首页 / 国际专利分类库 / 化学;冶金 / C07有机化学 / 有机化学的一般方法;所用的装置 / 形成或引入不包含在C07B31/00至C07B49/00组的保护基团或活化基团
序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
61 Method of enzymatic optical resolution of racemic 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline US12083014 2006-10-04 US07972836B2 2011-07-05 Masaki Okamoto; Akira Sakuragi; Muneki Kishida; Yoshikazu Mori
The present invention relates to a method for preparing an optically active 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline compound [I], which comprises the steps of: treating a racemic 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline compound represented by general formula [I]: [wherein R1 represents a hydrogen atom or a protecting group for amino group.] with an enzyme having an ability of selectively or preferentially acylating one enantiomer of the racemic compound [I] in the presence of an acyl donor; and if necessary, subjecting the reaction product to solvolysis.
62 Method for Preparing Optically Active 4-Hydroxy-1,2,3,4-Tetrahydroquinoline Compound US12083014 2006-10-04 US20090269821A1 2009-10-29 Masaki Okamoto; Akira Sakuragi; Muneki Kishida; Yoshikazu Mori
The present invention relates to a method for preparing an optically active 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline compound [I], which comprises the steps of:treating a racemic 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline compound represented by general formula [I]: [wherein R1 represents a hydrogen atom or a protecting group for amino group.] with an enzyme having an ability of selectively or preferentially acylating one enantiomer of the racemic compound [I] in the presence of an acyl donor; and if necessary, subjecting the reaction product to solvolysis.
63 Fluorous tagging and scavenging reactants and methods of synthesis and use thereof US11338378 2006-01-24 US07576245B2 2009-08-18 Wei Zhang; Zhiyong Luo
The present invention includes methods and compositions for increasing the fluorous nature of an organic compound by reacting it with at least one fluorous compound to produce a fluorous tagged organic compound. The increased fluorous nature of the fluorous tagged organic compound can then be utilized to separate the fluorous organic compound from untagged reagents, reactants, catalysts and/or products derived therefrom. The resultant fluorous tagged organic compound can be subjected to subsequent chemical transformations, wherein the fluorous nature of the tagged compound is utilized to increase the ease of separation of the fluorous tagged organic compound from untagged reagents, reactants, catalysts and/or products derived therefrom, after each chemical transformation. The chemical transformations result in a second fluorous tagged organic compound wherein the fluorous nature of the second fluorous tagged organic compound can then be reduced by removing the fluorous group therefrom, thereby producing a second organic compound that may be employed as a pharmaceutical compound or intermediate, or a combinatorial library component.
64 Norbornyl-substituted silanes and the use thereof US10255515 2002-09-26 US06881855B2 2005-04-19 Dieter Heldmann; Oliver Schaefer; Juergen Stohrer
Silanes of the formula Ra1R4-a-xSiLx  (I) where each R is identical or different and is a monovalent, optionally substituted hydrocarbon radical which is free of aliphatic carbon—carbon multiple bonds and has from 1 to 18 carbon atoms per radical, R1 is an optionally substituted 2-norbornyl radical, L is a leaving group, a is 1, 2 or 3 and x is 1 or 2, with the proviso that the sum of a+x≦4, are useful for protecting functional groups of organic compounds (2) which have at least one functional group having an active hydrogen atom, preferably as a hydroxyl group —OH, a thiol groups —SH, an amine group —NH— or —NH2, a carboxyl group —COOH, or an amide group —CONH— or —CONH2.
65 NOVEL CYCLIC DEPSIPEPTIDE DERIVATIVE AND PEST CONTROL AGENT COMPRISING SAME EP13804000.1 2013-06-13 EP2862872B1 2018-09-19 MITOMI Masaaki; SAKAI Masayo; HORIKOSHI Ryo; ONOZAKI Yasumichi; NAKAMURA Satoshi; OMURA Satoshi; SUNAZUKA Toshiaki; HIROSE Tomoyasu; SHIOMI Kazuro; MASUMA Rokuro
An objective of the present invention is to provide novel cyclic depsipeptide derivatives and harmful organism control agents including the same as each other. Specifically, the present invention provides compounds represented by formula (1) or stereoisomers thereof, harmful organism control agents containing them, and a process for producing them.
66 METHOD FOR PROTECTING HYDROXYL, AMINE OR THIOL FUNCTIONAL GROUPS WITH TETRAISOPROPYLDISILANE AND THE CORRESPONDING PROTECTED COMPOUNDS EP13727662.2 2013-04-23 EP2841401B1 2018-07-04 MARKIEWICZ, Wojciech, Tadeusz; CHMIELEWSKI, Marcin Krzysztof; MUSIAL, Sylwia Maria; MACIEJEWSKI, Hieronim Franciszek; HRECZYCHO, Grzegorz
A novel method of simultaneously protecting two functions which are same or different, namely hydroxyl, amine, or thiol ones, particularly in sugars, polyalcohols, nucleosides, nucleotides, peptides, and nucleic acids during an organic synthesis, and to novel compounds for implementing this method, as well as to the method of obtaining these compounds. Method of simultaneously protecting two hydroxyl, amine, or thiol functions according to the invention by carrying out a protecting reaction between a compound having at least two free hydroxyl, amine, or thiol groups, and the disilane of formula 1, where R stands for Cl or Br, or I, or a substituent of formula 2, where X1, X2, X3, X4 are the same or different.
