子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 芳香族酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 | CN201610181525.9 | 2016-03-24 | CN107226805A | 2017-10-03 | 陈向阳 |
| 本发明涉及芳香族酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法。本发明还涉及所述衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物在制备治疗剂，特别是Bruton酪氨酸激酶抑制剂，和在制备治疗和/或预防肿瘤与免疫相关等疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。 | ||||||
| 2 | 一种含1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑结构的酰基脲类化合物及其制备方法和应用 | CN201710299436.9 | 2017-04-30 | CN107033083A | 2017-08-11 | 刘幸海; 金涛; 翟志文; 沈钟华; 谭成侠; 翁建全; 武宏科 |
| 本发明公开了一种含1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑的酰基脲类化合物及其制备方法和应用。它首先以三氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯以及甲基肼为原料合成1‑甲基‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑‑4‑甲酸，而后酰胺化得到1‑甲基‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺，随后和草酰氯以及取代苯胺反应得到最终产物(I)。其原料简单易得，制备方法简单、后处理方便，产品收率高，而且该化合物为具有杀菌活性，特别是针对黄瓜枯萎病，黄瓜细菌性角斑斑，黄瓜灰霉病和黄瓜褐斑病具有良好的杀菌效果，为新农药研发提供了基础。 | ||||||
| 3 | 吡唑并喹啉酮衍生物、其制备和其治疗用途 | CN201280057990.1 | 2012-09-24 | CN103958479B | 2017-06-13 | A.比纳泽特; O.杜克洛斯; N.吉洛; G.拉萨尔; K.马卡里; V.文 |
| 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义，并涉及用于制备它们的方法和它们的治疗用途。 | ||||||
| 4 | 5‑卤代吡唑甲酰胺 | CN201180065040.9 | 2011-11-14 | CN103391925B | 2017-06-06 | J.本廷; P-Y.科克龙; P.克里斯托; P.达门; P.德博尔德; C.迪博; S.加里; J.格吕尔; 波多野广幸; J-P.沃尔; U.瓦亨多夫-诺伊曼 |
| 本发明涉及新颖的5‑卤代吡唑(硫代)甲酰胺、它们的制备方法、它们作为杀真菌剂活性剂（特别是以杀真菌剂组合物的形式）的用途，以及用这些化合物或组合物来防治植物病原性真菌（特别是植物的植物病原性真菌）的方法。 | ||||||
| 5 | 制备吡唑‑4‑甲酰胺的方法 | CN201580052761.4 | 2015-07-29 | CN106715400A | 2017-05-24 | M.J.布劳恩 |
| 本发明涉及一种用于制造吡唑‑4‑甲酰胺，特别是3‑二氟甲基‑1‑甲基‑H‑吡唑‑4‑甲酰胺的方法，这些甲酰胺作为药物和农药是有用的。这些甲酰胺是由相应的吡唑‑4‑甲酸酯和合适的胺在包含至少一种卤素配体的路易斯酸的存在下制成。可替代地，该反应在包含至少一个卤素配体的路易斯酸和碱的存在下进行。 | ||||||
| 6 | 一种含甲基吡唑酰胺类化合物及其制备方法和应用 | CN201611257165.2 | 2016-12-30 | CN106632044A | 2017-05-10 | 刘幸海; 赵文; 沈钟华; 彭伟立; 谭成侠; 翁建全 |
| 本发明公开了一种含甲基吡唑酰胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物即N‑取代‑ (1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)酰胺类化合物为具有杀线虫活性的新化合物，特别是用于防治南方根结线虫等，为新农药的研发提供了基础。 | ||||||
| 7 | 2‑溴‑5‑硝基‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑桥亚甲基‑萘‑9‑酚及其制备方法 | CN201611093774.9 | 2016-12-02 | CN106588668A | 2017-04-26 | 姜正金; 谭志勇; 李振华; 王波华 |
