专利汇可以提供一种抗菌素制剂的制备方法及其应用专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种用于 治疗 硬组织和软组织局部 微 生物 感染的人体医学和 兽医学 上所用的抗菌素制剂的制备方法及其应用。本发明抗菌素制剂的制备方法如下:由 水 和例如烷基 硫酸 盐 等的一种两性组分,及一种或多种选自 氨 基甙类抗菌素、林可酰胺类(Lincosamid)抗菌素、 四环素 类抗菌素的组分、一种有机辅助组分和/或一种无机辅助组分,必要时至少还有一种生物活性辅助组分相互混合而制成,并可进一步制成模制体、粒料、粉末、 薄膜 、毡和线。,下面是一种抗菌素制剂的制备方法及其应用专利的具体信息内容。
1.一种抗菌素制剂的制备方法,其特征在于,由水和一种选自如下一 组物质的两性组分:烷基硫酸盐、芳基硫酸盐、烷基芳基硫酸盐、环烷基 硫酸盐、烷基环烷基硫酸盐、烷基氨基磺酸盐、环烷基氨基磺酸盐、烷基 环烷基氨基磺酸盐、芳基氨基磺酸盐、烷基芳基氨基磺酸盐、烷基磺酸盐、 脂肪酸-2-磺酸盐、芳基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、环烷基磺酸盐、烷基 环烷基磺酸盐、烷基焦硫酸盐、环烷基焦硫酸盐、烷基二磺酸盐、环烷基 二磺酸盐、芳基二磺酸盐、烷基芳基二磺酸盐、芳基三磺酸盐和烷基芳基 三磺酸盐、及一种或多种选自氨基甙类抗菌素、林可酰胺类(Lincosamid) 抗菌素、四环素类抗菌素的抗菌素组分、一种有机辅助组分和/或一种无 机辅助组分、必要时至少还有一种生物活性辅助组分相互混合而制成混合 物,并可以根据需要通过压制和/或挤压和/或磨和/或轧光和/或浇注和/或 纺和/或烧结的方法,进一步制成模制体和/或粒料和/或粉末和/或薄膜和/ 或毡和/或线。
2.一种抗菌素制剂的制备方法,其特征在于,制造厂可通过压制和/ 或挤压和/或磨碎和/或碾轧和/或浇注和/或纺织和/或烧结成形。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,所述的两性 组分选自以半酯形式的烷基硫酸、芳基硫酸、烷芳基硫酸、环烷基硫酸、 烷基环烷基硫酸以其钠盐和/或钾盐和/或铵盐和/或三烷基铵盐和/或二烷 基铵盐和/或单烷基铵盐和/或三芳基铵盐和/或二芳基铵盐和/或芳基铵盐 和/或烷基二芳基铵盐和/或二烷基芳基铵盐和/或三环烷基铵盐和/或二环 烷基铵盐和/或单环烷基铵盐和/或烷基二环烷基铵盐和/或二烷基环烷基 铵盐形式的盐和/或酸和/或酸酐。
4.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,所述的两性组分 选自烷基磺酸、脂肪酸-2-磺酸、烷基氨基磺酸、环烷基氨基磺酸、芳基 氨基磺酸、烷基芳基氨基磺酸、芳基磺酸、烷基芳基磺酸、环烷基磺酸、 烷基环烷基磺酸、烷基焦硫酸、环烷基焦硫酸、烷基二磺酸、环烷基二磺 酸、芳基二磺酸、烷基芳基二磺酸、芳基三磺酸和烷芳基三磺酸以其钠盐 和/或钾盐和/或铵盐和/或三烷基铵盐和/或二烷基铵盐和/或单烷基铵 盐和/或三芳基铵盐和/或二芳基铵盐和/或芳基铵盐和/或烷基二芳基铵 盐和/或二烷芳基铵盐和/或三环烷基铵盐和/或二环烷基铵盐和/或单环 烷基铵盐和/或烷基二环烷基铵盐和/或二烷环基烷基铵盐形式的盐和/ 或磺酸和/或磺酸酐。
5.根据权利要求1至4任何一项权利要求所述的制备方法,其特征 在于,其中所述的抗菌素组分中至少含有一个氨基。
6.根据权利要求1至5任何一项权利要求所述的制备方法,其特征在 于,其中所述的两性组分选自含有6至30个碳原子的烷基硫酸盐、环烷 基硫酸盐、烷环基烷基硫酸盐、芳基硫酸盐、烷基芳基硫酸盐、烷基氨基 磺酸盐、环烷基氨基磺酸盐、烷基环烷基氨基磺酸盐、芳基氨基磺酸盐、 烷基芳基氨基磺酸盐、烷基磺酸盐、脂肪酸-2-磺酸盐、环烷基磺酸盐、 环烷基烷基磺酸盐、芳基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐。
7.根据权利要求1至5任何一项权利要求所述的制备方法,其特征 在于,其中所述的两性组分选自单环、二环、三环、四环、五环、六环、 七环和八环的芳香环系构成的芳基硫酸盐、烷基芳基硫酸盐、芳基氨基磺 酸盐、烷基芳基氨基磺酸盐、芳基二磺酸盐、烷基芳基二磺酸盐、烷基三 磺酸盐和烷基芳基三磺酸盐。
