| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 101 | 一种手性环醚的合成方法 | CN202310102776.3 | 2023-02-13 | CN116178312A | 2023-05-30 | 孔望清; 许盛; 平媛媛; 李炜 |
| 本发明公开了一种手性环醚的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明方法包括以下步骤：芳基或者烯基溴代物和环醚，通过光催化剂与手性镍催化剂的催化，在紫光照射下反应完全，得到手性环醚。本发明利用光/镍协同催化的策略，实现环醚氧邻位碳氢键的立体选择性的芳基化、烯基化。该方法不仅条件温和、底物适应性广，而且由于直接使用环醚为原料，该方法还具有成本低廉原子利用率高的优势。通过后续的转化，所合成的手性环醚可以实现多种市售药物的合成，具有巨大的合成价值。 | ||||||
| 102 | 一种桦褐孔菌三萜类单体化合物的分离纯化方法及应用 | CN202110521922.7 | 2021-05-13 | CN113307837B | 2023-05-30 | 张辉; 鞠春梅; 吴楠; 杜延佳; 李晶峰; 李志成; 边学峰; 吕金朋; 兰梦; 高旭 |
| 本发明公开了一种桦褐孔菌三萜类单体化合物的分离纯化方法及应用，属于中药活性成分的分离提纯技术领域，方法如下：干燥桦褐孔菌子实体用二氯甲烷溶液45℃低温水浴回流提取，提取液浓缩干燥得到粗提物；运用中压制备色谱仪进行分离，得到Fr1、Fr2、Fr3、Fr4、Fr5五个组分；组分Fr2分离纯化，组分Fr3分离纯化，得到Rf值不相同第一单体化合物、第二单体化合物、第三单体化合物、第四单体化合物和第五单体化合物，通过本发明可以实现桦褐孔菌三萜类化合物的目标制备，一次性可获得多个已知活性的桦褐孔菌三萜类单体，同时通过本发明方法得到的桦褐孔菌三萜类单体化合物能够应用于制备抗癌药物。 | ||||||
| 103 | 一种中药组合物及其制备方法与用途 | CN202211651320.4 | 2020-06-24 | CN116159101A | 2023-05-26 | 张贵民; 姚景春; 宁停波; 梁红宝 |
| 本发明属于中药技术领域，具体涉及一种中药组合物及其制备方法与用途。为提高中药组方优质性、稳定性、安全性和有效性，本发明在经典名方开心散的基础上，提供了一种对抑郁症具有治疗作用的中药组合物，并提供了组合物的制备方法，动物实验结果表明：本发明提供的组合物能明显缩短抑郁症模型小鼠的强迫游泳不动时间及悬尾不动时间，并且能明显延长小鼠进入开放臂的次数及时间百分比。本发明提供的组合物在对抑郁症患者的治疗方面效果显著优于经典名方开心散，并且毒副作用显著降低，具有重要的开发与应用价值。 | ||||||
| 104 | 一种高效提取麦角甾醇的方法 | CN202310212788.1 | 2021-12-20 | CN116143860A | 2023-05-23 | 陈国苹; 黄全军 |
| 本发明提供了一种高效提取麦角甾醇的方法，属于精细化工技术领域。本发明先将酵母与碱，氯化钠溶液混合进行皂化，然后用甲苯抽提，后经水洗、浓缩、精制以及真空干燥得所述麦角甾醇成品。本发明的方法仅使用酵母、碱、氯化钠、甲苯、活性炭、乙醇等常用化工原料辅料和一般化工设备就实现了麦角甾醇的工业化生产，具备生产简便，生产成本低的优点；而且其中的甲苯具有价格低廉，沸点低，毒性易除去等特点，所以本发明中的方法更安全；更为重要的一点，本发明通过各溶液比例的合理选择以及温度的严格控制，还有效提高了麦角甾醇的纯度和产量，从而为大批量生产维生素D2提供了原料保障。 | ||||||
| 105 | 一种胆固醇的分离方法 | CN202210086938.4 | 2022-01-25 | CN114456221B | 2023-05-23 | 魏振中 |
| 一种羊毛脂中胆固醇的分离方法，装有机械搅拌和回流冷凝管的三口玻璃烧瓶中加入乙醇和水900毫升，熔融的羊毛脂320g，加入160g氢氧化钠溶液，回流反应9小时,后加入液体石蜡萃取，取上层液体石蜡，干燥后经过三次分子蒸馏，粗胆固醇经重结晶，得到精品胆固醇，纯度高于96％。本方法条件温和、反应平稳、质量稳定、工艺简单、操作方便，适合规模化生产。 | ||||||
