101 |
3-羟基-5-孕烷-20-酮水溶性前药及其用途 |
CN202010276775.7 |
2020-04-10 |
CN111393496A |
2020-07-10 |
刘飞; 吴刚; 蔡璇; 王晓波; 孙小燕; 赵鑫鑫 |
本发明涉及3-羟基-5-孕烷-20酮水溶性前药与包含3-羟基-5-孕烷-20酮水溶性前药的药物组合物,以及上述前药或药物组合物在制备用于预防或治疗中枢神经系统紊乱疾病药物中的用途。 |
102 |
一种制备16α-羟基泼尼松龙的方法 |
CN202010202320.0 |
2020-03-20 |
CN111253457A |
2020-06-09 |
邵振平; 王荣; 陈克纲; 王炳乾; 王友富 |
本发明公开了一种制备16α-羟基泼尼松龙的方法,属于药物的制备加工技术领域。该方法以21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯为起始原料,经氧化、溴羟、脱溴、醇解,制备得到16α-羟基泼尼松龙。本发明所述的制备16α-羟基泼尼松龙的方法通过改进传统工艺的不足能有效控制反应过程中杂质的生成,反应过程温和,总体的转化率高;本发明方法对反应装置要求低,运行成本低,操作简便,适于工业化生产,有较好的市场前景。 |
103 |
一种醋酸环丙孕酮缩酮物母液的处理方法 |
CN201710862972.5 |
2017-09-22 |
CN107652346B |
2020-05-22 |
侯海波; 杨艳青; 郑建雄; 张阳洋; 刘林; 葛彪; 汪道; 朱丽冰 |
本发明公开了一种醋酸环丙孕酮缩酮物母液的处理方法,该方法通过酸化、脱色、精制步骤实现醋酸环丙孕酮缩酮物油状母液中的主要组分的回收利用,减少了环境污染,回收得到的环丙孕酮脱氢物纯度≥98%;脱氢物可以经过再次缩酮进行后续反应,提高了物料的利用率;减少了激素类废弃物对环境的污染。 |
104 |
一种醋酸甲羟孕酮生产工艺及生产装置 |
CN201810826736.2 |
2018-07-25 |
CN108912193B |
2020-05-19 |
李伟亚; 赵法亮; 李艳萍; 梁爱惠; 苏国兵; 李树文; 徐润星 |
本发明公布了一种醋酸甲羟孕酮生产装置,包括反应釜、水析釜、离心机、浓缩釜、脱色釜、烘干设备,烘干设备包括外筒,干燥筒,内筒;外筒底面设有电机,电机旋转轴上设有排气扇叶、筒式叶轮、漩涡叶轮;排气扇叶设在干燥筒和外筒底面之间;筒式叶轮设在干燥筒和内筒之间;漩涡叶轮设在内筒底部;内筒顶面设置红外线加热管;外筒夹层腔上端设有空气净化环;顶板中心设有进料口,进料口上方设有支架;支架内两侧设置有丝杆连接驱动电机;丝杆上设有盖板;盖板下端设有吊杆,吊杆上均匀设置有用于托住托板的定位块;托板水平设置在吊杆之间。本发明能降低醋酸甲羟孕酮生产过程中的中间产物制备时间,实现醋酸甲羟孕酮的快速高质量生产。 |
105 |
达玛烷型三萜化合物及制备和应用 |
CN202010012312.X |
2020-01-07 |
CN111116698A |
2020-05-08 |
付宏征; 吴琼 |
达玛烷型三萜化合物及制备和应用。本发明属于药物化学、药理学与制剂领域,涉及达玛烷型三萜化合物治疗或预防心衰、心梗、冠心病、冠状动脉硬化、心肌缺血、心肌缺血再灌注的用途。 |
106 |
氢化反应方法 |
CN201911285045.7 |
2019-12-13 |
CN111099986A |
2020-05-05 |
崔秀灵; 王勇; 皮超; 吴养洁 |
本发明涉及一种氢化反应方法,属于有机合成技术领域。本发明的氢化反应方法,包括以下步骤:氢受体化合物、频哪醇硼烷、催化剂在质子氢存在的条件下于溶剂中进行氢转移反应,使得氢受体化合物进行氢化反应;所述催化剂为钯催化剂、铱催化剂、铑催化剂中的一种或两种以上;所述氢受体化合物包含碳碳双键、碳碳三键、碳氧双键、碳氮双键、氮氮双键、硝基、碳氮三键、环氧中的一种或两种以上的官能团。本发明的方法反应条件温和,易操作,收率高,反应时间短,底物适用范围广,适应于碳碳双键、碳碳三键、碳氧双键、碳氮双键、氮氮双键、硝基、碳氮三键、环氧官能团,具有较好的选择性,反应专一性强。 |
107 |
一种诺美孕酮醋酸酯晶型II及其制备方法 |
CN201810373525.8 |
2018-04-24 |
CN108467420B |
2020-03-31 |
陈晓锋; 王慧萍; 徐娟; 宁丽峰; 李鹏; 吕凌 |
本发明公开了一种诺美孕酮醋酸酯晶型II及其制备方法,所述新晶型为诺美孕酮醋酸酯的二氧六环溶剂化物,该晶型具有较高的溶出度,且在高温、高湿、光照条件下稳定存在。 |
108 |
