一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物
阅读：205发布：2023-03-13
专利汇可以提供一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种含有秦皮甲素的抗 肿瘤 药物组合物，该药物组合物中活性成分由秦皮甲素和环磷酰胺组成。秦皮甲素和环磷酰胺联用后不仅具有协同 抗肿瘤效果 ，而且降低了环磷酰胺在免疫抑制方面的毒 副作用 。，下面是一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物专利的具体信息内容。
一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物
技术领域
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种抗肿瘤药物，尤其涉及一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物。
背景技术
[0002] 目前，肿瘤是当前严重影响人类健康、威胁人类生命的主要疾病之一。肿瘤与心脑血管疾病和意外事故一起，构成当今世界所有国家三大死亡原因。因此，世界卫生组织和各国政府卫生部门都把攻克肿瘤列为一项首要任务。世界上治疗肿瘤的方法主要有三种，一是采用手术切除法，切除病变组织，防止肿瘤细胞扩散；而是采用化疗或放疗，以杀死肿瘤细胞；三是用药物治疗。采用手术切除的方法增加了病人的痛苦，伤其元气，费用巨大。用放疗的方法，在杀死肿瘤细胞的同时，也伤及红细胞和白细胞，病人苦不堪言。
[0003] 研究表明，肿瘤患者存在不同程度的免疫功能低下。因此，增强机体免疫功能是治疗肿瘤重要的目标之一。目前在抗肿瘤药物筛选中，除着重研究对肿瘤细胞有直接抑制或杀伤作用的药物外，还应重视可增强机体的防御功能，并可阻止肿瘤生长和扩散的药物。
[0004] 秦皮为常用的中药，系木犀科植物白蜡树Fraxinus chinensis Roxb等五种植物的干燥枝皮或树干皮，是我国一味常用中药，始载于汉代的药学专著《神农本草经》，历代本草均有记载。秦皮具有清热燥湿、收涩、明目之功效，常用于治疗热痢、泄泻、赤白带下、目赤肿痛、目生翳膜等症。现代药理研究表明，秦皮具有抗炎镇痛、降低尿血酸、抗凝、止咳祛痰平喘以及抗肿瘤作用，主要用于治疗肠炎、痢疾、白带、慢性气管炎、结膜炎，用于治疗痛风效果甚佳。正品秦皮中主要成分为香豆素类(秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷、秦皮素、宿柱白蜡苷、6，7-二甲氧基香豆素等)，此外还有芬类、皂苷和鞣质等，其中秦皮甲素、秦皮乙素是治疗气管炎和菌痢疾患的有效成份。环磷酰胺为临床常用的广谱抗肿瘤药物，由于其对免疫系统的毒副作用较强使其临床应用受到了一定的限制。
[0005] 目前，尚没有秦皮甲素具有减轻环磷酰胺所致的免疫抑制的文献报道。
发明内容
[0006] 为了发挥环磷酰胺的抗肿瘤功效，同时降低其毒副作用，本发明人创造性地降低环磷酰胺的用量，并将其与秦皮甲素联合应用，意外发现二者用药后不仅具有协同增效的抗肿瘤效果，而且秦皮甲素具有减轻环磷酰胺所致的免疫抑制的功效。
[0007] 基于此研究，本发明的目的在于提供一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物。具体地，本发明的目的是这样实现的：一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物，其中所述的药物组合物中活性成分由秦皮甲素和环磷酰胺组成。
[0008] 优选地，如上所述的抗肿瘤药物组合物，其中所述的活性成分中秦皮甲素和环磷酰胺的重量用量比为0.5-5：1。
[0009] 进一步优选地，如上所述的抗肿瘤药物组合物，其中所述的活性成分中秦皮甲素和环磷酰胺的重量用量比为1-2：1。
