首页 / 专利库 / 疗法 / 抗肿瘤剂 / 槐定碱在制备抗肿瘤药物中的应用

槐定在制备抗肿瘤药物中的应用

阅读:675发布:2023-03-06

专利汇可以提供槐定在制备抗肿瘤药物中的应用专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 属于化工领域及医药领域,涉及槐定 碱 在制备抗 肿瘤 药物中的应用。本发明提供了槐定碱在制备抗肿瘤药物中的应用,所述的肿瘤细胞包括白血病细胞和胰腺癌细胞。槐定碱属于天然产物,毒 副作用 小、 生物 利用度高、性质稳定,具有临床使用价值。本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发,抑瘤效果明显,绿色环保,将为 治疗 和治愈肿瘤提供了一种新的途径和手段。,下面是槐定在制备抗肿瘤药物中的应用专利的具体信息内容。

1.槐定在制备抗肿瘤药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的肿瘤是白血病或者胰腺癌。
3.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的抗肿瘤药物是抗白血病药物。
4.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的抗肿瘤药物是抗胰腺癌药物。
5.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的抗肿瘤药物的剂型是针剂、片剂或者胶囊。
6.一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法,其特征在于,将槐定碱加入肿瘤细胞的培养液中。
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于,所述的肿瘤细胞是白血病或者胰腺癌细胞。
8.如权利要求6所述的方法,其特征在于,加入槐定碱的终浓度为1-100μM。
9.一种抗肿瘤药物,其特征在于,所述的抗肿瘤药物的活性成分是槐定碱。
10.如权利要求9所述的抗肿瘤药物,其特征在于,所述的肿瘤是白血病或者胰腺癌。

说明书全文

槐定在制备抗肿瘤药物中的应用

技术领域

[0001] 本发明属于化工领域及医药领域,涉及槐定碱在制备抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

[0002] 槐定碱,英文名称为Sophoridine。为白色粗针状结晶或大棱柱状结晶(石油醚),味苦,熔点108~109°,(α)D-63.45°(c=0.9879,),易溶于水,甲醇,乙醇,四氯化等。无色针状结晶(正己烷),熔点109°,(α)22D-61.6°(c=0.44,乙醇);IRγKBr max cm-1:2800,2750(反式喹诺里西定),1620(内酰胺c=O);MSm/e(%):248(M+,74),247(100),205(35),150(56),96(78);CNMR(CDCl3)δ:169.8(s),63.3(d),55.8(t),
55.7(d),50.2(t),47.5(t),40.9(d),32.5(t),30.7(d),30.2(t),28.1(t),23.7(t),
21.8(t),21.5(t),18.9(t)。结构式为:
[0003] 槐定碱静脉注射后,能引起血压先升后降;对温血、冷血动物之离体心脏有兴奋作[0004]
[0005] 用;对末梢及内脏血管可引起收缩。从苦豆草中提取所得的本品,经临床观察疗效相当,作用轻微。体外抑菌试验证明,对志贺氏、宋内氏、福氏、斯密氏等15种痢疾菌株均有抑制作用。
[0006] 槐定碱属天然产物,毒副作用较小、生物利用度高、性质稳定,具有较好的临床使用价值。但是,尚未有关于槐定碱在治疗肿瘤方面的详细报道。

