1.发明领域

本发明提供新的通式I的二氮杂并吲哚化合物。这些化合物为 5-HT配体，并适用于治疗需要调节5-HT活性的疾病。

2.背景技术

5-羟色胺与许多产生于中枢神经系统的疾病和病症有关。这些包 括涉及睡眠、饮食、感觉疼痛、控制体温、控制血压、抑郁、焦虑、 精神分裂和其它肌体状态的疾病和病症。5-羟色胺还在外周系统如肠 胃系统中扮演重要的角色，它在其中调节许多收缩、分泌和电生理学 效应。

由于5-羟色胺在体内的广泛分布，人们对影响5-羟色胺能系统的 药物很感兴趣。特别是对于治疗许多病症，包括焦虑、抑郁、高血压、 偏头痛、肥胖、强迫性病症、精神分裂、孤独症、神经变性病症(包括 早老性痴呆、帕金森氏综合症和慢性舞蹈病)和化学疗法引起的呕吐， 激动剂、部分激动剂和抗拮剂是令人感兴趣的。

主要类型的5-羟色胺受体(5-HT1-7)包括以前分类的14～18个独立 受体亚型。参见Glennon等，《神经学和行为评论》(Neuroscience and Behavioral Reviews)，1990，14，35；和Hoyer等，Pharmacol.Rev. 1994，46，157-203。

例如，受体的5-HT2家族由5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C亚型组成，基 于主结构、第二信使系统和作用特征，它们被分在一起。所有这三个 亚型都是G-蛋白偶联的，以主转导机制活化磷脂酶，并含有7个跨膜 区域结构。三个5-HT2亚型的分布有很大的不同。5-HT2B和5-HT2A受体 广泛分布于外周，而5-HT2C受体仅在中枢神经系统中发现，在人大脑 的许多区域被高度表达。参见G.Baxter等，Trends in Pharmacol. Sci.1995，16，105-110。

亚型5-HT2A与包括血管收缩、血小板聚集和支气管缩小的效应有 关，而亚型5-HT2C与包括抑郁、焦虑、强迫性病症、恐慌症、恐惧症、 精神病综合症和肥胖的疾病有关。5-HT2B受体的药理学角色人们知道 的非常少。参见F.Jenck等，Exp.Opin.Invest.Drugs，1998，7， 1587-1599；M.Bos等，J.Med.Chem.，1997，40，2762-2769；J.R. Martin等，《药物学和实验治疗学杂志》(The Journal of Pharmacology and experimental Therapeutics)，1998，286，913-924；S.M. Bromidge等，J.Med.Chem.，1998，41，1598-1612；G.A.Kennett， 《药物》(Drugs)，1998，1，4，456-470；以及A.Dekeyne等，《神 经药理学》(Neuropharmacology)，1999，38，415-423。

下述参考文献可能提出了同时含吲哚基团和环的分子，其中吲哚 基氮原子和其它氮原子形成环的一部分：SU 460724和US 4673674。 然而，在上述参考文献中公开的分子含有其它的取代基，本发明人现 已发现这些取代基是不需要的，并且潜在地也是不需要的。US 4210590 提出了将吲哚化合物还原为二氢吲哚化合物，以产生具有生物和/或药 理学性质的化合物。US 3689503和US 3867374公开了2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]-二氮杂[1，2-a]吲哚化合物以及它们在治疗中枢神经系 统疾病或病症方面的应用。

尽管有上述教导，但目前仍需要适用于治疗与5-HT受体有关的疾 病和病症的药剂。

发明概述

按照本发明，提供了显示有用的生物活性，特别是作为5-HT受体 配体的活性的新化合物。更具体地，这些化合物是未取代的取代的 2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚化合物。

本发明的第一个实施方案提供了通式I的化合物，或者其立体异 构体或其药学上可接受的盐：

通式I的化合物：

其中a为一个单键或双键，并且其中

R1a、R1b、R2a和R2b独立地为

(a)H，Cl，Br，I，F，CN，CF3，OCF3，OR5，CONR5R6，COR5，CO2R5， Y(CH2)mXR5或者YC(O)(CH2)mXR5，其中m＝0-3，Y＝CH2，S，O或NR6， X＝CH2，S，O，NR6；

(b)(CH2)pAr，其中p＝0-3，Ar为任选地被下述一个或多个取代的 芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8， NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；

(c)直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链或 支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其中 这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代：卤素，CN， NO2，COR7，OR7，NR7R8，SR7，CO2R7，CONR7R8或NR7COR8；并且其 中

R3为

(a)H，Cl，Br，I，F，CN，CF3，OCF3，烷基，Ar，OR5，SR5，CHO， CONR5R6，COR5，CO2R5，(Y)o(CH2)nXR5，C(O)C(O)XR5， (Y)o(CH2)nC(O)XR5，C(O)(CH2)nXR5，(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)R5，(Y)o(CH2)nN(R6)S(O)2R5， (Y)o(CH2)nN(R6)C(O)OR5，(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)NR5R6，其中o＝0或1， n＝0-3，X＝CH2，S，O或NR6，以及Y＝CH2，S，O或NR6，其中Ar为 任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2， OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8， NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；或者

(b)直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链或 支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其中 这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代：卤素，CN， NO2，COR10，OR10，NR10R8，SR10，CO2R10，CONR10R8或NR10COR8； 并且其中

R4、R5和R6独立地为

(a)H，直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链 或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其 中非氢的这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代： 卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R11，SR10，CO2R10，CONR10R11或NR10COR11；或者其中R5和R6连在一起形成3～8元环；或者

(b)(CH2)pAr，其中p＝0-3，Ar为任选地被下述一个或多个取代 的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7， SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或 R7；并且其中

R7、R8和R9独立地为

(a)H，直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链 或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其 中非氢的这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代： 卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R11，SR10，CO2R10，CONR10R11， NR10COR11，NR10CONR11R12；或者其中R7、R8和R9连在一起形成环； 或者

(b)(CH2)pAr，其中p＝0-3，Ar为任选地被下述一个或多个取代 的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR10，CF3，OCF3，SR10，SO2R10， SO2NR10R11，NR10R11，CONR10R11，NR10COR11，NR10CONR11R12，CO2R10， COR10或R10；并且其中

R10、R11和R12独立地为H，直链或支链的C1-C8烷基，直链或支 链的C2-C8链烯基，直链或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯 基，或C3-C8环炔基。

在特别优选的实施方案中，R1a、R1b、R2a、R2b和R4为H，并且 R3选自H，-C(O)C(O)XAr，-CH2C(O)XAr或者-C(O)CH2XAr，其中X和 Ar如上所定义。

本发明的另一实施方案提供了一种含有通式I的化合物或其药学 上可接受的盐、以及药学上可接受的载体的药物组合物。在优选的实 施方案中，该组合物优选含有治疗有效量的化合物或其盐。

本发明的另一实施方案提供一种哺乳动物(例如动物或人)疾病和 病症的治疗方法，其中涉及5-HT受体并且需要调节5-HT功能，该方 法包括将治疗有效量的通式I的化合物或其药学上可接受的盐，给药 至哺乳动物。

本发明的再一实施方案提供了一种中枢神经系统疾病或病症的治 疗或预防方法，该方法包括将治疗有效量的通式I的化合物或其药学 上可接受的盐，给药至哺乳动物。通式I化合物对其具有活性的具体 疾病或病症包括但不限于下述：肥胖症，抑郁症，精神分裂症，与紧 张状态有关的疾病，恐慌症，恐怖症，强制性病症，创伤后的紧张综 合症，免疫系统阻抑，失禁，紧张所引起的泌尿、肠胃或心血管系统 问题，神经变性病症，孤独症，化学治疗引起的呕吐，高血压，偏头 痛，丛集性头痛，哺乳动物中的性机能障碍，上瘾病症和脱瘾综合症， 调整病症，与年龄有关的学习和精神病症，神经性食欲缺乏症，淡漠 症，由于一般的医疗条件所引起的注意力缺乏，注意力缺陷多动症， 双相性精神障碍，神经性食欲过盛，慢性疲劳综合症，行为障碍，循 环性情感障碍，精神抑郁症，纤维肌或其它躯体形式的病症，广泛性 焦虑症，吸入病症，中毒症，运动病症，对抗挑衅病症，疼痛病症， 外周神经病，创伤后的紧张综合症，月经前烦躁不安病症，精神病症， 季节性情感病症，睡眠病症，特异发育病症，以及选择性5-羟色胺再 摄取抑制(SSRI)“疲乏(poop out)”综合症。

本发明的另一实施方案包括使用通式(I)的化合物或其药学上可 接受的盐，制备用于治疗或防治中枢神经系统疾病或病症的药物。

本发明的最后一个实施方案包括用有效量的通式I化合物或其药 学上可接受的盐调节5-HT受体功能的方法。

本发明的一个目的是提供新的具有生物活性的化合物。

本发明的另一目的是利用本发明的新化合物，提供一种哺乳动物 疾病和病症的治疗方法，其中涉及5-HT受体并且需要调节5-HT功能。

本发明的再一目的是利用本发明的新化合物，提供一种中枢神经 系统疾病的治疗或防治方法。

参考优选实施方案的详细说明，本领域技术人员将会对这些和其 它目的十分清楚。

优选实施方案的详细描述

在优选实施方案的说明中，为清楚起见将会使用一些术语。这些 术语的目的是包含所列举的实施方案，以及为类似目的、获得类似结 果、以类似方式作用的技术上的等价物。

1.术语定义

除非另加说明，使用下述定义：卤素为氟、氯、溴或碘。烷基和 烷氧基等指直链和支链基团；但是对于一个单独基团或部分如“丙基” 的引用，仅包含直链基团或部分，而支链异构体如“异丙基”将有明 确的指示。当烷基可以部分不饱和时，烷基链可以在链中含有一个或 多个(例如1、2、3或4)双键或三键。

芳基是指任选地被下述一个或多个取代的苯基基团或部分，或者 邻位稠合的双环碳环基团：O，S，N，卤素，或者具有约9～10个环原 子的C1-4烷基或部分，其中至少一个环是芳族的。杂芳基是指含5或6 个环原子的单环或多环芳环基团或部分，其中环原子由碳和1、2、3、 或4个杂原子组成，每一杂原子选自非过氧化物的氧、硫和N(X)，其 中X不存在或者为H、O、C1-4烷基、苯基或苄基。

本领域技术人员将会意识到，本发明具有手性中心的化合物可以 以光学活性和外消旋形式存在并被分离。一些化合物可以表现出同质 多晶。应当理解的是，对于本发明的一个化合物，本发明包括其任何 外消旋、光学活性、同质多晶、互变异构或立体异构形式或它们的混 合，上述形式具有这里所述的有用性质，如何用这里所述的标准测试 方法或者用本领域公知的其它类似测试方法，制备光学活性形式(例 如，由重结晶技术拆分外消旋形式，通过用光学活性原料进行合成， 通过手性合成，或者用手性固定相进行色谱分离)并确定活性，是本领 域技术人员所公知的。

就任何药物活性化合物被公开或被要求来说，明确是指包括所有 在活体内制得的活性代谢物。

各种含烃的部分中的碳原子数是通过表明该部分中碳原子数的最 小值和最大值的前缀表示的，即，前缀Ci-j表示碳原子数包括整数“i” 至“j”的部分。因此，例如，C1-7烷基是指包括1～7个碳原子的烷基。

本发明的化合物通常是按照IUPAC或CAS命名法命名的。可以使 用对于本领域谱图技术人员来说公知的缩写(例如，“Ph”为苯基，“Me” 为甲基，“Et”为乙基，“n”为小时，“rt”为室温)。

就与本发明化合物的任何方面内容相关出现的任何数字范围(例 如剂量、治疗规程等)来说，它明确包括落在该范围内的所有数字，整 数和分数。

下面所列的对于基团或部分、取代基和范围的具体和优选的值， 仅起说明的作用；它们不排除其它定义的值或其它在定义范围内的值。

2.本发明

本发明包括通式I的化合物，或者其立体异构体或其药学上可接 受的盐：

通式I的化合物：

其中a为一个单键或双键，并且其中

R1a、R1b、R2a和R2b独立地为

(a)H，Cl，Br，I，F，CN，CF3，OCF3，OR5，CONR5R6，COR5，CO2R5， Y(CH2)mXR5或者YC(O)(CH2)mXR5，其中m＝0-3，Y＝CH2，S，O或NR6， X＝CH2，S，O，NR6；

(b)(CH2)pAr，其中p＝0-3，Ar为任选地被下述一个或多个取代的 芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8， NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；

(c)直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链或 支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其中 这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代：卤素，CN， NO2，COR7，OR7，NR7R8，SR7，CO2R7，CONR7R8或NR7COR8；并且其 中

R3为

(a)H，Cl，Br，I，F，CN，CF3，OCF3，烷基，Ar，OR5，SR5，CHO， CONR5R6，COR5，CO2R5，(Y)o(CH2)nXR5，C(O)C(O)XR5， (Y)o(CH2)nC(O)XR5，C(O)(CH2)nXR5，(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)R5，(Y)o(CH2)nN(R6)S(O)2R5， (Y)o(CH2)nN(R6)C(O)OR5，(Y)o(CH2)nN(R6)C(O)NR5R6，其中o＝0或1， n＝0-3，X＝CH2，S，O或NR6，以及Y＝CH2，S，O或NR6，其中Ar为 任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2， OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8， NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或R7；或者

(b)直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链或 支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其中 这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代：卤素，CN， NO2，COR10，OR10，NR10R8，SR10，CO2R10，CONR10R8或NR10COR8； 并且其中

R4、R5和R6独立地为

(a)H，直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链 或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其 中非氢的这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代： 卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R11，SR10，CO2R10，CONR10R11或NR10COR11；或者其中R5和R6连在一起形成3～8元环；或者

(b)(CH2)pAr，其中p＝0-3，Ar为任选地被下述一个或多个取代 的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7， SO2NR7R8，NR7R8，CONR7R8，NR7COR8，NR7CONR8R9，CO2R7，COR7或 R7；并且其中

R7、R8和R9独立地为

(a)H，直链或支链的C1-C8烷基，直链或支链的C2-C8链烯基，直链 或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯基，或C3-C8环炔基；其 中非氢的这些基团的任何一个可以任选地被下述的一个或多个取代： 卤素，CN，NO2，COR10，OR10，NR10R11，SR10，CO2R10，CONR10R11， NR10COR11，NR10CONR11R12；或者其中R7、R8和R9连在一起形成环； 或者

(b)(CH2)pAr，其中p＝0-3，Ar为任选地被下述一个或多个取代 的芳基或杂芳基：H，卤素，CN，NO2，OR10，CF3，OCF3，SR10，SO2R10， SO2NR10R11，NR10R11，CONR10R11，NR10COR11，NR10CONR11R12，CO2R10， COR10或R10；并且其中

R10、R11和R12独立地为H，直链或支链的C1-C8烷基，直链或支 链的C2-C8链烯基，直链或支链的C2-C8炔基，C3-C8环烷基，C3-C8环烯 基，或C3-C8环炔基。

该通式的化合物为5-HT受体配体，这样的化合物适用于治疗动物 (包括人、食物动物、宠物和其它动物)中枢神经系统的疾病和病症。

在特别优选的实施方案中，R1a、R1b、R2a、R2b和R4为H，并且 R3选自H，-C(O)C(O)XAr，-CH2C(O)XAr或者-C(O)CH2XAr，其中X和 Ar如上所定义。更优选的实施方案包括上述定义，其中X为CH2、S、 O或NR6，Ar为任选地被下述一个或多个取代的芳基或杂芳基：H，卤 素，CN，NO2，OR7，CF3，OCF3，SR7，SO2R7，NR7R8，CONR7R8，COR7 或R7，其中R7和R8每一独立地表示H，线性、支化或环状的C1-C8 烷基、链烯基或炔基，或者(CH2)pPh，其中p＝0-3。

在本发明范围内的化合物的名称包括但不限于下述：

2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐，

8-溴-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐，

2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲醛，

2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)乙酰胺，

2，2，2-三氟-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-1-乙酮，

11-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸 盐，

11-氯-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐，

2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲腈，

8-溴-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲醛，

1-(8-溴-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-2，2，2-三氟-1-乙酮，

2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲酰胺，

1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1- 乙酮盐酸盐，

3-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

3-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

10-甲氧基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸 盐，

2-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-2-氧代乙酸乙酯，

3-丙基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1- 乙胺，

2-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-1-乙醇，

3-苄基-11-(2-苯氧基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

11-(2-苯氧基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

3-苄基-11-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

3-苄基-11-[2-(2-氟苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

3-苄基-11-[2-(8-喹啉氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1- 乙醇，

3-苄基-11-[2-(2-甲氧基-4-甲基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

3-苄基-11-[2-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

11-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

11-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚盐酸盐，

11-[2-(2-氟苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

11-[2-(2-甲氧基-4-甲基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

11-[2-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

3-苄基-11-[2-(2-氯苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

3-苄基-11-[2-(4-溴-2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

N-苄基-2-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)-1-乙胺，

11-[2-(2-氯苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

11-[2-(4-溴-2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

2-苯氧基-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-1-乙酮，

N-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，

4-甲氧基-N-[2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙基]苯胺盐酸盐，

2-羟基-N-(4-甲氧基苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，

2-(2-甲氧基苯基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙酮，

2-(4-溴-2-甲氧基苯基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙酮，

N-(4-甲氧基苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，

2-(4-甲氧基苯胺基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙酮二盐酸盐，

N-(2，4-二氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，

N-(3-氯-4-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，

2-氧代-N-苯基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺，

N-(2-萘基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，

N-(2，4-二氟苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，

8-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2，4-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(4-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(4-氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2-氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，4-二甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-异丙基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(4-丁基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

8-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[2-氯-4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，4，5-三甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(3-氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(4-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

8-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2，5-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(4-异丙基-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，6-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(2，6-二氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

8-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-吡啶基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2-呋喃基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基)苯硫 醇，

8-(2，3-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(4-乙基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

8-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(3-氯-2-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-[4-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基)苄腈，

8-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-萘基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基)苯 基]乙酮，

N-[3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基)苯 基]乙酰胺，

8-(2，3-二甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(5-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-氟-5-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(3-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(3-硝基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

8-(2-硝基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

8-(2-氯-3-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(4-乙氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-氯-6-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-[2-氯-4-(二氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(6-氟-2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

8-[6-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-[2-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(2，4，6-三氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(2，4，6-三氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(2，6-二氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，3，4-三氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-(4-氯-2，6-二氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2，3，4，6-四氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[2，6-二(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[4-乙氧基-2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-异丙氧基-2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-[4-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-[2-氯-4-乙氧基苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[2-氯-4-异丙氧基苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-乙基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -8-基)苯甲醛，

8-[4-甲氧基-2-(1-羟乙基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-甲氧基-2-(1-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-8-基)苯基]乙酮，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-8-基)苯基]甲醇，

8-[4-甲氧基-2-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-8-基)苯基]-1-丙醇，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-8-基)苯基]-1-丙酮，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-8-基)苯基]丙酸甲酯，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

8-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2-氟-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-氯-4-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

8-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2-氟苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(3-氟苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(4-氟苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(3-甲氧基苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基甲基) 苯酚，

8-(2-甲氧基苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基甲基) 苯酚，

2-甲氧基-6-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -8-基)苯甲酸甲酯，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基)苄腈，

3-甲基-4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基)苄腈，

2-甲基-3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基)苄腈，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基)苄腈，

