1 |
一类鹅去氧胆酸类化合物及其制备方法和用途 |
CN201510865138.2 |
2015-12-01 |
CN105348354A |
2016-02-24 |
朱义; 王一茜; 李杰; 何桂佳; 刘威加 |
本发明公开了结构式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或氨基酸偶联物:其中:6位取代基可分别位于α位或β位;R1为COOH或OSO3H;R2为卤烷基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基-烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、酰基或烷氧烷基。 |
2 |
已知的噻吩甲酸十二氢环戊二烯并(a)菲基酯的多晶型 |
CN03818059.6 |
2003-07-28 |
CN1671731A |
2005-09-21 |
G·约尔丁; M·马兹 |
本发明涉及3-甲基噻吩-2-甲酸(6S,9R,10S,11S,13S,16R,17R)-9-氯-6-氟-11-羟基-17-甲氧羰基-10,13,16-三甲基-3-氧代-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-3H-环戊二烯并[a]菲-17-基酯的多晶形。该晶形具有抗炎活性,并且具有非常好的稳定性。还描述了制备该晶形的方法。 |
3 |
17-去氧皮质甾类-21-(O)-羧酸酯、其制法及含它们的药物 |
CN95116294.2 |
1995-09-18 |
CN1124250A |
1996-06-12 |
U·斯塔奇; H·G·阿尔佩曼; M·伯恩 |
本发明描述了式I的17-去氧类皮质激素-21-羧酸酯类化合物,其中取代基定义见说明书,化合物I具有非常强的局部抗炎活性,并且具有非常好的局部/系统抗炎作用比例,该比例通常明显优于那些与类皮质激素21-酯类化合物结构相关的化合物(这些结构相关化合物在21-酯基中不带有芳基或杂芳基)或那些类似的、具有未酯化的游离21-羟基的17-去氧类皮质激素类化合物。 |
4 |
类皮质素-17,21-二羧酸酯和类皮质素-17-羧酸酯-21-碳酸酯,其制备方法和含有它们的药物 |
CN94116479.9 |
1994-09-30 |
CN1108661A |
1995-09-20 |
U·斯塔彻; H·G·阿尔普曼; W·杜克海默尔; M·博恩 |
本发明涉及式I的类皮质素-17,21-二羧酸酯的化合物,其制备方法和含有有效量的式I化合物的药剂,用于治疗炎性和过敏性皮肤疾患。式中的A、Y、Z、R(1)、n、m、R(2)、R(3)的定义见说明书。 |
5 |
制备在位置17含有螺环的新的甾族化合物的方法 |
CN87103193 |
1987-03-26 |
CN1021445C |
1993-06-30 |
弗朗索瓦·尼克; 吕西安·内德莱克; 达尼埃尔·菲利贝尔; 马蒂纳·莫吉莱斯基 |
本发明涉及制备产品(1):和它们的盐类,其中R1是芳基或芳烷基,R2是C1-C18烷基,虚线代表可能的连接,A,B和C环代表R′和R″=H,C1-C4烷基,Re=H,C1-C6烷基,酰基,产品和它们的盐具有显著的药用性质可以用作药剂。 |
6 |
已知的噻吩甲酸十二氢环戊二烯并(a)菲基酯的多晶型 |
CN03818059.6 |
2003-07-28 |
CN1305892C |
2007-03-21 |
G·约尔丁; M·马兹 |
本发明涉及3-甲基噻吩-2-甲酸(6S,9R,10S,11S,13S,16R,17R)-9-氯-6-氟-11-羟基-17-甲氧羰基-10,13,16-三甲基-3-氧代-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十二氢-3H-环戊二烯并[a]菲-17-基酯的多晶形。该晶形具有抗炎活性,并且具有非常好的稳定性。还描述了制备该晶形的方法。 |
7 |
在17α位被环酰基酯化的9α-氯-6α-氟-17α-羟基-16-甲基-17β-甲氧羰基-雄-1,4-二烯 |
CN01811743.0 |
2001-06-26 |
CN1214038C |
2005-08-10 |
B·屈埃努; D·贝蒂; T·H·凯勒; G·E·皮尔格林; D·A·桑达姆; S·J·沃森 |
用作药物的式I化合物,其中R是在环系中具有3-15个原子的一价环状有机基团。 |
8 |
作为选择性雌激素的16-羟基雌三烯 |
CN00803613.6 |
2000-02-09 |
CN1346364A |
2002-04-24 |
