Heteroaryl hexanoic acid amide derivatives, their use as their preparation and selective inhibitors of MIP-1 alpha to bind to its CCR1 receptor专利检索- ....有3个键连杂原子其中最多有1个键连卤原子的碳原子专利检索查询-专利查询网

Heteroaryl hexanoic acid amide derivatives, their use as their preparation and selective inhibitors of MIP-1 alpha to bind to its CCR1 receptor
申请号	JP53764498	申请日	1998-02-05	公开(公告)号	JP2000513740A	公开(公告)日	2000-10-17
申请人	ファイザー・インク;			发明人	カス，ジョン・チャールズ; ブラウン，マシュー・フランク; ポス，クリストファー・スタンリー;
摘要	(57)【要約】式（Ｉ）：［式中、Ｒ 1 は、任意に置換された（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロアリールであり；Ｒ 2 は、任意に置換されたフェニル−（ＣＨ 2 ） m −、ナフチル−（ＣＨ 2 ） m −、（Ｃ 3 −Ｃ 10 ）シクロアルキル−（ＣＨ 2 ） m −、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキルまたは（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロアリール−（ＣＨ 2 ） m −であり、ｍは、０〜４の整数であり；Ｒ 3 は、水素；または、任意に置換された（Ｃ 1 −Ｃ 10 ）アルキル（Ｃ 3 −Ｃ 10 ）シクロアルキル−（ＣＨ 2 ） n -，（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ 2 ） n −、（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロアリール−（ＣＨ 2 ） n −またはアリール−（ＣＨ 2 ） n −であり：ｎは、０〜６の整数であるか；または、Ｒ 3 とそれが結合する炭素とが、任意に置換されるか、および／または、縮合された、５〜７員環炭素環を形成し；Ｒ 4 は、水素、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキル、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルコキシＣＯ、（Ｃ 3 −Ｃ 10 ）シクロアルキル−（ＣＨ 2 ） p −、または、任意に置換された（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ 2 ） p −、（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）へテロアリール−（ＣＨ 2 ） p −、フェニル−（ＣＨ 2 ） p −またはナフチル（ＣＨ 2 ） p −であり；ｐは、０〜４の整数であるか；または、Ｒ 4 およびＲ 5 は、それらが結合する窒素原子と合わさって、任意に置換された（Ｃ 2 −Ｃ 9 ）ヘテロシクロアルキル基を形成し：Ｒ 5 は、水素、（Ｃ 1 −Ｃ 6 ）アルキルまたはアミノである。］で表される化合物。本化合物は、レセプターであるＣＣＲ１と結合するＭＩＰ−１−αの重要かつ選択的な阻害剤であり、かくして、炎症およびその他の免疫疾患を処置するのに有用である。
权利要求	【特許請求の範囲】１．式：［式中、Ｒ ¹は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル− Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より独立に選択される１個以上の置換基で任意に置換された（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールであり；Ｒ ²は、フェニル−（ＣＨ ₂ ） _m −、ナフチル−（ＣＨ ₂ ） _m −、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _m −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルまたは（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _m −｛ここで、ｍは、０〜４の整数であり；前記フェニル− （ＣＨ ₂ ） _m −、ナフチル−（ＣＨ ₂ ） _m −、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _m −または（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _m −基の各々の前記フェニル、ナフチル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキルまたは（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール部分は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ− （Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、(Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールから独立に選択される１個以上の置換基で任意に置換されていてもよい。｝であり；Ｒ ³は、水素、（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _n −またはアリール（ＣＨ ₂ ） _n −｛ここで、ｎは、０〜６の整数であり；前記Ｒ ³ （Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル基は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ） −、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ − （Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールから独立に選択される１個以上の置換基で任意に置換されていてもよく；かつ、前記（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルのいずれの炭素−炭素単結合も炭素−炭素二重結合で任意に置換されていてもよく；前記Ｒ ³ （Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _m −基の（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル部分は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より独立に選択される１個〜３個の置換基で任意に置換されていてもよく；前記Ｒ ³ （Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −基の（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル部分は、窒素、硫黄、酸素、＞Ｓ（＝Ｏ）、＞ＳＯ ₂または＞ＮＲ ⁶から独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子を含有してもよく；前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −基の前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル部分は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より独立に選択される置換基とさらなる結合を形成することのできるいずれかの環炭素原子で任意に置換されていてもよく；前記Ｒ ³ （Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _n −基の（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール部分は、窒素、硫黄または酸素から独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子を含有していてもよく；前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _n − 基の（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール部分は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）− 、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ） −［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル− Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ − 、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より選択される置換基とさらなる結合を形成することのできるいずれかの環炭素原子で任意に置換されていてもよく；前記Ｒ ³アリール−（ＣＨ ₂ ） _n −基の前記アリール部分は、任意に置換されたフェニルまたはナフチルであり；前記フェニルおよびナフチルは、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）− （Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ − Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より独立に選択される１個〜３個の置換基で任意に置換されていてもよい。｝であるか；または、Ｒ ³とそれが結合する炭素とが５〜７員環の炭素環を形成し、前記５員環炭素環の炭素原子のいずれかが、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子で）置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子で）置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ） −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より選択される置換基で任意に置換されていてもよく；前記５員環〜７員環の炭素環の炭素−炭素結合の１つが任意に置換されたフェニル環に任意に縮合していてもよく；その置換基が、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子で）置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子で）置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ） −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ） −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル− ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールから独立に選択してもよい。｝であり；Ｒ ⁴は、水素、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _p −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _p −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _p −、フェニル−（ＣＨ ₂ ） _p −またはナフチル−（ＣＨ ₂ ） _p −であり；ｐが０〜４の整数であり；前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _p −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _p −、フェニル−（ＣＨ ₂ ） _p −またはナフチル−（ＣＨ ₂ ） _p −の前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール、フェニルおよびナフチル基が、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル− （Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より選択される置換基でさらなる結合を支持することのできるいずれかの環原子上に任意に置換されていてもよいか；または、Ｒ ⁴およびＲ ⁵は、それらが結合する窒素原子と合わさって、（Ｃ ₂ − Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル基のいずれかの環原子が、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より選択される置換基で任意に置換されていてもよく；Ｒ ⁵は、水素、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルまたはアミノであり；Ｒ ⁶は、水素、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ−（ＣＨ ₂ ） _g −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨ ₂ ） _g −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（ＳＯ ₂ ）−（ＣＨ ₂ ） _g −、（Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ ）アリールオキシ−（ＣＨ ₂ ） _g −、（Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ ）アリールオキシ（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨ ₂ ） _g −および（Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ ）アリール−（ＳＯ ₂ ）−（ＣＨ ₂ ） _g −｛ここで、ｇは、１〜４の整数である。｝であるが；ただし、Ｒ ⁴またはＲ ⁵の一方が水素であり、Ｒ ⁴またはＲ ⁵の他方が（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルであり、Ｒ ²が（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキルまたはイソプロピルであり、Ｒ ³が（Ｃ ₃ −Ｃ ₆ ）アルキル、フェニル、メチルビニル、ジメチルビニル、ハロビニル、ヒドロキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₃ ）アルキルまたはアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₄ ）アルキルである時、Ｒ ¹は、インドール−５−イル、６−アザインドール−２−イル、２，３−ジクロロ−ピロール−５−イル、４−ヒドロキシキノリン−３−イル、２−ヒドロキシキノキサリン−３−イル、６−アザインドリン−３−イルまたは任意に置換されたインドール−２または３−イル以外である必要がある。］で表される化合物；および，そのような化合物の薬学的に許容可能な塩類。２．式（Ｉ）で表される前記化合物が、式：［式中、Ｒ ¹ 、Ｒ ² 、Ｒ ³ 、Ｒ ⁴およびＲ ⁵は請求項１で定義した通りである。］で表される正確な立体化学を有する、請求項１に記載の化合物。３．Ｒ ¹が任意に置換されたピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、シンノリニル、ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリジニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ナフタレニル、キノキサリニル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イルまたはキノリニルである、請求項１に記載の化合物。４．Ｒ ¹が任意に置換されたピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、シンノリニル、ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリジニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ナフタレニル、キノキサリニル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イルまたはキノリニルである、請求項２に記載の化合物。５．Ｒ ¹が任意に置換されたピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、シンノリン−４−イル、ピリジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリジン−３−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、インドール−２−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ナフタレン−２−イル、キノキサリン−２− イル、キノキサリン−６−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３− イル、イソキノリン−４−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３ −イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イルまたはキノリン−６−イルである、請求項１に記載の化合物。６．Ｒ ¹が任意に置換されたピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、シンノリン−４イル、ピリジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリジン−３−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、インドール−２−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾイミダゾール−２−イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ナフタレン−２−イル、キノキサリン−２−イル、キノキサリン−６−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３− イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イルまたはキノリン−６−イルである、請求項２に記載の化合物。７．Ｒ ¹が任意に置換されたキノキサリン−２−イル、キノキサリン−６−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イルまたはキノリン−６−イルである、請求項１に記載の化合物。８．Ｒ ¹が任意に置換されたキノキサリン−２−イル、キノキサリン−６−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３−イル、キノリン−４−イルまたはキノリン−６−イルである、請求項２に記載の化合物。９．Ｒ ²が任意に置換されたベンジルである、請求項１に記載の化合物。１０．Ｒ ²が任意に置換されたベンジルである、請求項２に記載の化合物。１１．Ｒ ²が任意に置換されたベンジルである、請求項３に記載の化合物。１２．Ｒ ²が任意に置換されたベンジルである、請求項４に記載の化合物。１３．Ｒ ²が任意に置換されたベンジルである、請求項５に記載の化合物。１４．Ｒ ²が任意に置換されたベンジルである、請求項６に記載の化合物。１５．Ｒ ²が任意に置換されたベンジルである、請求項７に記載の化合物。１６．Ｒ ²が任意に置換されたベンジルである、請求項８に記載の化合物。１７．Ｒ ³が任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルまたは（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −である、請求項１に記載の化合物。１８．Ｒ ³が任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルまたは（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −である、請求項２に記載の化合物。１９．Ｒ ³が任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルまたは（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −である、請求項６に記載の化合物。２０．Ｒ ³が任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルまたは（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −である、請求項８に記載の化合物。２１．Ｒ ³が任意に置換されたｎ−ブチル、ｔ−ブチル、２−メチルプロピル、２−メチル−ブチル、３−メチルブチル、ｎ−ペンチル、２−メチル−ペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２−メチル−シクロヘキシルまたはシクロヘキシル−メチルである、請求項１に記載の化合物。２２．Ｒ ³が任意に置換されたｎ−ブチル、ｔ−ブチル、２−メチルプロピル、２−メチル−ブチル、３−メチルブチル、ｎ−ペンチル、２−メチル−ペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２−メチル−シクロヘキシルまたはシクロヘキシル−メチルである、請求項２に記載の化合物。２３．Ｒ ³が任意に置換されたｎ−ブチル、ｔ−ブチル、２−メチルプロピル、２−メチル−ブチル、３−メチルブチル、ｎ−ペンチル、２−メチル−ペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２−メチル−シクロヘキシルまたはシクロヘキシル−メチルである、請求項６に記載の化合物。２４．Ｒ ³が任意に置換されたｎ−ブチル、ｔ−ブチル、２−メチルプロピル、２−メチル−ブチル、３−メチルブチル、ｎ−ペンチル、２−メチル−ペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２−メチル−シクロヘキシルまたはシクロヘキシル−メチルである、請求項８に記載の化合物。２５．Ｒ ³がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項１に記載の化合物。２６．Ｒ ³がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項２に記載の化合物。２７．Ｒ ³がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項２１に記載の化合物。２８．Ｒ ³がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項２２に記載の化合物。２９．Ｒ ³がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項２３に記載の化合物。３０．Ｒ ³がフッ素またはヒドロキシによって置換されている、請求項２４に記載の化合物。３１．Ｒ ³が４，４−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、２−フルオロ−２ −メチル−ブチル、イソブチルまたは１−ヒドロキシ−シクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。３２．Ｒ ³が４，４−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、２−フルオロ−２ −メチル−ブチル、２−メチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルまたは１−ヒドロキシ−−シクロヘキシルである、請求項２に記載の化合物。３３．Ｒ ³が４，４−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、２−フルオロ−２ −メチル−ブチル、２−メチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルまたは１−ヒドロキシ−−シクロヘキシルである、請求項６に記載の化合物。３４．Ｒ ³が４，４−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、２−フルオロ−２ −メチル−ブチル、２−メチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルまたは１−ヒドロキシ−−シクロヘキシルである、請求項８に記載の化合物。３５．Ｒ ³が４，４−ジフルオロ−シクロヘキシルメチル、２−フルオロ−２ −メチル−ブチル、２−メチルプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルブチル、２−ヒドロキシ−２−メチル−プロピルまたは１−ヒドロキシ−−シクロヘキシルである、請求項１６に記載の化合物。３６．Ｒ ⁴およびＲ ⁵が、独立に、水素、ヒドロキシ、アミノ、メチルまたはエチルから選択される、請求項１に記載の化合物。３７．Ｒ ⁴およびＲ ⁵が、独立に、水素、ヒドロキシ、アミノ、メチルまたはエチルから選択される、請求項６に記載の化合物。３８．Ｒ ⁴およびＲ ⁵が、独立に、水素、ヒドロキシ、アミノ、メチルまたはエチルから選択される、請求項８に記載の化合物。３９．Ｒ ⁴およびＲ ⁵が、独立に、水素、ヒドロキシ、アミノ、メチルまたはエチルから選択される、請求項２１に記載の化合物。４０．前記化合物が、７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミド；８−フルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−１− （３（Ｓ）−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４（Ｒ）−カルバモイル−１（２（Ｓ）−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４（Ｓ）−（２，６−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− ７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ− ４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−（４，４−ジフルオロ−１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４（Ｓ）−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４ −シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−チオフェン−２−イルメチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− ７−クロロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−オクト−６−エニル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− ２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル）−アミド；Ｎ−１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）− ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−５，６−ジクロロ−ニコチンアミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−チアゾール−４（Ｒ）−イルメチル−オクチル）− アミド；ベンゾチアゾール−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド；または、ベンゾフラン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− ７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド；である、請求項１に記載の化合物。４１．哺乳動物の自己免疫疾患、急性および慢性炎症状態、アレルギー状態、炎症を伴う感染症、ウイルス性炎症、移植組織の拒絶、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＨＩＶ感染症および肉芽腫性疾患から選択される病気または状態を処置または予防するための薬学的組成物であって、そのような病気または状態を処置または予防するのに有効な量の請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物。４２．哺乳動物のレセプターであるＣＣＲ１に結合するＭＩＰ−１αを阻害することによって処置または予防することのできる疾患または状態を処置または予防するための薬学的組成物であって、そのような病気または状態を処置または予防するのに有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物。４３．哺乳動物の自己免疫疾患、急性および慢性炎症状態、アレルギー状態、炎症を伴う感染症、ウイルス性炎症、移植組織の拒絶、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＨＩＶ感染症および肉芽腫性疾患から選択される病気または状態を処置または予防するための方法であって、そのような処置または予防を必要とする哺乳動物に、そのような病気または状態を処置または予防するのに有効な量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む方法。４４．哺乳動物のＣＣＲ１レセプターを拮抗させることによって処置または予防することのできる疾患または状態を処置または予防するための方法であって、そのような処置または予防を必要とする哺乳動物に、そのような病気または状態を処置または予防するのに有効な量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む方法。４５．哺乳動物の自己免疫疾患、急性および慢性炎症状態、アレルギー状態、炎症を伴う感染症、ウイルス性炎症、移植組織の拒絶、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＨＩＶ感染症および肉芽腫性疾患から選択される病気または状態を処置または予防するための薬学的組成物であって、ＣＣＲ１レセプター拮抗有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物。４６．哺乳動物のＣＣＲ１レセプターを拮抗させることによって処置または予防することのできる病気または状態を処置または予防するための薬学的組成物であって、ＣＣＲ１レセプター拮抗有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物。
