| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 301 | Pgd2 itching of the therapeutic agent containing the antagonist | JP2000551809 | 1999-05-28 | JP3857525B2 | 2006-12-13 | 昭典 有村 |
| 302 | [2.2.1] and [3.1.1] pgd2 / txa2 both receptor antagonist pharmaceutical composition comprising a bicyclo skeleton | JP2000604014 | 2000-03-02 | JP3828364B2 | 2006-10-04 | 義春 平松; 昭典 有村; 恒利 本摩 |
| 303 | 生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬 | JP2005508959 | 2004-03-29 | JPWO2004085382A1 | 2006-06-29 | 伸晃 江藤; 里佳 長尾; 哲子 宮崎 |
| 本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。(式中、Aは置換されていてもよい5〜9員の不飽和の炭素環部分または5〜9員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、R5は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Zは−N=CHR6R7等を表し、R5およびR7は、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、R101とR102が一緒になって=Oを表し、かつR103およびR104がHを表すか、あるいはR101とR104が一緒になって結合を表し、かつR102とR103とが一緒になって結合を表す。) | ||||||
| 304 | Cyclic amine derivatives, and methods for use as the drug | JP2000521070 | 1998-11-17 | JP3786578B2 | 2006-06-14 | モリー ウィルナ; エム． タービィ クリスティーン; エル． テイグ スティーブン; 穣 今井; 亮 十川; 実 古屋; 貴春 堤; 辰樹 塩田; 由美子 室賀; 卓也 森田; 健一郎 片岡; 修美 竹之内; 尚彦 羽田; 則明 遠藤; 正樹 須藤 |
| 305 | 11-beta-hydroxy steroid adamantyl acetamide as dehydrogenase inhibitor | JP2004561497 | 2003-12-16 | JP2006511570A | 2006-04-06 | ウイレムセンス，グスターフ・ヘンリ・マリア; ギリセン，ロナルドウス・アルノドウス・ヘンドリカ・ヨゼフ; バン・デル・ベケン，ルイス・ヨゼフ・エリザベト; バンホーフ，グレタ・コンスタンテイア・ペーター; ブイク，クリストフ・フランシス・ロベール・ネストル; ヤロスコバ，リブゼ; リンダース，ヨアネス・テオドルス・マリア |
| 【化１】
［式中、 ｎは１または２の整数を表し、Ｒ １およびＲ ２は各々独立して水素、Ｃ １−４アルキル、ＮＲ ９ Ｒ １０ 、Ｃ １−４アルキルオキシを表すか、或はＲ １とＲ ２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ ３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ １またはＲ ２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ ３はＣ ６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ ３は下記の式【化２】 の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ ６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ １−４アルキル、Ｃ １−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ １またはＡｒ ２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ １またはＡｒ ２は場合によりハロ、Ｃ １−４アルキル、Ｃ １−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ ５ Ｒ ６ 、Ｃ １−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ ２およびＮＲ ７ Ｒ ８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ １−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ ５およびＲ ６は各々独立して水素、Ｃ １−４アルキルまたはＣ １−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ ７およびＲ ８は各々独立して水素またはＣ １−４アルキルを表し、Ｒ ９およびＲ １０は各々独立して水素、Ｃ １−４アルキルまたはＣ １−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ １−４アルキルを表し、Ｈｅｔ １はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ ２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ ２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］ これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。 |
