| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种尿囊素的生产方法 | CN201610283964.0 | 2016-05-03 | CN105924398A | 2016-09-07 | 沈少银; 袁玲; 肖兴亮; 王军; 沈刚; 圣荔 |
| 一种尿囊素的生产方法，属于化学品合成技术领域，以乙醛酸、尿素、硫酸为原料，经过合成工序、精制工序，制成尿囊素成品。本发明确定了较优的生产工艺，以提高产率，降低对环境的污染，实现尿囊素高效环保生产。所得的尿囊素的产率可达78％以上，且工艺过程更加简单、易行。 | ||||||
| 2 | 一种尿囊素生产工艺 | CN201610145032.X | 2016-03-14 | CN105541726A | 2016-05-04 | 茆振斌 |
| 本发明公开一种尿囊素生产工艺，该工艺包括：投料反应、压滤和离心洗涤步骤，首先向反应器中加入乙醛酸水溶液、尿素与过氧化氢催化剂，搅拌加热，待混合物反应一段时间后，再次向反应器中加入一定量尿素，升温搅拌继续反应；反应完成后，将反应混合物冷却，再将反应混合物泵入压滤机内，通入压缩气体，使反应混合物实现固液分离，分别得到滤饼与滤液；上述滤饼放入预制成型，在此基础上进行离心脱水，脱水后尿囊素进行洗涤，先用热水洗涤，然后再用自来水洗涤；上述滤液经由高效离心喷雾机干燥，干燥后尿素可重新还原成固体。本发明提高了产品的纯度和收率；实现了生产成本的降低和清洁生产。 | ||||||
| 3 | 一种尿囊素的制备方法 | CN201610145014.1 | 2016-03-14 | CN105541725A | 2016-05-04 | 茆振斌 |
| 本发明公开一种尿囊素的制备方法，该方法以尿素与乙醛酸发生缩合反应生产尿囊素，其制备步骤包括：投料、反应、压滤、离心、干燥、粉碎、检测、包装、入库，所述的反应步骤完成后，将待分离的物料泵入压滤机压滤，使待分离的物料固液分离，形成滤饼与废液；将上述滤饼进行离心工艺，得到尿囊素，再对尿囊素进行洗涤，洗涤时先用热水洗涤，然后再用自来水洗涤；将上述废液经由高效离心喷雾机干燥。本发明有效回收反应过量的尿素，降低了生产成本，实现了清洁生产，做到物料的可持续利用；实现了离心脱水后有效成分尿囊素含量可以达到99％。 | ||||||
| 4 | 作为激酶抑制剂的联芳基酰胺化合物 | CN201480011417.6 | 2014-03-13 | CN105143209A | 2015-12-09 | R·阿韦尔萨; P·A·巴尔桑蒂; M·布格尔; M·P·狄龙; A·迪皮萨; 胡成; Y·娄; G·尼希古奇; 潘越; V·波利亚科夫; S·拉默西; A·里科; L·塞蒂; A·史密斯; S·苏布拉马尼安; B·塔夫特; H·塔纳; 万里凤; N·尤素夫 |
| 本发明提供本文中描述的式(I)化合物及其盐以及它们用于治疗与Raf激酶活性有关的疾病的用途。本发明还提供含有这些化合物的药物组合物以及含有这些化合物及其他治疗辅助药物的组合物。 | ||||||
| 5 | 一种多取代2-氨基咪唑化合物的制备方法 | CN201510406762.6 | 2015-07-10 | CN105037271A | 2015-11-11 | 金红卫; 贾建洪; 许萌; 高丙杰; 俞超 |
| 本发明提供了一种式(III)所示多取代2-氨基咪唑化合物的制备方法：在非质子极性溶剂中，25～125℃温度条件下，式(I)所示炔丙胺和式(II)所示碳二亚胺在碱性物质的作用下进行环合反应，TLC跟踪监测至反应完全，之后反应液经后处理，得到所述多取代2-氨基咪唑化合物；本发明反应原料廉价易得，反应过程无需贵金属催化剂，反应条件温和，本发明方法绿色环保，原子经济性高。 | ||||||
| 6 | 治疗副粘病毒病毒性感染的化合物 | CN201380054579.3 | 2013-08-21 | CN104736530A | 2015-06-24 | 王广义; 莱昂尼德·贝格尔曼; 安·特龙; 卡梅拉·纳波利塔诺; 丹尼勒·安德烈奥蒂; 贺海鹰 |
| 本文公开了新抗病毒化合物，以及包含一种或多种抗病毒化合物的药物组合物，和合成上述的方法。本文还公开了使用一种或多种小分子化合物改善和/或治疗副粘病毒病毒性感染的方法。副粘病毒感染的实例包括由人呼吸道合胞病毒(RSV)引起的感染。 | ||||||
| 7 | 含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用 | CN201410163816.6 | 2011-04-26 | CN104230935A | 2014-12-24 | 徐利锋 |
| 本发明涉及一种含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用，其目的是提供一种含有金刚烷基或金刚烷类似结构基形成的链状化合物、立体异构体、前药、药用盐、复盐或溶剂化的化合物具有下列结构通式I，其中S为独立的任意取代的环状结构基、P为独立的任意取代的可连接S或和T的功能结构基、T为独立的任意取代的金刚烷基或和金刚烷类似结构基；其特征是：S，P，T中三种结构的组成形式可为三种结构组合或两种结构组合独立存在。本发明具有抗肿瘤药理活性、抗病毒、治疗神经系统疾病以及由炎症引起的疾病的药理活性，作为有效的抗病毒、免疫、抗炎以及治疗神经系统疾病的药物，本发明也包括所述化合物的制备方法和应用。 | ||||||
