| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 61 | Amphoteric sterols and their use | JP2002566202 | 2002-02-21 | JP2004521917A | 2004-07-22 | ナスル エル−モクダッド; ゲロルド エンデルト; シュテファン パンツナー; シュテファン ファンクヘーネル |
| ステロール骨格をベースとし、その環状系の3-位置が4〜9の等電点を有する1個以上の両性基によって置換されている両性化合物、並びにそのような化合物を含有するリポソームが開示される。 | ||||||
| 62 | エストラ−１，３，５（１０）−トリエン誘導体 | JP2001578452 | 2001-04-24 | JPWO2001081364A1 | 2004-01-08 | 井野 洋二; 網城 宣善; 宮田 真由美; 我妻 勉; 林 こずえ; 高橋 健; 秋永 士朗; 村形 力 |
| 式(I)〔式中、R1及びR2は同一または異なって、水素または低級アルキル等を表し、R3は水素等を表し、R4は水素等を表し、R5は水素等を表し、R6はシアノ、アミノ、COR53(式中、R53は置換低級アルキル等を表す)、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の複素環基等を表す〕で表されるエストラ−1,3,5(10)−トリエン誘導体またはその薬理的に許容される塩を有効成分とするステロイドスルファターゼ阻害剤を提供する。 | ||||||
| 63 | Medicinal compound | JP2000611546 | 2000-04-11 | JP2002542162A | 2002-12-10 | ソルダト，ピエロ デル |
| (57)【要約】 一般式（Ｉ）及び（ＩＩ） 【化１】 （ｓは１又は２に等しい整数であり、好ましくはｓ＝２であり；ｂ０＝０又は１；Ａ＝Ｒ−、Ｒはステロイド医薬のラジカルで、Ｃ及びＣ 1は２つの二価のラジカルである）を有するステロイド化合物又はそれらの塩。 ラジカルＢ及びＢ'の前駆体は、説明に示す薬理試験に合致するようなものである。 | ||||||
| 64 | Manufacture of 2-brom-6 beta-fluoro-1,4- pregnadien-3,20-diones | JP18123982 | 1982-10-15 | JPS5877898A | 1983-05-11 | MARIO RIBA; RUSHIANO TOSUKANO |
| 65 | Manufacture of 22bromm6 betaafluoroo1*44 pregnadienee3*200diones | JP12785380 | 1980-09-13 | JPS5673098A | 1981-06-17 | MARIO RIBA; RUSHIANO TOSUKANO |
| 66 | 分子の膜貫通送達のための化合物及び方法 | JP2018508650 | 2016-08-17 | JP2018523680A | 2018-08-23 | ジヴ イラン |
| 生物学的膜を通した薬物、特にタンパク質又はオリゴヌクレオチド等の巨大分子の新規な送達系、詳細にはsiRNAの送達を提供する。この送達系は、膜を通した効果的な通過を可能にする部分に対する巨大分子薬物のコンジュゲーションを含む。それぞれ、前記送達系を利用する新規な化合物及び医薬組成物が提供される。本発明の一態様において、化合物は、医学的障害の処置のための医療行為、例えば生物学的膜を横切ったsiRNA又はアンチセンスオリゴヌクレオチドの送達において使用され得る。 【選択図】図1B |
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| 67 | 中性脂質を含む両性リポソーム | JP2015017794 | 2015-01-30 | JP2015110625A | 2015-06-18 | シュテッフェン・パンツナー; ジルケ・ルッツ; エヴゲニオス・シエピ; クラウディア・ミューラー; ウーテ・ヴィンツェンス |
| 【課題】中性脂質を含有する両性リポソームの改良された配合物の提供。 【解決手段】中性脂質を含有する両性リポソームであって、該中性脂質が、コレステロールまたはコレステロールと少なくとも1つの中性若しくは双性イオン性脂質の混合物から選択され、該混合物のκ(中性)が0.3又はそれ未満である両性リポソーム。該両性リポソームを活性物質又は成分の供給或いは標的化供給のための担体として含有する医薬組成物。活性物質、例えば核酸治療物質を封入することができる両性リポソーム。 【選択図】なし |
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| 68 | Tagging reagents and methods thereof for hydroxylated compound | JP2009512336 | 2007-05-29 | JP5413836B2 | 2014-02-12 | サバカール デイ，; サバシシュ プルカヤシュタ，; サジー ピレイ， |
| 69 | Estrogen derivatives as inhibitors of steroid sulfatase | JP2006505892 | 2004-02-20 | JP4719144B2 | 2011-07-06 | ファブリス ジョーダン，; スリンダー クマール チャンダー，; サイモン ポール ニューマン，; アラン ピュロヒット，; バリー ビクター ロイド ポッター，; マシュー リーズ，; マイケル ジョン リード， |
| 70 | New manufacturing processes and intermediates of the 17-halogenated 19-nor steroid compound | JP2006505813 | 2004-04-27 | JP4629030B2 | 2011-02-09 | モラティユ クリスチャン; ブスケ ジョエル; ルセル パトリク; ニク フランソワ |
| 71 | Have antitumor and neuroprotective activity, aminoalkyl sterol compound | JP2003586169 | 2003-04-18 | JP4601297B2 | 2010-12-22 | メディーナ， フィリップ ドゥ; サンドリーヌ ポアロー，; マーク ポアロー， |
