子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 161 | 作为HSP90抑制剂的间苯二酚衍生物 | CN201080017562.7 | 2010-04-16 | CN102438988B | 2015-06-24 | M·G·布拉斯卡; E·卡萨莱; R·弗格森; P·波卢奇; F·祖科托 |
| 本发明涉及被取代的间苯二酚衍生物，所述衍生物抑制热休克蛋白HSP90的活性。本发明的化合物因此用于治疗例如癌症的增殖疾病和神经变性疾病。本发明也提供了这些化合物和包含它们的药物组合物的制备方法，治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。 | ||||||
| 162 | 3,5-双(卤烷基)-吡唑-4-甲酸衍生物的脱羧方法 | CN201380045648.4 | 2013-08-28 | CN104703972A | 2015-06-10 | S·帕策诺克; J-P·福尔斯; F·R·勒鲁瓦; F·乔尔纳尔 |
| 描述了一种制备通式(I)的3，5-双(卤烷基)-吡唑衍生物的新方法，其得自于通式(IIa)的3，5-双(卤烷基)-吡唑-4-甲酸衍生物与铜化合物和碱在高温下的反应，其中R1选自H、C1-12-烷基、C3-8-环烷基、C6-18-芳基、C7-19-芳基烷基或C7-19-烷基芳基、CH2CN、CH2CX3、CH2COOH、CH2COO(C1-12)-烷基，和X彼此独立地为F、Cl、Br、I；R2和R3彼此独立地选自C1-C6-卤烷基。 | ||||||
| 163 | 体内寄生虫防治剂 | CN201380044274.4 | 2013-08-29 | CN104582702A | 2015-04-29 | 北洁; 诹访明之; 织田雅次; 田中浩二 |
| 本发明的目的是提供新型体内寄生虫防治剂作为驱虫剂、抗原虫剂等。本发明提供了包含由通式(I)表示的羧酰胺衍生物或其盐作为活性成分的体内寄生虫防治剂，(其中Het表示5元或6元杂环基)。 | ||||||
| 164 | 高区域选择性制备1-烷基-3-卤代烷基吡唑衍生物的方法 | CN201410798253.8 | 2014-12-19 | CN104529899A | 2015-04-22 | 杨征宇 |
| 本发明公开了一种高区域选择性制备1-烷基-3-卤代烷基吡唑衍生物的方法，包括如下步骤：1）将式II化合物与式IIIb的取代肼反应或者与IIIa的取代肼反应，再与烷基化试剂反应得到式VI；2）在水存在下用酸处理所得式I的1-烷基-3-卤代烷基吡唑化合物或者利用式XII使式VI的丙烯酸腙亚胺酰基化得到中间体式IVb，其中Q选自氟，氯，溴，碘中的一种，然后将中间体式IVb环化得到式I的1-烷基-3-卤代烷基吡唑化合物。本发明具有操作步骤少、收率高、选择性好、设备简单，不会大量产生副产物的特点。 | ||||||
| 165 | 脑啡肽酶抑制剂 | CN201380042178.6 | 2013-08-07 | CN104520277A | 2015-04-15 | 梅丽莎·弗勒里; 亚当·D·休斯 |
| 在一个方面中，本发明涉及具有式(I)的化合物：其中X、Ra、Rb、R2和R7如本说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。这些化合物为具有脑啡肽酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面中，本发明涉及包含这些化合物的医药组合物；使用这些化合物的方法；和用于制备这些化合物的方法和中间物。 | ||||||
| 166 | 高区域选择性制备1,3,4-取代的吡唑化合物的方法 | CN201410800016.0 | 2014-12-19 | CN104496902A | 2015-04-08 | 杨征宇 |
| 本发明公开了一种高区域选择性制备1,3,4-取代的吡唑化合物的方法，该方法包括下列步骤：有卤代乙酸乙酯一锅反应合成式（II ），再使式（II ）与式 III反应，最后在水存在下用酸处理由此所得反应产物。本发明具有操作步骤少、收率高、选择性好、设备简单，不会大量产生副产物的特点。 | ||||||
| 167 | 制备缩醛胺的方法及其在制备1,3-二取代的吡唑化合物中的用途 | CN201080050051.5 | 2010-10-28 | CN102596911B | 2015-04-08 | M·多奇纳赫勒; M·凯尔; R·格策 |