3-三氟甲基-4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -8-基)苄腈，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基)苯甲 醛，

[3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基)苯基] 甲醇，

8-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

N，N-二甲基[3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -8-基)苯基]甲胺，

2-氟-5-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基) 苄腈，

2-氟-5-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8-基) 苯甲酰胺，

8-苯基-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

8-(2，4-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2，4-二甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(4-异丙基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-丁基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

8-[2-氯-4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2，4，5-三甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(3-氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，5-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-异丙基-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2，6-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2，6-二氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(4-吡啶基)-2，3，4，5，11，11 a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-呋喃基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基)苯硫醇，

8-(2，3-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-乙基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(3-氯-2-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[4-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基)苄腈，

8-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2-萘基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

1-[4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -8-基)苯基]乙酮，

N-[3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -8-基)苯基]乙酰胺，

8-(2，3-二甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(5-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2-氟-5-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(3-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(3-硝基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-硝基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(2-氯-3-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-乙氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

8-(4-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2-氯-6-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[2-氯-4-(二氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

8-(6-氟-2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-[6-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[2-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，4，6-三氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，4，6-三氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，6-二氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2，3，4-三氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(4-氯-2，6-二氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，3，4，6-四氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

8-[2，6-二(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-乙氧基-2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-异丙氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[2-氯-4-乙氧基苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-[2-氯-4-异丙氧基苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2-乙基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-8-基)苯甲醛，

8-[4-甲氧基-2-(1-羟乙基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-甲氧基-2-(1-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]乙酮，

[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]甲醇，

8-[4-甲氧基-2-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-1-丙醇，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-1-丙酮，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，   3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]丙酸甲酯，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-8-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

8-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-(2-氟-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

8-(2-氯-4-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-苄基-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

8-(2-氟苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(3-氟苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(4-氟苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

8-(3-甲氧基苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基甲基)苯酚，

8-(2-甲氧基苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基甲基)苯酚，

2-甲氧基-6-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-8-基)苯甲酸甲酯，

3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基甲基)苄腈，

3-甲基-4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-8-基)苄腈，

2-甲基-3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-8-基)苄腈，

2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基)苄腈，

3-三氟甲基-4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苄腈，

3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基)苯甲醛，

[3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-8- 基)苯基]甲醇，

8-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

N，N-二甲基[3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-8-基)苯基]甲胺，

2-氟-5-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-8-基)苄腈，

2-氟-5-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-8-基)苯甲酰胺，

7-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2，4-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(4-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(4-氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2-氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，4-二甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-异丙基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(4-丁基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[2-氯-4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，4，5-三甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(3-氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(4-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2，5-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(4-异丙基-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，6-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(2，6-二氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-吡啶基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2-呋喃基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基)苯硫 醇，

7-(2，3-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(4-乙基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(3-氯-2-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-[4-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基)苄腈，

7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-萘基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基)苯 基]乙酮，

N-[3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基)] 乙酰胺，

7-(2，3-二甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(5-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-氟-5-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(3-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(3-硝基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(2-硝基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(2-氯-3-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(4-乙氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-氯-6-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-[2-氯-4-(二氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(6-氟-2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-[6-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-[2-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(2，4，6-三氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(2，6-二氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，3，4-三氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-(4-氯-2，6-二氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2，3，4，6-四氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[2，6-二(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[4-乙氧基-2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[4-异丙氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-[4-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-[2-氯-4-乙氧基苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[2-氯-4-异丙氧基苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-乙基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -7-基)苯甲醛，

7-[4-甲氧基-2-(1-羟乙基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

7-[4-甲氧基-2-(1-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-7-基)苯基]乙酮，

[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -7-基)苯基]甲醇，

7-[4-甲氧基-2-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-7-基)苯基]-1-丙醇，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-7-基)苯基]-1-丙酮，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-7-基)苯基]丙酸甲酯，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

(2E)-3-[5-甲氧基-2(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-7-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

7-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2-氟-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-氯-4-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

7-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2-氟苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(3-氟苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(4-氟苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(3-甲氧基苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基甲基) 苯酚，

7-(2-甲氧基苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基甲基) 苯酚，

2-甲氧基-6-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -7-基)苯甲酸甲酯，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基)苄腈，

3-甲基-4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基)苄腈，

2-甲基-3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基)苄腈，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基)苄腈，

3-三氟甲基-4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -7-基)苄腈，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基)苯甲 醛，

[3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基)苯基] 甲醇，

7-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

N，N-二甲基[3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -7-基)苯基]甲胺，

2-氟-5-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基) 苄腈，

2-氟-5-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7-基) 苯甲酰胺，

7-苯基-2，3，4，5，11，11 a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(2，4-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2，4-二甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(4-异丙基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-丁基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

7-[2-氯-4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2，4，5-三甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(3-氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，5-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-异丙基-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2，6-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2，6-二氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(4-吡啶基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-呋喃基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基)苯硫醇，

7-(2，3-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-乙基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(3-氯-2-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[4-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基)苄腈，

7-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2-萘基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

1-[4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -7-基)苯基]乙酮，

N-[3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -7-基)苯基]乙酰胺，

7-(2，3-二甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(5-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2-氟-5-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(3-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(3-硝基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-硝基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(2-氯-3-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-乙氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

7-(4-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2-氯-6-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[2-氯-4-(二氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

7-(6-氟-2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-[6-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[2-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，4，6-三氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，4，6-三氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，6-二氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2，3，4-三氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(4-氯-2，6-二氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，3，4，6-四氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

7-[2，6-二(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

7-[4-乙氧基-2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

8-[4-异丙氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[4-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[2-氯-4-乙氧基苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-[2-氯-4-异丙氧基苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2-乙基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-7-基)苯甲醛，

7-[4-甲氧基-2-(1-羟乙基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-[4-甲氧基-2-(1-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苯基]乙酮，

[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苯基]甲醇，

7-[4-甲氧基-2-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苯基]-1-丙醇，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苯基]-1-丙酮，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-7-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苯基]丙酸甲酯，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-7-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-7-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-7-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

7-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

7-(2-氟-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

7-(2-氯-4-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-苄基-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

7-(2-氟苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(3-氟苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(4-氟苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

7-(3-甲氧基苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基甲基)苯酚，

7-(2-甲氧基苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基甲基)苯酚，

2-甲氧基-6-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-7-基)苯甲酸甲酯，

3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基甲基)苄腈，

3-甲基-4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-7-基)苄腈，

2-甲基-3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-7-基)苄腈，

2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基)苄腈，

3-三氟甲基-4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苄腈，

3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基)苯甲醛，

[3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-7- 基)苯基]甲醇，

7-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

N，N-二甲基[3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-7-基)苯基]甲胺，

2-氟-5-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-7-基)苄腈，

2-氟-5-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-7-基)苯甲酰胺，

9-苯基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2，4-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(4-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(4-氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2-氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，4-二甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-异丙基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(4-丁基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

9-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[2-氯-4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，4，5-三甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(3-氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(4-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

9-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2，5-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(4-异丙基-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，6-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(2，6-二氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

9-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-吡啶基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2-呋喃基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基)苯硫 醇，

9-(2，3-二氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(4-乙基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

9-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(3-氯-2-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-[4-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基)苄腈，

9-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-萘基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基)苯 基]乙酮，

N-[3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基)苯 基]乙酰胺，

9-(2，3-二甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(5-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-氟-5-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(3-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(3-硝基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

9-(2-硝基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

9-(2-氯-3-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(4-乙氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-氯-6-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-[2-氯-4-(二氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(6-氟-2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2-甲基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

9-[6-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-[2-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(2，4，6-三氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(2，4，6-三氯苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(2，6-二氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，3，4-三氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-(4-氯-2，6-二氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2，3，4，6-四氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[2，6-二(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[4-乙氧基-2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[4-异丙氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-[4-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-[2-氯-4-乙氧基苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[2-氯-4-异丙氧基苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-乙基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -9-基)苯甲醛，

9-[4-甲氧基-2-(1-羟乙基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

9-[4-甲氧基-2-(1-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-9-基)苯基]乙酮，

[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -9-基)苯基]甲醇，

9-[4-甲氧基-2-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-9-基)苯基]-1-丙醇，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-9-基)苯基]-1-丙酮，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-9-基)苯基]丙酸甲酯，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

9-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2-氟-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-氯-4-氟苯基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

9-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2-氟苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(3-氟苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(4-氟苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(3-甲氧基苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基甲基) 苯酚，

9-(2-甲氧基苄基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基甲基) 苯酚，

2-甲氧基-6-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -9-基)苯甲酸甲酯，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基)苄腈，

3-甲基-4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基)苄腈，

2-甲基-3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基)苄腈，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基)苄腈，

3-三氟甲基-4-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -9-基)苄腈，

3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基)苯甲 醛，

[3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基)苯基] 甲醇，

9-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

N，N-二甲基[3-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -9-基)苯基]甲胺，

2-氟-5-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基) 苄腈，

2-氟-5-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9-基) 苯甲酰胺，

9-苯基-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

9-(2，4-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2，4-二甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2-氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(4-异丙基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-丁基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(5-氟-4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

9-[2-氯-4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2，4，5-三甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(3-氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，5-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-异丙基-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2，6-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2，6-二氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[4-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(4-吡啶基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-呋喃基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基)苯硫醇，

9-(2，3-二氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-乙基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(3-氯-2-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[4-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基)苄腈，

9-[3-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2-萘基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，

1-[4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -9-基)苯基]乙酮，

N-[3-(2，3，4，5，11，11 a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -9-基)苯基]乙酰胺，

9-(2，3-二甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(5-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2-氟-5-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(3-氯-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(3-硝基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-硝基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(2-氯-3-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-乙氧基-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

9-(4-氟-2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2-氯-6-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[2-氯-4-(二氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[4-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

9-(6-氟-2，4-二甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2-甲基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-[6-氟-2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[2-(甲硫基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，4，6-三氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，4，6-三氯苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，6-二氯-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2，3，4-三氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(4-氯-2，6-二氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，3，4，6-四氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

9-[2，6-二(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

9-[4-乙氧基-2-(三氟甲氧基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[4-异丙氧基-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[4-氯-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[4-氟-2-(三氟甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[2-氯-4-乙氧基苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-[2-氯-4-异丙氧基苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2-乙基-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-9-基)苯甲醛，

9-[4-甲氧基-2-(1-羟乙基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-[4-甲氧基-2-(1-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]乙酮，

[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]甲醇，

9-[4-甲氧基-2-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-1-丙醇，

1-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-1-丙酮，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]丙酸甲酯，

(2Z)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-2-丙烯酸甲酯，

(2E)-3-[5-甲氧基-2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-9-基)苯基]-2-丙烯-1-醇，

9-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基乙基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，

9-(2-氟-4-甲氧基苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，

9-(2-氯-4-氟苯基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-苄基-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚，

9-(2-氟苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(3-氟苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(4-氟苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

9-(3-甲氧基苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基甲基)苯酚，

9-(2-甲氧基苄基)-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚，

2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基甲基)苯酚，

2-甲氧基-6-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-9-基)苯甲酸甲酯，

3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基甲基)苄腈，

3-甲基-4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-9-基)苄腈，

2-甲基-3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-9-基)苄腈，

2-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基)苄腈，

3-三氟甲基-4-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苄腈，

3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基)苯甲醛，

[3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-9- 基)苯基]甲醇，

9-[3-(甲氧基甲基)苯基]-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚，

N，N-二甲基[3-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-9-基)苯基]甲胺，

2-氟-5-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-9-基)苄腈，和

2-氟-5-(2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-9-基)苯甲酰胺。

其它在技术上不在通式I的范围内、但被认为是在本发明范围内 的化合物包括：

1，2，4，5-四氢-3H[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-甲酸叔丁酯；

11[(E)-2-硝基乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚；

3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚；和

2-溴-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基]乙酮。

下面描述本发明化合物的制备。所有的原料均通过这里所描述的 方法制备，或者通过有机化学领域的普通技术人员所公知的方法制备。

可以通过流程图A1中所列的反应制备通式I的化合物，其中R1a、 R1b、R2a、R2b、R4和R3＝H。步骤1包括2-硝基苯基乙酸衍生物与 羰基二咪唑的反应，然后是丙二酸单乙酯的镁盐的加成反应，得到化 合物1。在步骤2中，在水和丙酮存在下用TiCl3处理β-酮酯，使硝基 还原，然后自发地与酮部分脱水环化，得到3-吲哚乙酸衍生物2。该 脱水环化也可以在非均相钯催化的氢解(hydrogenylitic)条件下完 成。在步骤3中，在酸如乙酸或三氟乙酸存在下通过NaCNBH3的作用， 实现将吲哚还原为相应的二氢吲哚3。在步骤4中，在碱和适宜溶剂 如CH3CN或N-甲基吡咯烷酮(pyrrolidinone)存在下，用1，2-二溴乙 烷使苯胺部分烷基化，得到三取代的胺衍生物4。在步骤5中，通过4 与通式为R4NH2的伯胺反应，发生第二成环反应，其中R4如上所定义， 得到氮杂环庚烯酮5。在步骤6中，在适宜溶剂如四氢呋喃或甲苯中， 通过与还原剂如氢化二异丁基铝反应，使化合物5的羰基还原，得到 氮杂化合物6。最后，在适宜溶剂如二氧六环存在下，通过氧化剂 如2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(DDQ)的作用，实现将二氢吲哚化 合物6氧化为相应的吲哚化合物7(实施例1～3)。

此外，可以通过流程图G所列的反应制备通式I的化合物，其中 R1a、R1b、R2a、R2b、R3和R4如上所定义，并且键a为单键或双键。 步骤1包括在各种催化过渡金属偶联方法条件下的20(其中X可以是 但并不限为I、Br、Cl、三氟甲磺酸酯、有机锡和有机硼)的反应。这 些方法可以由有机化学领域的技术人员来进行，它们包括但不限于 Suzuki偶联(至于综述，参见Snieckus，V.；Chem.Rev.；90；897； 1990)，Stille偶联(至于综述，参见Beletzkaya，I.P.；J.Organomet. Chem.；250；551；1983)，Heck偶联(至于综述，参见de Meijere，A. 和Meyer，F.E.；Angew.Chem.Int.Ed.Engl.；33；2379；1994)， 杂原子碳偶联反应(至于综述，参见Buchwald，S.L.和Yang，B.H.； J.Organomet.Chem.；576；125；1999)，以及羰基化反应(例如参 见Heck，R.F.；Schoenberg，A.；Bartoletti，I.；J.Org.Chem.； 39；3318；1974)。

本发明还涉及其中R3如上所定义但除氢以外的通式I化合物的制 备。为得到具有非氢的特定R3基团的化合物，可以用本领域所公知的 标准有机化学合成方法，将2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚与适当的试剂反应。流程图B-E列出了这些标准方法的实 例。

例如，流程图B说明了这样的化合物的制备，其中R1a、R1b、R2a、 R2b和R4为H，R3为-C(O)C(O)XR5，其中X和R5如上所定义。在步 骤1中，于较低的温度下在二氯甲烷中，将N-保护的衍生物8与酰 氯反应，得到相应的α-酮酰氯。在叔胺碱如三乙胺或二异丙基乙基胺 以及适宜溶剂如二氯甲烷或甲苯存在下，将该未表征的中间体与各种 XR5反应。随着α-酮酰氯的消耗，在标准的解保护条件下，保护基团 将会被分开，解保护条件对于氨基甲酸叔丁酯基团例如为三氟乙酸， 或者对于三氟乙酰胺基团例如为碱性醇条件，得到α-酮酰胺产物9。 该程序可以在不严格的变化条件下，使用平行合成技术并使用聚合物 载体试剂作为反应试剂、清除剂和捕捉-释放试剂来进行，得到最终的 列产物库。

流程图C说明了这样的化合物的制备，其中R1a、R1b、R2a、R2b 和R4为H，R3为-CH2C(O)XR5，其中X和R5如上所定义。在步骤1中， 在酸性条件和升高的温度下，产物9(流程图B，步骤1)在适宜的溶剂 如1，2-二氯乙烷中与还原剂如三乙基硅烷反应，得到选择性的还原产 物10。

流程图D说明了这样的化合物的制备，其中R1a、R1b、R2a、R2b 和R4为H，R3为-CH2CH2XR5，其中X和R5如上所定义。在步骤1中， 在较低温度下在适宜的溶剂如乙醚或二氯甲烷中，3-苄基-2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚与酰氯反应，得到中间体α- 酮酰氯，该中间体与乙醇反应得到化合物12。以两步法实现二羰基部 分的还原，两步法包括先在适宜的溶剂如四氢呋喃中用氢化铝锂进行 还原，得到相应的二醇，然后在适宜的溶剂如二氯甲烷中，在酸性条 件下通过三乙基硅烷的作用进行仲醇的还原，得到13。在步骤3中， 在Mitsunobu反应条件下实现如上所定义的XR5的取代，或者通过使 13的端基醇部分官能化，成为适宜的离去基团如甲磺酸酯基团 (mesylate)，然后通过亲核取代得到化合物14。最后，在氢源如甲酸 铵存在下，通过钯催化的氢解实现氮杂氮原子的去苄基化，得到化 合物15。或者是，将14转化为相应的氨基甲酸三氯乙酯衍生物，然 后通过在乙酸中锌的作用，通过新上的保护基团的脱去，得到化合物 15。该程序可以在不严格的变化条件下，使用平行合成技术并使用聚 合物载体试剂作为反应试剂、清除剂和捕捉-释放试剂来进行，得到最 终的列产物库。

流程图E说明了这样的化合物的制备，其中R1a、R1b、R2a、R2b 和R4为H，R3为-C(O)CH2XR5，其中X和R5如上所定义。在步骤1中， 在Lewis酸如三氯化铝和适宜溶剂如二氯甲烷的存在下，保护的中间 体8与溴代乙酰溴反应，得到16。在适宜的碱如碳酸钾和溶剂如乙腈 存在下，用如上所定义的XR5通过烷基化取代该α-溴代酮。随着溴化 α-酮的消耗，在标准的解保护条件下，保护基团将会被分开，解保护 条件对于氨基甲酸叔丁酯基团例如为三氟乙酸，或者对于三氟乙酰胺 基团例如为碱性醇条件，得到产物17。该程序可以在不严格的变化条 件下，使用平行合成技术并使用聚合物载体试剂作为反应试剂、清除 剂和捕捉-释放试剂来进行，得到最终的列产物库。

本发明还涉及这样的通式I化合物的制备，其中键a为单键，R1a、 R1b、R2a、R2b、R3和R4如上所定义。为得到键a为单键的化合物， 使用本领域公知的标准有机化学合成法，将2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚的衍生物与适当的试剂反应。

流程图F说明了这样的化合物I的制备，其中键a为单键，R1、 R2、R3和R4如上所定义。在步骤1中，通过还原剂如氰基硼氢化钠 或在酸性条件下三乙基硅烷的作用，吲哚产物18被还原，得到相应的 二氢吲哚19。或者是，在金属催化剂如钯、铂、铑或镍存在下，通过 在高氢气压力下的催化加氢来实现还原(至于将吲哚还原为二氢吲哚 的综述，参见Sundberg，R.J.；《吲哚》；《学术出版社》academic Press， 145；1996)。