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| 306 | Substituted bicyclic thiophene derivatives, compositions containing such compounds, and methods of use | JP2004536137 | 2003-09-08 | JP2006503034A | 2006-01-26 | キヤンベル，エリザベス・ルイーズ; コンテアテイス，ゼノン; ダフイー，ジヨウジフ; リアン，ルイ |
| 本発明は、置換チオフェン誘導体、そのような化合物を含有する組成物、及び治療方法を扱う。 本発明の化合物は、グルカゴン拮抗物質である。 この化合物は、グルカゴンの作用をその受容体において遮断し、それによって血漿グルコースレベルを低下させて糖尿病を治療する。 | ||||||
| 307 | A novel method for producing bicyclo ring system amino alcohol | JP2001507777 | 2000-06-26 | JP3730170B2 | 2005-12-21 | 進 光森; 義春 平松; 恒利 本摩 |
| 308 | Carbon by a copper catalyst - hetero atoms and carbon - the formation of carbon-carbon bonds | JP2004526247 | 2003-07-31 | JP2005534700A | 2005-11-17 | クォン，フック，ワイ．; クラパース，アーティス; ザノン，ヤコポ; ストレイター，エリック; ブークウォルド，スティーブン，エル． |
| 本願発明のある局面は、銅触媒による炭素-ヘテロ原子および炭素-炭素結合の形成方法に関する。 ある実施態様では、本願発明はチオール基の硫黄原子とハロゲン化またはスルホン酸アリール、ヘテロアリール、またはビニルの活性化炭素との炭素-硫黄結合を形成する、銅触媒による方法に関連する。 別の実施態様では、本願発明はアミド基の窒素原子とハロゲン化またはスルホン酸アリール、ヘテロアリール、またはビニルの活性化炭素との炭素-窒素結合を形成する、銅(II)触媒による方法に関連する。 ある実施態様では、本願発明はシアン化物イオンの炭素原子とハロゲン化またはスルホン酸アリール、ヘテロアリール、またはビニルの活性化炭素との炭素-炭素結合を形成する、銅触媒による方法に関連する。 別の実施態様では、本願発明は塩化または臭化アリール、ヘテロアリール、またはビニルを相当するヨウ化アリール、ヘテロアリール、またはビニルに転換する、銅触媒による方法に関連する。 本願発明のさらに別の実施態様は、1つの反応容器の中で実施することもできるタンデム方法であって、当該方法の第1のステップはヨウ化アリール、ヘテロアリール、またはびにるの、相当する塩化または臭化アリール、ヘテロアリール、またはビニルからの銅触媒による形成に関与し、当該方法の第2のステップは第1のステップで形成されたヨウ化アリール、ヘテロアリール、またはビニルからのアリール、ヘテロアリールまたはビニルニトリル、アミドまたは硫化物の銅触媒による形成に関与する、方法に関する。 | ||||||
| 309 | NF-κB inhibitor | JP2004511289 | 2003-05-29 | JP2005532359A | 2005-10-27 | ジェイムズ・エフ・キャラハン; ワン・ゼホン |
| 本発明は、新規化合物およびＩκＢのＩＫＫ−βリン酸化のアミノチオフェン阻害剤で疾患を治療するためのそれらの使用方法を提供する。 その際、これらのアミノチオフェン阻害剤は、ＮＦ−κＢの過剰活性化が関与する疾患における、転写因子ＮＦ−κＢの病理学的活性化を阻害する。 | ||||||
| 310 | Substituted cyclohexane derivatives, their use in manufacturing methods and compounds for treatment of disease | JP24612293 | 1993-09-08 | JP3684429B2 | 2005-08-17 | アンドレーアス・ヘルリング; ペーター・シンドラー; ホルスト・ヘメルレ |
| Cyclohexane derivatives of the formula I |
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| 311 | N- acyl sulfonamide-based pro-apoptotic agent | JP2002529049 | 2001-09-20 | JP2004529852A | 2004-09-30 | ウエント，マイケル・デイー; オージエリ，デイビツド・ジエイ; オースト，トルステン; クンザー，アーロン・アール; シエン，ワン; デイツクマン，ダニエル・エイ; デイン，ホン; デインゲス，ユルゲン; トーマス，シーラ・エイ; ネツテスハイム，デイビツド・ジー; ハイドウク，フイリツプ・ジエイ; バウマイスター，ステイーブン・エイ; フエシク，ステイーブン・ダブリユ; ブルンコー，ミラン; ペトロス，アンドリユー・エム; マクレラン，ウイリアム; ローゼンバーグ，ソール・エイチ; ワン，シールー |
