| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 61 | 可抑制细胞释放肿瘤坏死因子的吡咯啉－2－酮衍生物及其制备和应用 | CN200610129420.5 | 2006-11-15 | CN101186611A | 2008-05-28 | 张和胜; 曾广怀; 陈英伟; 高翳飞; 张玉梅 |
| 具有抑制细胞释放TNF α功能的式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示的化合物及其药学上可用的盐或水合物及其制备方法和应用，其中A、B、E分别表示CH2、CO；D表示S、NH、NC1－6烃基；R表示H、R3；R1表示1－4个相同或不同的F、Cl、Br、C1－4烃基、OH、OC1－4烃基、NO2、NHC(O)C1－4烃基、NH2、NH(C1－4烃基)、N(C1－4烃基)2；R2表示F、CF3、H、C1－4烃基。 | ||||||
| 62 | 制备多异氰酸酯的方法 | CN200710180169.X | 2002-05-07 | CN101165048A | 2008-04-23 | J·科彻尔; F·里奇特; H·-J·拉亚斯; M·温特曼特尔 |
| 本发明涉及一种制备低聚异氰酸酯的方法，包括二异氰酸酯在催化剂的存在下进行反应，其中所述催化剂由盐化合物组成，该盐化合物由选自1，2，3－或1，2，4－三唑、1，2，3－或1，2，4－三唑的取代系列者、1，2，4－三唑的碳环稠合系列者、1，2，3－或1，2，4－三唑的杂环稠合系列者的化合物及其混合物的阴离子和选自碱金属、碱土金属和/或通式(5)的一价铵阳离子和/或磷阳离子的阳离子制备，其中E、R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还涉及上述方法制备的产物，以及该产物反应制备的聚合物。本发明所提供的异氰酸酯低聚用催化剂体系，具有高活性并且还促使生成占制成的多异氰酸酯中相当比例的脲二酮。 | ||||||
| 63 | 一种合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法 | CN200610113357.6 | 2006-09-25 | CN101153040A | 2008-04-02 | 俞初一; 高红云 |
| 本发明公开了合成多羟基吡咯啉士啶类生物碱的方法。本发明方法，包括如下步骤：1)将式II结构的多羟基环状硝酮经过反应得到Cbz－保护的式III结构的酰胺；2)将式III结构的酰胺转化为式IV结构的α，β－不饱和酮；3)将式IV结构的α，β－不饱和酮在四氧化锇和NMO体系作用下进行双羟基化反应，得到式V的结构；4)式V进行催化氢化，得到式I结构的多羟基吡咯啉士啶类生物碱。本发明从价格低廉、易得的原料出发，以糖衍生的多羟基手性硝酮为关键的手性中间体，通过亲核加成，Wittig反应，双羟基化及还原胺化等反应，形成一套高立体选择性，高产率的合成hyacinthacine C1类多羟基吡咯啉士啶生物碱的简洁、有效、实用的方法。 | ||||||
| 64 | 苯基取代的吡咯烷酮类化合物 | CN200680003334.8 | 2006-01-30 | CN101115481A | 2008-01-30 | 吴报根; T·N·源; D·A·艾理斯; 贺晓晖; B·M·阿纳克勒里奥; 杨鲲泳; 崔夏洵; 王志成; T·马尔希杰; 贺耘 |
| 本发明涉及苯基－取代的吡咯烷酮以及与苯基－取代的吡咯烷酮相关的化合物。这些化合物的一种用途为抑制病毒，例如HIV。本发明另外涉及制备这些化合物的方法、鉴别这些化合物功效的方法以及采用这些化合物抑制或预防HIV感染和相关疾病(例如AIDS)的方法。 | ||||||
| 65 | 桂哌齐特的新的药学上可接受的盐 | CN200610110550.4 | 2006-08-08 | CN101058567A | 2007-10-24 | 郭维城 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了(E)－1－{4－[(3’，4’，5’－三甲氧基肉桂酰基)]－1－哌嗪}乙酰吡咯啶即桂哌齐特的新的药学上可接受的盐及其制备方法和用途，尤其是氢溴酸盐和富马酸盐。桂哌齐特的新的药学上可接受的盐对高温和光照更加稳定，更便于储存和临床应用。 | ||||||
| 66 | 桂哌齐特的新的药用盐及其制备方法 | CN200610110549.1 | 2006-08-08 | CN101058566A | 2007-10-24 | 车冯升 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了(E)－1－{4－[(3′，4′，5′－三甲氧基肉桂酰基)]－1－哌嗪}乙酰吡咯啶即桂哌齐特的新的药用盐，尤其是其甲磺酸盐、枸橼酸盐、丁二酸盐和酒石酸盐，及其制备方法和在制备用于治疗和/或预防心脑血管和外周血管疾病的药物中的用途。桂哌齐特的新的药用盐具有稳定性好、溶解性优异的特点，可与药学上可接受的载体制成各种剂型。 | ||||||
| 67 | 稳定的桂哌齐特水溶性盐 | CN200610110548.7 | 2006-08-08 | CN101058565A | 2007-10-24 | 孟宪慧 |
