| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 41 | New manufacturing processes and intermediates 17-halogenated 19-nor steroid compounds | JP2006505813 | 2004-04-27 | JP2006525290A | 2006-11-09 | モラティユ クリスチャン; ブスケ ジョエル; ルセル パトリク; ニク フランソワ |
| 本発明は、次式（I）：
（ここで、Ｒ 1 、Ｒ 2 、Ｒ 3 、ｎ及びＸは明細書において定義した通りである。） の化合物の製造方法並びにこの方法を実施するための中間体化合物に関する。 |
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| 42 | Estrogen derivatives as inhibitors of steroid sulfatase | JP2006505892 | 2004-02-20 | JP2006521335A | 2006-09-21 | ファブリス ジョーダン，; スリンダー クマール チャンダー，; サイモン ポール ニューマン，; アラン ピュロヒット，; バリー ビクター ロイド ポッター，; マシュー リーズ，; マイケル ジョン リード， |
| 本発明は、ステロイド環系、および−ＯＨ，スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基またはスルホンアミド基のいずれか１つから選択される任意のＲ １基を含む化合物であって、ステロイド環系のＤ環は、式−Ｌ−Ｒ ３であるＲ ２基により置換されており、式中、Ｒ ３がアルコールであるか、またはアルコールを含む場合にＬが存在するという条件で、Ｌは、任意のリンカー基であり、Ｒ ３は、亜硝酸エステル基、アルコール基、エステル基、エーテル基、アミン基およびアルケン基から選択されるか、またはそれらのうちの１つを含む基から選択され、ステロイド環系のＡ環は２位または４位において、Ｒ ４がヒドロカルビル基であるＲ ４で置換されている化合物を提供する。 | ||||||
| 43 | Selective glucocorticoid receptor modulators as of 17 carbamoyloxy cortisol derivative | JP2006502867 | 2004-01-16 | JP2006516290A | 2006-06-29 | アリ，アムジヤド; グラハム，ドナルド・ダブリユ; グリーンリー，マーク・エル; テイラー，ゲイル・イー; バルコベツク，ジエイムズ・エム |
| 本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患若しくは病気を治療する選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくは水和物を包含する。 薬剤組成物及び使用方法も含まれる。
【化１５】 |
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| 44 | Steroidal compounds having anti-tumor activity | JP2004560480 | 2003-12-18 | JP2006511544A | 2006-04-06 | イングラッシア，ラウレント; ヴァン，クワクエベーケ，エリック; キス，ロバート; ダロ，フランシス; デウェレ，ジャニク; ブラエクマン，ジーン−クラウド |
| 本発明は、抗腫瘍活性を有する式（IB)に関連する新規ステロイド化合物に関する。 本発明はまた、当該ステロイド化合物の製造方法に関する。 本発明はさらに、有効量の当該ステロイド化合物を含む医薬組成物に関する。 さらに本発明は、医薬品としての、および癌処置用医薬品の製造における、当該ステロイド化合物の使用に関する。 本発明はまた、癌の処置における、本発明の、ステロイド化合物の使用または当該ステロイド化合物を含む医薬組成物の使用に関する。
式（IB） |
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| 45 | C-7 substituted 5-androstene method of manufacturing | JP2004551389 | 2003-03-21 | JP2006508962A | 2006-03-16 | ジーエム ワッツ，ピーター |
| 本発明は、式Ｉにより表される新規７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関し、ここで、
R 1は、HまたはCOR 2であり； R 2は、C 1 〜C 6アルキルまたはC 1 〜C 6アルコキシであり； Z 1は、CH 2であり、ここで、OR 3は、α配置にあり；R 3はH又は‐COR 2であり； Z 2は、-CH-であるか；或いは、 Z 1及びZ 2は、一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し； Qは、または Yは、−CN、-CH 2 -CH=CH 2 、C 1-6アルキル、C 1-6アルキルCHR 4 C(O)ArまたはCHR 4 C(O)XC 1-6アルキル；CHR 4 (O)XAr、又はCHR 4 HC(O)XC 1-6アルキルであり、ここで、R 4はOC 1-6アルキル又はアリールであり、 Xは、O又はSである。 |
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| 46 | Kinetics assay | JP2002589514 | 2002-05-14 | JP2004538447A | 2004-12-24 | インキュ ウー、; クリスチャン ジョン クック、; ジョン スタントン ミッシェル、 |
