专利汇可以提供一种脱除羧基和羟基的对甲氧基苄基类保护基的方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种脱除羧基和羟基的对甲 氧 基苄基类保护基的方法。所述方法为:以羧基或羟基被对甲氧基苄基类保护基保护的化合物为反应底物,以质子交换过的蒙托土(H-mont)为脱保护剂,二氯甲烷为反应 溶剂 ,0~40℃ 温度 下进行反应,脱除羧基或羟基的对甲氧基苄基类保护基,得到羧基或羟基化合物。本发明所述方法绿色环保、操作简单、反应温和、选择性好、收率高等优点,适合工业化生产。,下面是一种脱除羧基和羟基的对甲氧基苄基类保护基的方法专利的具体信息内容。
1.一种脱除羧基和羟基的对甲氧基苄基类保护基的方法,其特征在于所述的方法为:
以羧基或羟基被对甲氧基苄基类保护基保护的化合物为反应底物,以固体酸为脱保护剂,有机溶剂为反应溶剂,在-10℃至120℃温度下进行反应,脱除羧基或羟基的对甲氧基苄基类保护基,得到羧基或羟基化合物。
2.权利要求1的方法,其中对甲氧基苄基类保护基如式I所示,R1、R2、R3和R4各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、SH、OH、OCH3、OC2H5、COOH、COOCH3、COOC2H5、1~30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基或萘基;优选地,式I化学结构为:4-甲氧基苄基、2,4-二甲氧基苄基、3,4-二甲氧基苄基或3,4,5-三甲氧基苄基。
3.权利要求1的方法,其中羧基化合物为饱和或不饱和脂肪酸(例如C1~C20的脂肪酸),环羧酸(例如3~8元环结构的环羧酸),饱和或不饱和的杂环羧酸或带有其它官能团的羧酸,并且可以为一元羧酸或多元羧酸。
4.权利要求1的方法,其中羟基化合物为脂肪醇(例如C1~C20的脂肪醇)、脂环醇
(例如3~8元环结构的脂环醇)、饱和或不饱和的杂环醇或带有其它官能团的醇,并且可以为一元醇或多元醇,还可以是含酚羟基的化合物。
5.权利要求1、3和4的方法,其中羧基化合物和羟基化合物优选下列之一:苯甲酸、
4-甲氧基苯甲酸、4-硝基苯甲酸、4-氯苯甲酸、4-氯苯乙酸、2-甲氧羰基苯甲酸、2-苄氧羰基苯甲酸、齐墩果酸、熊果酸、β-雌二醇、苯甲醇、3,5-二甲基苯酚、3-苯基正丙醇或齐墩果酸苄酯。
6.权利要求1的方法,其中有机溶剂为非质子性溶剂;优选二氯甲烷、氯仿、甲苯、苯甲醚、乙醚、乙酸乙酯、丙酮或乙腈;更优选二氯甲烷。
7.权利要求1的方法,其中脱保护剂为固体酸,包括蒙脱土、膨润土或高岭土等;优选质子交换过的蒙脱土(H-mont)、蒙脱土K10、蒙脱土KSF或高岭土1250;更优选质子交换过的蒙脱土(H-mont)。
8.权利要求1的方法,其中有机溶剂的质量用量推荐为反应底物的3~15倍。
9.权利要求1的方法,其中反应底物与H-mont的投料比为0.366mmol底物/50~
300mgH-mont;优选0.366mmol底物/260mg H-mont。
10.权利要求1的方法,其中反应温度通常为-10℃至120℃;优选0℃至40℃;更优选
20℃。
11.权利要求1的方法,按照以下操作步骤进行:将反应底物溶于有机溶剂中,加入H-mont,在-10℃至120℃温度下反应0.5~24h,脱除对甲氧基苄基类保护基,得到羧基或羟基化合物;所述的有机溶剂为非质子性溶剂,如二氯甲烷、氯仿、甲苯、苯甲醚、乙醚、乙酸乙酯,丙酮或乙腈;所述的反应底物与H-mont的投料比为0.366mmol底物/50~
300mgH-mont。
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