| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 121 | 一种化疗/光热/光动力三重响应的萜类组装有机单分子光热试剂及其制备和应用 | CN202210877217.5 | 2022-07-25 | CN115197229A | 2022-10-18 | 杨鑫; 程建军; 付诗瑶 |
| 一种化疗/光热/光动力三重响应的萜类组装有机单分子光热试剂及其制备和应用。本发明属于生物医药材料及其制备领域。本发明的目的是为了解决现有光敏剂无法同步实现化疗/光热/光动力三重效应以及无法兼顾高PTT活性和PDT活性的技术问题。本发明的光热试剂由萜类天然小分子(NSMs)和二氢卟吩e6(Ce6)经含二硫键的偶联剂共价偶联而成。通过二硫键共价偶连NSMs和Ce6分子，依据萜类小分子活性位点选择不同的连接臂，构建了单分子光热试剂前体NSMs‑SS‑Ce6，最终使光热试剂前体的纳米体系具备高效PTT活性以及化疗和PDT活性。本发明的萜类组装有机单分子光热试剂用于制备抗肿瘤药物。 | ||||||
| 122 | 从茶酒糟中提取茶皂素的方法及应用 | CN202210597383.X | 2022-05-30 | CN115124587A | 2022-09-30 | 杨东美; 叶有明; 王申丽; 曾军 |
| 本发明公开一种从茶酒糟中提取茶皂素的方法及应用，包括以下步骤：预处理：将茶酒糟依次烘干、粉碎、过筛后，得到茶酒糟粉末密封备用；提取：将所述茶酒糟粉末，按一定料液比加入乙醇溶液，振荡混匀，再装入微波化学反应器内进行微波提取，提取结束后取滤液；净化：向所述滤液加入活性炭，搅拌一段时间，过滤，即可得到含茶皂素的净化液。本发明在最佳工艺条件下进行平行实验，结果显示茶皂素最高提取率为17.44%，最低提取率为17.36%，两者相差较小，说明提取茶皂素的最优工艺条件稳定可靠，合理可行。 | ||||||
| 123 | 一类含异丙醇胺亚结构的甘草次酸哌嗪类化合物及其制备方法和应用 | CN201911058408.3 | 2019-10-31 | CN110713512B | 2022-09-27 | 杨松; 向猛; 王明伟; 曾丹; 姬瑾; 宋应莲 |
| 本发明涉及一类含异丙醇胺亚结构的甘草次酸哌嗪类化合物及其制备方法和应用。该化合物具有如通式(I)所示的结构：本发明以18β‑甘草次酸类化合物为基础，将含氮片段引入到此体系中，合成一系列含异丙醇胺亚结构的18β‑甘草次酸‑30‑哌嗪类化合物，该化合物对植物病原细菌如水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌等具有良好的抑制效果。 | ||||||
| 124 | 五环三萜类TGR5受体激动剂、其制备方法和用途 | CN201911011460.3 | 2019-10-23 | CN112694514B | 2022-09-23 | 南发俊; 谢欣; 张晨露; 郭世猛; 卓宁; 梁晓影; 张仰明; 贠盈; 刘桦楠 |
| 本发明公开了一种五环三萜类TGR5受体激动剂、其制备方法和用途。本发明的五环三萜类TGR5受体激动剂结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明五环三萜类化合物，溶解度增加，渗透性提高，且显著提升TGR5受体激动活性，可以穿透Caco‑2单层细胞，保证该类化合物口服给药后的体内药效发挥。该类TGR5受体激动剂有望进一步开发成为治疗以糖尿病为代表的代谢性疾病的药物。 | ||||||
| 125 | 在C-17处具有基于氮的取代基的合成三萜类化合物及其使用方法 | CN202080096545.0 | 2020-12-18 | CN115087660A | 2022-09-20 | 克里斯多福·F·班德; 夏·都; 江昕; 孙海洲; 米莲恩·维斯尼克; I·扬瑟尔; L·J·西蒙斯; H·J·肖斯塔雷兹 |
| 在一些方面，本公开提供了下式化合物：(I)和(II)，其中变量在本文中定义。还提供了其药物组合物。在一些方面，本文提供的化合物和组合物可以用作抗氧化炎症调节剂。在一些方面，本公开提供了方法，其中本文所描述的化合物和组合物用于治疗与炎症相关联的疾病和病症以及癌症。 | ||||||
