Alcohol absorption suppressing agent
专利汇可以提供Alcohol absorption suppressing agent专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且PURPOSE: To provide an alcohol absorption suppressing agent containing beet saponin as an active component, effective for suppressing the alcohol concentration in blood to suppress the development of uncomfortable symptom such as drunken sickness and suitable for preventing the harmful influence of drink by reducing the load on the liver, etc. CONSTITUTION: This suppressing agent contains a beet saponin consisting of oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranoside uronic acid ester of formula as an active component. The compound of formula can be produced by extracting dried beet pulp with a sodium hydroxide solution under heating, treating the extracted liquid with a UF membrane having a fractionation molecular weight of 20,000, acidifying the permeated liquid, separating the precipitate by centrifugal separation, drying and crushing the separated solid to obtain a crude beet saponin and separating and purifying the crude product by silica gel column chromatography. The suppressing agent is administered to an adult by oral administration before drinking at a rate of 20-100mg/dose in terms of the weight of the compound of formula.，下面是Alcohol absorption suppressing agent专利的具体信息内容。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、ビートサポニンを有効成分とするアルコール吸収抑制剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】てんさい（甜菜）はアカザ科の植物でビートと通称され、この菜根より砂糖を製造するために大量に栽培されており、この葉及び根にはビートサポニンを０．１〜０．２％含有している。
【０００３】ビートサポニンの有効利用についての報告は皆無であったので、本発明者らは先にこれに関する研究を行い、製糖工場において多量に廃出されるてんさいの抽出残渣（ビートパルプ）等からビートサポニンを容易に好収率で抽出し、この粗ビートサポニンについて薬理試験を行った結果、高脂血症及び潰瘍に対する有効性を見い出した（特公平５−７３９９号）。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】ビートサポニンを更に有効利用するため、ビートサポニンのアルコール吸収抑制効果について研究する。 なお、ビートサポニンによるアルコール吸収抑制効果については全く報告されていない。
【０００５】
【課題を解決するための手段】このため、まず純ビートサポニンの製造法について研究を行い、粗ビートサポニンをシリカゲルで精製して次式（１）
【化１】
で表されるオレアノール酸３−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシドウロン酸（以下ＯＧＡと略称する）を好収率で製造できることを見い出した。【０００６】次に、ＯＧＡ及び粗ビートサポニンによるアルコール吸収抑制効果について研究した結果、ビートサポニンは優れたアルコール吸収抑制効果効を有することを見い出した。
【０００７】従って、ビートサポニンを飲酒に際し服用すると、血中アルコール濃度が抑制されて悪酔い等の不快な症状の発現を抑制し、また肝臓などの負担を軽減して、飲酒による弊害を防御することができる。
【０００８】ビートサポニンは、それ自体又は薬理学上許容され得る適宜の添加剤と混合して、散剤、顆粒又は錠剤などの形態で経口的に投与することができる。
【０００９】例えば、デンプン、白糖、乳糖、Ｄ−ソルビトール、結晶セルロース等の賦形剤、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビアゴム、ゼラチン等の結合剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム等の崩壊剤、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ポリエチレングリコール等の滑沢剤及び矯味剤などを用いて、散剤、顆粒又は錠剤などの形態に調製できる。
【００１０】ＯＧＡの投与量は患者の症状、年令、体重その他により異なるが、通常成人に対して、１回２０〜
１００ｍｇを飲酒前に経口投与する。
【００１１】以下、本発明の製造例、試験例及び実施例の形で本発明を更に説明する。 製造例 粗ビートサポニン及びＯＧＡの製造 乾燥ビートパルプ１０ｋｇに０．１８％水酸化ナトリウム液６０ｌを加え、４０℃で４時間加熱後、この抽出液を２万分画ＵＦ膜で処理し、透過液に３５％塩酸を加えて酸性とし沈降物を遠心分離し乾燥粉砕して粗ビートサポニン（純度２２％）１７１ｇを得た。 この粗ビートサポニン１００ｇをシリカゲルカラムクロマトグラフィー（メルク社製シリカゲルＧ６０〜２３０メッシュ３ｋ
ｇ、溶出溶媒 クロロホルム−メタノール−水 混合溶媒）に付してＯＧＡ２０ｇを得た。 これをメタノールから再結晶して、融点２６４〜２６７℃（分解）の無色針状晶を得た。
【００１２】ＯＧＡの１３ Ｃ−ＮＭＲスペクトルを表１
に示す。
【表１】
【００１３】試験例 アルコール吸収抑制効果 一夜絶食したＷｉｓｔａｒ系雄性ラット（体重１２５〜
１５０ｇ）に被験物質を経口投与した。 １時間後に２０
％（Ｖ／Ｖ）エタノールを５ｍｌ／ｋｇの割合で経口投与し、経時的に無麻酔拘束下（採血時のみ、２分以内）
に頸静脈より約０．４ｍｌずつ採血した。 被験物質はアラビアゴム末で懸濁し、５ｍｌ／ｋｇの割合で経口投与した。
【００１４】この結果を表２に示す。
【表２】
【００１５】表２によれば、ビートサポニン（純度２２
％）は２００ｍｇ／ｋｇ投与群において、またＯＧＡは２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ／ｋｇ投与群において１〜３時間目に対照群と比較して有意な血中エタノール濃度抑制効果が認められる。 ビートサポニンのアグリコンであるオレアノール酸には、１００ｍｇ／ｋｇ投与群において抑制効果が認められない。
【００１６】実施例１． 散剤 以下の成分をとり、第十二改正日本薬局方製剤総則第１
３項に従い散剤を製造した。
【００１７】実施例２． 顆粒剤 以下の成分をとり、第十二改正日本薬局方製剤総則第７
項に従い顆粒剤を製造した。
【００１８】実施例３． 錠剤 以下の成分をとり、第十二改正日本薬局方製剤総則第１
５項に従い錠剤を製造した。
【００１９】
【発明の効果】本発明によれば、ビートサポニンは優れたアルコール吸収抑制効果を有するので、悪酔い等の不快な症状の発現を抑制し、また肝臓などの負担を軽減して、飲酒による弊害を防御することができる。
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