子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 61 | 2,4,6-苯基取代的环酮-烯醇 | CN201110290067.X | 2004-03-02 | CN102516155A | 2012-06-27 | C·埃尔德伦; R·费舍尔; K·昆茨; S·莱尔; M·鲁特尔; U·施奈德尔; M·多林格尔; M·W·德鲁斯; D·福伊希特; J·康策; U·瓦亨多夫-诺伊曼; G·博亚克; T·奥勒; M·J·希尔斯; T·布雷特施奈德; O·马尔萨姆; A·安格曼; H·凯恩; C·H·罗辛格 |
| 本发明涉及新的式(I)的2，4，6-苯基取代的环酮-烯醇，其中W，X，Y和CKE如说明书中所述定义，以及它们的几种制备方法和其作为农药和/或除草剂的用途。本发明还涉及含有2，4，6-苯基取代的环酮-烯醇和能够改善栽培植物的耐受性的化合物的选择性除草剂。 | ||||||
| 62 | 适用作蛋白激酶抑制剂的噻唑类、咪唑类和吡唑类 | CN200780020815.4 | 2007-04-11 | CN101460466B | 2012-06-13 | J-M·吉米内斯; R·克内戈泰尔; D·罗宾森; P·克里尔 |
| 本发明涉及适用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含所述化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该化合物和组合物治疗各种疾病、病症或障碍的方法。本发明还涉及制备本发明化合物的方法。 | ||||||
| 63 | N-烷氧基甲酰胺及其作为微生物杀灭剂的应用 | CN201080037603.9 | 2010-08-23 | CN102482224A | 2012-05-30 | H·沃尔特; R·拉加恩; D·斯蒂尔利 |
| 具有式I的化合物其中的取代基根据权利要求1确定，适合作为微生物杀灭剂使用。 | ||||||
| 64 | 杀微生物剂 | CN200780021144.3 | 2007-05-16 | CN101466671B | 2012-01-11 | D·斯蒂尔利; J·J·泰勒; H·沃尔特; P·A·沃辛格顿 |
| 其中取代基如权利要求1中定义的式(I)化合物适宜用作杀微生物剂，其中X是氧或硫；A是含有一到三个杂原子的5或6元杂环，所述杂原子各自独立地选自氧、氮和硫，或者苯基环；所述杂环或所述苯基被基团R6、R7和R8取代；R6、R7和R8各自独立地是氢、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基或C1-4卤代烷氧基(C1-4)烷基，条件是R6、R7和R8中的至少一个不是氢；B是苯基、萘基或喹啉基，其被一个或多个取代基R9取代。 | ||||||
| 65 | 具有5-HT2B受体拮抗活性的新型吡唑-3-羧酰胺衍生物 | CN200980146558.8 | 2009-11-24 | CN102224142A | 2011-10-19 | 山岸竜也; 川村清; 井上义; 宍户祐二; 伊藤启晶 |
| 本发明提供一种由下述通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物或其药学上可接受的盐用作5-HT2B受体的选择性拮抗剂，且所述化合物或其药学上可接受的盐在治疗或预防与5-HT2B受体相关的多种疾病和病症中是有用的。 | ||||||
| 66 | 合成取代的吡唑类的方法 | CN200880131610.8 | 2008-10-23 | CN102177138A | 2011-09-07 | 海兰·黄; 保罗·汉塞尔曼; 沃尔夫冈·文格尔 |
| 用于从3-酰基环氧乙烷-2-羧酸酯类及肼化合物制备4，5-二取代的吡唑3-羧酸酯类和2，4，5-三取代的吡唑3-羧酸酯类的方法。 | ||||||
