序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
1 化合物及其用于调节血红蛋白的用途 CN201480015926.6 2014-03-10 CN105051044A 2015-11-11 B.W.梅特卡夫; Z.李; Q.徐; 斯蒂芬.L.格沃特尼二世; J.R.哈里斯; C.W.伊
在此提供了适合作为血红蛋白的调节剂的化合物和药物组合物,用于制备它们的方法和中间体,以及在治疗血红蛋白介导的失调和受益于组织和/或细胞加的失调中使用它们的方法。
2 一种邻羧基苯甲的制备工艺 CN201410695893.6 2014-11-26 CN104447303A 2015-03-25 张卫东
发明公开了一种邻羧基苯甲的制备工艺。其包括以下步骤:(1)在反应釜中加入氯仿,再加入苯酞,加热,滴加溴,搅拌,升温进行回流;(2)向反应釜中通入氮气,减压蒸干,冷却,析出结晶,抽滤,得到3-溴苯酞;(3)将去离子水加入到水解釜中,加热升温后投入所述3-溴苯酞,进行水浴加热,冷却,析出结晶,抽滤得到邻羧基苯甲醛湿品;(4)将邻羧基苯甲醛湿品进行重结晶,制得邻羧基苯甲醛。本发明的制备工艺步骤简单、操作方便,制得的邻羧基苯甲醛收率高、纯度高。
3 取代的苯甲化合物及其用于增加组织合的方法 CN201280070743.5 2012-12-28 CN104135859A 2014-11-05 B·梅特卡尔菲; C·庄; J·瓦林顿; K·鲍尔冯南; M·P·雅各布森; L·华; B·摩根
发明提供了充当血红蛋白变构调节剂的取代的苯甲及其衍生物、用于其制备的方法和中间体、包含所述调节剂的药物组合物、以及其用于治疗由血红蛋白介导的病症和将受益于组织合增加的病症的方法。
4 作用于多种前列腺素受体以产生广泛抗炎反应的化合物 CN201180044790.8 2011-08-19 CN103119039A 2013-05-22 J·L·马尔托斯; W·R·卡林; D·F·伍德沃; J·W·王; J·J·坎加斯米特萨
发明提供化合物,其为N-烷基-2-(1-(5-取代-2-(3--3-(三氟甲基磺酰基)丙基)苄基)吡咯烷-2-基)噁唑-4-甲酰胺,其中5取代基选自卤代和烷氧基。化合物可以由下式表示其中R1选自CO2R7和CON(R7)SO2R7其中R1、R2、R3、R4和R7如本说明书中所定义。可以施用这些化合物以治疗DP1、FP、EP1、EP3、TP和/或EP4受体介导的疾病或病状。
5 取代的苯甲化合物及其用于增加组织合的方法 CN201280070743.5 2012-12-28 CN104135859B 2017-06-27 B·梅特卡尔菲; C·庄; J·瓦林顿; M·P·雅各布森
提供了充当血红蛋白变构调节剂的取代的苯甲及其衍生物、用于其制备的方法和中间体、包含所述调节剂的药物组合物、以及其用于治疗由血红蛋白介导的病症和将受益于组织合增加的病症的方法。
6 一种分离芳基羧酸的工艺 CN201380016793.X 2013-03-25 CN104254513A 2014-12-31 帕万库马尔·阿杜里; 帕拉苏·维拉·厄帕瑞; 苏雷什·尚提拉·杰恩; 乌代·拉特纳帕尔希
在本申请中,提供了一种从含有多种芳基羧酸的混合物中分离芳基羧酸的工艺,其中该工艺包括加热含有至少两种芳基羧酸的第一混合物的步骤,其中每一种所述芳基羧酸都具有一种预定的液化温度和一种预定的沉淀温度,与至少一种离子化合物于一种预定的温度得到一种液化组成物;以及在受控的温度条件下冷却该液化组成物,旨在分步结晶并沉淀芳基羧酸。沉淀的芳基羧酸析出后,所得母液经受重复的冷却步骤,直到每一种剩余的芳基羧酸一点一点地沉淀。母液保持为液化形态。