9β,10α-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮的制备方法 |
CN201580003224.0 |
2015-04-02 |
CN107531746B |
2020-03-31 |
董军国; 吴志平; 陈济谷 |
本发明是有关于一种9β,10α‑孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮的制备方法。该制备方法以9β,10α‑孕甾‑5,7‑二烯‑3,20‑二酮二乙二缩醛(化合物A)为原料,在酸性条件下解保护得到9β,10α‑孕甾‑4,7‑二烯‑3,20‑二酮(化合物B),然后在碱性条件下重排得到9β,10α‑孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮(化合物C)。本发明的方法简单、环保且收率极高。 |
109 |
氟米龙及氟米龙醋酸酯与制备方法 |
CN201911136367.5 |
2019-11-19 |
CN110845563A |
2020-02-28 |
谢祚宜; 刘喜荣; 曾春玲 |
本发明公开了一种氟米龙及氟米龙醋酸酯与制备方法。该制备方法以式Ⅱ所示化合物为原料,依次经过脱氯反应、酯化反应、次甲基化反应、氢化反应、发酵脱氢反应、环氧反应、开环反应,制得氟米龙的衍生物,氟米龙的衍生物再经过水解反应,制得氟米龙,该制备方法合成路线短,收率高,原料成本低,原料易得,纯化方便简单,产品纯度高,工艺可操作性强,适合于工业化生产,具有很高的工业化价值。 |
110 |
一种甾体11位酮基还原工艺 |
CN201410582583.3 |
2014-10-27 |
CN105622713B |
2020-02-18 |
李亚玲; 王淑丽 |
本发明公开了一种甾体11位酮基物经还原制备甾体11β‑羟基物的方法。该方法是甾体11位酮基物与还原剂在非酯类溶剂中反应得到甾体11β‑羟基物;所述还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂中的一种或多种;反应体系中还添加了金属盐,所述金属盐选自二价钙盐、二价镁盐、二价锌盐、二价铜盐、二价钴盐、二价铬盐、四价钛盐、三价铈盐中的一种或多种;所述非酯类溶剂为质子溶剂或其他非酯类有机溶剂与质子溶剂的混合溶剂。在本方法最大优势是在常温下,以高的产率得到了高纯度了11β‑羟基物,且操作简单、重复性好、易于工业化。 |
111 |
一种黄体酮的制备方法 |
CN201911042478.X |
2019-10-30 |
CN110776545A |
2020-02-11 |
邵振平; 黄橙橙; 王荣; 王炳乾; 张宇波; 王友富 |
本发明公开了一种黄体酮制备方法,属于甾体激素药物的制备加工技术领域。该方法以21-羟基-20-甲基孕甾-4-烯-3-酮(1)为起始原料,经过氧化反应步骤得到20-甲酰基孕甾-4-烯-3-酮(2),再在催化剂作用下经过氧化脱碳反应步骤即可得到产物黄体酮(3)。与现有的技术相比,本发明所述的黄体酮制备方法反应路线更短,产率更高,所使用的原料价格低廉易获得,反应过程污染少,符合绿色化学的产业发展趋势,具有良好的社会效益和更加广阔的市场前景。 |
112 |
一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用 |
CN201980001355.3 |
2019-01-31 |
CN110709409A |
2020-01-17 |
苏熠东; 邓海宁; 陈晓坡; 包如迪; 张福军 |
本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用。特别地,本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途,其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。 |
113 |
孕甾-4-烯-17α-醇-3,11,20-三酮的制备方法 |
CN201911165428.0 |
2019-11-25 |
CN110684069A |
2020-01-14 |
谢祚宜; 刘喜荣; 曾春玲 |
本发明涉及一种孕甾-4-烯-17α-醇-3,11,20-三酮的制备方法,包括如下步骤:以化合物I为原料,加入溴化试剂,进行9,11位溴羟反应,得到化合物Ⅱ;将所述化合物Ⅱ和氧化剂混合进行氧化反应,化合物Ⅱ中11位羟基氧化成酮基,得到化合物Ⅲ;将所述化合物Ⅲ进行还原去卤反应,得到孕甾-4-烯-17α-醇-3,11,20-三酮;所述化合物Ⅰ、所述化合物Ⅱ和所述化合物Ⅲ的结构式如下:该制备方法合成线路短、产品收率较高、成本低,适合孕甾-4-烯-17α-醇-3,11,20-三酮的工业化生产。 |