8.根据权利要求1至5任何一项权利要求所述的制备方法,其特征 在于,其中所述的两性组分选自单环、二环、三环、四环、五环、六环、 七环和八环的饱和环系构成的环烷基硫酸盐、烷环基烷基硫酸盐、烷环基 磺酸盐、烷基环烷基磺酸盐、环烷基氨基磺酸盐和烷基烷环基氨基磺酸盐。
9.根据权利要求1至6任何一项权利要求所述的制备方法,其特征 在于,其中所述的两性组分选自十二烷基硫酸钠、十四烷基硫酸钠、十六 烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠、二十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、十 四烷基磺酸钠、十六烷基磺酸钠、十八烷基磺酸钠、十二烷基苄基磺酸钠 和胆甾醇酯硫酸钠(Natriumcholesterolsulfat)。
10.根据权利要求1至9任何一项权利要求所述的制备方法,其特征 在于,其中所述的抗菌素组分选自氨基糖甙类的友霉素(Allomycin)、友 霉素(Amicetin)、丁胺卡那霉素、阿泊拉霉素、卡那霉素B、倍他霉素 (Betamicin)、丁酰甙菌素、越霉素(Destomycin)、双脱氧卡那霉素、双 氢链霉素、弗来巴霉素(Flambamycin)、福贴霉素A(Fortimycin A)、福 贴霉素B(Fortimycin B)、新霉素B、庆大霉素、引地霉素(Hikizimycin)、 匀霉素、杂霉素(Hybrimycin)、潮霉素B、卡那霉素、春雷霉素、青紫霉 素、肌醇胺霉素(Minosaminoycin)、新霉素、乙基西梭霉素、巴龙霉素、 小小霉素(Parvulomycin)、嘌呤霉素A、核糖霉素、龟裂霉素、瑞斯托霉 素(Ristosamin)、瑞斯托霉素(Ristomycin)、相模湾霉素(Sagamycin)、 西梭霉素、山梨菌素(Sorbistin)、壮观霉素、链霉素、妥布霉素、衣霉 素(Tunicamycin)、万古霉素、甲基紫苏霉素(Verdamycin)。
11.根据权利要求1至9任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,所述的抗菌素组分选自林可酰胺类(Lincosamid)抗菌素中的克林 霉素和林肯霉素作为抗菌素。
12.根据权利要求1至9任何一项权利要求所述的制备方法,其特征 在于,所述的四环素类抗菌素选自四环素、金霉素、土霉素、去甲金霉素、 甲烯土霉素(Methacyclin)、脱氧土霉素、吡甲四环素和二甲胺四环素。
13.根据权利要求1至12任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,所述的抗菌素组分以质子化盐的形式存在,其中将氯离子、溴离 子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、乙酸根、丁二 酸根和乳酸根作为抗衡离子。
14.根据权利要求1至13任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,所述的抗菌素制剂中的两性组分的量与抗菌素组分的量的比例为 0.01至10。
15.根据权利要求1至14任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,由所述两性组分与抗菌素组分的量之比来决定所缓释的抗菌素组 分占抗菌素组分总量中的比例。
16.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,所述有机辅助组分为可水解的碳酸酯化合物和/或可水解的碳酸 酰胺化合物和/或可水解的碳酸酐化合物和/或可水解的磷酸酯化合物和 /或可水解分裂的磷酸酰胺化合物和/或可分解酶的碳酸酯化合物和/或 可分解酶的碳酸胺化合物和/或可分解酶的碳酸酐化合物和/或可分解酶 的磷酸酰胺化合物。
17.根据权利要求1至16任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,所述的有机辅助组分为羟基碳酸类的L乳酸和/或D-乳酸和/或 2-羟基乙酸和/或2-羟乙基乙酸和/或3-羟基丁酸和/或4-羟基丁烷酸和/ 或4-羟基己酸和/或6-羟基己酸的酯类低聚物和聚酯,必要时以这些羟 基羧酸的共聚低聚酯和/或共聚聚酯,乃至必要时以这些羟基羧酸的三元 低聚物和/或三元共聚聚酯。
