| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 41 | 甾体化合物11位羟基氧化方法及应用 | CN202110347783.0 | 2021-03-31 | CN115141242A | 2022-10-04 | 陈伟; 任楠 |
| 本发明提供了一种甾体化合物11位羟基氧化方法及应用，涉及化学合成技术领域。甾体化合物11位羟基氧化方法，包括如下步骤：化合物I在光催化剂、含氧气体及光照下发生11位羟基氧化反应，得到化合物II。本发明提供的甾体化合物11位羟基氧化方法，通过光催化法将甾体化合物11位上的羟基氧化为酮基，光催化氧化采用半导体激发后产生的空穴作为强氧化剂夺取有机物的电子，从而完成有机物氧化，具有反应温和、反应周期短、绿色环保、收率高、成本低等特点，成功解决了现有技术氧化工艺琼斯氧化及Swern氧化存在的污染环境问题以及反应周期长、不适合工业化的问题。 | ||||||
| 42 | 一种基于sp3碳氟键羧基化反应合成α-芳基乙酸或α-氟代羧酸类化合物的方法 | CN202110289659.3 | 2021-03-16 | CN115073250A | 2022-09-20 | 余达刚; 颜思顺; 刘士晗; 陈林; 伯知豫; 敬科; 高田宇; 于博; 蓝宇; 罗书平 |
| 本发明公开了一种基于sp3碳氟键羧基化反应合成α‑芳基乙酸或α‑氟代羧酸类化合物的方法，属于有机合成技术领域，具体包括以下步骤：将反应底物、光催化剂和碱加入反应容器中，然后在CO2气氛下加入还原剂和溶剂，在可见光照射条件下，室温搅拌反应2～48h，对反应产物进行分离纯化，制得α‑芳基乙酸或α‑氟代羧酸类化合物。本发明方案具有反应条件温和、产物收率高、反应底物普适性广和原料廉价易得的特点，以高效且高选择性地实现C‑F键的断裂并引入重要的羧基官能团，制得重要的α‑芳基乙酸或α‑氟代羧酸类化合物，具有广泛的应用前景。 | ||||||
| 43 | 一种黄体酮的制备方法 | CN202111295512.1 | 2021-11-03 | CN113845556B | 2022-09-16 | 潘高峰; 贺一君; 彭玉龙 |
| 本发明属于药物合成技术领域。本发明提供了一种黄体酮的制备方法，采用一步反应，在保护气氛中，将21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮、硫酸、氧化剂和溶剂混合后发生消去氧化反应，得到黄体酮。本发明提供的制备方法通过硫酸的消去反应将21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮中的醇消除，变为双键；然后在氧化剂的作用下，加氧去氢进行氧化得到黄体酮。本发明提供的制备方法简单，避免了有毒有害危险试剂的使用，反应收率大大提高，降低了工艺要求，是一种简单高效的合成方法。 | ||||||
| 44 | 一种丙酸氯倍他索的制备方法 | CN201710526677.2 | 2017-06-30 | CN109206467B | 2022-09-09 | 耿磊; 李亚玲; 韩昆颖; 齐海迪 |
| 本发明涉及一种甾体化合物的制备方法,尤其是涉及丙酸氯倍他索的制备。本发明以式1化合物为起始物,依次经过氯代反应、酯化反应、开环反应,得丙酸氯倍他索。该发明新工艺更具产业化价值,能够有效控制副反应,提高反应收率和质量;工艺设计中不涉及高危反应,易于实现工业化;不存在高污染反应,减轻了环保处理压力。 | ||||||
| 45 | 靶向类固醇化合物 | CN202180008293.6 | 2021-01-07 | CN115003308A | 2022-09-02 | 斯彭切尔·S·加德恩; 菲利普·斯图尔特·罗吾 |
| 式(I)化合物：G1‑L‑G2，或其可药用盐、多晶型物、前药、溶剂合物或包合物；包含这样的化合物的组合物；以及这样的化合物和组合物在治疗例如与疾病或病症相关的炎症中的用途，其中G1是叶酸基团、抗叶酸基团或叶酸类似物基团；L是接头；并且G2是类固醇的基团。 | ||||||
| 46 | 10α-甲基-5,7-二烯甾体化合物和地屈孕酮的制备方法 | CN202111516146.8 | 2021-12-07 | CN114957372A | 2022-08-30 | 唐杰; 甘杰; 李凯 |
| 本发明公开了一种10α‑甲基‑5,7‑二烯甾体化合物和地屈孕酮的制备方法。本发明的10α‑甲基‑5,7‑二烯甾体化合物的制备方法包括如下步骤：将C‑10位为β‑甲基的5,7‑二烯甾体化合物在发射广谱紫外光的光源的照射下进行光化学转化，使C‑10位的甲基由β构型翻转为α构型，得到10α‑甲基‑5,7‑二烯甾体化合物。本发明的地屈孕酮的制备方法包括：将作为原料或中间体的C‑10位为β‑甲基的5,7‑二烯甾体化合物转化为10α‑甲基‑5,7‑二烯‑甾体化合物，然后通过化学合成和/或生物发酵来制备地屈孕酮。本发明的的方法只需进行AB环双键构建和侧链改造即可方便地合成地屈孕酮，总收率高、路线短，解决了现有技术中光转化过程转化率低、副产物较多、安全风险高、不易工业化生产的问题。 | ||||||
