a为Cl，R1b为Cl，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0350] 表73
[0351] 其中R1a为Cl，R1b为Br，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0352] 表74
[0353] 其中R1a为Br，R1b为Cl，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0354] 表75
[0355] 其中R1a为Cl，R1b为CN，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0356] 表76
[0357] 其中R1a为CN，R1b为Cl，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0358] 表77
[0359] 其中R1a为Br，R1b为Br，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0360] 表78
[0361] 其中R1a为Br，R1b为CN，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0362] 表79
[0363] 其中R1a为CN，R1b为Br，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0364] 表80
[0365] 其中R1a为CN，R1b为CN，Z为NCH2CH3且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0366] 表81
[0367] 其中R1a为甲基，R1b为甲基，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0368] 表82
[0369] 其中R1a为甲基，R1b为Cl，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0370] 表83
[0371] 其中R1a为Cl，R1b为甲基，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0372] 表84
[0373] 其中R1a为甲基，R1b为Br，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0374] 表85
[0375] 其中R1a为Br，R1b为甲基，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0376] 表86
[0377] 其中R1a为甲基，R1b为CN，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0378] 表87
[0379] 其中R1a为CN，R1b为甲基，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0380] 表88
[0381] 其中R1a为Cl，R1b为Cl，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0382] 表89
[0383] 其中R1a为Cl，R1b为Br，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0384] 表90
[0385] 其中R1a为Br，R1b为Cl，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0386] 表91
[0387] 其中R1a为Cl，R1b为CN，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0388] 表92
[0389] 其中R1a为CN，R1b为Cl，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0390] 表93
[0391] 其中R1a为Br，R1b为Br，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0392] 表94
[0393] 其中R1a为Br，R1b为CN，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0394] 表95
[0395] 其中R1a为CN，R1b为Br，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0396] 表96
[0397] 其中R1a为CN，R1b为CN，Z为NCH(CH3)2且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
[0398] 表97-192
[0399] 其中R1a、R1b和Z的组合如表1-96中任一个所定义且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.2化合物表193-288
[0400] 其中R1a、R1b和Z的组合如表1-96中任一个所定义且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.3化合物表289-384
[0401] 其中R1a、R1b和Z的组合如表1-96中任一个所定义且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.4化合物表385-480
[0402] 其中R1a、R1b和Z的组合如表1-96中任一个所定义且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.5化合物表481-576
[0403] 其中R1a、R1b和Z的组合如表1-96中任一个所定义且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.6化合物表577-672
[0404] 其中R1a、R1b和Z的组合如表1-96中任一个所定义且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.7化合物表673-768
[0405] 其中R1a、R1b和Z的组合如表1-96中任一个所定义且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.8化合物表769-864
[0406] 其中R1a、R1b和Z的组合如表1-96中任一个所定义且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物表865-960
[0407] 其中R1a、R1b和Z的组合如表1-96中任一个所定义且R6、R7、R8和R9的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.10化合物表A
[0408]序号 R6 R7 R8 R9
A-1 H H H H
A-2 H H H CH3
A-3 H H H C2H5
A-4 H H H CH(CH3)2
A-5 H H H C(CH2)3
A-6 H H H CH2CF3
A-7 H H H CH2CH=CH2
A-8 H H H C6H5
A-9 H H H CH2C6H5
A-10 H H CH3 H
A-11 H H CH3 CH3
A-12 H H CH3 C2H5
A-13 H H CH3 CH(CH3)2
A-14 H H CH3 C(CH2)3
A-15 H H CH3 CH2CF3
A-16 H H CH3 CH2CH=CH2
A-17 H H CH3 C6H5
A-18 H H CH3 CH2C6H5
A-19 H H C2H5 H
A-20 H H C2H5 CH3
A-21 H H C2H5 C2H5
A-22 H H C2H5 CH(CH3)2
A-23 H H C2H5 C(CH2)3
A-24 H H C2H5 CH2CF3
A-25 H H C2H5 CH2CH=CH2
A-26 H H C2H5 C6H5
A-27 H H C2H5 CH2C6H5
A-28 CH3 H H H
A-29 CH3 H H CH3
A-30 CH3 H H C2H5
A-31 CH3 H H CH(CH3)2
C
A-32 CH3 H H (CH2)3
A-33 CH3 H H CH2CF3
A-34 CH3 H H CH2CH=CH2
A-35 CH3 H H C6H5
A-36 CH3 H H CH2C6H5
A-37 CH3 H CH3 H
A-1 H H H H
A-2 H H H CH3
A-3 H H H C2H5
A-4 H H H CH(CH3)2
A-5 H H H C(CH2)3
A-6 H H H CH2CF3
A-7 H H H CH2CH=CH2
A-8 H H H C6H5
A-9 H H H CH2C6H5
A-10 H H CH3 H
A-11 H H CH3 CH3
A-12 H H CH3 C2H5
A-13 H H CH3 CH(CH3)2
A-14 H H CH3 C(CH2)3
A-15 H H CH3 CH2CF3
A-16 H H CH3 CH2CH=CH2
A-17 H H CH3 C6H5
A-18 H H CH3 CH2C6H5
A-19 H H C2H5 H
A-20 H H C2H5 CH3
A-21 H H C2H5 C2H5
A-22 H H C2H5 CH(CH3)2
A-23 H H C2H5 C(CH2)3
A-24 H H C2H5 CH2CF3
A-25 H H C2H5 CH2CH=CH2
A-26 H H C2H5 C6H5
A-27 H H C2H5 CH2C6H5
A-28 CH3 H H H
A-29 CH3 H H CH3
A-30 CH3 H H C2H5
A-31 CH3 H H CH(CH3)2
C
A-32 CH3 H H (CH2)3
A-33 CH3 H H CH2CF3
A-34 CH3 H H CH2CH=CH2
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[0409]序号 R6 R7 R8 R9
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[0411]序号 R6 R7 R8 R9
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[0412]序号 R6 R7 R8 R9
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[0413]序号 R6 R7 R8 R9
A-202 C2H5 C2H5 CH3 CH(CH3)2
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A-235 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 H
A-236 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 CH3
A-237 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 C2H5
A-238 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 CH(CH3)2
A-239 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 C(CH2)3
A-240 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 CH2CF3
A-241 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 CH2CH=CH2
A-242 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 C6H5
[0414]序号 R6 R7 R8 R9
A-243 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 CH2C6H5
A-244 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H H
A-245 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH3
A-246 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H C2H5
A-247 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH(CH3)2
A-248 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H C(CH2)3
A-249 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH2CF3
A-250 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH2CH=CH2
A-251 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H C6H5
A-252 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH2C6H5
A-253 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 H
A-254 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH3
A-255 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 C2H5
A-256 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH(CH3)2
A-257 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 C(CH2)3
A-258 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH2CF3
A-259 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH2CH=CH2
A-260 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 C6H5
A-261 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH2C6H5
A-262 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 H
A-263 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH3
A-264 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 C2H5
A-265 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH(CH3)2
A-266 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 C(CH2)3
A-267 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH2CF3
A-268 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH2CH=CH2
A-269 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 C6H5
A-270 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH2C6H5
A-243 CH(CH3)2 C2H5 C2H5 CH2C6H5
A-244 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H H
A-245 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH3
A-246 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H C2H5
A-247 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH(CH3)2
A-248 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H C(CH2)3
A-249 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH2CF3
A-250 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH2CH=CH2
A-251 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H C6H5
A-252 CH(CH3)2 CH(CH3)2 H CH2C6H5
A-253 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 H
A-254 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH3
A-255 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 C2H5
A-256 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH(CH3)2
A-257 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 C(CH2)3
A-258 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH2CF3
A-259 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH2CH=CH2
A-260 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 C6H5
A-261 CH(CH3)2 CH(CH3)2 CH3 CH2C6H5
A-262 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 H
A-263 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH3
A-264 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 C2H5
A-265 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH(CH3)2
A-266 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 C(CH2)3
A-267 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH2CF3
A-268 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH2CH=CH2
A-269 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 C6H5
A-270 CH(CH3)2 CH(CH3)2 C2H5 CH2C6H5
[0415] C(CH2)3=环丙基
[0416] 式(I)化合物可以通过有机化学的标准方法制备，例如通过下文在方案1-12中以及在工作实施例的合成说明中所述的方法制备。若无其他说明，则方案1-9中的取代基、变量和指数如上面对式(I)所定义。
[0417] 式(I)化合物可以如下列方案1所示制备。
[0418] 方案1
[0419]
[0420] 使式(II)化合物与式(IV)化合物反应而得到式(I-A)化合物。该反应适当地在极性或非极性非质子溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二 烷、乙腈、二甲亚砜或吡2
啶或这些溶剂的混合物中在0-100℃，优选20-90℃的温度下进行。为了将其中R 为H的
2 2
式(I-A)化合物转化成其中R 不为H的化合物(I)，可以使式(I-A)化合物与式R-Z'化
2
合物反应，其中R 不为H且Z'为离去基团，如溴、氯或碘原子或甲苯磺酸酯、甲磺酸酯或三氟甲磺酸酯，得到式(I)化合物。该反应适当地在碱如氢化钠或氢化钾存在下，适当地在极性非质子溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二烷、乙腈、二甲亚砜或吡啶或这些溶剂的混合物中在0-100℃的温度范围内进行。式I化合物的其他制备方法也可以采自例如如WO01/70671所述的类似反应。
啶或这些溶剂的混合物中在0-100℃，优选20-90℃的温度下进行。为了将其中R 为H的
2 2
式(I-A)化合物转化成其中R 不为H的化合物(I)，可以使式(I-A)化合物与式R-Z'化
2
合物反应，其中R 不为H且Z'为离去基团，如溴、氯或碘原子或甲苯磺酸酯、甲磺酸酯或三氟甲磺酸酯，得到式(I)化合物。该反应适当地在碱如氢化钠或氢化钾存在下，适当地在极性非质子溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二烷、乙腈、二甲亚砜或吡啶或这些溶剂的混合物中在0-100℃的温度范围内进行。式I化合物的其他制备方法也可以采自例如如WO01/70671所述的类似反应。
[0421] 式(II)的苯并嗪(硫)酮和苯并噻嗪(硫)酮可以经由已知方法得到，例如经由邻氨基苯甲酸或靛红酸酐与酰氯的偶联而得到。对于苯嗪酮类(benzazinones)的合成和化学的参考见Jacobsen等，Bioorganic and Medicinal Chemistry，2000，8，2095-2103以及其中引用的参考文献。还参见Coppola，J.Heterocyclic Chemistry，1999，36，563-588。式(II)的苯嗪(硫)酮类还可以根据WO04/046129或WO04/011447中所述程序以及根据
其中引用的文献及其合适改型制备。
其中引用的文献及其合适改型制备。
[0422] 其中Z为氧原子，R6或R7之一为H且R5-R9在其他方面如对式(I)所述的式(IV)化合物可以如下列方案2所示得到。
[0423] 方案2
[0424]