| Sterol derivatives (I) are new. Sterol derivatives of formula (I) are new. T1, T2 = H or Me, Me being in alpha- or beta-configuration; T4 = H, Me or Et; T3 = H or beta-Me; dotted line = optional additional 5(6) or 6(7) bond; Z = H or OH in the 5- or 8-position; R = -Q0-Q1 in the 6- or 7-position; Q0 = -X-(CH2)n-(Y1-(CH2)n)p-(Y2-(CH2)n)p-(Y3-(CH2)n)p-(Y4-(CH2)n)p-(Y5-(CH2)n)p-; each p = 0 or 1; each n = 0-4; X = S, O, CH2, NR3 or imidazole-1,5-diyl; R3 = H or 1-4C alkyl; Y1 - Y5 = S, O, C or NR3; Q1 = indolyl, morpholino, thiomorpholino, 1-(R1)-imidazol-5-yl, NR1R2 or pyrrole or pyrrolidine ring; R1 = H, COMe or 1-4C alkyl; R2 = H or 1-4C alkyl; or NR1R2 = piperidine, pyridine or piperazine ring (optionally substituted by 1-4C alkyl); and provided that: (1) if X = NH and Q1 = dialkylamino, then at least one p is other than 0; (2) if X(CH2)n = CH2CH2 and all p = 0, then Q1 is other than NH2; (3) in Z, OH is not bonded to an atom carrying a double bond; (4) R is not bonded to an atom carrying a double; and (5) n is not 0 in the (CH2)n bonded to X. An Independent claim is included for the preparation of (I). | ||||||
| 72 | Heteroaromatic sulfonamides prodrugs | JP2008542679 | 2006-11-27 | JP2009517425A | 2009-04-30 | ヌベマイアー，ラインハルト; ビュルバ，ラルフ |
| 本発明は、複素芳香族リンカーを有する、下記一般式（I）：
で表されるスルホンアミドプロドラッグ類、それらの調製方法、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及び経口薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。 本発明の化合物は、カルボアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酵素を阻害する。 |
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| 73 | Composition comprising paroxetine co-rate or paroxetine cholic acid derivative salt as well and paroxetine, and cholic acid or cholic acid derivative | JP2006519053 | 2004-12-28 | JP2007521310A | 2007-08-02 | サンジュン イ; スキョン イ; ホンウ イ; ミンヒョ キ; ボクヨン キム; ヒジョン シン |
| 本発明は、パロキセチンコレート又はパロキセチンコール酸誘導体塩、ならびにパロキセチンと、コール酸又はその誘導体を含む組成物に関する。 また本発明は、上記パロキセチンの塩又は組成物を含有する薬学的組成物に関する。 上記薬学的組成物は、パロキセチンの経口崩解型錠剤であって、水無しで嚥下するための経口用製剤に製剤化することができる。
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| 74 | Glycosylated steroid derivative having anti-migratory activity | JP2006544358 | 2004-12-17 | JP2007514694A | 2007-06-07 | イングラッシア，ラウレント; クワクエベーケ，エリック ヴァン; デン ホーブ，ラウレント ヴァン; キス，ロバート; ダロ，フランシス; デウェレ，ジャニク; ブラエクマン，ジーン−クラウド; ンシミュムキザ，プロスパー |
| 本発明は抗遊走活性を有する新規なグリコシル化ステロイド化合物に関する。 本発明はまた、該グリコシル化ステロイド化合物の製造方法に関する。 本発明はさらに有効量の該グリコシル化ステロイド化合物を含む医薬組成物に関する。 さらに、本発明は細胞遊走に関連する疾患の治療、特に癌の治療における薬剤としての前記グリコシル化ステロイド化合物の使用およびその製造における使用に関する。 本発明はまた、細胞遊走に関連する疾患の治療、特に癌の治療における本発明の前記グリコシル化ステロイド化合物、または該グリコシル化ステロイド化合物を含む医薬組成物の使用に関する。 | ||||||
| 75 | Estratriene derivative | JP2006529438 | 2004-05-13 | JP2006528207A | 2006-12-14 | アラスタイル ステワルト ゲオルゲ; ダビド ミカルリステル ジャメス; ジョホン ラムベルト ニチョラス |
| 【課題】間葉細胞機能、例えば平滑筋および線維芽細胞の増殖またはサイトカイン発現を調整するための化合物および方法、ならびに間葉細胞機能と関連する状態、例えば喘息と関連する気道過敏症を治療するための化合物および方法。
【解決手段】本化合物は炎症も抑制する。 本化合物はエストラトリエン誘導体のクラスであり、２、６または１７の位置で置換された芳香族置換基を含む、基Ａを含んでいる２−メトキシエストラジオールの様々な誘導体を含む。 【選択図】なし |