| 本发明属于医药技术领域，公开了桂哌齐特的新的稳定的水溶性盐及其制备方法和用途，尤其是盐酸盐、磷酸盐和硫酸盐，这三种盐在光照条件下的稳定性与马来酸盐相比有了明显的提高，出现了意想不到的效果，方便了生产和临床应用。本发明药物可与药学上可接受的辅料制成任一临床上可接受的制剂，主要用于制备治疗心脑血管疾病和外周血管疾病方面的药物。 | ||||||
| 68 | 3H，5H－吡咯并[3，2－d]嘧啶－4－酮衍生物及其制造方法 | CN200510008316.6 | 2000-04-07 | CN100344630C | 2007-10-24 | R·H·弗尔诺; P·C·泰勒; V·L·施拉姆 |
| 一种制备化合物2-氨基-3H，5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮的方法，所述方法包括：使化合物2-(N-二甲基氨基亚甲基)氨基-6-(2-二甲基氨基乙烯基)-5-硝基嘧啶-4-酮与能还原硝基的试剂反应，产生化合物2-氨基-3H，5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-4-酮的步骤。该化合物是制备核苷代谢抑制剂的中间体。 | ||||||
| 69 | 以酰腙为配体的水相体系中的N－芳基化方法 | CN200610033067.0 | 2006-01-19 | CN100336794C | 2007-09-12 | 万一千; 朱新海; 马彦; 陈功; 宋化灿; 苏丽 |
| 本发明克服现有技术C-N偶联反应方法中存在的缺点，提供了一种简便、快速、反应条件温和、底物适用范围广、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。本发明以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，在过渡金属催化条件下，使用酰腙类化合物作为配体的C-N偶联反应。本发明提供的碳-氮偶联反应方法具有操作简单、反应时间短、温度低、产物简单易于分离及环境友好等特点，更加顺应于绿色化学发展的要求，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。 | ||||||
| 70 | 作为选择性黑色素聚集激素拮抗剂的新型杂环和其用于治疗肥胖症及相关疾病 | CN200580030033.X | 2005-07-14 | CN101014589A | 2007-08-08 | J·苏; B·麦基特里克; H·唐; T·K·萨西库马; L·强 |
| 本发明公开了式(I)化合物，其中m、n、p、R1、R2和X在此处确定，所述的化合物是黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗剂，以及制备该类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含此MCH拮抗剂的药物组合物，以及使用其治疗肥胖症、代谢性疾病、进食障碍疾患如饮食过量和糖尿病的方法。 | ||||||
| 71 | 6－氰基－1,1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物的制备方法 | CN200710036310.9 | 2007-01-10 | CN101007805A | 2007-08-01 | 陈芬儿; 赵磊 |
| 本发明有机化学技术领域，具体为一种6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)的制备方法。本发明在有机碱的存在下，6－氰基－7－甲基－1，1－双取代烷氧(硫)基－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(II)与碳酸二酯或氯甲酸酯在有机溶剂中进行烷氧羰基化反应即得6－氰基－1，1－双取代烷氧(硫)基－7－[(烷氧羰基)－甲基]－5－氧代－Δ6(8)－四氢中氮茚类化合物(I)。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，产品纯度高，适合于工业化生产。 | ||||||
| 72 | 用于制备尼非韦罗的化合物及其制备方法 | CN200610023645.2 | 2006-01-26 | CN101007800A | 2007-08-01 | 马大为; 李本; 余尚海; 陈力; 叶华天; 李宏杰; 梅祖欣; 高峻 |
| 本发明提供了一种化合物及其制备方法，该化合物可用于制备能有效抑制或抵抗HIV病毒(如HIV－1病毒)的药物。 | ||||||
| 73 | 一种广谱、低毒性的酞菁类杀菌剂及其制备方法和用途 | CN200510107773.0 | 2005-09-30 | CN1939919A | 2007-04-04 | 黄明东; 陈锦灿; 李永东; 王俊东; 黄金陵; 陈耐生; 闫福华; 郑瑜谦 |
| 一种广谱、低毒性的酞菁类杀菌剂，即2－单羧基取代酞菁锌－寡聚赖氨酸偶合物及其制备方法和用途。该杀菌剂是以醋酸锌，邻苯二甲酸酐和偏苯三甲酸酐为起始原料，经固相合成、水解、层析柱分离而得到较纯的2－单羧基取代酞菁锌，然后将2－单羧基取代酞菁锌与寡聚赖氨酸偶合得到最终产物。这种新型的杀菌剂具有多种用途，能杀死不同种类的细菌，具有一定的广谱性。另一方面，该杀菌剂含有能与细菌表面特异性结合的标记物质，可达到特异性杀死细菌而不伤及正常细胞的低毒性的目的。研究发现，该药物在很小的浓度和光剂量下对牙周病的主要致病菌牙龈卟啉菌的杀伤率高于97％，但同时对人牙周膜细胞的影响很小，因此可作为治疗牙周病的有效药物。 | ||||||
