| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 41 | 1-芳基咪唑杀虫剂 | CN91110473.9 | 1991-10-31 | CN1061965A | 1992-06-17 | 盖尔-斯科顿·鲍威尔; 大卫·尼尔·辛诺迪斯; 菲利普·里德·蒂蒙斯; 吴台德; 大卫·德伟·周; 彼得-怀亚特·纽瑟姆; 李斯·霍尔 |
| 本发明描述了一种新的式(I)的1-芳基咪唑,其特征结构提供如下:X是S(O)nR1,其中R1是未取代或卤代的烷基和n是0,1或2;Y是氢,卤素、烷基、烷氧基、烷氧基亚烷基亚氨基、烷基硫基,烷基亚硫酰基或烷基磺酰基;Z是氢或烷基;R2是氢或烷基硫基;R3和R5是氢;R6的卤素;和R4是氢,卤素,卤代烷或卤代烷氧基。本发明进一步描述了化合物的制备方法,化合物的组成,使用化合物控制节肢动物(尤其是螨虫,蚜虫或昆虫),线虫,蠕虫或原虫的方法。 | ||||||
| 42 | 丁烯酸衍生物 | CN90103720.6 | 1990-05-19 | CN1047860A | 1990-12-19 | 南法夫; 尾崎文博; 石桥惠治; 桦沢靖弘; 小川利明; 足立秀之; 川村高纪 |
| 以下式定义的丁烯酸化合物:其中Z为O,S,亚乙烯基或偶氧次甲基,A为亚烷基,J为苯基等。它可用于治疗心脏病。 | ||||||
| 43 | 咪唑衍生物 | CN88101452 | 1988-03-19 | CN88101452A | 1988-10-05 | 威谦姆·克劳斯; 马克·莫他富; 瑞纳特·姆瑟; 尼克拉斯·西哥威德 |
| 式I的咪唑衍生物及其可作药用的与酸形成的盐具有有价值的药效性,特别是抑制炎症和水肿的性能,所以它们可以用于控制或预防疾病,尤其是用于控制或预防炎症和水肿。式中R1和R2均代表低级烷基,X为-CH(R3)-或-CO-;R3代表氢,R4代表氢或低级烷基,或R3和R4一起代表另一个碳-氮键;R5代表氢或低级烷基;R6代表氢、低级烷基、低级烷硫基或式为-NR7R8的基团;R7和R8均为低级烷基或它们与氮原子一起代表5或6员饱和杂环。 | ||||||
| 44 | 二唑酰胺 | CN201380067710.X | 2013-12-20 | CN104918921B | 2017-09-22 | 陈曦; D·R·德拉戈利; 樊平臣; J·C·贾因; 李延东; J·P·鲍尔斯; V·马拉索恩; S·普那; 田中裕子; 张朋烈 |
| 本发明提供化合物作为CCR1的有效拮抗剂,具有体内抗炎活性。所述的化合物通常为二唑酰胺衍生物,可用于治疗CCR1介导疾病的药物组合物和方法中,且在识别竞争性CCR1拮抗剂的试验中用作对照。 | ||||||
| 45 | 一种尿囊素的合成方法 | CN201610769681.7 | 2016-08-30 | CN106397330A | 2017-02-15 | 茆振斌 |
| 本发明提供一种尿囊素的合成方法,包括以下步骤:将双氧水缓慢加入到盛有乙二醛溶液的均质反应器中,加入催化剂,在40℃下,反应90min,双氧水与乙二醛的摩尔比为0.5-0.8:1,催化剂用量为1.6-2.8%,得到中间产物乙醛酸溶液;再向乙醛酸溶液中再加入尿素和催化剂,在60℃下,反应90min,反应完成后,将反应产物冷却结晶、静置、过滤、洗涤、干燥,粉碎制得目的产物尿囊素。本发明采用磷钨酸作为催化剂,可使反应在较为温和的条件下直接合成尿囊素的方法,该方法简单高效,克服了氧化操作过程中温度突升而导致爆沸的问题,缩短了反应时间,降低了企业生产成本,提高了乙醛酸和尿囊素的收率,反应中用到的催化剂可循环回收使用,有很高的推广价值。 | ||||||
| 46 | 一种尿囊素的合成工艺 | CN201610769236.0 | 2016-08-30 | CN106397329A | 2017-02-15 | 茆振斌 |