| 126 | 作为透明质酸酶抑制剂的3α-齐墩果酸衍生物及其在美容产品中的应用 | CN202210129217.7 | 2022-02-11 | CN114456225B | 2022-09-09 | 姜燕飞 |
| 127 | 熊果酸N-糖苷衍生物及其制备方法和应用 | CN202210515117.8 | 2022-05-12 | CN115010782A | 2022-09-06 | 李国龙; 唐志书; 宋忠兴; 史鑫波 |
| 本发明提出了熊果酸N‑糖苷衍生物及其制备方法和应用，属于化学产品技术领域，其包括结构式I或结构式II，相比于熊果酸，本发明制备的熊果酸N‑糖苷衍生物的抗肿瘤活性显著提高，具有开发成制备肺癌、肝癌或宫颈癌等相关抗肿瘤药物的前景。 | ||||||
| 128 | 具有神经保护活性的三萜化合物制备方法 | CN202210437051.5 | 2022-04-25 | CN114957374A | 2022-08-30 | 何文飞; 王瑶瑶; 尼鹏博; 李知明; 刘学贵; 刘长风; 高品一; 李丹琦 |
| 具有神经保护活性的三萜化合物制备方法，涉及一种三萜类化合物制备方法，该方法以苜蓿酸为母核，利用酰氯对其2位羟基进行酯化，经过分离纯化得到2个苜蓿酸结构衍生物。采用H2O2诱导的人神经母细胞瘤SH‑SY5Y细胞损伤模型对苜蓿酸结构衍生物的神经保护活性进行研究。实验结果发现2个苜蓿酸结构衍生物均具有显著的神经保护活性且其具有明显的量效关系，提示2个化合物在制备抗老年痴呆和神经退行性疾病药物中的应用前景。 | ||||||
| 129 | 一种抗癌化合物及其制药用途 | CN202210752421.4 | 2022-06-29 | CN114907439A | 2022-08-16 | 范源; 毛泽伟; 林艾和; 李蓉 |
| 本发明提供了一种抗癌化合物及其制药用途，属于制药领域。实验结果表明，本发明化合物可以通过Wnt/β‑catenin、MAPK、PI3K、TSHR信号通路抑制甲状腺乳头状癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。并且，与熊果酸UA相比，本发明化合物UA‑3、UA‑9、UA‑10、UA‑19对甲状腺乳头状癌细胞的抑制效果更明显，诱导细胞凋亡的作用更强，对Wnt/β‑catenin、MAPK、PI3K、TSHR信号通路的调控作用更优异。本发明提供的化合物在制备预防和/或治疗甲状腺乳头状癌的药物中具有广阔的应用前景。 | ||||||
| 130 | 一种美花铁线莲茎化学提取物的提取方法和应用 | CN202010839721.7 | 2020-08-19 | CN111875662B | 2022-08-16 | 李文凡; 卫柯; 汤海峰 |
| 本发明涉及医药技术领域，具体来说是一种美花铁线莲茎化学提取物的提取方法和应用，分子式为C47H76O16，采用波谱解析和化学手段，确定该化合物为3‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖‑(1→4)‑[α‑L‑吡喃鼠李糖‑(1→2)]‑β‑D‑吡喃木糖‑齐墩果酸苷。体外抗肿瘤实验表明，该化合物对HL‑60白血病细胞和HepG2肝癌细胞具有较强的细胞毒性，对HL‑60白血病细胞和HepG2肝癌细胞的半数抑制浓度分别是5.04μM和3.12μM，本发明旨在提供一种结构新颖且活性好的化合物，为美花铁线莲在抗肿瘤药物中的应用及研究提供理论依据和实验基础。 | ||||||
| 131 | 用于治疗CNS病症的组合物和方法 | CN202080059464.3 | 2020-06-29 | CN114787174A | 2022-07-22 | A·J·罗比肖; F·G·萨利图罗; M·J·布兰科-皮拉多; D·拉; B·L·哈里森; M·L·莫宁斯塔 |