114 |
17α-乙酰氧基-6-亚甲基孕甾-4-烯-3,20-二酮的制备方法 |
CN201910922737.1 |
2019-09-27 |
CN110590890A |
2019-12-20 |
潘建洪; 顾光志; 陈凯 |
本发明公开了一种17α-乙酰氧基-6-亚甲基孕甾-4-烯-3,20-二酮的制备方法,以如式(I)所示的17α-羟基黄体酮醋酸酯为起始原料,在管式反应器中经醚化反应、Mannich反应及消除反应制得如式(II)所示的产物17α-乙酰氧基-6-亚甲基孕甾-4-烯-3,20-二酮,反应式如下:本发明采用近似平推流的管式反应方式,反应流程中物料几乎没有返混,传质传热效率好,显著地减少了副反应的发生,同时具有产品收率及纯度高、操作简单及三废少等优点,易于工业化生产。 |
115 |
一种含氟磺酰基化合物、其中间体、制备方法和应用 |
CN201810609858.6 |
2018-06-13 |
CN110590609A |
2019-12-20 |
董佳家; 杨倩; 郭太杰; 詹雄杰; 孟根屹 |
本发明公开了一种含氟磺酰基化合物、其中间体、制备方法和应用。本发明所公开的含氟磺酰基化合物,其包括阳离子和阴离子,所述阳离子如式1所示。本发明的含氟磺酰基化合物能与底物反应高效合成氟磺酰基化产物,并且毒性小,制备简单,使用方便,在常温下是固体稳定状态;此外,本化合物的底物适应性极广,可包括酚类化合物和胺类化合物,是目前可以实现该类化学转化的唯一的固体形态试剂,因此具有重要的学术和应用价值。 |
116 |
一种合成黄体酮的方法 |
CN201910817857.5 |
2019-08-30 |
CN110563790A |
2019-12-13 |
刘林; 徐仙凤; 倪文飞; 杨艳青; 周正源 |
本发明涉及一种合成黄体酮的方法,以20-双降醛为起始原料,在二级胺存在的情况下,铜离子做催化剂,以水和酸做催化助剂,通入氧气或者空气反应,一步反应得到黄体酮。该工艺简单,操作简便,容易控制,制备成本低,产品收率高,质量好,总重量收率可达90%以上,HPLC纯度大于99.5%,适合工业化生产。 |
117 |
一种高效低污染的黄体酮制备方法 |
CN201910658197.0 |
2019-07-21 |
CN110437295A |
2019-11-12 |
邵振平; 王友富; 王荣; 王炳乾 |
本发明公开了一种高效低污染的黄体酮制备方法,属于甾体激素药物的制备加工技术领域。该方法以21-羟基-20-甲基孕甾-4-烯-3-酮为起始原料,利用TEMPO-NaClO试剂氧化成醛,经过烯胺化,铜催化氧化降解制备得到黄体酮。本发明所述的黄体酮制备方法的优点为:原料和试剂价廉易得,在设备投入和生产成本上有极高的市场竞争力;反应温和、安全,容易控制操作;反应产率高,纯化简单方便;所用试剂环境污染小,特别是不使用含铬高污染试剂,符合绿色化学的产业发展趋势,具有良好的经济和社会效益。 |
118 |
孕甾类化合物及其制备方法和应用 |
CN201810048166.9 |
2018-01-18 |
CN108373493B |
2019-08-27 |
张峰; 岑娟; 陈梦莹; 李晓娅; 魏召艺; 陈亚娟; 李钦 |
本发明涉及一种孕甾类化合物,该化合物的结构式如下所示:。本发明还提供了该化合物的制备方法。本发明经试验发现:本发明化合物对人白血病细胞(K562)及耐阿霉素人白血病细胞(K562/A02),人口腔表皮样癌(KB)及耐长春新碱人口腔表皮样癌(KB/VCR)多种人肿瘤细胞株表现出较好的细胞毒活性,此外该化合物对耐药株的细胞毒活性要好于敏感株。 |
119 |
可注射的悬浮液 |
CN201880005322.1 |
2018-01-09 |
CN110167532A |
2019-08-23 |
M·布雷桑登; K·霍瓦特; B·诺林德 |
本发明涉及无菌悬浮液,其是物理上稳定的并且是通过25G针或更细的针可注射的,包含酰基甘油混合物、胆固醇和结晶的、非微粒化的3-β-羟基-5-α-孕烷-20-酮颗粒;还涉及制备适用于这种悬浮液的结晶的、非微粒化的3-β-羟基-5-α-孕烷-20-酮的方法,以及制造这种悬浮液的方法。 |
120 |
C7取代的氧固醇及其作为NMDA调节剂的方法 |
CN201780072617.6 |
2017-09-30 |
CN110023323A |
2019-07-16 |
F.G.萨利图罗; A.J.罗比乔德; G.马蒂内兹博特拉; A.格里芬; B.L.哈里森; D.拉 |
本文提供了式(A)化合物及其药学上可接受的盐及其药物组合物;其中R1A、R1B、n、R2A、R2B、R3和R4如本文所定义。本发明化合物预期用于预防和治疗各种病症。 |