赫尔曼·金策尔; 鲁道夫·克瑙特; 莫尼卡·莱瑟; 卡尔-海因里希·弗里策迈尔; 克丽斯塔·黑格勒-哈通; 乌尔夫·伯默; 格尔德·穆勒; 迪尔克·科泽蒙德 |
本发明涉及作为药物活性成分的新化合物,该化合物在体外对于从鼠前列腺得到的雌激素受体制剂比从鼠子宫得到的雌激素受体制剂具有更高的亲和性,而且在体内优选对骨而不是对子宫具有优先作用,和/或对刺激5HT2a受体以及转运蛋白的表达具有显著的作用。本发明还涉及该化合物的制备方法、其治疗应用以及包含该新化合物的药物制剂。该新的化合物是16α和16β羟基-雌-1,3,5(10)-三烯,其在甾体骨架上带有其他取代基而且在B、C和/或D环中具有一个或多个额外的双键。 |
9 |
用作甾族化合物C17-20裂解酶抑制剂的Δ16不饱和C17杂环甾族化合物 |
CN94193950.2 |
1994-09-29 |
CN1046736C |
1999-11-24 |
N·P·皮特; J·P·伯克哈特; C·P·盖茨 |
本发明涉及可用作甾族化合物C17-20裂解酶抑制剂的Δ16不饱和C17杂环甾族化合物。 |
10 |
用作甾族化合物C17-20裂解酶抑制剂的Δ16不饱和C17杂环甾族化合物 |
CN94193950.2 |
1994-09-29 |
CN1133596A |
1996-10-16 |
N·P·皮特; J·P·伯克哈特; C·P·盖茨 |
本发明涉及可用作甾族化合物C17-20裂解酶抑制剂的△16不饱和C17杂环甾族化合物。 |
11 |
17α和17β取代的酰基-3-羧基芳香A环甾族化合物5-α-还原酶抑制剂 |
CN93106343.4 |
1993-04-30 |
CN1095071A |
1994-11-16 |
D·A·霍尔特; M·A·利维 |
本发明为甾族的合成化合物的17α和17β-取代的酰基-3-羧基芳族A环类似物,含有这些化合物的药物组合物,用这些化合物抑制甾族5-α-还原酶的方法。也发明了制备这些化合物的中间体和方法。 |
12 |
14β-H-14-和15-烯键-11β-芳基-4-雌烯 |
CN91112815.8 |
1991-12-21 |
CN1066271A |
1992-11-18 |
W·施韦德; E·奥托; G·尼夫; A·克莱弗; K·奇瓦利茨; H·米赫纳; U·富尔曼 |
下式(I)所示化合物及其药理学上可允许的酸加成盐和制备方法;含有这些化合物的药物制剂及其应用,式(I)中各取代基定义如说明书中所述。 |
13 |
硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C及其提取方法和药物用途 |
CN201410772587.8 |
2014-12-16 |
CN104402962A |
2015-03-11 |
赵岩; 张连学; 唐国胜; 郜玉钢; 许永华; 张爱华; 杨鹤; 雷锋杰; 刘双利 |
本发明涉及一种硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。以人参为原料,经过粉碎、酵母发酵、高温高压处理、干燥、氯仿提取、硅胶柱层析、重结晶方法,得到了硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C,其化学名称为:5-(1,2-二硫戊环-3-基)戊酸(3S,10R,13R)-10,13-二甲基-17-((2R,E)-5-乙基-6-甲基庚-3-烯-2-基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-3-酯。硫辛酸环戊烷并多氢菲酯C在制备治疗高血压的药物中的应用。 |
14 |
在17α位被环酰基酯化的9α-氯-6α-氟-17α-羟基-16-甲基-17β-甲氧羟基-雄-1,4-二烯 |
CN01811743.0 |
2001-06-26 |
CN1439018A |
2003-08-27 |
B·屈埃努; D·贝蒂; T·H·凯勒; G·E·皮尔格林; D·A·桑达姆; S·J·沃森 |
用作药物的式I化合物,其中R是在环系中具有3-15个原子的一价环状有机基团。 |
15 |
皮质甾类-17-碳酸烷酯-21-[O]-羧酸-和碳酸酯、制法和含有它们的药物 |
CN94115711.3 |
1994-08-25 |
CN1062562C |
2001-02-28 |
U·施特彻; H·G·阿博曼; W·多切赫曼; M·波恩 |
本发明涉及式Ⅰ的类皮质激素-17-碳酸烷酯-21-羧酸-和-碳酸酯、其制备方法和含有它们的药物,式Ⅰ化合物具有很强的局部抗炎作用,具有良好的局部/全身抗炎作用的比值,用于制备治疗炎性和过敏性皮肤病的药物。 |