说明书全文	【発明の詳細な説明】ヘテロアリールヘキサン酸アミド誘導体、それらの製造法およびそのＣＣＲ１レセプターと結合するＭＩＰ−１αの選択的な阻害剤としてのそれらの使用発明の背景本発明は、新規ヘキサン酸誘導体、使用方法およびそれらを含有する薬学的な組成物に関する。本発明の化合物は、炎症性および免疫賦活性細胞（好ましくは、白血球およびリンパ球）について見られる、レセプターであるＣＣＲ１と結合するＭＩＰ−１ αの重要かつ選択的な阻害剤である。ＣＣＲ１レセプターは、また、ＣＣＣＫＲ１レセプターと称されることもしばしばある。これら化合物は、また、ＴＨＰ− １細胞およびヒト白血球のＭＩＰ−１α［およびＣＣＲ１と相互作用することが示されている関連のケモキン(chemokine)（例えば、ＲＡＮＴＥＳおよびＭＣＰ −３）］誘導走化性を阻害し、自己免疫疾患（例えば、慢性関節リウマチ、タイプ１糖尿病（最近発症）、炎症性腸疾患、視神経炎、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性多発筋症、ブドウ膜炎および脈管炎）、急性および慢性炎症状態（例えば、変形性関節症、成人呼吸困難症候群、乳児期の呼吸困難症候群、虚血性再潅流損傷および糸球体腎炎）、アレルギー状態（例えば、喘息およびアトピー性皮膚炎）、炎症を伴う感染（例えば、ウイルス性炎症（インフルエンザおよび肝炎を含む）およびギリョン−バーレ（Guillian-Barre））、移植組織拒絶（慢性および急性）、器官拒絶（慢性および急性）、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＨＩＶ感染症（コレセプター使用）、および、肉芽腫症（サルコイドーシス、らい病および結核を含む）の処置または予防に潜在的に有用である。ＭＩＰ−１αおよびＲＡＮＴＥＳは、炎症細胞、特に、ＣＤ８＋リンパ球、多形核白血球（ＰＭＮｓ）およびマクロファージによって生産される可溶なケモタクチックペプチド(chemotactic peptides)［ケモキン類(chemokines)］である（ J ．Biol．Chem. ， 270 （30）29671-29675）。これらケモキン類は、鍵となる炎症および免疫賦活細胞の移動および活性化を誘発することによって作用する。高レベルのケモキン類は、リウマチ性関節炎の患者、慢性および拒絶組織移植患者の滑液およびアレルゲン暴露に賦されたアレルギー性鼻炎患者の鼻分泌物において見いだされている(Teran．et．al.， J ．Immunol. 1806-1812(1996)およびKuna et al. ， J ．Allergy Clin．Immunol. 321 (1994))。ＭＩＰ１αを中和するかまたは遺伝子分裂によってケモキン／レセプター相互作用を妨げる抗体は、単核およびＣＤ８＋リンパ球の漸増を制限することによって、ＭＩＰ−１αおよびＲＡＮＴＥＳの病気における役割についての直接的証拠を提供した（Smith et al.， J ．Immunol. 153 ，4704（1994）およびCook et al. ， Science, 269，1583(1995) ）。このデータは、ともに、ＣＣＲ１アンタゴニストが幾つかの免疫性に基づく病気の処置に有効であることを立証している。範囲内で記載された化合物は、ＣＣＲ１の重要かつ選択的なアンタゴニストである。ＣＣＲ１とＭＩＰ−１α／ＲＡＮＴＥＳ相互作用するその他の小さな分子アンタゴニストは、現在、知られていない。１９９０年５月８日に発行されたアメリカ合衆国特許4,923,864は、高血圧を処置するために有用なある種のヘテロ環ヘキサンアミド類に関する。１９８９年２月２３日に公開されたＰＣＴ公開公報WO 89/01488は、非ペプチド結合を有するレニン阻害ペプチド類に関する。１９９３年２月４日に公開されたＰＣＴ公開公報WO 93/025057は、レトロバイラルプロテアーゼ（retroviral proteases）を阻害することが主張されているジペプチド類縁体に関する。１９９３年９月２日に公開されたＰＣＴ公開公報WO 93/17003は、レトロバイラルプロテアーゼ（retroviral proteases）を阻害することが主張されている他のジペプチド類縁体に関する。１９９２年１０月１５日に公開されたＰＣＴ公開公報WO 92/17490は、少なくとも１個のＯ−ホスフェートモノエステルまたはジエステルを含有するペプチド類に関する。これら化合物は、レトロウイルスを阻害する活性を有すると主張されている。１９９６年４月２４日に公開されたヨーロッパ特許公報708,085は、アスパルテートプロテアーゼ阻害剤の抗ウイルス性エーテル類に関する。発明の概要本発明は、式：［式中、Ｒ ¹は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）− ［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より独立に選択される１個以上の置換基（好ましくは、１個〜３個の置換基）で任意に置換された（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールであり；Ｒ ²は、フェニル−（ＣＨ ₂ ） _m −、ナフチル−（ＣＨ ₂ ） _m −、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _m −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）または（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _m −｛ここで、ｍは、０〜４の整数であり；前記フェニル−（ＣＨ ₂ ） _m −、ナフチル−（ＣＨ ₂ ） _m −、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _m − 、または（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _m −基の各々の前記フェニル、ナフチル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキルまたは（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール部分は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ） −Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル− ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル− ＳＯ ₃ −、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールから独立に選択される１個以上の置換基（好ましくは、１個〜３個の置換基）で任意に置換されていてもよい。｝であり；Ｒ ³は、水素、（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _n −またはアリール（ＣＨ ₂ ） _n −｛ここで、ｎは、０〜６の整数であり；前記Ｒ ³ （Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル基は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）− 、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）− Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）− 、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ） −［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル− Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ − 、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールから独立に選択される１個以上の置換基（好ましくは、１個〜３個の置換基）で任意に置換されていてもよく；かつ、前記（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルのいずれの炭素−炭素単結合も炭素−炭素二重結合で任意に置換されていてもよく；前記Ｒ ³ （Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _m −基の（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル部分は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より独立に選択される１個〜３個の置換基で任意に置換されていてもよく；前記Ｒ ³ （Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −基の（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル部分は、窒素、硫黄、酸素、＞Ｓ（＝Ｏ）、＞ＳＯ ₂または＞ＮＲ ⁶から独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子を含有してもよく；前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −基の前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル部分は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ6）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、(Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）− ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ）（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より独立に選択される置換基とさらなる結合（好ましくは、環当たり１個〜３個の置換基）を形成することのできるいずれかの環炭素原子で任意に置換されていてもよく；前記Ｒ ³ （Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _n −基の（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール部分は、窒素、硫黄または酸素から独立に選択される１個〜３個のヘテロ原子を含有していてもよく；前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _n − 基の（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール部分は、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ） −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ） −Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ） −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ）（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ -Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より選択される置換基とさらなる結合（好ましくは、環当たり１個〜３個の置換基）を形成することのできるいずれかの環炭素原子で任意に置換されていてもよく；前記Ｒ ³アリール−（ＣＨ ₂ ） _n −基の前記アリール部分は、任意に置換されたフェニルまたはナフチルであり；前記フェニルおよびナフチルは、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ− （Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）− （Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ） −ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ −ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ −ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より独立に選択される１個〜３個の置換基で任意に置換されていてもよい。｝であるか；または、Ｒ ³とそれが結合する炭素とが５〜７員環の炭素環を形成し、前記５員環炭素環の炭素原子のいずれかが、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）− 、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ） −［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル− Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ − 、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より選択される置換基で任意に置換されていてもよく；前記５員環〜７員環の炭素環の炭素−炭素結合の１つが任意に置換されたフェニル環に任意に縮合していてもよく；その置換基が、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子で）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）− 、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）− Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）− （Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ） −、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ − （Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールから独立に選択しても。｝であり；Ｒ ⁴は、水素、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _p −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _p −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _p −、フェニル−（ＣＨ ₂ ） _p −またはナフチル−（ＣＨ ₂ ） _p −であり；ｐが０〜４の整数であり；前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _p −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _p −、フェニル−（ＣＨ ₂ ） _p −またはナフチル−（ＣＨ ₂ ） _p −の前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール、フェニルおよびナフチル基が、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ） −［Ｎ（Ｃ ₁ -Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル− Ｓ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ − 、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より選択される置換基でさらなる結合（好ましくは、環当たり０〜２個の置換基）を支持することのできるいずれかの環原子上に任意に置換されていてもよいか；または、Ｒ ⁴およびＲ ⁵は、それらが結合する窒素原子と合わさって、（Ｃ ₂ − Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル基を形成し、前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル基のいずれかの環原子が、水素、ハロ、ＣＮ、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、１個以上のフッ素原子（好ましくは、１個〜３個のフッ素原子）で任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ )アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｏ＝Ｃ）−（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ、アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂アミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）− ［Ｎ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｓ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₂ −ＮＨ−、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −、Ｈ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルＨＮ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−ＳＯ ₂ −（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、ＣＦ ₃ ＳＯ ₃ −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＳＯ ₃ −、フェニル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルおよび（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールからなる群より選択される置換基で任意に、好ましくは、０〜２個の置換基を置換されていてもよく；Ｒ ⁵は、水素、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルまたはアミノであり；Ｒ ⁶は、水素、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ−（ＣＨ ₂ ） _g −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨ ₂ ） _g −、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（ＳＯ ₂ ）−（ＣＨ ₂ ） _g −、（Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ ）アリールオキシ−（ＣＨ ₂ ） _g −、（Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ ）アリールオキシ（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨ ₂ ） _g −または（Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ ）アリール−（ＳＯ ₂ ）−（ＣＨ ₂ ） _g −｛ここで、ｇは、１〜４の整数である。｝であるが；ただし、Ｒ ⁴またはＲ ⁵の一方が水素であり、Ｒ ⁴またはＲ ⁵の他方が（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルであり、Ｒ ²が（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキルまたはイソプロピルであり、Ｒ ³が（Ｃ ₃ −Ｃ ₅ ）アルキル、フェニル、メチルビニル、ジメチルビニル、ハロビニル、ヒドロキシ（Ｃ ₁ −Ｃ ₃ ）アルキルまたはアミノ（Ｃ ₁ −Ｃ ₄ ）アルキルである時、Ｒ ¹は、インドール−５−イル、６−アザインドール−２−イル、２，３−ジクロロ−ピロール−５−イル、４−ヒドロキシキノリン−３−イル、２−ヒドロキシキノキサリン−３−イル、６−アザインドリン−３−イルまたは任意に置換されたインドール−２または３−イル以外である必要がある。］で表される化合物；および、そのような化合物の薬学的に許容可能な塩類に係る。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物の薬学的に許容可能な酸付加塩類に係る。本発明の前述の塩基化合物の薬学的に許容可能な酸付加塩類を製造するために使用される酸類は、非毒性酸付加塩類、すなわち、薬理学的に許容可能なアニオン類を含有する塩類を形成することのできるものであり、例えば、塩化水素酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、硫酸水素塩、リン酸塩、酸リン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、酸クエン酸塩、酒石酸塩、酒石酸水素塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、サッカレート、安息香酸塩、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩ｐ−トルエンスルホン酸塩、および、パーモエート［すなわち、１，１'−メチレン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトエート）］である。本発明は、また、式（Ｉ）で表される塩基付加塩類に係る。性質が酸性である式（Ｉ）で表される化合物の薬学的に許容可能な塩基塩類を製造するために試薬として使用することのできる薬品塩基類は、このような化合物と非毒性の塩基塩類を形成するものである。このような非毒性塩基塩類としては、このような薬理学的に許容可能なカチオン類、例えば、アルカリ金属カチオン類（例として、カリウムおよびナトリウム）およびアルカリ土類金属カチオン類（例として、カルシウムおよびマグネシウム）、アンモニウムまたは水溶性アミン付加塩類、例えば、Ｎ−メチルグルカミン−（メグルミン）；および、薬学的に許容可能な有機アミン類の低級アルカノールアンモニウムおよびその他の塩基塩類から誘導されるものが挙げられるが、これらに限定されるものではない。本発明の化合物は、オレフィン様の二重結合を含有してもよい。このような結合が存在する時、本発明の化合物は、ｃｉｓおよびｔｒａｎｓ配置としておよびそれらの混合物として存在する。特に断らない限り、本明細書でいうアルキルおよびアルケニル基および本明細書でいうその他の基のアルキル部分（例えば、アルコキシ）は、直鎖または分岐鎖であってもよく、それらは、また、環状（例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル）であってもよく、または、直鎖もしくは分岐鎖であってもよく、環状部分を含有してもよい。例えば、２−メチルブチル、２−メチルペンチルのような分岐鎖基は、最小数が結合点から最も遠い炭素であるように定義する。特に断らない限り、ハロゲンとしては、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素が挙げられる。（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキルとは、本明細書で使用する時、０〜２レベルの不飽和度を含有するシクロアルキル基、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、１，３−シクロヘキサジエン、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、ビシクロ［３．２．１］オクタン、ノルボルナニル等をいう。（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルとは、本明細書で使用する時、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピラニル、チオピラニル、アジリジニル、オキシラニル、メチレンジオキシル、クロメニル、イソオキサゾリジニル、１，３−オキサゾリジン−３−イル、イソチアゾリジニル、１，３−チアゾリジン−３−イル、１，２−ピラゾリジン−２−イル、１，３−ピラゾリジン−１−イル、ピペリジニル、チオモルホリニル、１，２ −テトラヒドロチアジン−２−イル、１，３−テトラヒドロチアジン−３−イル、テトラヒドロチアジニル、モルホリニル、１，２−テトラヒドロジアジン−２ −イル、１，３−テトラヒドロジアジン−１−イル、テトラヒドロアゼピニル、ピペラジニル、クロマニル等をいう。当業者であれば、前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル環の結合は、炭素またはｓｐ ³混成窒素ヘテロ原子を介することが理解されるであろう。（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリールとは、本明細書で使用する時、フリル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピロリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、１，３，５−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，３，５−チアジアゾリル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、１，２，４− トリアジニル、１，２，３−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、シンノリニル、プテリジニル、プリニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリンジニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、チアナフテニル、イソチアナフテニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、イソインドリル、インドリル、インドリジニル、インダゾリル、イソキノリル、キノリル、フタラジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、ベンズオキサジニル等をいう。当業者であれば、前記（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル環の結合は、炭素原子またはｓｐ ³混成窒素ヘテロ原子を介することが理解されるであろう。アリールとは、本明細書で使用する時、フェニルまたはナフチルをいう。本発明の化合物は、式（Ｉ）で表される化合物の全ての配座異性体（例えば、ｃｉｓおよびｔｒａｎｓ異性体）および全ての光学異性体（例えば、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびにこのような異性体のラセミ体、ジアステレオマーおよびその他の混合物を包含する。式（Ｉ）で表される好ましい化合物としては、式：で表される立体化学を有するものが挙げられる。式（Ｉ）で表される好ましい化合物は、Ｒ ¹が任意に置換されたピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、シンノリニル、ピリジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ− ［１］ピリンジニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ナフタレニル、キノキサリニル、イソキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イルまたはキノリニルであるものが挙げられ、さらに好ましくは、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル、シンノリン−４−イル、ピリジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリンジン−３−イル、ベンゾチアゾール−２− イル、インドール−２−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾイミダゾール−２− イル、ベンゾフラン−２−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ナフタレン−２−イル、キノキサリン−２−イル、キノキサリン−６−イル、イソキノリン−１−イル、イソキノリン−３−イル、イソキノリン−４−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３ −イル、キノリン−４−イルまたはキノリン−６−イルであるものが挙げられ、最も好ましくは、キノキサリン−６−イル、キノリン−２−イル、キノリン−３ −イル、キノキサリン−２−イル、キノリン−４−イルまたはキノリン−６−イルであるものが挙げられる。