| 制备缩醛胺的方法及其在制备1,3-二取代的吡唑化合物中的用途。 | ||||||
| 168 | 制备神经氨酸衍生物的方法 | CN201210027020.9 | 2008-04-11 | CN102617295B | 2015-03-25 | 中村嘉孝; 村上正行; 山冈诚; 若山雅一; 梅尾和宽 |
| 本发明提供制备式R1C(OR7)3表示的化合物的方法，其中R1表示C1-C19烷基和R7表示C1-C6烷基。 | ||||||
| 169 | 一种新型阿哌沙班前体化合物的合成方法 | CN201410579870.9 | 2014-10-24 | CN104387383A | 2015-03-04 | 宋晓青 |
| 本发明公开一种新型阿哌沙班前体化合物的合成方法，该方法包括：阿哌沙班前体化合物(5)：经关环得到内酰胺目标产物阿哌沙班前体化合物I：本发明采用由阿哌沙班前体化合物(5)制4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯的方法，收率可达87％。而在全合成路线中，各步骤中最低的收率也均达80％以上，总收率达49％左右，总过程中避免了使用贵重的催化剂或对环境污染严重的试剂。 | ||||||
| 170 | 半胱氨酸蛋白酶抑制剂 | CN200980151647.1 | 2009-12-18 | CN102264710B | 2014-11-05 | S·阿耶萨; A·K·贝尔弗拉格; B·克拉森; U·格拉博夫斯卡; E·赫维特; V·伊瓦诺夫; D·琼森; P·坎伯格; P·林德; M·尼尔森; L·奥登; M·佩尔克曼; H·韦林 |
| 式I的化合物及其药学可接受的盐、水合物和N-氧化物，其中R1a是H；且R1b是C1-C6烷基、碳环基或Het；或R1a和R1b共同限定有3-6个环原子的饱和环胺；R2a和R2b是H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基；或R2a和R2b与它们连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基；R是支链的C5-C10烷基链、C2-C4卤代烷基或C3-C7环烷基甲基，R4是Het、碳环基，任选如说明书中限定的被取代；它们是组织蛋白酶S的抑制剂，并用于治疗牛皮癣、自身免疫疾病和其它疾病，如哮喘、动脉硬化、COPD和慢疼痛。 | ||||||
| 171 | 吡唑类新型顶体酶抑制剂及其制备方法 | CN201310148061.8 | 2013-04-25 | CN104119275A | 2014-10-29 | 吕加国; 赵军涛; 苏定冯; 朱驹; 周有骏; 刘建国; 盛春泉; 吕狄亚; 陈倩倩; 田巍; 郑灿辉; 宋云龙; 章玲; 李唯; 陈莎娜 |
| 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。 | ||||||
| 172 | N-烷氧基甲酰胺及其作为微生物杀灭剂的应用 | CN201080037603.9 | 2010-08-23 | CN102482224B | 2014-10-29 | H·沃尔特; R·拉加恩; D·斯蒂尔利 |
| 具有式I的化合物其中的取代基根据权利要求1确定，适合作为微生物杀灭剂使用。 | ||||||
| 173 | 制备神经氨酸衍生物的方法 | CN201210027019.6 | 2008-04-11 | CN102603722B | 2014-08-20 | 中村嘉孝; 村上正行; 山冈诚; 若山雅一; 梅尾和宽 |
| 本发明提供制备式(9)表示的化合物的方法：其中R2表示C1-C4烷基，R3表示C1-C6烷基，R4和R5相互独立地表示氢原子、C1-C6烷基或苯基，或R4和R5一起形成四亚甲基、亚戊基或氧代基，Ac表示乙酰基。 | ||||||
| 174 | 吡唑并喹啉酮衍生物、其制备和其治疗用途 | CN201280057990.1 | 2012-09-24 | CN103958479A | 2014-07-30 | A.比纳泽特; O.杜克洛斯; N.吉洛; G.拉萨尔; K.马卡里; V.文 |
| 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义，并涉及用于制备它们的方法和它们的治疗用途。 | ||||||
