181 |
齐墩果酸肟酯类衍生物及其制备方法与应用 |
CN202111375256.7 |
2021-11-19 |
CN113817017A |
2021-12-21 |
马志强; 徐学涛 |
本发明公开了一种齐墩果酸肟酯类衍生物及其制备方法与应用。本发明以齐墩果酸为原料,通过肟酯化合成一系列衍生物,获得良好生物活性的先导化合物,所合成得到的OA衍生物表现出了远远高于OA的糖苷酶抑制作用,具有重要的生物活性。齐墩果酸(OA)肟酯衍生物对α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶活性呈现出显著的抑制作用,其中化合物3a对α‑葡萄糖苷酶的抑制作用最强,IC50为0.35μM,比阿卡波糖强约1900倍;化合物3f对α‑淀粉酶的抑制作用最强,IC50为3.80μM,比阿卡波糖高约26倍。研究表明,齐墩果酸肟酯类衍生物对α‑葡萄糖苷酶和α‑淀粉酶的抑制机理分别为可逆型和混合型。 |
182 |
一种羟基积雪草苷的纯化方法 |
CN202010546919.6 |
2020-06-16 |
CN113801184A |
2021-12-17 |
张亮; 扈靖; 胡杰 |
本发明属于医药领域,具体涉及一种羟基积雪草苷的纯化方法。具体包括如下步骤:(1)以甲醇为溶剂,将羟基积雪草苷粗品溶解;(2)浓缩,蒸除溶剂;(3)加入晶种,降温并析晶;(4)过滤,干燥,即得。本发明通过选择打浆溶剂、打浆溶剂体积、纯化方式、溶解体积、浓缩析晶体积、析晶温度、干燥方式和温度、干燥方式和温度等关键影响因素,有效的控制了羟基积雪草苷晶体成核和晶体成长速度,从而保证了产品的晶体质量。使用本发明的纯化方法,可得到白色或类白色结晶性粉末,其甲醇溶剂残留小于0.3%,羟基积雪草苷的含量高于90%。 |
183 |
用于抑制IL-17和其它用途的C4-改性的齐墩果酸衍生物 |
CN201680067912.8 |
2016-09-23 |
CN108290922B |
2021-12-07 |
麦琳·维斯尼克; 江昕; M·R·奥特玛; 芝塔斯·李; B·W·卡普拉瑟; 威廉·H·洛克; 加里·波尔顿 |
本文中公开下式的C4改性的齐墩果酸衍生物:以及其类似物,其中变量如本文所定义。另外,本文中公开这些衍生物或类似物的药物组合物、其制造方法以及其使用方法,包括与过度产生IL‑17有关的疾病或病症的预防和治疗。 |
184 |
山茶粕中的茶皂素提取工艺及其在氨基酸洁面皂中的应用 |
CN202010475217.3 |
2020-05-29 |
CN111592578B |
2021-11-19 |
郭鹏; 崔山虎; 曾宪群; 赵李红; 郭洪燃; 赵蜜甜; 张钰 |
本发明公开了一种山茶粕中的茶皂素提取工艺及其在氨基酸洁面皂中的应用,属于茶皂素提取技术领域,包括以下步骤:S1、山茶籽的预处理:将山茶籽洗净、粉碎;S2、脱脂:称取已粉碎的干燥的山茶籽,加入有机溶剂进行脱脂处理,得山茶粕;S3、提取茶皂素:将干燥的山茶粕粉碎,加入150~300ml复合提取溶剂,提取1~3h后,过滤得到深红色提取液;所述复合提取溶剂由碳酸二甲酯:乙醇水溶液按照体积比1:1~3的比例调配。本发明通过利用不同物质的极性差异在碳酸二甲酯和乙醇水溶液的相间进行分配,使杂质等成分与茶皂素分离开,通过收集乙醇水溶液,即可降低茶皂素的杂质含量,达到提高产品品质、提高产品得率和纯度、降低成本的效果。 |
185 |
从甘草中提纯获得甘草酸盐的方法 |
CN201911407493.X |
2019-12-31 |
CN111072731B |
2021-11-16 |
许静; 谭海亮; 吴相林; 刘玮; 李寿江; 时冉; 李松武; 娄民安 |