式（Ｉ）で表されるその他の好ましい化合物としては、Ｒ ²が任意に置換されたフェニル、ベンジル、ナフチル、シクロヘキシル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、オキサゾリル、フラニルまたはチオフェニルであり；前記置換基が、水素、ハロ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルコキシ（Ｃ＝Ｏ）−、ＮＯ ₂ 、アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルアミノ、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆アルキル］ ₂アミノ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ ₁ − Ｃ ₆ ）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ ₂ Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル−ＨＮ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、［（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］ ₂ Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、Ｈ（Ｏ＝Ｃ）−ＮＨ−、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［ＮＨ］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル］（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキル、フェノキシおよびベンジルオキシから独立に選択されるものが挙げられる。式（Ｉ）で表されるその他の好ましい化合物としては、Ｒ ³が任意に置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル、ベンジル、ピラニルまたは（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −であり；前記（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルのいずれかの炭素−炭素単結合が、炭素−炭素二重結合によって任意に置換されていてもよいもの；さらに好ましくは、任意に置換されたｎ−ブチル、ｔ−ブチル、２−メチルプロピル、２−メチル−ブチル、３−メチルブチル、ｎ−ペンチル、２−メチル−ぺンチル、アリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２−メチル−シクロヘキシルまたはシクロヘキシル−メチルまたはシクロヘプチルであるもの、さらに好ましくは、置換基がフッ素、（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ ）アルキルまたはヒドロキシであるものが挙げられる。式（Ｉ）で表される特に好ましい化合物の例は、以下の：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミド；８−フルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−１（Ｓ）（３−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）（２−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−（２，６−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）− ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ− ４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−（４，４−ジフルオロ−１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−（ヒドロキシ−４− ヒドロキシカルバモイル−ブチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４（Ｓ）−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４ −シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−チオフェン−２−イルメチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−クロロ，２（Ｓ）−ヒドロキシ−オクト−６−エニル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル］−アミド；Ｎ−１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）− ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−５，６−ジクロロ−ニコチンアミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−チアゾール−４（Ｒ）−イルメチル−オクチル）− アミド；ベンゾチアゾール−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；および、ベンゾフラン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；である。式（Ｉ）で表されるその他の化合物の例は、以下の：キノキサリン−２−カルボン酸（４−カルバモイル−７−フルオロ−２−ヒドロキシ−７−メチル−１−チアゾール−４−イルメチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（７−フルオロ−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−１−チアゾール−４−イルメチル−オクチル）− アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−４−（１ −ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−１−チアゾール−４−イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−１−チアゾール−４ −イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−１−チアゾール−４−イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル） −２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−１−チアゾール−４−イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−７−フルオロ−２−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−７− フルオロ−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２− ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−４− （４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−７−メチル−１−ピリジン−２−イルメチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（７−フルオロ−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−１−ピリジン−２−イルメチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−４−（２，６−ジメチル− テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−２−ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−１−ピリジン−２− イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４−カルバモイル−４−シクロヘキシル−２− ヒドロキシ−１−ピリジン−２−イルメチル−ブチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル） −２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−１−ピリジン−２−イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４−カルバモイル−７−フルオロ−２−ヒドロキシ−７−メチル−１−ピリジン−３−イルメチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−１−ピリジン−３−イルメチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−４−（１ −ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−１−ピリジン−３−イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−（２，６−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−１−ピリジン−３−イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−２−ヒドロキシ−１−ピリジン−３−イルメチル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４−シクロヘキシル−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−１−ピリジン−３−イルメチル−ブチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−７−フルオロ−１−（４− フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［７−フルオロ−１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル］− アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル） −１−（４−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−１−（３−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ブチル］ −アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［７−フルオロ−１−（３−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル］− アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−４−（２，６−ジメチル− テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１−（３−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−（３−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−１−（３−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−シクロヘキシル−１−（３−フルオロ−べンジル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−１−（２−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ブチル］ −アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［７−フルオロ−１−（２−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル］− アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−４−（２，６−ジメチル− テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１−（２−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−（２−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−１−（２−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−シクロヘキシル−１−（２−フルオロ−ベンジル）−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４−カルバモイル−７−フルオロ−２−ヒドロキシ−７−メチル−１−チオフェン−２−イルメチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（７−フルオロ−２−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−１−チオフェン−２−イルメチル−オクチル）− アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−４−（１ 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２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−ノニル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）− ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− ７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７ −メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ノニル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ジメチルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド；７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−５−フェニル−ペンチル）−アミド；７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミド；８−フルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ノネ−６−エニル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− ２（Ｓ）−ヒドロキシ−ノネ−６−エニル）−アミド；７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ） −カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド；８−フルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド；４（Ｓ）−ヒドロキシ−２（Ｒ）−（３−メチル−ブチル）−６−フェニル−５（Ｓ）−［キノキサリン−２（Ｒ）−カルボニル）−アミノ］−ヘキサン酸；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− 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エチルカルバモイル］−１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル｝アミド；キノキサリン−２−カルボン酸｛１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−［２（３，５ −ジメトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−７−フルオロ−２（Ｓ）− ヒドロキシ−７−メチル−オクチル｝−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸｛１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル］−７−フルオロ−２（Ｓ） −ヒドロキシ−７−メチル−オクチル｝−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸｛１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−４（Ｒ） −［（フラン−２−イルメチル）−カルバモイル］−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７ −メチル−オクチル｝−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸｛１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−［２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−アエチルカルバモイル］−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル｝−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ） −ヒドロキシ−４（Ｒ）−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− ６−シクロヘキシルオキシ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ヘキシル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸｛４（Ｒ）−［１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２− イルメチル−カルバモイル］−１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）− ヒドロキシ−７−メチル−オクチル｝−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ） −ヒドロキシ−４（Ｒ）−（２（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸｛１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ） 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５−フェニル−ペンチル）−５−ブロモ−ニコチンアミド；８−フルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル）−アミド；６，７−ジヒドロ−５Ｈ−［１］ピリンジン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル）−アミド；キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ− ４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチル）−ブチル］ −アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ− ４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチル） −ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−５−（３−フルオロ−フェニル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−ｍ−トリル−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ− ４−イソブチルカルバモイル−ブチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）− ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（９−ヒドロキシ−ビシクロ［３．３．１］ノン−９−イル）−ブチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ− 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−ジフルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）−（３−クロロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−（３−クロロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル］−アミド；７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ） −カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド；６，７，８−トリフルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル− ４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−（３，５−ジフルオロ−ベンジル） −２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル］−アミド；７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−エチルカルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド；Ｎ−（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）−（２−クロロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸［（４Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）−（３−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−（２−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−チオフェン−２−イルメチル−オクチル）− アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）−（２−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル］− アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−（３，４−ジフルオロ−ベンジル） −２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）−（３，４ −ジフルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−ナフタレン−１−イルメチル−オクチル）− アミド；６，７，８−トリフルオロ−キノリン−３−カルボン酸［４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）−（３−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７ −メチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−ナフタレン−２−イルメチル−オクチル）− アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−１（Ｓ）−ナフタレン−２−イルメチル−オクチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イルメチル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル− オクチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−ベンジル−４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−ベンジル−４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−ベンジル−４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−ベンジル−４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−５−（２−ヒドロキシ−５−メチル−フェニル）−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−ベンジル−４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−５−（２−ヒドロキシ−３−メチル−フェニル）−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−ベンジル−４−カルバモイル−５−（３− エトキシ−２−ヒドロキシ−フェニル）−２−ヒドロキシ−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−ベンジル−４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−５−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸（１−ベンジル−４−カルバモイル−２，６−ジヒドロキシ−６−メチル−ヘプチル）−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１−ベンジル−４−カルバモイル−２−ヒドロキシ−５−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ペンチル］−アミド；キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−（４，４−ジフルオロ−１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−ブチル］−アミド；および、キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−シクロヘキシル）−ブチル］−アミドである。本発明は、また、哺乳動物、好ましくは、ヒトの、自己免疫疾患（例えば、慢性関節リウマチ、タイプＩ糖尿病（最近発症）、炎症性腸炎、視神経炎、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性多発筋症、ブドウ膜炎および脈管炎）；急性および慢性炎症性状態（例えば、変形性関節症、成人呼吸困難症候群、乳児期の呼吸困難症候群、虚血性再潅流損傷および糸球体腎炎）；アレルギー状態（例えば、喘息およびアトピー性皮膚炎）；炎症を伴う感染症（例えば、ウイルス性炎症（インフルエンザおよび肝炎を含む）およびギリョン−バーレー）；移植組織拒絶；アテローム性動脈硬化症；再狭窄；ＨＩＶ感染症（コレセプター使用）および肉芽腫症（サルコイドーシス、らい病および結核を含む）から選択される病気または状態を処置または予防するための薬学的組成物であって、そのような病気または状態を処置または予防するのに有効な量の式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物に係る。本発明は、また、哺乳動物、好ましくは、ヒトの、レセプターであるＣＣＲ１と結合するＭＩＰ−１αを阻害することによって処置または予防することのできる疾患または状態を処置または予防するための薬学的組成物であって、そのような病気または状態を処置または予防するのに有効量の式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物に係る。本発明は、また、哺乳動物、好ましくは、ヒトの、自己免疫疾患（例えば、慢性関節リウマチ、タイプＩ糖尿病（最近発症）、炎症性腸炎、視神経炎、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性多発筋症、ブドウ膜炎および脈管炎）；急性および慢性炎症性状態（例えば、変形性関節症、成人呼吸困難症候群、乳児期の呼吸困難症候群、虚血性再潅流損傷および糸球体腎炎）；アレルギー状態（例えば、喘息およびアトピー性皮膚炎）：炎症を伴う感染症（例えば、ウイルス性炎症（インフルエンザおよび肝炎を含む）およびギリョン−バーレー）；移植組織拒絶；アテローム性動脈硬化症；再狭窄；ＨＩＶ感染症（コレセプター使用）および肉芽腫症（サルコイドーシス、らい病および結核を含む）から選択される病気または状態を処置または予防するための方法であって、そのような処置または予防を必要とする哺乳動物に、そのような病気または状態を処置または予防するのに有効な量の式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む方法に係る。本発明は、また、哺乳動物、好ましくは、ヒトの、ＣＣＲ１レセプターを拮抗させることによって処置または予防することのできる病気または状態を処置または予防するための方法であって、そのような処置または予防を必要とする哺乳動物に、そのような病気または状態を処置または予防するのに有効な量の式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む方法に係る。本発明は、また、哺乳動物、好ましくは、ヒトの、自己免疫疾患（例えば、慢性関節リウマチ、タイプＩ糖尿病（最近発症）、炎症性腸炎、視神経炎、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性多発筋症、ブドウ膜炎および脈管炎）；急性および慢性炎症性状態（例えば、変形性関節症、成人呼吸困難症候群、乳児期の呼吸困難症候群、虚血性再潅流損傷および糸球体腎炎）；アレルギー状態（例えば、喘息およびアトピー性皮膚炎）；炎症を伴う感染症（例えば、ウイルス性炎症（インフルエンザおよび肝炎を含む）およびギリョン−バーレー）；移植組織拒絶；アテローム性動脈硬化症；再狭窄；ＨＩＶ感染症（コレセプター使用）および肉芽腫症（サルコイドーシス、らい病および結核を含む）から選択される病気または状態を処置または予防するための薬学的組成物であって、ＣＣＲ１レセプター拮抗有効量の式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物に係る。本発明は、また、哺乳動物、好ましくは、ヒトの、ＣＣＲ１レセプターを拮抗させることによって処置または予防することのできる病気または状態を処置または予防するための薬学的組成物であって、ＣＣＲ１レセプター拮抗有効量の式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能なキャリアとを含む組成物に係る。