| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 181 | 神经活性的19-烷氧基-17-取代的甾族化合物、其前药以及利用所述化合物的治疗方法 | CN201380072706.2 | 2013-12-18 | CN105026415A | 2015-11-04 | D·考维伊; A·J·罗比肖德 |
| 本公开书广泛涉及如文中所提到的神经活性19-烷氧基-17-取代的甾族化合物及其药学上可接受的盐，其用作例如麻醉剂和/或用于治疗与GABA功能和活性相关的病症。本公开书还涉及含有所述化合物的药物组合物。 | ||||||
| 182 | 一种黄体酮的合成方法 | CN201510357420.X | 2015-06-25 | CN104945458A | 2015-09-30 | 左前进; 甘红星; 谢来宾 |
| 本发明涉及一种黄体酮的合成方法，具体为以廉价的睾丸素作为起始原料，在溶剂中，睾丸素首先与含氯化合物发生氯代反应得化合物03，化合物03继续与原甲酸三乙酯发生酸催化醚化反应得化合物04，最后化合物04与乙酰化物发生格氏加成反应得到黄体酮，该发明方法新颖，步骤简短，收率高，经济，环保，适合工业化生产。 | ||||||
| 183 | 一种合成黄体酮中间体孕烯醇醋酸酯的方法 | CN201410334808.3 | 2014-07-15 | CN104130305B | 2015-09-30 | 吴谦; 赵静; 狄飞飞; 蔡啸 |
| 本发明涉及一种合成黄体酮中间体孕烯醇醋酸酯的方法。该方法是将起始物双烯醇酮醋酸酯、反应溶剂和Raney Ni催化剂放入高压反应釜内，密封后以≤0.09MPa的氢气充分置换反应釜内的空气，然后关闭阀门，加热至所需要的反应温度后，再通入氢气至所需压力，于搅拌状态下进行加氢反应，所述的反应温度为20~50℃，所述的Raney Ni催化剂是具有海绵孔状结构的含有金属助剂M的镍铝合金催化剂，所述的M为Ca、Mn、Fe、Co、Sn中的一种或几种。其可在温和的条件下实现双烯醇酮醋酸酯的高活性高选择性氢化。其最高可达到98.5%的转化率和97.0%的选择性。 | ||||||
| 184 | 一种17α-羟基黄体酮的制备方法 | CN201510304474.X | 2015-06-04 | CN104926906A | 2015-09-23 | 李超; 余伟 |
| 本发明涉及一种17α-羟基黄体酮的制备方法，该方法包括如下步骤：步骤a，以原甲酸酯对4-雄烯二酮的3-羰基进行保护得到醚化物；步骤b，将碳化钙在有机碱条件下与低级醇和强碱反应，再加入步骤a制得的醚化物，反应得到17β-炔基-17α-羟基取代物；步骤c，17β-炔基-17α-羟基取代物在酸性条件下经水合重排得17α-羟基黄体酮；步骤d，对步骤c得到的产品进行纯化。本发明以4-雄烯二酮为底物经过醚化、炔化、水解3步反应制得17α-羟基黄体酮，总收率达88％以上。 | ||||||
| 185 | C-3,11,12,20-四取代C-21甾体类衍生物及其药物组合物和其在医药中的应用 | CN201210419579.6 | 2012-10-29 | CN102924554B | 2015-07-22 | 张颖君; 许敏; 王东; 朱宏涛; 杨崇仁 |
| 提供通式I的C-3,11,12,20-四取代C-21甾体类衍生物及其药用盐及配糖体，以其为活性成分的药物组合物，其在制备治疗癫痫病的药物中的应用。式I中：R1、R2、R3各自独立的为酮基、羟基及取代酰酯基、氨基及取代酰氨基；R4为酮基、羟基及取代酰酯基、氨基及取代酰氨基、糖基；R5、R6、R7各自独立的为氢、羟基及其取代酰酯基、氨基及取代酰氨基。 | ||||||
| 186 | 16-烯-20-羟基甾体化合物的合成方法 | CN201510069716.1 | 2015-02-10 | CN104628807A | 2015-05-20 | 丁凯; 曹伟 |
