| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种1,2-四氢异噁唑盐酸盐的制备方法 | CN201610340851.X | 2016-05-19 | CN107400097A | 2017-11-28 | 不公告发明人 |
| 本发明提供一种1,2-四氢异噁唑盐酸盐的制备方法，主要解决现有的合成工艺中收率低，反应不易于控制，实验操作不便等技术问题，本发明以N-叔丁氧羰基-羟胺盐酸盐和1,3-二溴丙烷为起始原料，以醇钠作碱，四氢呋喃作溶剂，加热回流6小时制备N-Boc-四氢异噁唑，然后再脱Boc保护，得到1,2-四氢异噁唑盐酸盐。1,2-四氢异噁唑盐酸盐许多药物合成的有用中间体。 | ||||||
| 2 | 用于治疗呼吸系统疾病的联苯基氧基乙酸衍生物 | CN200580036472.1 | 2005-08-22 | CN101048369B | 2010-09-08 | 蒂莫西·J·卢克; 蒂莫西·N·伯金肖; 鲁克萨纳·T·穆罕麦德 |
| 本发明涉及式(I)的取代苯氧基乙酸，其中各变量如权利要求1中所定义，其用作治疗呼吸疾病的药物化合物；含有它们的药物组合物；以及制备的它们方法。 | ||||||
| 3 | 抑制BCL蛋白与结合伴侣的相互作用的化合物和方法 | CN200780037098.6 | 2007-08-21 | CN101528716A | 2009-09-09 | A·C·喀斯特罗; K·M·迪派; M·J·格罗甘; E·B·霍尔森; B·T·霍普金斯; C·W·约翰尼斯; G·F·基尼; N·O·科奈; T·刘; D·A·曼; M·内瓦莱宁; S·佩鲁索; L·B·佩雷斯; D·A·斯尼德; T·T·蒂比茨 |
| 本发明涉及含有异噁唑烷的化合物，所述化合物能够与Bcl蛋白结合并抑制Bcl功能。所述化合物能够用于治疗和调节与高增生相关的疾病，例如癌症。 | ||||||
| 4 | IL－8受体拮抗剂 | CN01806920.7 | 2001-03-23 | CN1452483A | 2003-10-29 | 迈克尔·R·帕洛维克; 凯瑟琳·L·威多森; 聂红 |
| 本发明涉及新的式(I)化合物及其组合物，它可用于治疗趋化因子白介素－8(IL－8)介导的疾病。 | ||||||
| 5 | 杀虫化合物 | CN201510685828.X | 2009-07-24 | CN105294668A | 2016-02-03 | T·皮特纳; M·埃尔卡塞米; V·博博希克; P·雷诺; J·Y·卡赛雷; P·J·M·容 |
| 式(I)化合物：其中A1，A2，A3，A4，A1'，A2'，A3'，A4'，A5'，A6'，G1，R1，R2，R3，R4，R5a和R5b如权利要求1中所定义；或者其盐或N-氧化物。另外，本发明涉及制备式(I)化合物或式(I')化合物的方法和中间体，涉及杀昆虫、杀螨、杀线虫和杀软体动物的包含式(I)化合物或式(I')化合物的组合物，并且涉及用式(I)化合物或式(I')化合物来抗击和防治昆虫、螨、线虫和软体动物病虫害的方法。 | ||||||
| 6 | 抑制BCL蛋白与结合伴侣的相互作用的化合物和方法 | CN200780037098.6 | 2007-08-21 | CN101528716B | 2013-03-27 | A·C·喀斯特罗; K·M·迪派; M·J·格罗甘; E·B·霍尔森; B·T·霍普金斯; C·W·约翰尼斯; G·F·基尼; N·O·科奈; T·刘; D·A·曼; M·内瓦莱宁; S·佩鲁索; L·B·佩雷斯; D·A·斯尼德; T·T·蒂比茨 |
| 本发明涉及含有异噁唑烷的化合物，所述化合物能够与Bcl蛋白结合并抑制Bcl功能。所述化合物能够用于治疗和调节与高增生相关的疾病，例如癌症。 | ||||||
| 7 | 抑制BCL蛋白与结合伴侣的相互作用的化合物和方法 | CN200580028128.8 | 2005-06-17 | CN101006065B | 2012-07-11 | A·C·喀斯特罗; W·邓; K·M·迪派; M·A·弗雷; C·C·弗里兹; A·T·乔吉斯伊凡格里诺斯; M·J·格罗甘; N·哈菲兹; E·B·霍尔森; B·T·霍普金斯; N·O·科奈; T·刘; D·A·曼; L·A·马库里尔; D·A·斯尼德; D·J·翁德伍德; A·A·惠尔; L-C·于; L·张 |
