序号 专利名 申请号 申请日 公开(公告)号 公开(公告)日 发明人
261 Their use for the compounds and reduce the activity of hormone-sensitive lipase JP2003552728 2002-12-13 JP2005518376A 2005-06-23 エブドルップ、ソレン; コルネリス・デ・ジョン、ヨハネス; ハンセン、ホルゲル・クラウス; ベドソ、ペル; ヤコブセン、ポウル
ホルモン感受性リパーゼを阻害する化合物の使用、この化合物を含有する薬学的組成物、これら化合物および組成物を用いて治療する方法、および新規化合物。 本発明の化合物は、ホルモン感受性リパーゼの阻害剤であり、ホルモン感受性リパーゼの活性減少が望ましい医学的障害の治療および/または予防に有用である可能性がある。
262 Substituted aryl ketones JP2002587416 2002-04-29 JP2004534028A 2004-11-11 カーター,クリステイアン; シエバルツ,ハンス−ゲオルク; シヤルナー,オツト; ダーメン,ペーター; ドレベス,マルク・ビルヘルム; フオイヒト,デイーター; ヘルマン,シユテフアン; ホイシエン,ドロテー; ポンツエン,ロルフ; ミユラー,クラウス−ヘルムート
本発明は、式(I)の新規なアリールケトン類(式中、A 、A 、Q、R 、R 、X、YおよびZは説明に引用の意味を有する)、それの除草剤としての使用、ならびにそれの製造方法およびそれの製造用の中間体生成物に関する。
263 Ortho-substituted 2-methoxy-imino phenyl acetic acid methylamide JP51862094 1994-02-12 JP3420768B2 2003-06-30 アマーマン,エーバーハルト; ヴィンゲルト,ホルスト; オーバードルフ,クラウス; キルストゲン,ラインハルト; グラメノス,ヴァシリオス; ケーニヒ,ハルトマン; ザウター,フーベルト; デツァー,ラインハルト; バイァ,ヘルベルト; ハリース,フォルカー; ロレンツ,ギーゼラ
264 Substituted isoxazole for treating inflammation JP2001326343 2001-10-24 JP2002179656A 2002-06-26 TALLEY JOHN J; BROWN DAVID L; NAGARAJAN SRINIVASAN; CARTER JEFFREY S; WEIER RICHARD M; STEALEY MICHAEL A; COLLINS PAUL W; SEIBERT KAREN; GRANETO MATTEW J; XI XIANGDONG; PARTIS RICHARD; ROGERS ROLAND S
PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a substituted isoxazole compound for treating an inflammation. SOLUTION: The substituted isoxazole compound is represented by formula (I). A medicine composition useful for treating inflammation-related diseases such as arthritis, pain, fever, contains the compound. For example, the compound is represented by an example 10.
265 Substituted isoxazole for the treatment of inflammation JP52505796 1996-02-12 JP3267300B2 2002-03-18 エム. ウィアー,リチャード; エス. カーター,ジェフリー; ジェイ. グラネト,マシュー; ダブリュ. コリンズ,ポール; ザウ,ザイアンドン; シーバート,カレン; エイ. スティーレイ,マイクル; ジェイ. トーレイ,ジョン; ナガラジャン,スリニバサン; パーティス,リチャード; エル. ブラウン,デビッド; エス.(故人) ロジャーズ,ローランド
A class of substituted isoxazolyl compounds is described for use in treating cyclooxygenase-2 related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I I wherein R1, R2, and R3, are described in the specification.