上述化合物适用于治疗在动物、优选哺乳动物的中枢神经系统中 出现的疾病和病症。典型地，哺乳动物为人，但本发明的化合物还可 用于治疗其它动物，如食物动物(例如牛、猪、绵羊、山羊、鹿和家禽 等)，宠物动物(如狗、猫、马、鸟和鱼)或者其它动物。这些化合物可 以以其自然的形式给药，或者更典型地，与药物上可接受的赋形剂一 起给药。还可以以酸或碱盐的形式将这些化合物进行给药。

当化合物具有足够的酸性或碱性以形成稳定的无毒酸式或碱式盐 时，化合物以盐的形式进行给药是适宜的。药物上可接受的盐的实例 为与酸形成的有机酸加合盐，这些酸形成生理上可接受的阴离子，例 如甲苯磺酸盐，甲磺酸盐，乙酸盐，柠檬酸盐，丙二酸盐，酒石酸盐， 琥珀酸盐，苯甲酸盐，抗坏血酸盐，α-酮戊二酸盐，马来酸盐，富马 酸盐，苯磺酸盐和α-甘油磷酸盐。还可以形成适宜的无机盐，包括氢 溴酸盐，氢氯酸盐，硫酸盐，硝酸盐，碳酸氢盐和碳酸盐。

可以使用本领域公知的标准方法得到药物上可接受的盐，例如通 过将具有足够碱性的化合物如胺与适宜的酸反应，形成生理上可接受 的阴离子。也可以制得羧酸的碱金属(例如钠、钾或锂)或碱土金属(例 如钙)盐。

可以以含化合物和适宜赋形剂的药物组合物形式方便地将本发明 的化合物进行给药。这些药物组合物可以通过各种方法制备并含有本 领域公知的赋形剂。这些方法和组分的通常公知的纲要为 E.W.Martin(Mark Publ.Co.，15th Ed.，1975)的Remington’s Pharmaceutical Sciences。就完成的必要性而言，这里将该参考文献 引入作为参考。本发明的化合物和组合物可以通过非肠道地(例如通过 静脉内、腑膜内、肌肉内注射)、局部地、鼻腔、口腔或直肠进行给药。

对于口腔治疗给药，活性化合物可以与一种或多种赋形剂结合使 用，并以可摄取的片剂、口腔片剂、锭剂、胶囊、酏剂、悬液、糖浆 和糯米纸囊剂等的形式使用。这些组合物和制剂应当含有至少0.1％ 的活性化合物。当然，组合物和制剂的百分数可以变化，并且通常为 给定单位剂型的约2～60重量％。活性化合物在这些治疗上适用的组 合物中的用量应当达到有效剂量水平。

片剂、锭剂、丸剂和胶囊等还可以含有下述：粘合剂如西黄著胶、 阿拉伯胶、玉米淀粉或明胶；赋形剂如磷酸氢二钙；分解剂如玉米淀 粉、马铃薯淀粉、藻酸等；润滑剂如硬脂酸镁；甜味剂如蔗糖、果糖、 乳糖或天冬甜素，或者调味剂如薄荷、冬绿油、或樱桃调味剂。上述 所列仅是有代表性的，本领域技术人员可以预见到其它的粘合剂、赋 形剂和甜味剂等。当单位剂型为胶囊时，除上述类型的物质以外，它 还可以含有液体载体，如植物油或聚乙烯醇。各种其它的物质还可以 作为包衣层存在，或者对固体单位剂型的物理形式进行改性。例如， 片剂、丸剂或胶囊可以涂覆有明胶、蜡、虫胶或糖等。糖浆剂或酏剂 可含有活性化合物、作为甜味剂的蔗糖或果糖、作为防腐剂的对羟基 苯甲酸甲酯和丙酯、染料、以及调味剂如樱桃或柑橘调味剂。当然， 用于制备任何单位剂型的任何物质以其用量来讲应当是药物上可接受 的并且基本上无毒的。此外，还可将活性化合物结合入持续释放的制 剂和装置中，这些制剂和装置包括但不限于那些依靠渗透压而获得所 需释放形式的制剂和装置(例如由Alza Corporation设计并开发的 OROS药物递送装置)。

这些化合物或组合物还可以通过输入或注射由静脉注射或腑膜内 给药。活性化合物或其盐的溶液可以在水中制备，任选地可混入无毒 的表面活性剂。也可以在甘油、液体聚乙二醇、甘油三乙酸酯及其混 合物以及在油中制备分散液。在通常的储存和使用条件下，这些制剂 含有防腐剂以防止微生物的生长。

适用于注射或输入的药物剂型包括含活性组分的无菌水溶液或分 散液或者无菌粉末，其中活性组分适合于无菌可注射或可输注的溶液 或分散液的临时制备，任选地被封装在微脂质体中。在所有情形下， 最终的剂型应当是无菌的、呈流体状并且在生产和储存条件下是稳定 的。液体载体可以是溶剂或液体分散介质，包括例如水、乙醇、多元 醇(如乙二醇、丙二醇、液体聚乙二醇等)、植物油、无毒甘油酯、以 及它们的适宜的混合物。可以通过例如形成微脂质体、在分散液的情 形下保持所需的粒子大小、或者通过使用表面活性剂，来保持适当的 流动性。可以通过各种抗细菌和抗真菌试剂如对羟基苯甲酸酯类、氯 丁醇、山梨酸、硫柳汞等，来防止微生物的作用。在许多情形下，优 选包括等张试剂，如糖、缓冲剂或氯化钠。可以通过在组合物中使用 延迟吸收的试剂，如单硬脂酸铝和明胶，来实现可注射组合物的延续 吸收。

可以通过在适宜的溶剂以及所需的上述列举的各种其它组分中， 以所需量结合入活性化合物，然后再通过过滤器消毒，来制备无菌注 射液。在制备无菌注射液用的无菌粉末的情形下，优选的制备方法为 真空干燥和冷冻干燥技术，它得到活性组分和存在于在先的无菌过滤 液中的任何其它所需组分的粉末。也可以通过辐射和无菌结晶方法实 现粉末的消毒。消毒方法的选定在于本领域技术人员的选择。

对于局部给药，可以以纯的形式，也就是说当它们为液体时，使 用本发明的化合物。然而，通常希望的是以组合物或制剂的形式将它 们向皮肤进行给药，上述组合物或制剂结合有皮肤病学上可接受的载 体，这些载体可以是固体或液体。

适用的固体载体包括细分散的固体，如滑石、粘土、微晶纤维素、 二氧化硅和氧化铝等。适用的液体载体包括水、乙醇或二元醇、或水- 乙醇/二元醇的混合物，任选地在无毒表面活性剂的辅助下，本发明化 合物可以以有效的水平溶解或分散在这些液体载体中。对于给定的用 途，可以加入辅助剂如香味剂和其它的抗菌剂，以使得性能最优化。 可以从用于浸渗绷带和其它敷料的吸收垫上使用所得的液体组合物， 或者用泵类型的或气溶胶喷雾器将所得的液体组合物喷洒到受影响的 区域。还可以将增稠剂如合成聚合物、脂肪酸、脂肪酸盐和酯、脂肪 醇、改性纤维素或改性矿物质，与液体载体一起使用，以形成可喷洒 的糊剂、凝胶、软膏剂和皂等，以直接应用于使用者的皮肤。就这一 点来说，本发明还涉及药物活性物质在个人护理组合物如洗液、清洁 剂、粉剂和化妆品等中的应用。

本发明的化合物优选以单位剂型进行给药；例如含大约0.05～ 500mg，优选约0.1～250mg，最优选约1～150mg活性组分每单位剂型。 所需的剂量可优选存在于一个单一的剂量中，或者是以适当间隔进行 给药的分开的剂量中，例如每天两个、三个、四个或多个子剂量。子 剂量本身还可以被进一步分成例如多个离散间隔的给药。

可以以大约0.01～150mg/kg，优选约0.1～50mg/kg，更优选约 0.1～10mg/kg哺乳动物体重的剂量水平，对本发明的组合物进行口 腔、舌下、经皮或非肠道给药。

对于非肠道给药，化合物在水溶液中的存在浓度为约0.1～10％， 优选约0.1～7％。溶液可含有其它组分，如乳化剂、抗氧剂或缓冲剂。

这里公开的化合物和组合物给药的确切形式，必须依赖于所治疗 的个体的需要、患者类型(即人或动物)、治疗的类型，当然还有医生 的判断。

通常，本发明的化合物为5-HT配体。也可以使用本领域公知的活 体外和活体内测定，来确定本发明化合物作为5-HT受体激动剂、部分 激动剂或拮抗剂的能力。本发明提供通式I的化合物，这些化合物可 用作一个或多个5-HT受体亚型的激动剂、部分激动剂或拮抗剂。

本发明的化合物可用作5-HT受体功能的调节剂。因此，这些化合 物适用于治疗需要调节5-HT受体功能的疾病或病症。本发明的组合物 用于治疗任何中枢神经系统的疾病或病症。这些疾病和病症定义于《神 经疾病的诊断和统计手册-IV》(The Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders-IV(DSM-IV))(American Psychiatric Association(1995))。为完成之需要，这里明确地引入该文献的内容 以及所有定义的疾病和病症作为参考。代表性的疾病和病症包括但不 限于下述：肥胖症，抑郁症，精神分裂症，与紧张状态有关的疾病(例 如一般的焦虑症)，恐慌症，恐怖症，强制性病症，创伤后的紧张综合 症，免疫系统阻抑，失禁，紧张所引起的泌尿、肠胃或心血管系统问 题(例如紧张失禁)，神经变性病症，孤独症，化学治疗引起的呕吐， 高血压，偏头痛，丛集性头痛，哺乳动物(例如人)中的性机能障碍， 上瘾病症和脱瘾综合症，适应性障碍，与年龄有关的学习和精神病症， 神经性食欲缺乏症，淡漠症，由于一般的医疗条件所引起的注意力短 缺乏，注意缺陷多动症，双相性精神障碍，神经性食欲过盛，慢性疲 劳综合症，行为障碍，循环性情感障碍，精神抑郁症，纤维肌或其它 躯体形式的病症，广泛性焦虑症，吸入病症，中毒症，运动病症(例如 Tourette’s综合症)，对抗挑衅病症，疼痛病症，外周神经病，创伤 后的紧张综合症，月经前烦躁不安病症，精神病症，季节性情感病症， 睡眠病症，特异发育病症，以及选择性5-羟色胺再摄取抑制(SSRI)“疲 乏(poop out)”综合症。通过向哺乳动物输送治疗有效量的本发明的 组合物，实现对上述疾病或病症的治疗。在多数情形下是对人来说的， 但是这里也包括对食物动物(例如牲畜，如牛、猪、鹿、绵羊、山羊等， 以及家禽)和宠物动物(例如狗、猫、鸟、鱼和马)的治疗。

通过下述非限定性实施例对本发明作更详细的描述。

                          实施例1

2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐

                         方法1

(流程图A，步骤1)：用一个单一部分的乙氧基镁(8.58g，75mmol) 处理丙二酸单乙酯(19.82g，150mmol)在375mL THF中的溶液。室 温下将所得的淡黄色悬浮液搅拌1小时，然后在减压下浓缩，得到淡 金黄色的泡沫。在一单独的容器中，用1，1-羰基二咪唑(26.75g，165 mmol)处理2-硝基苯基乙酸在750mL THF中的溶液。搅拌所得的澄清 淡黄色的溶液，直至TLC显示没有残余的起始酸(4小时)。此时，将 酰基咪唑的溶液转移至含粗镁盐的烧瓶中，并在室温下搅拌18小时。 此时在减压下除去挥发物，将所得的残余物用60mL 0.5M的盐酸稀释， 并用二氯甲烷萃取两次(600mL)。将混合的有机物用盐水(500mL)洗 涤-次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到35.44g金色油状物。用 Prep 500 HPLC(250g硅胶筒)对该物质进行提纯，用35％乙酸乙酯 /庚烷进行洗脱，得到29.48g(78％)淡黄色油状物形式的3-(2-硝基 苯基)-3-氧代丙酸乙酯。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.14(dd，J＝1， 9Hz，1H)，7.62(dt，J＝1，7Hz，1H)，7.49(dt，J＝1，8Hz， 1H)，7.32(dd，J＝1，8Hz，1H)，4.27(s，2H)，4.22(qt，J ＝7Hz，2H)，3.64(s，2H)，1.31(t，J＝7Hz，3H)。

(流程图A，步骤2)：用2.9L 4M的乙酸铵溶液稀释3-(2-硝基苯 基)-3-氧代丙酸乙酯(29.45g，117mmol)在390mL丙酮中的溶液， 结果溶解了少量的原料β-酮酯。用900mL 15％的三氯化钛水溶液处理 该淡黄色溶液，溶液立即变为祖母绿色。需要另外的两部分三氯化钛 (670mL和100mL)以完全消耗原料β-酮酯。在用三氯化钛进行最后 处理的15分钟内，将反应混合物用水(700mL)洗涤4次，用盐水(700 mL)洗涤1次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到金色油状物。用Prep 500 HPLC(250g硅胶筒)对该物质进行提纯，用20％乙酸乙酯/庚烷 进行洗脱，得到21.95g(92％)金色油状物形式的2-(1H-吲哚-2-基) 乙酸乙酯。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.70(bs，1H)，7.57(d，J ＝8Hz，1H)，7.35(d，J＝7Hz，1H)，7.13(m，2H)，6.37(d， J＝1Hz，1H)，4.23(qrt，J＝7Hz，2H)，3.83(s，2H)，1.31 (t，J＝7Hz，3H)；13C NMR(75MHz，CDCl3)δ170.7，136.8，130.6， 128.3，121.7，120.2，119.8，110.9，101.8，61.4，34.0，14.2。

(流程图A，步骤3)：通过固体添加漏斗用氰基硼氢化钠(20.34g， 324mmol)处理2-(1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯(21.93g，108mmol)在 490mL乙酸中的溶液，观察到一些泡沫出现并有轻微的放热。将所得 的澄清淡黄色溶液搅拌2小时，用30mL水使其骤冷，再搅拌30分钟， 用饱和NaHCO3使其碱化，并用乙酸乙酯(600mL)萃取3次。用Na2SO4干燥混合的有机物，过滤并浓缩，得到27.03g黄色油状物。用Prep 500 HPLC(250g硅胶筒)对该物质进行提纯，用7％乙酸乙酯/庚烷进行 洗脱，得到17.79g(80％)淡黄色油状物形式的2-(2，3-二氢-1H-吲 哚-2-基)乙酸乙酯。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.09(d，J＝7Hz， 1H)，7.04(t，J＝8Hz，1H)，6.72(t，J＝7Hz，1H)，6.63 (d，J＝8Hz，1H)，4.44(bs，1H)，4.23(m，3H)，3.21(dd， J＝9，15Hz，1H)，2.71(dd，J＝8，16Hz，1H)，2.64(d，J ＝7Hz，2H)，1.30(t，J＝7Hz，3H)；13C NMR(75MHz，CDCl3) δ172.4，150.6，127.9，127.5，124.7，118.7，109.3，60.6，55.8， 40.9，35.8，14.3。

(流程图A，步骤4)：向2-(2，3-二氢-1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯 (11.00g，53.6mmol)在500mL乙腈的溶液中加入粉末状碳酸钾(22.2 g，161mmol)。用二溴乙烷(92mL，1.07mol，经碱性氧化铝过滤) 处理所得的淡黄色悬浮液，然后加热至回流60小时。在减压下除去挥 发物，用水(450mL)稀释，并用二氯甲烷(300mL)萃取两次。用盐水 (300mL)洗涤混合的有机物一次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到 27.10g金色油状物。用Prep 500 HPLC(250g硅胶筒)对该物质进 行提纯，用7％乙酸乙酯/庚烷进行洗脱，得到13.20g(79％)非常淡 的紫色油状物形式的2-[1-(2-溴乙基)-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基]乙 酸乙酯。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.10(m，2H)，6.70(t，J＝ 7Hz，1H)，6.45(d，J＝8Hz，1H)，4.19(dqr，J＝7，1Hz，2 H)，4.13(m，1H)，3.53(m，4H)，3.32(dd，J＝9，16Hz，1H)， 2.80(m，2H)，2.57(dd，J＝8，15Hz，1H)，1.30(t，J＝7Hz， 3H)；13C NMR(75MHz，CDCl3)δ171.4，150.6，128.0，127.7，124.6， 118.3，106.3，60.9，60.8，49.2，39.7，35.5，28.9，14.2。

(流程图A，步骤5)：将2-[1-(2-溴乙基)-2，3-二氢-1H-吲哚 -2-基]乙酸乙酯(13.18g，42.2mmol)在氨饱和的甲醇(800mL)中的 溶液，在一厚壁的密封管中于50℃加热18小时。在减压下除去挥发 物，用二氯甲烷(400mL)稀释，并用1N氢氧化钠(200mL)洗涤一次， 用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到8.30g白色固体。用LC(230-400硅 胶)对该物质进行提纯，用5％甲醇/二氯甲烷洗脱，得到7.23g(85％) 白色固体状的4，5，11，11a-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-2(3H)-酮，熔点186～188℃。IR(位移)3210，3082，3047，2950， 1668，1606，1485，1458，1383，1352，1308，1280，1246，881，748 cm-1。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.11(m，2H)，7.03(bs，1H)， 6.74(t，J＝7Hz，1H)，6.49(d，J＝8Hz，1H)，3.60(m，3 H)，3.35(m，1H)，3.07(m，2H)，2.87(m，1H)，2.71(m，2H)； 13C NMR(75MHz，CDCl3)δ176.6，151.7，128.3，127.6，124.5，118.9， 106.7，62.1，48.6，43.0，42.6，36。

(流程图A，步骤6)：用硼烷二甲基硫醚配合物(126mL，2M THF) 滴加处理4，5，11，11a-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-2 (3H)-酮(12.70g，63mmol)在THF(630mL)中的溶液，有泡沫产生。 将反应加热至回流，持续18小时。此时小心地加入约450mL乙醇使反 应骤冷，并随着放出氢气的结束，在减压下除去挥发物。再次用650mL 乙醇和400mL 1M的盐酸稀释所得的残余物，并加热至回流1小时。使 反应冷却，浓缩，碱化至pH值为13，并用二氯甲烷(500mL)萃取三 次。用盐水(200mL)洗涤混合的有机物一次，用MgSO4干燥，过滤并 浓缩，得到12.74g淡黄色的油状物。用LC(230-400硅胶)对该物 质进行提纯，用1∶15∶84的NH4OH/甲醇/二氯甲烷洗脱，得到11. 53g(97％)淡黄色油状物形式的2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚。IR(液体)2930，2838，1608，1489，1460， 1383，1306，1272，1236，1226，1157，1022，745，723，708cm-1； MS(FAB)m/z 189(MH+)。

(流程图A，步骤7)：用一个单一部分的DDQ(266mg，1.2mmol) 处理2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 (221mg，1.2mmol)在1，4-二氧六环(6mL)中的溶液，立即变成黑色。 15分钟后HPLC分析显示15％剩余二氢吲哚，并用额外的DDQ(66mg， 0.3mmol)处理该反应混合物。再过15分钟后，将反应混合物倒入 2N氢氧化钠(35mL)中，并用二氯甲烷(30mL)萃取三次。用盐水(30mL) 洗涤混合的有机物一次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到185mg金 色浆状物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用0.5∶5∶ 94.5的NH4OH/甲醇/二氯甲烷洗脱，得到114mg(52％)淡金色的固 体。将该物质溶解在二氯甲烷/乙醚混合物中，并用盐酸在甲醇中的溶 液处理。用甲醇和乙酸乙酯对所得的盐进行重结晶，得到90mg黄褐色 固体状的2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐， 熔点280～283℃。IR(位移)2962，2940，2819，2736，2701，2670， 2653，2558，2450，1458，1373，1335，795，750，740cm-1。