[0425] N-羟基邻苯二甲酰胺(V)与其中Y1为氯、溴、碘或羟基的式(VI)化合物反应得到式(VII)化合物。排除其中Y1为羟基的情形，该反应在碱如I族金属碳酸盐、三烷基胺或I族金属氢化物存在下在非质子极性溶剂如N-甲基吡咯烷-2-酮、N,N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃存在下在25-180℃下进行。在Y1羟基的情况下，该反应可以通过Mitsonobu反应在合适的三烷基或三芳基膦试剂和N,N'-二烷基偶氮二羧酸酯试剂存在下类似于Organic Letters，2009，11(9)，2019-2022或Synthesis，(4)，655-659及其中的参考文献所述条件下进行。将式(VII)化合物中的邻苯二甲酰胺保护基团裂解而得到式(IV-A)化合物—为其中Z为氧，R5为氢且R6和R7之一为氢的式(IV)化合物的特例—在肼或甲基肼存在下在极性质子性溶剂如甲醇或乙醇中在0-80℃下进行。式(IV-B)化合物—为其中Z为氧且R6和R7之一为氢的式(IV)的特例—在式R5-Y2的烷基化基团，弱碱如三烷基胺、碳酸钠或碳酸钾和非质子极性溶剂如二氯甲烷、氯仿、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷-2-酮存在下在0-150℃下由式(IV-A)化合物开始合成。R5如对式(I)所定义且Y2为离去基团，如氯、溴或碘。式(IV-A)和(IV-B)化合物可以类似于式(IV)化合物与式(II)化合物反应而依次得到式(I-A)和(I)化合物，如上面的方案1所述。
[0426] 式(VI)化合物可以通过按照相应胺R8R9NH与相应酰氯(Y1)(R6)(R7)CCOCl的标准酰胺键形成而得到。
[0427] 其中R6和R7均为烷基的式(IV-A)和(IV-B)化合物可以按如下制备：
[0428] 化合物(VIII)与化合物(IX)反应而得到化合物(X)可以通过按照J.Medicinal Chemistry，2008，41(15)，4601-4608(支持信息，化合物I-d)中的文献程序进行，也见下列方案3。
[0429] 方案3
[0430]
[0431] 其中“Me”是指甲基且“Et”是指乙基。
[0432] 如下列方案4所示，可以使用标准酯水解条件如使用金属氢氧化物在合适的极性8 9
质子性溶剂或溶剂混合物中将化合物(X)水解成游离酸(XI)。用合适的胺HNRR 在标准酰胺偶联条件下处理该游离酸得到酰胺(XII)。
质子性溶剂或溶剂混合物中将化合物(X)水解成游离酸(XI)。用合适的胺HNRR 在标准酰胺偶联条件下处理该游离酸得到酰胺(XII)。
[0433] 方案4
[0434]
[0435] 其中“Me”是指甲基且“Et”是指乙基。
[0436] 在酸性条件下，已知氨基甲酸叔丁酯分解成游离胺，如Greene，T.W.；Wutz，6 7
P.G.M.，有机合成中的保护基团，Wiley，第4版所述。因此，其中R 和R 均不为氢原子且这些取代基如对式(I)所定义的式(IV-A)化合物可以通过式(XII)化合物与浓无机酸或三氟乙酸在非质子有机溶剂中在0-50℃的温度下反应而制备。
P.G.M.，有机合成中的保护基团，Wiley，第4版所述。因此，其中R 和R 均不为氢原子且这些取代基如对式(I)所定义的式(IV-A)化合物可以通过式(XII)化合物与浓无机酸或三氟乙酸在非质子有机溶剂中在0-50℃的温度下反应而制备。
[0437] 在其中化合物(IV)中R5为氢且Z为硫的特例中，这些中间体可以按如下制备并5
且进一步与化合物(II)反应而得到其中R 为H且Z为硫的式(I)化合物：
且进一步与化合物(II)反应而得到其中R 为H且Z为硫的式(I)化合物：
[0438] 使式(II)化合物与其中Ph为苯基的化合物PH3C-S-NH2反应，后者可市购(见下列方案5)。
[0439] 方案5
[0440]
[0441] 其中“Ph”是指苯基。
[0442] 该反应在非质子溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二烷、乙腈、二甲亚砜或吡啶或这些溶剂的混合物中在0-100℃，优选20-90℃的温度范围内进行。
[0443] 可以在还原性条件下如使用三烷基硅烷在三氟乙酸存在下将化合物(XIII)水解成化合物(XIV)(例如在Chemistry，A European Journal，2003，9(15)，3683-91中)，也参见下列方案6。
[0444] 方案6
[0445]
[0446] 其中“Ph”是指苯基。
[0447] 正如可以从下列方案7所见，可以使用合适的碱如金属氢氧化物、金属氢化物、金属碳酸盐或金属醇盐在合适的非质子溶剂如二甲亚砜、乙腈、N-甲基吡咯、四氢呋喃、二1
烷、N,N-二甲基甲酰胺或上述溶剂的合适混合物中将化合物(XIV)用其中Y 为离去基团的
2 5
式(XV)化合物烷基化，得到其中Z为S且R 和R 为H的化合物(I-B)。
烷、N,N-二甲基甲酰胺或上述溶剂的合适混合物中将化合物(XIV)用其中Y 为离去基团的
2 5
式(XV)化合物烷基化，得到其中Z为S且R 和R 为H的化合物(I-B)。
[0448] 方案7
[0449]
[0450] 在其中化合物(IV)中R5为氢且Z为NR12a的情况下，这些中间体可以按如下制备5 12a
并且进一步与化合物(IV)反应而得到其中R 为H且Z为NR 的式(I)化合物：
并且进一步与化合物(IV)反应而得到其中R 为H且Z为NR 的式(I)化合物：
[0451] 正如可以从下列方案8所见，可以使用合适的溶剂如二甲亚砜、乙腈、N-甲基吡咯、四氢呋喃、二烷、N,N-二甲基甲酰胺或上述溶剂的合适混合物在0-100℃，优选20-90℃的温度范围内将化合物(XV)用含水靓处理，得到化合物(XVI)。
[0452] 可以使用合适的溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二 烷、乙腈、二甲亚砜或吡啶或这些溶剂的混合物在0-100℃，优选20-90℃的温度范围内将化合物(II)用化合物(XVI)开环而得到化合物(I-C)。
[0453] 可以在存在或不存在合适的碱如金属氢氧化物、醇盐、氨化物、碳酸盐或氢化物或12a 2 12a 2
者三烷基胺下在合适的溶剂中将化合物(I-C)用式R -Y 化合物处理，其中R 和Y 如上
12a 2 5
所定义，得到其中Z为NR 且R 和R 为H的化合物I-D。
者三烷基胺下在合适的溶剂中将化合物(I-C)用式R -Y 化合物处理，其中R 和Y 如上
12a 2 5
所定义，得到其中Z为NR 且R 和R 为H的化合物I-D。
[0454] 方案8
[0455]
[0456] 或者，式(I)化合物还可以如下列方案9所示通过式(III)化合物与式(IV)化合物的反应而制备。
[0457] 方案9：
[0458]
[0459] 通常而言，式(I)化合物—包括其立体异构体、盐、互变异构体和N-氧化物—以及该合成方法中的其前体可以通过上面所述方法制备。若各化合物不能经由上述途径制备，则它们可以通过衍生其他化合物(I)或相应前体或通过所述合成途径的常规改性而制备。例如，在各种情况下，某些式(I)化合物可以有利地通过衍生，例如通过酯水解、酰胺化、酯化、醚裂解、烯烃化、还原、氧化等，或者通过所述合成途径的常规改性而由其他式(I)化合物制备。
[0460] 反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合、分离各相并且合适的话通过层析，例如在矾土或硅胶上层析而提纯粗产物。一些中间体和终产物可以以无色或浅棕色粘稠油形式得到，将它们在减压和温和升高的温度下除去或提纯挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则它们可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
[0461] 由于其优异的活性，本发明化合物可以用于防治无脊椎动物害虫。
[0462] 因此，本发明还提供了一种防治无脊椎动物害虫的方法，该方法包括用杀虫有效量的本发明化合物或如上所定义的组合物处理害虫、其食物供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、区域、材料或环境或要防止害虫侵袭或侵染的材料、栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、表面或空间。
[0463] 优选本发明方法用于保护植物繁殖材料(如种子)和由其生长的植物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染且包括用杀虫有效量的如上所定义的本发明化合物或用杀虫有效量的如上文和下文所定义的农用组合物处理植物繁殖材料(如种子)。本发明方法不限于保护已经根据本发明处理的“底物”(植物、植物繁殖材料、土壤材料等)，而是还具有预防效果，因此例如可以相应地保护由已处理的植物繁殖材料(如种子)生长的植物，但植物本身并未被处理。
[0464] 就本发明而言，“无脊椎动物害虫”优选选自节肢动物和线虫类，更优选有害昆虫、蜘蛛类和线虫类，甚至更优选昆虫、螨虫类和线虫类。就本发明而言，“无脊椎动物害虫”最优选为昆虫。
[0465] 本发明进一步提供了一种用于防治无脊椎动物害虫的农用组合物，包括具有杀虫作用量的至少一种本发明化合物和至少一种惰性液体和/或固体可农用载体以及需要的话，至少一种表面活性剂。
[0466] 该类组合物可以包含单独的本发明活性化合物或几种本发明活性化合物的混合物。本发明组合物可以包含单独的异构体或异构体混合物或盐以及单独的互变异构体或互变异构体混合物。
[0467] 本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体尤其适合有效防治节肢动物害虫如蜘蛛类、蜈蚣类和昆虫以及线虫类。它们尤其适合有效防治或防除下列害虫：
[0468] 鳞翅目昆虫(鳞翅目(Lepidoptera))，例如小地老虎(Agrotis ypsilon)、黄地老虎(Agrotis segetum)、木棉虫(Alabama argillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、Argyresthia conjugella、叉纹夜蛾(Autographa gamma)、树尺蠖(Bupalus piniarius)、Cacoecia murinana、Capua reticulana、Cheimatobia brumata、云 杉 色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、Choristoneura occidentalis、二化螟 (Cirphis unipuncta)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)、松毛虫(Dendrolimus pini)、Diaphania nitidalis、西南玉米杆草螟(Diatraea grandiosella)、埃及钻夜蛾(Earias insulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、Evetriabouliana、Feltia subterranea、蜡螟(Galleria mellonella)、李小食心虫(Grapholitha funebrana)、梨小食心虫(Grapholitha molesta)、棉铃虫(Heliothis armigera)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、玉米穗虫(Heliothis zea)、菜螟(Hellula undalis)、Hibernia defoliaria、美国白蛾(Hyphantria cunea)、苹果巢蛾(Hyponomeuta malinellus)、番茄虫蛾(Keiferia lycopersicella)、Lambdina fiscellaria、甜菜夜蛾(Laphygma exigua)、咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)、Lithocolletis blancardella、葡萄浆果小卷蛾(Lobesia botrana)、甜菜网螟(Loxostege sticticalis)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、黄杉毒蛾(Orgyia pseudotsugata)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉花红铃虫(Pectinophora gossypiella)、疆夜蛾(Peridroma saucia)、圆掌舟蛾(Phalera bucephala)、马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)、欧洲粉蝶(Pieris brassicae)、菜粉蝶(Pieris rapae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、菜蛾(Plutella xylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、Rhyacionia frustrana、Scrobipalpula absoluta、麦蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄卷叶蛾(Sparganothis pilleriana)、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)、Thaumatopoea pityocampa、绿色橡木飞蛾(Tortrix viridana)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)和Zeiraphera canadensis；
[0469] 甲虫(鞘翅目(Coleoptera))，例如梨窄吉丁(Agrilus sinuatus)、直条叩头虫(Agriotes lineatus)、暗色叩头虫(Agriotes obscurus)、Amphimallus solstitialis、Anisandrus dispar、墨 西哥 棉 铃 象 (Anthonomus grandis)、苹 花 象 (Anthonomus pomorum)、Aphthona euphoridae、Athous haemorrhoidalis、甜 菜隐 食 甲 (Atomaria linearis)、纵坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda)、Blitophaga undata、蚕豆象(Bruchus rufimanus)、豌豆象(Bruchus pisorum)、欧洲兵豆象(Bruchus lentis)、苹卷象(Byctiscus betulae)、甜菜大龟甲(Cassida nebulosa)、Cerotoma trifurcata、玫瑰金龟子(Cetonia aurata)、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)、芫菁龟 象(Ceuthorrhynchus napi)、甜 菜 胫 跳 甲 (Chaetocnema tibialis)、Conoderus vespertinus、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)、金针虫属(Ctenicera)、长角叶甲 (Diabrotica longicornis)、Diabrotica semipunctata、Diabrotica12-punctata、南美叶甲(Diabrotica speciosa)、玉米根叶甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥
豆瓢虫(Epilachna varivestis)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、棉灰蒙象变
种(Eutinobothrus brasiliensis)、欧洲松树皮象(Hylobius abietis)、埃及苜蓿
叶象(Hypera brunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、云杉八齿小蠹(Ips typographus)、烟草负泥虫(Lema bilineata)、黑角负泥虫(Lema melanopus)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、Limonius californicus、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Melanotus communis、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、大栗鳃金龟(Melolontha hippocastani)、五月鳃金龟(Melolontha melolontha)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchus ovatus)、辣 根 猿 叶 甲 (Phaedon cochleariae)、Phyllobius pyri、Phyllotreta chrysocephala、食叶鳃金龟属(Phyllophaga)、庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龟子(Popillia japonica)、豌豆叶象(Sitona lineatus)和谷象(Sitophilus
granaria)；
豆瓢虫(Epilachna varivestis)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、棉灰蒙象变
种(Eutinobothrus brasiliensis)、欧洲松树皮象(Hylobius abietis)、埃及苜蓿
叶象(Hypera brunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、云杉八齿小蠹(Ips typographus)、烟草负泥虫(Lema bilineata)、黑角负泥虫(Lema melanopus)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、Limonius californicus、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Melanotus communis、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、大栗鳃金龟(Melolontha hippocastani)、五月鳃金龟(Melolontha melolontha)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchus ovatus)、辣 根 猿 叶 甲 (Phaedon cochleariae)、Phyllobius pyri、Phyllotreta chrysocephala、食叶鳃金龟属(Phyllophaga)、庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龟子(Popillia japonica)、豌豆叶象(Sitona lineatus)和谷象(Sitophilus
granaria)；
[0470] 蝇、蚊(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、苍墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、疟蚊(Anopheles gambiae)、Anopheles freeborni、白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysops atlanticus、Cochliomyia hominivorax、高 粱 瘿 蚊(Contarinia sorghicola)、Cordylobia anthropophaga、Culicoides furens、尖音库蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒 斑 蚊 (Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culiseta melanura、瓜 蝇 (Dacus cucurbitae)、油橄榄实蝇(Dacus oleae)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、葱蝇(Delia antique)、麦地种蝇(Delia coarctata)、灰地种蝇(Delia platura)、甘蓝根蝇(Delia radicum)、人肤皮蝇(Dermatobia hominis)、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、Geomyza Tripunctata、马 蝇 (Gasterophilus intestinalis)、刺 舌 蝇 (Glossina morsitans)、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、Glossina tachinoides、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、Hippelates spp.、花生田灰地种蝇(Hylemyia platura)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)、美国潜叶蝇(Liriomyza trifolii)、Lucilia caprina、铜绿 蝇(Lucilia cuprina)、丝光 绿蝇 (Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、Mansonia titillanus、麦瘿蚊(Mayetiola destructor)、秋家蝇(Musca autumnalis)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、Opomyza florum、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)、天仙子泉蝇(Pegomya hysocyami)、Phorbia antiqua、萝卜蝇(Phorbia brassicae)、Phorbia coarctata、Phlebotomus argentipes、Psorophora columbiae、Psila rosae、Psorophora discolor、Prosimulium mixtum、樱桃实蝇(Rhagoletis cerasi)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)、红尾肉蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉 蝇 属 (Sarcophaga)、Simulium vittatum、厩 螫 蝇 (Stomoxys calcitrans)、牛虻(Tabanus bovinus)、Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)、Tabanus similis、Tipula oleracea和欧洲大蚊(Tipula paludosa)；