本発明は、また、哺乳動物、好ましくは、ヒトの、自己免疫疾患（例えば、慢性関節リウマチ、タイプＩ糖尿病（最近発症）、炎症性腸炎、視神経炎、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性多発筋症、ブドウ膜炎および脈管炎）；急性および慢性炎症性状態（例えば、変形性関節症、成人呼吸困難症候群、乳児期の呼吸困難症候群、虚血性再潅流損傷および糸球体腎炎）；アレルギー状態（例えば、喘息およびアトピー性皮膚炎）；炎症を伴う感染症（例えば、ウイルス性炎症（インフルエンザおよび肝炎を含む）およびギリョン−バーレー）；移植組織拒絶；アテローム性動脈硬化症；再狭窄；ＨＩＶ感染症（コレセプター使用）および肉芽腫症（サルコイドーシス、らい病および結核を含む）から選択される病気または状態を処置または予防するための方法であって、そのような処置または予防を必要とする哺乳動物に、ＣＣＲ ₁レセプター拮抗有効量の式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与することを含む方法に係る。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物のプロドラッグを含有する薬学的組成物または式（Ｉ）で表される化合物のプロドラッグを投与することを含む処置または予防方法をも包含する。遊離のアミノ、アミド、ヒドロキシまたはカルボキシル基を有する式（Ｉ）で表される化合物は、プロドラッグ類へと転化される。プロドラッグ類としては、アミノ酸残基；または、ペプチド結合を介して共有結合した２個以上（例えば、２個、３個または４個）のアミノ酸のポリペプチド鎖が式（Ｉ）で表される化合物の遊離のアミノ、ヒドロキシまたはカルボキシル基と結合する化合物が挙げられる。アミノ酸残基としては、３文字の記号によって一般に表される２０個の天然産のアミノ酸が挙げられ、また、４−ヒドロキシプロリン、ヒドロキシリシン、デモシン、イソデモシン、３−メチルヒスチジン、ノルバリン、β−アラニン、γ−アミノ酪酸、シトルリン、ホモシステイン、ホモセリン、オルニチンおよびメチオニンスルホンが挙げられる。プロドラッグとしては、また、カルボニル炭素プロドラッグ側鎖を介して式（Ｉ）で表される上記置換基と共有結合したカーボネート類、カルバメート類、アミド類およびアルキルエステル類が挙げられる。プロドラッグ類としては、また、第２級アミドとそのβ−ヒドロキシとが合わさった時に、式：［式中、Ｒ ¹ 、Ｒ ² 、Ｒ ³ 、Ｒ ⁴およびＲ ⁵は、式（Ｉ）で定義した通りであり、ＵおよびＶは、独立に、カルボニル、メチレン、ＳＯ ₂またはＳＯ ₃であり；ｂは、１〜３の整数であり；各メチレン基は、ヒドロキシで任意に置換されている。］で表される基を形成する式（Ｉ）で表される化合物が挙げられる。発明の詳細な説明式（Ｉ）で表される化合物は、以下の反応スキームおよび考察に従い製造することができる。特に断らない限り、ｇ、ｎ、ｍ、ｐおよびＲ ¹ 〜Ｒ ⁶ならびに以下の反応スキームおよび考察における構造式（Ｉ）は、上記定義した通りである。スキーム１スキーム１は、正確な立体化学：を有する式（Ｉ）で表される化合物の製造に関する。式（Ｉａ）および式（Ｉｂ）で表される化合物またはそれらの中間体は、当業者周知の方法に従いカラムクロマトグラフィーによって分離することができ、式（Ｉａ）および式（Ｉｂ）で表される純粋な化合物を生成する。スキーム１を参照すると、Ｒ ⁴またはＲ ⁵の一方または双方が水素以外である式（Ｉ）で表される化合物は、極性溶剤中、約０℃〜約１００℃の温度、好ましくは、使用される溶剤の沸点、すなわち、メタノールが溶剤である時には、６５℃ で、式Ｒ ⁴ Ｒ ⁵ ＮＨで表される化合物と反応させることによって、式（ＩＩ）（すなわち、（ＩＩａ）および（ＩＩｂ））で表される化合物から製造される。適した溶剤としては、アルコール類、例えば、メタノール、エタノールまたはブタノール類；または、エーテル類、例えば、グリムまたはジオキサン（エーテル溶剤とともに酸触媒を使用することが好ましい。）が挙げられる。好ましくは、溶剤は、ジオキサンである。これとは別に、Ｒ ⁴およびＲ ⁵のいずれかまたは双方が水素である式（Ｉ）で表される化合物は、極性溶剤中、約−１０℃〜約３５℃の温度、好ましくは、約３０℃の温度で、アンモニアまたはもう１つの揮発性アミンと反応させることにより式（ＩＩ）（すなわち、（ＩＩａ）および（ＩＩｂ））で表される化合物から製造することができる。適した溶剤としては、アルコール類、例えば、メタノール、エタノールまたはブタノール類；または、エーテル類、例えば、グリムまたはジオキサン（エーテル溶剤とともに酸触媒を使用することができる。）が挙げられる。好ましくは、溶剤は、メタノールである。式（ＩＩ）で表される化合物は、式（ＩＩＩ）で表される化合物（すなわち、（ＩＩＩａ）および（ＩＩＩｂ））を式Ｒ ¹ ＣＯ ₂ Ｈで表される酸とカップリングすることによって製造される。このようなカップリング反応は、概して、約−３０℃〜約８０℃の温度、好ましくは、約０℃〜約２５℃の温度で行われる。カルボン酸官能性を活性化する適したカップリング試薬の例は、ジシクロヘキシルカルボジイミド／ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＤＣＣ／ＨＢＴ）、Ｎ−３−ジメチルアミノプロピル−Ｎ'−エチルカルボジイミド（ＥＤＣ）／ＨＢＴ、２− エトキシ−１−エトキシカルボニル−１，２−ジヒドロキノリン（ＥＥＤＱ）、カルボニルジイミダゾール（ＣＤＩ）／ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）およびジエチルホスホリルシアニドである。カップリングは、不活性溶剤、好ましくは、非プロトン性溶剤、例えば、アセトニトリル、ジクロロメタン、クロロホルムおよびジメチルホルムアミド中で行われる。好ましい溶剤は、ジクロロメタンである。アミドカップリングについて使用されるその他の条件の考察は、Houben-Weyl ，Vol． XV，part II，E． Wunsch，Ed． George Theime Venag． 1974，Stttgart a nd those described in M． Bodanszky，Principles of Peptide Synthesis，Spr inger-Verlag，Berlin（1984）and The Peptide Analysis and Biology(ed．E． Gross and J．Meienhofer),Vols 1-5（Academic Press，New York）1979-1983参照。Ｒ ³が（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n − 、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキルー（ＣＨ ₂ ） _n −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _n −またはアリール−（ＣＨ ₂ ） _n −である式（ＩＩＩ）で表される化合物は、式（ＩＶ）で表される化合物（すなわち、（ＩＶａ）および（ＩＶｂ））で表される化合物の脱保護によって製造することができる。式Ｐの適した保護基としては、例えば、カルボベンジルオキシ、ｔ−ブトキシカルボニルまたは９−フルオレニル−メチレンオキシカルボニルが挙げられる。例えば：（ａ）式（ＩＶ）で表される化合物の保護基がカルボベンジルオキシである場合、これは、水素の存在中、貴金属触媒、例えば、パラジウムまたはパラジウムヒドロキシド担持カーボンによる水素化によって除去することができる。水素化は、概して、約０℃〜約１００℃の温度、好ましくは、約２０℃〜約５０℃の温度で行われる。（ｂ）保護基Ｐがｔ−ブトキシカルボニル基である場合、このような基は、酸分解によって除去することができる。酸分解は、ジオキサン中ＨＣｌで、または、塩化メチレン中トリフルオロ酢酸で、約−３０℃〜約−７０℃の温度、好ましくは、約−５℃〜約３５℃の温度で行うことができる。（ｃ）保護基Ｐが９−フルオレニルメチレンオキシカルボニルである場合、このような基は、アミン塩基、好ましくは、ピペリジンで処理することによって除去することができる。この反応は、溶剤としてのピペリジン中、１０℃〜約１００℃、好ましくは、２５℃で実施することができる。Ｒ ³が置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −または（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −である式（ＩＩＩ）で表される化合物は、Ｒ ³が（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −または（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −であり、炭素−炭素単結合の１つが炭素−炭素二重結合で置き換えられた式（ＩＶ）で表される化合物から、当業者周知の方法によって製造することができる。特に、Ｒ ³基への置換の導入の一例としては、Ｒ ³が１個〜３個のフッ素基によって置換された（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルである式（ＩＩＩ）で表される化合物を、Ｒ ³が（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルであり、前記（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキルの炭素−炭素単結合の１つが炭素−炭素二重結合によって置換された式（ＩＶ）で表される化合物から、ピリジン中フッ化水索（すなわち、ピリジニウムポリ（ハイロジエンフルオライド））と反応不活性溶剤中で反応させることによって製造することができる。適した溶剤としては、例えば、シクロヘキサン、トルエンまたはベンゼン、好ましくは、ベンゼンが挙げられる。前述の反応は、約−７８℃〜約３５℃の温度で実施される。好ましくは、この反応は、ベンゼン中、約２５℃ で実施される。Ｒ ³が、（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −、（Ｃ ₂ -Ｃ ₉ ）ヘテロアリール−（ＣＨ ₂ ） _n −またはアリール−（ＣＨ ₂ ） _n −であり、ｎがゼロ以外である式（ＩＶ）で表される化合物は、非プロトン性極性溶剤中、強塩基の存在で、式（Ｖ）で表される化合物の式Ｒ ³ −Ｌ（ここで、Ｌは、脱離基である。）で表される化合物との反応によって製造することができる。適した脱離基としては、塩素、フッ素、臭素、ヨウ素、メシレート、トリフレートまたはトシレートが挙げられる。好ましくは、脱離基は、トリフレート、ヨーダイドまたはブロマイドである。トリフレートは、Beard et al.， J ． Org． Chem. ，38，3673（1973)の方法に従い容易に製造することができる。適した塩基類としては、リチウムジアルキルアミド類、例えば、リチウムＮ−イソプロピル−Ｎ−シクロヘキシルアミドまたはカリウムハイドライドが挙げられる。適した溶剤としては、エーテル類（例えば、ＴＨＦ、グリムまたはジオキサン）；ベンゼン；または、トルエン；好ましくは、ＴＨＦが挙げられる。前述の反応は、約−７８℃〜約０℃、好ましくは、約−７８℃で行われる。これとは別に、Ｒ ³が（Ｃ ₁ −Ｃ ₁₀ ）アルキル、（Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ ）シクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −、（Ｃ ₂ −Ｃ ₉ ）ヘテロシクロアルキル−（ＣＨ ₂ ） _n −である式（ＩＶ）で表される化合物は、式（Ｖ）で表される化合物のＲ ³のアルデヒドまたはケトン前駆体とのアルドール縮合における反応によって製造することができる。例えば、式（Ｖ）で表される化合物は、塩基の存在で、式Ｒ ³ （＝Ｏ）で表される化合物と反応して、単離され最終生成物に取り込まれるかまたは同一の反応工程で、水を脱離することによって、式（ＩＶ）で表される化合物へと直接転化される式：で表されるアルドール中間体を形成する。式（ＩＩ）で表される化合物の式（Ｉ）で表されるアルドール生成物への転化の完了の度合いは、１種以上の分析技術、例えば、薄層クロマトグラフィー（ｔｌｃ）または質量分光法を使用して評価することができる。場合によっては、式（ＶＩ）で表される中間体を単離することが可能かまたは望ましいこともある。このような場合には、式（ＶＩ）で表される化合物は、当業者にとってなじみの深い技術を使用し、例えば、発生する水の除去の用意、好ましくは、（メトキシカルボニルスルファモイル）−トリエチルアンモニウムヒドロキシド（Burgess試薬）を用意して、触媒量の五酸化リン、ベンゼン−またはｐ−トルエンスルホン酸の存在で、溶剤、例えば、ベンゼン、トルエンまたはキシレン中で、式（ＶＩ）で表される化合物の溶液を還流温度に加熱することによって、式（ＩＶ）で表される化合物へと転化することができる。このような水除去技術としては、溶剤との共沸混合物として生ずる水を単離するためのモレキュラーシーブまたはディーン−スターク（Dean-Stark）トラップの使用が挙げられる。アルドール反応は、典型的には、極性溶剤、例えば、ＤＭＳＯ、ＤＭＦ、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）、メタノールまたはエタノール中、約−７８℃〜約８０℃の温度で行われる。好ましくは、この反応は、ＴＨＦ中、約−７８℃で行われる。アルドール形成工程で使用するのに適した塩基類としては、炭酸カリウム（Ｋ ₂ ＣＯ ₃ ）、炭酸ナトリウム（Ｎａ ₂ ＣＯ ₃ ）、ナトリウムハイドライド（ＮａＨ）、ナトリウムメトキシド、カリウムｔ−ブトキシド、リチウムジイソプロピルアミド、ピロリジンおよびピペリジンが挙げられる。リチウムジイソプロピルアミドが好ましい。アルドール縮合は、“ Modern Synthetic Reactions ，”Herb ert O． House，2nd Edition，W． A． Benjamin，Menlo Park，California，629-6 82(1972)， J ． Org． Chem .， 49, 2455（1984）and Tetrahedron ， 38, (20)，3059( 1982)に記載されている。Ｒ ³が不飽和である式（ＩＶ）で表される化合物は、当業者に周知の標準技術を使用し、炭素−炭素二重結合を含有する化合物を水素化する事によって飽和類縁体へと転化することができる。例えば、二重結合の還元は、 Catalytic Hydrog enation in Organic Synthesis, Paul Rylander，Academic Press Inc.，San Di ego，31-63（1979）に記載されているように、パラジウム担持カーボン（Ｐｄ／Ｃ）、パラジウム担持硫酸バリウム（Ｐｄ／ＢａＳＯ ₄ ）、白金担持カーボン（ｐｔ／Ｃ）またはトリス（トリフェニルホスフィン）ロジウムクロライド（ウイルキンソン触媒）のような触媒を使用し、適当な溶剤、例えば、メタノール、エタノール、ＴＨＦ、ジオキサンまたは酢酸エチル中、圧力約１気圧〜約５気圧と約１０℃〜約６０℃の温度で、水素ガス（Ｈ ₂ ）で行うことができる。以下の条件が好ましい：２５℃および水素ガス圧５０psiでＰｄ担持カーボン、メタノール。この方法は、また、上記処理法で、 ¹ Ｈ ₂を ² Ｈ ₂または ³ Ｈ ₂で置換することによって水素同位体（すなわち、ジューテリウム、トリチウム）の導入を提供する。不活性雰囲気（例えば、窒素またはアルゴンガス）下、メタノール中還流温度でアンモニウムホルメートのような試薬とＰｄ／Ｃの使用を用いる別の処理法も、また、式（Ｉ）で表される化合物の炭素−炭素二重結合を還元するのに有効である。もう１つの別法としては、炭素−炭素結合の選択的な還元が挙げられる。これは、R． Yanada et al. ， Synlett. ，443-4(1995)によって記載されているように、メタノールまたはエタノール中、約室温で、サマリウムおよびヨウ素、または、サマリウムヨーダイド（ＳｍＩ ₂ ）を使用して達成することができる。式（Ｖ）で表される化合物は、当業者周知の方法によって製造することができるかまたは市販入手可能である。特に、式（Ｖａ）および式（Ｖｂ）で表される化合物（以下に示した）は、式：で表される（Ｓ）−アルデヒドを使用して、Fray et al. ，（ J ．Org．Chem. 51 ， 4828-4833（1986）の方法によって製造することができる。式（ＶＩＩ）で表される化合物は、アミノ酸またはアミノエステルをアルコール類へと還元し（St anfield et al.， J ．Org．Chem. 46，4799-4800(1981); Soai et al.， Bull ．Ch em．Soc．Jpn. ，57，2327（1984））、続いて、そのアルコール類を式（ＶＩＩ）で表されるアルデヒド類へと酸化する（Luly et al. ， J ．Org．Chem. ， 53 （26 ）6109-6112（1988）およびDenis et al. ， J.Org.Chem. ， 56 (24),6939-6942(199 1)）ことによって製造される。非天然のアミノ酸類は、Myers et al. ， Tet ． Let t. 36（1995）およびMyers et al. ， J.Am ． Chem． Soc. ， 117, 8488-8489(1995) に従い製造することができる。これとは別に、式（Ｖ）で表される化合物は、DeCamp et． al(Tetrahedron Le tt.，32，1867(1991))の方法によって製造することもできる。正確な立体化学：を有する式（Ｉ）で表される化合物は、上記Frayの方法によって（Ｓ）−アルデヒドから製造することのできる式：で表される少量のラクトンジアステレオマーか、または、上記Frayの方法に従い対応する（Ｒ）−アルデヒドを使用して製造することのできる式：で表される別のジアステレオマー対を使用して、スキーム１の方法に従い製造することができる。基Ｒ ³のアルデヒドまたはケトン前駆体は、市販入手可能であるか（例として、シクロヘキサノン）、または、例えば、 J ． Am． Chem． Soc. ， 90, 7001 (1968) および J ． Org． Chem. 40，574(1975)に記載された当業者周知の方法によって製造することができる。特に断らない限り、上記各反応の圧力は、重要ではない。概して、反応は、約１気圧〜約３気圧の圧力、好ましくは、周囲圧力（約１気圧）で行われる。性質が塩基性である式（Ｉ）で表される化合物は、種々の無機および有機酸類と多様な種々の塩類を形成することができる。このような塩類は、動物に投与するために薬学的に許容可能である必要があり、実際には、薬学的に許容不能な塩として反応混合物から式（Ｉ）で表される化合物を最初に単離し、ついで、それをアルカリ試薬で処理することによって遊離の塩基化合物へと簡単に転化しなおし、続いて、その遊離塩基を薬学的に許容可能な酸付加塩に転化することが望ましいことが多い。本発明の塩基化合物の酸付加塩類は、水性媒体中、または、適当な有機溶剤、例えば、メタノールまたはエタノール中、その塩基化合物を実質的に当量の選択された無機または有機酸で処理することによって容易に製造される。注意深く溶剤を蒸発させると、所望される固体塩が得られる。本発明の塩基化合物の薬学的に許容可能な酸付加塩類を製造するために使用される酸類は、非毒性の酸付加塩類、すなわち、薬理学的に許容可能なアニオン類を含有する塩類、例えば、塩化水素酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩または硫酸水素塩、リン酸塩または酸リン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、クエン酸塩または酸クエン酸塩、酒石酸塩または酒石酸水素塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、サッカレート、安息香酸塩、メタンスルホン酸塩およびパーモエート［すなわち、１，１'−メチレン−ビス−（２−ヒドロキシ−３−ナフトエート）］を形成するものである。また、性質が酸性である式（Ｉ）で表される化合物は、種々の薬理学的に許容可能なカチオン類と塩基塩類を形成することができる。このような塩類の例としては、アルカリ金属塩類またはアルカリ土類金属塩類、特に、ナトリウムおよびカリウム塩類が挙げられる。これら塩類は、全て、慣用的な技術によって製造される。本発明の薬学的に許容可能な塩基塩類を製造するために試薬として使用される化学的塩基類は、本明細書で記載した式（Ｉ）で表される酸性化合物と非毒性の塩基塩類を形成するものである。これら非毒性塩基塩類としては、ナトリウム、カリウム、カルシウムおよびマグネシウム等のような薬理学的に許容可能なカチオン類から誘導されるものが挙げられる。これら塩類は、対応する酸性化合物を所望される薬理学的に許容可能なカチオン類を含有する水溶液で処理し、ついで、好ましくは、減圧下で、生じた溶液を蒸発乾固させることによって容易に製造される。これとは別に、これらは、酸性化合物の低級アルカノール溶液と所望されるアルカリ金属アルコキシドとを合わせて混合し、ついで、前述と同様に、生じた溶液を蒸発乾固させることにより製造することもできる。いずれの場合においても、反応の完了および最大生成物収率を確保するために、好ましくは、化学量論量の試薬が使用される。式（Ｉ）で表される化合物およびそれらの薬学的に許容可能な塩類（以降、集合的に、“活性化合物”とも称す。）は、ＣＣＲ１レセプターの重要なアンタゴニストである。活性化合物は、自己免疫疾患（例えば、慢性関節リウマチ、タイプＩ糖尿病（最近発症）、炎症性腸炎、視神経炎、乾癬、多発性硬化症、リウマチ性多発筋症、ブドウ膜炎および脈管炎）；急性および慢性炎症性状態（例えば、変形性関節症、成人呼吸困難症候群、乳児期の呼吸困難症候群、虚血性再潅流損傷および糸球体腎炎）；アレルギー状態（例えば、喘息およびアトピー性皮膚炎）；炎症を伴う感染症（例えば、ウイルス性炎症（インフルエンザおよび肝炎を含む）およびギリョン−バーレー）；移植組織拒絶；アテローム性動脈硬化症；再狭窄；ＨＩＶ感染症（コレセプター使用）および肉芽腫症（サルコイドーシス、らい病および結核を含む）の処置または予防に有用である。本発明の化合物の活性は、当業者公知の処理法に従い評価することができる。ＣＣＲ１誘発移動を測定するための認識法の例は、Coligan，J． E.，Kruisbeek ，A． M.，Margulies,D． H.，Shevach，E． M.，Strober，W． editors: Current Pr otocols in Immunology, 6.12-6.12.3（Joh nWiley and Sons，NY，1991）に見いだすことができる。移動を阻害するための化合物の活性を測定する方法の１つの具体的な例を以下詳述する。走化性検定種々のケモキン類（chemokineｓ)に対する走化性を阻害する化合物の能力は、５ミクロンのポリカーボネートフィルターを備えた標準４８穴または９６穴ボイデンチャンバー（Boyden Chambers）を使用して評価することができる。全ての試薬および細胞は、１mg/mlのウシ血清アルブミンを補充した標準ＲＰＭＩ（Bio whitikker Inc.）組織培養培地内で調製することができる。手短に言えば、ＭＩＰ−１α（Peprotech．Inc.，Box 275，Rocky Hill NJ）またはその他の試験アゴニストをボイデンチャンバーの下方のチャンバーに入れた。ついで、ポリカーボネートフィルターをつけ、上方チャンバーを固定した。選択したアゴニストの量がこのシステムにおける走化性の最大量を与えるように測定されるものである（例えば、ＭＩＰ−１αについての１ｎＭを適当とする必要がある。）。標準技術によって単離されるＴＨＰ−１細胞（ＡＴＣＣＴＩＢ−２０２）、１次(primary)ヒト単核または１次(primary)リンパ球を、ついで、種々の濃度の試験化合物とともに三重に上方チャンバーに加えることができる。化合物の希釈液は、標準血清学技術を使用して調製することができ、チャンバーに加える前に細胞と混合される。３７℃での適当なインキュベーション（例えば、ＴＨＰ−１細胞について３．５時間、１次単核について９０分）後、チャンバを取り除き、上方チャンバ内の細胞を吸引し、フィルターの上方部分を拭き取り、細胞移動の数を以下の方法に従い測定することができる。ＴＨＰ−１細胞について、チャンバ（Neuprobeによって製造された９６穴種）を遠心分離して、下方チャンバから細胞を離れさせ、染料フルオレセインジアセテートの着色変化によって標準曲線に対して、細胞の数を評価することができる。１次ヒト単核またはリンパ球については、フィルターをDif Quik ^R染料（Ameri can Scientific Products）で染色し、細胞移動の数を鏡顕法で測定することができる。化合物の存在での細胞移動の数は、対照穴（化合物なし）内での細胞移動の数で割る。商（quatant）が化合物についての％阻害率であり、これは、ついで、使用する化合物の濃度に対して、標準グラフ技術を使用してプロットすることができる。その後、試験した全濃度についてライン適合性解析を使用して、５０％阻害点を決定することができる。全てのデータ点についてのライン適合性は、有効な検定と考えられるためには、相関係数（Ｒ二乗）＞９０％を有する必要がある。試験した本発明の全ての化合物は、走化性検定において、ＩＣ ₅₀が２５μＭ未満であった。本発明の組成物は、１種以上の薬学的に許容可能なキャリアを使用し、慣用的に配合することができる。かくして、本発明の活性化合物は、経口、頬、鼻腔、非経口（例えば、静脈、筋肉内または皮下）または直腸投与用；または、吸入(i nhalation)もしくは通気(insufflation)によって投与するのに適当な形に配合することができる。本発明の活性化合物は、また、持続供給用に配合することもできる。経口投与については、薬学的な組成物は、薬学的に許容可能な賦形剤、例えば、結合剤（例として、予めゼラチン化したとうもろこし澱粉、ポリビニルピロリドンまたはヒドロキシプロピルメチルセルロース）；充填剤（例として、ラクトース、微結晶質セルロースまたはカルシウムホスフェート）；滑剤（例として、ステアリン酸マグネシウム、タルクまたはシリカ）；崩壊剤（例として、ポテト澱粉またはナトリウム澱粉グリコレート）；または、湿潤剤（例として、ナトリウムラウリル硫酸）で慣用的な手段によって調製される、例えば、錠剤またはカプセルの形態を取ることができる。錠剤は、当分野周知の方法によって被覆することができる。経口投与用の液体製剤は、例えば、溶液、シロップまたは懸濁液の形態をとることができるか、あるいは、それらは、使用前に水または適当なビヒクルで生じさせるための乾燥生成物として提供することができる。このような液体製剤は、慣用的な手段によって、薬学的に許容可能な添加剤、例えば、懸濁剤（例として、ソルビトール、シロップ、メチルセルロースまたは水素化された食用油）；乳化剤（例として、レシチンまたはアカシア）；非水性ビヒクル（例として、アーモンドオイル、オイル状のエステル類またはエチルアルコール）；および、保存剤（例として、メチルまたはプロピルｐ−ヒドロキシベンゾエートあるいはソルビン酸）によって製造することができる。頬投与については、組成物は、慣用的な手法により配合された錠剤またはロゼンジの形態を取ることができる。本発明の活性化合物は、慣用的なカテーテル技術または注入を使用することを含め、注射による非経口投与用に配合することができる。注射用の配合物は、単位剤形、例えば、保存剤を添加したアンプルまたは多用量容器で提供することができる。その組成物は、オイルまたは水性ビヒクル中の懸濁液、溶液または乳濁液のような形をとることができ、例えば、懸濁剤、安定剤および／または分散剤のような配合剤を含有することができる。これとは別に、活性成分は、適当なビヒクル、例えば、使用前に、パイロジェンを含まない滅菌水で還元するための粉末形態であってもよい。本発明の活性化合物は、また、例えば、ココアバターまたはその他のグリセリドのような慣用的な座剤基剤を含有する座剤または保持浣腸（retention enemas ）のような直腸組成物に配合することもできる。鼻腔内投与または吸入による投与については、本発明の活性化合物は、便宜上、患者によって絞り出されるかまたはポンプ輸送されるポンプスプレー容器から溶液または懸濁液の形で、または、適当な噴射剤、例えば、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、二酸化炭素またはその他の適当なガスを使用して、加圧容器または噴霧器からのエアロゾル噴霧提供として供給される。加圧エアロゾルの場合、剤形ユニットは、計量した量を供給するためのバルブを設けることによって測定することができる。加圧された容器または噴霧器は、活性化合物の溶液または懸濁液を収容することができる。吸入剤（inhaler）または通気剤（insufflator）に使用される（例えば、ゼラチン製の）カプセルおよびカートリッジは、本発明の化合物と適当な粉末基剤、例えば、ラクトースまたは澱粉との粉末混合物を含有させて配合することができる。上記した状態（例えば、慢性関節リウマチ）の処置のためにヒト平均成人への経口、非経口または頬投与のために提案されている本発明の活性化合物の用量は、例えば、１日に１〜４回投与することのできる単位用量当たり活性成分０．１〜１０００mgである。ヒト平均成人の上記した状態（例えば、慢性関節リウマチ）の処置用のエアロゾル配合物は、好ましくは、エアロゾルの各計量用量または“パフ（puff）”が本発明の化合物２０μｇ〜１０００μｇを含有するように調整される。エアロゾルでの全体の日用量は、０．１mg〜１０００mgの範囲内である。投与は、１日に数回、例えば、２回、３回、４回または８回であり、例えば、各回、１用量、２用量または３用量与える。活性剤は、当業者周知の方法に従い持続して供給するように配合するのがよい。このような配合物の例は、米国特許3,538,214、4,060,598、4,173,626、3,119 ,742および3,492,397に見ることができる。本発明の化合物は、例えば、シクロスポリンＡおよびＦＫ−５０６、Cellcept ^R 、rapamycin、ロイフロンアミドのような免疫抑制剤；または、例えば、テニダップ、アスピリン、アセトアミノフェノン、ナプロキセンおよびピロキシカムのような古典的な抗炎症剤（例として、シクロオキシゲナーゼ／リポキセゲナーゼ阻害剤）；プレドニソン、アザチオプリンおよび生物学的製剤、例えば、ＯＫＴ −３、アンチＩＬ−２モノクロナール抗体（例えば、ＴＡＣ）を含むステロイド類のようなその他の治療剤との組み合わせ療法において使用することもできる。以下の実施例は、本発明の化合物の製造を例示する。融点〔ＭＰ(℃)〕は、補正していない。ＮＭＲデータは、ppm（δ）で報告し、試料溶剤（特に断らない限り、ジュテロクロロホルム）からのジュテリウムロックシグナルを参照する。薬品試薬は、さらに精製することなく使用した。ＴＨＦとは、テトラヒドロフランをいう。ＤＭＦとは、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドをいう。クロマトグラフィーとは、３２〜６３mmシリカゲルを使用して行い、窒素圧力（フラッシュクロマトグラフィー）条件下で実行したカラムクロマトグラフィーをいう。低分解能質量スペクトル（ＬＲＭＳ）は、化学的イオン化（アンモニウム）を使用するHe wlett Packard 5989 ^R ；または、イオン化剤として０．１％ギ酸を含むアセトニトリル／水の５０／５０混合物を使用するFisons(またはMicro Mass）Atmospher ic Pressure Chemical Ionization（ＡＰＣＩ）プラットホーム上で記録した。室温または周囲温度とは、２０〜２５℃をいう。非水性反応は、全て、便宜上および収率を最大とするために、窒素雰囲気下で行った。減圧下での濃縮は、ロータリーエバポレータを使用したことを意味する。