| 本文提供了一种式(1‑I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R11a、R11b、R16a、R16b、R19、R18、X、q、r、s、t、u和n在本文中定义。本文还提供了包含式(1‑I)化合物的药物组合物，以及使用所述化合物，例如用于治疗CNS相关病症的方法。 | ||||||
| 132 | 一种从中华小苦荬中提取多种单体化合物的方法 | CN201811011333.9 | 2018-08-31 | CN109232500B | 2022-07-19 | 梁爽; 朱华; 吴秀彩 |
| 本发明涉及中药提取、分离技术领域，具体涉及一种从中华小苦荬中提取多种单体化合物的方法，采用该方法能从中华小苦荬中提取分离得到13个化合物，其中其中化合物2（5，7，4'‑三羟基‑6，8‑二甲氧基黄酮），化合物5（蒲公英萜醇），化合物8（蒲公英甾醇），化合物11（蒲公英甾醇乙酸酯），化合物12（木犀草苷）,化合物13（棕榈酸）是首次从中华小苦荬中提取分离得到，本发明为进一步丰富中华小苦荬的化学成分研究资料，寻找新的具有较好活性的抗炎、抗氧化、抗肿瘤先导化合物以及为定量测定研究提供物质基础。 | ||||||
| 133 | 一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途 | CN202110899750.7 | 2021-08-06 | CN113603743B | 2022-07-15 | 凌勇; 钱建强; 许中原; 孟迟; 吴红梅; 谢旭东; 陶维志; 丁倩; 张雨婷 |
| 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。 | ||||||
| 134 | 从大鲵黏液中提取皂苷类rubiarboside G 28-acetate的方法 | CN202210323522.X | 2022-03-30 | CN114716501A | 2022-07-08 | 汤斌 |
| 本发明公开了从大鲵黏液中提取皂苷类rubiarboside G 28‑acetate的方法，包括以下步骤：制备大鲵黏液；采用复合酶对大鲵黏液进行酶解，得到酶解液；将步骤(2)得到的酶解液进行离心处理，取离心后的上清液；将步骤(3)得到的溶液进行浓缩干燥，干燥后进行醇提；将步骤(4)得到的溶液去除溶剂后，醇提液悬浮于水中，然后用溶剂进行分离，得到可溶溶剂部分；将步骤(5)得到的溶液进行纯化，纯化后的溶液进行硅胶柱层析处理；将步骤(6)得到的组分通过硅胶柱层析、色谱以及凝胶层析进行纯化，纯化后得到白色粉末rubiarboside G 28‑acetate。本发明填补了现有技术中大鲵黏液中能提取出皂苷类药物rubiarboside G 28‑acetate的空白。 | ||||||
| 135 | 同步提取油茶饼残油及茶皂素的方法 | CN202210361789.8 | 2022-04-07 | CN114685598A | 2022-07-01 | 袁传勋; 赵圣圣; 金日生; 王津坤; 施梦娇 |
| 本发明公开了同步提取油茶饼残油及茶皂素的方法，方法步骤如下：S1：油茶籽饼粉碎干燥；S2：挤压膨化：对S1中粉碎干燥后的油茶籽饼进行挤压膨化；S3：酶解：通过Alcalase水解蛋白酶对挤压膨化后的茶饼粉进行酶解；S4：干燥；S5：浸提：将干燥的经酶解后的茶饼粉置于滤纸包中，并将其放入超声波反应器中，通过混合溶剂进行浸提；S6：蒸发浓缩；S7：成品收集。本发明结合常规辅助技术，引入滤纸包预处理，采用特定混合溶剂浸提，能够同步提取残油及茶皂素，与传统工艺相比，生产工艺简单，周期短，无须多次浸提回流，适用于产业化生产，经济安全效益高，可获得高收率的残油及茶皂素，为工业化提取茶油及茶皂素提供新的技术思路。 | ||||||
| 136 | 一种催化α-季碳醛脱羰氢化的催化剂体系和催化方法 | CN202210439122.5 | 2022-04-25 | CN114669333A | 2022-06-28 | 李苏华; 李勃 |