[0010] 本发明所述的抗肿瘤药物组合物通过注射给药后即可发挥药效，因此将其制备为注射剂，所述的注射剂包括注射液、冻干粉针剂。
[0011] 以秦皮甲素和低剂量的环磷酰胺为研究对象，腋下接种H22肉瘤的昆明种小鼠为载体，腹腔注射给药，结果发现二者联用后不仅具有协同抗肿瘤效果，而且降低了环磷酰胺在免疫抑制方面的毒副作用。因此，本发明还提供一种制药用途，即：秦皮甲素和环磷酰胺组成的活性成分在制备抗肿瘤的药物中的应用；以及：秦皮甲素在制备减轻环磷酰胺所致免疫抑制的药物中的应用。
[0012] 与现有技术相比，本发明涉及的药物组合物具有如下优点和显著进步：秦皮甲素和环磷酰胺联用后具有协同抗肿瘤效果，以及提高肿瘤患者免疫功能的效果，同时，秦皮甲素为天然提取产物，毒性非常小，副作用和不良反应率低；环磷酰胺用量仅仅为常规用量的二分之一，因此费用、副作用和不良反应率也较低。
[0013]
具体实施方式
[0014] 以下是本发明的具体实施例，对本发明的技术方案做进一步作描述，但是本发明的保护范围并不限于该实施例。
[0015] 实施例1 秦皮甲素联合环磷酰胺对H22荷瘤小鼠的影响试验SPF级健康KM种小鼠50只，18～22 g，雌雄各半。所有小鼠适应性喂养1周，随机取出10只作为正常对照组，其余小鼠接种腹腔传代7d的小鼠H22肿瘤细胞，复制小鼠实体瘤模型。无菌环境取小鼠腹腔内传代7d的瘤细胞，0.9％氯化钠溶液洗涤、离心2次，计数并
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调至1×10 个/mL，接种于小鼠右前肢腋皮下，每只接种细胞2×10 个。正常组小鼠注射
0.9％氯化钠溶液0.2mL。模型小鼠接种肿瘤细胞24h后，按体质量随机分成如下四组：模型对照组、秦皮甲素组、环磷酰胺组、联合用药组，每组10只，雌、雄各半。从接种第2天开始，腹腔注射给药，各组的受试物和剂量如下：
正常对照组：等体积0.9％氯化钠溶液；
模型对照组：等体积0.9％氯化钠溶液；
秦皮甲素组：50mg／(kg·d) 秦皮甲素；
环磷酰胺组：25mg／(kg·d) 环磷酰胺；
联合用药组：25mg／(kg·d) 秦皮甲素+12.5mg／(kg·d) 环磷酰胺。
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调至1×10 个/mL，接种于小鼠右前肢腋皮下，每只接种细胞2×10 个。正常组小鼠注射
0.9％氯化钠溶液0.2mL。模型小鼠接种肿瘤细胞24h后，按体质量随机分成如下四组：模型对照组、秦皮甲素组、环磷酰胺组、联合用药组，每组10只，雌、雄各半。从接种第2天开始，腹腔注射给药，各组的受试物和剂量如下：
正常对照组：等体积0.9％氯化钠溶液；
模型对照组：等体积0.9％氯化钠溶液；
秦皮甲素组：50mg／(kg·d) 秦皮甲素；
环磷酰胺组：25mg／(kg·d) 环磷酰胺；
联合用药组：25mg／(kg·d) 秦皮甲素+12.5mg／(kg·d) 环磷酰胺。
[0016] 隔日给药1次，连续给药14d，停药次日处死动物，解剖皮下瘤块，剥离瘤组织，分别称取每只小鼠瘤块重，计算肿瘤生长抑制率。抑瘤率= (模型对照组平均瘤质量- 给药组平均瘤质量)／模型对照组平均瘤质量×100％。
[0017] 通过表1的试验结果可以看出，与模型对照组比较，环磷酰胺组和联合用药组对肿瘤细胞生长均有显著的抑制作用，且各组差异有统计学意义(P＜0.01）；秦皮甲素组小鼠肿瘤生长受到一定抑制，但与模型对照组没有统计学差异。与各单药组（秦皮甲素组、环磷酰胺组）相比，联合用药组的抑瘤率差异有统计学意义(P ＜0.05或P ＜0.01）。这些试验结果预示着，秦皮甲素联合环磷酰胺具有抑制H22肿瘤生长的协同作用。
[0018] 表1 秦皮甲素联合环磷酰胺对H22荷瘤小鼠瘤重的影响
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