本发明公开了一种从甘草中提纯获得甘草酸盐的方法。该方法包括将甘草药材与有机溶剂按一定比例混合,再加入第一pH调节剂,控制体系pH值,对药材中甘草酸进行多级提取;一级提取液通过添加第二pH调节剂再控制体系pH值,将甘草酸以盐的形式进行沉淀、过滤、洗涤,实现甘草酸的进一步纯化,纯化过程产生的滤液和后续级次提取液可以继续用于下一轮/批次甘草药材的提取。本方法实现对甘草酸的高效提取和分离纯化,避免了甘草酸的破坏;使用的有机溶剂可通过现代手段进行高效回收,避免了传统甘草酸提取工艺中的废水处理和环保问题,很好的保存了甘草药渣中的淀粉、蛋白等营养成分,实现甘草资源的高效利用。 |
186 |
细胞及活体内自催化合成的高效低毒抗癌化合物及其合成方法 |
CN202010019962.7 |
2020-01-08 |
CN111171080B |
2021-11-12 |
刘红科; 薛旭玲; 陶钦; 吕梦迪; 陈俊; 钱晓婷 |
本发明公开了一种细胞及活体内自催化合成的高效低毒抗癌化合物,该抗癌化合物是由金属配合物前体和有机活性分子前体在细胞外通过化学合成或在细胞内通过生物正交反应合成而制得;其中,金属配合物为铂、钌、铱或锇金属配合物,有机活性分子是指具有某些生物活性的有机小分子,如抗炎、抗菌、抗血管生成及抗癌等生物活性的有机小分子。有机活性分子前体为经过化学修饰后的有机活性分子,有机活性分子为大黄酸、齐墩果酸、熊果酸、萘酰亚胺、香豆素酸、九蒽甲酸或吲哚美辛中的一种。本发明还公开了上述抗癌化合物的合成方法。本发明的抗癌化合物表现出无论是在细胞外反应合成还是在细胞内反应合成均具有很好的抗肿瘤效果。 |
187 |
一种α-酰氨基酮类化合物的合成方法 |
CN202010980328.X |
2020-09-17 |
CN111960961B |
2021-11-09 |
范学森; 周倩婷; 高才; 张新迎 |
本发明公开了一种α‑酰氨基酮类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。将烯基叠氮类化合物1、羧酸类化合物2和有机溶剂混合后,升温反应可以制得α‑酰氨基酮类化合物3。本发明与现有技术相比具有以下优点:(1)合成过程简单、高效,整个过程不需要催化剂,将烯基叠氮类化合物和羧酸类化合物溶于溶剂中搅拌,即可高产率得到α‑酰氨基酮类化合物;(2)原料价廉易得,反应条件温和,操作简便;(3)底物的适用范围广,可用于药物分子的修饰;(4)原子经济性高,符合绿色化学的要求。 |
188 |
一种提取分离甘草苷和甘草酸的方法 |
CN202110903344.3 |
2021-08-06 |
CN113603737A |
2021-11-05 |
谭志坚; 余旺; 易永建; 曾粮斌; 杨媛茹; 汪洪鹰 |
本发明公开了一种提取分离甘草苷和甘草酸的方法,包括以下步骤:S1、将离子液体与甘草粉末混合,进行甘草苷和甘草酸的提取;S2、提取完成后,固液分离,取上清液,加入NaOH溶液,然后升温至65~80℃,得到含有甘草苷的离子液体相和含有甘草酸的水相,分离水相和离子液体相;其中,所述离子液体为温度响应型离子液体。本发明通过使用温度响应型离子液体作为提取剂,提取完成后再改变体系温度,即可实现甘草苷和甘草酸的分离,而且方法简单,所使用的离子液体还可以进行回收并重复利用,绿色环保。 |
189 |
一种天然皂素稳定化方法 |
CN202110875236.X |
2021-07-30 |
CN113583065A |
2021-11-02 |
蒋建新; 陈殿松; 徐伟; 马世宏; 朱莉伟 |
本发明提供一种天然皂素稳定化方法,所述方法包括:采用亚临界二氧化碳和树脂类固体酸催化剂对天然皂素进行结构稳定化处理。本发明采用亚临界二氧化碳和树脂类固体酸催化剂对天然皂素进行稳定化处理,其中二氧化碳溶于水可以形成羧酸,能够打断糖基与皂苷元之间较弱的连接键,树脂类固体酸催化剂反应温和,可以为体系提供磺酸基,也能有效打断糖基与皂苷元之间较弱的连接键,将二者耦合进行稳定化处理,可以降低二氧化碳压力和固体酸用量,有效控制反应程度,实现皂素结构的高效稳定化和皂素的高值化利用。稳定化处理后,固体酸催化剂可以回收和重新利用,而且由于稳定化处理过程中副反应少,有利于后续分离纯化。 |
190 |
一种稳定性高的皂苷组合物及其应用 |
CN202110698266.8 |