| 平衡に近づかない、動力学に基づいたアッセイである迅速アッセイで使用する、一般式Ｘ−Ｗ−Ｙ−Ｚを有するハプテン−リンカー−大型グループのコンジュゲートである(式中、Ｘはハプテンであり、Ｗは任意選択でチオエーテルまたはエーテル基であり、Ｙは１０個以上の原子長のリンカーであり、Ｚは、Ｙが存在しない場合にＸのリガンドへの結合に対して立体障害を与えるのに十分なサイズの大型グループである)。 また、このコンジュゲート、アッセイ方法およびキットを作成する方法も提供される。 本発明のコンジュゲート[(５)−ＯＶＡ]を利用した本発明のアッセイは、より短いリンカーを有するコンジュゲート[(２)−ＯＶＡおよび３−ＯＶＡ]を用いた同じアッセイより優れた感度を提供する。 | ||||||
| 47 | The use of the meiosis regulating agent production of unsaturated cholestane derivatives and their derivatives | JP2000598521 | 2000-02-09 | JP2002536456A | 2002-10-29 | エスペルリンク，ペーター; クーンケ，ヨアヒム; ブルーメ，トルシュテン; ヘゲレ−ハルトゥンク，クリスタ; レスル，モニカ |
| (57)【要約】 本発明は、医薬として活性の不飽和コレスタン誘導体、それら誘導体を活性物質として含有する医薬組成物、およびこれら新規化合物の薬剤製造への使用に関する。 さらに詳しく述べると、本発明の不飽和コレスタン誘導体類は、減数分裂を調節するのに使用できることが発見されたのである。 | ||||||
| 48 | Conjugates of dna interacting group containing steroid hormones for use as a nucleic acid transfection factor | JP2000566290 | 1999-08-19 | JP2002523422A | 2002-07-30 | ヴェリ，ハンス−ウイリー; フレイ，フェリックス; フレイ，ブリジット; ラスコーン，サンドロ |
| (57)【要約】 本発明は、核酸を細胞に標的するＤＮＡ相互作用分子に連結したステロイドホルモンを含む新規な化合物に関する。 さらに、本発明は、かかる化合物の補助で核酸を細胞核に導入する方法に関する。 このような化合物を含有する製剤およびかかる化合物を遺伝子療法に用いる利用法も提供される。 | ||||||
| 49 | 中性脂質を含む両性リポソーム | JP2015017794 | 2015-01-30 | JP6192061B2 | 2017-09-06 | シュテッフェン・パンツナー; ジルケ・ルッツ; エヴゲニオス・シエピ; クラウディア・ミューラー; ウーテ・ヴィンツェンス |
| 50 | 中性脂質を含有する両性リポソームの改良または該両性リポソームに関連する改良 | JP2017004104 | 2017-01-13 | JP2017105792A | 2017-06-15 | シュテッフェン・パンツナー; ジルケ・ルッツ; エヴゲニオス・シエピ; クラウディア・ミューラー; ウーテ・ヴィンツェンス |
| 【課題】中性脂質を含有する両性リポソームの改良された配合物の提供。 【解決手段】中性脂質を含有する両性リポソームであって、該中性脂質が、コレステロールまたはコレステロールと少なくとも1つの中性もしくは双性イオン性脂質の混合物からなる群から選択され、該混合物のκ(中性)が0.3またはそれ未満である両性リポソーム。好ましくは、コレステロールと少なくとも1つの中性もしくは双性イオン性脂質の混合物のκ(中性)は、0.25未満、好ましくは0.2未満、最も好ましくは0.15未満。 【選択図】なし |
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| 51 | 原発性アルドステロン症の腺腫鑑別法及び18−オキソコルチゾール(18−oxoF)、18−ヒドロキシコルチゾール(18−OHF)の測定法 | JP2013514950 | 2011-08-15 | JP5863784B2 | 2016-02-17 | 佐藤 文俊; 伊藤 貞嘉; 森本 玲; 笹野 公伸; 中村 保宏; 山下 幸和; 奥山 光伸; 本間 誠次郎 |
| 52 | 中性脂質を含む両性リポソーム | JP2010528325 | 2008-10-12 | JP5711535B2 | 2015-05-07 | シュテッフェン・パンツナー; ジルケ・ルッツ; エヴゲニオス・シエピ; クラウディア・ミューラー; ウーテ・ヴィンツェンス |
| 53 | 原発性アルドステロン症の腺腫鑑別法及び１８−オキソコルチゾール（１８−ｏｘｏＦ）、１８−ヒドロキシコルチゾール（１８−ＯＨＦ）の測定法 | JP2013514950 | 2011-08-15 | JPWO2012157130A1 | 2014-07-31 | 佐藤 文俊; 文俊 佐藤; 貞嘉 伊藤; 玲 森本; 公伸 笹野; 保宏 中村; 幸和 山下; 光伸 奥山; 誠次郎 本間 |
| 本発明は、原発性アルドステロン症患者の末梢血に存在する18-oxoFを用いた腺腫鑑別法を提供する。また、試料中の18-oxoF、18-OHFのLC-MSによる測定方法及び化合物を提供する。より詳しくは、試料中18-oxoFをアルコキシ化した後、又は直接、18-OHFと下記式(I)で示される化合物を反応させてエステル誘導体とし、得られたエステル誘導体を測定する方法及び該エステル誘導体を提供する。(式中、R1は水素原子、ハロゲン原子、C1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、アリルC1-4アルコキシ基、C1-4アルキルアミノ基、ジ(C1-4アルキル)アミノ基、ニトロ基又はシアノ基を表し、Xはヒドロキシ基又は脱離基を表す。) | ||||||