67 SUBSTITUTED BENZOTRIAZOLE PHENOLS EP16739636.5 2016-06-30 EP3319947A1 2018-05-16 VOLP, Kelly A.; SCHULTZ, Nathan E.; LI, Fuming B.
Benzotriazole phenols with substituents either ortho to the phenol hydroxyl group and/or para to the phenol hydroxyl group can be prepared from the unsubstituted benzotriazole phenol by coupling reactions. The ortho substituent group can be a simple alkoxy or amino group, or the ortho substituent group can be a linking group, linking the benzotriazole phenol to another benzotriazole phenol group.
68 DEPROTECTION METHOD FOR PROTECTED HYDROXYL GROUP EP12774758.2 2012-04-19 EP2700628B1 2016-09-14 ISHIBASHI, Yuichiro; MATSUMURA, Yasushi
To deprotect an alcoholic hydroxyl group protected by a t-butyldimethylsilyl group without influencing a functional group unstable to an acid. In the presence of a solvent, an alcohol having a hydroxyl group protected by a t-butyldimethylsilyl group is deprotected in the presence of an acid or an acid salt having a pKa of from 1.0 to 3.0 in water.
69 PROCESS FOR PREPARATION OF CYCLOALKANEDICARBOXYLIC ACID MONOESTERS EP10834588.5 2010-11-25 EP2508504B1 2016-04-13 OKAWA, Haruki
70 PRODUCTION METHOD FOR COMPOUND COMPRISING AMINO GROUP AND/OR HYDROXYL GROUP EP13755516 2013-03-04 EP2821389A4 2015-04-22 OHSHIMA TAKASHI; MORIMOTO HIROYUKI; SHIMIZU YUHEI
71 DEPROTECTION METHOD FOR PROTECTED HYDROXYL GROUP EP12774758 2012-04-19 EP2700628A4 2014-10-08 ISHIBASHI YUICHIRO; MATSUMURA YASUSHI
To deprotect an alcoholic hydroxyl group protected by a t-butyldimethylsilyl group without influencing a functional group unstable to an acid. In the presence of a solvent, an alcohol having a hydroxyl group protected by a t-butyldimethylsilyl group is deprotected in the presence of an acid or an acid salt having a pKa of from 1.0 to 3.0 in water.
72 Process for the preparation of 2,3-dihydropyran EP09171996.3 2009-10-01 EP2305661A1 2011-04-06 Künzle, Niklaus

The present invention relates to a process for producing 2,3-dihydropyran (DHP), comprising contacting tetrahydrofurfuryl alcohol (THFA) entrained in a carrier gas with a catalyst comprising aluminium oxide (Al2O3), wherein the carrier gas is water vapour.

73 アルキルアミン誘導体の製造方法及びその製造中間体 JP2017521942 2016-05-31 JPWO2016194881A1 2018-03-22 岡戸 康太朗; 阿部 誠輝; 室野井 真; 小林 泰久; 丹羽 誠司; 松澤 俊博
以下の工程(a)、(b)を含む、式(I)で表されるウレア結合を有するアルキルアミン誘導体、又はその塩の製造方法:工程(a):【化38】工程(b):工程(a)で得られた反応物を、必要に応じて脱保護する工程により、CaSRアゴニスト作用を有する薬剤として有用性の高い化合物である、式(I)で示されるウレア結合を有するアルキルアミン誘導体の工業化に適した製造方法が提供される。
74 新規キサンテン保護剤 JP2017557218 2017-07-24 JP6283775B1 2018-02-21 矢野 真也; 森 利裕; 窪田 秀樹
官能基を保護した化合物を固体化又は不溶化させず、反応後の分離、精製を容易ならしめる保護基を開発することにある。
一般式(1)
(式中、Yは−OR17(ここでR17原子又は活性エステル型保護基を示す)、−NHR18(ここで、R18は水素原子又は炭素数1〜6の直鎖若しくは分岐鎖のアルキル基、又はアラルキル基を示す)、アジド、ハロゲン原子、又はメチレン基と一体となったカルボニル基を示し、R1〜R8のうちの少なくとも1個は式(2)