                          方法2

将4，5，11，11a-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-2(3H)- 酮(25.93g，128mmol)在1，4-二氧六环(1.3L)中的溶液加热至60 ℃，并用一个单一部分的DDQ(32.02g，141mmol)对其进行处理， 立即变成棕色并形成沉淀物。45分钟后，将反应混合物冷却到冷却浴 中，用乙酸乙酯(1L)稀释，并用5N氢氧化钠(1.5L)洗涤一次。用 1∶1乙酸乙酯/THF(900mL)对碱层萃取三次，用水(1L)对混合的 有机物洗涤一次，用盐水(1L)洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩， 得到24.4g橘黄色固体。用LC(biotage 90g柱)对该物质进行提 纯，用3％甲醇/二氯甲烷洗脱，得到21.27g(83％)橘黄色固体状的 4，5-二氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-2(3H)-酮。IR(位移) 3207，3097，1678，1469，1453，1417，1370，1356，1317，1226，1147， 796，771，757，749cm-1；MS(EI)m/z 200(M+)。

将4，5-二氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-2(3H)-酮(10.50 g，52.4mmol)在THF(520mL)中的溶液冷却至-78℃，并用1M的一 氢二异丁基铝溶液(630mL，630mmol)处理。除去冷却浴并在室温下 搅拌反应过夜。18小时后将反应冷却至0℃，并通过加入甲醇(104mL) 使其骤冷。随着产生气体的结束，用二氯甲烷(1.2mL)和饱和酒石酸 Na/K(1.2L)稀释该混合物，并快速地搅拌30分钟。分离出溶液相，并 用二氯甲烷(1L)萃取水相两次。用盐水(1.2L)洗涤混合的有机物一 次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到10.24g金色油状物。用LC (230-400硅胶)对该物质进行提纯，用0.5∶3.5∶96的NH4OH/ 甲醇/二氯甲烷洗脱，得到7.11g(73％)金色固体状的2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚。将该物质溶解在甲醇中，并 用盐酸在甲醇中的溶液处理，得到白色固体。用甲醇/乙酸乙酯对该盐 进行重结晶，得到淡黄褐色的固体，熔点为280～283℃。IR(研糊) 2817，2793，2750，2735，2669，2656，2559，2530，2451，1445，1421， 1336，797，751，742cm-1；UVλmax 270(7910，95％乙醇)。

                       实施例2

8-溴-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐

将60％的氢化钠(7.83g，196mmol)油悬浮液用戊烷洗涤三次， 使其悬浮在二甲基亚砜(200mL)中，并用干净的丙二酸二甲酯(22.4 mL，196mmol)处理，伴随有气体的放出。将该灰色的悬浮液加热至 100℃，持续30分钟，冷却至室温，并用2，5-二溴硝基苯(25.0g，89 mmol)处理。将所得的红色溶液加热至100℃，持续1小时，随后冷却 至室温。16小时后，用700mL饱和NH4Cl使反应骤冷，用1∶1己烷/ 乙酸乙酯萃取一次。将混合的有机物用饱和NH4Cl(300mL)洗涤一次， 水(300mL)洗涤三次，盐水(300mL)洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤 并浓缩，得到33.4g金色的油状物。用乙酸乙酯/庚烷对该物质进行结 晶，得到23.02g灰白色固体状的2-(4-溴-2-硝基苯基)丙二酸二甲酯， 熔点为86-88℃。

将2-(4-溴-2-硝基苯基)丙二酸二甲酯(17.98g，54mmol)、氯 化锂(4.59g，108mmol)和水(0.97mL，54mmol)在二甲基亚砜(360 mL)中的溶液加热至90℃。20小时后，将反应冷却至室温，用乙酸乙 酯(700mL)稀释，用盐水(700mL)洗涤两次，用MgSO4干燥，过滤并 浓缩，得到15.21g金色的浆液。用Prep 500 HPLC(250g硅胶筒) 对该物质进行提纯，用7％乙酸乙酯/庚烷进行洗脱，得到10.07g淡 黄色固体状的2-(4-溴-2-硝基苯基)乙酸甲酯。

用5M的氢氧化钠(42mL，208mmol)处理2-(4-溴-2-硝基苯基) 乙酸甲酯(11.40g，41.6mmol)在甲醇(42mL)和THF(42mL)中的 溶液。20稀释后，用1M的盐酸(300mL)使反应混合物酸化，并用乙 酸乙酯(250mL)萃取两次。将混合的有机物用盐水(200mL)洗涤一次， 用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到10.52g橘黄色固体。用乙酸乙酯/ 庚烷对该物质进行重结晶，得到9.21g(85％)淡黄色固体状的2-(4- 溴-2-硝基苯基)乙酸，熔点为166-168℃。IR(位移)3101，3082，3029， 2966，2942，2866，1696，1524，1431，1412，1351，1335，1276，1238， 885cm-1。

(流程图A，步骤1)：按照实施例1步骤1的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用2-(4-溴-2-硝基苯基)乙酸代替2-硝基苯基乙酸， 得到10.01g粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用22 ％丙酮/庚烷进行洗脱，得到9.16g白色固体状的4-(4-溴-2-硝基苯 基)-3-氧代丁酸乙酯，熔点78-80℃。IR(位移)1743，1712，1521， 1419，1405，1367，1348，1314，1278，1262，1207，1194，1073，1027， 882cm-1。

(流程图A，步骤2)：按照实施例1步骤2的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用4-(4-溴-2-硝基苯基)-3-氧代丁酸乙酯代替 3-(2-硝基苯基)-3-氧代丙酸乙酯，得到8.39g粗产物。用LC(biotage 90g柱)对该物质进行提纯，用8％丙酮/庚烷进行洗脱，得到6.88g (97％)白色固体状的2-(6-溴-1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯，熔点67-69℃。 IR(位移)3378，2978，1717，1456，1398，1387，1374，1336，1270， 1221，1178，1053，910，811，650cm-1。

(流程图A，步骤3)：按照实施例1步骤3的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用2-(6-溴-1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯代替2-(1H-吲 哚-2-基)乙酸乙酯，并用三氟乙酸代替乙酸，得到6.86g粗产物。用 LC(biotage 90g柱)对该物质进行提纯，用10％乙酸乙酯/庚烷进 行洗脱，得到5.95g淡黄色可移动油状物形式的2-(6-溴-2，3-二氢 -1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯。IR(液体)1726，1606，1483，1443，1398， 1386，1372，1318，1299，1259，1232，1188，1054，1027，898cm-1。

(流程图A，步骤4)：按照实施例1步骤4的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用2-(6-溴-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯代 替2-(2，3-二氢-1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯，并用1-甲基-2-吡咯烷酮代 替乙腈，得到8.19g粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯， 用10％乙酸乙酯/庚烷进行洗脱，得到3.18g(50％)淡黄色油状物形 式的2-[6-溴-1-(2-溴乙基)-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基]乙酸乙酯。 IR(液体)1731，1604，1581，1485，1455，1438，1425，1375，1359， 1306，1266，1183，1150，1135，1036cm-1。

(流程图A，步骤5)：按照实施例1步骤5的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用2-[6-溴-1-(2-溴乙基)-2，3-二氢-1H-吲哚-2- 基]乙酸乙酯代替2-[1-(2-溴乙基)-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基]乙酸 乙酯，得到2.35g粗产物。用LC(biotage 90g柱)对该物质进行提纯， 用45％乙酸乙酯/二氯甲烷进行洗脱，得到1.25g(56％)白色固体状 的8-溴-4，5，11，11a-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-2 (3H)-酮。IR(位移)3077，2966，1662，1604，1575，1490，1431， 1353，1322，1300，1233，905，884，814，789cm-1。

(流程图A，步骤6)：按照实施例1步骤6的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用8-溴-4，5，11，11a-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-2(3H)-酮代替4，5，11，11a-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-2(3H)-酮，得到1.10g粗产物。用LC(230-400 硅胶)对该物质进行提纯，用15％甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到989mg 白色固体状的8-溴-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚。IR(位移)2940，2919，2893，2867，2850，2823，1602， 1573，1492，1452，1378，1274，1216，787，732cm-1。

(流程图A，步骤7)：按照实施例1步骤7的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用8-溴-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚代替2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚，得到491mg粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物 质进行提纯，用10％甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到黄色油状物。将 该产物溶解在甲醇/乙酸乙酯混合物中，并用盐酸在甲醇中的溶液处 理。将所得的盐用甲醇/乙酸乙酯进行重结晶，得到黄褐色固体状的 8-溴-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐，熔 点292-295℃。IR(位移)2959，2850，2818，2806，2773，2742，2708， 2670，2655，2628，2564，2446，1456，1371，817cm-1。

                      实施例3

10-甲氧基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 盐酸盐

在一干燥的25mL烧瓶中，将0.17mg(1.0mmol)2-甲基-3-硝基 茴香醚与在7mL二甲基亚砜中的30mg(0.97mmol)多聚甲醛(密封良 好)混合。用1M叔丁氧基钾/THF(0.20mL)对该溶液进行处理，反应混 合物变成亮红色。2小时有，用水稀释反应混合物，并加入乙酸乙酯。 分层并随后进行两次乙酸乙酯萃取。混合有机物，用盐水洗涤，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到粗黄色油状物，该油状物过夜后固化。用LC(45 ％乙酸乙酯/庚烷)对该物质进行提纯，得到140mg(71％)淡黄色固体 状的2-(2-甲氧基-6-硝基苯基)-1-乙醇。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ 2.90(t，J＝7Hz，2H)，3.50(q，J＝7Hz，2H)，3.88(s，3 H)，4.74(t，J＝5Hz，1H)，7.32(dd，J＝2，8Hz，1H)，7.46-7.36 (m，2H)；13C NMR(75MHz，CDCl3)δ158.5，127.8，116.2，114.2， 62.0，56.3，29.2；IR(位移)1536，1469，1458，1352，1279，1266， 1217，1065，1040，1031，1014，895，806，796，740cm-1。

用琼斯试剂溶液(31mL)缓慢地处理4.3g 2-(2-甲氧基-6-硝基苯 基)-1-乙醇在丙酮中的溶液(117mL)。在减压下除去挥发物，用5M 的氢氧化钠稀释，冷却至0℃，并缓慢地用浓硫酸处理。用乙酸乙酯 对该溶液萃取四次，用盐水对混合的有机物进行洗涤，用NaSO4干燥， 过滤并浓缩。用LC(10％MeOH/CH2Cl2)对粗产物进行提纯，得到3.5g 金黄色固体状的2-(2-甲氧基-6-硝基苯基)乙酸。1H NMR(300MHz， DMSO-d6)δ3.84(s，3H)，3.87(s，2H)，7.42(d，J＝7Hz，1H)， 7.52(t，J＝8Hz，1H)，7.59(dd，J＝1，8Hz，1H)；13C NMR (75MHz，CDCl3)δ157.9，150.7，127.5，120.1，115.3，114.8，56.4， 51.1；IR(位移)3020，2983，2945，2888，2840，1710，1531，1471， 1434，1353，1274，1256，1229，1058，799cm-1。HRMS(FAB)对 C9H9NO5+H1的计算值为212.0559，实测值212.0555。

(流程图A，步骤1)：按照实施例1步骤1的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用2-(2-甲氧基-6-硝基苯基)乙酸代替2-硝基苯基 乙酸，得到黄色油状物粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行 提纯，用35％乙酸乙酯/庚烷进行洗脱，得到1.04g(74％)黄色固体 状的4-(2-甲氧基-6-硝基苯基)-3-氧代丁酸乙酯。IR(位移)1746， 1714，1523，1466，1366，1352，1317，1306，1268，1229，1196，1069， 1053，1033，736cm-1。1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.32(t，J＝7Hz， 3H)，3.62(s，2H)，3.89(s，3H)，4.25(m，4H)，7.17(d，J ＝8Hz，1H)，7.42(t，J＝8Hz，1H)，7.64(d，J＝8Hz，1H)； 13C NMR(75 MHz，CDCl3)δ198.2，167.0，158.4，150.0，128.7，118.9， 116.8，115.2，61.5，56.6，49.3，39.7，14。

(流程图A，步骤2)：将氮气充入到4-(2-甲氧基-6-硝基苯基)-3- 氧代丁酸乙酯(10.6g，37.5mmol)在MeOH(350mL)中的溶液中，并 用10％Pd/C(1.10g)处理，将黄色的溶液变成黑色。将该悬浮液用 甲酸铵(27.4g，43.5mmol)进行处理，有轻微的放热并放出氢气。15 分钟后，经C矿垫对反应混合物进行过滤，并浓缩。将残余物用水稀 释，并用乙酸乙酯萃取三次。用盐水对混合的有机物进行洗涤，用NaSO4干燥，过滤并浓缩，得到9.4g粗产物，将其与前面1.5mmol反应的粗 产物混合。用LC(25％乙酸乙酯/庚烷)对该粗产物进行提纯，得到 8.08g油状物形式的取代2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯，该油 状物过夜后固化。IR(液体)3389，1730，1617，1594，1510，1438， 1367，1287，1250，1217，1167，1151，1097，1030，767cm-1。

(流程图A，步骤3)：按照实施例1步骤3的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯代替 2-(1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯，得到6.83g粗产物。用LC对该物质进行 提纯，用10％乙酸乙酯/庚烷进行洗脱，得到4.82g黄色固体状的2-(4- 甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯。IR(位移)1727，1614， 1602，1493，1469，1323，1296，1276，1259，1235，1192，1168，1148， 1095，1027cm-1。

(流程图A，步骤4)：按照实施例1步骤4的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用2-(4-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基)乙酸乙 酯代替2-(2，3-二氢-1H-吲哚-2-基)乙酸乙酯，得到8.68g粗产物。 用LC对该物质进行提纯，得到6.95g亮黄色固体状的2-[1-(2-溴 乙基)-4-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基]乙酸乙酯。13C NMR(75MHz， DMSO-d6)δ171.0，155.6，152.1，128.9，113.1，101.4，100.3，65.0， 60.0，60.0，54.9，48.1，32.0，30.6，14.0；IR(位移)1726，1712， 1617，1596，1477，1357，1269，1255，1214，1157，1080，1071，1027， 757，704cm-1。

(流程图A，步骤5)：按照实施例1步骤5的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用2-[1-(2-溴乙基)-4-甲氧基-2，3-二氢-1H-吲 哚-2-基]乙酸乙酯代替2-[1-(2-溴乙基)-2，3-二氢-1H-吲哚-2-基] 乙酸乙酯，用异丙醇代替甲醇，并加入催化量的碘化钠，得到3.86g 粗产物。用LC(biotage 90g柱)对该物质进行提纯，用二氯甲烷进行 洗脱，然后用5％甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到3.6g(82％)白色固 体状的10-甲氧基-4，5，11，11a-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-2(3H)-酮。IR(位移)2953，1666，1608，1487，1473，1445， 1353，1305，1261，1237，1223，1097，1076，760，709cm-1。

(流程图A，步骤6)：按照实施例1步骤6的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用10-甲氧基-4，5，11，11a-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-2(3H)-酮代替4，5，11，11a-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚-2(3H)-酮，得到3.03g粗产物。用LC对该物 质进行提纯，用0.5∶9.5∶90 NH4OH/甲醇/二氯甲烷进行洗脱， 得到2.46g白色固体状的10-甲氧基-2，3，4，5，11，11a-六氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚。IR(位移)2920，2895，2834， 2803，1614，1597，1474，1453，1381，1254，1244，1223，1085，762， 758cm-1。

(流程图A，步骤7)：按照实施例1步骤7的一般步骤，作一些不 重要的调整，但是用10-甲氧基-2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚代替2，3，4，5，11，11a-六氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚，得到207mg粗产物。用LC对该物质进行提 纯，用0.5∶4.0∶95.5 NH4OH/甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到157mg 橘黄色油状物。将该产物溶解在乙酸乙酯中，并用2M盐酸在甲醇中的 溶液处理，得到167mg白色固体状的10-甲氧基-2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐。1H NMR(DMSO-d6)δ3.27 (s，6H)，3.85(s，3H)，4.55(m，2H)，6.34(s，1H)，6.52(dd， 1H)，7.04(m，2H)，9.65(brs，2H)；13C NMR(DMSO-d6)δ152.3， 138.0，137.5，121.7，117.3，102.8，99.6，97.6，55.0，46.7，45.5， 40.7，24.4；IR(位移)2961，2944，2832，2783，2747，2732，2689， 2660，1584，1499，1467，1355，1257，762，730cm-1。

                        实施例4

2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲醛

用三氯氧磷(0.30mL，3.3mmol)处理冷却至0℃的DMF(10mL) 溶液，并搅拌10分钟。用1，2，4，5-四氢-3H[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-3-甲酸叔丁酯在DMF(9mL)中的溶液缓慢地处理该cloroiminium 盐的澄清无色溶液，然后加热至室温。18小时后，用5N氢氧化钠(40 mL)使反应骤冷，并用二氯甲烷(40mL)萃取两次。将混合的有机物用 水(25mL)洗涤两次，用盐水(25mL)洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤 并浓缩，得到942mg粗的黄色固体。用LC(biotage 40g柱)对该物 质进行提纯，用35％乙酸乙酯/庚烷进行洗脱，得到677mg淡黄色固 体状的11-甲酰基-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-3-甲酸叔丁酯，熔点167-168℃。IR(位移)1684，1654，1469，1424， 1396，1370，1350，1304，1248，1197，1170，1121，762，757， 752cm-1。

将11-甲酰基-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-3-甲酸叔丁酯(225mg，0.72mmol)在甲醇(5mL)中的悬浮液冷 却至0℃，并用盐酸在甲醇(3mL)中的饱和溶液处理。15分钟后，用 另外一部分盐酸溶液处理黄色的均匀溶液，并加热至室温。1小时后， 在减压下使反应浓缩，用2M氢氧化钠(15mL)稀释，并用二氯甲烷(20 mL)萃取两次。将混合的有机物用盐水(20mL)洗涤一次，用MgSO4干 燥，过滤并浓缩，得到165mg固体粗产物。用LC(230-400)硅胶对该 物质进行提纯，用10％甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到118mg黄白色 固体状的2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲 醛，熔点167-168℃。IR(位移)3307，2941，1636，1464，1429，1391， 1367，1350，1269，1205，1124，1052，775，750，731cm-1。

                           实施例5

2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)乙酰胺

将1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-甲酸 叔丁酯(286mg，1mmol)在二氯甲烷(20mL)中的溶液冷却至0℃，并 用酰氯(0.17mL，2.0mmol)处理，溶液立即变为金色。1小时后， 用氨在乙醇(4mL)中的2M溶液处理反应混合物，形成白色沉淀。30 分钟后，用二氯甲烷(15mL)稀释反应混合物，并用饱和碳酸氢钠(25mL) 洗涤一次，用水(20mL)洗涤一次，用盐水(20mL)洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到389mg黄色固体。用LC(230-400)硅胶对该 物质进行提纯，用60％甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到294mg黄白色 的固体。将该物质溶解在甲醇(5mL)中，冷却至0℃，并用盐酸在甲醇 (5mL)中的饱和溶液处理。3小时后，在减压下除去挥发物，用5M氢 氧化钠(15mL)稀释，并用1∶1的THF/乙酸乙酯溶液(20mL)萃取两次。 用MgSO4干燥混合的有机物，过滤并浓缩，得到黄色固体。用甲醇/乙 酸乙酯对该物质进行重结晶，得到100mg白色固体状的2-氧代 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺 熔点214-215℃。IR(位移)3363，1680，1619，1588，1512，1465， 1407，1356，1347，1335，1186，1077，750，672，629cm-1；MS(FAB) m/z 258(MH+)。