| 本发明公开一种尿囊素的合成工艺,包括以下步骤:在反应容器中加入乙醛酸水溶液、尿素、催化剂,催化剂为氨基磺酸与改性大孔型强酸性苯乙烯系阳离子树脂按重量比1:5的混合物,在60-63℃温度下反应6-8h,将反应混合物冷却至室温,进行过滤,重结晶,洗涤,烘干,得到尿囊素成品;将滤液及洗液合并收集处理得到催化剂,重复使用本发明以乙醛酸与尿素为原料,以氨基磺酸与改性大孔型强酸性苯乙烯系阳离子树脂为复合催化剂,一步法合成尿囊素,通过对大孔型阳离子树脂进行金属改性,再与氨基磺酸混合,改善催化剂的催化效率以及重复利用率,减少催化剂的使用量;本发明工艺流程简单、无污染,绿色节能环保,具有良好的生态效应,较好的社会和经济效益。 | ||||||
| 47 | 咪唑并吡啶衍生物、其制备方法及其治疗用途 | CN201180042933.1 | 2011-07-04 | CN103080111B | 2016-06-15 | C.奥库弗; R.基尔希; C.赫伯特; G.拉萨尔 |
| 本发明涉及对应于式(I)的化合物):R4NN R1O R2R3(I)5678,其中-R2和R3与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下面式(A)、(B)或(C)的6-元含氮杂环:N N O O Ra Ra'N N O Rb Rb'N O Rc Rc''Rc'(A)(B)(C),并且其中波浪线代表R2和R3所连接的苯核。本发明还涉及制备方法和治疗用途。 | ||||||
| 48 | 二唑酰胺 | CN201380067710.X | 2013-12-20 | CN104918921A | 2015-09-16 | 陈曦; D·R·德拉戈利; 樊平臣; J·C·贾因; 李延东; J·P·鲍尔斯; V·马拉索恩; S·普那; 田中裕子; 张朋烈 |
| 本发明提供化合物作为CCR1的有效拮抗剂,具有体内抗炎活性。所述的化合物通常为二唑酰胺衍生物,可用于治疗CCR1介导疾病的药物组合物和方法中,且在识别竞争性CCR1拮抗剂的试验中用作对照。 | ||||||
| 49 | 肌酐衍生物、肌酐免疫原及其特异性抗体与肌酐检测试剂盒 | CN201410799524.1 | 2014-12-20 | CN104557722A | 2015-04-29 | 虞留明; 张华; 伍勇; 封飒飒; 成志鹏 |
| 本发明提供了一种肌酐衍生物、肌酐免疫原及其抗体与肌酐检测试剂盒。本发明的肌酐衍生物具有式(Ⅰ)所示的结构:其中,R为-(CH2)n-COO-,n为1至20之间的整数。将特定位点上的H取代为R的具有上述结构式的肌酐衍生物与特定载体连接而得到的肌酐免疫原,具有高免疫原性,且免疫诱导动物所产生的抗体特异性高,与肌酐的特异结合能力强,通过使用均相酶免疫检测技术能够实现在全自动生化分析仪上对肌酐的高通量、快速化检测,且具有操作简便、灵敏度高、特异性强、结果准确等优点,还能有效降低肌酐检测成本,有利于临床推广使用。 | ||||||
| 50 | 含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用 | CN201110104357.0 | 2011-04-26 | CN102241678B | 2014-10-29 | 徐利锋 |
| 本发明涉及一种含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用,目的是提供一种含有金刚烷基或金刚烷类似结构基形成的链状化合物、立体异构体、前药、药用盐、复盐或溶剂化的化合物具有下列结构通式I,其中S为独立的任意取代的环状结构基、P为独立的任意取代的可连接s或和T的功能结构基、T为独立的任意取代的金刚烷基或和金刚烷类似结构基;其特征是:S,P,T中三种结构的组成形式可为三种结构组合或两种结构组合独立存在。本发明具有抗肿瘤药理活性、抗病毒、治疗神经系统疾病以及由炎症引起的疾病的药理活性,作为有效的抗病毒、免疫、抗炎以及治疗神经系统疾病的药物,本发明也包括所述化合物的制备方法和应用。 | ||||||
| 51 | 用于治疗关节炎的新咪唑衍生物 | CN201280025230.2 | 2012-05-10 | CN103562200A | 2014-02-05 | N.E.休斯; T.A.伍兹; B.H.诺尔曼 |
