| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 21 | 用于治疗CNS病症的组合物和方法 | CN202180090066.2 | 2021-11-22 | CN116685596A | 2023-09-01 | M·J·布兰科-皮拉多 |
| 本文提供了一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中环D和取代基在本文中定义。还提供了包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及在治疗CNS相关病症中使用所述式(I)化合物的方法。 | ||||||
| 22 | 一种哈西奈德中间体的制备方法 | CN202310505254.8 | 2023-05-08 | CN116574149A | 2023-08-11 | 翟洪 |
| 本发明适用于化学药物合成技术领域，提供了一种哈西奈德中间体的制备方法，包括以下步骤：将醋酸阿奈可他在有机溶剂中，加入醋酸，在对甲苯磺酸和三氟乙酸酐的共同催化下反应，用氨水调节pH值，经过分液、水洗、减压浓缩、打浆、过滤、干燥得D‑1；将D‑1加至二甲基亚砜中，在乙酸钾的催化下反应，降温，析出固体，过滤、干燥得D‑2；将D‑2在反应溶剂中，加入氢氧化钠或氢氧化锂的水溶液，水解反应解得到D‑3；D‑3在非质子性溶剂中，在碱性条件下，与酰氯反应得到D‑4；将D‑4加到DMF中，氮气保护下，与氯化锂反应得到D‑5。本发明所采用的原料醋酸阿奈可他易得，价格便宜，制备D‑5的方法高效、绿色、安全、收率高。 | ||||||
| 23 | 一种17α-羟基-1,4,6-孕甾三烯-3,20-二酮的改进合成方法 | CN202310235981.7 | 2023-03-13 | CN116574148A | 2023-08-11 | 倪文飞; 饶高莉; 刘林; 赵虎; 童国术; 彭后坤 |
| 本发明公开了一种17α‑羟基‑1,4,6‑孕甾三烯‑3,20‑二酮的改进合成方法。其步骤为：1)惰性气氛保护下，17α‑羟基黄体酮、酸和二氯二氰基苯醌在0‑10℃反应，其中二氯二氰基苯醌在反应体系降温至0‑10℃后加入，反应完全；2)将步骤1)得到的反应液升温至30‑40℃，加入二氯二氰基苯醌，继续升温至回流，回流反应至反应完全；3)后处理得到17α‑羟基‑1,4,6‑孕甾三烯‑3,20‑二酮。该合成方法收率高、纯度高，且采用一锅法制备，操作简便，生产效率高，绿色环保。 | ||||||
| 24 | 17α-羟基甾体化合物的合成方法 | CN202111674797.X | 2021-12-31 | CN116410254A | 2023-07-11 | 张超; 陈伟 |
| 本发明提供了一种17α‑羟基甾体化合物的合成方法，涉及化学合成技术领域。17α‑羟基甾体化合物的合成方法包括如下步骤：将碱试剂、还原试剂加入有机溶剂2中，制成反应原料液2，将含化合物Ⅱ的溶液、反应原料液2及含氧气体分别各自以一定的流速通入连续流反应器反应，得到含17α‑羟基的化合物Ⅲ。本发明提供了一种采用微通道连续流技术合成17α‑羟基甾体化合物的方法，具有产品质量好、安全保障高等特点。 | ||||||
| 25 | 一种地屈孕酮的精制方法 | CN202111346557.7 | 2021-11-15 | CN114057820B | 2023-06-27 | 唐杰; 龙能吟; 刘靖; 周桑 |
| 本发明提供一种地屈孕酮的精制方法，所述方法包括将地屈孕酮粗品在有机溶剂存在下和在超声波条件下与亚硫酸根衍生化试剂发生反应，使得其中如式I所述醛基杂质衍生化并溶于水而除去，得到地屈孕酮精品。本发明提供一种绿色环保，安全简便的方法去除此醛基杂质，使粗品地屈孕酮中醛基杂质I的含量降低至0.1％以下，符合药典标准，且高于行业内标准。 | ||||||