[0471] 蓟马(缨翅目(Thysanoptera))，例如兰花蓟马(Dichromothrips corbetti)、Dichromothrips、烟 褐蓟 马(Frankliniella fusca)、苜 蓿花 蓟马 (Frankliniella occidentalis)、东方花蓟马(Frankliniella tritici)、桔梗蓟马(Scirtothrips citri)、稻蓟马(Thrips oryzae)、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)；
[0472] 白 蚁 (等 翅 目 (Isoptera))，例 如 Calotermes flavicollis、Leucotermes flavipes、Heterotermes aureus、黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)、南方散白蚁(Reticulitermes virginicus)、欧洲散白蚁(Reticulitermes lucifugus)、黑胸散白蚁(Reticulitermes santonensis)、Reticulitermes grassei、Termes natalensis和家白蚁蚁(Coptotermes formosanus)；
[0473] 蟑螂(蜚蠊目(Blattaria)-Blattodea)，例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplaneta fuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和东方蜚蠊(Blatta orientalis)，
[0474] 臭虫、蚜虫、叶蝉、粉虱、介壳虫、蝉(半翅目(Hemiptera))，例如拟绿蝽(Acrosternum hilare)、玉米长蝽(Blissus leucopterus)、黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltis notatus)、棉 红 蝽 (Dysdercus cingulatus)、Dysdercus intermedius、麦 扁 盾 蝽(Eurygaster integriceps)、烟草蝽(Euschistus impictiventris)、棉红铃喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、豆荚草盲蝽(Lygus hesperus)、美洲牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(Lygus pratensis)、稻绿蝽(Nezara viridula)、甜菜拟网蝽(Piesma quadrata)、Solubea insularis、Thyanta perditor、Acyrthosiphon onobrychis、落叶松球蚜(Adelges laricis)、Aphidula nasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、苹果蚜(Aphis pomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、北美茶簏子蚜 (Aphis grossulariae)、Aphis schneideri、卷 叶 蚜 (Aphis spiraecola)、Aphis sambuci、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、马铃薯蚜(Aulacorthum solani)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、Brachycaudus cardui、杏圆尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycaudus persicae、Brachycaudus prunicola、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Capitophorus horni、Cerosipha gossypii、Chaetosiphon fragaefolii、Cryptomyzus ribis、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusiapiceae)、居 根 西 圆 尾 蚜 (Dysaphis radicola)、Dysaulacorthum pseudosolani、Dysaphis plantaginea、Dysaphis pyri、蚕豆微叶蝉(Empoasca fabae)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzus lactucae、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、蔷薇管蚜(Macrosiphon rosae)、Megoura viciae、巢莱修尾蚜(Melanaphis pyrarius)、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodes persicae、冬葱瘤额蚜(Myzus ascalonicus)、Myzus cerasi、李瘤蚜(Myzus varians)、Nasonovia ribis-nigri、二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens)、稻飞虱(Nilaparvata lugens)、囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、蔗飞虱(Perkinsiella saccharicida)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla piri)、冬葱瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷溢管蚜(Rhopalosiphum padi)、Rhopalosiphum insertum、Sappaphis mala、Sappaphis mali、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、Schizoneura lanuginosa、麦长管蚜(Sitobion avenae)、白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、Toxoptera aurantiiand、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、Cimex lectularius、Cimex hemipterus、Reduvius senilis、Triatoma spp.和Arilus critatus；
[0475] 蚂蚁、蜜蜂、黄蜂、叶蜂(膜翅目(Hymenoptera))，例如新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、切叶蚁(Atta cephalotes)、Atta capiguara、Atta cephalotes、Atta laevigata、Atta robusta、Atta sexdens、Atta texana、举腹蚁属(Crematogaster)、Hoplocampa minuta、Hoplocampa testudinea、黑 毛 蚁(Lasius niger)、小 黄 家 蚁 (Monomorium pharaonis)、热带火蚁(Solenopsis geminata)、红火蚁(Solenopsis invicta)、黑火蚁(Solenopsis richteri)、南方火蚁(Solenopsis xyloni)、红蚂蚁(Pogonomyrmex barbatus)、Pogonomyrmex californicus、大 头 蚁(Pheidole megacephala)、天 鹅 绒蚂蚁(Dasymutilla occidentalis)、熊蜂属(Bombus)、大黄蜂(Vespula squamosa)、Paravespula vulgaris、Paravespula pennsylvanica、Paravespula germanica、姬 胡 蜂(Dolichovespula maculata)、黄 边 胡 蜂 (Vespa crabro)、胡 蜂(Polistes rubiginosa)、Campodontus floridanus和阿根廷蚁(Linepithema humile)；蟋蟀、蚱蜢、蝗虫(直翅目(Orthoptera))，例如居屋艾蟋(Achetadomestica)、蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、飞 蝗 (Locusta migratoria)、双 纹 黑 蝗 (Melanoplus bivittatus)、红 足 黑 蝗(Melanoplus femurrubrum)、墨 西 哥 黑蝗 (Melanoplus mexicanus)、迁飞黑 蝗(Melanoplus sanguinipes)、石 栖黑 蝗(Melanoplus spretus)、条 纹红 蝗(Nomadacris septemfasciata)、美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)、非洲沙漠蝗(Schistocerca gregaria)、摩洛哥戟纹蝗(Dociostaurus maroccanus)、庭疾灶
螽(Tachycines asynamorus)、塞内加尔小车蝗(Oedaleus senegalensis)、臭腹腺蝗(Zonozerus variegatus)、Hieroglyphus daganensis、Kraussaria angulifera、意 大利蝗(Calliptamus italicus)、澳大利亚灾蝗(Chortoicetes terminifera)和褐飞蝗(Locustana pardalina)；
螽(Tachycines asynamorus)、塞内加尔小车蝗(Oedaleus senegalensis)、臭腹腺蝗(Zonozerus variegatus)、Hieroglyphus daganensis、Kraussaria angulifera、意 大利蝗(Calliptamus italicus)、澳大利亚灾蝗(Chortoicetes terminifera)和褐飞蝗(Locustana pardalina)；
[0476] 蜘蛛纲(Arachnoidea)，如蜘蛛(蜱螨目(Acarina))，例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)，如长星形壁虱(Amblyomma americanum)、热带花蜱(Amblyomma variegatum)、Ambryomma maculatum、波斯锐缘蜱(Argas persicus)、牛 壁 虱 (Boophilus annulatus)、Boophilus decoloratus、微 小 牛 蜱 (Boophilus microplus)、Dermacentor silvarum、安氏革螨(Dermacentor andersoni)、美洲大革螨(Dermacentor variabilis)、Hyalomma truncatum、蓖 子 硬 蜱 (Ixodes ricinus)、Ixodes rubicundus、黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太 平 洋 硬 蜱 (Ixodes pacificus)、Ornithodorus moubata、Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata、柏 氏 禽 刺 螨 (Ornithonyssus bacoti)、Otobius megnini、鸡皮 刺 螨(Dermanyssus gallinae)、绵 羊疥 病(Psoroptes ovis)、棕 色犬 壁 虱(Rhipicephalus sanguineus)、Rhipicephalus appendiculatus、Rhipicephalusevertsi、人疥螨(Sarcoptes scabiei)，以及瘿螨属(Eriophyidae)，如苹果刺锈螨(Aculus schlechtendali)、Phyllocoptrata oleivora和 Eriophyes sheldoni；细 螨属(Tarsonemidae)，如Phytonemus pallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)；细须螨属(Tenuipalpidae)，如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)；叶螨属(Tetranychidae)，如朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychus pacificus)、棉叶螨(Tetranychus telarius)和二点叶螨(Tetranychus urticae)，苹果叶螨(Panonychus ulmi)、柑椐叶螨(Panonychus citri)和Oligonychus pratensis；蜘蛛目(Araneida)，例如红斑寇蛛(Latrodectus mactans)和褐丝蛛(Loxosceles reclusa)；
[0477] 蚤( 蚤 目(Siphonaptera))，例 如 猫 蚤(Ctenocephalides felis)、狗 蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)，衣鱼、家衣鱼(缨尾目(Thysanura))，例如西洋衣鱼(Lepisma saccharina)和斑衣鱼(Thermobia
domestica)，
domestica)，
[0478] 百足虫(唇足纲(Chilopoda))，例如Scutigera coleoptrata，
[0479] 千足虫(倍足纲(Diplopoda))，例如Narceus spp.，
[0480] 蠼蛸(革翅目(Dermaptera))，例如欧洲球螋(forficula auricularia)，
[0481] 虱(毛虱目(Phthiraptera))，例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)、阴虱(Pthirus pubis)、牛血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱(Linognathus vituli)、Bovicola bovis、鸡虱(Menopon gallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus；
[0482] 弹尾目(Collembola(跳虫))，例如棘跳虫属(Onychiurus)。
[0483] 本发明化合物—包括其盐、立体异构体和互变异构体—还适合防治线虫：植物寄生线虫如根结线虫，北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)和其他根结线虫属(Meloidogyne)；形成胞囊的线虫，马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)和其他球胞囊属(Globodera)；禾谷胞囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、三叶草胞囊线虫(Heterodera trifolii)和其他胞囊线虫属(Heterodera)；种子肿瘿线虫，粒线虫属(Anguina)；茎叶线虫，滑刃线虫属(Aphelenchoides)；刺线虫，杂草刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其他针刺线虫属(Belonolaimus)；松线虫，松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)和其他伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus)；环形线虫，环纹线虫属(Criconema)、小环线虫属(Criconemella)、轮线虫属(Criconemoides)、中环线虫属(Mesocriconema)；球茎线虫，腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、甘薯茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和其他茎线虫属(Ditylenchus)；锥线虫，锥线虫属(Dolichodorus)；螺旋形线虫，Heliocotylenchus multicinctus和 其 他 Helicotylenchus属；鞘 线 虫 和 鞘 形 线 虫，鞘 线 虫 属(Hemicycliophora)和半轮线虫属(Hemicriconemoides)；潜根线虫属(Hirshmanniella)；
冠线虫，枪线虫属(Hoplolaimus)；伪根结线虫，珍珠线虫属(Nacobbus)；针线虫，横带长针线虫(Longidorus elongatus)和其他长针线虫属(Longidorus)；根腐线虫，Pratylencus neglectus、穿刺根腐线虫(Pratylenchus penetrans)、Pratylenchus curvitatus、全体短体线虫(Pratylenchus goodeyi)和其他根腐线虫属(Pratylenchus)；穿孔线虫，香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)和其他穿孔线虫属(Radopholus)；肾形线虫，盘旋线虫(Rotylenchus robustus)和其他肾状线虫属(Rotylenchus)；Scutellonema属；残根线虫，原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)和其他毛刺线虫属(Trichodorus)；拟毛刺属(Paratrichodorus)；阻长线虫，马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)和其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)；柑桔线虫，半穿刺线虫属(Tylenchulus)；剑线虫，剑线虫属(Xiphinema)；以及其他植物寄生线虫。
冠线虫，枪线虫属(Hoplolaimus)；伪根结线虫，珍珠线虫属(Nacobbus)；针线虫，横带长针线虫(Longidorus elongatus)和其他长针线虫属(Longidorus)；根腐线虫，Pratylencus neglectus、穿刺根腐线虫(Pratylenchus penetrans)、Pratylenchus curvitatus、全体短体线虫(Pratylenchus goodeyi)和其他根腐线虫属(Pratylenchus)；穿孔线虫，香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)和其他穿孔线虫属(Radopholus)；肾形线虫，盘旋线虫(Rotylenchus robustus)和其他肾状线虫属(Rotylenchus)；Scutellonema属；残根线虫，原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)和其他毛刺线虫属(Trichodorus)；拟毛刺属(Paratrichodorus)；阻长线虫，马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)和其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)；柑桔线虫，半穿刺线虫属(Tylenchulus)；剑线虫，剑线虫属(Xiphinema)；以及其他植物寄生线虫。
[0484] 本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，尤其可用于防治昆虫，优选嚼咬昆虫和刺吸式昆虫如鳞翅目、鞘翅目和半翅目昆虫，尤其是鳞翅目、鞘翅目和蝽。
[0485] 此外，本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，可以用于防治缨翅目、双翅目(尤其是蝇、蚊)、膜翅目(尤其是蚂蚁)和等翅目(尤其是白蚁)昆虫。
[0486] 本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，尤其可用于防治鳞翅目和鞘翅目昆虫。
[0487] 本发明化合物可以转化成常规配制剂，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒和直接可喷雾溶液。使用形式取决于特定的目的和施用方法。选择配制剂和施用方法以在每种情况下确保本发明化合物精细和均匀地分布。
[0488] 配制剂可以以已知方式制备(对于综述例如参见US3,060,084，EP-A707445(对于液体浓缩物)，Browning，“Agglomeration”，Chemical Engineering，1967年12月4日，147-48，Perry's Chemical Engineer'sHandbook，第4版，McGraw-Hill，New York，1963，第8-57页及随后各页，WO91/13546，US4,172,714，US4,144,050，US3,920,442，US5,180,587，US5,232,701，US5,208,030，GB2,095,558，US3,299,566，Klingman，Weed Control as a Science，John Wiley and Sons，Inc.，New York，1961，Hance等，Weed Control Handbook，第8版，Blackwell Scientific Publications，Oxford，1989和Mollet，H.，Grubemann，A.，Formulation technology，Wiley VCH Verlag GmbH，Weinheim( 德国)，2001，2.D.A.Knowles，Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations，Kluwer Academic Publishers，Dordrecht，1998(ISBN0-7514-0443-8)，例如通过将活性化合物与适合配制农用化学品的助剂如溶剂和/或载体，需要的话乳化剂、表面活性剂和分散剂、防腐剂、消泡剂、防冻剂、用于种子处理配制剂还有任选的着色剂和/或粘合剂和/或胶凝剂混合而制备。