| 本发明提供了一种16-烯-20-羟基甾体化合物的合成方法，可以用于甾体药物合成中间体的合成；所述的16-烯-20羟基甾体化合物具有如下的结构式：所述的16-烯-20-酮甾体化合物具有如下的结构式：该方法存在或不存在有机溶剂或/和水的条件下，使用锌粉作为还原剂，乙酸作为添加剂，将16-烯-20酮甾体化合物还原得到16-烯-20-羟基甾体化合物。该反应具有高的化学选择性，区域选择性和立体选择性。反应条件温和，试剂价格便宜，操作简单，易于工业化规模生产。 | ||||||
| 187 | 一种用于孕甾烯醇水合反应的负载型催化剂及其制备方法 | CN201410822405.3 | 2014-12-23 | CN104588095A | 2015-05-06 | 曲甲旦; 唐东鑫; 华瑞年; 张伟 |
| 一种用于孕甾烯醇水合反应的负载型催化剂，它是一种以D72型强酸性阳离子交换树脂为基体，采用恒温振荡吸附法，使其带有的磺酸基与汞离子发生交换获得的产物。上述催化剂的制备方法主要是：将经处理的D72型强酸性阳离子交换树脂浸泡在含有HgSO4的硫酸溶液中，采用恒温振荡吸附法制得。本发明的制备方法简单，制得的催化剂具有对Hg2+吸附牢固的优点，可以使相关化学反应达到无污染的效果。此外，这种新型催化剂能使孕甾烯醇的炔基水合反应转化率达到98％以上，且能反复利用3-5次，是孕甾烯醇类物质炔基水合反应的理想催化剂。 | ||||||
| 188 | 选择性还原4,6-共轭双烯-3-酮甾体化合物的方法 | CN201410735342.8 | 2014-12-04 | CN104530166A | 2015-04-22 | 张佳; 陈峙; 胡海军 |
| 本发明属于化学制药领域，是一种选择性还原4,6-共轭双烯-3-酮甾体化合物的方法，解决了用氢气还原收率较低的问题，其方法主要包括以下步骤：1)反应釜中加入4,6-共轭双烯-3-酮甾体化合物、液体溶剂、催化剂、还原剂氢供体；氮气保护，搅拌升温至回流；2)回流反应3～10小时；3)待反应完毕，滤除催化剂；4)蒸馏溶剂；5)蒸馏后加入纯化水；6)降温、抽滤、洗涤，干燥后得到4-烯-3-酮甾体化合物晶体。 | ||||||
| 189 | 一种由亚硝酸盐参与合成孕甾21位碘化物的新工艺 | CN201110101277.X | 2011-04-22 | CN102746369B | 2015-03-18 | 卢彦昌; 孙亮; 江薇; 刘爱 |
| 一种由亚硝酸盐参与合成孕甾21位碘化物的新工艺，由式2化合物在有机溶媒、NO供体的条件下与酸、碘、可以将NO氧化为NO2的氧化剂反应生成式1化合物，其中式2化合物与碘的摩尔比为1∶0.5-0.99。 | ||||||
| 190 | 从毛蚶中提取甾体化合物的方法 | CN201310216029.9 | 2013-06-03 | CN103265598B | 2015-03-04 | 徐艳; 孙雪萍; 童万平; 王志成 |
| 本发明公开的是从毛蚶中提取甾体化合物的方法。目前，对毛蚶的研究多集中在活性多糖、多肽及蛋白质等方面，迄今尚未见有从毛蚶中提取甾体化合物的技术披露。本发明通过（1）从毛蚶中提取醇溶性提取物；（2）制备毛蚶萃取物；（3）毛蚶甾体化合物提取；（4）对三个纯化合物的理化性质和波谱数据进行分析等技术步骤，对毛蚶提取物中的萃取液的正丁醇相进行分离纯化，得到了胆甾醇、胆甾烷醇和孕甾酮，测定三个甾体化合物，均对杀灭卤虫有良好的活性，在浓度为50μg/ml时对卤虫的致死率分别为65.0%、58.3%、和60%，并且随着浓度的升高杀虫率也升高，表现出浓度依赖性，本发明的应用可以大大缩短新药创制的周期，对新药的研发具有重要意义。 | ||||||
| 191 | 一种合成17α-羟基黄体酮的新方法 | CN201410577370.1 | 2014-10-24 | CN104327146A | 2015-02-04 | 甘红星; 左前进; 谢来宾 |
