一种合成阿戈美拉汀的新方法
专利汇可以提供一种合成阿戈美拉汀的新方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种合成阿戈美拉汀的新方法。以7-甲 氧 基-1- 萘 乙酸乙酯(式2)为起始原料，经过还原得到7-甲氧基-1-萘 乙醇 (式3)，再通过甲磺酰化反应得到7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)，7-甲氧基-1-萘乙基甲磺酸酯(式4)再与叠氮钠反应制得1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)，最后1-(2-叠氮乙基)-7-甲氧基萘(式5)直接乙酰化得到终产品阿戈美拉汀。该方法原料易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。，下面是一种合成阿戈美拉汀的新方法专利的具体信息内容。
1.一种合成阿戈美拉汀1的新方法：
该方法的特征在于将式2所示的化合物进行还原反应，
得到式3所示的化合物：
然后化合物3进行甲磺酰化，得到式4所示的化合物：
将化合物4与NaN3作用，得到式5所示的化合物：
化合物5直接用硫代乙酸乙酰化，得到式1所示的化合物。
2.权利要求1所述的合成式1化合物的方法，其特征在于应用金属硼氢化物和路易斯酸将化合物式2转化为化合物式3。
3.权利要求1所述的合成式1化合物的方法，其特征在于应用叠氮化钠将化合物式4转化为化合物式5。
4.权利要求1所述的合成式1化合物的方法，其特征在于应用硫代乙酸并在有机碱的促进下将化合物式5直接乙酰化得到化合物式1。
5.权利要求2所述的合成式1化合物的方法，其特征在于，所说的金属硼氢化物选自硼氢化钠、硼氢化钾，所说的路易斯酸选自三氟化硼溶液、三氯化铝、氯化锌、氯化钙和单质碘。
6.权利要求2所述的合成式1化合物的方法，其特征在于，所用溶剂为四氢呋喃，反应温度为回流温度。
7.权利要求3所述的合成式1化合物的方法，其特征在于，化合物4与叠氮钠的用量摩尔比为1∶1-2，所用溶剂为N，N-二甲基甲酰胺。
8.权利要求4所述的合成式1化合物的方法，其特征在于，所用有机碱选自二乙胺、二丙胺、二丁胺、三乙胺、三丙胺、三丁胺、吡啶、2-甲基吡啶、2，6-二甲基吡啶、2，4，6-三甲基吡啶。
9.权利要求4所述的合成式1化合物的方法，其特征在于，所用溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳或乙酸乙酯，反应温度为回流温度。
10.权利要求4所述的合成式1化合物的方法，其特征在于，化合物5、硫代乙酸及有机碱的用量摩尔比为1∶1-5∶1-5。
一种合成阿戈美拉汀的新方法
技术领域
背景技术
发明内容
1∶1-5∶1-5。反应温度为回流温度。
具体实施方式
3.8g，熔点83-85℃，收率95％。
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