[0489] 合适的溶剂/载体例如为：
[0490] -溶剂如水，芳族溶剂(例如Solvesso产品、二甲苯等)，石蜡(例如矿物油馏分)，醇类(例如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)，酮类(例如环己酮、γ-丁内酯)，吡咯烷酮类[N-甲基吡咯烷酮(NMP)，N-辛基吡咯烷酮(NOP)]，乙酸酯类(乙二醇二乙酸酯)，乳酸烷基酯，内酯如g-丁内酯，二元醇，脂肪酸二甲基酰胺，脂肪酸及脂肪酸酯，甘油三酯，植物或动物来源的油以及改性油如烷基化植物油。原则上还可以使用溶剂混合物。
[0491] -载体如磨碎的天然矿物和磨碎的合成矿物，如硅胶、细碎硅酸、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；磨碎的合成材料；肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类；植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
[0492] 合适乳化剂为非离子和阴离子乳化剂(例如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)。
[0493] 分散剂的实例是木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
[0494] 合适的表面活性剂是表面活性化合物，如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂，嵌段聚合物、聚电解质及其混合物。该类表面活性剂可以用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s，第1卷：Emulsifiers&Detergents，McCutcheon’s Directories，Glen Rock，USA，2008(国际版或北美版)中。
[0495] 合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属盐、碱土金属盐或铵盐及其混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚磺酸盐、烷氧基化芳基酚磺酸盐、缩合萘磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯磺酸盐、萘和烷基萘磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
[0496] 合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯，糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例是诸如被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。氧化乙烯和/或氧化丙烯可以用于烷氧基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸链烷醇酰胺。酯的实例是脂肪酸酯、甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性剂的实例是脱水山梨糖醇、乙氧基化脱水山梨糖醇、蔗糖酯和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
[0497] 合适的阳离子表面活性剂是季表面活性剂，例如具有一个或两个疏水性基团的季铵化合物或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物是包含聚氧化乙烯和聚氧化丙烯嵌段的A-B或A-B-A类型嵌段聚合物，或包含链烷醇、聚氧化乙烯和聚氧化丙烯的A-B-C类型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是聚丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯胺或聚亚乙基胺。
[0498] 合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或甚至没有农药活性且改进化合物I对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂、矿物或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles，Adjuvants and additives，Agrow Reports DS256，T&F Informa UK，2006，第5章列举。
[0500] 合适的消泡剂例如为基于硅的消泡剂或硬脂酸镁。
[0501] 合适的防腐剂例如为二氯芬和苄醇半缩甲醛。
[0502] 合适的增稠剂是赋予配制剂以假塑性流动行为，即静止状态下的高粘度和搅动状态下的低粘度的化合物。就此而言例如可以提到基于多糖的市售增稠剂，如
Xanthan (Kelco的 )、 23(Rhone Poulenc)或
(R.T.Vanderbilt)，或有机页硅酸盐，如 (Engelhardt)。适合本发明分散体的
消泡剂例如为聚硅氧烷乳液(例如 SRE，Wacker或Rhodia的 )，
长链醇，脂肪酸，有机氟化合物及其混合物。可以加入生物杀伤剂以稳定本发明组合物免受微生物侵袭。合适的生物杀伤剂例如基于异噻唑啉酮类如以商标 由Avecia(或
Arch)或以商标 RS由Thor Chemie和以商标 MK由Rohm&Haas销售
的化合物。合适的防冻剂是有机多元醇，例如乙二醇、丙二醇或甘油。这些通常基于活性化合物组合物的总重量以不超过10重量%的量使用。合适的话，本发明的活性化合物组合物可以基于所制备的配制剂总量包含1-5重量%缓冲剂，以调节pH，所用缓冲剂的量和类型取决于活性化合物的化学性能。缓冲剂的实例是弱无机或有机酸如磷酸、硼酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、富马酸、酒石酸、草酸和琥珀酸的碱金属盐。
Xanthan (Kelco的 )、 23(Rhone Poulenc)或
(R.T.Vanderbilt)，或有机页硅酸盐，如 (Engelhardt)。适合本发明分散体的
消泡剂例如为聚硅氧烷乳液(例如 SRE，Wacker或Rhodia的 )，
长链醇，脂肪酸，有机氟化合物及其混合物。可以加入生物杀伤剂以稳定本发明组合物免受微生物侵袭。合适的生物杀伤剂例如基于异噻唑啉酮类如以商标 由Avecia(或
Arch)或以商标 RS由Thor Chemie和以商标 MK由Rohm&Haas销售
的化合物。合适的防冻剂是有机多元醇，例如乙二醇、丙二醇或甘油。这些通常基于活性化合物组合物的总重量以不超过10重量%的量使用。合适的话，本发明的活性化合物组合物可以基于所制备的配制剂总量包含1-5重量%缓冲剂，以调节pH，所用缓冲剂的量和类型取决于活性化合物的化学性能。缓冲剂的实例是弱无机或有机酸如磷酸、硼酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、富马酸、酒石酸、草酸和琥珀酸的碱金属盐。
[0503] 适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质是中沸点到高沸点的矿物油馏分，如煤油或柴油，此外还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃，例如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、环己醇、环己酮、异佛尔酮，强极性溶剂，例如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
[0505] 颗粒如涂覆颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过将活性成分与固体载体粘附而制备。固体载体的实例是矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；磨碎的合成材料；肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲；植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
[0506] 配制剂，即本发明组合物通常包含0.01-95重量%，优选0.1-90重量%活性成分。活性成分以90-100重量%，优选95-100重量%的纯度(根据NMR光谱)使用。
[0507] 对于种子处理目的，相应配制剂可以稀释2-10倍，从而在即用制剂中得到0.01-60重量%，优选0.1-40重量%活性化合物的浓度。
[0508] 本发明化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式(如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒形式)，借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来使用。使用形式完全取决于意欲的目的；在任何情况下意欲确保本发明活性化合物的最佳可能分布。
[0509] 下列为配制剂实例：
[0510] 1.用水稀释的产品。对于种子处理目的，该类产品可以稀释或不加稀释地施用于种子。
[0511] A)水溶性浓缩物(SL、LS)
[0512] 将10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。或者，加入润湿剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解，从而得到含10重量%活性化合物的配制剂。
[0513] B)分散性浓缩物(DC)
[0514] 将20重量份活性化合物溶于70重量份环己酮中并加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀释得到分散体，从而得到含有20重量%活性化合物的配制剂。
[0515] C)可乳化浓缩物(EC)
[0516] 将15重量份活性化合物溶于7重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。用水稀释得到乳液，从而得到含有15重量%活性化合物的配制剂。
[0517] D)乳液(EW、EO、ES)
[0518] 将25重量份活性化合物溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。借助乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物引入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液，从而得到含有25重量%活性化合物的配制剂。
[0519] E)悬浮液(SC、OD、FS)
[0520] 在搅拌的球磨机中，将20重量份活性化合物粉碎并加入10重量份分散剂、润湿剂和70重量份水或有机溶剂，得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液，从而得到含有20重量%活性化合物的配制剂。
[0521] F)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
[0522] 将50重量份活性化合物细碎研磨并加入50重量份分散剂和润湿剂，借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液，从而得到含有50重量%活性化合物的配制剂。
[0523] G)水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)
[0525] H)凝胶配制剂(GF)
[0526] 在搅拌的球磨机中将20重量份活性化合物研磨，加入10重量份分散剂、1重量份胶凝剂润湿剂和70重量份水或有机溶剂，得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到活性化合物的稳定悬浮液，从而得到活性化合物含量为20重量%的配制剂。
[0527] 2.叶面施用的不经稀释而施用的产品。对于种子处理目的，该类产品可以稀释或不加稀释地施用于种子。
[0528] I)可撒粉粉末(DP、DS)
[0529] 将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到含有5重量%活性化合物的可撒粉产品。
[0530] J)颗粒(GR、FG、GG、MG)
[0531] 将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合95.5重量份载体，从而得到含有0.5重量%活性化合物的配制剂。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到叶面使用的不经稀释而施用的颗粒。
[0532] K)ULV溶液(UL)
[0533] 将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到含有10重量%活性化合物的产品，其不经稀释而施用于叶面。
[0534] 含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为制备乳液、糊或油分散体，可借助润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。或者，还可以制备由活性物质、润湿剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及合适的话溶剂或油组成的浓缩物且该浓缩物适于用水稀释。
[0535] 即用制剂中的活性成分浓度可在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10%，优选0.001-1%。
[0536] 活性成分也可成功用于超低容量法(ULV)，其中可以施用包含超过95重量%活性成分的配制剂，或甚至施用不含添加剂的活性成分。
[0537] 在本发明方法和用途中，本发明化合物可以与其他活性成分，例如其他农药、杀虫剂、除草剂，肥料如硝酸铵、尿素、钾碱和过磷酸钙，植物毒素和植物生长调节剂、安全剂和杀线虫剂一起施用。这些额外成分可以与上述组合物依次或结合使用，合适的话还在紧临使用前加入(桶混物)。例如可以在用其他活性成分处理之前或之后用本发明组合物喷雾植物。
[0538] 本发明化合物可以与其一起使用并且可能产生潜在的协同增效作用的下列农药M用来说明可能的组合，但不施加任何限制：
[0539] M.1.有机(硫代)磷酸酯类化合物：高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphos-methyl)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内 吸磷 (demeton-S-methyl)、二 嗪农 (diazinon)、敌敌 畏 (dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷
(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、丙线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazophos)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、异 唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷 胺 (phosphamidon)、辛 硫 磷 (phoxim)、虫 螨 磷 (pirimiphos-methyl)、丙 溴 磷(profenofos)、巴胺磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、蚜灭磷
(vamidothion)；
(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、丙线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazophos)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、异 唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷 胺 (phosphamidon)、辛 硫 磷 (phoxim)、虫 螨 磷 (pirimiphos-methyl)、丙 溴 磷(profenofos)、巴胺磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、蚜灭磷
(vamidothion)；
[0540] M.2.氨基甲酸酯类化合物：涕灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫 克百 威(benfuracarb)、丁 酮威(butocarboxim)、丁
酮氧威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威
(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、抗螨脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)；
酮氧威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威
(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、抗螨脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)；
[0541] M.3.合成除虫菊酯类化合物：氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、右旋丙烯菊酯(d-cis-trans allethrin)、右旋反式丙烯菊酯(d-trans allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、2-环戊烯基生物烯丙菊酯(bioallethrin S-cyclopentenyl)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、高效反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、溴氟醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrin(除虫菊(pyrethrum)))、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)；
[0542] M.4.保幼激素模拟物：蒙512(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、双氧威(fenoxycarb)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)；
[0543] M.5.烟酸受体激动剂/拮抗剂化合物：吡虫清(acetamiprid)、杀虫磺(bensultap)、杀 螟 丹(cartap hydrochloride)、噻 虫 胺(clothianidin)、呋 虫胺(dinotefuran)、吡 虫 啉(imidacloprid)、噻 虫 嗪(thiamethoxam)、硝 胺 烯 啶(nitenpyram)、烟碱(nicotine)、艾克敌105(spinosad)(别构激动剂)、乙基多杀菌素(spinetoram)(别构激动剂)、噻虫啉(thiacloprid)、杀虫环(thiocyclam)、杀虫双(thiosultap-sodium)和AKD1022；
[0544] M.6.GABA门控氯离子通道拮抗剂化合物：氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH(lindane))；乙虫腈(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)和吡啶氟虫腈(pyriprole)；
[0545] M.7.氯离子通道活化剂：齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、米尔螨素(milbemectin)、lepimectin；
[0546] M.8.METI I化合物：喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、嘧虫胺(flufenerim)、鱼藤酮(rotenone)；
[0547] M.9.METI II和III化合物：灭螨 醌(acequinocyl)、fluacyprim、灭蚁 腙(hydramethylnon)；
[0549] M.11.氧化磷酸化抑制剂：三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、杀螨锡(fenbutatin oxide)、克螨特(propargite)、三氯杀螨砜(tetradifon)；
[0550] M.12.蜕皮干扰剂：灭蝇胺(cyromazine)、环虫酰肼(chromafenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)；
[0551] M.13.增效剂：增效醚(piperonyl butoxide)、脱叶膦(tribufos)；
[0552] M.14.钠 通 道 阻 断 剂 化 合 物： 二 唑 虫(indoxacarb)、氰 氟 虫 胺(metaflumizone)；
[0553] M.15.熏蒸剂：溴甲烷(methyl bromide)、氯化苦(chloropicrin)、磺酰氯(sulfuryl fluoride)；
[0554] M.16.选择性进食阻断剂：crylotie、拒嗪酮(pymetrozine)、氟啶虫酰胺
[0555] (flonicamid)；
[0556] M.17.螨生长抑制剂：四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)、特苯 唑(etoxazole)；