| 本发明提供了一种化合物，用该化合物可作为合成苯并烯氟菌唑的中间体，所述的化合物是2‑溴‑5‑硝基‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑桥亚甲基‑萘‑9‑酚，其化学式如式(IV)所示：本发明还提供了一种制备以上化合物2‑溴‑5‑硝基‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑桥亚甲基‑萘‑9‑酚的方法，所述的方法是如式(III)所示的化合物[2,3]‑环氧‑5‑硝基‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑桥亚甲基‑萘在氢溴酸水溶液中于20℃下，在有机溶剂中反应，制得式(IV)化合物。本发明寻找了一种新的用以生产苯并烯氟菌唑关键中间体及其制备的方法，使合成苯并烯氟菌唑的路线更合理。 | ||||||
| 8 | 一种3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酸的合成方法 | CN201510615745.3 | 2015-09-25 | CN106554310A | 2017-04-05 | 陈旭 |
| 本发明公开了一种3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酸的合成方法，属于二氟甲基吡唑类化合物的合成技术领域，本发明公开了通过1-二甲氨基-1-丁烯-3-酮、二氟乙酰氟和甲基肼经过一系列反应生成3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酸。本发明提供一种原料易得、产率高的3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酸的合成方法，满足工业化需求，综合收率65%以上。 | ||||||
| 9 | 吡唑-3-甲酸双核镍配合物及其制备方法 | CN201610869696.0 | 2016-10-01 | CN106496125A | 2017-03-15 | 张秀清; 倪萌; 李家星; 韦华传; 韦立先 |
| 本发明公开了一种吡唑-3-甲酸双核镍配合物及其制备方法。(1)称量0.5~1毫摩尔无水氯化镍溶解于4~8毫升蒸馏水中；(2)称量0.5~1毫摩尔吡唑-3-甲酸溶解于5~10毫升无水乙醇中；(3)称量0.5~1毫摩尔氢氧化钠溶解于1~2毫升蒸馏水中；(4)将步骤(1)、(2)和(3)制得的溶液加入到聚四氟乙烯反应釜内胆中，套上不锈钢反应釜外套放入90摄氏度烘箱中反应48~72小时，反应完成后以每小时10摄氏度梯度降至室温，静置12小时后开釜得淡蓝色溶液，过滤在滤纸上得到深蓝色块状晶体，即为吡唑-3-甲酸双核镍配合物。本发明工艺简单、成本低廉、重复性好，成功的合成了双核小分子配合物，为合成过渡金属的小分子配合物提供了一定的依据。 | ||||||
| 10 | 经氨基甲酸酯取代的二氨基芳基衍生物及包含所述衍生物的杀虫组合物 | CN201380023782.4 | 2013-05-07 | CN104271562B | 2017-03-15 | 张诚延; 许政宁; 李赫; 林奂廷; 金范泰; 金周京; 金锺官 |
| 本发明涉及经氨基甲酸酯取代的二氨基芳基衍生物、其盐及包含它的杀虫组合物，其对多种昆虫物种的害虫，尤其是蛾类例如小菜蛾或斜纹夜蛾表现出优异的害虫防治作用。 | ||||||
| 11 | 吡唑-3-甲酸锰配合物及其制备方法 | CN201610813596.6 | 2016-09-12 | CN106397321A | 2017-02-15 | 张秀清; 倪萌; 范超逸; 李家星; 韦华传 |
| 本发明公开了一种吡唑-3-甲酸锰配合物及其制备方法。利用吡唑-3-甲酸配体与四水合氯化锰通过溶液法获得单核锰配合物，即为吡唑-3-甲酸锰配合物，其结构式为：；本发明具有工艺简单、成本低廉、重复性好等优点，成功的合成了单核锰配合物，为合成锰配合物提供了一定的依据。 | ||||||
| 12 | 一种含吡唑环的二酯化合物及其制备方法 | CN201610673462.9 | 2016-08-15 | CN106279025A | 2017-01-04 | 何人宝; 邵鸿鸣; 王莺妹; 金逸中 |
| 本发明涉及一种II所示含吡唑环的二酯化合物， 其中，所述丙烯酸二酯类化合物可用于制备3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸。 | ||||||
| 13 | 脑啡肽酶抑制剂 | CN201580006663.7 | 2015-01-29 | CN105992763A | 2016-10-05 | 梅丽莎·弗勒里; 安妮-玛丽·博索利尔; 亚当·D·休斯; 丹尼尔·D·朗; 唐娜·A·A·威尔顿 |
| 在一个方面中，本发明涉及具有式(I)的化合物：其中R1‑R6如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一个方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及用于制备这些化合物的工艺和中间物。 | ||||||
| 14 | 含醚性氧原子的全氟烷基取代吡唑环化合物及其制造方法 | CN201580003857.1 | 2015-01-07 | CN105980362A | 2016-09-28 | 森泽義富; 高平祐介 |