| 175 | 一类含“5-三氟甲基-4-吡唑酰胺”结构的苯甲酰胺或酰腙衍生物及其应用 | CN201410187443.6 | 2014-05-06 | CN103936674A | 2014-07-23 | 吴志兵; 吴世喜; 张滕滕; 叶意强; 邝继清; 杨松; 胡德禹 |
| 本发明公开了一类含“5-三氟甲基-4-吡唑酰胺”结构的苯甲酰胺或酰腙类衍生物在杀虫活性方面的用途，其结构通式如A和B所示，其中R1为苯基和3-氯吡啶基；R2~R5为氢原子、烷基、含杂原子烷基、苯基、苄基、杂环基、取代杂环基。所公开的苯甲酰胺与酰腙类衍生物具有广谱的杀虫活性，对小菜蛾、棉铃虫、玉米螟、粘虫及卫生害虫尖音库蚊具有良好的防治效果。 | ||||||
| 176 | 一种1,4,5-三取代吡唑类化合物及其制备方法 | CN201410119476.7 | 2014-03-27 | CN103936673A | 2014-07-23 | 李艳忠; 程星灿; 王程宇; 孔令凯; 李艳丽 |
| 本发明公开了式(I)所示的1，4，5-三取代吡唑类化合物及其制备方法，在室温和氮气下，在无机碱存在下，将烯炔醚类化合物和肼溶于溶剂中，升温至50℃，反应0.5～36小时，经分离提纯，得到式(I)所示1，4，5-三取代吡唑类化合物。本发明反应条件温和，后处理简单，不需要金属催化剂，成本低，对环境友好，选择性好，收率高，普适性好，具广泛应用前景。 | ||||||
| 177 | 金刚烷基二酰胺衍生物及其应用 | CN200980130067.4 | 2009-07-17 | CN102105437B | 2014-07-23 | H·N·希门尼斯; 李桂英; D·多勒; M·格雷农; A·D·怀特; 郭茂君; 马佶 |
| 本发明提供式(I)的金刚烷基-二酰胺衍生物，或其药学上可接受的盐，其中R1和R2如本文限定；和涉及药用组合物和使用所述化合物的方法。 | ||||||
| 178 | 制备2-(氨基亚甲基)-4，4-二氟-3-氧代丁酸酯的方法 | CN200980115804.3 | 2009-04-30 | CN102015622B | 2014-07-16 | T·齐克; V·迈瓦尔德; M·拉克; S·P·斯密特; M·凯尔; B·沃尔夫; C·科拉迪恩 |
| 本发明涉及一种制备二氟甲基取代的吡唑-4-基羧酸及其酯的方法，式(I)的2-(氨基亚甲基)-4，4-二氟-3-氧代丁酸酯，其中R1、R2和R3相互独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C3-C10环烷基或苄基或NR2R3为5-10员杂环基，涉及一种制备式(I)化合物的方法，其中使合适的3-氨基丙烯酸酯与二氟乙酰氟反应，还涉及式(I)化合物在制备二氟甲基取代的吡唑-4-基羧酸及其酯的方法中的用途。 | ||||||
| 179 | N-硫代邻氨基苯甲酰胺化合物及其作为农药的用途 | CN201280047368.2 | 2012-08-10 | CN103827092A | 2014-05-28 | P·德施姆克; K·科尔博尔; J·迪克豪特; H·M·M·巴斯蒂安斯; M·科德斯; F·凯泽; A·纳里尼; N·G·班杜尔; G·维奇; D·L·卡伯特森; P·尼斯; 郡岛浩志 |
| 本发明涉及式(I)的N-硫代邻氨基苯甲酰胺化合物及其立体异构体、盐、互变异构体和N-氧化物以及包含其的组合物。本发明还涉及N-硫代邻氨基苯甲酰胺化合物或包含该化合物的组合物在防除无脊椎动物害虫中的用途。此外，本发明涉及施用该化合物的方法。 | ||||||
| 180 | 1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物及其应用 | CN201410064230.4 | 2014-02-25 | CN103787976A | 2014-05-14 | 赵宝祥; 苗俊英; 李蒙; 张金凤 |
| 本发明公开了一种1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物及其应用，其中，所述衍生物结构通式如式（I）所示，式中R1、R2分别为氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基；X为C或者N。本发明还公开了所述1-芳基-3-芳基-1H-吡唑-5-甲羟肟酸类衍生物在制备抑制肺癌A549细胞增殖药物中的应用。实验结果表明，本发明所述的化合物对肺癌A549细胞增殖具有显著地抑制效果，具有良好的抗肿瘤药开发前景。 | ||||||
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