| 26 | 一种环外双键加氢催化剂的制备方法及应用 | CN202010852687.7 | 2020-08-22 | CN112058258B | 2023-06-16 | 翟康; 王昭文; 张磊; 张涵; 程杰; 张力; 李岳锋; 万克柔 |
| 本发明公开了一种环外双键加氢催化剂的制备方法及应用，包括以下步骤：步骤一、将活性炭于水中蒸煮，过滤；步骤二、将水蒸煮后活性炭于硝酸溶液中蒸煮，过滤；步骤三、将金属硝酸盐的水溶液与酸蒸煮后活性炭混合后在温度为60℃～80℃、pH为8～9条件下搅拌处理1h～2h，过滤得滤过物，将滤过物洗涤，烘干，得到盐处理后活性炭；步骤四、将盐处理后活性炭与含有P123的氯化钯溶液混合，搅拌，过滤，洗涤，干燥，得到负载型钯炭前驱体；步骤五、将负载型钯炭前驱体经过还原和活化，得到环外双键加氢催化剂。采用本发明的方法制备得到的环外双键加氢催化剂在环外双键选择性加氢合成醋酸甲羟孕酮过程中收率高达92.73％。 | ||||||
| 27 | 醋酸美仑孕酮的制备与纯化方法 | CN202310104031.0 | 2023-02-13 | CN116217648A | 2023-06-06 | 刘喜荣; 谢祚宜; 胡冬晴; 曾春玲 |
| 本发明属于有机化学合成或药物合成技术领域，具体涉及一种醋酸美仑孕酮的制备与纯化方法，所述方法包括：将6‑亚甲基醋酸美仑孕酮与氢化试剂在钯催化剂作用下进行转位反应制备获得醋酸美仑孕酮粗品；将所述醋酸美仑孕酮粗品溶解后，加入对甲苯磺酸和醇类溶剂，进行醚化反应，经浓缩析晶和重结晶获得醋酸美仑孕酮纯化产物。该制备和纯化方法生产周期短，收率高，生产成本低，产品纯度好，适合大规模工业化生产。 | ||||||
| 28 | 5α-孕烷-3β,17α-二羟基-20-酮及其制备方法 | CN202211483823.5 | 2022-11-24 | CN116041409A | 2023-05-02 | 汤志伟; 蒋澄宇 |
| 本发明公开了一种5α‑孕烷‑3β,17α‑二羟基‑20‑酮及其制备方法，它是以单烯醇酮醋酸酯为起始原料，经环氧化、酯化、上溴、脱溴、水解得到5α‑孕烷‑3β,17α‑二醇‑20‑酮粗品，最后精制得到5α‑孕烷‑3β,17α‑二醇‑20‑酮成品；其中：所述脱溴反应是在丙酮以及雷尼镍的存在下进行的，且所述脱溴反应没有采用氢气。本发明的方法以单烯醇酮醋酸酯为起始原料，经五步反应得到5α‑孕烷‑3β,17α‑二羟基‑20‑酮，该杂质可以作为对照品用于控制5α‑孕烷‑3,20‑二酮的质量。 | ||||||
| 29 | 一种20-羟基黄体酮前体化合物及其制备方法和应用 | CN202211585343.X | 2022-12-09 | CN115960154A | 2023-04-14 | 高晓黎; 陈春丽; 闫淑静; 仲春红; 程月璇; 谢湘云 |
| 本发明提供了一种20‑羟基黄体酮前体化合物及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。本发明提供了一种20‑羟基黄体酮前体化合物，将黄体酮衍生物20‑羟基黄体酮通过不同的连接桥与甘油三酯骨架相连，合成不同结构的20‑羟基黄体酮甘油三酯前药，该类前药经胃肠道可模拟甘油三酯在肠道中的特异性消化过程，趋向淋巴转运，避开肝首过效应，从而提高母药20‑羟基黄体酮的口服生物利用度，且不同结构的连接桥将影响前药的体内过程，从而影响口服生物利用度。 | ||||||
| 30 | 一种地屈孕酮中间体的制备方法 | CN202010004564.8 | 2020-01-03 | CN111171101B | 2023-04-11 | 郑坚; 应园 |
| 一种地屈孕酮中间体的制备方法，其特征在于，以溶解于有机溶剂中的5,7‑二烯甾体化合物得到溶液为原料，进行光催化反应、分离后得到所述的地屈孕酮中间体，其中，所述的5,7‑二烯甾体化合物为7‑去氢孕烯醇酮醋酸酯、孕甾‑5,7‑二烯‑3,20‑二酮二乙烯缩酮、7‑去氢孕烯醇酮、麦角甾醇或孕甾‑5,7‑二烯‑3,20‑二酮‑3‑乙烯缩酮，光催化反应使用的灯具包括波长范围为295‑335nm的LED紫外灯。本发明涉及的地屈孕酮中间体的制备方法，收率高、成本低、更加安全环保。 | ||||||
