序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
241 Cyclic amine derivatives, and methods for use as the drug JP2000521070 1998-11-17 JP2001523661A 2001-11-27 モリー ウィルナ; エム. タービィ クリスティーン; エル. テイグ スティーブン; 穣 今井; 亮 十川; 実 古屋; 貴春 堤; 辰樹 塩田; 由美子 室賀; 卓也 森田; 健一郎 片岡; 修美 竹之内; 尚彦 羽田; 則明 遠藤; 正樹 須藤
(57)【要約】 一般式(I)で表される化合物、化学式(I) その製薬学的に許容される酸付加塩、またはその製薬学的に許容されるC 1 −C 6アルキル付加塩、およびその医学的応用。 これらの化合物は、MIP−1αおよび/またはMCP−1のようなケモカインの標的細胞に対する作用を抑制するので、アテローム性硬化症、リューマチ性関節炎等のように、血中単球やリンパ球の組織への浸潤が見られる疾患の治療薬および/または予防薬として有用と思われる。
242 Intermediates and processes for the preparation of benzo [b] thiophenes JP54727898 1998-04-28 JP2001523253A 2001-11-20 シュミッド,クリストファー・ランドール; ミスナー,ジェリー・ウェイン
(57)【要約】 本発明は、示された構造を有する式(IV、VおよびIX)で示される化合物を製造する方法を提供する。 これらの化合物は、ベンゾ[b]チオフェン類のさらなる製造に有用な中間体である。
243 Sulfonamide derivative JP53314498 1998-01-30 JP2001511781A 2001-08-14 アーノルド,マックリン・ビー; エスクリバノ,アナ・エメ; オルンスタイン,ポール・エル; キャントレル,バディ・イー; サイモン,リチャード・エル; ザリンメイエー,ハミデ; ジンマーマン,デニス・エム; スミス,エドワード・シー・アール; ティザノ,ジョゼフ・ピー; ブリークマン,デイビッド; ブレイシュ,トーマス・ジェイ; ベイカー,スティーブン・アール; マッケノン,トレーシー・イー; マツモト,ケン
(57)【要約】 哺乳動物におけるグルタメート受容体機能は、式(I): [式中、R 1は、置換されていない芳香族もしくはヘテロ芳香族基、または置換されている芳香族もしくはヘテロ芳香族基を表し;R 2は、(1−6C)アルキル、(3−6C)シクロアルキル、(1−6C)フルオロアルキル、(1−6C)クロロアルキル、(2−6C)アルケニル、(1−4C)アルコキシ(1−4C)アルキル、置換されていないフェニル、もしくはハロゲン、(1−4C)アルキル、もしくは(1−4C)アルコキシで置換されているフェニル、または式R 34 N(式中、R 3およびR 4は各々独立して、(1−4C)アルキルを表すか、またはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、ピペラジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、もしくはオクタヒドロアゾシニル基を形成する。)の基を表し;およびLは、置換されていない(2−4C)アルキレン鎖、もしくは(1−6C)アルキル、アリール(1−6C)アルキル、(2−6C)アルケニル、アリール(2−6C)アルケニル、およびアリールから独立して選択される1つもしくは2つの置換基で置換されている(2−4C)アルキレン鎖を表すか、またはこの2つの置換基が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、(3−8C)炭素環式環を形成する。 ]の化合物およびその医薬的に許容され得る塩の有効量を使用して増強することができる。 式(I)の新規化合物、それらを製造する方法、およびそれらを含む医薬組成物もまた開示する。
244 Heterocyclyl - condensation benzoylguanidines, their manufacture and intracellular Na + / H + - use as inhibitors of anti-Porter JP52328197 1996-12-16 JP2000502663A 2000-03-07 ゲーリッケ,ロルフ; バイエル,ノルベルト; バウムガルト,マンフレート; ミンク,クラウス―オットー
(57)【要約】 式Iの環状スルホン; 式中、R 1及びR 2は、それぞれの場合互いに独立であってH、A、CF 3 、CH 2 F、C 2 F 5 、C 2 F 5 、Hal、OH、 OA、NH 2 、MHA、NA 2 、NO 2又はCNであり、Xは、CR 4 R 5 、C=Z、O、S、NH、NA又はNR 3であり、Yは、CR 6 R 7 、C=Z、O、NH、NA又はNR 3であり、Zは、O、S、NH、NA、NOH、N0A、CH 2 、CHA、又はCA 2であり、R 4 、R 5 、R 6及びR 7は、それぞれの場合互いに独立であってH、A、R 3 、Hal、OH、OA、SH、SA、NH 2 、MHA又はNA 2又はそれ以外のR 5及びR 6又はR 7及びR 8は、それぞれの場合共に結合もしており、それぞれの分子でこの種の結合は最大一つしか存在せず、R 4及びR 5は、共にO-(CH 2 ) 2 -O又はO-(CH 2 ) 3 -Oであり、R 8及びR 9は、それぞれの場合互いに独立であってH又はAであり、Aは、1から6個の炭素原子をもつアルキル基であり、Halは、F、Cl、Br又はIでありさらにR 3は、フェニル又は未置換か、A、OA、NH 2 、MHA、NA 2 、F、Cl、Br 及び/又はCF 3による単、2又は3置換されたベンジルであり、及びnは、0又は1であり、これらの化合物の生理学的に許容される塩も開示される。 これらの化合物及びそれらの塩は、抗不整脈活性を示し、細胞内 Na+/H+-アンチポーターとして働く。
245 Ccr-3 receptor antagonist JP23191898 1998-08-18 JP3014367B2 2000-02-28 デニス・ジョン・カーテス; デビッド・バーナード・スミス; フランシスコ・ザビエル・タラマス; レイ・ゴング; ロバート・スティーブン・ウィルヘルム
246 Alkoxyimino acetic acid amide JP52320296 1996-01-17 JPH11500713A 1999-01-19 ザイツ,トマス; シユテンツエル,クラウス; ヘンスラー,ゲルト