266 Bisuimino - substituted phenyl compound JP50145799 1998-05-29 JP2002503236A 2002-01-29 アマーマン,エーバーハルト; ギプザー,アンドレアス; キルストゲン,ラインハルト; グラメノス,ヴァシリオス; グロテ,トーマス; ザウター,フーベルト; シュトラトマン,ズィークフリート; バイァ,ヘルベルト; ハリース,フォルカー; プトック,アルネ; ミュラー,ベルント; レール,フランツ; ロレンツ,ギーゼラ
(57)【要約】 式I: [但し、Xが基A又はB {#がフェニル環との結合を表し、R aがハロゲン、アルキル又はアルコキシを表す}を表し;Yがハロゲン、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシを表し;nが0、1又は2を表し、且つnが2である場合、基Yは相互に異なっていても良く;R 1がアルキルを表し;R 2がアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル又はハロアルキニルを表し;R 3素、アルキル、ハロアルキル又は置換若しくは無置換のフェニルを表し;R 4が=CR bc又は=N−OR d {R b 、R cが相互に独立に、それぞれ水素、アルキル又は置換若しくは無置換のフェニルを表し;R dがR 2で述べた基の1個を表す}を表す]で表されるビスイミノ−置換フェニル化合物、その製造方法、その製造用中間体、及びその使用法。
267 Novel substituted α- hydroxy carboxylic acid derivatives, their use as preparation and endothelin receptor antagonists JP2000521084 1998-11-04 JP2001523671A 2001-11-27 アムベルク ヴィルヘルム; ヘルゲンレーダー シュテファン; ヒレン ハインツ; ラシャック マンフレート; ウンガー リリアーネ; ヤンゼン ロルフ
(57)【要約】 本発明は式(I): 【化1】 [式中、AはNR 89 、ジアゾ、OR 10 、SR 10またはC 1 〜C 4 −アルキルを表し、R 1はテトラゾールまたは基(1)を表し、その際Rは以下の意味a)基OR 5 ;b)窒素原子で結合された5員の芳香族複素環;c)基(2);d)基(3)を有し、かつ残りの置換基は発明の詳細な説明に記載されている意味を有する]のカルボン酸誘導体に関する。 また本発明は本発明による誘導体の製造ならびにエンドセリン受容体アンタゴニストとしてのその使用に関する。
268 Methyl substituted fungicides and arthropodicide JP52488998 1997-11-25 JP2001506984A 2001-05-29 カストロ,ピーター・ポール; コーサー,ジエラード・マイケル; シヤープ,ポーラ・ルイズ; セルビー,トーマス・ポール; チヤン,ドミニク・ミング―タク; ドーブ,ジヨン・パウエル; ブラウン,リチヤード・ジエイムズ
(57)【要約】 殺菌・殺カビ剤および殺節足動物剤として有用な式(I)[式中、Tは(T 1 )、(T 2 )、(T 3 )または(T 4 )であり、R 3およびR 4は各々独立してHまたはCH 3であり、但しR 3およびR 4は両者共にHであることはなく、そしてA、G、W、X、Y、Z、R 1 、R 2 、R 5 、R 6およびsは開示中で定義されている通りである]の化合物、並びにそれらのN−オキシド類および農業的に適する塩類が開示されている。 式(I)の化合物を含有する組成物および有効量の式(I)の化合物を適用することを含む菌・カビ性の植物病原体により引き起こされる植物病害を抑制する方法も開示されている。 式(I)の化合物を含有する組成物および節足動物またはそれらの環境に有効量の式(I)の化合物を接触させることを含む節足動物を抑制する方法も開示されている。
269 3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrrolidone analogs JP50279092 1992-01-14 JP3108097B2 2000-11-13 博邦 城山; 武司 塩田; 敏彦 岡田; 佐市 松本; 展弘 芳賀; 進 鎌田
270 Fungicidal cyclic amides JP51442795 1994-08-30 JP3075744B2 2000-08-14 サン,キング・モ; ブラウン,リチヤード・ジエイムズ; フラジアー,デボラ・アン
271 Oxime ether derivatives, their preparation and fungicides containing the same JP26533789 1989-10-13 JP2888882B2 1999-05-10 BERUNTO UENDEROOTO; ZUIIKUBERUTO BURANTO; FURANTSU SHUTSUTSU; TOOMASU KYUTSUKENHEENAA; FURANTSU REERU; EEBAAHARUTO AMAAMAN; GIIZERA RORENTSU
272 Substituted isoxazole for the treatment of inflammation JP52505796 1996-02-12 JPH11503722A 1999-03-30 エム. ウィアー,リチャード; エス. カーター,ジェフリー; ジェイ. グラネト,マシュー; ダブリュ. コリンズ,ポール; ザウ,ザイアンドン; シーバート,カレン; エイ. スティーレイ,マイクル; ジェイ. トーレイ,ジョン; ナガラジャン,スリニバサン; パーティス,リチャード; エル. ブラウン,デビッド; エス.(故人) ロジャーズ,ローランド