| 106 | 一种胆固醇衍生物羧基溴代方法及其用以25-羟基脱氢胆固醇合成的制备方法 | CN202211264538.4 | 2022-10-17 | CN116102607A | 2023-05-12 | 邹元; 刘红; 甘红星; 曾权; 周振 |
| 本发明涉及胆固醇类合成技术领域，公开了一种胆固醇衍生物羧基溴代方法及其用以25‑羟基脱氢胆固醇合成的制备方法。溴代方法反应式如下：具体步骤为将溶剂与催化剂锂盐混合，加入GC‑03，再加入酸II和上溴剂，搅拌均匀，进行反应V，温度为30～60℃，时间为3～8h；所述锂盐包括无水乙酸锂和二水乙酸锂中的一种。采用二水醋酸锂为催化剂，用NBS将原料溴化，转化率得到有效提升，采用该方法的25‑羟基脱氢胆固醇的总合成工艺具有产率高且总成本低的优点，能有效降低单位质量的25‑羟基脱氢胆固醇的生产成本。 | ||||||
| 107 | 3-[3-(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸内盐的合成方法 | CN202310245110.3 | 2023-03-15 | CN116063371A | 2023-05-05 | 纪学珍 |
| 本发明公开了3‑[3‑(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸内盐的合成方法，方法步骤如下：S1：将胆酸和对甲苯磺酸加入甲醇中进行反应，得胆酸甲酯；S2：将S1中的胆酸甲酯加入N,N‑二甲基‑1,3‑二氨基丙烷中进行反应，反应后经析晶、过滤、洗涤和烘干处理，得3‑(胆酰胺基丙基)‑1,1‑二甲胺；S3：将3‑(胆酰胺基丙基)‑1,1‑二甲胺溶解在四氢呋喃中，然后滴加丙磺酸内酯进行反应，反应后经过滤和烘干处理，得3‑[3‑(胆酰胺丙基)二甲氨基]丙磺酸内盐。本发明的工艺流程简单易操作，无高危工艺，无污染，工艺稳定适合工业化生产。 | ||||||
| 108 | 一种喷射结晶法制备纳米熊去氧胆酸的方法 | CN202310111795.2 | 2023-02-14 | CN116063369A | 2023-05-05 | 秦佳敏; 郭长平; 谯志强 |
| 本发明公开了一种喷射结晶制备纳米熊去氧胆酸的方法，包括:在一定温度下，将熊去氧胆酸加入到特定的溶剂当中超声溶解形成接近饱和的溶液，非溶剂通过冰水浴进行降温，再将熊去氧胆酸溶液喷射到非溶剂当中，不断搅拌，得到乳白色的絮状物，再通过过滤、洗涤和烘干得到纳米熊去氧胆酸。本发明制备的熊去氧胆酸厚度在100纳米以内，稳定性更强，理论上具有较高的生物利用性；本发明开发了一种既稳定、可控，又能量产的纳米熊去氧胆酸的制备方法，为指导高吸收率熊去氧胆酸药剂的设计和制备方法提供了新的思路。 | ||||||
| 109 | 一种从玉米胚芽油脱臭馏出物提取生物活性成分的方法 | CN202310038929.2 | 2023-01-13 | CN116059690A | 2023-05-05 | 于滨; 李子松; 李正民; 王秀成; 王爱月; 蒋太雷; 崔波 |
| 本发明属于脱臭馏出物综合利用技术领域，具体涉及一种从玉米胚芽油脱臭馏出物提取生物活性成分的方法。本发明提供一种从玉米胚芽油脱臭馏出物提取生物活性成分的方法，利用将酯化‑双水相萃取‑有机溶剂萃取相结合的方法，有效提高了玉米胚芽油脱臭馏出物中生物活性成分提取效率，具有操作简单、溶剂易回收等优点，克服了现有方法的不足，具有很好的应用前景。 | ||||||
| 110 | 麦角甾醇及其衍生物的合成方法 | CN202111334729.9 | 2021-11-11 | CN114014903B | 2023-05-05 | 李凯; 唐杰; 谢来宾 |
| 本发明公开了麦角甾醇及其衍生物的合成方法，该合成方法以化合物V为原料，经侧链醛基化、wittig反应后得到麦角甾醇及其衍生物；该化合物V的结构式为：本发明提供了麦角甾醇及其衍生物的新的制备方法，通过合成的方式获得麦角甾醇，可针对性获得目标结构且收率高、纯度高。另外，本发明的合成路线短且绿色环保，适于工业化生产。 | ||||||