| 本发明提供具有药理活性的可以用于医药品、农药的、更优异的具有含氟取代基的吡唑衍生物、以及其的制造方法。由下式(A)表示的化合物。Rf为在碳数2～19的全氟烷基的碳‑碳键间插入醚性氧原子而得到的基团，并且，前述Rf中的碳原子数与氧原子数的总和为3～20。Q1、Q2的一者为氢原子，另一者为如下的基团：苯基、或者前述苯基的氢原子的1个以上各自独立地被卤原子等取代而得到的基团等。A1、A2的一者为氮原子，另一者为键合有R1的氮原子。 | ||||||
| 15 | 用于制备吡唑甲酸衍生物的方法 | CN201380042994.7 | 2013-08-14 | CN104540807B | 2016-09-14 | 比约恩·巴特尔斯; 弗里茨·布利斯; 卡特里·格勒布科茨宾登; 马蒂亚斯·克尔纳 |
| 本发明涉及用于制备式(I)的吡唑甲酸衍生物的新方法，其中R1是C1‑7‑烷基并且R3是任选地被卤素或C1‑4‑烷氧基取代的C1‑7‑烷基。式I的吡唑甲酸衍生物可以在制备药用有效成分中作为构成嵌段使用，例如用于充当磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，特别地PDE10抑制剂的化合物。PDE10抑制剂具有治疗精神疾病如精神分裂症的潜能(国际专利公开WO2011/117264)。式I的吡唑甲酸衍生物的合成方案描述在国际专利公开WO2011/117264的方案3中，其应用Hanzlowsky等，J.Heterocyclic Chem.2003，40(3)，487‑489中公开的方法。然而，在所述的酸催化的环缩合条件下，除了所需的同分异构体之外，还形成显著量的不希望的N‑1取代的同分异构体。在很多情况下，尤其是在更大的规模下，该不希望的同分异构体是反应混合物中的主要产物，具有高达70∶30的有利于不希望的同分异构体的比例，导致约30％的不希望的同分异构体，以及约25％的所需的同分异构体的分别的产率。 | ||||||
| 16 | 环丙胺化合物 | CN201280047651.5 | 2012-08-08 | CN103842332B | 2016-08-17 | 富田直辉; 梶井重男; D.R.凯利; 富田大介; 今村真一; 槌田谦; 松田贤; 原隆二郎 |
| 本发明提供了具有赖氨酸特异性脱甲基酶1抑制作用的化合物，并且用作药物，例如，癌症、中枢神经系统疾病的预防或治疗剂等。本发明涉及下式(I)所代表的化合物或其盐，其中A是任选具有取代基的烃基团或杂环基团；R是H、任选具有取代基的烃基团或杂环基团；A和R任选彼此结合，形成任选具有取代基的环；Q1、Q2、Q3和Q4各自是氢原子或取代基；Q1和Q2、Q3和Q4各自任选彼此结合，形成任选具有取代基的环；X是H、任选具有取代基的非环烃基团或饱和环状基团；Y1、Y2和Y3各自是H、任选具有取代基的烃基团或杂环基团；X和Y1、Y1和Y2各自任选彼此结合，形成任选具有取代基的环；Z1、Z2和Z3各自是H或取代基。 | ||||||
| 17 | 芳族化合物及其用途 | CN201480067204.5 | 2014-12-10 | CN105814024A | 2016-07-27 | 盐田隆之 |
| 本发明公开了一种由式(1)表示的芳族化合物，其具有优异的有害生物的防治活性[在该式中R1和R2各自独立地表示卤素原子、C1?C4烷基或C1?C4卤代烷基等；m和n各自独立地表示0至4的整数；R3和R4各自表示氢原子等；Y表示式：?OC(＝X)ZR5或?SC(＝X)ZR5；R5表示可以具有一个或多个卤素原子的C1?C3烷基；Z表示硫原子、NR8或直接键；R8表示C1?C3烷基或氢原子等；Q表示可以具有取代基的吡唑基；并且W和X各自独立地表示氧原子或硫原子]。 | ||||||
| 18 | 吡唑类化合物 | CN201280003742.9 | 2012-09-25 | CN103459383B | 2016-06-22 | 夏克山; 张竣评; 赵宇生 |
| 本发明公开了如化学式(I)所示的吡唑类化合物，其可用于治疗周边大麻素1受体介导的疾病，此外，本发明亦公开了关于该些化合物的医药组合物以及使用方法。 | ||||||
| 19 | 3-(羟甲基)-1-甲基-吡唑-5-甲腈的制备方法 | CN201610212529.9 | 2016-04-07 | CN105646355A | 2016-06-08 | 郭松坡; 邱东成 |
| 本发明涉及一种3-(羟甲基)-1-甲基-吡唑-5-甲腈的制备方法。本发明创造为将二乙基1H-吡唑-3,5-二羧酸作为起始原料反应制备得到二乙基1-甲基-吡唑-3,5-二羧酸，再经过水解及腈化反应最终制备得到终产物3-(羟甲基)-1-甲基-吡唑-5-甲腈。本发明创造方法简便，产物收率和纯度高，反应条件温和安全性高，特别适合工业化生产。 | ||||||
| 20 | 合成N-苄基-N-环丙基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物的方法 | CN201480049203.8 | 2014-09-04 | CN105593214A | 2016-05-18 | P·布鲁克纳; S·帕斯诺克 |
| 一种新的制备通式(I)的吡唑甲酰胺衍生物的一步方法，其通过3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛与胺或其盐的反应而进行。 | ||||||
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