| 67 | 作为治疗急性或慢性神经元变性药物的吡唑衍生物 | CN201110031233.4 | 2004-11-22 | CN102174017A | 2011-09-07 | A·格内沃斯-博雷拉; J·-L·马勒伦; J·伯奎尔; G·多尔弗林格; A·伯梅; G·托耶; J·-F·萨布科; C·特里尔; S·米格纳尼; M·埃维斯; Y·埃-亚马德 |
| 本发明涉及通式(I)的新衍生物，其中有A时，它是(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环烯基、R1是NR6R7基、(C4-C7)氮杂环烷基、(C5-C7)氮杂环烯基、(C5-C9)氮杂双环烷基和(C5-C9)氮杂双环烯基；A-R1是如R1的氮和吡唑的1位氮必须被至少两个碳原子分开，R3是H、卤素、OH、SH、NH2、ORc、SRc、SORa、SO2Ra、NHCHO、NRaRb、NHC(O)Ra、NHC(S)Ra和NHSO2Ra基；R4是芳基或杂芳基；R5是H、卤素、CF3、CHF2、CH2F、直链或支链(C1-C6)烷和(C3-C7)环烷基，它们的外消旋化合物、对映异构体、非对映异构体以及它们的混合物、互变异构体及在药学上可接受的盐。 | ||||||
| 68 | 金刚烷基二酰胺衍生物及其应用 | CN200980130067.4 | 2009-07-17 | CN102105437A | 2011-06-22 | H·N·希门尼斯; 李桂英; D·多勒; M·格雷农; A·D·怀特; 郭茂君; 马佶 |
| 本发明提供式(I)的金刚烷基-二酰胺衍生物，或其药学上可接受的盐，其中R1和R2如本文限定；和涉及药用组合物和使用所述化合物的方法。 | ||||||
| 69 | 4-[4-(2-金刚烷基氨基甲酰基)-5-叔丁基-吡唑-1-基]苯甲酸的新晶型 | CN200980103711.9 | 2009-02-03 | CN101969946A | 2011-02-09 | G·P·汤金森; J·S·斯科特; A·斯托克; P·R·O·怀塔摩尔; M·帕克 |
| 本文描述了4-[4-(2-金刚烷基氨基甲酰基)-5-叔丁基-吡唑-1-基]苯甲酸的新晶型、及其在抑制11βHSD1中的用途、制备方法和包含它们的药物组合物。 | ||||||
| 70 | 酰胺的制备方法 | CN201010505731.3 | 2006-09-14 | CN101962363A | 2011-02-02 | H·托布勒; H·沃尔特; J·艾伦弗兰德; C·科西; F·乔尔丹诺; M·采勒; G·赛弗特; S·C·沙; N·乔治; I·琼斯; P·博奈特 |
| 本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，其中R1和R2各自独立地是氢或C1-C5的烷基，并且R3是CF3或CF2H，其包括a)将R1和R2如式(I)中所定义的式(II)化合物与至少一种还原剂反应，从而形成其中R1和R2如式(I)中所定义的式(III)化合物，和b)将该化合物与至少一种还原剂反应，从而形成其中R1和R2如式(I)中所定义的式(IV)化合物，和(c)通过与Q是氯、氟、溴、碘、羟基或C1-C6的烷氧基并且R3如式(I)中所定义的式(V)化合物反应，将该化合物转化成式(I)化合物；并且还涉及用于该方法中的新的中间体。 | ||||||
| 71 | 4-[4-(2-金刚烷基氨基甲酰基)-5-叔丁基-吡唑-1-基]苯甲酸-465 | CN200880124592.0 | 2008-11-05 | CN101909621A | 2010-12-08 | M·帕克; J·S·斯科特; A·斯托克; P·R·O·怀塔摩尔 |
| 本发明描述了4-[4-(2-金刚烷基氨基甲酰基)-5-叔丁基-吡唑-1-基]苯甲酸及其药学上可接受的盐和药剂的特定晶型(1型)；以及它们在抑制11βHSD1中的用途、用于制备它们和包含它们的药物组合物的方法。 | ||||||
| 72 | 大麻素受体调节剂 | CN200880120649.X | 2008-12-08 | CN101896465A | 2010-11-24 | J·M·雷塞维尔; E·比尤林; A·默里; T·霍格博格; P·A·尼尔森; J·-M·林格特; P·K·奈瑞高德; D·阿尔莫特 |