| 111 | 一种7-去氢胆固醇中间体的纯化方法 | CN202211707256.7 | 2022-12-27 | CN116023421A | 2023-04-28 | 喻威; 李姝漪; 孙俊杰; 李良鹏 |
| 本发明提供了一种7‑去氢胆固醇中间体的纯化方法，以7‑去氢胆固醇乙酸酯杂质为模板，基于低共熔溶剂为功能单体，制备分子印迹聚合物，然后采用其从7‑去氢胆固醇乙酸酯粗品中分离出7‑去氢胆固醇乙酸酯杂质，得到高纯度7‑去氢胆固醇乙酸酯。该方法易操作，工艺稳定可靠，能够去有效除掉该杂质，得到杂质含量低于0.10％，纯度大于97.0％的7‑去氢胆固醇乙酸酯。 | ||||||
| 112 | 一种3-烷基化的甾体中间体及其制备和应用 | CN202211668403.4 | 2022-12-23 | CN115974950A | 2023-04-18 | 王猛; 王东; 王方道; 苏奇峰; 余涛 |
| 本发明公开了一种3‑烷基化的甾体中间体及其制备和应用，属于药物化学技术领域。该中间体利用合适的甾体底物，先在3位进行格氏化反应，引入3‑烷基或烯基，通过精制纯化，把3位手性杂质都去除掉，得到高品质3位手性烷基取代中间体。再将C22位官能团进行转化，生成C22醛中间体。上述中间体在药物合成中展现了良好应用前景，例如：氧化脱羧生成加奈索酮及其类似物；C20位进行其它转化，生成3‑烷基化系列产物。 | ||||||
| 113 | 化合物作为或制备大麻素受体激动剂或拮抗剂中的应用 | CN202211326571.5 | 2019-04-09 | CN115969836A | 2023-04-18 | 梁鑫淼; 周晗; 彭惺蓉; 侯滔; 张秀莉; 邱明华 |
| 本发明涉及一种大麻素受体新激动剂和三种新拮抗剂的发现及应用，激动剂为Kfb77，拮抗剂为Kfb28,Kfb68和Kga1。体外细胞实验表明，化合物Kfb77对大麻素I型受体(CB1)有激动作用，Kga1对CB1有拮抗作用，Kfb28对大麻素II型受体(CB2)有拮抗作用，及Kfb68对CB1和CB2有拮抗作用。据此，本发明提到的CB1和CB2的新天然激动剂和拮抗剂为治疗精神性疾病、肥胖/代谢失常相关疾病、免疫系统调节、及多发性硬化等神经退行性疾病的药物研发提供了候选化合物。 | ||||||
| 114 | 胆酸-己基-三苯基溴化膦及其制备方法和应用 | CN201910399159.8 | 2019-05-14 | CN111944005B | 2023-04-18 | 李莉; 刘营; 郑懿; 赵明 |
| 本发明公开了一种胆酸‑己基‑三苯基溴化膦及其制备方法和应用。本发明首先公开了一种化学名称为胆酸‑己基‑三苯基溴化膦的化合物。本发明所述的胆酸‑己基‑三苯基溴化膦是将胆酸与三苯基膦分别与1,6己二胺两端的氨基端进行偶联得到的。本发明所述的胆酸‑己基‑三苯基溴化膦与胆酸相比，具有线粒体靶向性，而且具有优秀的抗肿瘤活性，其在低于胆酸1200倍的低剂量下仍然表现出了优于胆酸的抗肿瘤活性。本发明所述的胆酸‑己基‑三苯基溴化膦为胆酸衍生物作为抗肿瘤制剂在临床应用提供了一种新途径。 | ||||||
| 115 | 一种胆固醇的合成方法 | CN202210227825.1 | 2022-03-08 | CN114874277B | 2023-04-14 | 顾向忠; 仇文卫; 李晨晨; 蒋澄宇; 吴殊岚; 叶如飞 |
| 本发明公开了一种胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、双键转位、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇；或经双键转位、氧化、Wittig反应、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成方法操作简单，收率高，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。 | ||||||
| 116 | 一种从中药猪苓中分离麦角甾醇和星鱼甾醇对照品的方法 | CN201710283786.6 | 2017-04-26 | CN107216365B | 2023-04-11 | 曾星; 谭庆龙; 黎雄 |