[0557] M.18.几丁质合成抑制剂：噻嗪酮(buprofezin)、双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟虫酰脲(noviflumuron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆(triflumuron)；
[0558] M.19.类 脂 生 物 合 成 抑 制 剂：螺 螨 酯 (spirodiclofen)、螺 甲 螨 酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)；
[0559] M.20.章鱼胺能激动剂(octapaminergic agonsits)：双甲脒(amitraz)；
[0560] M.21.Ryanodine受体调节剂：氟虫酰胺(flubendiamide)和邻苯二甲酰胺化合物(R)-、(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺(M21.1)；
[0561] M.22.异 唑啉化合物：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异唑-3-基]-2-甲基-N-吡啶-2-基甲基苯甲酰胺(M22.1)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三
氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)苯甲酰胺(M22.2)、
4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟
乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺(M22.3)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]萘-1-甲酸[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]酰胺(M22.4)、
4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]-N-[(甲氧亚氨基)甲
基]-2-甲基苯甲酰胺(M22.5)、4-[5-(3-氯-5-三氟甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二
氢异 唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺(M22.6)、
4-[5-(3-氯-5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]萘-1-甲酸
[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]酰胺(M22.7)和5-[5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]-2-[1,2,4]三唑-1-基苄腈(M22.8)；
氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)苯甲酰胺(M22.2)、
4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟
乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺(M22.3)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]萘-1-甲酸[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]酰胺(M22.4)、
4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]-N-[(甲氧亚氨基)甲
基]-2-甲基苯甲酰胺(M22.5)、4-[5-(3-氯-5-三氟甲基-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二
氢异 唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺(M22.6)、
4-[5-(3-氯-5-三氟甲基苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]萘-1-甲酸
[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]酰胺(M22.7)和5-[5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异 唑-3-基]-2-[1,2,4]三唑-1-基苄腈(M22.8)；
[0562] M.23. 邻 氨 基 苯 甲 酰 胺 (Anthranilamide) 化 合 物：氯 虫 酰 胺(chloranthraniliprole)、 氰 虫 酰 胺 (cyantraniliprole)、5- 溴 -2-(3- 氯 吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[4-氰基-2-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)-6-甲基苯基]酰胺(M23.1)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2-氯-4-氰基-6-(1-环丙
基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.2)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲
酸[2-溴-4-氰基-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.3)、5-溴-2-(3-氯
吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2-溴-4-氯-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]
酰胺(M23.4)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2,4-二氯-6-(1-环
丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.5)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡
唑-3-甲酸[4-氯-2-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)-6-甲基苯基]酰胺(M23.6)、
N'-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰
基)肼甲酸甲酯(M23.7)、N'-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨
基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)-N'-甲基肼甲酸甲酯(M23.8)、N'-(2-{[5-溴-2-(3-氯
吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)-N,N'-二甲基肼
甲酸甲酯(M23.9)、N'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰
基]氨基}苯甲酰基)肼甲酸甲酯(M23.10)、N'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡
啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰基)-N'-甲基肼甲酸甲酯(M23.11)和
N'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰
基)-N,N'-二甲基肼甲酸甲酯(M23.12)；
基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.2)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲
酸[2-溴-4-氰基-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.3)、5-溴-2-(3-氯
吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2-溴-4-氯-6-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)苯基]
酰胺(M23.4)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸[2,4-二氯-6-(1-环
丙基乙基氨基甲酰基)苯基]酰胺(M23.5)、5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡
唑-3-甲酸[4-氯-2-(1-环丙基乙基氨基甲酰基)-6-甲基苯基]酰胺(M23.6)、
N'-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰
基)肼甲酸甲酯(M23.7)、N'-(2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨
基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)-N'-甲基肼甲酸甲酯(M23.8)、N'-(2-{[5-溴-2-(3-氯
吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}-5-氯-3-甲基苯甲酰基)-N,N'-二甲基肼
甲酸甲酯(M23.9)、N'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰
基]氨基}苯甲酰基)肼甲酸甲酯(M23.10)、N'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡
啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰基)-N'-甲基肼甲酸甲酯(M23.11)和
N'-(3,5-二溴-2-{[5-溴-2-(3-氯吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羰基]氨基}苯甲酰
基)-N,N'-二甲基肼甲酸甲酯(M23.12)；
[0563] M.24.丙二腈化合物：2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)-2-(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(CF2HCF2CF2CF2CH2C(CN)2CH2CH2CF3)(M24.1)和2-(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)-2-(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈(CF2HCF2CF2CF2CH2-C(CN)2CH2CH2CF2CF3)(M24.2)；
[0564] M.25.微生物干扰剂：苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subsp.Israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subsp.Aizawai)、Bacillus thuringiensis subsp.Kurstaki、苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种菌株(Bacillus thuringiensis subsp.Tenebrionis)；
[0565] M.26.氨基呋喃酮化合物：4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.1)、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋
喃-2(5H)-酮(M26.2)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋
喃-2(5H)-酮(M26.3)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮
(M26.4)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.5)、
4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.6)、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.7)、4-{[(6-氯-5-氟吡
啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.8)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲
基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.9)和4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)
氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.10)；
喃-2(5H)-酮(M26.2)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋
喃-2(5H)-酮(M26.3)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮
(M26.4)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.5)、
4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.6)、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.7)、4-{[(6-氯-5-氟吡
啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.8)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲
基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.9)和4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)
氨基}呋喃-2(5H)-酮(M26.10)；
[0566] M.27.各种化合物：磷化铝(aluminium phosphide)、磺胺螨酯(amidoflumet)、氯苯噻唑(benclothiaz)、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、硼砂、溴螨酯(bromopropylate)、氰化物、腈吡螨酯(cyenopyrafen)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、喹菌酮(chinomethionate)、三氯杀螨醇(dicofol)、氟乙酸酯、膦、啶虫丙醚(pyridalyl)、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)、硫、有机硫化合物、酒石酸氧锑钾(tartar emetic)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)，N-R'-2,2-二halo-1-R''-环丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟对甲苯基)腙或N-R'-2,2-二(R''')丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟对甲苯基)腙，其中R'为甲基或乙基，halo为氯或溴，R''为氢或甲基且R'''为甲基
或乙基，4-丁-2-炔基氧基-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-2-氟嘧啶(M27.1)、环丙
烷乙酸1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-环丙基乙酰基)氧基]
甲 基 ]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十 氢 -12-羟 基-4,6a,12b- 三 甲 基-11- 氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]酯(M27.2)
和8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环
[3.2.1]辛烷(M27.3)。
或乙基，4-丁-2-炔基氧基-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-2-氟嘧啶(M27.1)、环丙
烷乙酸1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-环丙基乙酰基)氧基]
甲 基 ]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十 氢 -12-羟 基-4,6a,12b- 三 甲 基-11- 氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]酯(M27.2)
和8-(2-环丙基甲氧基-4-三氟甲基苯氧基)-3-(6-三氟甲基哒嗪-3-基)-3-氮杂双环
[3.2.1]辛烷(M27.3)。
[0567] M组的市售化合物尤其可以在The Pesticide Manual，第13版，British Crop Protection Council(2003)中找到。
[0568] 对氧磷(Paraoxon)及其制备描述于Farm Chemicals Handbook，第88卷，Meister Publishing Company，2001中。吡氟硫磷(Flupyrazofos)描述于Pesticide Science54，1988，第237-243页和US4822779中。AKD1022及其制备描述于US6300348中。
M21.1由WO2007/101540已知。异 唑啉类M22.1-M22.8例如描述于WO2005/085216，
WO2007/079162，WO2007/026965，WO2009/126668和WO2009/051956 中。 邻 氨 基 苯 甲酰胺M23.1-M23.6描述于WO2008/72743和WO200872783中，而M23.7-M23.12描述于
WO2007/043677中。丙二腈化合物M24.1和M24.2描述于WO02/089579，WO02/090320，WO02/090321，WO04/006677，WO05/068423，WO05/068432和WO05/063694中。氨基呋喃酮化合物M26.1-M26.10例如描述于WO2007/115644中。炔基醚化合物M27.1例如描述于
JP2006131529中。有机硫化合物描述于WO2007060839中。Pyripyropene衍生物M27.2描述于WO2008/66153和WO2008/108491中。哒嗪M27.3描述于JP2008/115155中。
M21.1由WO2007/101540已知。异 唑啉类M22.1-M22.8例如描述于WO2005/085216，
WO2007/079162，WO2007/026965，WO2009/126668和WO2009/051956 中。 邻 氨 基 苯 甲酰胺M23.1-M23.6描述于WO2008/72743和WO200872783中，而M23.7-M23.12描述于
WO2007/043677中。丙二腈化合物M24.1和M24.2描述于WO02/089579，WO02/090320，WO02/090321，WO04/006677，WO05/068423，WO05/068432和WO05/063694中。氨基呋喃酮化合物M26.1-M26.10例如描述于WO2007/115644中。炔基醚化合物M27.1例如描述于
JP2006131529中。有机硫化合物描述于WO2007060839中。Pyripyropene衍生物M27.2描述于WO2008/66153和WO2008/108491中。哒嗪M27.3描述于JP2008/115155中。
[0569] 本发明化合物可以与其一起使用的活性物质的下列列举F用于说明可能的组合，但不限制它们：
[0570] F.I)呼吸抑制剂
[0571] F.I-1)配合物III在Qo位点的抑制剂(例如嗜球果伞素类)
[0572] 嗜球果伞素类：腈嘧菌酯(azoxystrobin)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、吡菌苯威(pyribencarb)、三环吡菌威(triclopyricarb)/氯啶菌酯(chlorodincarb)、肟菌酯(trifloxystrobin)、2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯和2-(2-(3-(2,6-二氯苯
基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺；
基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺；
[0573] 唑烷二酮类和咪唑啉酮类： 唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)；
[0574] F.I-2)配合物II抑制剂(例如羧酰胺类)：羧酰苯胺类：麦锈灵(benodanil)、联苯吡菌胺(bixafen)、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、呋菌胺(fenfuram)、环酰菌 胺(fenhexamid)、氟 吡菌酰 胺(fluopyram)、氟酰 胺(flutolanil)、呋 吡唑灵(furametpyr)、吡唑萘 菌胺(isopyrazam)、异 噻菌胺 (isotianil)、丙氧 灭绣 胺(mepronil)、氧化 萎 锈 灵(oxycarboxin)、氟唑 菌 苯 胺(penflufen)、吡 噻菌胺 (penthiopyrad)、氟 唑 环菌 胺(sedaxane)、叶 枯酞(tecloftalam)、溴 氟 唑菌(thifluzamide)、噻酰菌 胺(tiadinil)、2-氨基-4-甲基噻 唑-5-甲酰苯 胺、N-(3',4',5'-三氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4'-三氟甲硫基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-(2-(1,3,3-三甲基
丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺；
丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺；
[0575] F.I-3)Qi位点的配合物III抑制剂：氰霜唑(cyazofamid)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)；
[0576] F.I-4)其他呼吸抑制剂(配合物I，去偶剂)二氟林(diflumetorim)；四氯硝基苯(tecnazen)；嘧菌腙(ferimzone)；ametoctradin；硅噻菌胺(silthiofam)；硝基苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam)、异丙消(nitrthal-isopropyl)；有机金属化合物：三苯锡基盐，例如薯瘟锡(fentin-acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)或毒菌锡(fentin hydroxide)；F.II)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
[0577] F.II-1)C14脱甲基酶抑制剂(DMI杀真菌剂，例如三唑类、咪唑类)三唑类：戊环唑(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、
环 唑 醇(cyproconazole)、 醚 唑 (difenoconazole)、烯 唑 醇 (diniconazole)、烯 唑 醇M(diniconazole-M)、氧 唑 菌 (epoxiconazole)、腈 苯 唑 (fenbuconazole)、喹 唑 菌 酮(fluquinconazole)、氟 硅 唑(flusilazole)、粉 唑 醇 (flutriafol)、己唑 醇(hexaconazole)、酰 胺 唑(imibenconazole)、环 戊 唑 醇 (ipconazole)、环 戊唑 菌(metconazole)、腈 菌 唑(myclobutanil)、多 效 唑(paclobutrazole)、戊 菌唑(penconazole)、丙 环 唑 (propiconazole)、丙 硫 菌 唑 (prothioconazole)、硅氟 唑(simeconazole)、戊 唑 醇(tebuconazole)、氟 醚 唑(tetraconazole)、三 唑酮(triadimefon)、唑 菌 醇(triadimenol)、戊 叉 唑 菌 (triticonazole)、烯 效 唑(uniconazole)；咪唑类：抑霉唑(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、oxpoconazole、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)；嘧啶类、吡啶类和哌嗪类：异嘧菌醇(fenarimol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪氨灵(triforine)；
环 唑 醇(cyproconazole)、 醚 唑 (difenoconazole)、烯 唑 醇 (diniconazole)、烯 唑 醇M(diniconazole-M)、氧 唑 菌 (epoxiconazole)、腈 苯 唑 (fenbuconazole)、喹 唑 菌 酮(fluquinconazole)、氟 硅 唑(flusilazole)、粉 唑 醇 (flutriafol)、己唑 醇(hexaconazole)、酰 胺 唑(imibenconazole)、环 戊 唑 醇 (ipconazole)、环 戊唑 菌(metconazole)、腈 菌 唑(myclobutanil)、多 效 唑(paclobutrazole)、戊 菌唑(penconazole)、丙 环 唑 (propiconazole)、丙 硫 菌 唑 (prothioconazole)、硅氟 唑(simeconazole)、戊 唑 醇(tebuconazole)、氟 醚 唑(tetraconazole)、三 唑酮(triadimefon)、唑 菌 醇(triadimenol)、戊 叉 唑 菌 (triticonazole)、烯 效 唑(uniconazole)；咪唑类：抑霉唑(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、oxpoconazole、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)；嘧啶类、吡啶类和哌嗪类：异嘧菌醇(fenarimol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪氨灵(triforine)；
[0578] F.II-2)δ14-还原酶抑制 剂(胺类，例如吗啉 类、哌啶类)吗啉 类：4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、吗菌灵(dodemorph)、吗菌灵乙酸酯
(dodemorph-acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)；哌啶类：苯锈啶(fenpropidin)、粉病灵(piperalin)；螺缩酮胺：螺 茂胺(spiroxamine)；
(dodemorph-acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)；哌啶类：苯锈啶(fenpropidin)、粉病灵(piperalin)；螺缩酮胺：螺 茂胺(spiroxamine)；
[0579] F.II-3)3-酮基还原酶抑制剂：羟基酰替苯胺类：环酰菌胺(fenhexamid)；
[0580] F.III)核酸合成抑制剂
[0581] F.III-1)RNA，DNA合成苯基酰胺类或酰基氨基酸类杀真菌剂：苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、kiralaxyl、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam)、甲呋酰胺(ofurace)、 霜灵(oxadixyl)；异 唑类和异噻唑啉酮类：土菌消(hymexazole)、异噻菌酮(octhilinone)；
[0582] F.III-2)DNA拓扑异构酶抑制剂：恶喹酸(oxolinic acid)；
[0583] F.III-3)核苷酸代谢(例如腺苷脱氨酶)
[0584] 羟基(2-氨基)嘧啶类：磺嘧菌灵(bupirimate)；
[0585] F.IV)细胞分裂和/或细胞骨架抑制剂
[0586] F.IV-1)微管蛋白抑制剂：苯并咪唑类和托布津类(thiophanate)：苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵(thiabendazole)、甲 基 托 布 津 (thiophanate-methyl)；三 唑 并 嘧 啶 类：5- 氯 -7-(4- 甲 基 哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶；
[0587] F.IV-2)其他细胞分裂抑制剂苯甲酰胺类和苯基乙酰胺类：乙霉威(diethofencarb)、噻 唑 菌 胺(ethaboxam)、戊 菌 隆(pencycuron)、氟 吡 菌 胺(fluopicolide)、苯酰菌胺(zoxamide)；
[0588] F.IV-3)肌动蛋白抑制剂：二苯甲酮类：苯菌酮(metrafenone)；
[0589] F.V)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
[0590] F.V-1)蛋氨酸合成抑制剂(苯胺基嘧啶类)
[0591] 苯胺基嘧 啶类：环丙嘧啶(cyprodinil)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氯 定(nitrapyrin)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)；
[0592] F.V-2)蛋白质合成抑制剂(苯胺基嘧啶类)抗生素类：灭瘟素(blasticidin-S)、春雷素(kasugamycin)、水合春雷素(kasugamycin hydrochloride-hydrate)、米多霉素(mildiomycin)、链霉素(streptomycin)、土霉素(oxytetracyclin)、多氧霉素(polyoxine)、井冈霉素(validamycin A)；
[0594] F.VI-1)MAP/组氨酸蛋白激酶抑制剂(例如苯胺基嘧啶类)
[0595] 二 羧 酰 亚 胺 类：氟 菌 安(fluoroimid)、异 丙 定(iprodione)、杀 菌 利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)；苯基吡咯类：拌种咯(fenpiclonil)、氟 菌(fludioxonil)；
[0596] F.VI-2)G蛋白抑制剂：喹啉类：喹氧灵(quinoxyfen)；
[0597] F.VII)类脂和膜合成抑制剂
[0598] F.VII-1)磷脂生物合成抑制剂
[0599] 有机磷化合物：克瘟散(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、定菌磷(pyrazophos)；
[0600] 二硫戊环类：稻瘟灵(isoprothiolane)；
[0601] F.VII-2)类脂过氧化芳族烃类：氯硝胺(dicloran)、五氯硝基苯(quintozene)、四氯硝基苯(tecnazene)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯、地茂散(chloroneb)、氯唑灵(etridiazole)；
[0602] F.VII-3)羧酰胺(CAA杀真菌剂)
[0603] 肉桂酰胺或扁桃酸酰胺：烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、双炔酰菌胺(mandiproamid)、丁吡吗啉(pyrimorph)；
[0604] 缬氨酸酰胺氨基甲酸酯类：苯噻菌胺(benthiavalicarb)、异丙菌胺(iprovalicarb)、吡菌苯威(pyribencarb)、缬氨菌酯(valifenalate)和N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯；
[0605] F.VII-4)影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸
[0606] 氨 基 甲 酸 酯 类：百 维 灵 (propamocarb)、霜 霉 威 盐 酸 盐(propamocarb-hydrochlorid)；
[0607] F.VIII)具有多位点作用的抑制剂
[0609] F.VIII-2)硫代-和二硫代氨基甲酸酯类：福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、威百亩(metam)、磺菌威(methasulphocarb)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)；
[0610] F.VIII-3)有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺类、硫酰胺类、氯代腈类)：敌菌灵(anilazine)、百菌清(chlorothalonil)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、灭菌丹(folpet)、抑菌灵(dichlofluanid)、双氯酚(dichlorophen)、磺菌胺(flusulfamide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、五氯酚(pentachlorphenol)及其盐、四氯苯酞(phthalide)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺；
[0611] F.VIII-4)胍类：胍、多果定(dodine)、多果定游离碱、双胍盐(guazatine)、双胍辛胺(guazatine-acetate)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)、双八胍盐(iminoctadine-tris(albesilate))；
[0612] F.VIII-5)蒽醌类：二噻农(dithianon)；
[0613] F.IX)细胞壁合成抑制剂
[0614] F.IX-1)葡聚糖合成抑制剂：井冈霉素(validamycin)、多氧霉素(polyoxinB)；
[0615] F.IX-2)黑素合成抑制剂：咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole)、氯环丙酰胺(carpropamide)、双氯氰菌胺(dicyclomet)、氰菌胺(fenoxanil)；
[0616] F.X)植物防御诱发剂
[0617] F.X-1)水杨酸途径：噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)；
[0618] F.X-2)其他：噻 菌灵(probenazole)、异噻菌胺(isotianil)、噻酰菌 胺(tiadinil)、调环酸钙(prohexadione-calcium)；
[0619] 膦酸酯类：藻菌磷(fosetyl)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)、亚磷酸及其盐；
[0620] F.XI)未知作用模式：
[0621] 拌棉醇(bronopol)、灭螨蜢(quinomethionat)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌清(diclomezine)、野燕枯(difenzoquat)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)、二苯胺、氟联苯菌(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、氟噻菌净(flutianil)、磺菌威(methasulfocarb)、喹啉铜(oxin-copper)、丙氧喹啉(proquinazid)、tebufloquin、叶枯酞(tecloftalam)、唑 菌嗪(triazoxide)、2-丁氧基-6- 碘-3-丙基苯并 吡
喃-4-酮、N-(环丙基甲氧亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙
酰胺、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、
N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-甲酸甲基-(1,2,3,4-四氢
萘-1-基)酰胺、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻
唑-4-甲酸甲基-(R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基酰胺、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯、N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙酰
基]哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4-噻唑甲酰胺、3-[5-(4-甲基苯
基)-2,3-二甲基异 唑烷-3-基]吡啶、啶菌恶唑(pyrisoxazole)、5-氨基-2-异丙
基-3-氧代-4-邻甲苯基-2,3-二氢吡唑-1-硫代甲酸S-烯丙基酯、N-(6-甲氧基吡
啶-3-基)环丙烷甲酸酰胺、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪
唑、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异 唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺；
喃-4-酮、N-(环丙基甲氧亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙
酰胺、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、
N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-甲酸甲基-(1,2,3,4-四氢
萘-1-基)酰胺、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻
唑-4-甲酸甲基-(R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基酰胺、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯、N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙酰
基]哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4-噻唑甲酰胺、3-[5-(4-甲基苯
基)-2,3-二甲基异 唑烷-3-基]吡啶、啶菌恶唑(pyrisoxazole)、5-氨基-2-异丙
基-3-氧代-4-邻甲苯基-2,3-二氢吡唑-1-硫代甲酸S-烯丙基酯、N-(6-甲氧基吡
啶-3-基)环丙烷甲酸酰胺、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪
唑、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异 唑-5-基]-2-丙-2-炔氧基乙酰胺；
[0622] F.XI)生长调节剂：脱落酸(abscisic acid)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、苄胺基嘌呤(6-benzylaminopurine)、油菜素内酯(brassinolide)、地乐胺(butralin)、矮壮素阳离子(chlormequat)(矮壮素(chlormequat chloride))、氯化胆碱(choline chloride)、环丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敌草克(dikegulac)、噻节因(dimethipin)、2,6-二甲基吡啶(2,6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、抑芽敏(flumetralin)、呋嘧醇(flurprimidol)、达草氟(fluthiacet)、调吡脲(forchlorfenuron)、九二O(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleic hydrazide)、氟草磺(mefluidide)、助壮素阳离子(mepiquat)(助壮素(mepiquat chloride))、萘乙酸、N-6-苄基腺嘌呤、多效唑、调环酸(prohexadione)(调环酸钙)、茉莉酸丙酯(prohydrojasmon)、赛二唑素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、脱叶磷(tributyl phosphorotrithioate)、2,3,5-三碘苯甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑；
[0623] F.XII)生物控制剂
[0624] 抗真菌生物控制剂：具有NRRL No.B-21661的枯草芽孢杆菌(Bacillussubstilis)菌株(例如来自AgraQuest，Inc.，USA.的 ，
MAX和 ASO)，具有NRRL No.B-30087的短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)
菌株(例如来自AgraQuest，Inc.，USA的 和 Plus)，奥德曼细
基格孢(Ulocladium oudemansii)(例如来自新西兰BotriZen Ltd.的产品BOTRY-ZEN)，脱乙酰壳多糖(例如来自新西兰BotriZen Ltd.的ARMOUR-ZEN)。
MAX和 ASO)，具有NRRL No.B-30087的短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)
菌株(例如来自AgraQuest，Inc.，USA的 和 Plus)，奥德曼细
基格孢(Ulocladium oudemansii)(例如来自新西兰BotriZen Ltd.的产品BOTRY-ZEN)，脱乙酰壳多糖(例如来自新西兰BotriZen Ltd.的ARMOUR-ZEN)。
[0625] 本发明还涉及一种含有一种或多种，优选一种本发明的列举化合物I和一种或多种，优选1、2或3种，尤其是1中选自上面列举M和/或F的农药的组合物。
[0626] 本发明组合物可以是至少一种本发明化合物I和至少一种选自上面列举M和/或F的农药的物理混合物。因此，本发明还提供了一种包含一种或多种，优选一种本发明化合物I和一种或多种，优选1、2或3个，尤其是1中选自上面列举M和/或F的农药的混合物。然而，该组合物还可以是至少一种本发明化合物I与至少一种选自上面列举M和/或F的农药的任意组合，其中不要求化合物一起存在于相同配制剂中。
[0627] 其中至少一种本发明化合物I和至少一种选自上面列举M和/或F的农药并不一起存在于相同配制剂中的本发明组合物的实例是组合包装(combipack)。在组合包装中，组合包装的两种或更多种组分分开包装，即没有联合预配制。因此，组合包装包括一个或多个分开的容器如小瓶、罐、瓶、囊、袋或筒，各容器含有农用化学组合物的单独组分。一个实例是双组分组合包装。因此，本发明还涉及一种双组分组合包装，其包含第一组分—该组分又包含至少一种化合物A、液体或固体载体以及合适的话至少一种表面活性剂和/或至少一种常规助剂，以及第二组分—该组分又包含至少一种化合物B、液体或固体载体以及合适的话至少一种表面活性剂和/或至少一种常规助剂。例如有关合适液体和固体载体、表面活性剂和常规助剂的更多细节如下所述。