| 8 | 一种尿囊素合成方法 | CN201310663367.7 | 2013-12-10 | CN103724273A | 2014-04-16 | 茆振斌 |
| 本发明涉及化学品合成技术，具体涉及一种尿囊素合成方法，该合成方法为：向反应器中加入乙醛酸水溶液、尿素和催化剂、甲醇、以及相当于乙醛酸水溶液0.1-0.2%的十二烷基苯磺酸钠，催化剂为磷酸二氢钠、钨磷酸，然后搅拌，并加热至66℃-68℃，反应5-10h后，将反应混合物冷却至室温，进行过滤、洗涤，烘干，得到成品，本发明提供的尿囊素合成方法较原有的合成方法获得了更高的尿囊素合成产率，同时缩短了反应时间，避免了强酸的使用，降低了合成过程中的危险性，废液更易处理，生产过程环保高效，有实际应用价值。 | ||||||
| 9 | 尿囊素合成方法 | CN201310663020.2 | 2013-12-10 | CN103724272A | 2014-04-16 | 茆振斌 |
| 本发明涉及化学品合成技术，具体涉及一种尿囊素合成方法，该合成方法为：向反应器中加入乙醛酸水溶液、尿素和催化剂、甲醇、以及相当于乙醛酸水溶液0.1-0.2%的十二烷基苯磺酸钠，催化剂为硫酸氢钠、亚硫酸钠，然后搅拌，加热至66℃-68℃，反应4-8h后，将反应混合物冷却至室温，进行过滤、洗涤，烘干，得到成品，本发明提供的尿囊素合成方法不仅提高了尿囊素合成产率，缩短了反应时间，同时降低了合成过程中的危险性，废液更易处理，生产过程环保高效，有实际应用价值。 | ||||||
| 10 | 1,3-取代脲或硫脲化合物、其制备方法、药物组合物和应用 | CN201210377079.0 | 2012-09-28 | CN103709097A | 2014-04-09 | 蒋华良; 利民; 阳怀宇; 高召兵; 柳红; 陈筑熙; 李平; 许海燕; 孙海丰; 黄立梁 |
| 本发明涉及具有通式(I)所示结构的1,3-取代脲或硫脲化合物、其制备方法及药物组合物和用途。所述化合物对KCNQ2钾通道有良好激动作用并且对小鼠PTZ诱导剂和MES诱导癫痫模型有良好的保护作用，可用于制备预防或治疗癫痫、疼痛等与神经兴奋性升高相关的疾病的药物。 | ||||||
| 11 | 芳杂环并嘧啶衍生物和类似物及其制备方法和用途 | CN200910177792.9 | 2009-09-23 | CN101671336B | 2013-11-13 | 徐利锋 |
| 本发明的目的是提供一种芳杂环并嘧啶及其类似物的化学合成与制备，所获得的多系列芳杂环并嘧啶的衍生物和类似物，具有下列结通式或药用的盐及前药，并提供它们的制备和药理活性实验方法及药理活性。其结构式I中虚线、A环、B环、X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3定义见说明书。本发明所述的芳杂环并嘧啶衍生物和类似物，包括抗菌和抗真菌药理活性和作为抗菌和抗真菌药物的应用，包括与其它已知的抗菌和抗真菌药物配伍使用、包括对细菌感染伴随各种并发症的治疗药物配伍使用，如炎症、病毒及免疫系统疾病等及芳杂环并嘧啶类似物的制备方法。 | ||||||
| 12 | 作为痕量胺相关受体（TAAR）的配体的新的2-咪唑类 | CN200780045864.3 | 2007-12-03 | CN101557810B | 2012-11-21 | G·盖雷; K·格勒布克斯宾登; R·诺克罗斯; H·思塔德尔 |
| 本发明涉及式(I)化合物，其中X-R1是-CH2-并且Y-R2是-CH(低级烷氧基)-、-CH(低级烷基)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-或-CH2-；或者X-R1是-NH-并且Y-R2是-CH(低级烷基)-或-CH2-；Ar是苯基或萘基，该环任选被一个或两个取代基取代，所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；以及可药用酸加成盐。已经发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、特别是TAAR1具有很好的亲和性。化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍例如精神分裂症、神经疾病例如帕金森病、神经变性障碍例如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内环境稳定障碍和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管障碍。 | ||||||
| 13 | 杂芳基脲及其作为葡糖激酶活化剂的用途 | CN201110351909.8 | 2005-01-06 | CN102516240A | 2012-06-27 | A·莫里; J·劳; L·杰佩森; P·韦德索; M·安克森; J·M·兰德贝克; M·克里斯蒂安森; M·C·瓦尔卡斯-洛佩兹; D·R·珀里斯蒂; G·萨布拉马尼安; R·C·安德鲁斯; D·P·克里斯汀; J·T·库珀; K·C·桑托斯 |