本発明の化合物についての名称は、Autonom 2.0 PC-batch version from Beilstein Informationssysteme GmbH （ISBN 3-89536-976-4）によって作成した。実施例１キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル−６−エニル） −アミド方法Ａキノリン−３−カルボン酸｛１−［４−（２−メチルプロペン−２−イル）−５ −オキソ−テトラヒドロフラン−２−イル］−２−シクロヘキシル−エチル｝− アミド１−｛４−（２−メチル−プロペン−２−イル）−［５−オキソ−テトラヒドロフラン−２−イル］−２−シクロヘキシル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（３０２mg，０．８３mmol）［（Ｓ）−２−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−シクロヘキシル−１−プロピオンアルデヒドを出発物質アルデヒドとした以外は、上記フライ（Fray）の方法の方法に従い製造した。］の１５ ml塩化メチレン溶液に、１．５mlのトリフルオロ酢酸を加えた。混合物を、窒素雰囲気下、室温で２時間撹拌し、その時点で、蒸留の間の補助溶剤としてトルエンを使用し、減圧下、溶剤を共沸蒸留によって除去した。生成する粗製のオイルを塩化メチレン（５ml）に溶解し、キノリン−３−カルボン酸（２１９mg，１．２６mmol）、ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（１８８mg，１．３９ mmol）、トリエチルアミン（０．２５ml，１．８０mmol）およびＮ−３−ジメチルアミノプロピル−Ｎ'−エチルカルボジイミド（ＥＤＣ）（２４８mg，１．２９mmol）を加えた。生成する混合物を室温で１６時間撹拌した。１５mlの塩化メチレンを入れた分液ロートに溶液を移し、１０％クエン酸、炭酸水素ナトリウム飽和溶液およびブラインで洗浄した。有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥し、溶剤を減圧で除去した。残る粗製のオイルをシリカゲルクロマトグラフィーにかけ、３：１ヘキサン類：酢酸エチルで溶離することによって精製すると、白色発泡体（２３６mg，６７％）としてキノリン−３−カルボン酸｛１−［４−（２−メチルプロペン−２−イル）−５−オキソ−テトラヒドロフラン−２−イル］−２− シクロヘキシル−エチル｝−アミドを与えた。方法Ｂキノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル−６−エニル） −アミドメチルアミンを方法Ａよりの生成物（５５mg，０．１２９mmol）のメタノール（２．５ml）溶液にバブルさせた。溶液を室温で２時間撹拌し、減圧下で溶剤を除去すると、純粋な白色固体として標題化合物（５７mg，９８％）を与えた。実施例２キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ベンジルカルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドアリリックアルキレーション方法Ｃ｛１（Ｓ）−４（Ｒ）−（３−メチル−ブテ−２−エニル）−５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ）−イル］−２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルフレーム乾燥した丸底フラスコに、窒素雰囲気下、テトラヒドロフラン（４０ ml）を加え、続いて、１，１，１，３，３，３−ヘキサメチルジシラザン（８ml ，３７．８mmol）を加えた。混合物を０℃まで冷却し、（ヘキサン中２．５Ｍ溶液１４．５ml，３６．０mmol）のｎ−ブチルリチウムを加えた。混合物を１５分間撹拌し、ついで、ドライアイス／アセトン浴内で−７８℃まで冷却した。テトラヒドロフラン（５０ml）に溶解させた｛１（Ｓ）−［５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ）−イル］−２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（５g，１６．４mmol）［Fray， J ． Org． Chem. ， (51) 4828(1986)の方法によって製造される。］をシリンジにより滴下させ、撹拌を３０分間継続した。４−ブロモ−２−メチル−２−ブテン（２．０７ml，１８．０mmol）の４０ mlＴＨＦ溶液をシリンジにより滴下した。撹拌を３時間継続し、その間の時間、温度を−６０℃まで上昇させた。塩化アンモニウム飽和水溶液（２５ml）を緩やかに加えることによって混合物をクエンチした。室温まで暖める際、溶液をエーテル（３００ml）で希釈し、分液ロートへと移した。有機相をクエン酸飽和水溶液（２×１００ml）、炭酸水素ナトリウム（ＮａＨＣＯ ₃ ）飽和水溶液（２×１００ml）および１００mlブラインで洗浄した。有機層を硫酸マグネシウム（ＭｇＳＯ ₄ ）上で乾燥し、溶剤を減圧下除去した。１：２ヘキサン／ジエチルエーテル（Ｅｔ ₂ Ｏ）で薄層クロマトグラフィーにかけると、Ｒｆ０．８を有する生成物が現れた。生成する粗製のオイルをシリカゲル上クロマトグラフィーにかけ、２：１ヘキサン類／ジエチルエーテルで溶離すると、標題化合物４．７３ｇ（７７％）を与えた。ＴＬＣ：１：２ヘキサン類／Ｅｔ ₂ ＯＲｆ：０．８。方法Ｄ５（Ｓ）−（１（Ｓ）−アミノ−２−フェニル−エチル）−３（Ｒ）−（３−フルオロ−３−メチル−ブチル−ジヒドロ−フラン−２−オン方法Ｃからの生成物（９．８１g，２６．３mmol）の乾燥ベンゼン（３００ml ）溶液に、ＨＦ・ピリジン（８８ml）を加えた。生成する溶液を周囲温度で４時間撹拌し、ついで、４リットルのビーカーに移した。これに氷を加え、２Ｍの水酸化ナトリウム(ＮａＯＨ _aq )を加えることによって、そのｐＨを緩やかに８〜９に調整した。混合物を酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ）で抽出し、有機物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、ついで、濾過し、濃縮した。シリカゲルのクロマトグラフィーにかけると、標題化合物（５．６８g，７４％）を生成した。方法Ｅキノキサリン−２−カルボン酸｛１（Ｓ）−［４（Ｒ）−（３−フルオロ−３− メチル−ブチル）−５−オキソ−テトラヒドローフラン−２（Ｓ）−イル］−２ −フェニル−エチル｝−アミドキノキサリンカルボン酸（５．０５g，２９．０mmol）の塩化メチレン（１００ml）溶液に、ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）（３．５５g，２９．０mmo l）およびＥＤＣｌ（５．５５g，２９．０ml）を加えた。溶液を１０分撹拌し、ついで、上記方法Ｄからの生成物（５．６８g，１９．４mmol）を一度に加えた。溶液を１２時間撹拌し、ついで、ジエチルエーテルで希釈し、ブライン飽和水溶液で洗浄した。有機物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、ついで、濾過し、濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーにより粗製の生成物を精製すると、標題化合物（５．６２g，６４％）を生成した。方法Ｆキノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ベンジルカルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド方法Ｅからの生成物（０．１０g，０．２２mmol）のジオキサン（２ml）溶液に、氷酢酸（０．０３８ml，０．６６mmol）およびべンジルアミン（ほぼ１ml，過剰に）を加えた。生成する溶液を暖めて、１時間還流し、周囲温度まで冷却し、水で希釈した。溶液を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機物を硫酸マグネシウム（ＭｇＳＯ ₄ ）上で乾燥し、濾過し、濃縮した。シリカゲル上クロマトグラフィーにかけ、続いて、塩化メチレン／ヘキサン類から再結晶すると、標題化合物（０．０６８g，５６％）を与えた。ｍｐ．１８３−１８４℃ 実施例３方法Ｆ' キノキサリン−２−カルボン酸（１−ベンジル−７−フルオロ−２−ヒドロキシ −４−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル）−アミドヒドロキシルアミン塩酸塩（１．５５g，２２．４mmol）およびＫＯＨ（１．５１g，２６．７mmol）を無水メタノール（２０ml）中で合わせ、乾燥窒素雰囲気下で３０分間撹拌し、ついで、濾過した。生成する濾液に、方法Ｅからの生成物（５００mg，１．１７mmol）を加え、反応混合物を室温で１６時間撹拌した。溶剤を減圧で除去し、残渣をＥｔＯＡｃ（５０ml）に溶媒和し、分液ロートに移した。有機層を水およびブラインで洗浄し、（ＭｇＳＯ ₄上で）乾燥した。濾過後、溶剤を減圧で除去し、残る残渣を（塩化メチレン／ヘキサン類から）再結晶すると、淡黄色の固体（３３０mg，５８％）を与えた。ｍｐ．１６５−１６６℃ 。実施例４キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル −２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミド方法Ｇアルケン水素化｛１（Ｓ）−［４（Ｒ）−（３−メチル−ブチル）−５−オキソ−テトラヒドロ −フラン−２（Ｓ）−イル］−２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル上記実施例２方法Ｃからの生成物（３．０g，８．０４mmol）を２５０mlのパールシェーカーボトルに入れ、エタノール（５０ml）に溶解した。窒素雰囲気下、パラジウム（Ｐｄ）担持活性炭（０．３０g，１０％Ｐｄ含量）を溶液に加えた。混合物をパールシェーカーハイドロジェネータに５０psiで室温に５時間置いた。水素化混合物を酢酸エチルで希釈し、ついで、酢酸エチルで十分に洗浄しつつ、Celite ^Rを介して注いだ。濾液の溶剤を減圧で除去すると、標題化合物を２．６３g（８８％）で生成した。キノリン−３カルボン酸をキノキサリン−２−カルボン酸で置き換え、メチルアミンをアンモニアガスで置き換えた以外は、方法Ａおよび方法Ｂのそれらと類似した処理法によって、方法Ｇからの生成物を標題化合物へと転化し、０．０９５g（７２％）の標題化合物を生成させた。実施例５キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− ２（Ｓ）−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−オクチル）−アミド方法Ｈトリフレートアルキレーション｛１−［４−（３，３−ジメチル−ブチル）−５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−２−イル］−２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルフレームで乾燥させた丸底フラスコに、窒素雰囲気下、テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）（２ml）および１，１，１，３，３，３−ヘキサメチルジシラザン（０．８２ml，３．８８mmol）を加えた。混合物を０℃まで冷却し、ｎ−ブチルリチウム（ヘキサン中２．５Ｍ溶液の１．４８ml）をシリンジにより滴下した。混合物を１５分間撹拌し、ついで、−７８℃まで冷却した。テトラヒドロフラン（２ ml）に溶解させた｛１（Ｓ）−［５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ） −イル］−２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（上記Fr ayの方法によって製造した０．５２g，１．６９mmol）をシリンジにより溶液に緩やかに加え、その溶液を１時間撹拌した。所望されるトリフレート、すなわち、３，３−ジメチルブチルトリフレート（０．９２g，３．３７mmol）［Beard e t al.， J ． Org． Chem. ， 38 ，3673(1973)の方法に従い製造される。］をシリンジにより滴下し、混合物を−７８℃で２時間撹拌した。塩化アンモニウム（ＮＨ ₄ Ｃｌ）の飽和水溶液（２５ml）を加えることによって混合物をクエンチした。室温まで暖めて、混合物を酢酸エチル（４０ml）で希釈し、分液ロートに移し、ＮＨ ₄ Ｃｌ飽和水溶液（２×４０ml）、ＮａＨＣＯ ₃飽和溶液（２×４０ ml）およびブライン（４０ml）で洗浄した。有機層を（ＭｇＳＯ ₄上で）乾燥し、溶剤を減圧下で除去した。生成する粗製のオイルをシリカゲル（２５g）のクロマトグラフィーにかけ、５：１ヘキサン類／酢酸エチル１００mlで溶離し、続いて、４：１ヘキサン類／酢酸エチル４００mlで溶離した。これは、０．３６g （５０％）の標題化合物を与えた。ＴＬＣ：（４：１ヘキサン類／酢酸エチル）Ｒｆ：０．３。キノリン−３−カルボン酸をキノキサリン−２−カルボン酸で置き換え、メチルアミンをアンモニアガスで置き換えた以外は、実施例１の方法ＡおよびＢのそれらと類似した処理法によって、方法Ｈの生成物を標題化合物へと転化した。実施例６キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル −２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ブチル］ −アミド；および、キノキサリン−２−カルボン酸［１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル −２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ブチル］ −アミド方法Ｉ｛１（Ｓ）−［４（Ｓ）−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−オキソ− テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ）−イル］−２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルジイソプロピルアミン（０．９０ml，６．８８mmol）のＴＨＦ（１０ml）０℃ 溶液に、ｎ−ブチルリチウム（２．５Ｍのヘキサン液２．７ml，６．７１mmol）の溶液を加えた。溶液を１５分間撹拌し、ついで、−７８℃まで冷却した。これに、｛１（Ｓ）−［５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ）−イル］−２ −フェニル−エチル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例２の方法Ｃにおけるようにして製造される１．０g，３．２７mmol）のテトラヒドロフラン（１０ml）溶液を滴下し、反応物をさらに３０分間撹拌した。これに、適当なケトン、例えば、シクロヘキサノン（０．３７ml，３．６０mmol）を加え、溶液を周囲温度まで暖めた。重炭酸化されたＮａＨＣＯ ₃の飽和水溶液を加えることによって、反応をクエンチし、混合物をジエチルエーテルで抽出した。合わせた有機物を硫酸マグネシウム（ＭｇＳＯ ₄ ）上で乾燥し、濾過し、濃縮した。シリカゲル上でクロマトグラフィーにかけると、６７％の全体収率で、｛１（Ｓ）−［４（Ｓ）−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ）−イル］−２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（０．６８７g）および｛１（Ｓ）−［４（Ｒ）−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ）−イル］−２− フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（０．２６９g）の分離可能なジアステレオマー混合物を与えた。キノリン−３−カルボン酸をキノキサリン−２−カルボン酸で置き換え、メチルアミンをアンモニアガスで置き換えた以外は、実施例１の方法Ａおよび方法Ｂのそれら類似した処理法によって、方法Ｉからの生成物は、標題化合物へと転化された。実施例７フルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミド；および、フルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−４−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミド方法Ｊ｛１（Ｓ）−［４（Ｓ）−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−オキソ− テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ）−イル］−２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル実施例５の方法Ｉからの標題化合物（１．３８g，３．４２mmol）のベンゼン（４０ml）溶液に、（メトキシカルボニルスルファモイル）−トリエチルアンモニウムヒドロキシド内部塩（Burgess試薬）（１．３０g，５．４７mmol）を加え、溶液を暖めて、２時間還流した。反応物をジエチルエーテルで希釈し、ブライン飽和水溶液で洗浄した。有機物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、濃縮すると、粗製の脱離生成物を与えた。これを５：１テトラヒドロフラン／メタノール（ＴＨＦ／ＭｅＯＨ）（３０ml）に直接溶解し、パラジウム担持カーボン（Ｐｄ／Ｃ）（１g）を入れたパールフラスコに移した。混合物を３５psiで１．５時間水素化し、ついで、Celliteのパッドを介して濾過し、濾液を濃縮した。シリカゲル上でクロマトグラフィーにかけると、６２％の全体収率で、｛１（Ｓ） −［４（Ｓ）−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ）−イル］−２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（０．５３g）および｛１（Ｓ）−［４（Ｒ）−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−５−オキソ−テトラヒドロ−フラン−２（Ｓ）−イル］− ２−フェニル−エチル｝−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（０．２９g）の分離可能なジアステレオマ−混合物として、標題化合物を生成した。キノリン−３−カルボン酸をキノキサリン−２−カルボン酸で置き換え、メチルアミンをアンモニアガスで置き換えた以外は、実施例１の方法Ａおよび方法Ｂのそれらと類似した処理法によって、方法Ｊからの生成物は、標題化合物へと転化された。実施例８〜３１２適当な場合、正確なＲ ²アルデヒド、Ｒ ³基（例えば、アリリックハライド、アルキルトリフレート、ケトン等）、Ｒ ¹カルボン酸、または、適当な場合、Ｒ ⁴およびＲ ⁵アミンを代替し、上記した方法に従い、表１の化合物を製造した。表１実施例：８化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４−（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：４５５実施例：９化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸−（６−クロロ−１−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−メチルカルバモイル−ヘプト−６− エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）ＬＲＭＳ：実施例：１０化合物名：キノリン−３−カルボン酸（２（Ｓ）−ヒドロキシ−１（Ｓ）−イソブチル−６−メチル−（４Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：１５５−１５７ＬＲＭＳ：４１４実施例：１１化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）69−71 ＬＲＭＳ：４１５実施例：１２化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプト−６−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：４５２実施例：１３化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプト−６ −エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：453 実施例：１４化合物名：Ｎ−１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６− メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−５−フェニル−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：115−119 ＬＲＭＳ：実施例：１５化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）162−163 ＬＲＭＳ：実施例：16 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−４（Ｒ）−ジメチルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−ヘプト− ６−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：467 実施例：17 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２−（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４−（Ｓ）−メチルカルバモイル−ヘプチル） −アミドＭ．Ｐ．（℃）：171−175 ＬＲＭＳ：453，436 実施例：18 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）ＬＲＭＳ：455．437 実施例：１９化合物名：イソキノリン−４−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｓ）−メチルカルバモイル−ヘプチル） −アミドＭ，Ｐ．（℃）：180−182 ＬＲＭＳ：454 実施例：20 化合物名：キノリン−３−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−ヘプチル）−アミドＭ，Ｐ．（℃）：186−188 ＬＲＭＳ：440，478，423 実施例：２１化合物名：キノリン−３−カルボン酸（５−シクロヘキシル−１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミドＭ．Ｓ．（℃）：170．5−172．5 ＬＲＭＳ：494 実施例：22 化合物名キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：454 実施例：23 化合物名：キノキサリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｓ）−メチルカルバモイル−ヘプチル） −アミドＭ，Ｓ．（℃）：200−201．5 ＬＲＭＳ：454 実施例：24 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−５−フェニル−ペンチル）− アミドＭ．Ｐ．（℃）：199−200．5 ＬＲＭＳ：488 実施例：25 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−５−フェニル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：109−110．5 ＬＲＭＳ：489 実施例：26 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ブチルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：142−144 ＬＲＭＳ：490，417 実施例：27 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−シクロブチルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：148−150 ＬＲＭＳ：488，417 実施例：28 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ベンジルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：158−162 ＬＲＭＳ：524，417 実施例：29 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−シクロプロピルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：174−179 ＬＲＭＳ：474 実施例：30 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｓ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：190−192．5 ＬＲＭＳ：448 実施例：31 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−エチルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：175−176 ＬＲＭＳ：462 実施例：32 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−プロピルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：476 実施例：33: 化合物名：キノリン−３−カルボン酸{１−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ− ４（Ｒ）−（２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル）−６−メチル−ヘプチル} −アミドＭ．Ｐ．（℃）：158−162 ＬＲＭＳ：478 実施例：34 化合物名：キノリン−４（Ｒ）−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：185−186．5 ＬＲＭＳ：449 実施例：35 化合物名：イソキノリン−４−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：200−201 ＬＲＭＳ：448 実施例：36 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：166−167 ＬＲＭＳ：449 実施例：37 化合物名：Ｎ−１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−５−ブロモ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：184．5−185．5 ＬＲＭＳ：478 実施例：38 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｒ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｒ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｓ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：454 実施例：39 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−（４−ベンジルオキシ− ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：196−197 ＬＲＭＳ：554 実施例：40 化合物名：キノリン−３−カルボン酸{１（Ｓ）−（４−ベンジルオキシ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：178−179 ＬＲＭＳ：555 実施例：41 化合物名：イソキノリン−１−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：178−179 ＬＲＭＳ：448 実施例：42 化合物名：キノリン−４−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：189−192 ＬＲＭＳ：448 実施例：43 化合物名：キノリン−６−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：165−167 ＬＲＭＳ：448 実施例：44 化合物名：キノリン−３−カルボン酸{２（Ｓ）−ヒドロキシ−１（Ｓ）−（４ −ヒドロキシ−ベンジル）−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：220．5−225．5 ＬＲＭＳ：464 実施例：45 化合物名：キノリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：160−161．5 ＬＲＭＳ：449 実施例：46 化合物名：ナフタレン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：218−220 ＬＲＭＳ：447 実施例：47 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロヘキセ− １−ニル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）アミドＭ．Ｐ．（℃）：172−174 ＬＲＭＳ：486 実施例：48 化合物名：キノリン−３−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−（３−メチル−ブチルカルバモイル）−ヘプチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：153−154 ＬＲＭＳ：504 実施例：49 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）'−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｓ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：157−163 ＬＲＭＳ：449 実施例：50 化合物名：トリフルオロメタンスルホン酸４−（３（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−５（Ｒ）−メチルカルバモイル−２（Ｓ）−〔（キノリン−３−カルボニル）−アミノ〕−オクチル}−フェニルエステルＭ．