(57)【要約】 炎症または炎症関連疾患の治療の治療に使用するための一群の置換イソオキサゾリル化合物が記載される。 特に重要な化合物は、式(III): [式中、R 7は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級ハロアルキル、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級ヒドロキシアルキル、低級アリール(ヒドロキシルアルキル)、低級カルボキシアリールオキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアリールオキシアルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、および低級アラルキルから選択され;そしてR 8は、ヒドリド、低級アルキルスルフィニル、低級アルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、低級ハロアルキル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、低級アリールアミノ、低級アミノアルキル、ニトロ、ハロ、低級アルコキシ、アミノスルホニル、および低級アルキルチオから独立に選択される、1つまたはそれ以上の基である]により表される化合物、または薬剤学的に許容しうるその塩である。
273 Fungicidal cyclic amide JP52579296 1996-02-14 JPH11501015A 1999-01-26 カストロ,ピーター・ポール; スターンバーグ,チヤーリン・グロス; ハツパーセツト,コンスタンス; ブラウン,リチヤード・ジエイムズ; フレイシア,デボラ・アン
(57)【要約】 殺菌・殺カビ剤として有用である式Iの化合物、並びにそのN−オキシド及び農業的に適する塩が開示される。 ここにAはO;S;N;NR 5 ;またはCR 14である。 GはCまたはNであり;但しGがCである場合、AはO、SまたはNR 5であり、そして移動性二重結合はGに結合し;そしてGがNである場合、AはNまたはCR 14であり、そして移動性二重結合はAに結合する。 WはO;S;NH;N(C 1 〜C 6アルキル);またはNO(C 1 〜C 6アルキル)である。 XはOR 1 ;S(O)mR 1 ;またはハロゲンである。 Zは少なくとも1個の窒素を含む一環式または融合二環式の芳香族複素環式環系;或いは融合二環式及び融合三環式環系である。 また式(I)の化合物を含む組成物及び有効量の式(I)の化合物を施用することを含む菌・カビ性植物病原菌により生じる植物の病気の防除方法が開示される。
274 Trisubstituted phenyl derivatives, their use as their preparation and phosphodiesterase (iv type) inhibitors JP51726695 1994-12-21 JPH09506892A 1997-07-08 ピーター アレキサンダー,リッキ; イートン,マイケル,アンソニー,ウイリアム; キャンベル ボイド,イワン; ジョン ワレロー,グラハム
(57)【要約】 一般化学式(1)で表される化合物、ならびにその塩、溶媒和物、和物、およびN−オキシドにおいて、Yはハロゲン原子またはR 1が随意に置換されたアルキル基である基−OR 1であり、Xは−O−、−S−またはR 8が水素原子またはアルキル基である−N(R 8 )−であり、R 2は随意に置換されたアルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル基であり、R 3は水素またはハロゲン原子、またはR 9が水素原子、または随意に置換されたアルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、あるいはアルカノイル基、またはフォルミル、カルボキシアミドあるいはチオカルボキシアミド基である−OR 9基であり、R 4は基−(CH 2 ) n Arであり、この式のArは酸素、硫黄または窒素原子から選択した1つ以上のヘテロ原子を随意に含む単環または二環式アリル基であり、nはゼロまたは整数1、2または3であり、R 5は酸素、硫黄または窒素原子から選択した1つ以上のヘテロ原子を随意に含むC 3-9炭素環式ケトンであり、R 6が水素原子または随意に置換したアルキル基であり、R 7は水素原子、または随意に置換されたアルキル基である。 本発明による化合物は強かつ選択的ホスホジエステラーゼIV型阻害剤であり、不所望の炎症性応答または筋肉痙攣が存在する喘息のごとき疾患に対する予防と治療に有益である。
275 Fungicidal cyclic amides JP51442795 1994-08-30 JPH09506341A 1997-06-24 サン,キング・モ; ブラウン,リチヤード・ジエイムズ; フラジアー,デボラ・アン