[0628] 可以通过本领域已知的任何施用方法使无脊椎动物害虫(也称为“动物害虫”)，即昆虫、蜘蛛类和线虫，植物，其中植物生长或可能生长的土壤或水体与本发明化合物或包含它们的组合物接触。这里的“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于无脊椎动物害虫或植物上，通常施用于植物的叶面、茎或根)和间接接触(将化合物/组合物施用于无脊椎动物害虫或植物的场所)二者。
[0629] 本发明化合物或包含它们的农药组合物可以通过使植物/作物与杀虫有效量的本发明化合物接触而用于保护生长的植物和作物以防动物害虫，尤其是昆虫、螨科(acaridae)或蜘蛛类侵袭或侵染。术语“作物”既指生长的作物也指收获的植物。
[0630] 本发明化合物和包含它们的组合物对于在各种栽培植物如禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香料、观赏植物，例如硬粒小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(青饲玉米和甜玉蜀黍/甜玉米以及大田玉米)、大豆、油料作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、牧草、西红柿、韭葱、南瓜/笋瓜、卷心菜、刺茎莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属(Brassica)、西瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛、天竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花的种子中防治大量昆虫特别重要。
[0631] 本发明化合物通过用杀虫有效量的活性化合物处理昆虫或待防止昆虫侵袭的植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间而直接或以组合物形式使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间被昆虫侵染之前和之后进行。
[0632] 此外，无脊椎动物害虫可以通过使目标害虫、其食物供应源、栖息地、繁殖地或其场所与杀虫有效量的至少一种本发明化合物接触而防治。这里的施用可以在场所、生长作物或收获作物被害虫侵染之前或之后进行。
[0633] 本发明化合物还可以预防性地施用于预期出现害虫的地方。
[0634] 本发明化合物还可以通过使植物与杀虫有效量的至少一种本发明化合物接触而用于保护生长的植物以防害虫侵袭或侵染。这里的“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于害虫和/或植物上，通常施用于植物的叶面、茎或根)和间接接触(将化合物/组合物施用于害虫或植物的场所)二者。
[0635] “场所”是指栖息地、繁殖地、植物、种子、土壤、区域、材料或其中害虫或寄生虫生长或可能生长的环境。
[0636] 通常而言，“杀虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量，所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果，破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化合物/组合物，杀虫有效量可以变化。组合物的杀虫有效量也会根据主要条件如所需杀虫效果及持续时间、气候、目标物种、场所、施用方式等而变化。
[0637] 在土壤处理或施用于害虫居住地或巢穴的情况下，活性成分量为2 2
0.0001-500g/100m，优选0.001-20g/100m。
0.0001-500g/100m，优选0.001-20g/100m。
[0638] 在材料保护中的常规施用率例如为0.01-1000g活性化合物/m2被处理材料，理想2
的是0.1-50g/m。
的是0.1-50g/m。
[0639] 用于材料浸渍中的杀虫组合物通常含有0.001-95重量%，优选0.1-45重量%，更优选1-25重量%至少一种驱避剂和/或杀虫剂。
[0641] 本发明化合物通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床网、地毯、植物部分或动物部分)和摄取(诱饵或植物部分)二者而有效。
[0642] 本发明化合物还可以用于对抗非作物昆虫害虫，如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀或蟑螂。为了用于对抗所述非作物害虫，本发明化合物优选用于诱饵组合物中。
[0643] 诱饵可以是液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体诱饵可以制成各种适合相应用途的形状和形式，如颗粒、块、棒、片。液体诱饵可以填充到各种装置中以确保适当施用，例如敞开容器、喷雾装置、液滴供应源或蒸发源。凝胶可以基于含水基质或油性基质且可以按照粘性、水分保留或老化特性根据特定要求配制。
[0644] 用于组合物中的诱饵是具有足够的吸引力以刺激诸如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀等的昆虫或蟑螂食用它的产品。吸引力可以通过使用进食刺激剂或性信息素控制。食物刺激剂例如并不穷举地选自动物和/或植物蛋白质(肉-、鱼-或血液膳食，昆虫部分、蛋黄)、动物和/或植物来源的脂肪和油或单-、低聚-或聚有机糖类，尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜。水果、作物、植物、动物、昆虫的新鲜或腐败部分或其特定部分也可以用作进食刺激剂。已知性信息素更具昆虫特异性。特殊信息素描述于文献中并且对本领域熟练技术人员是已知的。
[0645] 为了用于诱饵组合物中，活性成分的典型含量为0.001-15重量%，理想的是0.001-5重量%活性成分。
[0646] 本发明化合物的配制剂如气雾剂(例如在喷雾罐中)、油喷雾剂或泵喷雾剂高度适于非专业使用者来防治害虫如蝇、跳蚤、蜱、蚊或蟑螂。气雾剂配方优选由如下组分组成：活性化合物；溶剂如低级醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)，酮类(例如丙酮、甲基乙基酮)，沸程为约50-250℃的链烷烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲亚砜，芳族烃类如甲苯、二甲苯，水；此外还有助剂，例如乳化剂如山梨糖醇单油酸酯、具有3-7mol氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物，芳香油如精油，中等脂肪酸与低级醇的酯，芳族羰基化合物；合适的话还有稳定剂如苯甲酸钠，两性表面活性剂，低级环氧化物，原甲酸三乙酯和需要的话推进剂如丙烷、丁烷、氮气、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、氧化亚氮或这些气体的混合物。
[0647] 油喷雾配制剂与气雾剂配方的不同在于没有使用推进剂。
[0648] 对于在喷雾组合物中的使用，活性成分含量为0.001-80重量%，优选0.01-50重量%，最优选0.01-15重量%。
[0650] 用本发明化合物及其相应组合物控制由昆虫传递的传染性疾病(例如疟疾、登革热和黄热病，淋巴丝虫病以及利什曼病)的方法也包括处理棚屋和房子的表面、空气喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物、床品、采采蝇网等。施用于纤维、织物、编织物、无纺织物、网状材料或箔以及篷布上的杀虫组合物优选包含包括杀虫剂、任选的驱除剂和至少一种粘合剂的混合物。合适的驱除剂例如为N,N-二乙基-间甲苯甲酰胺(DEET)，N,N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)，1-(3-环己烷-1-基羰基)-2-甲基哌啶，(2-羟基甲基环己
基)乙酸内酯，2-乙基-1,3-己二醇，避虫酮，甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反式-菊
酸酯(Esbiothrin)，衍生于植物提取物或与植物提取物相同的驱除剂如1,8-萜二烯、丁子香酚、(+)-Eucamalol(1)、(-)-1-表-Eucamalol，或来自诸如花皮桉(Eucalyptus maculata)、蔓 荆 (Vitex rotundifolia)、Cymbopogan martinii、香 茅 (Cymbopogan citratus)(柠檬草)、亚香茅(Cymopogan nartdus(香茅))的植物的粗植物提取物。合适的粘合剂例如选自如下单体的聚合物和共聚物：脂族酸的乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和支链烷烃脂肪酸乙烯基酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯，如丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己基酯和丙烯酸甲酯，单烯属和二烯属不饱和烃，如苯乙烯，以及脂族二烯烃，如丁二烯。
基)乙酸内酯，2-乙基-1,3-己二醇，避虫酮，甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反式-菊
酸酯(Esbiothrin)，衍生于植物提取物或与植物提取物相同的驱除剂如1,8-萜二烯、丁子香酚、(+)-Eucamalol(1)、(-)-1-表-Eucamalol，或来自诸如花皮桉(Eucalyptus maculata)、蔓 荆 (Vitex rotundifolia)、Cymbopogan martinii、香 茅 (Cymbopogan citratus)(柠檬草)、亚香茅(Cymopogan nartdus(香茅))的植物的粗植物提取物。合适的粘合剂例如选自如下单体的聚合物和共聚物：脂族酸的乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和支链烷烃脂肪酸乙烯基酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯，如丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己基酯和丙烯酸甲酯，单烯属和二烯属不饱和烃，如苯乙烯，以及脂族二烯烃，如丁二烯。
[0651] 窗帘和床品的浸渍通常通过将纺织材料浸入杀虫剂的乳液或分散体中或将它们喷雾于床品上而进行。
[0652] 本发明化合物及其组合物可以用于保护木质材料如树木、护栏、枕木等，以及建筑物如房子、附属建筑、工厂，还有建筑材料、家具、皮革、纤维、乙烯基制品、电线和电缆等以防蚂蚁和/或白蚁，并防止蚂蚁和白蚁损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公共设施时)。本发明化合物不仅施用于周围的土壤表面或地板下的土壤中以保护木质材料，而且还可以施用于堆积制品如地板下混凝土、亭柱、梁、胶合板、家具等的表面，木质制品如碎料板、半包板(half board)等以及乙烯基制品如包覆的电线、乙烯基片材，绝热材料如苯乙烯泡沫等。在防止蚂蚁损害作物或人类的施用中，将本发明的蚂蚁防治剂施用于作物或周围土壤，或直接施用于蚂蚁的巢穴等。
[0653] 本发明化合物还适合处理植物繁殖材料，尤其是种子以保护种子免受昆虫害虫，尤其是土壤昆虫害虫侵袭并保护所得植物根和嫩枝以防土壤害虫和叶面昆虫。
[0654] 本发明化合物尤其可以用于保护种子以防土壤害虫并保护所得植物的根和嫩枝以防土壤害虫和叶面昆虫。优选保护植物的根和嫩枝。更优选保护所得植物的嫩枝以防刺吸式昆虫，其中最优选防止蚜虫。
[0655] 本发明因此包括一种保护种子以防昆虫，尤其是土壤昆虫并保护秧苗的根和嫩枝以防昆虫，尤其是土壤和叶面昆虫的方法，所述方法包括使种子在播种之前和/或预萌发之后与本发明化合物—包括其盐接触。特别优选其中保护植物的根和嫩枝的方法，更优选其中保护植物嫩枝以防刺吸式昆虫的方法，最优选其中保护植物嫩枝以防蚜虫的方法。
[0656] 术语种子包括所有种类的种子和植物繁殖体，包括但不限于真正的种子、种子切片(seed piece)、吸枝、球茎、鳞茎、果实、块茎、谷粒、插条、伐条(cut shoot)等，并且在优选实施方案中指真正的种子。
[0657] 术语种子处理包括所有本领域已知的合适种子处理技术，如拌种、种子涂敷、种子撒粉、种子浸泡和种子压丸。
[0658] 本发明还包括涂有或含有活性化合物的种子。
[0659] 术语“涂有和/或含有”通常是指活性成分在施用时绝大部分处于繁殖产品的表面上，但更大或更小部分的成分可能渗入繁殖产品中，这取决于施用方法。当(再)种植所述繁殖产品时，它可能吸收活性成分。
[0660] 合适的种子为禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香料、观赏植物的种子，例如硬粒小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(青饲玉米和甜玉蜀黍/甜玉米以及大田玉米)、大豆、油料作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、牧草、西红柿、韭葱、南瓜/笋瓜、卷心菜、刺茎莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属(Brassica)、西瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛、天竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花的种子。
[0661] 此外，活性化合物还可以用于处理由于包括基因工程方法在内的育种而耐受除草剂或杀真菌剂或杀虫剂作用的植物的种子。
[0662] 例如，活性化合物可以用于处理耐受选自磺酰脲类、咪唑啉酮类、草铵膦(glufosinate-ammonium)或草甘膦异丙胺盐(glyphosate-isopropylammonium)和类似活性物质的除草剂的植物(例如参见EP-A242236，EP-A242246)(WO92/00377)(EP-A257993，美国专利5,013,659)或转基因农作物如棉花的种子，后者能够产生苏云金芽孢杆菌毒素(Bt毒素)以使植物耐受某些害虫(EP-A142924，EP-A193259)。
[0663] 此外，活性化合物还可以用于处理与现有植物相比具有修饰特性的植物的种子，它们例如可能通过传统育种方法和/或突变体产生或通过重组程序而产生。例如，已经描述了许多为修饰植物中合成的淀粉而重组修饰农作物的情形(例如WO92/11376，WO92/14827，WO91/19806)，或具有修饰的脂肪酸组成的转基因植物种子(WO91/13972)。
[0664] 活性化合物的种子处理施用通过在播种植物之前和植物出苗之前对种子喷雾或撒粉而进行。
[0665] 尤其可用于种子处理的组合物例如为：
[0666] A可溶性浓缩物(SL、LS)
[0667] D乳液(EW、EO、ES)
[0668] E悬浮液(SC、OD、FS)
[0669] F水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
[0670] G水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、WS)
[0671] H凝胶配制剂(GF)
[0672] I可撒粉粉末(DP、DS)
[0673] 常规种子处理配制剂例如包括可流动浓缩物FS、溶液LS、干处理用粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS、乳液ES和EC以及凝胶配制剂GF。这些配制剂可以经稀释或不经稀释而施用于种子上。对种子的施用在播种之前进行，直接施用于种子上或在种子已经预萌发之后施用。
[0674] 在优选实施方案中，将FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可包含1-800g/l活性成分，1-200g/l表面活性剂，0-200g/l防冻剂，0-400g/l粘合剂，0-200g/l颜料和达到1升的溶剂，优选水。
[0675] 用于种子处理的本发明化合物的尤其优选FS配制剂通常包含0.1-80重量%(1-800g/l)活性成分，0.1-20重量%(1-200g/l)至少一种表面活性剂，例如0.05-5重量%润湿剂和0.5-15重量%分散剂，至多20重量%，例如5-20%防冻剂，0-15重量%，例如
1-15重量%颜料和/或染料，0-40重量%，例如1-40重量%粘合剂(粘结剂/粘附剂)，任选至多5重量%，例如0.1-5重量%增稠剂，任选0.1-2%消泡剂和任选防腐剂如生物杀伤剂、抗氧化剂等，例如其量为0.01-1重量%，以及达到100重量%的填料/载体。
1-15重量%颜料和/或染料，0-40重量%，例如1-40重量%粘合剂(粘结剂/粘附剂)，任选至多5重量%，例如0.1-5重量%增稠剂，任选0.1-2%消泡剂和任选防腐剂如生物杀伤剂、抗氧化剂等，例如其量为0.01-1重量%，以及达到100重量%的填料/载体。
[0676] 种子处理配制剂还可额外包含粘合剂和任选包含着色剂。
[0677] 可以加入粘合剂以改进处理之后活性物质在种子上的粘附。合适的粘合剂是氧化烯如氧化乙烯或氧化丙烯的均聚物和共聚物，聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇，聚乙烯基吡咯烷酮及其共聚物，乙烯/乙酸乙烯酯共聚物，丙烯酸均聚物和共聚物，聚乙烯胺，聚乙烯酰胺和聚乙烯亚胺，多糖如纤维素、纤基乙酸钠和淀粉，聚烯烃均聚物和共聚物如烯烃/马来酸酐共聚物，聚氨酯，聚酯，聚苯乙烯均聚物和共聚物。
[0678] 任选还可以在配制剂中包括着色剂。对种子处理配制剂合适的着色剂或染料是若丹明B、C.I.颜料红112、C.I.溶剂红1、颜料蓝15:4、颜料蓝15:3、颜料蓝15:2、颜料蓝15:1、颜料蓝80、颜料黄1、颜料黄13、颜料红112、颜料红48:2、颜料红48:1、颜料红57:1、颜料红53:1、颜料橙43、颜料橙34、颜料橙5、颜料绿36、颜料绿7、颜料白6、颜料棕25、碱性紫10、碱性紫49、酸性红51、酸性红52、酸性红14、酸性蓝9、酸性黄23、碱性红10、碱性红108。
[0679] 胶凝剂的实例是角叉菜
[0680] 在种子处理中，本发明化合物的施用率通常为0.01g-10kg/100kg种子，优选0.05g-5kg/100kg种子，更优选0.1-1000g/100kg种子，尤其是0.1-200g/100kg种子。
[0681] 因此，本发明还涉及包含如本文所定义的本发明化合物—包括其可农用盐的种子。本发明化合物—包括其可农用盐的量通常为0.01g-10kg/100kg种子，优选
0.05g-5kg/100kg种子，尤其是0.1-1000g/100kg种子。对于特殊作物如莴苣，施用率可能更高。
0.05g-5kg/100kg种子，尤其是0.1-1000g/100kg种子。对于特殊作物如莴苣，施用率可能更高。
[0682] 可以用于处理种子的方法原则上是所有本领域已知的合适种子处理技术，尤其是拌种技术，如种子涂敷(例如种子压丸)、种子撒粉和种子吸液(例如种子浸泡)。这里“种子处理”指所有使种子和本发明化合物相互接触的方法，而“拌种”指为种子提供一定量本发明化合物的种子处理方法，即产生包含本发明化合物的种子的方法。原则上可以在从种子收获到播种的任何时间对种子进行处理。种子可以在紧临种子的播种之前或在其之中处理，例如使用“播种箱”方法。然而，还可以在播种之前几个星期或几个月，例如播种之前至多12个月进行处理，例如以拌种处理形式进行，此时没有观察到效力显著降低。
[0683] 有利的是对未播种的种子进行处理。本文所用术语“未播种的种子”意欲包括从种子收获到为萌发和植物生长的目的而在地中播种种子的任何时间段的种子。
[0684] 具体而言，在处理中采取如下程序：在合适的装置如用于固体或固体/液体混合配对的混合装置中将种子与所需量的种子处理配制剂直接或在预先用水稀释之后混合，直到组合物均匀分布于种子上。合适的话，然后进行干燥步骤。
[0685] 本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物尤其还适合用于在动物中和动物上防除寄生虫。
[0686] 因此，本发明的目的还要提供在动物中和动物上防治寄生虫的新方法。本发明的另一目的是提供对动物更安全的杀虫剂。本发明的另一目的进一步在于提供可以与现有杀虫剂相比以更低剂量使用的动物用杀虫剂。本发明的另一目的是提供对寄生虫提供长的残留防治的动物用杀虫剂。
[0687] 本发明还涉及用于在动物中和动物上防治寄生虫的包含杀寄生虫有效量的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物和可接受的载体的组合物。
[0688] 本发明还提供了一种处理、防治、预防和保护动物以免受寄生虫侵染和感染的方法，包括对动物口服、局部或肠胃外给药或施用杀寄生虫有效量的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物或包含它的组合物。
[0689] 本发明还提供了一种制备用于处理、防治、预防或保护动物以防寄生虫侵袭或侵染的组合物的方法，该组合物包含杀寄生虫有效量的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物或包含它的组合物。
[0690] 化合物对抗农业害虫的活性并不意味着它们适合在动物中和动物上防治体内和体外寄生虫，后者要求例如在口服施用情况下的非催吐低剂量，与动物的代谢相容性，低毒性和安全处理。
[0691] 惊人的是，现已发现式(I)化合物及其立体异构体、可兽用盐、互变异构体和N-氧化物适合在动物中和动物上防治体内和体外寄生虫。
[0692] 本发明化合物，尤其是式(I)化合物及其立体异构体、可兽用盐、互变异构体和N-氧化物以及包含它们的组合物优选用于在包括温血动物(包括人)在内的动物和鱼中防治和预防侵袭和侵染。它们例如适于在哺乳动物如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、小猪、家禽、兔、山羊、狗和猫，水牛、驴、黇鹿和驯鹿，以及还有产皮动物如貂、丝鼠和浣熊，禽类如母鸡、鹅、火鸡和鸭以及鱼类如淡水鱼和咸水鱼如鲑鱼、鲤鱼和鳗鱼中防治和预防侵袭和侵染。
[0693] 本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物以及包含它们的组合物优选用于在家养动物如狗或猫中防治和预防侵袭和侵染。
[0694] 在温血动物和鱼类中的侵袭包括但不限于虱、咬虱、蜱、羊鼻蝇蛆、羊蜱蝇、螯蝇、家蝇、蝇、myiasitic蝇幼虫、恙螨、蚋、蚊和蚤。
[0695] 本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物以及包含它们的组合物适于内吸和/或非内吸防治体外和/或体内寄生虫。它们对所有或部分发育阶段有效。
