| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 101 | 作为抗微生物剂的增强剂的查尔酮 | CN200980163028.4 | 2009-12-18 | CN102762200B | 2015-01-14 | R.苏布拉曼亚姆; L.杜-图姆; G.N.卡兹; I.A.罕; K.A.苏里; N.K.萨蒂; F.阿利; N.P.卡利亚 |
| 本发明描述了有效提高抗微生物剂的功效的化合物。本发明还描述了使用所述化合物和包含所述化合物的组合物的方法。所述组合物包含查尔酮化合物和任选的抗微生物剂。 | ||||||
| 102 | 用于治疗疼痛的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂 | CN201280033326.3 | 2012-05-23 | CN103998031A | 2014-08-20 | D·F·伍德沃; J·L·马尔托斯; W·R·卡林; A·D·琼斯; J·W·王 |
| 本发明提供一种通过施用脂肪酸酰胺抑制量的化合物来治疗遭受疼痛或其它FAAH介导的疾患的患者的方法，所述化合物由下所示：其中R1是H；R2是选自由H、烃基和取代的烃基组成的组的基团；R3是选自由H、烃基和取代的烃基组成的组的基团；X是CHCH、(CH2)n或O(CH2)n，其中n是0或1至4的整数；并且W是O、S或NR6，其中R6选自由H和烷基组成的组。 | ||||||
| 103 | 用于在糖尿病的治疗中使用的BACE抑制剂 | CN201180041933.X | 2011-08-29 | CN103079562A | 2013-05-01 | 哈拉尔德·莫塞; 马蒂亚斯·内特科文; 塞巴斯蒂安·施米特 |
| 本发明涉及具有BACE2抑制活性的式(I)的N-1-苄基-2-羟基-3-(杂)芳基氨基-丙基)-间苯二甲酰胺类，以及它们作为治疗活性物质的用途，它们的制备以及药物组合物。本发明的活性化合物可用于例如II型糖尿病的治疗性和/或预防性治疗。 | ||||||
| 104 | 作为抗微生物剂的增强剂的查尔酮 | CN200980163028.4 | 2009-12-18 | CN102762200A | 2012-10-31 | R.苏布拉曼亚姆; L.杜-图姆; G.N.卡兹; I.A.罕; K.A.苏里; N.K.萨蒂; F.阿利; N.P.卡利亚 |
| 本发明描述了有效提高抗微生物剂的功效的化合物。本发明还描述了使用所述化合物和包含所述化合物的组合物的方法。所述组合物包含查尔酮化合物和任选的抗微生物剂。 | ||||||
| 105 | 铜-催化的碳-杂原子键和碳-碳键的形成 | CN200610082481.0 | 2002-04-24 | CN1854128B | 2012-05-16 | S·L·布克瓦德; A·克拉帕斯; J·C·安蒂拉; G·E·乔布; M·乌仑布洛克; F·Y·邝; G·诺尔德曼; E·J·亨尼斯 |
| 本发明涉及铜催化的碳-杂原子和碳-碳键的形成方法。在某些具体方案中，本发明涉及铜-催化的酰胺或胺基团的氮原子与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-氮键的合成方法。在另外的具体方案中，本发明涉及铜-催化的酰基肼的氮原子与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-氮键的合成方法。在其他具体方案中，本在其他具体方案中，一发明涉及铜-催化的含氮杂芳基，例如，吲哚，吡唑，和吲唑的氮原子与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-氮键的合成方法。在某些具体方案中，本发明涉及铜催化的醇的氧原子与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-氧键的合成方法。本发明也涉及铜-催化的包含亲核碳原子的反应剂，例如，烯醇盐或丙二酸盐阴离子，与芳基，杂芳基，或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性碳之间的碳-碳键的合成方法。重要地，由于催化剂包含低成本的铜，实施本发明所有的方法都相对廉价。 | ||||||
| 106 | 治疗艾滋病的化合物 | CN200610151681.7 | 2006-09-04 | CN1939916B | 2011-03-02 | 陈力; 陈仁海; 李本; 翟培彬; 吴瑜; 黄立东; 张瑾; 马大为; 裴钢 |
| 本发明提供了一类具有抗HIV-1活性的化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在抑制HIV病毒方面的用途。本发明的化合物可有效地抑制HIV病毒感染人体细胞，并且毒副作用小。 | ||||||
| 107 | 作为PKC抑制剂的吲哚基马来酰亚胺衍生物 | CN200580002684.8 | 2005-01-19 | CN1910173B | 2010-06-09 | M·范艾斯; P·冯马特; J·瓦格纳; J-P·埃弗努; W·舒勒 |