| 74 | 治疗艾滋病的化合物 | CN200610151681.7 | 2006-09-04 | CN1939916A | 2007-04-04 | 陈力; 陈仁海; 李本; 翟培彬; 吴瑜; 黄立东; 张瑾; 马大为; 裴钢 |
| 本发明提供了一类具有抗HIV－1活性的化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在抑制HIV病毒方面的用途。本发明的化合物可有效地抑制HIV病毒感染人体细胞，并且毒副作用小。 | ||||||
| 75 | 被取代的4－烷基－和4－烷酰基－哌啶衍生物和其作为神经激肽拮抗剂的用途 | CN200580010823.1 | 2005-04-04 | CN1938291A | 2007-03-28 | F·E·詹森斯; F·M·萨门; B·C·A·G·德博克克; J·E·李纳尔茨 |
| 本发明关于被取代的4－烷基－和4－烷酰基－哌啶衍生物，该衍生物有神经激肽拮抗活性，尤其是NK1的拮抗活性和结合NK1/NK3的拮抗活性，包含它们的组合物和其作为药物的用途，尤其是用于治疗和/或预防精神分裂症、呕吐、焦虑和抑郁、肠道易激综合症(IBS)、昼夜节律紊乱、先兆子痫、伤害感受、疼痛、尤其是内脏和神经性疼痛、胰腺炎、神经源性炎症、哮喘、慢性阻塞性肺疾患(COPD)和排尿障碍如尿失禁。根据本发明的化合物可用通式(I)表示，并且也包含其可药用的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式、其N－氧化物形式和其前体药物，其中所有取代基如权利要求1所确定。 | ||||||
| 76 | 一种N－取代吡咯的合成方法 | CN200610053637.2 | 2006-09-27 | CN1931839A | 2007-03-21 | 苏为科; 陈久喜; 吴华悦 |
| 本发明涉及一种如式(I)所示的N－取代吡咯的绿色化学合成方法，以如式(II)所示的二酮和如式(III)所示的胺为原料，稀土元素或过渡元素的三氟甲磺酸盐为催化剂，以反应物为溶剂或在有机溶剂中于0～150℃反应10min～24h，反应完毕后，将反应液过滤得滤饼，加水溶解所述滤饼，再过滤出不溶物即为N－取代吡咯化合物，R1，R2和R3各自独立为下列之一：氢、或C2～C8的烷基、苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、取代芳基、乙胺基。本发明反应收率高，一般在85％以上；工艺路线先进合理、反应条件温和；催化剂用量少、且可回收套用、基本无三废。 | ||||||
| 77 | 中位－四苯基四菲并卟啉衍生物及其制备方法 | CN200510041390.8 | 2005-08-10 | CN1911929A | 2007-02-14 | 沈珍; 徐海军; 游效曾 |
| 本发明公开了在无氧气氛中BF3·Et2O催化下菲并吡咯与对位含不同取代基的苯甲醛低温反应得到相应的中位苯环上含不同取代基的四菲并卟啉衍生物。这类共轭卟啉化合物的Soret谱带出现在577nm～603nm，与β位无芳环共轭的四苯基卟啉比较其Soret谱带红移了160nm以上，比文献报道的中位未取代的菲环共轭卟啉的Soret谱带红移了近100nm。它们在有机场效应电子管(OFETs)、分子天线、光－能转换器、光电转换材料、分子开关、分子逻辑门、分子导线、有机太阳能电池、有机电致发光、非线性光学材料、光存储、分子识别及医药等方面有着广泛的应用前景。 | ||||||
| 78 | 作为PKC抑制剂的吲哚基马来酰亚胺衍生物 | CN200580002684.8 | 2005-01-19 | CN1910173A | 2007-02-07 | M·范艾斯; P·冯马特; J·瓦格纳; J-P·埃弗努; W·舒勒 |
| 本发明涉及PKC抑制剂，它们能够选择性地抑制PKC的例如α、β和任选地θ同工型，和它们特别是在移植术中的用途。 | ||||||
| 79 | 喹唑啉衍生物 | CN200480033565.4 | 2004-09-13 | CN1882577A | 2006-12-20 | L·F·A·亨内奎恩; C·T·哈尔萨尔 |
| 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物：其中每个R1、R2、W、X1、X2、Z、a和b如在说明书中所定义；其制备方法；含有这些衍生物的药物组合物以及它们在制备用于提供抗－增殖作用的药物中的用途。期望式I的喹唑啉衍生物可用于治疗由erbB受体酪氨酸激酶，特别是EGFR酪氨酸激酶介导的疾病，例如某些癌症。 | ||||||
| 80 | 用作蛋白激酶抑制剂的二氢吲哚酮衍生物 | CN02826139.9 | 2002-12-20 | CN1290844C | 2006-12-20 | J·H·格里芬; R·布里泽维兹; J·W·雷 |
| 式(I)的化合物，其中，R1，R2，R3和R4具有说明书中给定的含义，是适用于处理增生障碍(例如，癌)的受体酪氨酸激酶抑制剂。 | ||||||
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