一种阿格列汀的制备方法
专利汇可以提供一种阿格列汀的制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 提供一种阿格列汀的制备方法，将2-(6-氯-3-甲基-2,4-二 氧 代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)苄腈和(R)-3- 氨 基哌啶二 盐酸 盐和 碳 酸氢钠或碳酸氢 钾 在 有机 溶剂 中反应，制备得到化合物，使阿格列汀和苯 甲酸 阿格列汀的收率和纯度得到了提高，操作简单，环境友好，适合阿格列汀和 苯甲酸 阿格列汀工业化生产。，下面是一种阿格列汀的制备方法专利的具体信息内容。
1.一种阿格列汀的制备方法，包括以下步骤：
将2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)苄腈和(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐和碳酸氢钠或碳酸氢钾在有机溶剂中反应，加热反应6-12小时，反应完全后热过滤，收集滤液，浓缩，重结晶得阿格列汀。
2.根据权利要求1所述的阿格列汀制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自异丙醇，乙腈，四氢呋喃中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的阿格列汀制备方法，其特征在于，所述的重结晶溶剂为乙醇或乙醇和水等。
4.根据权利要求1所述的阿格列汀制备方法，其特征在于，反应温度为50-80℃，优选
60-70℃。
5.根据权利要求1所述的阿格列汀制备方法，其特征在于，2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)苄腈和(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐的投料摩尔比为1.0:
1.0-2.0:1.0-2.0。
6.根据权利要求1所述的阿格列汀制备方法，其特征在于，2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)苄腈和碳酸氢钠或碳酸氢钾的投料比为1.0:1.0-5.0:
1.0-5.0。
7.根据权利要求1所述的阿格列汀制备方法，其特征在于，有机溶剂选自异丙醇和乙腈的混合溶剂，优选体积比为3-5:1。
8.根据权利要求1所述的阿格列汀制备方法，其特征在于，制备得到阿格列汀，再与苯甲酸成盐制备苯甲酸阿格列汀。
一种阿格列汀的制备方法
技术领域
发明内容
具体实施方式
10分钟，停止加热，冷却至室温，过滤，干燥，得到苯甲酸阿格列汀，收率：94.3％，纯度
99.90％。
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