(57)【要約】 本発明は、新規なアルコキシイミノ酢酸アミド、それらの製造方法、および有害生物防除剤としてのそれらの使用に関する。
247 Preparation of aromatic bromomethyl compound JP27008793 1993-10-28 JPH06234667A 1994-08-23 AADARUBERUTO BUAAGUNAA; HAINTSUUBUERUNAA KUREEMAN; DEIITAA REGUNAATO; HANSUUIERUKU KURAINAA
PURPOSE: To obtain an aromatic bromomethyl compound in extremely pure form which is a useful intermediate in the synthesis of active substances. CONSTITUTION: A method characterized by using chlorobenzene as a solvent in preparatioh of an aromatic bromomethyl compound by the free-radical bromination of an aromatic methyl compound. COPYRIGHT: (C)1994,JPO
248 Substituted cyclohexane derivative, its preparation and its use for treating disease JP24612293 1993-09-08 JPH06211736A 1994-08-02 HORUSUTO HEMERURE; PEETAA SHINDORAA; ANDOREEASU HERURINGU
PURPOSE: To obtain new substd. cyclohexane derivs. which inhibit the glucose-6- phosphatase system of the liver of a mammal and are useful as pharmaceuticals of type II diabetes. CONSTITUTION: The substd. cyclohexane derivs. are compds. of the formula [where R 1 is CN, (protected) COOH, 1-4C alkanoyl, SO 2-(1-4C) alkyl, SO 3H, PO(OH) 2 or the like; R 2 is 1-10C alkyl(R 11) n, O-(1-10C) alkyl(R 11) n, S-(1-10C) alkyl(R 11) n, NH-(1-10C) alkyl(R 11) n (n=0 to 2) or the like; R 3 and R 11 is 1-10C alkyl, 3-5C cycloalkyl, phenyl naphthyl, pyridyl or the like; R 4-R 6 are each H, (protected) OH, F, Cl, Br or R 2; X is (CH 2) m (m=0 to 4), CH=CH, C≡C, CH 2-O-CH 2 or the like; Y is (CH 2) m, O, S or the like; and Z is (CH 2) m, O, S, CH=CH, 3-10C cycloalkylene or the like], e.g. [1S,3R,4R,5S]-3-[(E)-3-(4- hydroxyphenyl)propenoyl]oxy-4,5-dihydroxy-1-phenyloxymethyl- cyclohexanecarboxylic acid. COPYRIGHT: (C)1994,JPO
249 N-hetaryl-2-nitroanilines and their application as insecticide JP23947291 1991-09-19 JPH04257568A 1992-09-11 YURUGEN SHIYUUBERUTO; RAINAA KOBAA; GEERUHARUTO HAMUPUREHITO; FUUBERUTO ZAUTAA; UBUE KARUDORUFU; KURISUTOFU KIYUNASUTO
PURPOSE: To provide novel N-hetaryl-2-nitroanilines having powerful insecticidal power. CONSTITUTION: The compd. of formula I or formula II [R 1 is H, halogen; 1 to 4C alkoxy; R 2 is nitro, cyano, halogen, etc.; R 3 is nitro, halogen, 1 to 6C alkyl, etc.; R 4 is -CO-R 5, -SO 2R 5, etc., (R 5 is 1 to 4C alkyl, phenyl, etc.); Q is H, alkaline metal ions, phosphonium, etc.; Het is thienyl, thiazolyl, etc.]; for example, N-(3,5-diethoxycarbonyl-4-methyl-2-thineyl)-2,4-dinitro-6- trifluoromethylaniline. This compd. is obtd. by bringing a halogen-contg. heteroaromatic compd. and 2-nitroanilines into reaction at 0 to 150°C in a solvent, such as THF, in the presence of a base (e.g.; potassium t-butanolat). COPYRIGHT: (C)1992,JPO
250 JPH04505015A - JP50708290 1990-04-24 JPH04505015A 1992-09-03
A method of controlling plant diseases, especially fungi, using oxime carbamates and analogs thereof and novel compounds within the class. Reason: Rule 8.1.i PCT.