                             实施例6

2，2，2-三氟-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-1-乙酮

用三氟乙酸酐(0.17mL，1.2mmol)处理11-甲酰基-1，2，4，5- 四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-甲酸叔丁酯(286mg，1 mmol)在DMF(10mL)中的溶液。24小时后，加入第二部分酸酐，反应 变为较暗的颜色。再过18小时后，在减压下对反应进行浓缩，用水(15 mL)稀释，并用二氯甲烷(15mL)萃取两次。将混合的有机物用饱和碳 酸氢钠(15mL)洗涤一次，用水(15mL)洗涤第-次，用盐水(20mL) 洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到352mg粗产物。用LC (230-400)硅胶对该物质进行提纯，用25％乙酸乙酯/庚烷进行洗脱， 得到315mg(82％)玫瑰色固体。将该物质溶解在甲醇(5mL)中，冷却 至0℃，并用盐酸在甲醇(3mL)中的饱和溶液处理。30分钟后，在减压 下除去挥发物，用乙酸乙酯(30mL)稀释，用饱和碳酸氢钠洗涤两次， 用MgSO4干燥混合的有机物，过滤并浓缩，得到232mg固体粗产物。 用LC(230-400)硅胶对该物质进行提纯，用10％甲醇/二氯甲烷进行 洗脱，得到202mg(87％)亮黄色固体状的2，2，2-三氟-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙酮，熔点 131-133℃。IR(位移)1654，1504，1486，1467，1428，1279，1245， 1212，1198，1178，1134，1061，936，746，739cm-1。

                         实施例7

11-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸 盐

用氢化铝锂在THF(5mL，5mmol)中的1M溶液处理2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲醛(208mg，0.97 mmol)在THF(5mL)中的溶液，立即有气体放出。室温下18小时后， 将反应加热至回流1小时，冷却至室温，并通过连续地加入水(0.19 mL)、5M氢氧化钠(0.17mL)、和水(0.66mL)使反应骤冷。用乙酸 乙酯(25mL)稀释所得的凝胶状的溶液，经C矿垫过滤并浓缩，得到 185mg黄色油状物。用LC(230-400)硅胶对该物质进行提纯，用10％ 甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到92mg粉红色固体。将该物质溶解在乙 酸乙酯/甲醇混合物中，并用盐酸在甲醇中的溶液处理，得到粉红色固 体。用乙醚/乙酸乙酯将所得的固体磨碎，得到亮玫瑰色固体状的11- 甲基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐。IR (位移)2974，2954，2864，2825，2749，2680，2656，2444，1581， 1469，1425，1378，1331，1186，738cm-1。

                      实施例8

11-氯-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐

将11-甲酰基-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-3-甲酸叔丁酯在THF(10mL)中的溶液冷却至0℃，并缓慢地用N- 氯代丁二酰亚胺(134mg，1.0mmol)在THF(10mL)中的溶液处理。 将所得的花黄色溶液加热至室温。18小时后，将现在为绿色的反应混 合物在减压下浓缩，用水(20mL)和盐水(5mL)稀释，并用乙酸乙酯(20 mL)萃取两次。将所得的混合有机物用盐水(20mL)洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到361mg粗油状物。用LC(230-400)硅胶对该 物质进行提纯，用10％乙酸乙酯/庚烷进行洗脱，得到277mg白色固 体。将该物质溶解在甲醇(5mL)中，冷却至0℃，并用盐酸在甲醇(5mL) 中的饱和溶液处理。15分钟后，加反应混合物加热至室温，持续1小 时，随后在减压下除去挥发物，得到白色固体。用甲醇/乙酸乙酯对该 物质进行重结晶，得到135mg黄白色固体状的11-氯-2，3，4，5-四 氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐，熔点大于250℃。IR(位 移)2982，2933，2908，2888，2816，2775，2719，2652，2627，2564， 2429，1580，1462，1323，744cm-1。

                          实施例9

2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲腈

用盐酸羟胺(90mg，1.3mmol)处理11-甲酰基-1，2，4，5-四 氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-甲酸叔丁酯在甲酸(1mL)中的 溶液，并加热至回流。18小时后，将反应混合物冷却至室温，用1M 氢氧化钠(15mL)使之骤冷，并用乙酸乙酯(20mL)萃取两次。将混合 的有机物用盐水(20mL)洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到 224mg固体粗产物。用LC(230-400)硅胶对该物质进行提纯，用5％ 甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到123mg红色固体状的2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲腈，熔点161-164℃。IR(位 移)3313，2935，2906，2203，1539，1463，1421，1351，1328，1272， 1208，1185，822，769，752cm-1。

                       实施例10

8-溴-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 甲醛

顺序地用吡啶(0.13mL，1.6mmol)和三氟乙酸酐(0.23mL，1.6 mmol)处理8-溴-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 在二氯甲烷(6mL)中的溶液。3小时后，用另外的二氯甲烷(20mL)稀 释所得的黑色溶液，并用饱和硫酸铜(10mL)洗涤两次，水(10mL)洗 涤一次，盐水(10mL)洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到374mg 固体粗产物。用LC(230-400)硅胶对该物质进行提纯，用15％乙酸乙 酯/庚烷进行洗脱，得到228mg白色固体状的1-(8-溴-1，2，4，5- 四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-乙 酮，和109mg白色固体状的1-[8-溴-11-(2，2，2-三氟乙酰基)-1， 2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基]-2，2，2-三 氟-1-乙酮。1-(8-溴-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-3-基)-2，2，2-三氟-1-乙酮的数据为：1H NMR(300MHz，CDCl3) δ7.42(d，J＝10Hz，2H)，7.22(dd，J＝2，8Hz，1H)，6.34 (d，J＝2Hz，1H)，4.29(m，2H)，3.90(m，4H)，3.15(m，2H)。 1-[8-溴-11-(2，2，2-三氟乙酰基)-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-乙酮的数据为：1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.06(d，J＝17Hz，1H)，7.79(d，J ＝9Hz，1H)，7.49(d，J＝9Hz，1H)，4.72(m，2H)，3.87(m， 4H)，3.73(m，2H)。

按照实施例4的一般步骤，作一些不重要的调整，但是用1-(8- 溴-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基)-2，2， 2-三氟-1-乙酮代替1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-3-甲酸叔丁酯，得到182mg固体粗产物。用LC(230-400硅胶) 对该物质进行提纯，用7％甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到130mg棕褐 色固体。用甲醇/乙酸乙酯对该物质进行重结晶，得到46mg黄白色固 体状的8-溴-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-甲醛，熔点186-188℃。IR(位移)1646，1531，1468，1455，1424， 1391，1333，1046，1037，954，862，837，820，753，738cm-1。

                         实施例11

1-(8-溴-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-2，2，2-三氟-1-乙酮

用1M氢氧化钠(1mL，Immol)处理1-[8-溴-11-(2，2，2-三氟 乙酰基)-1，2，4，5-四氢-3H[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基]-2， 2，2-三氟-1-乙酮(105mg，0.23mmol)在甲醇(3mL)中的溶液。30 分钟后，用水(15mL)稀释反应，并用二氯甲烷(20mL)萃取两次。用 盐水(15mL)洗涤混合的有机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到固 体粗产物。用乙酸乙酯/庚烷对该物质进行重结晶，得到48mg白色固 体。IR(位移)1666，1508，1464，1426，1282，1248，1211，1201， 1181，1130，1060，1043，956，939，757cm-1。

                        实施例12

2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-甲酰胺

用氯磺酰基异氰酸酯(0.19mL，2.1mmol)处理2，2，2-三氟 -1-(1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基)-1- 乙酮(448mg，1.6mmol)在二氯甲烷(20mL)中的溶液。将所得的金 色的均匀溶液搅拌1小时，并用甲醇(10mL)和25％甲氧基钠在甲醇 中的溶液(2mL，8.8mmol)处理。反应混合物迅速变为白色的悬浮液， 30分钟后过滤，得到白色固体状粗产物。用热的甲醇将该物质磨碎， 经C矿垫过滤并浓缩，得到184mg白色固体，将其进一步用LC(230-400 硅胶)进行提纯，用9∶1∶89甲醇/NH4OH/二氯甲烷进行洗脱，得到 137mg白色固体状的2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-甲酰胺。IR(位移)3353，3341，3173，1641，1602，1549， 1463，1432，1418，1322，1314，778，740，729，654cm-1。

                     实施例13

1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-1-乙酮盐酸盐

将二甲基乙酰胺(0.12mL，1.3mmol)在氯仿(2mL)中的溶液冷 却至0℃，并用氯氧化磷(0.12mL，1.3mmol)处理，没有可以观察 到的变化。经10分钟将该溶液加热至室温，用2，2，2-三氟-1-(1， 2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基)-1-乙酮(120 mg，0.43mmol)在氯仿(2mL)中的溶液处理，并加热至回流。18小 时后，将反应混合物冷却至室温，用5N氢氧化钠(20mL)和甲醇(10mL) 使之骤冷，并再一次加热至60℃，持续30分钟。此时将反应冷却至 室温，在减压下除去挥发物，并用二氯甲烷(20mL)萃取两次。用盐水 (20mL)洗涤混合的有机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到固体粗 产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用3∶0.5∶96. 5甲醇∶NH4OH∶二氯甲烷进行洗脱，得到25mg黄白色的固体。将该固 体溶解在乙酸乙酯(10mL)中，并用2M盐酸在甲醇(0.2mL)中的溶液 进行处理，得到亮金色固体状的1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙酮盐酸盐。IR(位移)2971，2805， 2771，2751，2729，2689，1646，1521，1466，1421，1352，1341，1210， 966，742cm-1。

                         实施例14

3-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚

用37％的甲醛水溶液(24mmol，2.0mL)处理2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚(372mg，2.0mmol)在甲醇(25mL) 中的溶液。用一个单一部分的氰基硼氢化钠(251mg，4.0mmol)处理 所得的澄清溶液，溶液轻微地变为亮黄色。40分钟后，用1M盐酸(15 mL)使反应骤冷，搅拌10分钟，碱化至pH值为13，在减压下除去挥 发物，并用乙酸乙酯(25mL)萃取两次。用盐水(20mL)洗涤混合的有 机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到粗油状物。用LC(230-400 硅胶)对该物质进行提纯，用70％丙酮/庚烷进行洗脱，得到234mg(58％) 白色固体状的3-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，熔点59-60℃。IR(位移)2924，2781，2758，2741，1458，1413， 1377，1339，1326，1315，1290，1133，1003，799，737cm-1。MS(EI) m/z 200(M+)。

                        实施例15

3-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚

用粉末碳酸钾(622mg，4.5mmol)和溴乙烷(0.12mL，1.65mmol， 经C矿垫过滤)处理2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚(280mg，1.5mmol)在乙腈(15mL)中的溶液。将所得的奶状 悬浮液加热至40℃。22小时后，在减压下除去挥发物，用水(20mL) 稀释，并用乙酸乙酯(20mL)萃取两次。用盐水(20mL)洗涤混合的有 机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到粗油状物。用LC(230-400 硅胶)对该物质进行提纯，用5％甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到226mg 白色固体状的3-乙基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，熔点44-46℃。IR(位移)2931，2808，1466，1413，1373，1348， 1323，1315，1243，1132，1104，776，749，732，688cm-1。

                        实施例16

3-丙基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸 盐

按照实施例15的一般步骤，作一些不重要的调整，但是用1-碘代 丙烷(0.18mL，1.8mmol)代替，得到421mg粗油状物。用LC(230-400 硅胶)对该物质进行提纯，用14∶1∶85丙酮∶三乙胺∶庚烷进行 洗脱，得到236mg(69％)无色油状物。将该物质溶解在乙酸乙酯中， 用在甲醇(0.75mL)中的2M盐酸进行处理，立即形成白色固体，通过 过滤进行收集并干燥，得到白色固体状的3-丙基-2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐，熔点257-259℃。IR(位 移)2629，2603，2592，2581，2535，2500，2487，1463，1419，1334， 1318，920，785，749，736cm-1；MS(EI)m/z 228(M+)。

                        实施例17

3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例15的一般步骤，作一些不重要的调整，但是用苄基氯 (0.38mL，3.3mmol)代替，得到850mg粗油状物。用LC(230-400 硅胶)对该物质进行提纯，用15％乙酸乙酯/庚烷进行洗脱，得到724mg 乳白色固体状的3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚。IR(位移)2932，2807，1460，1451，1408，1365，1349， 1325，1317，1197，1138，1027，789，736，699cm-1。

                      实施例18

将2-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)-1-乙醇(320mg，1.0mmol)在二氯甲烷(10mL)中的溶液 冷却至0℃，用甲磺酰氯(93，uL，1.2mmol)和三乙胺(0.21mL，1. 5mmol)处理。30分钟后，用另外的二氯甲烷(15mL)稀释黄色溶液， 并用水(15mL)洗涤一次，用盐水(15mL)洗涤一次，用MgSO4干燥， 过滤并浓缩，得到黄色油状物。用乙腈(10mL)稀释该粗产物，并用苯 甲胺(0.33mL，3.0mmol)和粉末碳酸钾(415mg，3.0mmol)进行 处理，随后加热至回流。18小时后，将该黄色悬浮液冷却至室温，浓 缩，用水(15mL)稀释，并用二氯甲烷(20mL)萃取两次。用盐水(20mL) 洗涤混合的有机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到粗油状物。用 LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用4∶0.5∶95.5甲醇/NH4OH/ 二氯甲烷进行洗脱，得到220mg黄色油状物形式的N-苄基-2-(3-苄 基-2，3，4，5四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙 胺。IR(液体)3025，2913，2811，1494，1478，1469，1453，1427， 1372，1363，1347，1324，1120，733，698cm-1；MS(EI)m/z 409(M+)。

                           实施例19

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1- 乙胺

                           方法1

用10％在碳(40mg)上的钯和甲酸铵(210mg，3.3mmol)处理N- 苄基-2-(3-苄基-2，3，4，5四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-1-乙胺(195mg，0.48mmol)在甲醇(10mL)中的溶液，随后 加热至回流。18小时后，将反应冷却至室温，经C矿过滤并浓缩，得 到粗的黄色油状物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用20∶ 2.5∶77.5甲醇/氢氧化铵/二氯甲烷进行洗脱，得到51mg(47％) 无色油状物形式的2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)-1-乙胺，该无色油状物随后固化，熔点77-80℃。MS(EI)m/z 229(M+)；％水(KF)：0.94；分析。对于C14H19N3·0.94H2O计算 值为：C，72.64；H，8.38；N，18.15。实测值为：C，72.66；H， 8.32；N，18.03。

                         方法2

将11-[(E)-2-硝基乙烯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚(236mg，0.92mmol)在THF(9mL)中的溶液冷却 至0℃，并用氢化铝锂(1M THF，2.8mL，2.8mmol)处理，有气体 放出。将反应加热至回流，持续4小时，随后冷却至室温16小时。此 时，通过顺序地加入0.11mL水、0.10mL 5N NaOH和0.37mL水， 使反应混合物骤冷。用二氯甲烷(30mL)稀释所得的稠的凝胶状的悬浮 液，经C矿过滤并浓缩，得到粗油状物。用LC(230-400硅胶)对该 物质进行提纯，用20∶2.5∶77.5甲醇/氢氧化铵/二氯甲烷进行 洗脱，得到92mg黄色浆液状2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙胺。IR(液体)3353，3307，3087，3048， 3025，2935，2844，1469，1426，1373，1340，1324，1181，1015，742 cm-1；MS(FAB)m/z 230(MH+)。

                         实施例20

N-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

将3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚在二氯甲烷(20mL)中的溶液冷却至0℃，并用酰氯(0.17mL， 2.0mmol)处理，溶液立即变为黄色。40分钟后将反应混合物加热至 室温，并在减压下除去挥发物。将所得固体用甲苯(20mL)和二氯甲烷 (5mL)稀释，并用4-甲氧基苯胺(160mg，1.3mmol)和三乙胺(0.42mL， 3.0mmol)处理，立即有烟/浑浊形成。18小时后将反应混合物浓缩， 用甲醇(10mL)和THF(10mL)稀释，并用1 N氢氧化钠(10mL)处理。 15分钟后将反应混合物浓缩，用1N氢氧化钠(20mL)稀释，并用二氯 甲烷(25mL)萃取两次。用盐水(25mL)洗涤混合的有机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到粗固体产物。用LC(230-400硅胶)对该物 质进行提纯，用10％甲醇/二氯甲烷进行洗脱，得到359mg亮黄色固 体状的N-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，熔点177-180℃。IR(位移)1670， 1621，1559，1507，1465，1416，1333，1264，1242，1221，1211，1073， 838，789，762cm-1；OAMS负载离子位于：ESI+364.1。

                      实施例21

N-(2，4-二氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B，步骤1)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，4-二氟苯胺(327mg，2.5mmol)代替，得到684mg粗固 体产物。用甲醇/乙酸乙酯对该物质进行重结晶，得到597mg白色固 体状N-(2，4-二氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚11-基)乙酰胺，熔点184.5-185.5℃。IR(位移) 1674，1618，1566，1507，1459，1423，1331，1205，1099，1065，962， 849，822，762，747cm-1。

                      实施例22

N-(3-氯-4-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B，步骤1)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-氯-对-甲氧基苯胺(399mg，2.5mmol)代替，得到864mg 粗固体产物。用热的甲醇/乙酸乙酯对该物质进行研磨，得到634mg棕 褐色粉末状的N-(3-氯-4-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四 氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，熔点221-223 ℃。IR(位移)1666，1605，1499，1462，1423，1309，1284，1276， 1249，1213，1073，1058，837，802，753 cm-1。

                       实施例23

2-氧代-N-苯基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B，步骤1)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用苯胺(0.23mL，2.5mmol)代替，得到684mg粗固体产 物。用LC(biotage 400g柱，)对该物质进行提纯，用8％甲醇/二氯 甲烷进行洗脱，得到603mg黄色泡沫体，用乙酸乙酯/庚烷对其进行重 结晶，得到亮黄色固体状的2-氧代-N-苯基-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺，熔点157-160℃。 IR(位移)1675，1620，1611，1600，1559，1509，1463，1444，1420， 1325，824，770，755，743，691cm-1。

                     实施例24

N-(2-萘基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B，步骤1)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-氨基萘(341mg，2.4mmol)代替，得到940mg粗固体 产物。用乙酸乙酯/庚烷对该物质进行重结晶，得到647mg黄白色粉 末状的N-(2-萘基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11基)乙酰胺。IR(位移)1667，1620，1591， 1570，1521，1463，1421，1356，1348，1266，1075，856，804，758， 743cm-1；OAMS负载离子位于：ESI+384.0。

                     实施例25

N-(4-甲氧基苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

(流程图C，步骤1)：用TFA(2.5mL)和三乙基硅烷(2.5mL)处理 N-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺(355mg，0.98mmol)在1，2-二氯乙 烷(20mL)中的溶液。18小时后将反应物冷却至室温，用饱和碳酸氢 钠(50mL)洗涤两次，用盐水(50mL)洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤 并浓缩，得到金色的油状物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提 纯，用5∶0.5∶94.5甲醇/NH4OH/二氯甲烷进行洗脱，得到275mg 白色泡沫体状的N-(4-甲氧基苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺。IR(位移)1662，1602，1535， 1512，1467，1411，1372，1358，1323，1297，1243，1180，1032，830， 740cm-1；OAMS负载离子位于：ESI+350.2。