[0696] 本发明化合物尤其可以用于分别防治下列目和属的寄生虫：
[0697] 蚤(蚤目)，例如猫蚤(Ctenocephalides felis)、狗 蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)，
[0698] 蟑螂(蜚蠊目-Blattodea)，例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplaneta fuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和东方蜚蠊(Blatta orientalis)，
[0699] 蝇、蚊(双 翅目 )，例如 埃及 伊蚊 (Aedes aegypti)、白 纹伊蚊 (Aedes albopictus)、剌 扰 伊 蚊(Aedes vexans)、墨 西 哥 果 蝇 (Anastrepha ludens)、五斑 按 蚊 (Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白 足 按 蚊 (Anopheles albimanus)、疟 蚊(Anopheles gambiae)、Anopheles freeborni、海南 岛白 踝按 蚊(Anopheles leucosphyrus)、云南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、 鹿 蝇 (Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysops atlanticus、螺旋蝇(Cochliomyiahominivorax)、嗜人瘤蝇蛆(Cordylobia anthropophaga)、狂怒库蠓(Culicoides furens)、尖音库蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culiseta melanura、人肤皮 蝇(Dermatobia hominis)、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、胶舌蝇(Glossina tachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、Lucilia caprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、沼蚊属(Mansonia)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、银 足 白 蛉 (Phlebotomus argentipes)、Psorophora columbiae、Psorophora discolor、Prosimulium mixtum、赤尾肉蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga)、Simulium vittatum、厩 螫 蝇(Stomoxys calcitrans)、牛虻 (Tabanus bovinus)、Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)和Tabanus similis；
[0700] 虱(毛虱目)，例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)、阴虱(Pthirus pubis)、牛血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱(Linognathus vituli)、Bovicola bovis、鸡虱(Menopon gallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus，
[0701] 壁虱和寄生螨(寄螨目(Parasitiformes))：壁虱(蜱亚目(Ixodida))，例如黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodes pacificus)、棕 色犬 壁虱(Rhiphicephalus sanguineus)、安氏 革螨 (Dermacentor andersoni)、美 洲 大 革 螨(Dermacentor variabilis)、长 星 形 壁 虱(Amblyomma americanum)、Ambryomma maculatum、Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata以及寄生螨(甲螨亚目(Mesostigmata))，例如柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)；辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨亚目(Acaridida)(无气门目(Astigmata))，例如Acarapis spp.、Cheyletiella spp.、Ornithocheyletia spp.、鼠螨属(Myobia)、Psorergates spp.、蠕形螨属(Demodex)、恙螨属(Trombicula)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus)、食酪螨属(Tyrophagus)、嗜木螨属(Caloglyphus)、Hypodectes spp.、Pterolichus spp.、痒螨属(Psoroptes)、疥螨属(Chorioptes)、耳痒螨属(Otodectes)、Sarcoptes spp.、背肛螨属(Notoedres)、膝螨属(Knemidocoptes)、Cytodites spp.和Laminosioptes spp.；
[0702] 臭虫(Heteropterida)：温带臭虫(Cimex lectularius)、热带臭虫(Cimex hemipterus)、Reduvius senilis、锥蝽属(Triatoma)、锥蝽属(Rhodnius)、Panstrongylus ssp.和Arilus critatus，
[0703] 虱目(Anoplurida)，例如Haematopinus spp.、Linognathus spp.、Pediculus spp.、Phtirus spp.和Solenopotes spp.；
[0704] 食毛目(Mallophagida)(Arnblycerina和Ischnocerina亚目)，例如Trimenopon spp.、Menopon spp.、Trinoton spp.、Bovicola spp.、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、Trichodectes spp.和Felicola spp.；
[0705] 蛔虫(线虫纲(Nematoda))：
[0706] 金 针 虫 和 Trichinosis( 毛 管 目(Trichosyringida))，例 如 毛 形 科(Trichinellidae)(毛形属(Trichinella))、毛首科(Trichuridae)、Trichuris spp.、毛细线虫属(Capillaria)；
[0707] 杆形目(Rhabditida)，例如小杆线虫属(Rhabditis)、Strongyloides spp.、Helicephalobus spp.；
[0708] 圆线虫目(Strongylida)，例如Strongylus spp.、Ancylostoma spp.、美洲钩虫(Necator americanus)、Bunostomum spp.(钩虫)、毛圆线虫属(Trichostrongylus)、捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)、Ostertagia spp.、Cooperia spp.、细颈线虫属(Nematodirus)、Dictyocaulus spp.、Cyathostoma spp.、结节线虫属(Oesophagostomum)、猪肾虫(Stephanurus dentatus)、Ollulanus spp.、夏伯特线虫属(Chabertia)、猪肾虫、气管比翼线虫(Syngamus trachea)、Ancylostoma spp.、钩虫属(Uncinaria)、球首线虫属(Globocephalus)、Necator spp.、后圆线虫属(Metastrongylus)、毛样缪勒线虫(Muellerius capillaris)、Protostrongylus spp.、管圆线虫属(Angiostrongylus)、Parelaphostrongylus spp.、Aleurostrongylus abstrusus和肾膨结线虫(Dioctophyma renale)；
[0709] 肠线虫(蛔目(Ascaridida))，例如似蚓蛔线虫(Ascaris lumbricoides)、猪蛔虫(Ascaris suum)、鸡蛔虫(Ascaridia galli)、马副蛔虫(Parascaris equorum)、蛲虫(Enterobius vermicularis)(蛲虫)、犬弓首蛔虫(Toxocara canis)、犬蛔虫(Toxascaris leonine)、Skrjabinema spp.和马尖尾线虫(Oxyuris equi)；
[0710] Camallanida，例如Dracunculus medinensis(麦地那龙线虫)；
[0711] 旋尾目(Spirurida)，例如Thelazia spp.、丝虫属(Wuchereria)、Brugia spp.、Onchocerca spp.、Dirofilari spp.、Dipetalonema spp.、Setaria spp.、Elaeophora spp.、狼尾旋线虫(Spirocerca lupi)和丽线虫属(Habronema)；
[0712] 棘头虫(棘头动物门(Acanthocephala))，例如Acanthocephalus spp.、猪巨吻棘头虫(Macracanthorhynchus hirudinaceus)和棘头虫属(Oncicola)；
[0713] 扁虫类(Planarians)(扁形动物门(Plathelminthes))：
[0714] 肝吸虫(Flukes)(吸虫纲(Trematoda))，例如肝片形吸虫属(Faciola)、Fascioloides magna、并殖吸虫属(Paragonimus)、双腔吸虫属(Dicrocoelium)、布氏姜片吸虫(Fasciolopsis buski)、华枝睾吸虫(Clonorchis sinensis)、血吸虫属(Schistosoma)、毛毕吸虫属(Trichobilharzia)、有翼翼形吸虫(Alaria alata)、并殖吸虫属和Nanocyetes spp；
[0715] Cercomeromorpha，尤 其 是 Cestoda( 绦 虫 )，例 如 裂 头 绦 虫 属(Diphyllobothrium)、Tenia spp.、棘球绦虫属(Echinococcus)、犬复孔绦虫(Dipylidium caninum)、Multiceps spp.、膜壳绦虫属(Hymenolepis)、中殖孔绦虫属(Mesocestoides)、Vampirolepis spp.、Moniezia spp.、Anoplocephala spp.、Sirometra spp.、
Anoplocephala spp.和Hymenolepis spp.。
Anoplocephala spp.和Hymenolepis spp.。
[0716] 本发明涉及本发明化合物和包含它们的组合物在动物中和/或动物上防治和/或防除寄生虫的治疗和非治疗用途。本发明化合物和包含它们的组合物可以用于通过使动物与杀寄生虫有效量的本发明化合物和包含它们的组合物接触而保护动物免受寄生虫侵袭或侵染。
[0717] 本发明化合物和包含它们的组合物可以通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床网、地毯、覆盖物或动物部分)和摄取(例如诱饵)而有效。这里的“接触”包括直接接触(将含有本发明化合物的杀虫混合物/组合物直接施用于寄生虫上，这可以包括在其场所-P的间接接触，并且还任选将杀虫混合物/组合物直接给药于待保护动物)和间接接触(将化合物/组合物施用于寄生虫的场所)。通过施用于其场所而接触寄生虫为本发明化合物的非治疗用途实例。上面所用“场所-P”是指栖息地、食物供应源、繁殖地、区域、材料或其中在动物之外寄生虫生长或可能生长的环境。
[0718] 通常而言，“杀寄生虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量，所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果，破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于本发明的各种化合物/组合物，杀寄生虫有效量可以变化。组合物的杀寄生虫有效量也会根据主要条件如所需杀寄生虫效果及持续时间、目标物种、施用方式等而变化。
[0719] 本发明化合物还可以预防性地施用于预期出现害虫的地方。
[0720] 给药可以预防和治疗方式进行。
[0721] 活性化合物的给药直接或以合适的制剂形式口服、局部/经皮或肠胃外进行。实施例
[0722] 现在通过下列实施例进一步详细说明本发明，这些实施例不对本发明施加任何限制。
[0723] 制备实施例
[0724] 化合物例如可以通过联用的高效液相色谱法/质谱法(HPLC/MS)、1H-NMR和/或其熔点表征。
[0725] HPLC分析柱：来自德国Merck KgaA的RP-18柱Chromolith SpeedROD。洗脱：乙腈+0.1%三氟乙酸(TFA)/水+0.1%三氟乙酸(TFA)，在40℃下在5分钟内比例为5:95-95:5。
[0726] 1H-NMR或13C-NMR：信号由相对于四甲基硅烷或对于13C-NMR而言相对于CDCl3的化学位移(ppm，δ)、其多重性和其积分(所给氢原子的相对数)表征。使用下列缩写表征信号的多重性：m=多重峰，sept=七重峰，q=四重峰，t=三重峰，d=双峰，dd=双峰的双峰，s=单峰，b=宽。
[0727] 所用缩写为：h表示小时，min表示分钟，室温表示20-25℃，THF表示四氢呋喃，n-BuLi表示正丁基锂，MTBE表示叔丁基甲基醚。
[0728] C.化合物实施例
[0729] C.1化合物实施例1
[0730] 化合物实施例1-1对应于式C.1化合物：
[0731]
[0732] 其中R1a、R1b、R6、R7、R8和R9如下表C.1所定义。
[0733] 表C.1
[0734]化合物号 R1a R1b R3 R6 R7 R8 R9
1-1 CH3 Cl CH2CF3 H H CH3 H
1-1 CH3 Cl CH2CF3 H H CH3 H
[0735] 表C.2：上面在表C.1中所给化合物实施例的物理化学数据
[0736]
[0737] S.式I化合物的合成实施例
[0738] S.15-(3-氯吡啶-2-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-甲酸(4-氯-2-甲基-6-甲基氨基甲酰基甲氧基氨基甲酰基苯基)酰胺(表C.1的化合物1-1)的合成实施
例
例
[0739] 步骤1.1：合成3-氯吡啶-2-甲酰氯
[0740] 向3-氯吡啶甲酸(20.0g，127mmol)在甲苯(200mL)中的溶液中加入亚硫酰氯(37.7g，317mmol)和二甲基甲酰胺(10滴)。将该混合物在回流(110℃)下加热1小时并蒸发。将残余物溶于更多甲苯中并再次蒸发，得到标题产物(24.3g)，后者以其粗形式用于下一步中。
[0741] 步骤1.2：合成3-(3-氯吡啶-2-基)-3-氧代丙酸乙酯
[0742] 在10-15℃下依次将三乙胺(25.7g，254mmol)和无水氯化镁(29.0g，305mmol)加入丙二酸钾(43.2g，254mmol)在MeCN(170mL)中的溶液中。将该混合物温热至室温并搅拌3小时，然后冷却至0℃并缓慢加入3-氯吡啶-2-甲酰氯(24.4g，139mmol)在乙腈(50mL)中的溶液，维持温度为0-5℃。将该混合物缓慢温热至25℃并保持过夜。将该混合物蒸发并将残余物溶于CH2Cl2中，在10-15℃下加入10%HCl，直到水层达到pH3。将分离的有机相用10%HCl，饱和Na2CO3水溶液洗涤并再次用10%HCl洗涤，干燥(Na2SO4)并蒸发，+ 1得到标题产物(22.19g，70%)；LCMS r.t.2.79，m/z183(M-EtOH) ；H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.70(dd，J=1.5，4.5Hz，1H)，7.98(dd，J=1.5，8.5Hz，1H)，7.56(dd，J=4.5，8.5Hz，1H)，
4.33(q，J=7.0Hz，2H)，4.30(s，2H)，1.37(t，J=7.0Hz，3H)。
4.33(q，J=7.0Hz，2H)，4.30(s，2H)，1.37(t，J=7.0Hz，3H)。
[0743] 步骤1.3：合成(E/Z)-2-(3-氯吡啶-2-羰基)-3-二甲氨基丙烯酸乙酯
[0744] 将3-(3-氯吡啶-2-基)-3-氧代丙酸乙酯(3.0g，13.1mmol)和N,N-二甲基甲酰胺缩二甲醇(1.94g，15.8mmol)在回流下加热2小时。将该混合物分配在乙酸乙酯和H2O之间。将分离的水相用乙酸乙酯萃取两次，将合并的有机相用H2O洗涤两次，干燥(Na2SO4)并+蒸发，得到标题产物(2.59g，70%)；LCMS r.t.2.085；m/z283(M+H)。
[0745] 步骤1.4：合成5-(3-氯吡啶-2-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯
[0746] 向(E/Z)-2-(3-氯吡啶-2-羰基)-3-二甲氨基丙烯酸乙酯(2.0g，7.1mmol)在乙醇(34mL)中的溶液中加入三水合2,2,2-三氟乙基肼(1.31g，7.8mmol)并将该混合物加热至回流，保持2小时。蒸发溶剂并将残余物分配在CH2Cl2和H2O之间。将水相用CH2Cl2萃取两次并将合并的有机相用H2O洗涤，干燥(Na2SO4)并蒸发，得到标题产物(1.95g，83%)；+ 1
LCMS r.t.3.16min，m/z334.0(M+H)。H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.64(dd，J=1.5，5.0Hz，1H)，
8.10(s，1H)，7.88(dd，J=1.5，8.5Hz，1H)，7.41(dd，J=5.0，8.5Hz，1H)，4.90-4.65(bd m，
2H)，4.24-4.14(m，2H)，1.16(t，J=7.5Hz，3H)。
LCMS r.t.3.16min，m/z334.0(M+H)。H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.64(dd，J=1.5，5.0Hz，1H)，
8.10(s，1H)，7.88(dd，J=1.5，8.5Hz，1H)，7.41(dd，J=5.0，8.5Hz，1H)，4.90-4.65(bd m，
2H)，4.24-4.14(m，2H)，1.16(t，J=7.5Hz，3H)。
[0747] 步骤1.5：合成5-(3-氯吡啶-2-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-甲酸
[0748] 向5-(3-氯吡啶-2-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-甲酸乙酯(1.95g，5.8mmol)在四氢呋喃(30mL)中的溶液中加入LiOH(0.56g，23mmol)在H2O(6mL)中的溶液并将该混合物在100℃下搅拌20小时。将该混合物冷却至25℃并分配在CH2Cl2和10%盐酸之间。分离各相并将水相另外萃取两次。将合并的有机相用H2O洗涤，干燥(Na2SO4)并+
蒸发，得到标题产物(1.50g，84%)；LCMS r.t.2.36min；m/z307(M+H)。
蒸发，得到标题产物(1.50g，84%)；LCMS r.t.2.36min；m/z307(M+H)。
[0749] 步骤1.6：合成6-氯-2-[5-(3-氯吡啶-2-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基]-8-甲基苯并[d][1,3] 嗪-4-酮
[0750] 在0℃下将甲磺酰氯(1.23g，10.8mmol)在乙腈(20mL)中的溶液滴加到5-(3-氯吡啶-2-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-甲酸(3.15g，10.3mmol)和三乙胺(1.50mL，10.8mmol)在乙腈(56mL)中的溶液中并将所得混合物在0℃下搅拌30分钟。向其中加入2-氨基-5-氯-3-甲基苯甲酸(1.91g，10.3mmol)并将该混合物搅拌5分钟，然后滴加三乙胺(2.79mL，20.1mmol)在乙腈(46mL)中的溶液并在0℃下搅拌1小时。加入另外部分的甲磺酰氯(1.23g，10.8mmol)并将该混合物在25℃下搅拌过夜。加入5%K2CO3溶液(105mL)并将沉淀的固体过滤和干燥，得到1.05g粗产物。分离双相滤液并将有机上层再次用5%K2CO3水溶液(50mL)振摇。过滤第二批产物并将两批合并而得到标题产物(1.25g，
27%)；LCMS r.t.4.10min；m/z454.9(M)+；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.77(dd，J=1.5，5.0Hz，
1H)，8.38(s，1H)，8.21(dd，J=1.5，8.0Hz，1H)，7.85(m，1H)，7.75(m，1H)，7.69(dd，J=4.5，
8.0Hz，1H)，5.27-5.00(m，2H)，1.93(s，3H)。
27%)；LCMS r.t.4.10min；m/z454.9(M)+；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.77(dd，J=1.5，5.0Hz，
1H)，8.38(s，1H)，8.21(dd，J=1.5，8.0Hz，1H)，7.85(m，1H)，7.75(m，1H)，7.69(dd，J=4.5，
8.0Hz，1H)，5.27-5.00(m，2H)，1.93(s，3H)。
[0751] 步骤1.7：合成5-(3-氯吡啶-2-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-甲酸(4-氯-2-甲基-6-甲基氨基甲酰基甲氧基氨基甲酰基苯基)酰胺
[0752] 将6-氯-2-[5-(3-氯吡啶-2-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基]-8-甲基苯并[d][1,3] 嗪-4-酮(0.40g，0.88mmol)和2-氨基氧基-N-甲基乙酰胺(0.36g，
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