7 分离邻-和对-取代苯化合物的方法 CN00813411.1 2000-07-27 CN1183062C 2005-01-05 维拉斯·加让那·盖克; 海新思·玛丽·阿那斯萨斯
由任何比例的o-和p-取代苯化合物的双组分混合物分别制备o-和p-取代苯化合物的方法,所述o-和p-取代的苯化合物分别含有异构的式1所示1,2-取代苯化合物和式2所示1,4取代苯化合物:其中R1选自-OH、-COOH、-NH2、N(R3)(R4),其中R3和R4是-H、(CH2)nCH3;n=0-4;R2选自-(CO-CH3)、-(NH2)、-(OH)、-(NO2)、-(X)、-(OCH3)、-COOH、-CHO、-(OCH2CH3)和X是选自F、Cl、Br和I的卤素。方法基本上包括(i)首先用有机溶剂处理所述双组分混合物进行相分离,所述两种化合物之一优先溶解于溶液相中;(ii)使溶液相与离子交换树脂接触,进一步优先吸附和回收任何存在的所述未溶解的化合物从而进一步进行另一化合物作为基本上纯的未溶解化合物与所述溶液相中所述化合物的相分离;(iii)通过用常规方法进行溶液相的脱溶剂从上述步骤(ii)所述溶液相以基本上纯的形式回收所述溶解的化合物。该方法提供以高收率分别制备式1和式2纯化合物的简单和低成本的方法。
8 一种2-基-3-羟基-4,6-二氯苯甲酸的合成方法 CN201610200555.X 2016-03-31 CN105801421A 2016-07-27 董燕敏
发明涉及一种化合物的合成方法,一种2?基?3?羟基?4,6?二氯苯甲酸的合成方法。该方法通过化、还原等一系列反应制得2?醛基?3?羟基?4,6?二氯苯甲酸,该方法反应条件温和、收率高。
9 一种PTA资源化回收利用新工艺 CN201510335741.X 2015-06-17 CN105037131A 2015-11-11 邱挺; 黄智贤; 叶长燊; 王红星; 李玲; 杨臣; 杨金杯; 陈锦溢
发明公开一种PTA(包括精制废水和醋酸废水)资源化回收利用新工艺,包括如下步骤:(1)采用对二甲苯萃取回收精制废水中的多元有机酸;(2)用溶剂萃取精制废水中溶解的微量对二甲苯,并深度萃取回收精制废水中残余的有机酸;(3)采用步骤(2)的萃取相为溶剂,利用萃取+共沸精馏技术回收醋酸废水中的醋酸;(4)然后再使用超滤+反渗透实现中水回用。本发明回收了废水中大部分的有机物,达到废物资源化回收目的,避免了资源浪费。通过双萃取过程、萃取+共沸精馏过程以及膜系统的有机结合,同时处理PTA精制废水和醋酸废水,达到PTA废水中有机酸的深度回收目的,显著降低共沸精馏塔和溶剂脱水塔的能耗,并实现中水的回用,具有能耗低、资源回收率高、流程简单等优点。
10 一种邻羧基苯甲的制备方法 CN201410698640.4 2014-11-26 CN104447304A 2015-03-25 张卫东
发明公开了一种邻羧基苯甲的制备方法。其包括以下步骤:(1)将四氯化、苯酞加入反应釜中,加热加压,通入氯气后继续加热升温,进行回流反应;(2)向反应釜中通入二化碳并减压蒸干,冷却,干燥后,得到3-氯苯酞;(3)将去离子加入到水解釜中,加热升温后投入3-氯苯酞,进行水浴加热,冷却,析出结晶,抽滤得到邻羧基苯甲醛湿品;(4)将邻羧基苯甲醛湿品进行重结晶,制得邻羧基苯甲醛。本发明的制备方法步骤简单、操作方便,制得的邻羧基苯甲醛收率高、纯度高。
11 制备5-(3-氰基苯基)-3-甲酰基苯甲酸化合物的方法 CN01823944.7 2001-11-30 CN1582272A 2005-02-16 田部昌泰; 美浓岛彻