18.根据权利要求1至16任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,所述的有机辅助组分为低聚酰胺和/或聚酰胺。
19.根据权利要求1至16或18任何一项权利要求所述的制备方法, 其特征在于,其中氨基酸以甘氨酸和/或L-丙氨酸和/或D-丙氨酸和/或 L-缬氨酸和/或D-缬氨酸和/或L-苏氨酸和/或D-苏氨酸和/或L-天冬氨 酸和/或D-天冬氨酸和/或L-天冬酰胺和/或D-天冬酰胺和/或L-谷氨酸 和/或D-谷氨酸和/或L-谷氨酰胺和/或D-谷氨酰胺和/或L-鸟氨酸和/或 D-鸟氨酸和/或L-赖氨酸和/或D-赖氨酸和/或3-氨基丙酸和/或R-2-氨 基丁酸和/或S-2-氨基丁酸和/或3-氨基丁酸和/或4-氨基丁酸和/或 R-2-氨基戊酸和/或S-2-氨基丁酸和/或3-氨基戊酸和/或4-氨基戊 酸和/或5-氨基戊酸和/或R-2-氨基己酸和/或S-2-氨基己酸和/或3-氨 基己酸和/或4-氨基己酸和/或5-氨基己酸和/或6-氨基己酸和/或R-2- 氨基庚酸和/或S-2-氨基庚酸和/或3-氨基庚酸和/或4-氨基庚酸和/或 5-氨基庚酸和/或6-氨基庚酸和/或7-氨基庚酸和/或R-2-氨基辛酸和/ 或S-氨基辛酸和/或3-氨基辛酸和/或4-氨基辛酸和/或5-氨基辛酸和/ 或6-氨基辛酸和/或7-氨基辛酸和/或8-氨基辛酸和/或R-2-氨基壬酸和 /或S-2-氨基壬酸和/或3-氨基壬酸和/或4-氨基壬酸和/或5-氨基壬酸 和/或6-氨基壬酸和/或7-氨基壬酸和/或8-氨基壬酸和/或9-氨基壬酸 和/或R-2-氨基癸酸和/或S-2-氨基癸酸和/或3-氨基癸酸和/或4-氨基 癸酸和/或5-氨基癸酸和/或6-氨基癸酸和/或7-氨基癸酸和/或8-氨基 癸酸和/或9-氨基癸酸和/或10-氨基癸酸和/或11-氨基十一烷酸和/或 L-苯基丙氨酸和/或D-苯基丙氨酸和/或L-酪氨酸和/或D-酪氨酸和/或 L-组氨酸和/或D-组氨酸和/或L-色氨酸和/或D-色氨酸用作酰胺低聚物 和/或聚酰胺的组分。
20.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用碳原子数为12至30的脂族醇作为有机辅助组分。
21.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用碳原子数为12至30的脂肪酸作为有机辅助组分。
22.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用甘油三脂肪酸酯、甘油二脂酸肪酯和甘油单脂酸肪酯作 为有机辅助组分,这时脂肪酸酯分别含有14至22个碳原子。
23.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用具有6至30个碳原子的n-烷和/或异烷作为有机辅助 组分。
24.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特征 在于,其中使用摩尔质量范围在200至35000之间的聚乙烯醇和/或聚 丙烯醇作为有机辅助组分。
25.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用摩尔质量范围在35,000至1,000,000之间的聚氧 乙烯和/或聚氧丙烯作为有机辅助组分。
26.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用了明胶、胶原、纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、 乙基纤维素、羟乙基纤维素、丙基纤维素、羟丙基纤维素、丁基纤维素、 淀粉、羧甲基淀粉、甲基淀粉、乙基淀粉、羟基乙基淀粉、丙基淀粉、羟 丙基淀粉、丁基淀粉、壳多糖、羧甲基壳多糖、壳聚糖、羧甲基壳聚糖、 糖原、羧甲基糖原、藻酸、藻酸甲醚、透明质酸、羧甲基透明质酸、乙酸 纤维素、丙酸纤维素、丁酸纤维素、硫酸纤维素、磷酸纤维素、乙酸淀粉、 丙酸淀粉、丁酸淀粉、硫酸淀粉、磷酸淀粉、氧化纤维素、氧化淀粉、支 链淀粉酶、阿聚糖、黄原和胍尔豆胶作为有机辅助组分。
27.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用巴西棕榈蜡、蜂蜡、苯树脂、胶磷和苯乙烯树脂作为有 机辅助组分。