| 本发明提供了一种合成17α-羟基黄体酮(01)的新方法，包括以下步骤：1)将17β-氰基-17α-羟基-4-雄烯-3-酮(02)在三甲基氯硅烷和甲基氯化镁溶液存在下，低温进行双保护反应，生成化合物(03)；2)升温进行格氏加成反应，转入氯化铵水溶液中，生成化合物(04)；3)经活性炭保温脱色，加稀酸水回流进行双保护基的水解反应，分离纯化后得17α-羟基黄体酮(01)。本发明所述方法将传统的3位缩酮保护、17α-羟基的烯醚保护、格氏加成、再水解3位和17位的保护基和脱色精制五步操作简化成一步操作。 | ||||||
| 192 | 一种采用串联法合成黄体酮的方法 | CN201410320000.X | 2014-07-08 | CN104311619A | 2015-01-28 | 徐润星; 王勇; 张学忠; 金奎 |
| 本发明涉及医药化工领域，为解决传统的黄体酮生产工艺存在工艺复杂，收率不高，能源消耗量大，污染较严重等问题，本发明提出了一种采用串联法合成黄体酮的方法，通过4步使本方法收率高，成本低，环保。 | ||||||
| 193 | 一种甾醇化合物的制备方法 | CN201310338006.5 | 2013-08-05 | CN103396467B | 2015-01-28 | 吴佩颖; 王庆豪; 高崎; 王军; 顾慧芬 |
| 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种甾醇化合物的制备方法。本发明提供一种甾醇化合物的制备方法，由含羟基的甾体化合物通过化学反应得到羟基构型翻转的芳基酸酯；再水解芳基酸酯得到目标化合物。本发明所提供的一种甾醇化合物的制备方法革除了使用吡啶作为溶剂这一弊端并消除了反应的副产物，同时大大优化了产品的纯化手段，提高了产品的收率。 | ||||||
| 194 | 高质量黄体酮的制备方法 | CN201410287916.X | 2014-06-25 | CN104119414A | 2014-10-29 | 蒋澄宇; 顾向忠; 林林 |
| 本发明公开了一种高质量黄体酮的制备方法，它是以妊娠烯醇酮为原料，依次通过缩酮保护、沃氏氧化以及水解得到黄体酮粗品，再通过重结晶得到含量≥99.7%、单杂含量＜0.1%的高质量黄体酮。其中缩酮保护是在有机溶剂、原甲酸三乙酯以及催化剂的存在下，由妊娠烯醇酮与乙二醇反应制得，沃氏氧化则是在无水甲苯和异丙醇铝的存在下，由缩酮保护得到的缩酮物与环己酮在回流条件下制得。本发明的方法制得的黄体酮含量≥99.7%，单杂含量＜0.1%，重量总收率≥82%，从而适合工业化大生产。 | ||||||
| 195 | 黄体酮的制备方法 | CN201410381887.3 | 2014-08-06 | CN104098640A | 2014-10-15 | 赵云现; 李超; 余伟; 方明山 |
| 本发明公开了一种黄体酮的制备方法，包括步骤：a)、在强碱条件下，3-乙氧基雄甾-3，5-二烯-17-酮和对甲基苯磺酰甲基异腈在有机溶剂中反应，得到式(II)结构的第一中间产物；b)、所述第一中间产物与格氏试剂反应，得到式(III)结构的第二中间产物；c)、所述第二中间产物水解，得到黄体酮。本发明提供的黄体酮制备方法具有成本低，收率高的优点。。 | ||||||
| 196 | 炔基化16-取代-17-酮基类固醇的方法 | CN201280069059.5 | 2012-12-19 | CN104093732A | 2014-10-08 | 路易斯·杰拉尔多·古铁雷斯·富恩特斯; 塞尔索·米格尔·桑多瓦尔·罗德里格斯 |
| 本发明涉及一种通过使用甲硅烷基保护的锂乙炔化物处理、然后进一步脱甲硅烷基化而将16-亚甲基-17-酮基类固醇乙炔基化为相应的16-亚甲基-17α-乙炔基-17β-羟基类固醇的方法。所获得的产物可用作为制备数种制药学活性试剂的中间体，例如Nestorone？或醋酸美仑孕酮。 | ||||||