                      实施例26

N-(2，4-二氟苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例25(流程图C，步骤1)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用N-(2，4-二氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺(374mg，1.0mmol)代替，得 到粗产物油状物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用5∶0.5∶ 94.5甲醇/NH4OH/二氯甲烷进行洗脱，得到326mg白色泡沫体状的N- (2，4-二氟苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺。IR(位移)1686，1680，1610，1525，1517，1467， 1429，1372，1360，1258，1140，1096，969，848，741cm-1；OAMS 负载离子位于：ESI+356.1；MS(FAB)m/z 356(MH+)；HRMS(FAB) 对C20H19F2N3O+H1的计算值为356.1574。

                          实施例27

N-苯基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)乙酰胺

按照实施例25(流程图C，步骤1)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-氧代-N-苯基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺(329mg，1.0mmol)代替，得到油状物 粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用5∶0.5∶94.5 甲醇/NH4OH/二氯甲烷进行洗脱，得到226mg白色泡沫体状的N-苯基 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰 胺。IR(位移)1663，1598，1537，1525，1498，1467，1440，1372， 1359，1343，1323，1181，754，740，694cm-1；OAMS负载离子位于： ESI+320.2。

                        实施例28

4-甲氧基-N-[2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙基]苯胺二盐酸盐

将1M氢化铝锂(7mL，7mmol)和THF(14mL)的溶液冷却至0℃， 并分部分地用三氯化铝(317mg，2.4mmol)处理，有气体放出。滴加 N-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺(433mg，1.19mmol)在THF(10mL) 中的溶液，来处理所得的带有少量沉淀物的无色溶液，再次有气体放 出。将所得的黄色悬浮液加热至室温，持续20小时，随后加热至50 ℃，持续8小时。此时，通过顺序地加入水(0.27mL)，5M氢氧化钠 (0.24mL)，和水(0.93mL)使反应骤冷。用二氯甲烷稀释所得的凝胶 状悬浮液，经C矿垫过滤，将有机物用1N氢氧化钠(35mL)洗涤一次， 用盐水(35mL)洗涤一次，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到棕褐色油 状物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用5∶0.75∶94.25 甲醇/NH4OH/二氯甲烷进行洗脱，得到330mg亮金色油状物形式的4- 甲氧基-N-[2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙基]苯胺。将该物质溶解在乙酸乙酯中，并在甲醇(1.1mL) 中的2M盐酸处理，立即形成白色的固体，通过过滤收集，并用甲醇/ 乙酸乙酯进行重结晶，得到343mg白色固体状的4-甲氧基-N-[2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙基]苯胺 二盐酸盐。IR(位移)2818，2803，2746，2726，2694，2669，2642， 2585，2552，2449，1514，1471，1255，1244，757cm-1；OAMS负 载离子位于：ESI+336.2。

                      实施例29

2-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-2-氧代乙酸乙酯

(流程图D，步骤1)：向一圆底烧瓶中加入3-苄基-2，3，4，5- 四氢1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚(1.17g，4.23mmol)和乙醚 (21mL)。用冰浴将该黄色的均匀溶液冷却10分钟。向其中滴加入 酰氯(0.37mL，4.23mmol)。出现黄色的沉淀，进而变为凝胶状。搅 拌10分钟后，在减压下除去乙醚。向黄色残余物中迅速加入乙醇(21 mL)，并且在反应体系的表面上充入氮气流，以除去过量的HCl。用注 射器滴加入三乙胺(1.30mL，9.31mmol)，形成HCl气体，通过氮气 流移走这些气体。加入三乙胺完成之后，在烧瓶上安装回流冷凝器， 并将反应加热至回流2小时。然后将反应冷却并浓缩成为2.79g黄色 固体。用梯度变化为25％～50％的乙酸乙酯/庚烷作为洗脱液，在凝 胶上对该固体粗产物进行提纯，得到1.293g黄色固体状的2-(3-苄 基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-2-氧 代乙酸乙酯。对于C23H24N2O3，计算值为：C，73.38；H，6.43；N，7.44。 实测值为：C，73.02；H，6.55；N，7.38。

                           实施例30

2-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-1-乙醇

(流程图D，步骤2)：向一干燥的圆底烧瓶中加入THF(100mL)和 在THF中的1M LAH(65.13mL，65.13mmol)。通过注射器向反应体 系中缓慢地加入2-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)-2-氧代乙酸乙酯在THF(75mL)中的溶液。反 应是放热的。将反应混合物加入至回流5小时，然后非常慢地顺序地 加入a)2.47mL H2O，b)2.22mL 5N NaOH水溶液，和c)8.64mL H2O，使反应骤冷。用过量的乙酸乙酯强烈地搅拌所得的非均相溶液1 小时，并经C矿垫过滤。浓缩滤液，得到9.23g黄色固体状粗产物 1-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-1，2-乙二醇。向2L的圆底烧瓶中加入该二元醇粗产物在二氯甲 烷(541mL)中的溶液。半滴加形式地加入TFA(14.46mL，188mmol)， 随后缓慢地加入三乙基硅烷(9.1mL，57mmol)，并将混合物首先回 流2小时，然后在室温下搅拌18小时。将所得的棕色溶液在真空下浓 缩，用二氯甲烷稀释，用饱和的碳酸钠水溶液进行碱化，强烈搅拌同 时冷却至10℃。将混合物转移至圆底烧瓶中，50℃减压下除去挥发物。 在水和二氯甲烷之间对残余物进行分配。将有机物混合，用Na2SO4干 燥，过滤并浓缩，得到5.57g橘黄色油状物。用梯度变化为35％～50 ％的乙酸乙酯/庚烷作为洗脱液，在凝胶上对该粗产物进行提纯，得到 3.52g棕褐色油状物形式的2-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙醇。IR(液体)2933，2873，2816， 1469，1453，1427，1376，1364，1347，1325，1185，1046，1015，733， 699cm-1。

                       实施例31

3-苄基-11-(2-苯氧基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚

(流程图D，步骤3)：向一干燥的圆底烧瓶中加入2-(3-苄基-2，3， 4，5四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙醇(420mg， 1.31mmol)，苯酚(185.2mg，1.97mmol)，三苯基膦(413mg，1.57 mmol)，和THF(12mL，新蒸馏过的)。将反应物冷却至0℃后，通过 注射器滴加入偶氮二甲酸乙酯(DEAD)(0.248mL，1.57mmol)。移走 冰浴，将反应物在室温下搅拌18小时。用30％的H2O2(0.20mL)使反 应骤冷，用乙酸乙酯稀释，并用10％的NaHSO3水溶液洗涤两次。将有 机物用1N NaOH水溶液洗涤两次，用盐水洗涤一次，用Na2SO4干燥， 过滤并浓缩，得到1.08g黄色固体状粗产物。用10％乙酸乙酯在庚烷 中的溶液作为洗脱液，用硅胶对粗产物进行提纯，得到392mg(76％) 淡黄色油状物形式的3-苄基-11-(2-苯氧基乙基)-2，3，4，5四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚。HRMS(FAB)对C27H28N2O+H1的计算 值为397.2280，实测值为397.2271。

                      实施例32

11-(2-苯氧基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚

(流程图D，步骤4)：向一干燥的圆底烧瓶中加入3-苄基-11-(2- 苯氧基乙基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 (317mg，0.80mmol)，甲酸铵(254mg，4.0mmol)，甲醇(18mL)和 二氯甲烷(3.2mL)。加入10％的Pd/C(64mg)之后，将反应在室温下 搅拌2天。经C矿垫对反应混合物进行过滤，并用甲醇漂洗掉催化剂。 将滤液混合并浓缩，得到380mg固体状粗产物。用乙酸乙酯/甲醇/乙 醚对该物质进行重结晶，得到239mg白色固体状的11-(2-苯氧基乙 基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚。IR(位移) 3026，3015，2998，2983，2948，2910，2869，2806，2781，2752，1468， 1451，1245，755，746cm-1。

                      实施例33

3-苄基-11-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1 H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例31(流程图D，步骤3)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-甲氧基苯酚代替苯酚，得到360mg油状物粗产物。用 LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用10％乙酸乙酯在庚烷中的溶 液进行洗脱，得到149mg淡黄色油状物形式的3-苄基-11-[2-(2-甲氧 基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚。 HRMS(FAB)对于C28H30N2O2+H1计算值为：427.2385，实测值为 427.2389。

                       实施例34

3-苄基-11-[2-(2-氟苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例31(流程图D，步骤3)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-氟苯酚代替苯酚，得到326mg黄色固体。用LC(230-400 硅胶)对该物质进行提纯，用10％乙酸乙酯在庚烷中的溶液进行洗脱， 得到176mg乳白色固体状的3-苄基-11-[2-(2-氟苯氧基)乙基]-2，3， 4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚。HRMS(FAB)对于 C27H27FN2O+H1计算值为：415.2185，实测值为：415.2180。

                      实施例35

3-苄基-11-[2-(8-喹啉氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例31(流程图D，步骤3)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用8-羟基喹啉代替苯酚，得到312mg黄色固体状粗产物。用 LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用25％丙酮在庚烷中的溶液进 行洗脱，得到69mg油状物形式的3-苄基-11-[2-(8-喹啉氧基)乙 基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚。HRMS(FAB) 对于C30H29N3O+H1计算值为：448.2389，实测值为：448.2383。

                     实施例36

2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-1-乙醇

按照实施例32(流程图D，步骤4)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-(3-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)-1-乙醇代替，得到128mg粗产物油状物。用LC(230-400 硅胶)对该物质进行提纯，用在二氯甲烷中的0.5％NH4OH和10％甲醇 进行洗脱，得到119mg棕褐色糊状物形式的2-(2，3，4，5-四氢-1 H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙醇。HRMS(FAB)对于 C14H18N2O+H1计算值为：231.1497，实测值为：231.1503。

                        实施例37

3-苄基-11-[2-(2-甲氧基-4-甲基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例31(流程图D，步骤3)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-甲氧基-4-甲基苯酚代替苯酚，得到460mg油状物粗产 物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用10％乙酸乙酯在庚烷 中的溶液进行洗脱，得到158mg淡黄色油状物形式的3-苄基 -11-[2-(2-甲氧基-4-甲基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚。HRMS(FAB)对于C29H32N2O2+H1计算值为： 441.2542，实测值为：441.2547。

                      实施例38

3-苄基-11-[2-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例31(流程图D，步骤3)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-氟-6-甲氧基苯酚代替苯酚，得到430mg油状物粗产物。 用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用10％乙酸乙酯在庚烷中的 溶液进行洗脱，得到189mg淡黄色油状物形式的3-苄基-11-[2-(2- 氟-6-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚。HRMS(FAB)对于C28H29FN2O2+H1计算值为：445.2291，实 测值为：445.2284。

                         实施例39

11-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚

按照实施例32(流程图D，步骤4)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-苄基-11-(2-苯氧基乙基)2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚代替3-苄基-11-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙 基]-2，3，4，5四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，得到146mg 白色油状物粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用在二 氯甲烷中的0.25％NH4OH和2.5％甲醇进行洗脱，得到137mg棕褐色 固体状的11-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚。IR(液体)2936，1591，1505，1469，1455， 1373，1340，1326，1252，1227，1179，1124，1027，1015，740cm-1。

                      实施例40

11-[2-(2-氟苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚

按照实施例32(流程图D，步骤4)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-苄基-11-[2-(2-氟苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚代替3-苄基-11-[2-(2-甲氧基苯 氧基)乙基]-2，3，4，5四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，得 到179mg黄色糊状物粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯， 用在二氯甲烷中的0.25％NH4OH和2.5％甲醇进行洗脱，得到141mg 白色固体状的11-[2-(2-氟苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚。IR(位移)1502，1466，1342，1319，1307， 1283，1264，1255，1203，1181，1106，804，772，751，742cm-1。

                      实施例41

11-[2-(2-甲氧基-4-甲基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1 H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例32(流程图D，步骤4)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-苄基-11-[2-(2-甲氧基-4-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3， 4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚代替3-苄基-11-[2-(2- 甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚，得到170mg油状物粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行 提纯，用在二氯甲烷中的0.25％NH4OH和2.5％甲醇进行洗脱，得到 107mg淡黄色油状物形式的11-[2-(2-甲氧基-4-甲基苯氧基)乙 基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚。IR(液体) 2937，2918，1514，1 469，1374，1364，1340，1325，1264，1233， 1159，1139，1035，1015，741cm-1。

                      实施例42

11-[2-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例32(流程图D，步骤4)的一般步骤，作一些不重要的调整， 但是用3-苄基-11-[2-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚代替3-苄基-11-[2-(2-甲氧基苯氧 基)乙基]-2，3，4，5四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，得到279mg 油状物粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用在二氯甲烷 中的0.25％NH4OH和2.5％甲醇进行洗脱，得到159mg淡黄色油状物形式 的11-[2-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚。IR(液体)2940，1608，1497，1476，1470， 1440，1374，1304，1283，1247，1230，1086，992，775，740cm-1。

                     实施例43

3-苄基-11-[2-(2-氯苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例31(流程图D，步骤3)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-氯苯酚代替苯酚，得到445mg油状物粗产物。用 LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用10％乙酸乙酯在庚烷中的溶 液进行洗脱，得到192mg淡黄色油状物形式的3-苄基-11-[2-(2-氯苯 氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚。 HRMS(FAB)对于C27H27ClN2O+H1计算值为：431.1890，实测值为： 431.1888。

                       实施例44

3-苄基-11-[2-(4-溴-2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢 -1H[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例31(流程图D，步骤3)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-溴甲基邻苯二酚代替苯酚，得到485mg油状物粗产物。 用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用10％乙酸乙酯在庚烷中的 溶液进行洗脱，得到224mg澄清油状物形式的3-苄基-11-[2-(4-溴 -2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚。HRMS(FAB)对于C28H29BRN2O2+H1计算值为：505.1491，实 测值为：505.1486。

                       实施例45

11-[2-(2-氯苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚

(流程图D，步骤4)：向一干燥的圆底烧瓶中加入3-苄基-11[2- (2-氯苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚(176mg，0.41mmol)在二氯甲烷(2mL)和乙腈(5mL)中的溶液。 2，2，2-三氯甲酸酯(0.062mL，0.45mmol)的加入立即使溶液变为 荧光绿色，45分钟内又变成紫色。在减压下对反应进行浓缩，得到 247mg紫色油状物粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯， 用20％乙酸乙酯在庚烷中的溶液进行洗脱，得到203mg澄清油状物形 式的2，2，2-三氯乙基11-[2-(2-氯苯氧基)乙基]-1，2，4，5-四氢 -3H[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-甲酸酯。将该甲酸酯溶解在冰 醋酸(3mL)中。向该酸性溶液中加入锌粉(300mg)，溶液颜色由浅粉 红色变为亮粉红色。在室温下搅拌3小时后，用C矿垫对反应体系进 行过滤，并顺序地用水、二氯甲烷、1N氢氧化钠水溶液、水和二氯甲 烷对锌粉进行强力漂洗。混合滤液并用5N氢氧化钠水溶液中和至pH 值为7，然后用NaHCO3水溶液稀释，并用二氯甲烷萃取四次。将萃取 物混合，用Na2SO4干燥，过滤并浓缩，得到151mg不透明的油状物粗 产物。用LC(230-400硅胶)对该粗产物进行提纯，用在二氯甲烷中 的1％NH4OH和7％甲醇进行洗脱，得到92mg(70％)乳白色固体状的 11-[2-(2-氯苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚。IR(位移)1483，1465，1340，1317，1281，1261，1256， 1245，1059，1040，913，753，749，738，688cm-1。

                         实施例46

11-[2-(4-溴-2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚

按照实施例45(流程图D，步骤4)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-苄基-11-[2-(4-溴-2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚代替，得到153mg不透明的 油状物粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用在二氯 甲烷中的5％甲醇进行洗脱，得到98mg乳白色泡沫体形式的11-[2- (4-溴-2-甲氧基苯氧基)乙基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚。IR(位移)2926，1585，1500，1467，1372，1323， 1249，1224，1179，1134，1024，1014，838，799，739cm-1。

                         实施例47

2-苯氧基-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-1-乙酮

(流程图E，步骤1)：向一干燥的圆底烧瓶中加入AlCl3(66.7mg， 0.5mmol)和二氯甲烷(4mL)，形成非均相的溶液。滴加入溴代乙酰 溴(0.044mL，0.5mmol)使反应体系变为均匀的橘黄色溶液。室温 下搅拌30分钟后，滴加入2，2，2-氟-1-(1，2，4，5-四氢-3H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基)1-乙酮(141.1mg，0.5mmol)在二 氯甲烷(2mL)中的溶液，并搅拌三天。在搅拌一开始的4小时内，反 应体系变为暗紫色。将反应体系倒入饱和NaHCO3水溶液中，并用二氯 甲烷萃取三次。混合混合的有机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到 192mg紫色的泡沫体。用LC(230-400硅胶)对该粗产物进行提纯，用 10％乙酸乙酯和20％二氯甲烷在庚烷中的溶液进行洗脱，得到120mg 白色泡沫体形式的1-[11-(2-溴乙酰基)-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-乙酮。

(流程图E，步骤2)：向一加入有K2CO3(40.77mg，0.30mmol) 和苯酚(27.8mg，0.30mmol)在DMF(1.5mL)中的混合物的干燥 圆底烧瓶中，加入1-[11-(2-溴乙酰基)-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-乙酮在DMF(1.5mL) 中的溶液。室温下搅拌18小时后，一次性加入1N氢氧化钠水溶液(1 mL)，以就地使吲哚去保护。将混合物搅拌1小时，然后在水和乙酸乙 酯中进行分配。混合有机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到95mg 油状物粗产物。用LC(230-400硅胶)对该粗产物进行提纯，用在二 氯甲烷中的0.5％NH4OH和3.5％进出进行洗脱，得到69mg白色固 体状的2-苯氧基-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)-1-乙酮。IR(位移)1662，1598，1516，1495，1458，1443， 1420，1345，1244，1198，1191，1052，975，746，688cm-1。

                       实施例48

2-(2-甲氧基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-甲氧基苯酚代替苯酚，得到250mg油状物粗产物。用LC (230-400硅胶)对该粗产物进行提纯，用在二氯甲烷中的0.5％NH4OH和3.5％甲醇进行洗脱，得到172mg乳白色固体状的2-(2-甲氧基 苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-1-乙酮。IR(位移)1662，1515，1505，1456，1442，1422，1345， 1253，1225，1190，1130，1032，975，758，737cm-1。

                         实施例49

2-(4-溴-2-甲氧基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-溴甲基邻苯二酚代替苯酚，得到300mg油状物粗产物。 用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用在二氯甲烷中的0.5％ NH4OH和3.5％甲醇进行洗脱，得到243mg乳白色固体状的2-(4-溴 -2-甲氧基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)-1-乙酮。IR(位移)1659，1514，1501，1465，1422，1343， 1250，1222，1189，1137，1031，975，836，794，736cm-1。