| 本发明涉及PKC抑制剂，它们能够选择性地抑制PKC的例如α、β和任选地θ同工型，和它们特别是在移植术中的用途。 | ||||||
| 108 | 一种合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法 | CN200610113357.6 | 2006-09-25 | CN100567298C | 2009-12-09 | 俞初一; 高红云 |
| 本发明公开了合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法。本发明方法，包括如下步骤：1)将式II结构的多羟基环状硝酮经过反应得到Cbz-保护的式III结构的酰胺；2)将式III结构的酰胺转化为式IV结构的α，β-不饱和酮；3)将式IV结构的α，β-不饱和酮在四氧化锇和NMO体系作用下进行双羟基化反应，得到式V的结构；4)式V进行催化氢化，得到式I结构的多羟基吡咯啉士啶类生物碱。本发明从价格低廉、易得的原料出发，以糖衍生的多羟基手性硝酮为关键的手性中间体，通过亲核加成，Wittig反应，双羟基化及还原胺化等反应，形成一套高立体选择性，高产率的合成hyacinthacine C1类多羟基吡咯啉士啶生物碱的简洁、有效、实用的方法。 | ||||||
| 109 | 选择性雄激素受体调节剂、它们的类似物和衍生物以及它们的用途 | CN200780034701.5 | 2007-07-19 | CN101516835A | 2009-08-26 | J·T·多尔顿; D·D·米勒; I·拉科夫; C·博尔; M·L·莫勒 |
| 本发明提供新型化合物以及它们在治疗个体的各种疾病或病症中的用途，所述疾病或病症尤其包括前列腺癌、肌萎缩疾病和/或病症、或骨相关疾病和/或病症。 | ||||||
| 110 | 用于制备尼非韦罗的化合物及其制备方法 | CN200610023645.2 | 2006-01-26 | CN100497332C | 2009-06-10 | 马大为; 李本; 余尚海; 陈力; 叶华天; 李宏杰; 梅祖欣; 高峻 |
| 本发明提供了一种化合物及其制备方法，该化合物可用于制备能有效抑制或抵抗HIV病毒(如HIV-1病毒)的药物。 | ||||||
| 111 | 二芳基脲衍生物和它们作为氯通道阻滞剂的用途 | CN03820985.3 | 2003-09-04 | CN100497302C | 2009-06-10 | B·H·达尔; P·克里斯托弗森; M·T·恩戈希格; M·A·卡斯达尔; N·T·福格德; F·R·詹森 |
| 本发明由通式(I)表示的新颖的二芳基脲衍生物，它们可用作氯通道阻滞剂。本发明的其它方面涉及这些化合物在治疗方法中的用途，例如用于治疗骨代谢疾病、对肥大细胞或嗜碱细胞活性的调节有应答的疾病，对血管生成抑制有应答的疾病或镰状细胞性贫血，还涉及包含本发明化合物的药物组合物。 | ||||||
| 112 | 5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑和其衍生物的合成新方法 | CN200610022135.3 | 2006-10-27 | CN100478339C | 2009-04-15 | 邓金根; 王启卫; 朱槿; 廖建; 黄晴菲; 朱剑平; 周宏 |
| 本发明设计了新的反应路线实现了拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑硫醚前体5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的制备。实现了其中间体5-硝基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的制备，收率可达99%，以及该化合物在酸性环境下经还原制备重要中间体5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑的新方法，还原收率可达95%。通过改变反应体系，由5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑制备艾普拉唑硫醚前体的反应收率提高到80%以上。该反应路线收率较高，操作简单，利于实现工业化，为拉唑类抗溃疡药物艾普拉唑的制备提供了新方法。 | ||||||
| 113 | 二氢吲哚螺吡喃化合物及其制备方法 | CN01813470.X | 2001-05-24 | CN100475818C | 2009-04-08 | E·M·卡雷拉; Z·韦利 |
| 本发明提供二氢吲哚螺吡喃化合物及其制备方法，这些化合物可用作光致变色化合物。本发明化合物在吲哚环上被琥珀酰亚胺取代，这种取代可以使琥珀酰亚胺开环并且调整所述化合物的整体性质和光致变色性质。所述化合物可以方便地采用本发明的固相有机合成来制备。 | ||||||
| 114 | 氨基－甲基取代的四环素类化合物 | CN200810096219.0 | 2003-03-10 | CN101307017A | 2008-11-19 | M·L·内尔森; K·奥赫蒙; R·弗雷谢特; M·Y·伊斯迈尔; L·霍尼曼; T·鲍泽; P·亚伯托; V·亚莫尔; H·亚萨化; J·布尔奈克; B·巴哈蒂亚; J·陈; O·金; R·麦谢彻; N·L·雷德; A·K·韦尔马; P·韦斯基; T·维亚塞尔; I·恩亚兹科夫 |