(57)【要約】 AがO;S;N;NR 5又はCR 4であり;GがC又はNであり;WがO又はSであり;XがOR 1 、S(O) m1又はハロゲンであり;R 1 、R 2及びR 5が独立して部分的にC 1 −C 6アルキルであり;Yが部分的に−O−;−S(O) n −;−CHR 6 O−;−OCHR 6 −;又は−CHR 6 O−N=C(R 7 )−であり;Zが部分的に、場合により置換されていることができるシクロアルキル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル又はナフチルであり;R 3 、R 4 、R 6 、R 7 、R 14 、m及びnが開示における通りに定義される、殺菌・殺カビ剤として有用な式(I)の環状アミド類が開示されている。
276 Active 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivative to the cardiovascular system JP50895995 1994-09-07 JPH09502448A 1997-03-11 キャヴェレリ,パオロ; サンタンゲロ,フランセスコ; モンタナリ,ステファニア
(57)【要約】 次式(1): [式中、Rは原子又はOY基を示し、R 1は水素原子又はOY′基を示し、R 2は水素原子又はOY″基を示し、但し、R、R 1及びR 2の少なくとも1個は水素であるがR、R 1及びR 2は同時に水素原子ではなく、R 1及びR 2は同時にそれぞれOY′又はOY″ではなく、mは1及び2から選択される整数、nは3〜8の整数、pは2〜4の整数、R 3は水素原子又はC 1 〜C 4アルキルを示し、R 4は、ハロゲン原子、C 1 〜C 3アルキル若しくはアルコキシによって任意に置換されたフェニル又は酸素、窒素及び硫黄から選択された1個又は2個以上のヘテロ原子を含有し、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C 1 〜C 3アルキル若しくはアルコキシ基によって任意に置換された5−若しくは6−員の複素アリールを示し、XはCH 2 、NH、S、SO、SO 2 、CO、CF 2又はOを示し、R 4が5−若しくは6−員の複素アリールであるときXはまた単結合であってよい]で表される化合物及びその薬理学的に許容される塩が記載されている。 式(I)の化合物は動脈性高血圧や心不全の治療、腎不全の治療、末梢動脈症の治療及び脳血管不全の治療に特に適する。
277 Herbicide JP17863094 1994-07-29 JPH07149742A 1995-06-13 GEACH NEIL; HAWKINS DAVID WILLIAM; PEARSON CHRISTOPHER JOHN; SMITH PHILIP HENRY GAUNT; WHITE NICOLAS
PURPOSE: To provide a novel isoxazole derivative having a herbicidal activity against dicotyledonous weeds and monocotyldenous weeds by the application before germination and/or after germination. CONSTITUTION: A compound represented by formula I [wherein Ar is phenyl optionally substituted by one to three R 2, (wherein two substituents on adjacent positions of the phenyl ring, together with the two atoms to which they are attached, form a 5- to 7-membered ring); R is H or CO 2R 3; R 1 is a 1-6C alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms or a cyclaolkyl optionally substituted by one or more R 4, CO 2R 4, SR 4, halogen or OR 4; R 2 is a halogen, a 1-6C alkyl optionally substituted by OR 4, R 4, CO 2R 4, NO 2, CN, or the like; and R 3 and R 4 are each a 1-6C alkyl, alkenyl or alkynyl optionally substituted by one or more halogen atoms], such as 5-cyclopropyl-4-(2,2-difluoro-7- methylsulphenyl-1,3-benzodioxo-4-yl)isoxazole is produced. A compound represented by formula I, wherein R is H is obtained by the reaction of a compound represented by formula II and a salt of hydroxylamine. COPYRIGHT: (C)1995,JPO
278 Production method of 3,5-di-substituted isoxazole JP50037485 1985-12-10 JPH0730052B2 1995-04-05 CHIARINO DARIO; SARA ARUBAATO; NAHORETANO MAURO