| 本申请属于α‑季碳醛催化技术领域，尤其涉及一种催化α‑季碳醛脱羰氢化的催化剂体系和催化方法。本申请第一方面提供了一种催化α‑季碳醛脱羰氢化的催化剂体系，由金属铱和BIPHEP配体组成。本申请第二方面提供了一种催化α‑季碳醛脱羰氢化的方法，包括以下步骤：将α‑季碳醛与溶剂混合，在催化剂存在的条件下进行加热反应，得到与所述α‑季碳醛对应的醛基α位由季碳转化成一个次甲基且其手性碳构型保持的产物；所述催化剂由金属铱和BIPHEP配体组成。本申请提供的催化剂体系和催化方法，可有效解决现有仍没有一种高效的、官能团兼容性良好的对大位阻α‑季醛脱羰氢化的催化方法。 | ||||||
| 137 | 一种从救必应中分离罗盘草甙B的方法 | CN202011517266.5 | 2020-12-21 | CN114644675A | 2022-06-21 | 司红彬; 柴贝贝; 李铮; 王莉贞; 唐承明; 游纯波 |
| 本发明公开一种从救必应中分离罗盘草甙B的方法，包括以下步骤：依次用乙醇、水浸泡救必应，合并滤液，浓缩得浸膏；浸膏萃取、浓缩干燥；萃取物溶解，上样于大孔吸附树脂进行梯度洗脱，得到四个流份；四个流份中的目标流份依次上样于色谱柱Ⅰ、色谱柱Ⅱ、色谱柱Ⅲ，进行梯度洗脱，所得样品并分别点于薄层板上，分别根据比移值收集流份Ⅰ、流份Ⅱ、流份Ⅲ，流份Ⅲ即为罗盘草甙B。本发明能够从救必应中分离出罗盘草甙B，为救必应的物质基础研究、抑菌部位的抑菌机制及临床应用研究提供参考依据，并为罗盘草甙B的制备来源开辟了一条新路径。 | ||||||
| 138 | 一种从救必应中分离墨旱莲皂苷I的方法 | CN202011517257.6 | 2020-12-21 | CN114644674A | 2022-06-21 | 司红彬; 钟昕; 柴贝贝; 廖荣; 游纯波; 严明; 王莉贞 |
| 本发明公开一种从救必应中分离墨旱莲皂苷I的方法，包括以下步骤：依次用乙醇、水浸泡救必应，合并滤液，浓缩得浸膏；浸膏萃取、浓缩干燥；萃取物溶解，上样于大孔吸附树脂进行梯度洗脱，得到四个流份；四个流份中的目标流份依次上样于色谱柱Ⅰ、色谱柱Ⅱ、色谱柱Ⅲ、色谱柱Ⅳ，进行梯度洗脱，所得样品并分别点于薄层板上，分别根据比移值收集流份Ⅰ、流份Ⅱ、流份Ⅲ、流份Ⅳ，流份Ⅳ用高效液相色谱仪进行制备，收集流份Ⅴ，即得墨旱莲皂苷I。本发明能够从救必应中分离出墨旱莲皂苷I，为救必应的物质基础研究、抑菌部位的抑菌机制及临床应用研究提供参考依据，并为墨旱莲皂苷I的制备来源开辟了一条新路径。 | ||||||
| 139 | 基于雷公藤红素的靶向Prdx2降解剂及其制备方法与医药用途 | CN202210269316.5 | 2022-03-18 | CN114621310A | 2022-06-14 | 孙建博; 吴纯宇; 井子良 |
| 本发明公开了结构如式I所示的雷公藤红素PROTAC化合物或其药学上可接受的盐，L选自 m为2～10的整数，n为1～3的整数；D结构如下： 本发明还公开了所述的雷公藤红素PROTAC化合物或其药学上可接受的盐在制备靶向Prdx2降解剂的用途。本发明雷公藤红素PROTAC化合物或其药学上可接受的盐对肿瘤细胞具有显著的细胞增殖抑制作用，同时能够显著的靶向降解靶蛋白Prdx2，能够通过泛素‑蛋白酶体途径降解Prdx2，调节凋亡相关蛋白，进而诱导细胞凋亡。 | ||||||
| 140 | 一种具有祛痘功效的美白保湿面膜及其制备方法 | CN202210452915.0 | 2022-04-27 | CN114588060A | 2022-06-07 | 杨嫚玲; 苏湘怡; 谢梦丹 |
| 本发明公开了一种具有祛痘功效的美白保湿面膜的制备方法，其包括步骤S1：以积雪草为原料进行羟基积雪草苷的提取，所述提取方法包括以下步骤S1～1：对积雪草进行粉碎，然后在超声条件下用脱脂剂脱脂，得到脱脂积雪草；S1～2：将其分散于萃取液中，萃取羟基积雪草苷，得到萃取混合物；S1～3：将其进行固液分离，取液体部分静置，收集富含羟基积雪草苷的下相液体；S1～4：将其通入树脂柱中进行层析，纯化提取得到所述羟基积雪草苷。本发明制备得到的面膜，不仅具有良好的美白保湿效果，而且具有突出的祛痘功效，通过面膜中的活性成分缓慢释放渗入皮肤毛囊，有效改善皮肤存在的干涩、暗淡、多痘等问题。 | ||||||
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