2021-06-23 |
CN113546574A |
2021-10-26 |
王孔江; 辛亮; 王颖; 毛勇进 |
本发明涉及植物提取技术领域,尤其涉及一种稳定性高的皂苷组合物及其制备方法。所述皂苷组合物提取自天然植物;具体提取步骤包括:S1.对天然植物进行前处理;S2.对前处理后的天然植物进行提取,得到提取液;S3.对提取液进行澄清,得到澄清液;S4.对澄清液进行脱色,得到脱色液;S5.对脱色液进行精制,得到成品。本发明得到的皂苷组合物具有以下优点:(1)本发明采用绿色环保的提取方法,从植物原料中高效提取皂苷组合物,该方法成本低,工艺简便,可行性强,适合在天然表面活性剂领域;(2)本发明制得的皂苷组合物纯度高,颜色稳定性强;(3)本发明制得的皂苷组合物综合性能优异,具有低刺激性、高去污能力,且重金属含量符合行业规范。 |
191 |
一种用于山茶皂素的提取方法 |
CN202110876586.8 |
2021-07-31 |
CN113527403A |
2021-10-22 |
李艳; 李梓源; 章文浩; 孙学华; 范冠宝 |
本发明提供一种用于山茶皂素的提取方法,包括以下步骤:S1预处理:将山茶籽洗净粉碎、S2杀青:加入到脱脂剂中杀青并均质处理,破坏和钝化山茶籽粉中氧化酶活性,破碎山茶籽原来脂肪球,S3酶解:加入生物酶,调节酶解条件进行酶解,充分酶解山茶籽中的细胞壁,有效提高被提取物质的溶出,S4提取离心:加入乙醇‑双丙甘醇复合溶液作为溶剂提取,将山茶籽乳状液中的复杂结构的山茶皂素完好提取;本发明用于山茶皂素的提取方法,提取的山茶皂素提取率高,纯度高。 |
192 |
一种从橄榄叶中同时提取橄榄苦甙、山楂酸和齐墩果酸的方法 |
CN202110625560.6 |
2021-06-04 |
CN113527402A |
2021-10-22 |
宁丹; 曹慧璋; 易宇阳; 贺玉婷 |
本发明公开了一种从橄榄叶中同时提取橄榄苦甙、山楂酸和齐墩果酸的方法,包括以下步骤:将橄榄叶粉碎后用乙醇提取,将提取液固液分离,得到上清液和沉淀物;将上清液上大孔吸附树脂柱,用水和乙醇依次进行洗脱,收集乙醇洗脱液,即得橄榄苦甙提取物;将沉淀物加入乙醇提取后固液分离,收集滤渣;取滤渣加入碱水进行提取,提取液固液分离,收集滤液;将所得的滤液使用阴离子交换树脂进行纯化,依次使用水、碱性乙醇溶液洗脱,收集碱性乙醇洗脱部分,浓缩,醇沉后固液分离,所得上清液即为山楂酸,所得沉淀物即为齐墩果酸。本发明方法可以同时获得山楂酸、齐墩果酸及橄榄苦甙,简单,高效,对环境友好,易实现工业化生产。 |
193 |
桦木醇基抗菌型牙科复合树脂的制备方法 |
CN202011231572.2 |
2020-11-06 |
CN112294659B |
2021-10-22 |
王瑞莉; 张璐斯; 朱美芳; 马志远 |
本发明涉及一种桦木醇基抗菌型牙科复合树脂的制备方法,包括:(1)制备单取代和双取代甲基丙烯酸酯类桦木醇衍生物;(2)将制备得到的桦木醇衍生物添加到传统树脂基体中,通过双心中分散机进行均匀的混合,得到未经固化的树脂膏,最后通过可见光固化得到牙科修复树脂。本发明所涉及的桦木醇基抗菌型牙科复合树脂的制备方法简便,且具有聚合能力。与传统的树脂基体相比,由抗菌型有机单体制得的复合树脂的力学性能不受影响,同时表现出明显的生物相容性和抗菌活性。 |
194 |
从甜茶中提取甜茶素和熊果酸的方法 |
CN201811491679.3 |
2018-12-07 |
CN109503675B |
2021-10-12 |
李雨嫣 |
本发明提供一种从甜茶中提取甜茶素和熊果酸的方法,包括粉碎、醇取、过滤、浓缩、水溶、碱溶、过滤,滤渣经黑曲霉发酵、再次醇取、过滤、浓缩、水溶、碱溶,分别上柱层析,洗脱、减压浓缩,结晶重结晶一次得甜茶素纯品和熊果酸纯品。本发明通过微生物转化,提高其功能成分的溶出和转化效率,同时利用黑曲霉产酸中和碱处理物,也有利于黑曲霉快速生长;另外采用醇提、再用水溶和碱溶方式将甜茶素和熊果酸分开,经柱层析和结晶获得高纯度产品,有效防止甜茶素在碱试剂下破坏,提高了其产率。 |