                    实施例50

2-(4-甲氧基苯胺基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)-1-乙酮盐酸盐

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用对-甲氧基苯胺代替苯酚，得到350mg油状物粗产物。用 LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用在二氯甲烷中的0.5％NH4OH和3.5％甲醇进行洗脱，得到169mg黄色油状物形式的2-(4-甲氧 基苯胺基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-1-乙酮。将该物质溶解在乙酸乙酯(15mL)中，并用在甲醇(1 mL)中的0.61M的盐酸溶液进行处理，得到116mg白色固体状的2-(4- 甲氧基苯胺基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)-1-乙酮二盐酸盐。IR(位移)2936，2792，2767，2747， 2713，2684，2653，2640，2595，2581，1641，1512，1463，1419，1257 cm-1。

                       实施例51

1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-甲酸叔 丁酯

用碳酸二叔丁酯(3.37g，15.5mmol)处理2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚(2.40g，12.9mmol)在二氯甲 烷(64mL)中的溶液，迅速放出二氧化碳。18小时后，在减压下对反 应混合物进行浓缩，得到4.54g固体粗产物。用LC(biotage 90g柱) 对该物质进行提纯，用10∶10∶80二氯甲烷/乙酸乙酯/庚烷进行洗 脱，得到3.79g白色固体状的1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-3-甲酸叔丁酯，熔点129-132℃。IR(位移)2971， 2934，1686，1458，1406，1366，1333，1255，1242，1221，1195，1179， 949，798，734cm-1。

                      实施例52

11-[(E)-2-硝基乙烯基]-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚

用乙酸铵(23mg，0.3mmol)处理11-甲酰基-1，2，4，5-四氢 -3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚3-甲酸叔丁酯(314gm，1.0mmol) 在硝基甲烷(1mL)中的溶液并加热至回流。18小时后，将所得的暗棕 色溶液冷却至室温，用水(15mL)稀释，并用二氯甲烷(20mL)萃取两 次。用盐水(15mL)洗涤混合的有机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩， 得到固体粗产物。用LC(230-400硅胶)对该物质进行提纯，用10∶ 40∶50乙酸乙酯/二氯甲烷/庚烷进行洗脱，得到240mg亮黄色固 体状的11-[(E)-2-硝基乙烯基]-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-3-甲酸叔丁酯，熔点227-230℃。IR(位移)1692， 1621，1493，1472，1419，1323，1310，1302，1291，1277，1259，1248， 1198，1164，751cm-1；MS(EI)m/z 357(M+)。

将11-[(E)-2-硝基乙烯基]-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-3-甲酸叔丁酯(396mg，1.1mmol)在甲醇(10mL)中的 溶液冷却至0℃，并用盐酸在甲醇(5mL)中的饱和溶液处理。3小时后， 在减压下除去挥发物，用5M氢氧化钠(15mL)稀释，并用二氯甲烷(20 mL)萃取两次。将混合的有机物用盐水(15mL)洗涤一次，用MgSO4干 燥，过滤并浓缩，得到黄色固体。用二氯甲烷/乙酸乙酯对该物质进行 重结晶，得到209mg亮黄色固体状的11-[(E)-2-硝基乙烯基]-2，3， 4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚，熔点225-226℃。IR(位 移)1603，1488，1469，1318，1301，1281，1257，1251，1206，1187， 1062，976，946，763，745cm-1；OAMS负载离子位于：ESI+258.1。

                         实施例53

3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚

用三乙胺(0.77mL，5.5mmol)处理2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚盐酸盐(557mg，2.5mmol)在二氯甲烷(25mL) 中的溶液，随后冷却至0℃。用三氟乙酸酐(0.39mL，2.8mmol)处 理澄清的金黄色溶液，有烟雾形成。15分钟后，用二氯甲烷(25mL) 稀释反应混合物，用水(25mL)洗涤一次，用盐水(25mL)洗涤一次， 用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到固体粗产物。用LC(230-400硅胶) 对该物质进行提纯，用25∶5∶70二氯甲烷/乙酸乙酯/庚烷进行洗 脱，得到607mg白色固体状的2，2，2-三氟-1-(1，2，4，5-四氢 -3H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基)-1-乙酮。IR(位移)1691， 1464，1449，1368，1292，1203，1196，1171，1161，1139，970，782， 749，743，651cm-1；MS(EI)m/z 282(M+)。

                        实施例54

2-溴-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基]乙酮

(流程图E，步骤1)：向一干燥的圆底烧瓶中加入AlCl3(66.7mg， 0.5mmol)和二氯甲烷(4mL)，形成非均相的溶液。滴加入溴代乙酰溴 (0.044mL，0.5mmol)使反应体系变为均匀的橘黄色溶液。室温下搅 拌30分钟后，滴加入2，2，2-氟-1-(1，2，4，5-四氢-3H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基)1-乙酮(141.1mg，0.5mmol)在二氯 甲烷(2mL)中的溶液，并搅拌三天。在搅拌一开始的4小时内，反应 体系变为暗紫色。将反应体系倒入饱和NaHCO3水溶液中，并用二氯甲 烷萃取三次。混合混合的有机物，用MgSO4干燥，过滤并浓缩，得到 192mg紫色的泡沫体。用LC(230-400硅胶)对该粗产物进行提纯，用 10％乙酸乙酯和20％二氯甲烷在庚烷中的溶液进行洗脱，得到120mg 白色泡沫体形式的1-[11-(2-溴乙酰基)-1，2，4，5-四氢-3H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-3-基]-2，2，2-三氟-1-乙酮。

                      实施例55

N-(1H-苯并咪唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用1H-苯并咪唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(1H-苯并咪唑 -2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H19N5O2为：m/z 373.9(M+H)+。

                        实施例56

N-(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H- [1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-甲基-1，3-噻唑-2-胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-甲基-1， 3-噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C18H18N4O2S为：m/z 355.2(M+H)+。

                        实施例57

N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-(4-吗啉基)苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-[4-(4-吗啉基) 苯基]-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C24H26N4O3为：m/z 419.1(M+H)+。

                         实施例58

2-氧代-N-苯基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-N-苯基-2-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对 于C20H19N3O2为：m/z 334.2(M+H)+。

                       实施例59

N-(2-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2-甲氧基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2-甲氧基苯基)-2- 氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H21N3O3为：m/z 364.1(M+H)+。

                        实施例60

N-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1， 4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-甲氧基-2-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-甲氧基-2- 甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1， 7-a吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H23N3O3为：m/z 378.2(M+H)+。

                      实施例61

N-(3-氰基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-氰基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-氰基苯基)-2-氧代 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙 酰胺；MS(ESI+)对于C21H18N4O2为：m/z 359.1(M+H)+。

                     实施例62

N-(3，5-二甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3，5-二甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3，5-二甲基苯 基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H23N3O2为：m/z 362.2(M+H)+。

                     实施例63

N-(4-氯苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-氯苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-氯苯基)-2-氧代-2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺； MS(ESI+)对于C20H18ClN3O2为：m/z 368.1(M+H)+。

                       实施例64

N-(3-氯苯基)-N-甲基-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-氯苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-氯苯基)-N-甲基-2-氧 代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H20ClN3O2为：m/z 382.1(M+H)+。

                      实施例65

N-(6-氯-2-吡嗪基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-氯-2-吡嗪基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(6-氯-2-吡嗪 基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C18H16ClN5O2为：m/z 369.9(M+H)+。

                       实施例66

N-2，4，6-三甲苯基-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2，4，6-三甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-2，4，6-三甲苯基 -2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C23H25N3O2为：m/z 376.2(M+H)+。

                       实施例67

N-(2，4-二氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2，4-二氟苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2，4-二氟苯基)-2- 氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C20H17F2N3O2为：m/z 370.1(M+H)+。

                      实施例68

N-甲基-2-氧代-N-苯基-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂   并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用N-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-甲基-2-氧代-N-苯基 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙 酰胺；MS(ESI+)对于C21H21N3O2为：m/z 348.2(M+H)+。

                       实施例69

N-(2-乙基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2-乙基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2-乙基苯基)-2-氧代 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙 酰胺；MS(ESI+)对于C22H23N3O2为：m/z 362.1(M+H)+。

                     实施例70

N-(4-氯苯基)-N-甲基-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-氯苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-氯苯基)-N-甲基-2-氧 代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H20ClN3O2为：m/z 382.0(M+H)+。

                      实施例71

2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-N-(5，6，7，8-四氢-1-萘基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用5，6，7，8-四氢-1-萘胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-N-(5，6，7， 8四氢-1-萘基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C24H25N3O2为：m/z 388.0(M+H)+。

                      实施例72

2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-N-(1，3，4-噻二唑-2-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用1，3，4-噻二唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-N-(1，3，4- 噻二唑-2-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C16H15N5O2S为：m/z 349.1(M+H)+。 

                      实施例73

2-氧代-N-(2-吡嗪基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2-吡嗪基胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-N-(2-吡嗪基)-2- (2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺； MS(ESI+)对于C18H17N5O2为：m/z 336.0(M+H)+。

                       实施例74

2-氧代-N-(2-吡啶基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2-吡啶基胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-N-(2-吡啶 基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C19H18N4O2为：m/z 335.0(M+H)+。

                      实施例75

2-氧代-N-(3-吡啶基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-吡啶基胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-N-(3-吡啶基)-2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺； MS(ESI+)对于C19H18N4O2为：m/z 335.0(M+H)+。

                       实施例76

2-氧代-N-(4-吡啶基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-吡啶基胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-N-(4-吡啶基)-2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺； MS(ESI+)对于C19H18N4O2为：m/z 335.0(M+H)+。

                       实施例77

N-(2-氰基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2-氰基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2-氰基苯基)-2-氧代 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H18N4O2为：m/z 358.9(M+H)+。

                      实施例78

N-(2-氟-5-甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2-氟-5-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2-氟-5-甲基苯 基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H20FN3O2为：m/z 366.0(M+H)+。

                      实施例79

N-(2，3-二氯苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2，3-二氯苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2，3-二氯苯基)-2- 氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C20H17Cl2N3O2为：m/z 401.8(M+H)+。

                        实施例80

N-(2，6-二氯苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2，6-二氯苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2，6-二氯苯基)-2- 氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C20H17Cl2N3O2为：m/z 401.8(M+H)+。

                      实施例81

N-(2，3-二甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2，3-二甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2，3-二甲基苯 基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H23N3O2为：m/z 362.0(M+H)+。

                       实施例82

N-(2，6-二甲基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2，6-二甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2，6-二甲基苯 基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H23N3O2为：m/z 362.0(M+H)+。

                      实施例83

N-(3，5-二氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3，5-二氟苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3，5-二氟苯基)-2- 氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C20H17F2N3O2为：m/z 370.0(M+H)+。

                       实施例84

N-(3-氯苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-氯苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-氯苯基)-2-氧代-2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺； MS(ESI+)对于C20H18ClN3O2为：m/z 367.9(M+H)+。

                     实施例85

N-(3-氯-4-甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺 

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-氯-4-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-氯-4-甲基苯 基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H20ClN3O2为：m/z 381.9(M+H)+。

                       实施例86

N-(3-硝基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-硝基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-硝基苯基)-2-氧代 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙 酰胺；MS(ESI+)对于C20H18N4O4为：m/z 378.9(M+H)+。

                        实施例87

N-(3-甲氧基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-甲氧基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-甲氧基苯基)-2-氧 代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H21N3O3为：m/z 363.9(M+H)+。

                         实施例88

2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-N-[3-(三氟甲基)苯基]乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-(三氟甲基)苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-2-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-N-[3-(三氟甲基) 苯基]乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H18F3N3O2为：m/z 401.9(M+H)+。

                       实施例89

N-(3-甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-甲基苯基)-2-氧代-2- (2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰 胺；MS(ESI+)对于C21H21N3O2为：m/z 348.0(M+H)+。

                        实施例90

N-(4-氰基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-氰基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-氰基苯基)-2-氧代-2- (2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺； MS(ESI+)对于C21H18N4O2为：m/z 358.9(M+H)+。

                       实施例91

N-(2-溴-4-甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2-溴-4-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2-溴-4-甲基苯 基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H20BrN3O2为：m/z 427.7(M+H)+。

                       实施例92

N-(4-硝基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂  并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-硝基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-硝基苯基)-2-氧代-2- (2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺； MS(ESI+)对于C20H18N4O4为：m/z 379.0(M+H)+。

                         实施例93

2-氧代-N-(4-苯氧基苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-苯氧基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-N-(4-苯氧基苯 基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C26H23N3O3为：m/z 425.9(M+H)+。

                        实施例94

N-[1，1’-联苯]-4-基-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用[1，1’-联苯基]-4-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-[1，1’-联 苯]-4-基-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C26H23N3O2为：m/z 409.9(M+H)+。

                        实施例95

N-(4-异丙基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-异丙基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-异丙基苯基)-2-氧 代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙 酰胺；MS(ESI+)对于C23H25N3O2为：m/z 376.0(M+H)+。

                       实施例96

N-(4-氯-2-氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-氯-2-氟苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-氯-2-氟苯基)-2- 氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C20H17ClFN3O2为：m/z 385.9(M+H)+。

                       实施例97

N-(2-氰基-3-氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2-氰基-3-氟苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(2-氰基-3-氟苯 基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H17FN4O2为：m/z 376.9(M+H)+。

                      实施例98

N-(4-氯苯基)-N-乙基-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用N-(4-氯苯基)-N-乙胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-氯苯基)-N- 乙基-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H22ClN3O2为：m/z 395.9(M+H)+。

                     实施例99

N-(4-溴-2-氯-6-甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-溴-2-氯-6-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-溴-2-氯 -6-甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H19BrClN3O2为：m/z 461.7(M+H)+。

                       实施例100

N-(3-氯-4-碘苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-氯-4-碘苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-氯-4-碘苯基)-2- 氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C20H17ClIN3O2为：m/z 493.8(M+H)+。

                      实施例101

N-乙基-N-(2-氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用N-乙基-N-(2-氟苯基)胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-乙基-N-(2- 氟苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H22FN3O2为：m/z 380.0(M+H)+。

                      实施例102

N-(3-苄基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-苄基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-苄基苯基)-2-氧代 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙 酰胺；MS(ESI+)对于C27H25N3O2为：m/z 424.0(M+H)+。

                      实施例103

N-(4-甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-甲基苯基)-2-氧代 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰 胺；MS(ESI+)对于C21H21N3O2为：m/z 348.0(M+H)+。

                       实施例104

N-(3-乙基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-乙基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-乙基苯基)-2-氧代-2- (2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺； MS(ESI+)对于C22H23N3O2为：m/z 362.0(M+H)+。

                      实施例105

N-(1-萘基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用1-萘基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(1-萘基)-2-氧代-2-(2，3， 4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺； MS(ESI+)对于C24H21N3O2为：m/z 384.0(M+H)+。

                       实施例106

2-氧代-N-(8-喹啉基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺三氟乙酸盐

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用8-喹啉基胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-N-(8-喹啉基)-2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺三氟 乙酸盐；MS(ESI+)对于C23H20N4O2为：m/z 385.2(M+H)+。

                        实施例107

N-(5-甲基-1，3-噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1， 4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用5-甲基-1，3-噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(5-甲基 -1，3-噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C18H18N4O2S为：m/z 355.1(M+H)+。

                        实施例108

N-(3-甲基-5-异噻唑基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺三氟乙酸盐

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-甲基-5-异噻唑基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-甲基-5-异 噻唑基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺三氟乙酸盐；MS(ESI+)对于C18H18N4O2S为：m/z 355.1(M+H)+。

                      实施例109

N-(3-甲基-5-异噁唑基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-甲基-5-异噁唑基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-甲基-5-异 噁唑基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C18H18N4O3为：m/z 339.1(M+H)+。

                       实施例110

N-(1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(1，3-苯并 噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1， 7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H18N4O2S为：m/z 391.1(M+H)+。

                       实施例111

N-(3-氯-2-甲基苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-氯-2-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-氯-2-甲基苯 基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H22ClN3O为：m/z 368.2(M+H)+。

                       实施例112

N-(3-氯-2-甲基苯基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用3-氯-2-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(3-氯-2-甲基苯 基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H20ClN3O2为：m/z 382.1(M+H)+。

                     实施例113

N-[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用2-甲基-3-(三氟甲基)苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-[2-甲基 -3-(三氟甲基)苯基]-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H20F3N3O2为：m/z 416.0(M+H)+。

                       实施例114

N-(4-溴-2-氯-6-甲基苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-溴-2-氯-6-甲基苯胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-溴-2-氯 -6-甲基苯基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H21BrClN3O为：m/z 447.8(M+H)+。

                       实施例115

N-(1-乙基-1H-吡唑-5-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用1-乙基-1H-吡唑-5-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(1-乙基-1H- 吡唑-5-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C19H21N5O2为：m/z 352.2(M+H)+。

                     实施例116

2-氧代-N-(4-苯基-1，3-噻唑-2-基)-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-苯基-1，3-噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到2-氧代-N- (4-苯基-1，3-噻唑-2-基)-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C23H20N4O2S为：m/z 417.0(M+H)+。

                      实施例117

N-(5-甲基-3-异噁唑基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用5-甲基-3-异噁唑基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(5-甲基-3-异 噁唑基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C18H18N4O3为：m/z 339.1(M+H)+。

                      实施例118

1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-2-(5，6，7，8-四氢-1-萘氧基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5，6，7，8-四氢-1-萘酚代替苯酚，得到1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-2-(5，6，7，8-四 氢-1-萘氧基)乙酮；MS(ESI+)对于C24H26N2O2为：m/z 375.1(M+H)+。

                   实施例119

2-(2-溴苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-溴苯酚代替苯酚，得到2-(2-溴苯氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-1-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C20H19BrN2O2为：m/z 400.9(M+H)+。

                     实施例120

2-(2-异丙基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-异丙基苯酚代替苯酚，得到2-(2-异丙基苯氧基)-1-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C23H26N2O2为：m/z 363.1(M+H)+。

                      实施例121

2-(2-乙基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-乙基苯酚代替苯酚，得到2-(2-乙基苯氧基)-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对 于C22H24N2O2为：m/z 349.1(M+H)+。

                      实施例122

2-(3-溴苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-溴苯酚代替苯酚，得到2-(3-溴苯氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C20H19BrN2O2为：m/z 400.9(M+H)+。

                      实施例123

2-(3-氟苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-氟苯酚代替苯酚，得到2-(3-氟苯氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C20H19FN2O2为：m/z 339.1(M+H)+。

                       实施例124

2-(3-甲氧基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-甲氧基苯酚代替苯酚，得到2-(3-甲氧基苯氧基)-1-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C21H22N2O3为：m/z 351.1(M+H)+。

                      实施例125

1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基]乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-(三氟甲基)苯酚代替苯酚，得到1-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)-2-[3-(三氟甲基)苯氧基] 乙酮；MS(ESI+)对于C21H19F3N2O2为：m/z 389.0(M+H)+。

                       实施例126

2-(3-异丙基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-异丙基苯酚代替苯酚，得到2-(3-异丙基苯氧基)-1-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C23H26N2O2为：m/z 363.1(M+H)+。

                      实施例127

2-(3-乙基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-乙基苯酚代替苯酚，得到2-(3-乙基苯氧基)-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对 于C22H24N2O2为：m/z 349.2(M+H)+。

                       实施例128

2-(4-氟苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-氟苯酚代替苯酚，得到2-(4-氟苯氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C20H19FN2O2为：m/z 339.1(M+H)+。

                       实施例129

2-(4-碘苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-碘苯酚代替苯酚，得到2-(4-碘苯氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C20H19IN2O2为：m/z 446.8(M+H)+。