| 31 | 一种黄体酮的精制方法 | CN202010937512.6 | 2020-09-08 | CN112062801B | 2023-03-24 | 米奇; 陈新雨; 孙福锁; 刘刚生; 王玉帅; 刘芳 |
| 本发明提供了一种黄体酮的精制方法，该方法包括：(1)、杂质化合物Ⅰ转化反应：将黄体酮粗品加入反应溶剂中，搅拌均匀，加入质量分数为40％的亚硫酸氢钠水溶液，使杂质化合物Ⅰ转化为磺酸盐；(2)、减压浓缩：减压浓缩出反应溶剂；(3)、溶解：加入溶解溶剂和水，搅拌溶清；(4)、液液分层：保留有机相，弃水相；(5)、减压浓缩：减压浓缩出溶解溶剂，加入结晶溶剂析料；(6)、降温析晶；(7)、固液分离、干燥。采用该发明提供的方法，精制的黄体酮的收率达到96％以上，黄体酮的纯度达到99％以上，单一杂质0.2％以下，总杂1.0％以下，因此，本发明的方法，具有收率高、产品质量好等特点，并且，该方法操作简单，易于实现工业化生产。 | ||||||
| 32 | C17、C20和C21取代的神经活性类固醇及其使用方法 | CN201780054394.0 | 2017-07-11 | CN109689673B | 2023-03-14 | A.J.罗比乔德; G.马丁内兹博特拉; B.L.哈里森; F.G.萨利图罗; A.格里芬; M.J.布兰科-皮拉多 |
| 本文描述了神经活性类固醇或其药学上可接受的盐。在某些实施方案中，预期该化合物可作为GABA调节剂。还提供包含本文所述的化合物的药物组合物和使用和治疗方法，例如，如用于诱导镇静和/或麻醉。 | ||||||
| 33 | 臭椿叶中甾体类化合物的制备及应用 | CN202211135132.6 | 2022-09-19 | CN115611963A | 2023-01-17 | 宋少江; 黄肖霄; 白明; 姚国栋; 段治康; 高志恒 |
| 臭椿叶中甾体类化合物的制备及应用，属于医药技术领域，具体涉及从苦木科臭椿属植物臭椿(Ailanthus altissima(Mill.)Swingle)叶中提取分离的4个新的甾体类化合物chouchunsteride A‑D，它们具有相同甾体母核，通过反复的硅胶、ODS柱层析、HPLC柱色谱分离得到。并通过测试它们对Hep3B,HepG2肝癌细胞的抑制作用，对这些化合物抗肿瘤活性进行了考察。 | ||||||
| 34 | 胆酸中间体A2及其制备方法 | CN202211272286.X | 2022-10-18 | CN115611961A | 2023-01-17 | 李斌; 刘红; 黎成杰 |
| 本发明提供了一种胆酸中间体A2及其制备方法。所述胆酸中间体A2的制备方法包括：胆酸中间体A2的结构式为式A2所示，以水为溶剂，使A1所示化合物与浓硫酸和冰醋酸在20～50℃下进行消除反应直至反应完全，得到包括式A2所示化合物的反应产物，所述反应产物经后处理得到胆酸中间体A2。本发明提供一种反应条件温和的化学合成方法生产胆酸中间体A2，该胆酸中间体A2最终可以用于高效制备胆酸，以解决通过动物内脏提取胆酸带来的病毒传染的风险。 | ||||||
| 35 | 9,11-双键甾体化合物的制备方法及应用 | CN202110738723.1 | 2021-06-30 | CN115536718A | 2022-12-30 | 张杰; 王淑丽; 王亚江; 陈伟; 任楠 |
| 本发明提供了一种9,11‑双键甾体化合物的制备方法及应用，涉及化学合成技术领域。化合物I、卤代试剂和消除试剂在DMAP作用下发生9,11位脱水反应，得到9,11‑双键甾体化合物。本发明11‑羟基反应专一性强，在生成9,11‑双键甾体化合物的同时，大大减少11,12双键甾体产物的生成，避免了分离纯化的繁琐操作，降低成本；不采用腐蚀性较强的磺酰氯和三氯氧磷等试剂，有助于反应设备的保养和维护；并且反应速率较快，可显著缩短生产周期，适合工业化放大生产。 | ||||||