16 |
17-去氧皮质甾类-21-(O)-羧酸酯、其制法及含它们的药物 |
CN95116294.2 |
1995-09-18 |
CN1056151C |
2000-09-06 |
U·斯塔奇; H·G·阿尔佩曼; M·伯恩 |
本发明描述了式I的17-去氧类皮质激素-21-羧酸酯类化合物,其中取代基定义见说明书,化合物I具有非常强的局部抗炎活性,并且具有非常好的局部/系统抗炎作用比例,该比例通常明显优于那些与类皮质激素21-酯类化合物结构相关的化合物(这些结构相关化合物在21-酯基中不带有芳基或杂芳基)或那些类似的、具有未酯化的游离21-羟基的17-去氧类皮质激素类化合物。 |
17 |
类皮质素衍生物,其制备方法和含有它们的药物 |
CN94116479.9 |
1994-09-30 |
CN1051316C |
2000-04-12 |
U·斯塔彻; H·G·阿尔普曼; W·杜克海默尔; M·博恩 |
本发明涉及式Ⅰ的类皮质素-17,21-二羧酸酯的化合物,其制备方法和含有有效量的式Ⅰ化合物的药剂,用于治疗炎性和过敏性皮肤疾患。式中的A、Y、Z、R(1)、n、m、R(2)、R(3)的定义见说明书。 |
18 |
皮质甾类-17-碳酸烷酯-21-[O]-羧酸-和碳酸酯、制法和含有它们的药物 |
CN94115711.3 |
1994-08-25 |
CN1105368A |
1995-07-19 |
U·施特彻; H·G·阿博曼; W·多切赫曼; M·波恩 |
本发明涉及式I的类皮质激素-17-碳酸烷酯-21-羧酸-和-碳酸酯、其制备方法和含有它们的药物。式I化合物具有很强的局部抗炎作用,具有良好的局部/全身抗炎作用的比值,用于制备治疗炎性和过敏性皮肤病的药物。 |
19 |
一种在位置17含有螺环的新的甾族化合物,它的生产方法及中间产物,它作为药剂的应用,以及含有该化合物的医药用组合物 |
CN87103193 |
1987-03-26 |
CN87103193A |
1988-01-13 |
弗朗索瓦·尼克; 吕西安·内德莱克; 达尼埃尔·菲利贝尔; 马蒂纳·莫吉莱斯基 |
本发明涉及制备产品(1):和它们的盐类,其中R1是芳基或芳烷基,R2是C1—C18烷基,虚线代表可能的连接,A,B和C环代表R′和R″=H,C1—C4烷基,Re=H,C1—C6烷基,酰基,产品和它们的盐具有显著的药用性质可以用作药剂。 |
20 |
19-NOR C3, 3-DISUBSTITUTED C21-C-BOUND HETEROARYL STEROIDS AND METHODS OF USE THEREOF |
US15639702 |
2017-06-30 |
US20180141971A1 |
2018-05-24 |
Gabriel Martinez Botella; Boyd L. Harrison; Albert J. Robichaud; Francesco G. Salituro; Richard T. Beresis |
Provided herein are 19-nor C3,3-disubstituted steroids of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein , R1, R2, R3a, R3b, R4a, and R4b are as defined herein, and A is a carbon bound substituted or unsubstituted 5- to 6-membered heteroaryl ring as defined herein. Such compounds are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of CNS-related conditions, for example, treatment of sleep disorders, mood disorders, schizophrenia spectrum disorders, convulsive disorders, disorders of memory and/or cognition, movement disorders, personality disorders, autism spectrum disorders, pain, traumatic brain injury, vascular diseases, substance abuse disorders and/or withdrawal syndromes, and tinnitus. |