Saccharide absorption inhibitor
专利汇可以提供Saccharide absorption inhibitor专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且PURPOSE:To obtain an oleanolic acid 3-o-beta-D-glucopyranosidouronic acid as the subject inhibitor by purifying with a silica gel a crude beet saponin derived from the extraction residues of sugar beet having been mass-wasted from sugar manufacturing works. CONSTITUTION:A crude beet saponin is subjected to silica gel column chromatography and purified to obtain oleanolic acid 3-o-beta-D- glucopyranosidouronic acid of the formula in high yield. This compound, a beet saponin, has excellent glucose/sucrose absorption-inhibitory activity, thus being useful as a raw material for medicines or functional foods; therefore, also usable for obesity prevention or hyperglycemia suppression.，下面是Saccharide absorption inhibitor专利的具体信息内容。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、粗ピートサポニンの精製によるオレアノール酸３−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシドウロン酸（以下ＯＧＡと略称する）の製造法並びにビートサポニンを有効成分とするブドウ糖及びショ糖の吸収抑制剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】てんさい（甜菜）はアカザ科の植物でビートと通称され、この菜根より砂糖を製造するために大量に栽培されており、この葉及び根には０．１〜０．２
％のビートサポニンを含有している。
【０００３】ビートサポニンの有効利用についての報告は皆無であったので、本発明者らは先にこれに関する研究を行い、製糖工場において多量に廃出されるてんさいの抽出残渣（ビートパルプ）等からビートサポニンを容易に好収率で抽出し、この粗ビートサポニンについて薬理試験を行った結果、高脂血症及び潰瘍に対する有効性を見い出した（特公平５−７３９９号）。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】ビートサポニンを更に有効利用するため、ビートサポニンの糖吸収抑制作用について研究する。 このため、純ビートサポニン（ＯＧ
Ａ）の製造法についての研究も行う。
【０００５】
【課題を解決するための手段】ＯＧＡの工業的製法に関する報告はないので、本発明者らは種々検討の結果、粗ビートサポニンをシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付して精製することにより、好収率でＯＧＡを製造できることを見い出した。
【０００６】また、ビートサポニンの糖吸収抑制作用についても全く報告されていないので、ＯＧＡ及び粗ビートサポニンによる糖吸収抑制作用について検討した結果、ブドウ糖及びショ糖に対して優れた効果を有することを見い出した。 従って、ビートサポニンは肥満防止又は高血糖の抑制の場合にも使用できる。
【０００７】なお、高血糖抑制剤として広く使用されているアカルボースはショ糖には有効でブドウ糖には活性がないが、本発明の化合物はブドウ糖及びショ糖の両方に有効である特長がある。
【０００８】ビートサポニンは、それ自体又は薬理学上許容され得る適宜の添加剤と混合して、散剤、顆粒又は錠剤などの形態で経口的に投与することができる。
【０００９】例えば、デンプン、Ｄ−ソルビトール、結晶セルロース等の賦形剤、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビアゴム、ゼラチン等の結合剤、カルボキシメチルセルロースカルシウム等の崩壊剤、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ポリエチレングリコール等の滑沢剤及び矯味剤などを用いて、散剤、顆粒又は錠剤などの形態に調製できる。
【００１０】ＯＧＡの投与量は患者の症状、年令、体重その他により異なるが、通常成人に対して、１回２０〜
１００ｍｇを１日３回毎食直前に経口投与する。
【００１１】以下、本発明の試験例及び実施例の形で本発明を更に説明する。 試験例１． ブドウ糖負荷ラットにおける血糖値上昇抑制作用 ２０〜２４時間絶食させたＷｉｓｔａｒ系雄性ラット（体重１２５〜１５５ｇ）に被験物質を経口投与し、その３０分後にブドウ糖（０．５ｇ／ｋｇ）を経口投与した。 経時的に無麻酔拘束下（採血時のみ）にて頸静脈より約０．４ｍｌずつ採血を行い、血糖値を測定した。
【００１２】この結果を表１に示す。
【表１】
【００１３】表１によれば、ＯＧＡは２５ｍｇ、５０ｍ
ｇ，１００ｍｇ／ｋｇ投与群において、またビートサポニン（純度２２％）は２００ｍｇ／ｋｇ投与群において、０．５〜２．０時間目に対照群と比較して有意な血糖値上昇抑制作用が認められるが、アカルボースには認められない。
【００１４】試験例２． ショ糖負荷ラットにおける血糖値上昇抑制作用 ２０〜２４時間絶食させたＷｉｓｔａｒ系雄性ラット（体重１３０〜１６５ｇ）に被験物質を経口投与し、その３０分後にショ糖（１ｇ／ｋｇ）を経口投与した。 経時的に無麻酔拘束下（採血時のみ）にて頸静脈より約０．４ｍｌずつ採血を行い、血糖値を測定した。
【００１５】この結果を表２に示す。
【表２】
【００１６】表２によれば、ＯＧＡは１００ｍｇ／ｋｇ
の投与群において、０．５〜２．０時間目に対照群と比較して有意な血糖値上昇抑制作用が認められる。
【００１７】実施例１ 乾燥ビートパルプ１０ｋｇに０．１８％水酸化ナトリウム液６０ｌを加え、４０℃で時間加熱後、この抽出液を２万分画ＵＦ膜で処理し、透過液に３５％塩酸を加えて酸性とし沈降物を遠心分離し乾燥粉砕して粗ビートサポニン（純度２２％）１７１ｇを得た。 粗ビートサポニン１００ｇをシリカゲルカラムクロマトグラフイ−（メルク社製シリカゲルＧ６０〜２３０メッシュ３ｋｇ、溶出溶媒クロロホルム−メタノール−水 混合溶媒）に付してＯＧＡ２０ｇを得た。 これをメタノールから再結晶して、融点２６４〜２６７℃（分解）の無色針状晶を得た。
【００１８】〔α〕 Ｄ ９ ＋２０．４° （Ｃ＝０．８
０，メタノール）
【００１９】１Ｒ（ＫＢｒ，ｃｍ −１ ）：３４００，１
７２０，１１００〜１０００
【００２０】この１３ Ｃ−ＮＭＲスペクトルを表３に１
Ｈ−ＮＭＲスペクトルを表４に示す。
【表３】
【００２１】
【表４】
【００２２】実施例２． 散剤 以下の成分をとり、第十二改正日本薬局方製剤総則第１
３項に従い散剤を製造した。
【００２３】実施例３． 顆粒剤 以下の成分をとり、第十二改正日本薬局方製剤総則第７
項に従い顆粒剤を製造した。
【００２４】実施例４． 錠剤 以下の成分をとり、第十二改正日本薬局方製剤総則第１
５項に従い錠剤を製造した。
【００２５】
【発明の効果】本発明によれば、ビートサポニンは優れたブドウ糖及びショ糖吸収抑制作用を有するので、医薬品又は機能性食品用の素材として用いられる。
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