通式(IV)所示5-(3-氰基苯基)-3-甲酰基苯甲酸化合物是通过以下方法制备的:将通式(I)所示5-溴-3-羟基甲基苯甲酸化合物与二化锰反应,以制得通式(II)所示5-溴-3-甲酰基苯甲酸化合物,并将通式(II)化合物与通式(III)所示3-氰基苯基酸在钯络合物存在下反应(在式中,R是氢或C1-10烷基)。
12 分离邻-和对-取代苯化合物的方法 CN00813411.1 2000-07-27 CN1376140A 2002-10-23 维拉斯·加让那·盖克; 海新思·玛丽·阿那斯萨斯
由任何比例的o-和p-取代苯化合物的双组分混合物分别制备o-和p-取代苯化合物的方法,所述o-和p-取代的苯化合物分别含有异构的式1所示1,2-取代苯化合物和式2所示1,4取代苯化合物:其中R1选自-OH、-COOH、-NH2、N(R3)(R4),其中R3和R4是-H、(CH2)nCH3;n=0-4;R2选自-(CO-CH3)、-(NH2)、-(OH)、-(NO2)、-(X)、-(OCH3)、-COOH、-CHO、-(OCH2CH3)和X是选自F、Cl、Br和I的卤素。方法基本上包括(i)首先用有机溶剂处理所述双组分混合物进行相分离,所述两种化合物之一优先溶解于溶液相中;(ii)使溶液相与离子交换树脂接触,进一步优先吸附和回收任何存在的所述未溶解的化合物从而进一步进行另一化合物作为基本上纯的未溶解化合物与所述溶液相中所述化合物的相分离;(iii)通过用常规方法进行溶液相的脱溶剂从上述步骤(ii)所述溶液相以基本上纯的形式回收所述溶解的化合物。该方法提供以高收率分别制备式1和式2纯化合物的简单和低成本的方法。
13 3-羧基-4-羟基苯甲及其衍生物的制备方法 CN96190378.3 1996-05-24 CN1082942C 2002-04-17 P·麦缇维尔
发明涉及由在2和4位上带有甲酰基和/或羟甲基的酚类化合物制备3-羧基-4-羟基苯甲及其衍生物的方法。本发明还涉及由3-羧基-4-羟基苯甲醛制备4-羟基苯甲醛的方法。更具体地,本发明涉及分别被称为“香草醛”和“乙基香兰素”的3-甲基-4-羟基苯甲醛和3-乙氧基-4-羟基苯甲醛的制备方法。一种制备3-羧基-4-羟基苯甲醛的方法,其特征在于在2和4位带有甲酰基和/或羟甲基的酚类化合物中2位上的基团被选择性地氧化为羧基,视具体情况而定,4位上的羟甲基被选择性地氧化为甲酰基。3-羟基-4-羟基苯甲醛经过后续脱羧步骤形成4-羟基苯甲醛。
14 3-羟基-4-羟基苯甲及其衍生物的制备方法 CN96190378.3 1996-05-24 CN1150795A 1997-05-28 P·麦缇维尔
发明涉及由在2和4位上带有甲酰基和/或羟甲基的酚类化合物制备3-羧基-4-羟基苯甲及其衍生物的方法。本发明还涉及由3-羧基-4-羟基苯甲醛制备4-羟基苯甲醛的方法。更具体地,本发明涉及分别被称为“香草醛”和“乙基香兰素”的3-甲基-4-羟基苯甲醛和3-乙氧基-4-羟基苯甲醛的制备方法。一种制备3-羧基-4-羟基苯甲醛的方法,其特征在于在2和4位带有甲酰基和/或羟甲基的酚类化合物中2位上的基团被选择性地氧化为羧基,视具体情况而定,4位上的羟甲基被选择性地氧化为甲酰基。3-羟基-4-羟基苯甲醛经过后续脱羧步骤形成4-羟基苯甲醛。
15 알킬-방향족 화합물의 산화 방법 KR1020147019675 2012-10-18 KR1020140104031A 2014-08-27 바타차리야알라카난다
알킬-방향족 화합물의 산화 방법이 개시된다. 상기 방법은 알킬-방향족 화합물, 1 이상의 이온액의 전구체를 포함하는 용매, 브롬 공급원, 촉매 및 산화제를 접촉시켜 방향족 알콜, 방향족 알데히드, 방향족 케톤 및 방향족 카르복실산 중 1 이상을 포함하는 산화 생성물을 생성시키는 단계를 포함한다.