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| 76 | Synthesis of Solanum glycosides | JP2006505349 | 2004-04-30 | JP2006524664A | 2006-11-02 | シャヒッド，モハメド |
| 本発明はソラナムグリコシドの化学合成に関し、特にソラソニン及び新規なβ−モノサッカリド中間体化合物式（ＩＩ）の化学合成に関する。 式（ＩＩ）中、各Ｒ
１は同一または異なっていて、そして独立にベンジリデン、４−ニトロベンジリデンまたは４−メトキシベンジリデン基を表し、そして、各Ｒ
２は同一または異なっていて、そして独立にベンゾイル、アセチルまたはピバロイル基を表す。
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| 77 | Method for producing a high purity 1-androstene derivative | JP2005518333 | 2004-07-19 | JP2006516552A | 2006-07-06 | キム、ドン・ジュン; チャン、ユン−キル; パーク、チュル−ヒュン; モン、ユン−ホ; リ、キュン−イク; リ、グワン−スン; リ、ジェ−チョル |
| 【課題】 本発明の目的は、最終段階で強塩基を用いない穏やかな条件下で高純度１−アンドロステン誘導体を製造する方法を提供することである。
【解決手段】 反応混合物のｐＨを特定範囲に維持しつつ２−ヨード−アンドロスタン誘導体を酸化剤と反応させることを含む、高純度及び高収率で１−アンドロステン誘導体を製造する方法を提供する。 |
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| 78 | Have antitumor and neuroprotective activity, aminoalkyl sterol compound | JP2003586169 | 2003-04-18 | JP2005529882A | 2005-10-06 | メディーナ， フィリップ ドゥ; サンドリーヌ ポアロー，; マーク ポアロー， |
| Sterol derivatives (I) are new. Sterol derivatives of formula (I) are new. T1, T2 = H or Me, Me being in alpha- or beta-configuration; T4 = H, Me or Et; T3 = H or beta-Me; dotted line = optional additional 5(6) or 6(7) bond; Z = H or OH in the 5- or 8-position; R = -Q0-Q1 in the 6- or 7-position; Q0 = -X-(CH2)n-(Y1-(CH2)n)p-(Y2-(CH2)n)p-(Y3-(CH2)n)p-(Y4-(CH2)n)p-(Y5-(CH2)n)p-; each p = 0 or 1; each n = 0-4; X = S, O, CH2, NR3 or imidazole-1,5-diyl; R3 = H or 1-4C alkyl; Y1 - Y5 = S, O, C or NR3; Q1 = indolyl, morpholino, thiomorpholino, 1-(R1)-imidazol-5-yl, NR1R2 or pyrrole or pyrrolidine ring; R1 = H, COMe or 1-4C alkyl; R2 = H or 1-4C alkyl; or NR1R2 = piperidine, pyridine or piperazine ring (optionally substituted by 1-4C alkyl); and provided that: (1) if X = NH and Q1 = dialkylamino, then at least one p is other than 0; (2) if X(CH2)n = CH2CH2 and all p = 0, then Q1 is other than NH2; (3) in Z, OH is not bonded to an atom carrying a double bond; (4) R is not bonded to an atom carrying a double; and (5) n is not 0 in the (CH2)n bonded to X. An Independent claim is included for the preparation of (I). | ||||||
| 79 | Steroids as agonists for Fxr | JP2002571512 | 2002-02-21 | JP2004519492A | 2004-07-02 | ロベルト ペッリチアリ、 |
| 本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒはエチル、プロピルまたはアリル）、およびその薬剤として許容される塩、溶媒和物またはアミノ酸抱合体に関する。 式（Ｉ）の化合物は、ＦＸＲ作用薬として有用である。 | ||||||
| 80 | 3-nitrogen-6,7-dioxygen steroids and use associated with it | JP2001580936 | 2001-04-30 | JP2003531916A | 2003-10-28 | クラウディア イー． カッセラ，; ヤピン シェン，; ジェフリー アール． レイモンド， |
| (57)【要約】 単離物または混合物中における、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物、立体異性体およびそれらのプロドラッグであって、ここで、各存在において、独立して；Ｒ １およびＲ ２は、水素、ニトロまたはオキシムを形成するような酸素、アミノ、スルフェートおよびスルホン酸、ならびに１〜３０個の炭素を有しかつ窒素、酸素、リン、ケイ素および硫黄から選択される１〜６個のヘテロ原子を必要に応じて含む有機基から選択され、ここで、Ｒ １およびＲ ２は、それらの両方が結合されるＮと一緒になって、１〜３０個の炭素を有しかつ窒素、酸素およびケイ素から選択される１〜６個のヘテロ原子を必要に応じて含む有機基の一部であり得る複素環式構造を形成し得、そして、Ｒ １は、数字２に対して２原子または３原子の鎖であり得、その結果−Ｎ−Ｒ １ −が環Ａに縮合された二環式構造の一部を形成する。 | ||||||
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