发明内容

[0007] 本发明的目的是提供槐定碱的新的药物用途。
[0008] 本发明提供了槐定碱在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的抗肿瘤药物为针剂或者片剂。所述的抗肿瘤药物可以是抗胰腺癌药物或者抗白血病药物。该抗肿瘤药物可以是针剂或者片剂。
[0009] 本发明提供了一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法,将槐定碱加入肿瘤细胞的培养液中。所述的肿瘤细胞是白血病细胞或者胰腺癌细胞。一般而言,加入槐定碱的终浓度为1-100μM。例如,1-5μM,1-10μM,1-20μM,1-30μM,1-50μM,3-60μM,3-50μM,3-30μM,
3-20μM,3-10μM,3-5μM,5-20μM,等等。
[0010] 本发明还提供了一种抗肿瘤药物,所述的抗肿瘤药物的活性成分是槐定碱。所述的肿瘤可以是胰腺癌或者白血病。
[0011] 本发明的小分子化合物可以采用各种常规的制备方法制备。例如,采用人工化学合成的方法。本发明实施例中的槐定碱购自中国科学院上海药物研究所。
[0012] 利用本发明小分子化合物,通过各种常规筛选方法,可筛选出与槐定碱发生相互作用的物质,如受体、抑制剂或拮抗剂等。
[0013] 本发明及其抑制剂、拮抗剂等,在治疗上进行施用(给药)时,可提供不同的效果。通常,可将这些物质配制于无毒的、惰性的和药学上可接受的水性载体介质中,其中pH通常约为5-8,较佳地pH约为6-8,pH值可随被配制物质的性质以及待治疗的病症而有所变化。配制好的药物组合物可以通过常规途径进行给药,其中包括(但并不限于):肌内、腹膜内、皮下、皮内、或局部给药。
[0014] 以本发明的槐定碱为例,可以将其与合适的药学上可接受的载体联用。这类药物组合物含有治疗有效量的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。这类载体包括(但并不限于):盐水、缓冲液、葡萄糖、水、甘油、乙醇、及其组合。药物制剂应与给药方式相匹配。本发明的槐定碱可以被制成针剂形式,例如用生理盐水或含有葡萄糖和其他辅剂的水溶液通过常规方法进行制备。诸如片剂和胶囊之类的药物组合物,可通过常规方法进行制备。药物组合物如针剂、溶液、片剂和胶囊宜在无菌条件下制造。活性成分的给药量是治疗有效量,例如每天约1微克/千克体重-约5毫克/千克体重。此外,本发明的槐定碱还可与其他治疗剂一起使用。
[0015] 当本发明的槐定碱被用作药物时,可将治疗有效剂量的槐定碱施用于哺乳动物,其中该治疗有效剂量通常至少约10微克/千克体重,而且在大多数情况下不超过约8毫克/千克体重,较佳地该剂量是约10微克/千克体重-约1毫克/千克体重。当然,具体剂量还应考虑给药途径、病人健康状况等因素,这些都是熟练医师技能范围之内的。
[0016] 本发明提供了槐定碱在制备抗肿瘤药物中的应用。槐定碱是天然产物,能够明显抑制肿瘤细胞的增殖。本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发,抑瘤效果明显,绿色环保,将为治疗和治愈肿瘤提供了一种新的途径和手段。

具体实施方式

[0017] 实验方法:
[0018] 1.细胞复苏
[0019] 1)从液氮罐中取出冻存管,直接投入37℃温水中,并不时摇动令其尽快融化。
[0020] 2)从37℃水浴中取出冻存管,用吸管吸出细胞悬液,注入离心管并加入10倍以上培养液,混合后低速离心,弃上清,再重复用培养液洗一次。
[0021] 3)用培养液适当稀释后,接种培养瓶,放在37℃培养箱静置培养,次日更换培养液,继续培养。培养至一定浓度时进行传代。细胞培养在含10%胎血清的DMEM高糖培养基中,培养基中含100U/ml青霉素和100μg/ml链霉素
[0022] 2.细胞传代培养
[0023] 每天观察细胞生长的情况,当细胞在培养瓶中长至约90%汇合时传代,约每隔2 2
2-4天传代一次。一瓶传代成三瓶,或一个25cm 传代于一个75cm 的培养瓶中。方法:
[0024] 1)用1×磷酸缓冲液洗涤细胞一次。
相关专利内容
标题 发布/更新时间 阅读量
ARTEMIN拮抗剂的抗肿瘤用途 2020-05-13 763
抗肿瘤剂 2020-05-11 72
一种抗肿瘤效果增强剂和抗肿瘤剂 2020-05-12 342
抗肿瘤剂 2020-05-12 70
抗肿瘤剂 2020-05-12 862
抗肿瘤试剂 2020-05-12 39
一种抗肿瘤的中药制剂 2020-05-13 871
一种抗肿瘤药敏检测试剂盒 2020-05-12 360
一种抗肿瘤药物预充式制剂装置 2020-05-13 915
抗肿瘤剂的干压包衣片 2020-05-12 503
高效检索全球专利

专利汇是专利免费检索,专利查询,专利分析-国家发明专利查询检索分析平台,是提供专利分析,专利查询,专利检索等数据服务功能的知识产权数据服务商。

我们的产品包含105个国家的1.26亿组数据,免费查、免费专利分析。

申请试用

分析报告

专利汇分析报告产品可以对行业情报数据进行梳理分析,涉及维度包括行业专利基本状况分析、地域分析、技术分析、发明人分析、申请人分析、专利权人分析、失效分析、核心专利分析、法律分析、研发重点分析、企业专利处境分析、技术处境分析、专利寿命分析、企业定位分析、引证分析等超过60个分析角度,系统通过AI智能系统对图表进行解读,只需1分钟,一键生成行业专利分析报告。

申请试用

QQ群二维码
意见反馈