| 54 | Selective glucocorticoid receptor modulators as of 17-carbamoyloxy cortisol derivative | JP2006502867 | 2004-01-16 | JP4606408B2 | 2011-01-05 | アリ，アムジヤド; グラハム，ドナルド・ダブリユ; グリーンリー，マーク・エル; テイラー，ゲイル・イー; バルコベツク，ジエイムズ・エム |
| 55 | 17β- amino and hydroxyl amino -11β- allyl steroids and their derivatives having agonist or antagonist hormonal properties | JP2000552138 | 1999-05-28 | JP4545929B2 | 2010-09-15 | エドガー・シー・クック; ゲリー・エス・バートレイ; ジョン・エー・ケプラー; ルパ・エス・シェティー |
| 56 | Tagging reagents and methods thereof for hydroxylated compound | JP2009512336 | 2007-05-29 | JP2010506140A | 2010-02-25 | サバシシュ プルカヤシュタ， |
| 種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。 種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 | ||||||
| 57 | Method for destruction of selected protein and conjugated compound | JP2009186660 | 2009-08-11 | JP2009256388A | 2009-11-05 | ROSEN NEAL; DANISHEVSKY SAMUEL; OUERFELLI OUATHEK; KUDAK SCOTT D; SEPP-LORENZINO LAURA |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new hybrid drug for cancer treatment and for releasing the drug by setting a target on cancer cells. SOLUTION: Provided is a hybrid drug for cancer treatment, having a targeting moiety specifically bonding with proteins, receptors and markers, required for lives of cancer cells, and a hsp-bonding moiety bonding to a pocket of hsp90 bonding with an ansamycin antibiotic. The targeting moieties are, for example, estrogen, estradiol, and tamoxifen, and the hsp-bonding moiety is, for example, an ansamycin antibiotic. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT | ||||||
| 58 | Method for producing a high purity 1-androstene derivative | JP2005518333 | 2004-07-19 | JP4308824B2 | 2009-08-05 | キム、ドン・ジュン; チャン、ユン−キル; パーク、チュル−ヒュン; モン、ユン−ホ; リ、キュン−イク; リ、グワン−スン; リ、ジェ−チョル |
| 59 | Steroids as agonists for Fxr | JP2002571512 | 2002-02-21 | JP4021327B2 | 2007-12-12 | ロベルト ペッリチアリ、 |
| The invention relates to compounds of formula (I): wherein R is ethyl, propyl or allyl, and pharmaceutically acceptable salts, solvates or amino acid conjugates thereof. The compounds of formula (I) are useful as FXR agonists. | ||||||
| 60 | Method of loading sterol derivative, the active substance in the sterol derivative-containing liposomes and liposome | JP2002566203 | 2002-02-21 | JP2004525902A | 2004-08-26 | ゲロルト エンデルト; シュテフェン パンツネル; シュテファン ファンクハーネル; アンヤ ベーレンス |
| 一般式、陽イオン−スペーサー２−Ｙ−スペーサー１−Ｘ−ステロール（Ｙ及びＸは、連結基を示す）を有する、pKa値３．５〜８のステロール誘導体、及びこのようなステロール誘導体を含むリポソームを提案する。 | ||||||
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