| 47 | 一种地屈孕酮的制备方法 | CN202111483157.0 | 2021-12-07 | CN114957369A | 2022-08-30 | 唐杰; 李凯; 甘杰; 孟浩 |
| 本发明公开了一种地屈孕酮的制备方法。本发明中制备方法包括如下步骤：将式Ⅰ所示的化合物进行光化学转化使C‑10位的甲基由β构型翻转为α构型，得到式Ⅱ所示的化合物；将所述式Ⅱ所示的化合物经过生物发酵，得到式Ⅲ所示的化合物；在质子酸条件下，经反应将所述式Ⅲ所示的化合物7,8位双键移位到6,7位，得到式Ⅳ所示的化合物；将所述式Ⅳ所示的化合物的21位羟基氧化为醛基，然后醛基进行烯胺化反应，最后C‑20位氧化为羰基，即得到式Ⅶ所示的地屈孕酮；本发明具有收率高、反应条件温和的特点，具有良好的应用前景； | ||||||
| 48 | 一种高纯度氢化可的松-17-戊酸酯的制备方法 | CN201911136193.2 | 2019-11-19 | CN110698527B | 2022-08-26 | 靳志忠; 刘喜荣; 曾春玲; 孙晓明 |
| 本发明属于一种甾体激素制备技术领域，具体是涉及到一种高纯度氢化可的松‑17‑戊酸酯的制备方法，将化合物1溶解在溶液中，添加氯化铝水溶液，反应，处理，得到氢化可的松‑17‑戊酸酯，反应路线如下：R为甲基或乙基，本方案采用氯化铝对化合物1水解，显著提高反应的选择性。从氢化可的松计算，重量收率可以达到85％以上，纯度99.5％以上，单个杂质均小于0.1％。采用本发明的氯化铝对化合物1进行水解，在保证纯度和收率的情况下，可以极大的提高反应温度，最高可以到30℃，极大的提高了反应速度。 | ||||||
| 49 | 用于治疗CNS病症的组合物和方法 | CN202080059464.3 | 2020-06-29 | CN114787174A | 2022-07-22 | A·J·罗比肖; F·G·萨利图罗; M·J·布兰科-皮拉多; D·拉; B·L·哈里森; M·L·莫宁斯塔 |
| 本文提供了一种式(1‑I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R11a、R11b、R16a、R16b、R19、R18、X、q、r、s、t、u和n在本文中定义。本文还提供了包含式(1‑I)化合物的药物组合物，以及使用所述化合物，例如用于治疗CNS相关病症的方法。 | ||||||
| 50 | C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法和应用 | CN202011624829.0 | 2020-12-30 | CN114685591A | 2022-07-01 | 王亚江; 刘志友; 徐珲; 张彦巧; 刘芳 |
| 本发明提供了一种C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法和应用，涉及化学合成技术领域。C1,2位脱氢甾体化合物的精制方法，包括如下步骤：将式I化合物在酸性条件下用氧化剂处理，得到精制后的式I化合物。本发明通过化学法对式I化合物进行精制提纯，在酸性条件下，氧化剂选择性与C1,2位未脱氢杂质及其他杂质反应，使杂质被破坏，随母液被除去，从而达到除杂而不引进新杂质的效果，不仅降低了C1,2位未脱氢杂质及其他杂质在产品中的含量，提高了产品质量。此外，无需反复精制操作，缩短了工序步骤，降低了处理成本。 | ||||||
| 51 | 一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用 | CN202210400900.X | 2019-01-31 | CN114656514A | 2022-06-24 | 苏熠东; 邓海宁; 陈晓坡; 包如迪; 张福军 |
| 本发明涉及一种甾族类衍生物调节剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为GABAA受体调节剂在治疗抑郁症、惊厥、帕金森和神经系统疾病的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。 | ||||||
| 52 | 一类水溶性别孕烯醇酮衍生物及其用途 | CN201780075016.0 | 2017-12-05 | CN110049992B | 2022-05-27 | 李勤耕; 王涛; 陈刚; 任亮; 刘新 |
| 本发明涉及医药领域，具体涉及一类水溶性别孕烯醇酮(3β,5α‑四氢孕酮)衍生物、包含其的药物组合物及其用于预防或治疗中枢神经系统病症、用于治疗阿尔茨海默症、用于治疗癫痫或者用于治疗抑郁症的用途。 | ||||||