| 式(I)所示的化合物是大麻素受体CB1的调节剂，可用于特别治疗肥胖：此式中X是连接键或选自-C(R10)(R11)-*、-C(R10)(R11)-O-*、-C(R10)(R11)CH2-*、-C(R10)(R11)CH2-O-*、-CH2C(R10)(R11)-*、-CH2C(R10)(R11)-O-*和-CH2-O-C(R10)(R11)-*的二价基团，星号表示该键与吡唑环连接；Z是选自规定组的羧基异构体基团；R3是氢、(C1-C3)烷基或(C1-C3)氟代烷基；R4是式-(Alk1)p-(Q1)r-(L)s-Q2表示的基团，其中p、r、s、Alk1、L、Q1和Q2如所规定的；或者R3和R4与它们附着的氮一起形成含有4-7个环原子的环状氨基环，该环任选可被式-(L)s-Q2表示的基团取代，或者任选可被选自羟基、甲氧基、-NH2-、单(C1-C3)烷基氨基或双(C1-C3)烷基氨基的取代基取代，其中s、L和Q2如上所述；R5、R6、R7、R8分别独立地选自氢、-F、-Cl、-Br、-CN、(C1-C3)烷基、(C1-C3)氟代烷基、环丙基和-OR9；R10为氢、(C1-C3)烷基、羟基或NH2，R11为氢或(C1-C3)烷基；或者R10和R11与碳原子一起形成(C3-C5)环烷基环。 | ||||||
| 73 | 新颖的葡糖激酶激活剂及其使用方法 | CN200880108035.X | 2008-07-24 | CN101808995A | 2010-08-18 | 施琰; 郑泰华; 王媖; 丹尼斯·L·赖奥诺 |
| 本发明提供了这样的化合物或其可药用盐，其是葡糖激酶的激活剂因此可用于治疗糖尿病及相关疾病，该化合物具有以下结构式(I)，其中Q为式(II)或式(III)；以及R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本申请所定义。本发明还提供了用上述化合物治疗糖尿病及相关疾病的方法。 | ||||||
| 74 | 新的吡唑衍生物 | CN200880100479.9 | 2008-07-17 | CN101765430A | 2010-06-30 | J·埃比; A·宾格里; L·格林; G·哈特曼; H·P·麦尔基; P·马泰; F·里克林; O·罗切 |
| 本发明涉及式(I)的新的吡唑衍生物及其生理学上可接受的盐，其中式(II)、R1、R2、R3、R4、X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物是CCR-2受体和/或CCR-5受体的拮抗剂，并且可用作药物。 | ||||||
| 75 | 制备神经氨酸衍生物的方法 | CN200880019205.7 | 2008-04-11 | CN101679339A | 2010-03-24 | 中村嘉孝; 村上正行; 山冈诚; 若山雅一; 梅尾和宽 |
| 本发明提供制备神经氨酸衍生物的方法，以及提供神经氨酸衍生物的合成中间体及其制备方法，和具有高纯度的神经氨酸衍生物。[解决方案的方式]提供式(7)表示的化合物的合成中间体：[其中R<sup>3</sup>表示烷基；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自表示H、烷基、苯基，或一起表示四亚甲基、亚戊基或氧代甲基]。 | ||||||
| 76 | 生产N-取代的(3-二卤甲基-1-甲基吡唑-4-基)羧酰胺的方法 | CN200880018411.6 | 2008-05-30 | CN101679282A | 2010-03-24 | T·齐克; J·莱茵海默; M·拉克; S·P·斯密特; A·G·阿尔滕霍夫; J·施密特-来托夫; N·沙兰德 |