| 本发明涉及氨基甲基取代的四环素类化合物，其药物组合物，以及其应用。 | ||||||
| 115 | 含萘酰亚胺单元的螺噁嗪衍生物 | CN200510030813.6 | 2005-10-28 | CN100430404C | 2008-11-05 | 朱为宏; 孟宪乐; 张妍; 田禾 |
| 本发明涉及一种含萘酰亚胺单元的螺噁嗪衍生物，结构如式(1)所示。所说的螺噁嗪衍生物采用4-溴-1，8-萘酐或1，8-萘酐为起始原料，主要经硝或磺化、酰胺化、还原及缩合等步骤获得。与现有的螺噁嗪衍生物相比，本发明所说的螺噁嗪衍生物的开环体的寿命大大延长(在环己烷溶液中半衰期达到了400秒，接近双稳态的形式)，是一类优良的信息储存材料。式(1)中：Ra+Rb为见右下式，其中R2为H、C1～C12的烷基或苯基；R1为H或C1～C12的烷基；R3，R4分别选自H或C1～C12的烷基中一种；R5，R6，R7，R8分别选自氢、C1～C12的烷基、C1～C12的烷氧基、硝基、卤素、哌啶基或氰基中一种，或者R5+R6、R6+R7或R7+R8为5～6元的碳环或杂环，所述杂环至少含1个N、O或S。 | ||||||
| 116 | 一种制备甲酰基卟啉的新途径 | CN200580019266.X | 2005-05-27 | CN101268080A | 2008-09-17 | A·巴拉库马; K·穆图库马兰; J·S·林赛 |
| 一种制备5－甲酰基卟啉的方法，包括如下步骤：将一种5－缩醛二吡咯甲烷与一种二吡咯甲烷－1，9－二甲醇缩合，得到5号位上含有一个缩醛取代基的卟啉；然后将所述卟啉进行水解，得到所述的5－甲酰基卟啉。本发明还描述了该方法所得的产物和用到的中间体，以及这些中间体的制备方法。 | ||||||
| 117 | 多羟基取代八氢吲嗪及其合成方法 | CN200710063253.3 | 2007-01-05 | CN101215285A | 2008-07-09 | 成莹; 蒋小平; 石高峰; 康志梅 |
| 本发明涉及一系列不同类型、不同取代基的多羟基取代八氢吲嗪，其结构式如式I、式II或式III所示。本发明提供一种制备上述多羟基取代八氢吲嗪的合成方法，以手性杂环烯胺为起始物，经过与双亲电试剂发生环化反应，然后使用钯碳催化氢化，再经硼烷还原和酸性水解，得到一系列的目标产物。其中，所述的手性杂环烯胺是(3S，4R)－3，4－亚异丙基二氧取代－2－四氢吡咯亚基乙酸甲酯；所述的双亲电试剂包括丙烯酸甲酯，巴豆酸甲酯，2(E)－己烯酸甲酯，2，3－戊二烯酸甲酯，丁炔酸二甲酯和丙二酰氯。该方法合成路线短、反应条件温和、收率较高，可以从一种原料发散式地合成出各种各样的多羟基取代八氢吲嗪化合物，具有广泛的通用性。 | ||||||
| 118 | 含双官能团的咪唑类手性离子液体及其制备方法与应用 | CN200610154672.3 | 2006-11-13 | CN101182308A | 2008-05-21 | 许丹倩; 罗书平; 徐振元 |
| 本发明提供了一种含双官能团的咪唑类手性离子液体，其通式为A+B－；所述的A+结构如式(I)所示；本发明的有益效果主要体现在：所述的含双官能团的咪唑类手性离子液体300℃温度以下具有较好的热稳定性，良好的溶解性，与非极性有机溶剂不互溶，易于回收利用；具有旋光性，可以作为手性试剂、催化剂、手性材料等应用于有机合成、材料等领域；含具有较强碱性的氨基和弱酸性的巯基两类不同性质的官能团，手性碳连接着有很好钢性的咪唑环，具有良好的手性诱导催化性质，可广泛应用于有机不对称催化反应。 | ||||||
| 119 | 一种酰亚胺衍生物的制备方法 | CN200310108206.8 | 2003-10-23 | CN100381443C | 2008-04-16 | 陈建辉; 顾立新; 王燕 |
| 本发明涉及一种d-生物素的中间体酰亚胺衍生物的合成方法。现有的一种在甲苯和吡啶作为溶媒中缩合得到酰亚胺衍生物的方法，此工艺存在着吡啶单耗高，毒性大，环境污染大，成本高及收率低等问题。本发明的反应步骤如下：在反应容器中，按摩尔比环酸∶右胺＝1∶1.0～1.2往芳烃溶媒中加入环酸和右胺，再加入重量为环酸0.1%～10%的酰化催化剂，升温至80～120℃进行共沸脱水，反应时间为6～24小时，反应结束后经后处理得到白色固体产物。本发明以催化量的4-二甲基氨基吡啶或γ-三甲基吡啶为酰化催化剂，具有用量少、原料易得，反应条件温和，无污染，操作简便，收率高，成本低和纯度高等优点，适用于工业化生产。 | ||||||
| 120 | 四肽类似物 | CN200580030476.9 | 2005-07-12 | CN101094833A | 2007-12-26 | B·朝; T·L·德科沃斯; P·S·福斯; S·D·林顿; A·P·斯帕达; B·R·乌尔曼; M·I·韦恩豪斯 |
| 提供用于治疗过度增殖性疾病，例如癌症的化合物、组合物和方法。 | ||||||
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