| 式（Ｉ）の構造を有するＮ−ベンゾイル アリールスルホンアミド類はＢＣＬ−Ｘｌ阻害薬であり、アポトーシスの促進において有用である。 さらに、ＢＣＬ−Ｘｌ阻害組成物および哺乳動物におけるアポトーシス促進方法も開示される。 | ||||||
| 312 | Their use as a novel heterocyclic amide derivatives and dopamine d3 receptor ligands | JP2002565983 | 2002-02-15 | JP2004518745A | 2004-06-24 | グレゴリー・シュツケ; ケネス・ジェイ・ボードー; サディアス・ニードウザーク; ジェイムズ・エイ・ヘンドリックス; シャロン・エイ・ジャクソン; シュー−ヤン・ツァウ; ジョウゼフ・ティー・ストラプチェウスキ; ジョン・ジー・ジュアカク; ハーパル・ジル; フランツ・ワイバース・ジュニア; ポール・ジェイ・ミラー; ホルスト・ヘメルレ; マティーアス・ウーアマン |
| 本発明はドーパミンＤ ３受容体への選択的な結合を示す複素環置換アミド誘導体に関する。 別の態様において、本発明は、ドーパミンＤ ３受容体活性に関わる中枢神経系の障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法に関し、これは該障害の緩解のために該化合物の治療有効量を治療対象に投与することを包含する。 これらの化合物により治療してよい中枢神経系の障害には、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害が包含される。 本発明はまた本明細書に記載した化合物の調製方法並びにドーパミンＤ ３受容体に対する造影剤としての化合物の製造および使用のための方法に関する。 | ||||||
| 313 | Pgd2 antagonist method of manufacturing | JP2002536274 | 2001-10-16 | JP2004513894A | 2004-05-13 | カイ ダングウェイ; カンポス ケビン; ジャーネット ミッシェル; ラーセン ロバート |
| 【課題】
【解決手段】本発明は、ベンゾチオフェンカルボキサミドＰＧＤ２アンタゴニストであるＳ−５７５１の効率的な製造方法を提供する。 |
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| 314 | Glucagon antagonist / inverse agonist | JP2002505360 | 2001-06-21 | JP2004501897A | 2004-01-22 | イェルゲンセン，アンカー ステーン; クリステンセン，インゲ テーゲル; コドラ，ヤノス ティボール; サムス，クリスティアン; ベーレンス，カールステン; マゼン，ペテル; ラウ，イェスペル |
| グルカゴン受容体に対するグルカゴンホルモンの作用に拮抗作用を及ぼす新種の化合物類。 該化合物類はグルカゴン受容体への拮抗作用のために、グルカゴン拮抗作用が有効である任意の疾患及び障害たとえば高血糖症、１型糖尿病、２型糖尿病、脂質代謝障害及び肥満症などの治療予防に好適であろう。 | ||||||
| 315 | Modulators of protein tyrosine phosphorylase A synthetase | JP2000535620 | 1999-03-12 | JP2004500308A | 2004-01-08 | アクセ，フランク アーバン; アンデルセン，ヘンリック スネ; イェッペセン，クラウス ベッカー; イェッペセン，ロネ; イベルセン，ラルス フォー; ウエダ，ロイ テルユキ; オルセン，オーレ フビルステッド; ジェー，ユー; ジャッジ，ルーク ミルバーン; ジョーンズ，トッド ケビン; スー，ジン; バグネル，ヨーゼフ; ブランネオ，スベン; ベイカー，ファリッド; ホルスワース，ダニエル デール; メーラー，ニールス ペーター フンダール; リヒター，ルッツ ステファン; リプカ，ウィリアム チャールズ |
| 本発明は、新規な化合物、新規な組成物、それらの使用方法、およびそれらの製造方法に関し、ここでこのような化合物はタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰアーゼ、ＰＴＰ）の薬学上有用なインヒビター、例えば、ＰＴＰ１Ｂ 、ＴＣ−ＰＴＰ、ＣＤ４５、ＳＨＰ−１ 、ＳＨＰ−２ 、ＰＴＰ α、ＰＴＰ ε、ＰＴＰ μ、ＰＴＰ δ、ＰＴＰ σ、ＰＴＰ ζ、ＰＴＰ β、ＰＴＰＤ１ 、ＰＴＰＤ２ 、ＰＴＰＨ１ 、ＰＴＰ−ＭＥＧ１、ＰＴＰ−ＬＡＲ 、およびＨｅＰＴＰ である。 これらの化合物は広い範囲の疾患、自己免疫疾患、急性および慢性の炎症、オステオポローシス、種々の型の癌および悪性疾患、およびＩ 型糖尿病およびＩＩ型糖尿病の管理および治療において適用される。 | ||||||
| 316 | Condensation imidazolium derivative | JP2001560188 | 2001-02-14 | JP3397320B2 | 2003-04-14 | 崇人 中原; 岡田 稔; 功 木野山; 彰 松久; 雅博 竹内; 啓 豊島 |
| 317 | Antibacterial agent having thiophene backbone | JP2001113137 | 2001-04-11 | JP2002308870A | 2002-10-23 | IKESUE KOICHI; YOSHIDA TOSHIO; YASUDA MINORU; MAEDA YUTAKA; NAKAJIMA MIHOKO; YOKOSE KAZUTERU; HARA HIROTO |
| PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound having a thiophene backbone and exhibiting an excellent antibacterial activity against gram-positive bacteria and resistant gram-positive bacteria. SOLUTION: This compound is represented by the formula [wherein X is =CH-R 7, =C(R 7) 2, -O-, -S- or =N-R 10; R 1, R 2, R 3 and R 4 are each H, a halogen or a lower alkyl, lower alkoxy or nitro group; R 5, R 6, R 7 and R 8, are each H or a lower alkyl or phenyl group provided when there are two groups represented by R 5, R 6, R 7, or R 8 on one carbon atom, they may be the same or different; R 9 is a halogenated lower alkyl group; R 10 is an alkanoyl, benzoyl, lower alkyloxycarbonyl, benzyloxycarbonyl or benzenesulfonyl group; and n is 1 or 2]. COPYRIGHT: (C)2002,JPO | ||||||
| 318 | Benzothiophene carboxylic acid amide derivatives and pgd2 antagonists containing the same | JP52649298 | 1997-12-10 | JP3215441B2 | 2001-10-09 | 義春 平松; 昭典 有村; 恒利 本摩 |
| 319 | Heteroaryl hexanoic acid amide derivatives, their use as their preparation and selective inhibitors of MIP-1 alpha to bind to its CCR1 receptor | JP53764498 | 1998-02-05 | JP2000513740A | 2000-10-17 | カス，ジョン・チャールズ; ブラウン，マシュー・フランク; ポス，クリストファー・スタンリー |
| (57)【要約】 式（Ｉ）：［式中、Ｒ 1は、任意に置換された（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロアリールであり；Ｒ 2は、任意に置換されたフェニル−（ＣＨ 2 ） m −、ナフチル−（ＣＨ 2 ） m −、（Ｃ 3 −Ｃ 10 ）シクロアルキル−（ＣＨ 2 ） m −、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキルまたは（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロアリール−（ＣＨ 2 ） m −であり、ｍは、０〜４の整数であり；Ｒ 3は、水素；または、任意に置換された（Ｃ 1 −Ｃ 10 ）アルキル（Ｃ 3 −Ｃ 10 ）シクロアルキル−（ＣＨ 2 ） n -，（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ 2 ） n −、（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロアリール−（ＣＨ 2 ） n −またはアリール−（ＣＨ 2 ） n −であり：ｎは、０〜６の整数であるか；または、Ｒ 3とそれが結合する炭素とが、任意に置換されるか、および／または、縮合された、５〜７員環炭素環を形成し；Ｒ 4は、水素、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルコキシＣＯ、（Ｃ 3 −Ｃ 10 ）シクロアルキル−（ＣＨ 2 ） p −、または、任意に置換された（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ 2 ） p −、（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）へテロアリール−（ＣＨ 2 ） p −、フェニル−（ＣＨ 2 ） p −またはナフチル（ＣＨ 2 ） p −であり；ｐは、０〜４の整数であるか；または、Ｒ 4およびＲ 5は、それらが結合する窒素原子と合わさって、任意に置換された（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロシクロアルキル基を形成し：Ｒ 5は、水素、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキルまたはアミノである。 ］で表される化合物。 本化合物は、レセプターであるＣＣＲ１と結合するＭＩＰ−１−αの重要かつ選択的な阻害剤であり、かくして、炎症およびその他の免疫疾患を処置するのに有用である。 | ||||||
| 320 | Sulfamoylphenyl urea | JP27362589 | 1989-10-20 | JP2753872B2 | 1998-05-20 | URUSU BURUKUHARUTO; RAAFUATO ZORIMAN; UERUNAA TOETSUPUFURU; HANSUURUDORUFU UAESUPE |
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