PCT No. PCT/EP85/00693 Sec. 371 Date Jul. 24, 1986 Sec. 102(e) Date Jul. 24, 1986 PCT Filed Dec. 10, 1985 PCT Pub. No. WO86/03490 PCT Pub. Date Jun. 19, 1986.A novel process for the preparation of 3-bromo- and 3-chloro-5-substituted isoxazoles is provided. Dibromo- or dichloro-formaldoxime is reacted with an excess of an 1-alkyne derivative of the formula R-C 3BOND CH where R is hydrogen, phenyl or 1-6 C alkyl optionally substituted by halogen, OH, OR', CHO, COR', COOR', CONH2, CONR'R'' or NHCOR' where, in turn, R' and R'', which may be the same or different, are a 1-6 C alkyl or haloalkyl, in the presence of (i) at least an equimolecular amount, with respect to the dibromo- or dichloro-formaldoxime, of an alkaline base selected from the class consisting of sodium and potassium carbonate and bicarbonate and (ii) an inert solvent in which the 1-alkyne is soluble at room temperature.
279 Interleukin-1beta converting enzyme inhibitor JP11987394 1994-06-01 JPH0789951A 1995-04-04 ROORANDO II DOORE; JIYASUBAA SHIN; DEBITSUDO EE FUITSUPURU; KIYASARIN PII PURAUTEI; PURASADO BUI CHIYATAABEDEYUURA; SUTANREE JIEI SHIYUMITSUTO; MOHAMETSUDO EMU EE AUEIDO; DENTON DABURIYU HOIYAA; TEINA MOOGAN ROSU; TOTSUDO ERU GUREIBIRU; GEIRII SUPAIAA
PURPOSE: To provide a novel compd. consisting of a specific amino acid and di- and poly-peptide analogues and showing the selective inhibition of interleukin-β converting enzyme and treating an inflammatory or immunological disease of the lungs, the central nervous system and connective tissue. CONSTITUTION: An objective novel compd. represented by formula I {wherein n is 0-4; Y is a group represented by formula II [wherein R 2 is H or deuterium; R 3 is OH, OR 6 (wherein R 6 is H, alkyl, aryl, heteroaryl or the like), NR 6OR 7 (wherein R 7 is same to R 6) or NR 6R 7; R 4 is H or alkyl; R 5 is H, alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl or the like; and HET is heteroaryl] or the like; AA is an amino acid represented by formula III [wherein R 11 is a group represented by the formula: (CR 6R 7) 0-6-R 12 (wherein R 12 is aryl, heteroaryl or R 5)] or a heterocycle- containing group represented by formula IV (wherein W is CH 2, O, S or NR 6), and R 1 is R 12CO or R 12SO 2} [e.g.; N-benzyloxycarbonyl-L-aspartic acid-5-(1,3- dimethyl)pyrazolyloxymethyl ketone] is designated. COPYRIGHT: (C)1995,JPO
280 Novel yellow - coupler - silver halide photographic material containing a JP26921686 1986-11-12 JPH0719042B2 1995-03-06 敏 仲川; 登 水倉; 真由美 鶴田
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