| 本发明提供了下式的化合物∶其中A、X和R1-R6如本文所描述,其可药用盐和包含该化合物的可药物组合物;使用一种该化合物或其可药用盐来治疗与骨关节炎相关的疼痛的方法,以及制备该化合物的方法。 | ||||||
| 52 | 新型杂环衍生物和含有其的药物组合物 | CN201180048982.6 | 2011-08-09 | CN103140221A | 2013-06-05 | 甲斐浩幸; 远藤毅; 直原彩枝; 旭健太郎; 堀口透 |
| 提供新型的具有P2X3和/或P2X2/3受体拮抗作用的化合物。一种具有P2X3和/或P2X2/3受体拮抗作用的药物组合物,其含有式(I)所示的化合物、或其制药学上可接受的盐或它们的溶剂化物,式中,环A为取代或未取代的5~7元环烷烃、取代或未取代的5~7元环烯烃等;C为碳原子;-X-为-N(R16)-等;R16为氢、取代或未取代的烷基等;R7为取代或未取代的5元或6元杂芳基或者取代或未取代的6~10元芳基;Q1和Q2各自独立地为碳原子或氮原子;-L-为-O-、-S-等;R6为取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基等;R2为氢、羟基等。 | ||||||
| 53 | 放射标记的化合物及其方法 | CN201180026564.7 | 2011-05-26 | CN102918031A | 2013-02-06 | I.M.纽因顿; D.G.怀恩; R.J.D.奈尔尼; B.吉尔贝; S.曼达尔; J.乔斯; S.瓦拉达拉詹; C.兰加斯瓦迈; H.贝茨; R.戴维斯 |
| 本发明涉及放射性诊断化合物、这些化合物的制备方法及其优选作为就HA5-羟色胺5-HT1A受体的成像剂而用于PET或SPECT,优选PET的使用方法。还公开含有成像有效量的放射性标记的化合物的组合物。本发明还涉及非放射性标记的化合物、这些化合物的制备方法及其用来治疗各种神经障碍和/或精神障碍的方法。 | ||||||
| 54 | 二芳基乙内酰脲化合物 | CN201210027378.1 | 2006-03-29 | CN102584712A | 2012-07-18 | 查尔斯.L.索耶斯; 迈克尔.E.琼; 查利.D.陈; 萨梅迪.奥克; 德里克.韦尔斯比; 克里斯.特兰; 约翰.旺格维帕特; 刘东沅 |
| 本发明涉及二芳基乙内酰脲化合物,包括二芳基硫代乙内酰脲,以及合成它们的方法及用于治疗激素难治的前列腺癌。 | ||||||
| 55 | γ-分泌酶调节剂 | CN200880118131.2 | 2008-09-25 | CN101878202A | 2010-11-03 | Z·朱; W·J·格林里; J·P·卡德威; R·D·小马兹拉; B·麦基崔克; C·E·班尼特; D·A·伯奈特 |
| 在本发明的许多具体实施方案中,其提供新颖的5元含氮杂环化合物种类,作为γ分泌酶的调节剂,制备此类化合物的方法,含有一种或多种此类化合物的药学组合物,制备包含一种或多种此类化合物的药学配制剂的方法,和使用此类化合物或药学组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与中枢神经系统有关的疾病的方法。 | ||||||
| 56 | 作为醛固酮合酶抑制剂的咪唑类化合物 | CN200780051342.4 | 2007-12-14 | CN101605777A | 2009-12-16 | C·亚当斯; 胡琦颖; G·M·克桑德; J·巴比隆 |
| 本发明提供式I化合物:该化合物是醛固酮合酶(CYP11B2)和/或11β-羟化酶(CYP11B1)和/或芳香酶的抑制剂,因此可以用于治疗醛固酮合酶、芳香酶或CYP11B1介导的病症或疾病。因此,式I化合物可以用于治疗低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、肾衰竭特别是慢性肾衰竭、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖症、肾病、心肌梗塞后、冠心病、胶原形成增加、纤维化和高血压后重塑以及内皮功能障碍。最后,本发明还提供药物组合物。 | ||||||