| 本发明一方面涉及与bcl蛋白结合并抑制bcl功能的异噁唑啉衍生物。本发明另一方面涉及包含本发明的异噁唑啉衍生物的组合物。本发明提供了一些用于治疗和控制与过度增生有关的病症(如癌症)的方法。 | ||||||
| 8 | 布美他尼、呋塞米、吡咯他尼、佐塞米和托拉塞米类似物、组合物和使用方法 | CN201080010112.5 | 2010-01-22 | CN102341380A | 2012-02-01 | S·瓦纳斯基; J·J·帕特里德戈; S·考林斯 |
| 本发明提供了布美他尼、呋塞米、吡咯他尼、阿佐塞米和托拉塞米类似物和包含这种类似物的组合物。本发明还提供包含这些布美他尼、呋塞米、吡咯他尼、阿佐塞米和托拉塞米类似物的药物组合物及其使用方法。所有这些类似物特别用于治疗和/或预防涉及Na+K+Cl-协同转运蛋白或GABAA受体的疾病，包括、但不限于成瘾疾病、阿尔茨海默病、焦虑症、腹水、孤独症、双相情感障碍、癌症、抑郁症、角膜内皮营养不良、水肿、癫痫症、青光眼、亨廷顿病、失眠症、局部缺血、偏头痛、具有先兆的偏头痛、神经性疼痛、感受伤害性神经痛、伤害性疼痛、眼病、疼痛、帕金森病、人格障碍、带状疱疹后神经痛、精神病、精神分裂症、癫痫发作障碍、耳鸣和戒断综合征。 | ||||||
| 9 | 用于治疗呼吸系统疾病的联苯基氧基乙酸衍生物 | CN200580036472.1 | 2005-08-22 | CN101048369A | 2007-10-03 | 蒂莫西·J·卢克; 蒂莫西·N·伯金肖; 鲁克萨纳·T·穆罕麦德 |
| 本发明涉及式(I)的取代苯氧基乙酸，其中各变量如权利要求1中所定义，其用作治疗呼吸疾病的药物化合物；含有它们的药物组合物；以及制备的它们方法。 | ||||||
| 10 | 抑制BCL蛋白与结合伴侣的相互作用的化合物和方法 | CN200580028128.8 | 2005-06-17 | CN101006065A | 2007-07-25 | A·C·喀斯特罗; W·邓; K·M·迪派; M·A·弗雷; C·C·弗里兹; A·T·乔吉斯伊凡格里诺斯; M·J·格罗甘; N·哈菲兹; E·B·霍尔森; B·T·霍普金斯; N·O·科奈; T·刘; D·A·曼; L·A·马库里尔; D·A·斯尼德; D·J·翁德伍德; A·A·惠尔; L-C·于; L·张 |
| 本发明一方面涉及与Bcl蛋白结合并抑制Bcl功能的异唑啉衍生物。本发明另一方面涉及包含本发明的异唑啉衍生物的组合物。本发明提供了一些用于治疗和控制与过度增生有关的病症(如癌症)的方法。 | ||||||
| 11 | 作为基质金属蛋白酶和TNF－α的抑制剂的环β－氨基酸衍生物 | CN01809409.0 | 2001-03-15 | CN1481377A | 2004-03-10 | 段敬武; G·奥特; 陈立华; 陆忠辉; T·P·小马杜斯奎; M·E·沃斯; 薛楚标; C·德茨科 |
| 本申请描述了用作金属蛋白酶及TNF－α抑制剂的新的式(I)环状β－氨基酸衍生物或其可药用盐，其中环B为5－7元环系，其包含0－2个选自O、N、NRa和S(O)p的杂原子和0－1个羰基，和其它的在说明书中限定的变种。 | ||||||
| 12 | 化学化合物 | CN89100341.X | 1989-01-21 | CN1034918A | 1989-08-23 | 彼得·∴威廉·罗德尼·考尔克特; 迈克尔·约翰·库珀; 梅多克·艾伦·伊金; 杰雷恩特·琼斯 |
| 本发明公开了用于治疗肥胖症和有关疾病的2-(2-羟基-3-苯氧丙基氨基)乙基苯氧基乙酰胺类化合物。本发明还叙述了它们的制备方法，新的中间体和含上述化合物的药物组合物。 | ||||||
| 13 | 含取代异唑烷的生物活性剂及其制造方法 | CN85101577 | 1985-04-01 | CN85101577A | 1987-01-10 | 英根德; 伯斯乔尔; 贝克尔; 斯坦德尔; 霍米亚; 谢克尔; 德庄; 哈贝尔; 赖纳克 |
| 本发明所涉及的是以所含由式I所示取代唑烷及其对映体、非对映体与无机酸盐和有机酸盐作为生物活性物质的生物活性剂。其中，R1表示可被取代的烷基、环烷基、芳烷基、芳基、杂芳基或者-COR4所示的基团。R4表示可被取代的烷基、芳基、烷氧基等基团。R2表示氢以及那些由R1所表示的基团，R3表示取代了的烷基、环烷基、链烯基、链炔基、芳基或杂环基。本发明还涉及的是新品种取代异唑烷及其对映体、非对映体及无机酸盐与有机酸盐及其制造工艺。 | ||||||
