| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 161 | 20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用 | CN201710619748.3 | 2017-07-26 | CN107236014A | 2017-10-10 | 黄燕敏; 温海燕; 郑嘉桦; 崔建国; 甘春芳; 刘志平 |
| 本发明公开了一种20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物，该化合物的甾核结构式如下所示：其中，R‑基团可为：本发明还公开了所述20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物的合成方法，包括以下步骤：以甾体化合物孕烯醇酮为原料，首先将孕烯醇酮的3‑位羟基经过芳香酰氯酯化成酯，反应得到中间产物，再将中间产物的17‑位羰基还原，即得到20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物。本发明的20‑羟基‑孕烯‑3‑芳酯基孕甾化合物对某些癌细胞的生长增殖具有抑制作用，可作为药物中间体或药物应用于不同抗肿瘤药物制造和用途。 | ||||||
| 162 | 制备甲基四烯物的方法 | CN201510893188.1 | 2015-12-08 | CN105348351B | 2017-09-29 | 戴静; 陈德家; 袁云; 方伟明 |
| 本发明公开了一种制备甲基四烯物的方法，以二羟黄体酮脱氢物为原料，依次通过11α羟基消除反应和17α羟基消除反应后得到甲基四烯物。本发明首次以二羟黄体酮脱氢物为原料，每步的摩尔收率都在90%以上，摩尔总收率在85%以上，重量总收率在72～76%之间，具有原料转化率高，副产物少，产品纯度高，工艺路线短、成本低廉等诸多优点。本发明对现有的17α羟基消除工艺进行了改良，以四氢呋喃为反应溶剂、盐酸氨基脲为消除试剂，以低级脂肪酸的一元酸为催化剂，提高了17α羟基消除的选择性与收率。 | ||||||
| 163 | 一种植物甾醛类化合物的分离精制方法 | CN201710480218.5 | 2017-06-22 | CN107141329A | 2017-09-08 | 宁方红; 徐时东; 徐环昕; 季华; 江邦和; 彭静静 |
| 本发明公开了一种从植物甾醇发酵液萃取后的结晶母液中分离制备植物甾醛类化合物（简称BA）的方法。植物甾醇经分歧杆菌发酵得到的发酵液，再经萃取、结晶等步骤提取雄烯二酮（简称4AD）之后的结晶母液浓缩浸膏用低碳醇完全溶解后，过滤获得含有BA的滤液。用少量树脂吸附，室温下挥干，加入填充大孔吸附树脂的层析柱顶端。以不同浓度的乙醇和水的混合溶液为洗脱液进行阶段洗脱；收集含有BA的洗脱液，蒸发浓缩，之后用甲醇、乙腈、水的混合液完全溶解，置于低温下结晶，过滤洗晶后得到纯度为98.5%以上的BA。该方法工艺简单，母液可纯化回收，成本低，易于工业化，过程无污染，无废水，符合环保要求，且得到的产品符合医药行业需求。 | ||||||
| 164 | 孕烯醇酮的3‑(4’‑取代的)‑苄基‑醚衍生物 | CN201380062354.2 | 2013-11-27 | CN105189529B | 2017-09-05 | P·V·皮亚扎; M·瓦莱; F-X·费尔平; J-M·勒韦; S·法布尔 |
| 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、CN、NO2、氨基、COOH、COOCH3、OH、N3或卤素和R2是H、OH、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、C2‑C6烯基、卤素、Bn‑O‑、Bn‑任选被取代或Ph‑任选被取代。 | ||||||
| 165 | 一种合成16‑去氢黄体酮的方法 | CN201710254647.0 | 2017-04-18 | CN106977570A | 2017-07-25 | 陈新雨; 秦余虎; 仝令华; 孙福锁 |