| 57 | 芳基磺酰氨基四氢萘衍生物以及其应用 | CN200780023062.2 | 2007-06-13 | CN101472883A | 2009-07-01 | R·N·哈里斯三世; J·M·克雷斯; D·B·雷普克; R·S·斯塔布勒尔 |
| 本发明涉及式I的化合物或其可药用的盐,其中Ar、X、m、R1、R2如本文所定义。本发明还提供了制备式I化合物的方法、包含该化合物的组合物和用该化合物来治疗5-HT6-介导的疾病的方法。 | ||||||
| 58 | 含杂环取代苯基的磺酰胺广谱HIV蛋白酶抑制剂 | CN02828166.7 | 2002-12-20 | CN100448444C | 2009-01-07 | S·M·H·文德维勒; W·G·费尔许伦; A·塔里; S·L·C·穆尔斯; M·埃拉索拉 |
| 本发明涉及下式化合物,及其N-氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前药、酯及代谢物,其中Haryl为含有3至14个环的芳香系单环、双环或三环系杂环,其包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子环,且可任意地在(i)一个或多个碳原子上被下列基团取代:C1-6烷基、卤素、羟基、任意地被单或二取代的氨基、硝基、氰基、卤代C1-6烷基、羧基、C3-7环烷基、任意地被单或二取代的氨基羰基、甲硫基、甲磺酰基、芳基、-(R7a)n-M-R7b、Het1和Het2;其中任何氨基官能基上任意存在的取代基分别独立选自R5和-A-R6;及(ii)若出现氮原子,则在氮原子上被羟基或-A-R6取代。本发明进一步涉及其作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途,其制法及含其之医药组合物与诊断药盒。本发明还涉及其与抗反转录病毒剂的组合及其在分析法中作为参考化合物或试剂的用途。 | ||||||
| 59 | 用于β分泌酶(BACE)抑制剂的氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物 | CN200680035394.8 | 2006-09-22 | CN101273018A | 2008-09-24 | 迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯; 詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊; 威廉·弗洛伊德·福贝尔; 多米尼克·安东尼·夸利亚托; 斯凯勒·亚当·安塔内; 艾伯特·琼·罗比肖 |
| 本发明提供一种式(I)的2-氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-3,5-二氢-苯基咪唑-4-酮化合物。本发明也提供使用所述化合物来抑制β分泌酶(BACE)和治疗β淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的方法。 | ||||||
| 60 | 环烷基氨基-乙内酰脲化合物和其调节β-分泌酶的用途 | CN200680027879.2 | 2006-07-24 | CN101233113A | 2008-07-30 | 迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯; 伊万·苏万迪·古纳万; 詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊; 帕维尔·诺瓦克; 约瑟夫·雷蒙德·斯托克; 严殷发 |
| 本发明提供一种式(I) 2-氨基-5-环烷基-乙内酰脲化合物。本发明也提供抑制β-分泌酶(BACE)和治疗β-淀粉样蛋白沉积物和神经纤维缠结的方法和组合物。 | ||||||
该功能需要及以上VIP权限,您可以升级对应版本VIP后使用