| 14 | 杀虫化合物 | CN201611059189.7 | 2012-05-30 | CN106588904A | 2017-04-26 | J·Y·卡塞尔; P·雷诺; M·艾勒加斯米; T·皮特纳; J·C·托爱格 |
| 本发明提供了具有化学式(I)的化合物：其中各变量如权利要求书中所定义。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法以及中间体、涉及包含这些化合物的杀昆虫、杀螨、杀线虫以及杀软体动物的组合物且涉及使用这些化合物控制昆虫、螨虫、线虫以及软体动物有害生物的方法。 | ||||||
| 15 | 用于制备异噁唑烷化合物的方法 | CN201380048621.0 | 2013-09-19 | CN104703974B | 2016-09-07 | 竹本佳司; 小林祐辅; 猪熊翼; 谷口大和 |
| 本发明提供一种能够以良好的收率制备异唑烷化合物的方法。在分子中具有氢键供体部位的叔胺催化剂的存在下，化合物(1)转化成化合物(2)，其中各符号如在说明书中所述。 | ||||||
| 16 | 用于制备异*唑烷化合物的方法 | CN201380048621.0 | 2013-09-19 | CN104703974A | 2015-06-10 | 竹本佳司; 小林祐辅; 猪熊翼; 谷口大和 |
| 本发明提供一种能够以良好的收率制备异唑烷化合物的方法。在分子中具有氢键供体部位的叔胺催化剂的存在下，化合物(1)转化成化合物(2)，其中各符号如在说明书中所述。 | ||||||
| 17 | 杀虫化合物 | CN201080013496.6 | 2010-02-18 | CN102365278B | 2015-05-06 | P·雷诺; T·皮特纳; J·Y·卡塞尔; M·艾尔夸瑟米 |
| 式(I)化合物，其中A1，A2，A3，A4，G1，R1，R2，R3，R4，R5a，R5b和R6如权利要求1所定义；或者其盐或N-氧化物。另外，本发明涉及用于制备式(I)化合物的方法和中间体，涉及杀昆虫、杀螨、杀线虫和杀软体动物的包含式(I)化合物的组合物并且涉及用式(I)化合物来防治昆虫、螨、线虫和软体动物病虫害的方法。 | ||||||
| 18 | 环状11β-羟类固醇脱氢酶I型抑制剂 | CN201410057480.5 | 2007-08-23 | CN103833544A | 2014-06-04 | 叶向阳; J.A.洛伯; R.L.汉森; 郭直惟; R.N.帕特尔 |
| 本发明涉及环状11β-羟类固醇脱氢酶I型抑制剂。本发明提供作为11-β-羟类固醇脱氢酶I(第一型)抑制剂的新颖化合物。11-β-羟类固醇脱氢酶第一型抑制剂适用于治疗、预防需要11-β-羟类固醇脱氢酶第一型抑制剂疗法的疾病或减缓该疾病的进展。这些新颖化合物具有如下结构：其对映异构体、非对映异构体、溶剂化物或盐，其中A、W、X及Z如本文所定义。 | ||||||
| 19 | 杀虫化合物 | CN201080013496.6 | 2010-02-18 | CN102365278A | 2012-02-29 | P·雷诺; T·皮特纳; J·Y·卡塞尔; M·艾尔夸瑟米 |
| 式(I)化合物，其中A1，A2，A3，A4，G1，R1，R2，R3，R4，R5a，R5b和R6如权利要求1所定义；或者其盐或N-氧化物。另外，本发明涉及用于制备式(I)化合物的方法和中间体，涉及杀昆虫、杀螨、杀线虫和杀软体动物的包含式(I)化合物的组合物并且涉及用式(I)化合物来防治昆虫、螨、线虫和软体动物病虫害的方法。 | ||||||
| 20 | 被取代的苯甲酰基环己烯酮类化合物及其作为除草剂的用途 | CN02813883.X | 2002-05-03 | CN1301974C | 2007-02-28 | H·-G·施瓦茨; K·-H·米勒; S·赫尔曼; D·霍伊申; K·卡特; S·勒尔; O·沙尔纳; M·W·德雷维斯; P·达门; D·福伊希特; R·庞岑; 柳显彦; 奈良部晋一; 五岛敏男; 白仓伸一; 山口芳宽 |
| 本发明涉及式(I)新的被取代的苯甲酰基环己烯酮类化合物、其制备方法和其用途，其中Q、R1、R2、R3、R4、R5、Y和Z具有说明书中给出的含义之一。 | ||||||
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