で表される基を示し、残余は水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜4のアルキル基又は炭素数1〜4のアルコキシ基を示し;
R9は炭素数1〜16の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基を示し;
XはO又はCONR19(ここでR19は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基を示す)を示し;
Aは式(3)等
(ここで、R10、R11及びR12は、同一又は異なって、炭素数1〜6の直鎖若しくは分岐鎖のアルキル基、又は置換基を有していてもよいアリール基を示し;R13は単結合又は炭素数1〜3の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基を示し、R14、R15及びR16はそれぞれ、炭素数1〜3の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基を示す)
で表される基を示す)
で表されるキサンテン化合物。
75 ベンジル化合物 JP2017039276 2017-03-02 JP6201076B1 2017-09-20 矢野 真也; 若杉 裕樹; 岩永 陽介
【課題】官能基を保護した化合物の有機溶媒への溶解性を向上させることで、反応後の分離、精製を固体化又は不溶化せずに容易ならしめる保護基を形成する化合物の提供。
【解決手段】式(1)で表されるベンジル化合物。
[X1は−CH2OR14)ハロゲノメチル基等;R14はH、ハロゲノカルボニル基又は活性エステル型保護基;R1〜R5のうちの少なくとも1個は式(2)で表される基で、残余はH、ハロゲン、アルキル基又はアルコキシ基
(R6はアルキレン基;X2はエーテル又はアミド結合によるリンカー部;Aは少なくとも1個のケイ素を含有する置換基)]
【選択図】なし
76 ベンジル化合物 JP2016574023 2016-08-25 JPWO2017038650A1 2017-08-31 矢野 真也; 真也 矢野; 裕樹 若杉; 陽介 岩永
官能基を保護した化合物の有機溶媒への溶解性を向上させることで、反応後の分離、精製を固体化又は不溶化することなく容易ならしめる保護基を提供する。一般式(1)(式中、X1は−CH2OR14(ここでR14は原子、ハロゲノカルボニル基又は活性エステル型保護基を示す)、−CH2NHR15(ここで、R15は水素原子、炭素数1〜6の直鎖若しくは分岐鎖のアルキル基、又はアラルキル基を示す)、ハロゲノメチル基、アジ化メチル基、ホルミル基、又はオキシムを示し;R1、R2、R3、R4及びR5のうちの少なくとも1個は式(2)で表される基を示し、残余は水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜4のアルキル基又は炭素数1〜4のアルコキシ基を示し;R6は炭素数1〜16の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基を示し;X2はO又はCONR16(ここでR16は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基を示す)を示し;Aは式(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)、(10)、(11)、(12)又は(13)で表される基を示す)で表されるベンジル化合物。
77 2−アミノ置換ベンズアルデヒド化合物を製造する方法 JP2016546566 2015-08-25 JPWO2016035609A1 2017-04-27 小林 真一; 真一 小林
本発明により、ハロゲノ基またはアルコキシ基が3位に結合し、原子が2位に結合し、且つリチオ化反応が2位にて最も活性となるように、水素原子、アルキル基、ハロゲノ基、アルコキシ基若しくはシアノ基が4位、5位および6位にそれぞれ独立に結合しているベンズアルデヒドを用意し、該ベンズアルデヒド中のホルミル基をアセタール保護し、 2位を、順次、リチオ化、アジ化、およびアミノ化し、次いで、アセタール脱保護することを含む、アミノ基が2位に結合し、ハロゲノ基またはアルコキシ基が3位に結合し且つ水素原子、アルキル基、ハロゲノ基、アルコキシ基若しくはシアノ基が4位、5位および6位にそれぞれ独立に結合しているベンズアルデヒドを製造する方法が提供される。
78 ベンジル化合物 JP2016574023 2016-08-25 JP6116782B1 2017-04-19 矢野 真也; 若杉 裕樹; 岩永 陽介
官能基を保護した化合物の有機溶媒への溶解性を向上させることで、反応後の分離、精製を固体化又は不溶化することなく容易ならしめる保護基を提供する。
一般式(1)
(式中、X1は−CH2OR14(ここでR14原子、ハロゲノカルボニル基又は活性エステル型保護基を示す)、−CH2NHR15(ここで、R15は水素原子、炭素数1〜6の直鎖若しくは分岐鎖のアルキル基、又はアラルキル基を示す)、ハロゲノメチル基、アジ化メチル基、ホルミル基、又はオキシムを示し;R1、R2、R3、R4及びR5のうちの少なくとも1個は式(2)
で表される基を示し、残余は水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜4のアルキル基又は炭素数1〜4のアルコキシ基を示し;R6は炭素数1〜16の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基を示し;X2はO又はCONR16(ここでR16は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基を示す)を示し;Aは式(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)、(10)、(11)、(12)又は(13)で表される基を示す)
で表されるベンジル化合物。
79 保護基が結合した酸基の脱保護方法 JP2013511035 2012-04-19 JP6060898B2 2017-01-18 石橋 雄一郎; 松村 靖
80 シクロアルカンジカルボン酸モノエステルの製造方法 JP2010266202 2010-11-30 JP5696452B2 2015-04-08 大川 春樹
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