Ｐ．（℃）：168−170 ＬＲＭＳ：596 実施例：51 化合物名：トリフルオロ−メタンスルホン酸４−{３（Ｓ）−ヒドロキシ−７− メチル−５（Ｒ）−メチルカルバモイル−２（Ｓ）−〔（キノキサリン−２−カルボニル−アミノ〕−オクチル}−フェニルエステルＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：597 実施例：52 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：185−187 ＬＲＭＳ：468 実施例：53 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：132−134 ＬＲＭＳ：489，471 実施例：54 化合物名：イソキノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：150．5−151．5 ＬＲＭＳ：488 実施例：55 化合物名：Ｎ−１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−５−ブロモ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：199−200．5 ＬＲＭＳ：518 実施例：56 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−プロプ−２−イルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：472 実施例：57 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−６−メチル−ヘプチル） −アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：456，438，423 実施例：58 化合物名：キノリン−３−カルボン酸２（Ｓ）−ヒドロキシ−１（Ｓ）−（４− メトキシ−ベンジル）−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：176−177 ＬＲＭＳ：478 実施例：59 化合物名：イソキノリン−３−カルボン酸（５−シクロヘキシル−１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル− ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：205−207 ＬＲＭＳ：494 実施例：60 化合物名：５−ブロモ−Ｎ−（５−シクロヘキシル−１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）− ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：173．5−175 ＬＲＭＳ：444 実施例：61 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔２（Ｓ）−ヒドロキシ−１（Ｓ）− （４−メトキシ−ベンジル）−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：479 実施例：62 化合物名：イソキノリン−４−カルボン酸（５−シクロヘキシル−１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル− ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：220．5−224 ＬＲＭＳ：494 実施例：63 化合物名：キノリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：120−122 ＬＲＭＳ：488 実施例：64 化合物名：イソキノリン−４−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：177−180 ＬＲＭＳ：488 実施例；65 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔２（Ｓ）−ヒドロキシ−１（Ｓ）− （４−ヒドロキシ−ベンジル）−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル− ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：170−172 ＬＲＭＳ：465 実施例：66 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（５−シクロヘキシル−１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル− ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：496 実施例：67 化合物名：キノリン−３−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４−クロロ−ベンジル）− ２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：212．5−213．5 ＬＲＭＳ：482 実施例：68 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４−クロロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：483 実施例：69 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：173．5−175 ＬＲＭＳ：468，450 実施例：70 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル） −アミドＭ．Ｐ．（℃）：78−80 ＬＲＭＳ：470 実施例：71 化合物名：キノリン−３−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４−クロロ−ベンジル）− ５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル− ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）198−201 ＬＲＭＳ：522 実施例：72 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４−クロロ−ベンジル）−５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：523 実施例：73 化合物名：キノリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４−クロロ−ベンジル）− ５−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル− ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：522 実施例：74 化合物名：ベンゾフラン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：181−183 ＬＲＭＳ：437 実施例：75 化合物名：Ｎ−１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−6−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル)−5，6−ジクロロ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：195−196 ＬＲＭＳ：466，432 実施例：76 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：188−190 ＬＲＭＳ：462 実施例：77 化合物名：Ｎ−１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−５−ブロモ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：188−189 ＬＲＭＳ：490 実施例：78 化合物名：５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ） −ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：142．5−144．5 ＬＲＭＳ：452 実施例：79 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：147−149 ＬＲＭＳ：463 実施例：80 化合物名：キノリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：156−158 ＬＲＭＳ：462 実施例：81 化合物名：イソキノリン−４−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：199−202 ＬＲＭＳ：462 実施例：82 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：517，483 実施例：83 化合物名：ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−（４Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル〕− アミドＭ．Ｐ．（℃）：179−181 ＬＲＭＳ：453 実施例：84 化合物名：２−メチル−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：255−226．5 ＬＲＭＳ：462 実施例：85 化合物名：６，７−ジメトキシーキノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：211−214 ＬＲＭＳ：508 実施例：86 化合物名：６，７−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：187−189 ＬＲＭＳ：484，466 実施例：87 化合物名：１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル） −アミドＭ．Ｐ．（℃）：136−140 ＬＲＭＳ：437 実施例：88 化合物名：５−メチル−ピラジン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：171．5−172．5 ＬＲＭＳ：413 実施例89 化合物名：キノリン−３−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４−フルオロ−ベンジル） −２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：184−186 ＬＲＭＳ：466 実施例：90 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチルカルバモイル−ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：153−156 ＬＲＭＳ：467 実施例：91 化合物名：５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：245−247 ＬＲＭＳ：470 実施例：92 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：194−194．5 ＬＲＭＳ：449，432 実施例：93 化合物名：２−メトキシーキノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）− アミドＭ．Ｐ．（℃）：175−181 ＬＲＭＳ：478 実施例：94 化合物名：５，６−ジクロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：114−117 ＬＲＭＳ：505 実施例：95 化合物名：ベンゾチアゾール−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）− ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：86−89 ＬＲＭＳ：454 実施例：96 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：179−182 ＬＲＭＳ：484 実施例：97 化合物名：６，７，８−トリフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル− ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：156−161 ＬＲＭＳ：502，484 実施例：98 化合物名：５，８−ジメチル−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル− ２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：197−199 ＬＲＭＳ：476 実施例：99 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ブチルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：103−106 ＬＲＭＳ：505 実施例：100 化合物名：キノリン−３−カルボン酸〔１（Ｓ）−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：516 実施例：101 化合物名：５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ） −ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：169．5−172．5 ＬＲＭＳ：466 実施例：102 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロペンチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：176−178 ＬＲＭＳ：474 実施例：103 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロペンチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：120−122 ＬＲＭＳ：475 実施例：104 化合物名：Ｎ−１（Ｓ）−ベンジル−５−シクロペンチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−５−ブロモ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：194−198 ＬＲＭＳ：504 実施例：105 化合物名：５，６，７，８−テトラヒドロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ） −ベンジル−５−シクロペンチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：143−146 ＬＲＭＳ：478 実施例：106 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−５−シクロペンチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：217−219 ＬＲＭＳ：461，444 実施例：107 化合物名：６，７−ジヒドロ−５Ｈ−〔１〕ピリンジン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：154．5−156 ＬＲＭＳ：452，349 実施例：108 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４，４−ジフルオロ− シクロヘキシルメチル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：95−98 ＬＲＭＳ：491，473 実施例：109 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４，４−ジフルオロ− シクロヘキシルメチル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：95−98 ＬＲＭＳ：506，488 実施例：110 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−（４Ｒ）−エチルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル） −アミドＭ．Ｐ． (℃)：129−133 ＬＲＭＳ：478 実施例：111 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−プロピルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：125−130 ＬＲＭＳ：492 実施例：112 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−シクロプロピルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：168−169 ＬＲＭＳ：490，472 実施例：113 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−シクロブチルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：148−150 ＬＲＭＳ：504，486 実施例：114 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（４−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：151−154 ＬＲＭＳ：530 実施例：115 化合物名：４−{３（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−５（Ｒ）−メチルカルバモイル−２（Ｓ）−〔（キノキサリン−２−カルボニル）−アミノ〕−オクチル}−安息香酸メチルエステルＭ．Ｐ．（℃）：87−95 ＬＲＭＳ：508 実施例：116 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：379 実施例：117 化合物名：６，７，８−トリフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル− オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：206−207 ＬＲＭＳ：516，498 実施例：118 化合物名：６，７，８−トリフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ． (℃)：205−206 ＬＲＭＳ：502，485 実施例：119 化合物名：６，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：198−200 ＬＲＭＳ：498 実施例：120 化合物名：６，８−ジフルオロキノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル− ４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：188−190 ＬＲＭＳ：484，457 実施例：121 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ブチルカルバモイル−５−シクロペンチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：102−104 ＬＲＭＳ：517，499 実施例：122 化合物名：６−メチルピリジン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：74−76 ＬＲＭＳ：実施例：123 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−８−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ノニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：145．5−146．5 ＬＲＭＳ：477 実施例：124 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−８−メチル−ノニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：163−165 ＬＲＭＳ：463 実施例：125 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ビフェニル−４−イルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：123−125 ＬＲＭＳ：539，521，508 実施例：126 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクト−６−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：168−170 ＬＲＭＳ：447，430 実施例：127 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−１（Ｓ）−ナフタレン−２−イルメチル−ヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：121−123 ＬＲＭＳ：実施例：128 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：77−79 ＬＲＭＳ：463，446 実施例：129 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：195−199 ＬＲＭＳ：477，459 実施例：130 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：168−172 ＬＲＭＳ：469，452 実施例：131 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ビフェニル−４−イルメチル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル） −アミドＭ．Ｐ．（℃）：205−206 ＬＲＭＳ：508 実施例：132 キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−５−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル− ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：170−172 ＬＲＭＳ：525，507 実施例：133 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−５−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：174−176 ＬＲＭＳ：511，493 実施例：134 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（３−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：158．5−159．5 ＬＲＭＳ：481，463 実施例：135 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ） −（３−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：191−191．5 ＬＲＭＳ：467，449 実施例：136 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクト−６−エニル）− アミドＭ．Ｐ．（℃）：65−68 ＬＲＭＳ：461，443 実施例：137 化合物名：６，７，８−トリフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７（Ｓ）−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ノニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：158−161 ＬＲＭＳ：541，523 実施例：138 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７（Ｓ）−メチル−ノニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：185−187 ＬＲＭＳ：446 実施例；139 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ− ２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：148−150 ＬＲＭＳ：482，463 実施例：140 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：184−186 ＬＲＭＳ：467，449 実施例：141 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ノニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：137−139．5 ＬＲＭＳ：478 実施例：142 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ジメチルカルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：68−70 ＬＲＭＳ：実施例：143 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−５−フェニル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：175(分解) ＬＲＭＳ：518，500 実施例：144 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：198−201 ＬＲＭＳ：498，480 実施例：145 化合物名：８−フルオローキノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル）− アミドＭ．Ｐ．（℃）：179−183 ＬＲＭＳ：480，462 実施例：146 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ノン−６−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：130−132 ＬＲＭＳ：462，448 実施例：147 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ノン−６−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：154−155 ＬＲＭＳ：448，430 実施例：148 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：188−190 ＬＲＭＳ：485，467 実施例：149 化合物名：８−フルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：192−196 ＬＲＭＳ：466，449 実施例：150 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ノニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：188．5−189．5 ＬＲＭＳ；450 実施例：151 化合物名：２（Ｓ）−（２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−フェニル−３（Ｓ）−〔（キノキサリン−２−カルボニル）−アミノ〕−ブチル}−Ｎ１，Ｎ４−ジメチル−コハク酸アミドＭ．Ｐ．（℃）：178−180 ＬＲＭＳ：実施例：152 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−エチルカルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：105−108 ＬＲＭＳ：496 実施例：153 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ブチルカルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：110−112 ＬＲＭＳ：523，505 実施例：154 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔７−フルオロ−１（Ｓ）−（４−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：145−147 ＬＲＭＳ：499 実施例：155 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ） −（３，４−ジクロロ−ベンジル）−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７ −メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：206−207 ＬＲＭＳ：536，518 実施例：156 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−７−フルオロ−２（Ｓ） −ヒドロキシ−７−メチルーオクチル〕−アミドＭ．