| 本发明涉及这样的化合物，它们是葡糖激酶的活化剂，因而可以用于疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗，其中增加葡糖激酶活性是有益的。 | ||||||
| 14 | 咪唑衍生物 | CN201080011086.8 | 2010-02-08 | CN102348694A | 2012-02-08 | R·迪默尼耶; C·兰伯斯; S·特拉 |
| 本发明涉及具有杀微生物活性尤其是杀真菌活性的新的式(I)咪唑衍生物，涉及制备它们的方法和在制备它们中所用的中间体，涉及包含它们的农业化学组合物，并且涉及在农业或园艺中防治或预防致植物病性微生物优选真菌侵染植物、收获的食品作物、种子或非生命物质的用途。 | ||||||
| 15 | 含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用 | CN201110104357.0 | 2011-04-26 | CN102241678A | 2011-11-16 | 徐利锋 |
| 本发明涉及一种含有脂环结构化合物的抗肿瘤作用与应用，目的是提供一种含有金刚烷基或金刚烷类似结构基形成的链状化合物、立体异构体、前药、药用盐、复盐或溶剂化的化合物具有下列结构通式I，其中S为独立的任意取代的环状结构基、P为独立的任意取代的可连接s或和T的功能结构基、T为独立的任意取代的金刚烷基或和金刚烷类似结构基；其特征是：S，P，T中三种结构的组成形式可为三种结构组合或两种结构组合独立存在。本发明具有抗肿瘤药理活性、抗病毒、治疗神经系统疾病以及由炎症引起的疾病的药理活性，作为有效的抗病毒、免疫、抗炎以及治疗神经系统疾病的药物，本发明也包括所述化合物的制备方法和应用。 | ||||||
| 16 | 作为VAP-1抑制剂的苯或噻吩衍生物及其用途 | CN200980120032.2 | 2009-05-29 | CN102046601A | 2011-05-04 | 松川达也; 增崎和浩; 川崎晶子; 赤坂阿希子; 河合阳介 |
| 本发明提供了可用作VAP-1抑制剂或者可用于预防或治疗VAP-1相关的疾病等的医药的新颖的苯衍生物或噻吩衍生物，即式(I)所示化合物：，其中各符号如本说明书定义，或其药学可接受的盐。 | ||||||
| 17 | 反式-4-氨基-1-环己烷羧酸衍生物的制备方法 | CN200610059627.X | 2003-03-07 | CN1821217B | 2010-09-29 | 川西康之; 上仲正朗; 松浦宗教 |
| 一种制备式(I)化合物的方法，其包括在非质子溶剂中使式(II)化合物与碱反应，这可由下述方案表示：其中R1和R2各自独立地为低级烷基。 | ||||||
| 18 | 作为β-分泌酶抑制剂的氨基-5-[经取代-4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物 | CN200880008871.0 | 2008-03-20 | CN101641335A | 2010-02-03 | 迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯; 艾伯特·琼·罗比肖; 亚历山大·迈克尔·波特; 威廉·罗纳德·索尔维比莱; 盖·米谢勒·莫里斯; 斯凯勒·亚当·安塔内; 金智寅; 罗伯特·埃米特·麦克德维特 |
| 本发明提供一种式(I)的2-氨基-5-[经取代-4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物。本发明也提供一种使用所述化合物抑制β-分泌酶(BACE)和治疗β-淀粉样沉积和神经原纤维缠结的方法。 | ||||||
| 19 | 作为GABA－B受体调节剂的咪唑 | CN200680048462.4 | 2006-12-21 | CN101341131A | 2009-01-07 | U·鲍尔; L·古斯塔夫森; M·萨克辛 |
| 本发明涉及新的具有正变构GABAB受体(GBR)调节剂作用的化合物，制备所述化合物的方法，以及它们任选与GABAB受体激动剂组合，在抑制暂时性食管下端括约肌松弛、治疗胃食管反流疾病、以及治疗功能性胃肠障碍和肠易激惹综合征(IBS)中的应用。该化合物由通式(I)表示，其中R2、R2和R4如说明书所定义。例如，R1可以是烷基或芳烷基，R2可以是烷基，R3可以是烷氧基，和R4可以是含有芳基的取代基。 | ||||||
| 20 | 用于治疗神经障碍的咪唑类化合物 | CN200680037845.1 | 2006-09-11 | CN101282941A | 2008-10-08 | M·A·布罗德尼; Y·L·陈; K·J·考夫曼; E·F·克兰曼; B·T·奥尼尔 |
| 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R6、R7与A如本文中所定义。式(I)的化合物具有抑制Aβ－肽产生的活性。本发明还涉及用于治疗哺乳动物的疾病，例如神经变性障碍和/或神经障碍，例如阿尔兹海默氏病的药物组合物与方法，其包含式(I)的化合物。 | ||||||
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