| 53 | 神经活性的甾族化合物、其前药以及利用所述化合物的治疗方法 | CN201811630997.3 | 2013-12-18 | CN109970833B | 2022-05-27 | D·考维伊; A·J·罗比肖德 |
| 本公开书广泛涉及如文中所提到的神经活性19‑烷氧基‑17‑取代的甾族化合物及其药学上可接受的盐，其用作例如麻醉剂和/或用于治疗与GABA功能和活性相关的病症。本公开书还涉及含有所述化合物的药物组合物。 | ||||||
| 54 | 一种安宫黄体酮的制备方法 | CN202110890626.4 | 2021-08-04 | CN113583075B | 2022-05-20 | 王友富; 王荣; 邵振平; 黄橙橙; 王洪福; 雷灵芝 |
| 本发明涉及医药原料药制备技术领域，尤其涉及一种安宫黄体酮的制备方法。本发明所述制备方法是以17α‑羟基黄体酮作为底物，依次进行亲核加成反应、环氧化反应、开环加成反应、消去反应、酯化反应和水解反应，得到所述安宫黄体酮，利用本发明所述的制备方法制备得到的安宫黄体酮的总收率≥91％。同时，在制备过程中不使用贵金属催化剂和致癌溶剂。 | ||||||
| 55 | 一种黄体酮和黄体酮中间体的制备方法 | CN201711493690.9 | 2017-12-30 | CN109988210B | 2022-05-17 | 李亚玲; 孙建磊; 张亮 |
| 本发明涉及了一种制备黄体酮和黄体酮中间体的方法。该方法由氰基化合物2为底物，在‑20℃～5℃下以三甲基卤硅烷为拔羟试剂，在非质子性有机溶剂中反应得到黄体酮中间体3；黄体酮中间体3再经过甲基化反应得到黄体酮，反应路线如下： | ||||||
| 56 | 一种醋酸诺美孕酮的制备方法 | CN202010035562.5 | 2020-01-14 | CN111187326B | 2022-04-19 | 金燕华; 杨晓峰; 杨文棋 |
| 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及一种醋酸诺美孕酮的制备方法。本发明提供一种醋酸诺美孕酮的制备方法，包括：将式5化合物在催化剂存在的条件下反应，制备获得式1化合物，所述催化剂选自Rh‑Binap催化剂。本发明所提供的醋酸诺美孕酮的制备方法中，创新地使用Rh‑Binap催化剂制备醋酸诺美孕酮，该方法不仅反应条件温和、操作简单，反应中所使用的催化剂还可以简单、多次可循环地回收套用。 | ||||||
| 57 | 3-羟基-5-孕烷-20-酮衍生物及其用途 | CN202080054158.0 | 2020-08-07 | CN114206899A | 2022-03-18 | 刘飞; 吴刚; 林成刚; 王晓波; 王小强; 王汝祉; 朱斌; 徐孔超; 孙小燕; 蔡君; 王琳; 姜伟化; 郑民强 |
| 本发明提供式I所示的3‑羟基‑5‑孕烷‑20酮衍生物或其药学上可接受的盐，及包含所述衍生物或其药学上可接受盐的药物组合物。本发明的衍生物或其药学上可接受的盐或包含上述衍生物或盐的药物组合物可以制备用于治疗中枢神经系统异常引起的疾病的药物。 | ||||||
| 58 | 一种制备9β,10α-5,7-双烯甾体化合物的方法 | CN202011159322.2 | 2020-10-26 | CN112194696B | 2022-03-08 | 王培文; 严捷; 丁玉静 |
| 本发明涉及一种制备9β,10α‑5,7双烯甾体的方法，通过利用铁掺杂汞灯、钙掺杂汞灯或其组合照射9α，10β‑5,7双烯甾体制备9β，10α‑5,7双烯甾体，所述制备方法简单，成本低廉，且工艺稳定性高，大幅提高了9β,10α‑5,7双烯甾体的产率，适合9β,10α‑5,7双烯甾体的批量化生产。 | ||||||
| 59 | 一种地屈孕酮的精制方法 | CN202111346557.7 | 2021-11-15 | CN114057820A | 2022-02-18 | 唐杰; 龙能吟; 刘靖; 周桑 |
| 本发明提供一种地屈孕酮的精制方法，所述方法包括将地屈孕酮粗品在有机溶剂存在下和在超声波条件下与亚硫酸根衍生化试剂发生反应，使得其中如式I所述醛基杂质衍生化并溶于水而除去，得到地屈孕酮精品。本发明提供一种绿色环保，安全简便的方法去除此醛基杂质，使粗品地屈孕酮中醛基杂质I的含量降低至0.1％以下，符合药典标准，且高于行业内标准。 | ||||||
| 60 | 一种甾体化合物的衍生物及其制备方法 | CN202111344186.9 | 2021-11-15 | CN113980080A | 2022-01-28 | 刘靖; 曾春玲; 谢来宾; 李凯 |
| 本发明提供了一种甾体化合物的衍生物及其制备方法，该衍生物的结构式为：其制备以地屈孕酮为原料，在酸性条件下，在亚氯酸钠和双氧水作用下进行反应，生成所述甾体化合物的衍生物。使用本发明的方法可定向生成甾体化合物的衍生物，而且转化率高、收率高。该化合物可作为对照品或标准品用于分析测定地屈孕酮或其制剂的杂质，对地屈孕酮的质量控制和工艺优化具有重要作用。 | ||||||
QQ群二维码
意见反馈
意见反馈