Ｐ． (℃)：187−189 ＬＲＭＳ：571 実施例：157 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−フェネチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：223−225 ＬＲＭＳ：478 実施例：158 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−１（Ｓ）−（４−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：208−210 ＬＲＭＳ：463，445 実施例：159 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−１（Ｓ）−（４−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：520 実施例：160 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−（４−メチル−ピペラジン− １−カルボニル）−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：551 実施例：161 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−（テトラヒドロ−ピラン−４（Ｒ）− イル）−ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：212−214 ＬＲＭＳ：477，459 実施例：162 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−（ピペリジン− １−カルボニル）−オクチル］−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：536 実施例：163 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−（モルホリン−４−カルボニル）−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：537 実施例：164 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−３（２−カルバモイル−インダン−２−イル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：90−100 ＬＲＭＳ：481，464 実施例：165 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−７−フェニル−ヘプト−６−エニル） −アミドＭ．Ｐ．（℃）：212-216（分解）ＬＲＭＳ：実施例：166 化合物名：キノリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：163．5−165 ＬＲＭＳ：466，449 実施例：167 化合物名：６，７−ジヒドロ−５Ｈ−〔１〕ピリンジン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：175−178 ＬＲＭＳ：456 実施例：168 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４−カルバモイル−４（Ｓ）−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：222−223 ＬＲＭＳ：461，444 実施例：169 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４−カルバモイル−４（Ｓ）−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：178−180 ＬＲＭＳ：461，444 実施例：170 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４−カルバモイル−４（Ｓ）−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：229−232 ＬＲＭＳ：447 実施例：171 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４−カルバモイル−４（Ｓ）−シクロペンチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：126−128 ＬＲＭＳ：447 実施例：172 化合物名：キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：200−202 ＬＲＭＳ：466，449 実施例：173 化合物名：Ｎ−１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ− ２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−５−ブロモ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：181−183 ＬＲＭＳ：476 実施例：174 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（２（Ｓ）−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕 −アミドＭ．Ｐ．（℃）：184−187 ＬＲＭＳ：466，448 実施例：175 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ） −（２−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：213−215 ＬＲＭＳ：466 実施例：176 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（４−イソプロピル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：502 実施例：177 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−チオフェン−２−イルメチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：454，436 実施例：178 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−チアゾール−４−イルメチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：195−196 実施例：179 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（３，３，５，５−テトラメチル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：188−190 ＬＲＭＳ：516 実施例：180 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−インダン−２−イル−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：495 実施例：181 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−シクロヘプチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル） −アミドＭ．Ｐ．（℃）：216−217 ＬＲＭＳ：474，457 実施例：182 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−プロピル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：477 実施例：183 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−プロピル−オクト−５−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：実施例：184 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：実施例：185 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−７−クロロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプト−６−エニル）− アミドＭ．Ｐ． (℃)：ＬＲＭＳ：467，449 実施例：186 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−７−クロロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプト−６−エニル）− アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：467，449 実施例：187 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−６−クロロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−メチルカルバモイル−ヘプト−６−エニル）− アミドＭ．Ｐ．（℃）：160−162 ＬＲＭＳ：467，449 実施例：188 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−６−クロロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ヘプト−６−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：203−204．5 ＬＲＭＳ：実施例：189 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−６−シクロプロピル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ヘキシル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：171−174 ＬＲＭＳ：447，429 実施例：190 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−６−シクロプロピル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘキシル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：146−148 ＬＲＭＳ：461，443 実施例：191 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−（４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：218−220 ＬＲＭＳ：475，457 実施例：192 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−インダン−２−イル−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：190−191 ＬＲＭＳ：495，477 実施例：193 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：184−187 ＬＲＭＳ：553，536 実施例：194 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−５（４−フルオロ−フェニル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：164−166 ＬＲＭＳ：487，470 実施例：195 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ） −カルバモイル−７−クロロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ヘプト−６−エニル）− アミドＭ．Ｐ．（℃）：165−166 ＬＲＭＳ：436 実施例：196 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−クロロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ヘプト−６−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：158−160 ＬＲＭＳ：436 実施例：197 化合物名：３−ヒドロキシ−キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：185−189 ＬＲＭＳ：483，465 実施例198 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−ベンジルカルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：183−184 ＬＲＭＳ：実施例：199 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−〔（ピリジン−３−イルメチル）−カルバモイル〕−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：188−191 ＬＲＭＳ：実施例：200 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−８，８−トリフルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−７−トリフルオロメチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：571，553 実施例：201 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−８，８−トリフルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−トリフルオロメチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：187−193 ＬＲＭＳ：553 実施例：202 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−１（Ｓ）−（４−メチルカルバモイル−ベンジル）−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：170−173 ＬＲＭＳ：502 実施例：203 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−５−エチル−２（Ｓ）−ヒドロキシーヘプチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：215−218 ＬＲＭＳ：448，431 実施例：204 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル） −ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：151−154 ＬＲＭＳ：実施例：205 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−（２−ピリジン−２−イル− エチルカルバモイル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：155−156 ＬＲＭＳ：572 実施例：206 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−（３，４−ジメトキシ−ベンジルカルバモイル）−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：162−164 ＬＲＭＳ：６1７実施例：207 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メトキシ−ヘキシル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：420 実施例：208 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−クロロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−オクト−６−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：172−175 ＬＲＭＳ：450 実施例：209 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−７−クロロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−オクト−６−エニル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：108−111 ＬＲＭＳ：463 実施例：210 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−４−（３，５−ジメチル−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：221−222 ＬＲＭＳ：489，471 実施例：211 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−〔（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル〕−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：138−140 ＬＲＭＳ：557，540 実施例：212 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−〔２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−エチルカルバモイル〕−７−メチル−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：138−140 ＬＲＭＳ：587，569 実施例：213 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−〔（チオフェン−２−イルメチル）−カルバモイル〕−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：174−175 ＬＲＭＳ：563，545 実施例：214 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−フェノキシ−ヘキシル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：194．5−196．5 ＬＲＭＳ：482 実施例：215 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−イソプロポキシ−ヘキシル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：113-118（混合）ＬＲＭＳ：448 実施例：216 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−〔２−（４−スルファモイル−フェニル）−エチルカルバモイル〕−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：20 7−210 ＬＲＭＳ：650 実施例：217 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−〔（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル〕−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：100−104 ＬＲＭＳ：558 実施例：218 化合物名；キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−（２−エチルスルファニル−エチルカルバモイル）−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：78−79 ＬＲＭＳ：555，537 実施例：219 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）− ７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：48−50 ＬＲＭＳ：507 実施例：220 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−（２−ピリジン−３−イル− エチルカルバモイル）−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：154−155 ＬＲＭＳ：572 実施例：221 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−（２−ピリジン−４−イル− エチルカルバモイル）−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：78−80 ＬＲＭＳ：572 実施例：222 化合物名：キノキサリン−６−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：190−192 ＬＲＭＳ：467 実施例：223 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−６−ｔ− ブトキシ−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−へキシル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：184−189 ＬＲＭＳ：479，461 実施例：224 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−〔２−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル〕−エチルカルバモイル〕−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：100−105 ＬＲＭＳ：574 実施例：225 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−（１，１−ジオキソ−チオピラン−４−イル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：140−150 ＬＲＭＳ：511，494 実施例：226 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−〔２−（６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル）−エチルカルバモイル〕−７−メチル−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：640，622 実施例：227 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−（２−メトキシ−ベンジルカルバモイル） −７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：135 ＬＲＭＳ：587，569 実施例：228 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−（３−メトキシ−ベンジルカルバモイル） −７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：587，569 実施例：229 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−（２−チオフェン−２−イル−エチルカルバモイル）−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：152−154 ＬＲＭＳ：577 実施例：230 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−〔２−（１Ｈ−インドール−３−イル）− エチルカルバモイル〕−７−メチル−オクチル｝−アミドＭ．Ｐ．（℃）：107−108 ＬＲＭＳ：610 実施例：231 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{４（Ｒ）−〔２−（４−アミノ−フェニル）−エチルカルバモイル〕−１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：586 実施例：232 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−〔２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル〕−７ −フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：109−112 ＬＲＭＳ：631，613 実施例：233 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−〔２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル〕−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：631，613 実施例：234 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−４（Ｒ）−〔（フラン−２−イルメチル）−カルバモイル〕−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：155．5−156．5 ＬＲＭＳ：547 実施例：235 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−〔２−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−エチルカルバモイル〕−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：631，613 実施例：236 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−（４−メトキシ−ベンジルカルバモイル）−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：114−115 ＬＲＭＳ：587，569 実施例：237 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−６−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ヘキシル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：150−152 ＬＲＭＳ：505，487 実施例：238 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{４（Ｒ）−〔（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−カルバモイル〕−１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル}−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：596 実施例：239 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−（２（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ピロリジノン−１−カルボニル）−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：217−219 ＬＲＭＳ：551，533 実施例：240 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸{１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−〔（テトラヒドロフラン−２ −イルメチル）−カルバモイル〕−オクチル}−アミドＭ．Ｐ． (℃)：111−115 ＬＲＭＳ：551，533 実施例：241 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−（４，４−ジフルオロ−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：176−179 ＬＲＭＳ：497，478 実施例：242 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−（２，３−ジメトキシ−ベンジルカルバモイル）−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：99−101 ＬＲＭＳ：実施例：243 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル） −ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：187−189 ＬＲＭＳ：477，379 実施例：244 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−（２，６−ジメチル−テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：195−198 ＬＲＭＳ：491 実施例：245 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−ベンジル〕−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：225−227 ＬＲＭＳ：485，467 実施例：246 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：＞220 ＬＲＭＳ：502，485 実施例：247 化合物名：Ｎ−１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ− ２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−５，６−ジクロロ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：＞220 ＬＲＭＳ：484，466 実施例：248 化合物名；ベンゾフラン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：190−192 ＬＲＭＳ：455，438 実施例：249 化合物名：シンノリン−４−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：198−199．5 ＬＲＭＳ：469，451 実施例：250 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−７ −フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−１（Ｓ）−（４−ヨード−ベンジル）−７ −メチル−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）；185．5−187．