| 197 | 一类含卤聚合物的制备及其作为氧化反应催化剂催化氧化醇到醛酮的方法 | CN201410306496.5 | 2014-06-30 | CN104072647A | 2014-10-01 | 曾步兵; 任江萌; 刘伟超; 刘佳; 杨昶 |
| 本发明提供一类含卤聚合物的制备及其催化氧化醇到醛酮的方法，涉及重要有机中间体——甾体化合物的合成技术领域。本发明介绍了一类含卤聚合物的制备方法，同时本发明通过用双氧水、次氯酸钠、过硫酸氢钾复合盐、过氧乙酸和过氧叔丁醇等绿色氧化剂，使用含卤聚合物为催化剂，在溶剂存在下于-30～150℃下反应，反应完成后通过简单的过滤即可回收含卤高聚催化氧化剂，滤液经分液处理即可得到目标化合物。该方法高效、清洁、环保，还具有体系组分简单、催化剂稳定、易于回收且重复利用至少20次的优点。 | ||||||
| 198 | 一种醋酸可的松重要中间体的制备方法 | CN201410150052.7 | 2014-04-16 | CN103923145A | 2014-07-16 | 冯永华; 廖高荣; 姚庆旦 |
| 本发明涉及醋酸可的松中间体制备领域，具体涉及醋酸可的松中间体—17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮的制备方法，主要包括（1）氧化试剂A制备（2）利用氧化试剂A将11α,17α-二羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮氧化成17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮。本发明解决了17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮没有合适的车间工业化生产工艺的问题，具有更适合工业化大生产、成本更低、收率合适的特点；按照本发明方法得到的17α-羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮，参考质量收率为90~100%，参考高效液相色谱纯度为95~99.9%。 | ||||||
| 199 | 一种以1，4－雄烯二酮为原料制备黄体酮的方法 | CN201310615259.2 | 2013-11-28 | CN103848879A | 2014-06-11 | 林文彬; 刘志强 |
| 一种以1，4－雄烯二酮为原料制备黄体酮的方法，包括以下步骤：1）将1，4－雄烯二酮溶于有机溶剂中，并加入原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯的酸，通入氮气对的1，4－雄烯二酮进行保护，合成1，4－雄烯二酮的烯醇醚，即3-甲氧基-雄甾3,5-二烯-20-酮；2）将（1－甲氧基乙基）－三苯基膦盐分散于反应介质有机溶剂中，低温下，加入碱，然后，与步骤1）合成的3-甲氧基-雄甾3,5-二烯-20-酮进行维蒂希反应，纯化结晶，得到黄体酮。该方法采用1，4－雄烯二酮为原料，解决了黄体酮等甾体药物合成原料资源匮乏的问题，并提高了1，4－雄烯二酮的利用率和黄体酮的收率，制备工艺简单。 | ||||||
| 200 | 一种制备布地奈德的16,17-二羟基中间体 | CN201010556796.0 | 2010-11-23 | CN102477058B | 2014-06-11 | 李金禄; 卢彦昌; 李静 |
| 一种制备布地奈德的新的16，17-二羟基中间体，式(I)化合物、以式(Ⅱ)化合物合成式(I)化合物方法，以及式(I)化合物合成布地奈德的方法。 | ||||||
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