| 本发明涉及一种生产式(I)的N-取代的(3-二卤甲基-1-甲基吡唑-4-基)羧酰胺的方法，其中R<sup>1</sup>代表任选取代的苯基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，R<sup>1a</sup>代表氢或氟，或者R<sup>1a</sup>与R<sup>1</sup>一起代表任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>链烷二基或C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烷二基，R<sup>2</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基，X代表F或Cl且n代表0、1、2或3，所述方法包括：A)提供式(II)化合物，其中X代表F或Cl，Y代表Cl或Br且R<sup>2</sup>具有上述含义之一，及B)使式(II)化合物与一氧化碳和式(III)化合物在钯催化剂存在下反应，其中R<sup>1</sup>、R<sup>1a</sup>和n具有上述含义之一；涉及用于本发明生产方法的中间体产物以及它们的生产方法。 | ||||||
| 77 | 5元杂环衍生物及其医药用途 | CN200880018819.3 | 2008-04-10 | CN101679244A | 2010-03-24 | 清水和夫; 泷川靖; 藤仓秀纪; 饭塚雅人; 平枥正博; 菊地纪彦 |
| 本发明提供了可作为与血清尿酸值异常有关的疾病的预防药或治疗药并且具有尿酸排泄促进作用等等的化合物。本发明涉及由以上通式(I)表示的5元杂环衍生物，其前体药物，或其盐，其具有黄嘌呤氧化酶抑制活性并且作为与血清尿酸值异常有关的疾病的预防药或治疗药。在式(I)中，T表示硝基，氰基等等；环J表示芳基或杂芳基；Q表示羧基，5-四唑基等等；Y表示H，OH，NH<sub>2</sub>，卤素，卤代烷基等等；X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>独立地表示CR<sup>2</sup>或N；R<sup>2</sup>表示H，烷基等等；R<sup>1</sup>表示卤素，氰基，卤代烷基，A-D-E-G-L-M，-N(-D-L-M)<sub>2</sub>等等，在式中，A表示单键，O，S等等；D，G和M独立地表示任选被取代的亚烷基，亚环烷基，亚杂环烷基，亚芳基，亚杂芳基等等；E和L独立地表示单键，O，S，COO，SO<sub>2</sub>等等。 | ||||||
| 78 | 鸟氨酸衍生物 | CN200880009809.3 | 2008-03-25 | CN101641325A | 2010-02-03 | 善光龙哉; 野泽荣典; 松浦圭介; 濑尾龙志 |
| 本发明提供一种可用作慢性肾功能衰竭治疗剂和糖尿病性肾病治疗剂的化合物。本发明人对具有EP4受体拮抗作用的鸟氨酸衍生物进行了深入研究，结果发现通过将环烷二基引入到本申请化合物的鸟氨酸部分的C末端上，可以大大改善溶解性等物理化学性质，并赋予该化合物作为药物的更优性质，从而完成了本发明。本发明化合物具有良好的EP4受体拮抗作用，因此可用作慢性肾功能衰竭和糖尿病性肾病的治疗剂。 | ||||||
| 79 | 制备N-哌啶子基-1,5-二苯基吡唑-3-羧酰胺衍生物的方法 | CN200580016347.4 | 2005-07-20 | CN100537543C | 2009-09-09 | M·多马斯; A·德鲁巴拉; R·索勒; P·瓦伊伦 |
| 本发明涉及制备式(I)化合物及其盐的方法，其中R1代表氢或卤素原子(C1-C4)烷基；R2，R3，R4，R5，R6和R7彼此独立地代表氢或卤素原子或(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基或三氟甲基。 | ||||||
| 80 | 治疗药剂 | CN200780022947.0 | 2007-06-18 | CN101472896A | 2009-07-01 | 程磊峰 |
| 本发明涉及1，5－二苯基吡唑化合物及其在治疗肥胖、精神性障碍和神经性疾病方面的用途，其治疗应用的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。 | ||||||
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