195 |
一种制备迷迭香熊果酸的方法 |
CN202110668743.6 |
2021-06-09 |
CN113480592A |
2021-10-08 |
张川; 周小华; 周志明; 陈鹏宇; 唐碚 |
迷迭香脂溶性抗氧化剂粗品主要由鼠尾草酸、熊果酸、醇溶性多糖和叶绿素等组成。在常温下,鼠尾草酸在超过30%的乙醇水溶液中溶解度急剧提高,而熊果酸则在体积百分浓度超过60%的乙醇溶液中的溶解度急剧升高,因此,用体积百分浓度为30%~50%的乙醇溶液处理迷迭香脂溶性抗氧化剂粗品,可溶解鼠尾草酸,再进行固液分离,即可获得脱除鼠尾草酸,获得以熊果酸和醇溶性多糖为主要成分的滤渣;因熊果酸和醇溶性多糖分子长径不同,选取一定孔径的耐乙醇的滤膜,将熊果酸滤过,而将叶绿素和醇溶性多糖截留,获得脱去叶绿素和醇溶性多糖的熊果酸乙醇溶液和以叶绿素和醇溶性多糖为主要成分的截留液。 |
196 |
一种常春藤皂苷元酸酐衍生物及其制备方法和应用 |
CN202011205123.0 |
2020-11-02 |
CN112300240B |
2021-10-08 |
危英; 周英; 田维毅; 杨欣; 魏鑫; 郝永佳 |
本发明涉及常春藤皂苷元酸酐衍生物的制备方法和应用,所示的常春藤皂苷元酸酐衍生物包括C6内酸酐衍生物的任何异构体、消旋体和混合物,或药学上可接受的盐或水合物,具有抗艾滋病病毒蛋白酶和丙型肝炎病毒蛋白酶的活性,对人体正常天冬氨酸蛋白酶等无抑制作用,可应用于制备抗艾滋病和丙型肝炎病毒药物。 |
197 |
一种从鹅掌柴叶中提取的化合物及其应用 |
CN201911076345.4 |
2019-11-06 |
CN111072748B |
2021-10-08 |
许瑞安; 刘绪强; 康文艺; 姜楠; 成文昭; 崔秀灵 |
本发明公开一种从鹅掌柴中提取的化合物,以及该化合在制备治疗成人T细胞白血病及人类T淋巴细胞白血病药品中的应用;从鹅掌柴中提取的该化合物通过线料体途径诱导含HTLV‑1病毒的肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞几乎无毒性;同时,该化合物可以抑制HTLV‑1病毒的复制,对治疗成人T细胞白血病提供了新的候选药物,具有良好的应用前景。 |
198 |
具有共轭二烯结构C环的齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用 |
CN202010306785.0 |
2020-04-17 |
CN111393500B |
2021-09-28 |
丁晔 |
本发明属于药物化学领域,具体涉及一种具有共轭二烯结构C环的齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用。特别的,本发明还提供一种药物组合物,其包含有效量的所述衍生物或其药学上可接受的盐、以及药学上可接受的载体;并且,所述衍生物或其药学上可接受的盐能够用于治疗炎症相关疾病、以及具有抗肿瘤活性,同时化合物安全性有所改善或相当。 |
199 |
三萜三聚体衍生物及其制备方法与应用 |
CN201810831322.9 |
2018-07-26 |
CN109096359B |
2021-09-14 |
俞飞; 李唯嘉; 苏扬清; 孟令宽; 杨帆; 肖苏龙; 周德敏 |
本发明公开三萜三聚体衍生物及其制备方法,以及在用于制备预防或治疗流感的药物及阻止或抑制流感病毒进入细胞的药物的应用。 |
200 |
一种齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用 |
CN202110644088.0 |
2021-06-09 |
CN113372406A |
2021-09-10 |
怀其勇; 曾清清 |
本申请提供一种齐墩果酸衍生物,所述齐墩果酸衍生物如式I或式II结构所示:其中,n为2、3或4。本发明的衍生物具有较好的抗癌活性,及对癌细胞的选择性,并且对正常细胞毒性降低。 |