| 36 | 一种高立体选择性制备贝塔沙龙的方法 | CN202211289133.6 | 2022-10-20 | CN115490743A | 2022-12-20 | 郑良彬; 戴红升 |
| 本发明属于麻醉剂制备方法技术领域，具体涉及一种贝塔沙龙的制备方法。本发明以别孕烷三酮为原料，利用大位阻的还原剂进行氧化还原反应，体系配制简单，立体选择性高达99％以上，并以较高的收率，很好地解决了纯化分离困难以及难以量产的问题。 | ||||||
| 37 | 一种醋酸阿奈可他上氯物生产母液的资源化利用处理方法 | CN202211120626.7 | 2022-09-15 | CN115385797A | 2022-11-25 | 米奇; 孙福锁; 陈新雨; 崔玉国; 杜正江; 张静 |
| 本发明公开了一种醋酸阿奈可他上氯物生产母液的资源化利用处理方法,该方法包括以下步骤：液液分层、沉淀反应、固液分离、调节pH值、液液分层、蒸发浓缩、降温析晶、固液分离、常压浓缩、固液分离、消除反应、调节pH值、固液分离、减压浓缩、降温析晶和固液分离。该工艺方法可以充分回收利用废液中的有价成分,本发明的工艺合理，产品质量好，有价成分利用率高。 | ||||||
| 38 | 一种黄体酮共晶及其制备方法和应用 | CN202111086273.9 | 2021-09-16 | CN113817012B | 2022-11-18 | 徐娟; 宁丽峰; 陈晓锋 |
| 本发明公开一种黄体酮共晶，其由活性成分黄体酮和共晶形成物形成，其中所述共晶形成物选自苯甲酸、羟基取代的苯甲酸或羟基取代的苯甲酸甲酯。本发明中提供的黄体酮共晶中，通过选用特定的共晶形成物与黄体酮结合，从而形成了共晶，且该共晶具有好的稳定性(包括在高温、高湿、光照条件下同样具有好的稳定性)和溶解性，同时还具有好的生物利用度，可更好的用于制备保护子宫内膜、安胎保胎、抑制孕卵免疫反应、提高更年期女性的生命质量的药物中。本发明还公开了该黄体酮共晶的制备方法和应用。 | ||||||
| 39 | 一种黄体酮的合成方法 | CN201910557084.1 | 2019-06-25 | CN110204585B | 2022-10-25 | 刘林; 代先华; 倪文飞; 杨艳青; 吴谦; 徐仙凤; 童国术; 汪洋; 蔡啸; 狄飞飞 |
| 本发明涉及一种黄体酮的合成方法。该方法该以20‑双降醛(Dinorcholenaldehyde)为起始物，依次经过胺化、氧化、水解反应得到黄体酮。该工艺简单、产品质量好，收率较高，所采用的原料20‑双降醛制备成本低。该工艺路线整体设计合理优化，合成的产品质量好，HPLC纯度大于99.5％，收率较高，总重量收率可达88％，各步反应操作简便，容易控制，适合工业化生产。 | ||||||
| 40 | 一种从黄体酮生产母液中回收黄体酮的系统和方法 | CN202210815067.5 | 2022-07-11 | CN115177965A | 2022-10-14 | 王培文; 张铧镔 |
| 本申请公开了一种从黄体酮生产母液中回收黄体酮的系统及方法，包括储液罐和回收装置，所述储液罐用于储存黄体酮生产母液，所述回收装置包括：控制装置、加压装置、蒸馏装置、溶解洗涤装置和回收罐体以及根据工艺要求连接上述装置的管道和阀门，所述加压装置的入口通过第一管道与所述储液罐的出口连接，所述第一管道上安装有第一电磁阀，所述加压装置上安装有导管，所述导管用于向所述加压装置通入高压气体；该发明中系统操作简单，极大地改善了对资源的浪费且减小了对环境的污染。 | ||||||
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