                       实施例130

2-[4-(苄氧基)苯氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-(苄氧基)苯酚代替苯酚，得到2-[4-(苄氧基)苯氧 基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酮；MS(ESI+)对于C27H26N2O3为：m/z 427.0(M+H)+。

                     实施例131

2-(4-丁氧基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-丁氧基苯酚代替苯酚，得到2-(4-丁氧基苯氧基)-1-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C24H28N2O3为：m/z 393.0(M+H)+。

                        实施例132

2-(3-叔丁基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-叔丁基苯酚代替苯酚，得到2-(3-叔丁基苯氧基)-1-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C24H28N2O2为：m/z 377.0(M+H)+。

                     实施例133

2-(4-乙基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-乙基苯酚代替苯酚，得到2-(4-乙基苯氧基)-1-(2，3， 4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+) 对于C22H24N2O2为：m/z 349.1(M+H)+。

                       实施例134

2-(1-萘氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用1-萘酚代替苯酚，得到2-(1-萘氧基)-1-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C24H22N2O2为：m/z 371.0(M+H)+。

                     实施例135

2-[(4-氯-1-萘基)氧]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-氯-1-萘酚代替苯酚，得到2-[(4-氯-1-萘基)氧]-1-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C24H21ClN2O2为：m/z 405.0(M+H)+。

                       实施例136

2-(2-萘氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-萘酚代替苯酚，得到2-(2-萘氧基)-1-(2，3，4，5-四 氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C24H22N2O2为：m/z 371.1(M+H)+。

                       实施例137

2-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基氧基)-1-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用1，3-苯并间二氧杂环戊烯(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-酚) 代替苯酚，得到2-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基氧基)-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对 于C21H20N2O4为：m/z 365.1(M+H)+。

                      实施例138

2-(4-喹啉氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-喹啉酚代替苯酚，得到2-(4-喹啉氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C23H21N3O2为：m/z 372.2(M+H)+。

                    实施例139

2-(8-喹啉氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用8-喹啉酚代替苯酚，得到2-(8-喹啉氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C23H21N3O2为：m/z 372.2(M+H)+。

                       实施例140

2-(5-异喹啉氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5-异喹啉酚代替苯酚，得到2-(5-异喹啉氧基)-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对 于C23H21N3O2为：m/z 372.3(M+H)+。

                    实施例141

1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-2-(2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-8-基氧) 乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-8- 酚代替苯酚，得到1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)-2-(2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉 -8-基氧)乙酮；MS(ESI+)对于C26H29N3O2为：m/z 416.4(M+H)+。

                      实施例142

2-(4-硝基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-硝基苯酚代替苯酚，得到2-(4-硝基苯氧基)-1-(2，3， 4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+) 对于C20H19N3O4为：m/z 366.0(M+H)+。

                       实施例143

2-(2-碘苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-碘苯酚代替苯酚，得到2-(2-碘苯氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C20H19IN2O2为：m/z 446.9(M+H)+。

                       实施例144

2-[(4’-溴[1，1’-联苯]-4-基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1， 4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4’-溴[1，1’-联苯]-4-酚代替苯酚，得到2-[(4’-溴[1，1’- 联苯]-4-基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于C26H23BrN2O2为：m/z 476.8(M+H)+。

                       实施例145

5-甲氧基-6-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]-1-二氢茚酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用6-羟基-5-甲氧基-1-二氢茚酮代替苯酚，得到5-甲氧基 -6-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙氧基]-1-二氢茚酮；MS(ESI+)对于C24H24N2O4为：m/z 405.0(M+H)+。

                        实施例146

7-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙氧基]-1-二氢茚酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用7-羟基-1-二氢茚酮代替苯酚，得到7-[2-氧代-2-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]-1-二氢茚 酮；MS(ESI+)对于C23H22N2O3为：m/z 375.1(M+H)+。

                       实施例147

5-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙氧基]-1-二氢茚酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5-羟基-1-二氢茚酮代替苯酚，得到5-[2-氧代-2-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]-1-二氢茚 酮；MS(ESI+)对于C23H22N2O3为：m/z 375.0(M+H)+。

                        实施例148

2-[(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-5-异喹啉基)氧基]-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-5-异喹啉酚代替苯酚，得到 2-[(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-5-异喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C25H27N3O3为：m/z 418.1(M+H)+。

                        实施例149

2-([1，1’-联苯]-2-基氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用[1，1’-联苯]-2-酚代替苯酚，得到2-([1，1’-联苯]-2- 基氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酮；MS(ESI+)对于C26H24N2O2为：m/z 397.1(M+H)+。

                       实施例150

2-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙氧基]-N-苯基苯甲酰胺

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-羟基-N-苯基苯甲酰胺代替苯酚，得到2-[2-氧代-2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]-N- 苯基苯甲酰胺；MS(ESI+)对于C27H25N3O3为：m/z 440.0(M+H)+。

                       实施例151

2-[2-(4-吗啉基羰基)苯氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-(4-吗啉基羰基)苯酚代替苯酚，得到2-[2-(4-吗啉基羰 基)苯氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于C25H27N3O4为：m/z 434.0(M+H)+。

                      实施例152

2-[2-甲氧基-5-(1-吡咯烷基甲基)苯氧基]-1-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-甲氧基-5-(1-吡咯烷基甲基)苯酚代替苯酚，得到2-[2- 甲氧基-5-(1-吡咯烷基甲基)苯氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于C26H31N3O3为：m/z 434.0(M+H)+。

                        实施例153

2-[(5-氯-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5-氯-8-喹啉酚代替苯酚，得到2-[(5-氯-8-喹啉基)氧 基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酮；MS(ESI+)对于C23H20ClN3O2为：m/z 406.0(M+H)+。

                       实施例154

N-{4-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙氧基]苯基}脲

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用N-(4-羟基苯基)脲代替苯酚，得到N-{4-[2-氧代-2-(2，3， 4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]苯基} 脲；MS(ESI+)对于C21H22N4O3为：m/z 379.1(M+H)+。

                       实施例155

N-{2-甲基-3-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]苯基}乙酰胺

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用N-(3-羟基-2-甲基苯基)乙酰胺代替苯酚，得到N-{2-甲基 -3-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙氧基]苯基}乙酰胺；MS(ESI+)对于C23H25N3O3为：m/z 392.1(M+H)+。

                       实施例156

2-苯氧基-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，且不用替换苯酚，得到2-苯氧基-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于C20H20N2O2为：m/z 321.2(M+H)+。

                        实施例157

2-(2，6-二甲基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，6-二甲基苯酚代替苯酚，得到2-(2，6-二甲基苯氧 基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酮；MS(ESI+)对于C22H24N2O2为：m/z 349.3(M+H)+。

                      实施例158

2-(4-甲氧基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-甲氧基苯酚代替苯酚，得到2-(4-甲氧基苯氧基)-1-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C21H22N2O3为：m/z 351.2(M+H)+。

                       实施例159

2-(2，4-二氟苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，4-二氟苯酚代替苯酚，得到2-(2，4-二氟苯氧基)-1-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C20H18F2N2O2为：m/z 357.2(M+H)+。

                       实施例160

2-(2，4-二溴苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，4-二溴苯酚代替苯酚，得到2-(2，4-二溴苯氧基)-1-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C20H18Br2N2O2为：m/z 478.9(M+H)+。

                    实施例161

2-(4-甲基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-甲基苯酚代替苯酚，得到2-(4-甲基苯氧基)-1-(2，3， 4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+) 对于C21H22N2O2为：m/z 335.3(M+H)+。

                      实施例162

2-(2-氯苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-氯苯酚代替苯酚，得到2-(2-氯苯氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C20H19ClN2O2为：m/z 355.1(M+H)+。

                       实施例163

2-(2，4-二氯苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，4-二氯苯酚代替苯酚，得到2-(2，4-二氯苯氧基)-1- (2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮； MS(ESI+)对于C20H18Cl2N2O2为：m/z 389.0(M+H)+。

                         实施例164

2-(2，4，6-三甲苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，4，6-三甲基苯酚代替苯酚，得到2-(2，4，6-三甲苯氧 基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酮；MS(ESI+)对于C23H26N2O2为：m/z 363.1(M+H)+。

                     实施例165

2-(3-硝基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-硝基苯酚代替苯酚，得到2-(3-硝基苯氧基)-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对 于C20H19N3O4为：m/z 366.1(M+H)+。

                     实施例166

5-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙氧基]-3，4-二氢-1(2H)-萘酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5-羟基-3，4-二氢-1(2H)萘酮代替苯酚，得到5-[2-氧代 -2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙氧 基]-3，4-二氢-1(2H)-萘酮；MS(ESI+)对于C24H24N2O3为：m/z 389.0(M+H)+。

                        实施例167

2-(2，3-二甲基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，3-二甲基苯酚代替苯酚，得到2-(2，3-二甲基苯氧 基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酮；MS(ESI+)对于C22H24N2O2为：m/z 349.1(M+H)+。

                         实施例168

2-[(2-甲基-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-甲基-8-喹啉酚代替苯酚，得到2-[(2-甲基-8-喹啉基) 氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酮；MS(ESI+)对于C24H23N3O2为：m/z 386.0(M+H)+。

                         实施例169

2-[(5，7-二溴-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5，7-二溴-8-喹啉酚代替苯酚，得到2-[(5，7-二溴-8-喹啉 基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)乙酮；MS(ESI+)对于C23H19Br2N3O2为：m/z 529.7(M+H)+。

                     实施例170

2-[(5，7-二氯-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5，7-二氯-8-喹啉酚代替苯酚，得到2-[(5，7-二氯-8-喹啉 基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)乙酮；MS(ESI+)对于C23H19Cl2N3O2为：m/z 439.8(M+H)+。

                          实施例171

2-(2，3-二甲氧基苯氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，3-二甲氧基苯酚代替苯酚，得到2-(2，3-二甲氧基苯氧 基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酮；MS(ESI+)对于C22H24N2O4为：m/z 381.0(M+H)+。

                      实施例172

2-[(5，7-二溴-2-甲基-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5，7-二溴-2-甲基-8-喹啉酚代替苯酚，得到2-[(5，7-二溴 -2-甲基-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于C24H21Br2N3O2为：m/z 543.6(M+H)+。

                        实施例173

2-[(5，7-二氯-2-甲基-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5，7-二氯-2-甲基-8-喹啉酚代替苯酚，得到2-[(5，7-二氯 -2-甲基-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于C24H21Cl2N3O2为：m/z 453.8(M+H)+。

                       实施例174

2-[(5-氟-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5-氟-8-喹啉酚代替苯酚，得到2-[(5-氟-8-喹啉基)氧 基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酮；MS(ESI+)对于C23H20FN3O2为：m/z 389.9(M+H)+。

                       实施例175

2-[(7-丙基-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用7-丙基-8-喹啉酚代替苯酚，得到2-[(7-丙基-8-喹啉基) 氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)乙酮；MS(ESI+)对于C26H27N3O2为：m/z 414.0(M+H)+。

                       实施例176

2-[(2，2-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-基)氧基]-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，2-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-酚代替苯酚，得 到2-[(2，2-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-基)氧基]-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对 于C24H26N2O3为：m/z 391.0(M+H)+。

                        实施例177

2-[2-氟-3-(三氟甲基)苯氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-氟-3-(三氟甲基)苯酚代替苯酚，得到2-[2-氟-3-(三氟 甲基)苯氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于C21H18F4N2O2为：m/z 406.9(M+H)+。

                       实施例178

4-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙氧基]-1-二氢茚酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-羟基-1-二氢茚酮代替苯酚，得到4-[2-氧代-2-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]-1-二氢 茚酮；MS(ESI+)对于C23H22N2O3为：m/z 375.0(M+H)+。

                      实施例179

3-甲基-7-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]-2-苯并呋喃-1(3H)-酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用7-羟基-3-甲基-2-苯并呋喃-1(3H)-酮代替苯酚，得到3- 甲基-7-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙氧基]-2-苯并呋喃-1(3H)-酮；MS(ESI+)对于C23H22N2O4为：m/z 390.9(M+H)+。

                        实施例180

2-[(5，7-二甲基-8-喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5，7-二甲基-8-喹啉酚代替苯酚，得到2-[(5，7-二甲基-8- 喹啉基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于C25H25N3O2为：m/z 400.0(M+H)+。

                       实施例181

2-[(5，5-二甲基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)氧基]-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用5，5-二甲基-5，6，7，8-四氢-1-萘酚代替苯酚，得到2-[(5， 5-二甲基-5，6，7，8-四氢-1-萘基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C26H30N2O2为：m/z 403.0(M+H)+。

                       实施例182

2-[(2-氯-3-吡啶基)氧基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂 并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-氯-3-吡啶醇代替苯酚，得到2-[(2-氯-3-吡啶基)氧 基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基) 乙酮；MS(ESI+)对于C19H18ClN3O2为：m/z 356.0(M+H)+。

                       实施例183

3-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲 哚-11-基)乙氧基]苯甲腈

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用3-羟基苯甲腈代替苯酚，得到3-[2-氧代-2-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]苯甲腈； MS(ESI+)对于C21H19N3O2为：m/z 346.1(M+H)+。

                     实施例184

7-[2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙氧基]-2H-苯并吡喃-2-酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用7-羟基-2H-苯并吡喃-2-酮代替苯酚，得到7-[2-氧代-2-(2， 3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙氧基]-2H- 苯并吡喃-2-酮；MS(ESI+)对于C23H20N2O4为：m/z 389.0(M+H)+。

                      实施例185

2-(苯硫基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用苯甲硫醇代替苯酚，得到2-(苯硫基)-1-(2，3，4，5-四 氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C20H20N2OS为：m/z 337.2(M+H)+。

                     实施例186

2-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环戊烯-5-基氧基)-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环戊烯-5-酚代替苯酚，得到 2-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环戊烯-5-基氧基)-1-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C22H22N2O4为：m/z 379.1(M+H)+。

                      实施例187

2-[(8，8-二甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)氧基]-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用8，8-二甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘酚代替苯酚，得到2- [(8，8-二甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)氧基]-1-(2，3，4，5-四 氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对于 C26H30N2O2为：m/z 403.2(M+H)+。

                      实施例188

2-(4-吡啶基氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用4-吡啶醇代替苯酚，得到2-(4-吡啶基氧基)-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对 于C19H19N3O2为：m/z 322.1(M+H)+。

                       实施例189

2-(2-嘧啶基氧基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用2-嘧啶醇代替苯酚，得到2-(2-嘧啶基氧基)-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对 于C18H18N4O2为：m/z 323.2(M+H)+。

                     实施例190

2-(8-喹啉硫基)-1-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并 [1，7-a]吲哚-11-基)乙酮

按照实施例47(流程图E，步骤2)的一般步骤，作一些不重要的调 整，但是用8-喹啉硫醇代替苯酚，得到2-(8-喹啉硫基)-1-(2，3，4， 5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酮；MS(ESI+)对 于C23H21N3OS为：m/z 388.2(M+H)+。

                        实施例191

N-(6-甲氧基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-甲氧基-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(6- 甲氧基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H20N4O3S为： m/z 421.2(M+H)+。

                      实施例192

2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-N-[6-(三氟甲氧基)-1，3-苯并噻唑-2-基]乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-(三氟甲氧基)-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得 到2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-N-[6-(三氟甲氧基)-1，3-苯并噻唑-2-基]乙酰胺；MS(ESI+) 对于C22H17F3N4O3S为：m/z 475.0(M+H)+。

                      实施例193

2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-N-[6-(三氟甲基)-1，3-苯并噻唑-2-基]乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-(三氟甲基)-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到 2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11- 基)-N-[6-(三氟甲基)-1，3-苯并噻唑-2-基]乙酰胺；MS(ESI+)对于 C22H17F3N4O2S为：m/z 459.1(M+H)+。

                     实施例194

2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚 -11-基)-N-{6-[(三氟甲基)硫基]-1，3-苯并噻唑-2-基}乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-[(三氟甲基)硫烷基]-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯 胺，得到2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a] 吲哚-11-基)-N-{6-[(三氟甲基)硫基]-1，3-苯并噻唑-2-基}乙酰胺； MS(ESI+)对于C22H17F3N4O2S2为：m/z 491.1(M+H)+。

                       实施例195

N-(6-乙氧基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-乙氧基-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(6- 乙氧基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C23H22N4O3S为： m/z 435.2(M+H)+。

                     实施例196

N-(6-氟-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-氟-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(6-氟 -1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H17FN4O2S为：m/z 409.1(M+H)+。

                      实施例197

N-(6-氯-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-氯-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(6-氯 -1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H17ClN4O2S为： m/z 425.1(M+H)+。

                       实施例198

N-(6-甲基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-甲基-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(6- 甲基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H20N4O2S为： m/z 405.2(M+H)+。

                      实施例199

N-(4-氯-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-氯-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4-氯 -1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二氮 杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H17ClN4O2S为： m/z 425.2(M+H)+。

                      实施例200

N-(4-甲氧基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-甲氧基-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4- 甲氧基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H20N4O3S为： m/z 421.2(M+H)+。

                       实施例201

N-(4-甲基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4-甲基-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(4- 甲基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4] 二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C22H20N4O2S为： m/z 405.2(M+H)+。

                        实施例202

N-(5，6-二氯-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用5，6-二氯-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到 N-(5，6-二氯-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H [1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于 C21H16Cl2N4O2S为：m/z 459.1(M+H)+。

                        实施例203

N-(5，6-二甲基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四 氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用5，6-二甲基-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到 N-(5，6-二甲基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于 C23H22N4O2S为：m/z 419.2(M+H)+。

                      实施例204

N-(7-溴-6-氟-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四 氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用7-溴-6-氟-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到 N-(7-溴-6-氟-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于 C21H16BrFN4O2S为：m/z 489.1(M+H)+。

                       实施例205

N-(4，6-二氯-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4，6-二氯-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到 N-(4，6-二氯-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于 C21H16Cl2N4O2S为：m/z 459.1(M+H)+。

                       实施例206

N-(4，6-二甲基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四 氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4，6-二甲基-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到 N-(4，6-二甲基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于 C23H22N4O2S为：m/z 419.2(M+H)+。

                      实施例208

N-(4，6-二氟-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5- 四氢-1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的-般步骤，作一些不重要的调整，但 是用4，6-二氟-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到 N-(4，6-二氟-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于 C21H16F2N4O2S为：m/z 427.1(M+H)+。

                     实施例209

N-(6-硝基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢 -1H-[1，4]二氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺

按照实施例20(流程图B)的一般步骤，作一些不重要的调整，但 是用6-硝基-1，3-苯并噻唑-2-基胺代替4-甲氧基苯胺，得到N-(6- 硝基-1，3-苯并噻唑-2-基)-2-氧代-2-(2，3，4，5-四氢-1H-[1，4]二 氮杂并[1，7-a]吲哚-11-基)乙酰胺；MS(ESI+)对于C21H17N5O4S为： m/z 436.2(M+H)+。

                       功效数据

据信上述提供的所有实施例的化合物为5-HT配体，具有在1μM浓 度下可从一种或多种5-HT受体亚型中置换大于50％的放射性标记测 试配体的能力。测试这种置换所用的方法是公知的，并且对于本领域 技术人员来说将是很容易获得的。

流程图A 流程图B 流程图C 流程图D 流程图E 流程图F 流程图G

现已对本发明作了详细描述，并通过参考其优选的实施方案，很 明显的是，在不背离所附权利要求范围的前提下，可以对本发明作各 种改进和变化。

发明背景