| 本发明公开了一种从中药猪苓中分离麦角甾醇和星鱼甾醇对照品的方法，方法以多孔菌科Polyporaceae多孔菌属Polyporus药用真菌猪苓Polyporus(pers.)干燥菌核体为原材料，经过醇液提取，石油醚除杂，二氯甲烷萃取，SephadexLH‑20柱层析、重结晶及半制备得到麦角甾醇(ergosterol)和星鱼甾醇(Stellasterol)的高纯度单体化合物。本发明方法简单可靠，原料易得，经济成本较低，并适用于大规模制备麦角甾醇和星鱼甾醇对照品；且在提取和结晶时均采用乙醇或甲醇对环境的污染小；本发明所采用结晶或制备方法缩短了样品分离纯化时间，降低了人力和物力的花费，提高了经济效应。 | ||||||
| 117 | 麦角甾醇及其衍生物的制备方法 | CN202111334702.X | 2021-11-11 | CN113980081B | 2023-04-07 | 李凯; 唐杰; 谢来宾 |
| 本发明公开了麦角甾醇及其衍生物的制备方法，该制备方法包括以下步骤：wittig试剂的制备、骨架甾体结构的制备、甾体结构发生wittig反应得到麦角甾醇及其衍生物。本发明提供了麦角甾醇及其衍生物的新的制备思路，通过合成的方式获得麦角甾醇或其衍生物，可针对性获得目标结构且收率高、纯度高。另外，本发明以植物甾醇和醇类试剂作为原料，原料来源广泛且绿色环保，适于工业化生产。 | ||||||
| 118 | 澜沧黄杉中萜类杂二聚体及其制备方法和制药用途 | CN202111124293.0 | 2021-09-24 | CN115850060A | 2023-03-28 | 熊娟; 胡金锋; 周鹏军; 黄婷; 何宇航 |
| 本发明属医药技术领域，涉及澜沧黄杉中萜类杂二聚体及其制备方法和制药用途，尤其是在制备预防或防治ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase,ACL)介导的糖脂代谢紊乱相关疾病的药物或该类药物先导化合物中的用途。本发明化合物均系羊毛脂烷型三萜(常规或重排型)与松香烷二萜经Diels‑Alder加成或Michael加成反应所形成的杂合二聚体。经体外活性测试表明所述化合物具有显著的ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase，ACL)抑制活性，可用于制备预防、延缓或治疗由ACL所介导的糖脂代谢紊乱及其他相关疾病药物。 | ||||||
| 119 | 一种氟化方法 | CN202011005960.9 | 2020-09-23 | CN112174761B | 2023-03-24 | 吕涛; 赵世玉; 郭勇; 吴成英; 曹伟; 陈庆云; 王孟英 |
| 为克服现有用于制备酰氟、磺酰氟、磷酰氟类化合物的氟化试剂存在成本较高和稳定性低的问题，本发明提供了一种氟化方法，包括以下操作步骤：在底物中加入氟化试剂，所述氟化试剂包括阳离子M和阴离子，所述阴离子选自如下所示的全氟多醚链羧酸阴离子中的一种或多种：CF3(OCF2)nCO2‑其中，n选自1～10；所述底物包括羧酸化合物、磺酸化合物、磷酸化合物及膦氧化合物；进行氟化反应得到酰氟、磺酰氟、磷酰氟类产物。本发明提供的氟化方法采用了全氟多醚链羧酸盐作为氟化试剂，实现了羧酸化合物、磺酸化合物、磷酸化合物的脱羟基氟化反应及膦氧化合物的氟化反应，产物收率较高，且对不同底物具有较好的普适性。 | ||||||
| 120 | 茯苓酸衍生物、其制备方法及其应用 | CN202211399683.3 | 2022-11-09 | CN115819489A | 2023-03-21 | 张磊; 王合珍; 王京; 徐应淑 |
| 本申请公开了药物化学领域的一种茯苓酸衍生物的制备方法，包括以下步骤：S1、以茯苓酸为原料，溶于有机溶剂中，然后加入相应的卤代烃(或卤代糖)和碱性催化剂；S2、将反应混合物置于室温下搅拌2～3h，然后用氯化铵溶液淬灭反应，用二氯甲烷萃取反应。合并有机层，用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩得到粗品；S3、粗品通过柱层析纯化，得到所需的茯苓酸衍生物。该茯苓酸衍生物可用于预防和治疗各种细胞异常增殖、形态变化等相关的疾病。 | ||||||
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