| 本发明提供了一种合成16‑去氢黄体酮的方法，所述方法包括以下步骤：17α‑羟基黄体酮酯化反应、17α‑羟基黄体酮酯水解反应、17α‑羟基黄体酮酯降温结晶、17α‑羟基黄体酮酯析料、17α‑羟基黄体酮酯固‑液分离、17α‑羟基黄体酮酯干燥、17α‑羟基黄体酮酯消除反应、16‑去氢黄体酮降温结晶、16‑去氢黄体酮析料、16‑去氢黄体酮降温、16‑去氢黄体酮固‑液分离、16‑去氢黄体酮干燥。采用本发明实施例提供的方法制备16‑去氢黄体酮，产品纯度达99％以上，产品收率达90％以上，具有产品质量高、产品纯度高、产品收率高以及易于规模化生产等特点。 | ||||||
| 166 | 6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯的制备方法 | CN201710236838.4 | 2017-04-12 | CN106977569A | 2017-07-25 | 王海清; 张英; 方监飞 |
| 本发明公开了一种6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯的制备方法。它包括以下步骤：1)将17α‑羟基孕酮与0.025～0.1倍物质的量的催化剂、1～10倍物质的量的醋酐进行酰化反应，再加入1～1.5倍物质的量的曼尼希试剂在2～10倍质量比的溶剂中进行反应，反应温度为‑10～60℃，反应时间为3～10小时，得到6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯叔胺物；2)将上述6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯叔胺物与1～10倍物质的量的酸反应，反应温度为‑10～70℃，反应时间为1～5小时；得到产物6‑亚甲基‑17α‑羟基孕酮醋酸酯。本发明可以方便地制备醋酸甲羟孕酮和醋酸钾地孕酮孕激素。具有质量好、收率高、易于工业化的特点，对甾体药物制备具有重要意义。 | ||||||
| 167 | 一种诺美孕酮中间体的合成方法 | CN201710278197.9 | 2017-04-25 | CN106866768A | 2017-06-20 | 蒋青锋; 杨坤; 张成国; 魏文贵 |
| 本发明提供了一种诺美孕酮中间体合成方法，其特征在于该诺美孕酮中间体的合成以化合物4‑雌烯‑3,17‑二酮为起始原料，经氰化、硅醚化、分子内亲核取代反应、还原反应、酯化反应生成诺美孕酮中间体粗品，再用甲醇、乙酸乙酯结晶得到诺美孕酮中间体。本发明的制备方法采用的合成路线短，中间体性能稳定，产品收率高，生产成本低。生产过程中容易控制，环境污染小，易于工业化生产。 | ||||||
| 168 | 一种醋酸甲羟孕酮的制备方法及制备系统 | CN201710078673.2 | 2017-02-14 | CN106866766A | 2017-06-20 | 徐润星 |
| 本发明涉及药品的制备领域，尤其涉及一种醋酸甲羟孕酮的制备方法，它包括醋酸次甲基制备、氢化反应和脱色精制等步骤，本发明还涉及一种醋酸甲羟孕酮的制备系统，它包括依次连接的醋酸次甲基制备机构、氢化反应机构和脱色精制机构，本发明的目的是提供一种醋酸甲羟孕酮的制备方法及制备系统，采用单酯作为原来，通过反应制得醋酸次甲基，之后再通过氢化反应和脱色精制反应制得醋酸甲羟孕酮，而单酯简单易得，进而能够降低原来成本，且制备过程稳定，得到的醋酸甲羟孕酮纯度高，能够适应大规模的生产。 | ||||||
| 169 | 一种17ɑ‑羟基黄体酮的精制工艺 | CN201611076764.4 | 2016-11-30 | CN106749465A | 2017-05-31 | 牛南钢 |
| 本发明涉及甾体药物中间体的精制工艺技术领域，是一种17ɑ‑羟基黄体酮的精制工艺，它是将17ɑ‑羟基黄体酮粗品溶于二氯甲烷或三氯甲烷，再将溶液置于三层过滤器中进行过滤，再将滤液进行浓缩至黏糊状后，分三次加入乙醇继续浓缩，再次加入乙醇溶解，在30‑35℃恒温结晶24h后，离心放出乙醇溶液，乙醇溶液回收利用，固体甩干粉碎后，在82‑88℃下干燥，即得到17ɑ‑羟基黄体酮精品；本发明工艺流程简单，产品的纯度和收率高，缩短了过滤时间，提高了生产效率高，具有很好的经济和社会效益。 | ||||||