251 JPH0215549B2 - JP8154679 1979-06-29 JPH0215549B2 1990-04-12 RAIMONDO BERUNASUKONI; PIERU JORUJIO FUERIINI; RIHIARUTO GESHUKE; JATSUKU GOSUTERI
2-Oxo-2,3-dihydro- benzo[b]thiophen compounds of the formula in which Ph is a substituted or unsubstituted 1,2-phenylene radical, X is oxygen or sulfur, R1 is a substituted or unsubstituted heteroaryl radical bonded via a carbon atom and R2 is hydrogen, and their salts with bases have peripheral analgesic properties. They can be prepared by methods known per se and can be used as the active ingredient in pharmaceutical preparations.
252 JPS6335630B2 - JP16942581 1981-10-22 JPS6335630B2 1988-07-15 PIITAA EDOWAADO KUROSU; ROJAA PIITAA DEITSUKINSON; JOFURII NOERU TOOMASU
253 JPS6218556B2 - JP3998877 1977-04-09 JPS6218556B2 1987-04-23 REIMONDO BERUNASUKONI; PIEERU JORUJIO FUERIINI; RIHIARUTO GESHUKE; JATSUKU GOSUTERI
Oxothia compounds, especially 2-oxo-2,3-dihydro-benzo[b]-thiophene compounds of the formula (I) in which Ph represents an optionally substituted 1,2-phenylene radical, X represents oxygen or sulphur, R1 represents an organic radical bonded via a carbon atom and R2 denotes hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon radical of aliphatic character, and their salts are useful as peripheral analgetics and/or as antiphlogistic uricosuric and/or thrombolytic agents.
254 JPS6044314B2 - JP14108075 1975-11-25 JPS6044314B2 1985-10-02 JIBAN KUMAA CHAAKURAUAACHI; DAUITSUDO EDOWAADO TATSUPAA
255 2- aminothiophene compound JP25425684 1984-12-03 JPS60139687A 1985-07-24 HAUKE FUYURUSUTENBERUTO
256 Benzothienylarylamines, manufacture and use as medicine JP1686683 1983-02-02 JPS58146580A 1983-09-01 ANTON SUTEYUUTSU
Benzothienyldialkylallylamines wherein the amine side chain is attached to the ring via an alkyl radical and is either in 4-, 5-, 6- or 7-position or if not bears tertiary alkylethynyl or alkenylethynyl as its terminal group, which are useful, in particular, as anti-mycotic agents.
257 Manufacture of unsaturated aldehyde, acid and nitrile from corresponding olefin JP16146980 1980-11-18 JPS56127343A 1981-10-06 ROBAATO KAARU GURASEERII; DEBU DAHANARAJIE SURETSUSHIYU; AANESUTO KAARU MIRUBERUGAA
258 Novel oxothia compound*its manufacture*drug composition containing it and use as medical material JP8154679 1979-06-29 JPS559075A 1980-01-22 RAIMONDO BERUNASUKONI; PIERU JIYORUJIO FUERIINI; RIHIARUTO GESHIYUKE; JIYATSUKU GOSUTERI
2-Oxo-2,3-dihydro- benzo[b]thiophen compounds of the formula in which Ph is a substituted or unsubstituted 1,2-phenylene radical, X is oxygen or sulfur, R1 is a substituted or unsubstituted heteroaryl radical bonded via a carbon atom and R2 is hydrogen, and their salts with bases have peripheral analgesic properties. They can be prepared by methods known per se and can be used as the active ingredient in pharmaceutical preparations.
259 Novel derivatives of thiophene JP7283576 1976-06-22 JPS523054A 1977-01-11 KARABINOS JOSEPH V; NICKELL LOUIS G
260 JPS5084633A - JP13260974 1974-11-18 JPS5084633A 1975-07-08
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