5 ＬＲＭＳ：593，576 実施例：251 化合物名：ピラジン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：211−212 ＬＲＭＳ：417，319 実施例：252 化合物名：６，７，８−トリフルオロ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７− メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：195−197 ＬＲＭＳ：520，503 実施例：253 化合物名：キノキサリン−６−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：170−173 ＬＲＭＳ：466，449 実施例：254 化合物名：イソキノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：194−197 ＬＲＭＳ：466，448 実施例：255 化合物名：２−メトキシ−キノリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：213−216 ＬＲＭＳ：496，479 実施例：256 化合物名：１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：168−169 ＬＲＭＳ：456，438 実施例：257 化合物名：ベンゾチアゾール−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）− カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル） −アミドＭ．Ｐ．（℃）：152．5−155 ＬＲＭＳ：472，455 実施例：258 化合物名：５−メチル−ピラジン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：194−197 ＬＲＭＳ：431 実施例：259 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−ピリジン−３−イル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：470，453 実施例：260 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル） −ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：210−211 ＬＲＭＳ：477，459 実施例：261 化合物名：キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：231 ＬＲＭＳ：460，443 実施例：262 化合物名：キノリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：208−210 ＬＲＭＳ：460，443 実施例：263 化合物名：フルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：238−240 ＬＲＭＳ：478，461 実施例：264 化合物名：Ｎ−（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−５，６−ジクロロ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：174−177 ＬＲＭＳ：461 実施例：265 化合物名：Ｎ−（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−５−ブロモ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：255−256 ＬＲＭＳ：475，458 実施例：266 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−フェニル−オクチル）− アミドＭ．Ｐ．（℃）：159−160．5 ＬＲＭＳ：453 実施例：267 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−ピリジン−２−イル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：470，453 実施例：268 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ） −ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−１（Ｓ）−チオフェン−２−イルメチル−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：206−207 ＬＲＭＳ：482 実施例：269 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−チオピラン−４−イル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：123−125 ＬＲＭＳ：495，379 実施例：270 化合物名：１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン−５−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：189．5−191 ＬＲＭＳ：484，467 実施例：271 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：165−166 ＬＲＭＳ：実施例：272 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−メトキシカルバモイル−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：実施例：273 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ぺンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：233−235 ＬＲＭＳ：実施例：274 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−５−（２−クロロ−フェニル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ぺンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：182−185 ＬＲＭＳ：実施例：275 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−ｏ−トリル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：168−171 ＬＲＭＳ：実施例：276 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−５−フェニル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：190−192 ＬＲＭＳ：実施例：277 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）− カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：192−195 ＬＲＭＳ：463，446 実施例：278 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：230−233 ＬＲＭＳ：490 実施例：279 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−５−（３，４−ジクロロ−フェニル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：199−201 ＬＲＭＳ：実施例：280 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−５−（２−フルオロ−フェニル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：171−173 ＬＲＭＳ：実施例：281 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−シクロペンチル）− ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：110−112 ＬＲＭＳ：477 実施例：282 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−３−メチル−シクロペンチル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：187−188 ＬＲＭＳ：476 実施例：283 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：114−116 ＬＲＭＳ：506 実施例：284 化合物名：Ｎ−（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル）−５−ブロモ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：494，496 実施例：285 化合物名：８−フルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：206−209 ＬＲＭＳ：実施例：286 化合物名：６，７−ジヒドロ−５Ｈ−〔１〕ピリンジン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：182−186 ＬＲＭＳ：実施例：287 化合物名：キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−フェニル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：203−206 ＬＲＭＳ：実施例：288 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：234−236 ＬＲＭＳ：504 実施例：289 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−３，５ −ジメチル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：520 実施例：290 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチル） −ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：189−191 ＬＲＭＳ：491 実施例：291 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−シクロヘプチル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：118−119 ＬＲＭＳ：506 実施例：292 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−５−（３−フルオロ−フェニル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：176−179 ＬＲＭＳ：実施例：293 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−ｍ−トリル−ペンチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：178−179 ＬＲＭＳ：実施例：294 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−イソブチルカルバモイル−ブチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：146−148 ＬＲＭＳ：実施例：295 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシアダマンタン−２− イル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：206−207 ＬＲＭＳ：528 実施例：296 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（９−ヒドロキシ−ビシクロ〔３．３．１〕ノン−９−イル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：268−269 ＬＲＭＳ：516 実施例：297 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−（２−ヒドロキシ−アアマンタン−２−イル）−４−ヒドロキシカルバモイル−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：133−134 ＬＲＭＳ：544 実施例：298 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−（９−ヒドロキシ−ビシクロ〔３．３．１〕ノン−９−イル）−４−ヒドロキシカルバモイル−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：130−132 ＬＲＭＳ：532 実施例：299 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−（３−メトキシ−フェニル）−ペンシル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：147−148 ＬＲＭＳ：実施例：300 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−４−プロピル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：227−228 ＬＲＭＳ：519 実施例：301 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４−プロピル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：115−117 ＬＲＭＳ：533 実施例：302 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−５−（４−メトキシ−フェニル）−ペンチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：ＬＲＭＳ：500，483 実施例：303 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４（Ｓ）−（４−エチル−１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２ −ヒドロキシ−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：246−248 ＬＲＭＳ：504 実施例：304 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−４，４−ジメチル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：210−211 ＬＲＭＳ：505 実施例：305 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４（Ｓ）−ヒドロキシカルバモイル−４−（１−ヒドロキシ−４，４ −ジメチル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：118−123 ＬＲＭＳ：520 実施例：306 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−（４，４−ジフルオロ−１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：207．5−208．5 ＬＲＭＳ：実施例：307 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−（４，４−ジフルオロ−１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−ヒドロキシカルバモイル−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：130−131 ＬＲＭＳ：572 実施例：308 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−４−（１−ヒドロキシ−４−トリフルオロメチル−シクロヘキシル）−ブチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：250−252 ＬＲＭＳ：545 実施例：309 化合物名：キノキサリン−３−カルボン酸１（Ｓ）−シクロヘキシルメチル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−６−メチル−４（Ｒ）−メチルカルバモイル−ヘプチル） −アミドＭ．Ｐ．（℃）：94−98 ＬＲＭＳ：454 実施例：310 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−４（Ｒ）−（ピロリジン−１−カルボニル）−オクチル〕−アミドＭ．Ｐ．（℃）：174−175．5 ＬＲＭＳ：522 実施例：311 化合物名：Ｎ−（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｓ）−カルバモイル−４−シクロヘキシル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−ブチル）−５−ブロモ−ニコチンアミドＭ．Ｐ．（℃）：218−220 ＬＲＭＳ：470 実施例：312 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−７−フルオロ−４（Ｒ）−ヒドラジノカルボニル−２（Ｓ）−ヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭ．Ｐ．（℃）：147−149 ＬＲＭＳ：482，467 実施例３１３キノキサリン−２−カルボン酸１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル− ２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチルオクチル）−アミド実施例２方法Ｃよりのラクトン（１００mg，０．２７mmol）に、ニートのトリフルオロ酢酸（１ml）を加えた。生成する溶液を１時間撹拌し、トリフルオロ酢酸を減圧で除去した。残る残渣を塩化メチレン（１０ml）およびトリエチルアミン（０．１５m1，１．０７mol）で溶媒和した。キノキサリルクロライド（５８m g，０．３mmol）を固体として加え、混合物を１８時間撹拌した。混合物を分液ロートに移し、クエン酸（２×１０ml）、ＮａＨＣＯ ₃ （１０ml）およびブライン（１０ml）で洗浄した。有機層を（ＭｇＳＯ ₄上で）乾燥し、溶剤を濾過した。濾液を減圧で濃縮し、生成する残渣をシリカゲル（１０g）上でクロマトグラフィーにかけ、２：１ヘキサン：酢酸エチルで溶離すると、９９mgのキノキサリンアミドを与えた。この物質をメタノールで溶媒和し、アンモニアガスを５分間バブルさせた。生成する溶液を１６時間撹拌し、溶剤を減圧で除去した。残る残渣を（塩化メチレン／メタノール／ヘキサンから）再結晶すると、標題化合物（９０mg，７２％）を与えた。実施例３１４〜３４４適当な場合、正確なＲ ²アルデヒド、Ｒ ³基、Ｒ ¹カルボン酸、または、適当な場合、Ｒ ⁴およびＲ ⁵アミンを置換して、上記した方法に従い、表２の化合物を製造した。表２実施例番号：314 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ） −（３−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），7−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：153−155 ＬＲＭＳ：483，465，448 実施例番号：315 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ） −（３，５−ジフルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチルーオクチル〕−アミドＭＰ：162−163 ＬＲＭＳ：500，483，466 実施例番号：316 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）− （３−クロロ−ベンジル）−２（Ｓ），7−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：161−163 ＬＲＭＳ：499，481，464 実施例番号：317 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（３−クロロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：108−111 ＬＲＭＳ：497，464 実施例番号：318 化合物名：7、8−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１Ｓ）−ベンジル− ４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭＰ：171−173 ＬＲＭＳ：501，484 実施例番号：319 化合物名：６，７，８−トリフルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）− ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭＰ：185−188 ＬＲＭＳ：519，502 実施例番号：320 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（３，５−ジフルオロ− ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：98−100 ＬＲＭＳ：517 実施例番号：321 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−２（Ｓ），７ −ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル） −アミドＭＰ：108−110 ＬＲＭＳ：482，464，447 実施例番号：322 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−エチルカルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−アミドＭＰ：ＬＲＭＳ：507，484，447 実施例番号：323 化合物名：Ｎ−（１（Ｓ）−ベンジル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７ −ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル）−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミドＭＰ：131−135 ＬＲＭＳ：482，464，447 実施例番号：324 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ） −（２−クロロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：ＬＲＭＳ：実施例番号：325 化合物名：７，８−ジフルオロ−キノリン−３−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ）−（３−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：174−177 ＬＲＭＳ：518 実施例番号：326 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（２−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７− メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：130−131 ＬＲＭＳ499 実施例番号：327 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−チオフェン−２−イルメチル−オクチル〕−アミドＭＰ：158−159 ＬＲＭＳ：471，453，436 実施例番号：328 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ） −（２−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：147−148 ＬＲＭＳ：483 実施例番号：329 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１（Ｓ）−（３，４−ジフルオロ− ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：150−153 ＬＲＭＳ：517，499，466 実施例番号：330 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔４（Ｒ）−カルバモイル−１（Ｓ） −（３，４−ジフルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：110−120 ＬＲＭＳ：501，483，466 実施例番号：331 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−ナフタレン−１−イルメチル−オクチル〕−アミドＭＰ：155−158 ＬＲＭＳ：515，497，480 実施例番号：332 化合物名：６，７，８−トリフルオロ−キノリン−３−カルボン酸〔４（Ｒ）− カルバモイル−１（Ｓ）−（３−フルオロ−ベンジル）−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：183−185 ＬＲＭＳ：536，518 実施例番号：333 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７−メチル−１（Ｓ）−ナフタレン−２−イルメチル−オクチル〕−アミドＭＰ：104−106 ＬＲＭＳ：515，497 実施例番号：334 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−４（Ｒ）−ヒドロキシカルバモイル−７−メチル−１（Ｓ）−ナフタレン−２−イルメチルーオクチル〕−アミドＭＰ：98−100 ＬＲＭＳ：498，480 実施例番号：335 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１（Ｓ）−ベンゾ〔ｂ〕チオフェン−３−イルメチル−４（Ｒ）−カルバモイル−２（Ｓ），７−ジヒドロキシ−７ −メチル−オクチル〕−アミドＭＰ：163−164 ＬＲＭＳ：521、503、486 実施例番号：336 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１−ベンジル−４−カルバモイル− ２−ヒドロキシ−５−（４−ヒドロキシ−フェニル）−ペンチル〕−アミドＭＰ：190．5−191．5 ＬＲＭＳ：実施例番号：337 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１−ベンジル−４−カルバモイル− ２−ヒドロキシ−５−（３−ヒドロキシ−フェニル）−ペンチル〕−アミドＭＰ：ＬＲＭＳ：実施例番号：338 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１−ベンジル−４−カルバモイル− ２−ヒドロキシ−５−（２−ヒドロキシ−フェニル）−ペンチル〕−アミドＭＰ：ＬＲＭＳ：実施例番号：339 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１−ベンジル−４−カルバモイル− ２−ヒドロキシ−５（２−ヒドロキシ−３−メチル−フェニル）−ペンチル〕− アミドＭＰ：ＬＲＭＳ：実施例：340 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１−ベンジル−４−カルバモイル− ２−ヒドエロキシ−５−（２−ヒドロキシ−３−メチル−フェニル）−ペンチル〕−アミドＭＰ：ＬＲＭＳ：実施例番号:341 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１−ベンジル−４−カルバモイル− ５−（３−エトキシ−２−ヒドロキシ−フェニル）−２−ヒドロキシ−ペンチル〕−アミドＭＰ：ＬＲＭＳ：実施例番号：342 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１−ベンジル−４−カルバモイル− ２−ヒドロキシ−５−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチル−フェニル）−ペンチル〕−アミドＭＰ：ＬＲＭＳ：実施例番号：343 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸（１−ベンジル−４−カルバモイル− ２，６−ジヒドロキシ−６−メチル−ヘプチル）−アミドＭＰ：ＬＲＭＳ：実施例番号:344 化合物名：キノキサリン−２−カルボン酸〔１−ベンジル−４−カルバモイル− ２−ヒドロキシ−５−（１−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ペンチル〕−アミドＭＰ：ＬＲＭＳ： ───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl. ⁷識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 31/428 Ａ６１Ｋ 31/428 31/44 31/44 31/455 31/455 31/47 31/47 31/498 31/498 31/502 31/502 Ａ６１Ｐ 1/00 Ａ６１Ｐ 1/00 3/10 3/10 17/00 17/00 29/00 29/00 １０１１０１ 37/02 37/02 43/00 １１１ 43/00 １１１Ｃ０７Ｄ 209/42 Ｃ０７Ｄ 209/42 213/81 213/81 213/82 213/82 215/54 215/54 217/26 217/26 221/04 221/04 221/12 221/12 235/24 235/24 237/28 237/28 241/24 241/24 241/44 241/44 277/68 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定位：企业级资产管理与战略决策

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