| 170 | 17‑羟基‑17‑五氟乙基‑雌‑4，9(10)‑二烯‑11‑芳基衍生物、其制备方法及其用于治疗疾病的用途 | CN201080041533.4 | 2010-07-08 | CN102596985B | 2017-05-24 | U·克拉尔; W·施韦德; C·默勒; A·罗特盖里; W·博内 |
| 本发明涉及表现出孕酮拮抗作用的式(I)的17‑羟基‑17‑五氟乙基‑雌‑4，9(10)‑二烯‑11‑芳基衍生物及其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用以治疗和/或预防疾病或用以节育和紧急事后避孕的药品的用途，所述疾病特别是子宫纤维瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)、子宫内膜异位症、月经过多、脑膜瘤、激素依赖性乳腺癌以及与绝经相关的疾病。 | ||||||
| 171 | CB1受体拮抗剂 | CN201280034970.2 | 2012-05-18 | CN103764151B | 2017-05-17 | P·V·皮亚扎; M·瓦莱; G·马西卡诺; F-X·费尔平; L·贝罗琦奥; D·科塔; J-M·勒韦; S·维蒂埃洛; U·斯帕姆皮纳托; R·马尔多纳多 |
| 本发明涉及一种CB1受体拮抗剂，其用于治疗选自膀胱和胃肠道障碍；炎症性疾病；心血管疾病；肾病；青光眼；痉挛；癌症；骨质疏松症；代谢障碍；肥胖；成瘾、依赖、滥用和复发相关疾病；精神病和神经系统疾病；神经退行性疾病；自身免疫性肝炎和脑炎；疼痛；生殖系统障碍和皮肤炎症和纤维化疾病的病理病症或障碍。 | ||||||
| 172 | 一种工业制备微粉化氟米龙及其衍生物的方法 | CN201510730828.7 | 2015-10-30 | CN106632563A | 2017-05-10 | 田东奎; 何磊 |
| 本发明属于药物微粉制备领域，具体是一种工业制备微粉化氟米龙及其衍生物的方法，其特征在于，制备方法如下：(1)将100g氟米龙及其衍生物溶液加入到500-1000mL的良性有机溶剂中，充分搅拌加热至50-90℃溶清，保持0.5h；(2)将上述所述步骤(2)得到的溶液滴加至1-2L的反溶剂中，此过程保持温度的范围在10-20℃，加毕，保持0.5h；(3)将上述所述步骤(3)得到的溶液降温至5-10℃并保持1h；(4)过滤后干燥得到氟米龙微粉90-95g。本发明的微粉后的氟米龙及其衍生物可以保证纯度达到99％，粒径小于10μm；本发明放大工艺简单，操作安全，易于工业化放大，所得产品可以保证纯度和微粒粒径。 | ||||||
| 173 | 一种醋酸乌利司他的杂质及其制备和检测方法 | CN201610092256.9 | 2016-02-19 | CN105669810B | 2017-05-10 | 陈巍; 孙永强; 冯奇志; 严益民; 冯晓晖; 屠永锐; 蒋伟; 钱明霞; 王菊香; 祁琪; 曹月华 |
| 本发明提供一种醋酸乌利司他的杂质化合物及其制备方法，特别是提供了新化合物杂质B(化合物B)和杂质C(化合物C)，并还提供所述杂质的检测方法及其用于醋酸乌利司他原料药及其制剂的质量分析的用途。 | ||||||
| 174 | 制备黄体酮及其衍生物的方法 | CN201611195310.9 | 2016-12-22 | CN106589037A | 2017-04-26 | 陈德家; 戴静; 夏春年 |
| 本发明公开了一种制备黄体酮及其衍生物的方法，以化合物1为起始原料，经过氧化反应、重排反应得到黄体酮及其衍生物‑化合物3，反应式如下：。本发明以75%以上的重量总收率得到黄体酮及其衍生物成品，成本低廉，绿色环保，适合工业化生产。 | ||||||
| 175 | 一种黄体酮及其异构体的分离方法 | CN201611134829.6 | 2016-12-11 | CN106589036A | 2017-04-26 | 侯海波; 杨艳青; 郑建雄; 张阳洋 |
| 本发明公开了一种黄体酮及其异构体的分离方法，该方法可实现黄体酮母液物中主要组分黄体酮及其异构体之间的分离，得到的异构体可以用于合成附加值较高的中间体；得到的黄体酮可以提高黄体酮产品的总收率；本发明方法通过对黄体酮母液物中主要组分黄体酮及其异构体进行分离纯化和重新利用，提高了物料的利用率；分离得到的黄体酮纯度≥99.6%，可满足EP8.3的质量标准。 | ||||||