16 일반적 항-염증성 반응을 부여하는 다중 프로스타글란딘 수용체에서 작용하는 화합물 KR1020137006936 2011-08-19 KR1020130092579A 2013-08-20 마르토스,호세엘.; 칼링,윌리암알.; 우드워드,데이비드에프.; 왕,제니더블유.; 캉가스멧사,주시제이
본 발명은 N-알킬-2-(1-(5-치환-2-(3-옥소-3-(트리플루오로메틸설폰아미도)프로필)벤질)피롤리딘-2-일)옥사졸-4-카복사미드인 화합물, 여기서 상기 5 치환기는 할로 및 알킬옥시 라디칼로 구성된 그룹으로부터 선택됨,을 제공한다. 상기 화합물은 다음 식으로 나타내어질 수 있고
(I)
여기서 R 1 는 CO 2 R 7 및 CON(R 7 )SO 2 R 7 로 구성된 그룹으로부터 선택되고 여기서 R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , 및 R 7 는 명세서에서 정의된 바와 같다. 상기 화합물은 DP 1 , FP, EP 1 , EP 3 , TP 및/또는 EP 4 수용체 매개된 질환 또는 병태를 치료하기 위해 투여될 수 있다.
17 2 이상의 치환기를 갖는 벤젠 화합물 KR1020077009730 2005-10-26 KR1020070070199A 2007-07-03 다마키가즈히코; 야마구치다카히로; 오다고조; 데라사카나오키; 나카이다이스케; 나카다이마사카즈
Disclosed is an excellent LXR modulator. Specifically disclosed is a compound represented by the general formula (I) below or the like. (I) [In the formula, R1 represents a-COR9 (wherein R9 represents an alkyl, optionally substituted alkoxy or optionally substituted amino); R2 represents an H, OH, alkoxy, optionally substituted amino or the like; R3 represents an H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, optionally substituted alkoxy, optionally substituted amino, halogeno or the like; R4 and R5 respectively represent an H, optionally substituted alkyl, halogeno or the like; R6 and R7 respectively represent an H or alkyl; R8 represents a-X2R 10 [wherein R10 represents a-COR11 (wherein R11 represents an OH, optionally substituted alkoxy, optionally substituted amino or the like),-SO2R12 (wherein R12 represents an optionally substituted alkyl, optionally substituted amino or the like), tetrazole-5-yl or the like; and X2 represents a single bond, optionally substituted alkylene or the like]; X1 represents an-NH-,-O-,-S-or the like; Y1 represents an optionally substituted phenyl or optionally substituted 5-membered or 6-membered aromatic heterocyclyl; and Y2 represents an optionally substituted aryl, substituted heterocyclyl or the like.]
18 IRE-1A INHIBITORS EP16183344.7 2008-06-09 EP3150589A1 2017-04-05 PATTERSON, John Bruce; LONERGAN, David Gregory; FLYNN, Gary A; PALLAI, Peter V; ZENG, Qingping

The present invention relates to compounds which directly inhibit IRE-1α activity, and which are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response and can be used as single agents or in combination therapies.

19 SUBSTITUTED BENZALDEHYDE COMPOUNDS AND METHODS FOR THEIR USE IN INCREASING TISSUE OXYGENATION EP12862525 2012-12-28 EP2797416A4 2015-12-23 METCALF BRIAN; CHUANG CHIHYUAN; WARRINGTON JEFFREY; PAULVANNAN KUMAR; JACOBSON MATTHEW P; HUA LAN; MORGAN BRADLEY
Provided are substituted benzaldehydes and derivatives thereof of formula (I) that act as allosteric modulators of hemoglobin, methods and intermediates for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the modulators, and methods for their use in treating disorders mediate by hemoglobin and disorders that would benefit from increased tissue oxygenation.
20 SUBSTITUTED BENZALDEHYDE COMPOUNDS AND METHODS FOR THEIR USE IN INCREASING TISSUE OXYGENATION EP12862525.8 2012-12-28 EP2797416A1 2014-11-05 METCALF, Brian; CHUANG, Chihyuan; WARRINGTON, Jeffrey; PAULVANNAN, Kumar; JACOBSON, Matthew P.; HUA, Lan; MORGAN, Bradley
Provided are substituted benzaldehydes and derivatives thereof of formula (I) that act as allosteric modulators of hemoglobin, methods and intermediates for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the modulators, and methods for their use in treating disorders mediate by hemoglobin and disorders that would benefit from increased tissue oxygenation.
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