28.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用聚乙烯、聚丙烯、聚丁二烯、聚异戊二烯、聚氯丁二烯、 聚甲基丙烯酸、甲酯聚-2-羟乙基丙烯酸、酯聚丙烯酸、酯聚苯乙烯、聚 乙酸乙烯、酯聚乙烯醇、聚氯乙烯、聚乙烯义二氯、聚聚乙烯、聚聚乙烯、 聚四氟乙烯、聚碳酸酯、聚砜聚硅氧烷和这些聚合物的混合物作为有机辅 助组分。
29.根据权利要求1至15任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,使用丙烯酸酯、丙烯酸胺、甲基丙烯酸酯、异丙烯酸胺、衣康酸 酯、马来亚胺及其混合物作为有机辅助组份。
30.根据权利要求1至29任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,有机辅助组分为固体和/或液体状态。
31.根据权利要求1至4任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,芳氨基硫酸摩、芳基磺酸摩、芳氨基磺酸盐和烷芳基磺酸为一种 不交联和/或一种交联聚合物的组成部分,这时采用聚苯乙烯、聚甲基丙 烯酸酯、聚丙烯酸酯、聚酰胺、聚碳酸酯和/或其共聚物和/或其三元聚 合物作为聚合物。
32.根据权利要求1至31任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用磷酸氢钙、磷酸氢钙-二水合物;羟基磷灰石、氟磷灰 石、聚磷酸钙、磷酸三钙、磷酸四钙、硫酸钙、硫酸钙-半水化物、硫酸 钙-二水化物、二酸钙、碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸镁、氢氧化钙、氢氧化 镁、氧化镁和这些物质的混合物,以粗分散和/或高分散的粉末作为无机 辅助组分。
33.根据权利要求1至31任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用可吸收的玻璃、不可吸收的玻璃、可吸收的玻璃陶瓷、 不可吸收的玻璃陶瓷、可吸收的陶瓷和/或不可吸收的玻璃陶瓷作为无机 辅助组分。
34.根据权利要求1至33任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,至少用一种抗菌素如青霉素抗菌素、先锋霉素抗菌素、4-喹啉 抗菌素和大环内脂抗菌素类或至少一种生物活性辅助成份如磺胺-化疗 剂。
35.根据权利要求1至33任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,其中使用止痛药和/或消炎药作为生物活性铺助组分。
36.根据权利要求1至35任何一项权利要求所述的方法制作抗菌素 配料。
37.根据权利要求1至35任何一项权利要求所述的制备方法,其特 征在于,所述抗菌素制剂是一种可注射的悬浮液。
38.根据专利要求1至35任何一项权利要求所述的方法制备的一种 抗菌素制剂,其特征在于,所述抗菌素制剂可用作为可吸收植入物和/或 是不可吸收的植入物。
39.根据权利要求1至35任何一项权利要求所述的方法制备的一种 抗菌素制剂,其特征在于,所述抗菌素制剂制成的模制体、粒料、粉末、 薄膜、线、毡,可用作为可吸收植入物和/或是不可吸收的植入物。
40.根据权利要求1至35任何一项权利要求所述的方法制备的一种 抗菌素制剂,其特征在于,使用该抗菌素制剂制成的模制体、粒料、粉末 能塑性变形且能用模型制作。
41.根据权利要求1至35任何一项权利要求所述的方法制备的一种 抗菌素制剂可涂覆在可吸收的植入物和/或不可吸收的植入物上。
42.根据权利要求1至35任何一项权利要求所述的方法制备的一种 抗菌素制剂,其特征在于,该抗菌素制剂可涂覆在可吸收的多孔玻璃、不 可吸收的多孔玻璃、可吸收的多孔玻璃陶瓷、不可吸收的多孔玻璃陶瓷、 可吸收的多孔陶瓷和不可吸收的多孔陶瓷上。
43.使用根据权利要求1至35任何一项权利要求所述的方法制备的 一种抗菌素制剂,其特征在于,该抗菌素制剂可涂覆在可吸收的塑料植入 物、不可吸收的塑料植入物和金属植入物上。
本发明涉及一种用于治疗硬组织和软组织局部微生物感染的人类医 学和兽医学上所用的、具有延缓活性物质释放性能的抗菌素制剂的制备及 其应用。
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