| 176 | 一种黄体酮的合成方法 | CN201510715996.9 | 2015-10-28 | CN105461776B | 2017-04-12 | 左前进; 甘红星; 谢来宾 |
| 本发明属于有机化学领域，提供一种黄体酮的合成方法，包括步骤：1)3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17‑酮在溶有强碱的溶剂中，缓慢加入2‑氯丙酸乙酯，发生加成、环合反应得3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑甲基‑20‑羧酸乙酯；2)在氮气或惰性气体保护下，在含有氯化锂的溶剂中，3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑甲基‑20‑羧酸乙酯经高温脱羧、水解反应得到黄体酮。本发明提出的方法从根本上改变合成路线，采用廉价的起始原料，减少反应步骤，更简单、经济、环保，合成的摩尔收率在90％以上，利于工业化实施并有很高经济效益。 | ||||||
| 177 | 一种测定黄体酮生产母液中主要成分含量的方法 | CN201410060544.7 | 2014-02-21 | CN103776935B | 2017-02-01 | 陈峙; 张妮; 张佳; 燕国武; 唐耀光 |
| 本发明提供一种测定黄体酮生产母液中主要成分含量的方法，其为高效液相色谱法，包括将母液样品定量稀释，配制浓度相当的孕烯醇酮和黄体酮对照品外标溶液，设置高效液相色谱仪参数，样品含量计算等过程。该方法具有较高好的选择性、灵敏度和准确度极高，且操作简便，测定快速，简单易行。为生产回收工艺提供了准确的数据支持，为反确定应物及溶剂用量提供了数据支持，从而将黄体酮生产母液中的黄体酮回收，提高了产品经济效益；另一方面，降低了危险废弃物的排放量。 | ||||||
| 178 | 17Z-(1-羟基-2-氧代-1-亚乙基)雄甾烯酮衍生物的合成方法 | CN201610654023.3 | 2016-08-10 | CN106279327A | 2017-01-04 | 王立中; 王存德; 卞小琴 |
| 本发明涉及一种17Z -(1-羟基-2-氧代-1-亚乙基)雄甾烯酮衍生物的合成方法，包括如下步骤：通过使用催化剂邻碘苯甲酸和氧化剂过硫酸氢钾混合产生混合物糖皮质激素，加入溶剂DMSO，经混合搅拌反应，淬灭反应，再经萃取、洗涤、干燥、蒸去溶剂、柱层析，得到目标化合物17Z -(1-羟基-2-氧代-1-亚乙基)雄甾烯酮衍生物。本发明具有高度选择性，能够给出单一立体选择性产物，目标化合物收率高，能够满足科学研究和实际应用的需要。 | ||||||
| 179 | 天然甜味剂C-21甾体皂苷类化合物及其制备方法与应用 | CN201510323496.0 | 2015-06-11 | CN104926907B | 2017-01-04 | 杜芝芝; 代琴; 李志坚; 张红霞; 孙果; 赵云丽 |
| 提供一类结构式(I)所示的C-21甾体皂苷类化合物或其药学上可接受的盐，这类化合物的组合物，以及含这类化合物的植物提取物，它们的制备方法，以及它们在甜味剂领域、制备止咳祛痰药物中的应用。本发明在对云南民间特色药食兼用植物的研究中发现，翅果藤具有明显的甜味，通过味觉活性追踪分离，从翅果藤中发现了一系列新的高甜度甾体皂苷类化合物。经过药理试验，含它们的提取物还具有止咳祛痰方面的活性。 | ||||||
| 180 | 一种黄体酮的合成方法 | CN201510357420.X | 2015-06-25 | CN104945458B | 2016-11-23 | 左前进; 甘红星; 谢来宾 |
| 本发明涉及一种黄体酮的合成方法，具体为以廉价的睾丸素作为起始原料，在溶剂中，睾丸素首先与含氯化合物发生氯代反应得化合物03，化合物03继续与原甲酸三乙酯发生酸催化醚化反应得化合物04，最后化合物04与乙酰化物发生格氏加成反应得到黄体酮，该发明方法新颖，步骤简短，收率高，经济，环保，适合工业化生产。 | ||||||
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