| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 氘代Palbociclib的衍生物、制备方法及其应用 | CN201710198712.2 | 2017-03-29 | CN106967064A | 2017-07-21 | 吴豫生; 牛成山; 耿阳; 郑茂林; 梁阿朋; 孟庆国; 杨挺; 王国辉; 霍云峰; 郭瑞云; 李敬亚; 邹大鹏 |
| 本发明属于医药化合物技术领域，具体涉及氘代Palbociclib的衍生物、制备方法及其应用。所述氘代Palbociclib衍生物具有如式(I)所示的结构，通过对Palbociclib活性代谢位点进行选择性氘代，改善了药物的代谢性质，进而提高了药物的疗效、安全性和耐受性；氘代Palbociclib衍生物的合成，为合成新型抗肿瘤药物提供了新的化合物，该类化合物可用于抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和/或6的抑制剂药物方面的应用和治疗乳腺癌、卵巢癌、肝癌或急性淋巴细胞白血病药物方面的应用。 | ||||||
| 2 | 有机化合物 | CN201580029208.9 | 2015-04-03 | CN106456638A | 2017-02-22 | S·梅特斯; 李鹏; L·P·文诺格勒; R·戴维斯 |
| 本发明涉及本文所述的游离、固体、药学上可接受的盐和/或基本上纯形式的特定取代的杂环稠合γ-咔啉类化合物、它们的前药、其药物组合物，以及在治疗涉及5-HT2A受体、血清素转运蛋白(SERT)的疾病和/或涉及多巴胺D1/D2受体信号传导系统的途径的疾病中和/或在治疗残留症状中的使用方法。 | ||||||
| 3 | 用于治疗补体介导的疾病的氨基化合物 | CN201580010615.5 | 2015-02-25 | CN106456605A | 2017-02-22 | V·R·加德哈查恩达; 桥本彰宏; G·派斯; 王秋萍; 陈大为; 王祥柱; A·阿加瓦尔; M·德施潘德; J·A·怀尔斯; A·S·法德克 |
| 本发明提供了包含式I或其药学可接受盐的补体因子D抑制剂、使用方法及制备方法或其组合物，其中A基团上的R12或R13为氨基取代基(R32)。本文描述的抑制剂靶向因子D，并在替代补体途径中在早期和必需位点处抑制或调节补体级联，并降低因子D调节经典和凝集素补体途径的能力。本文描述的因子D的抑制剂能够降低补体的过度活化，所述过度活化与某些自身免疫、炎性和神经变性疾病以及缺血-再灌注损伤和癌症相关。 | ||||||
| 4 | 一种氘代Palbociclib羟乙基磺酸盐的结晶 | CN201510484100.0 | 2015-08-07 | CN106432224A | 2017-02-22 | 张寅生; 高勇 |
| 本发明提供了一种式Ⅰ所示的氘代Palbociclib羟乙基磺酸盐的结晶及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及式Ⅰ所示的氘代Palbociclib羟乙基磺酸盐的结晶、该结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶和其结晶组合物的药物组合物以及该结晶和其结晶组合物的医药用途。本发明的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、易于制备的优点，可供制备细胞周期蛋白依赖性激酶4和6引起的疾病的药物。。 | ||||||
| 5 | 叶酸的白蛋白-结合实体缀合物 | CN201280039175.2 | 2012-08-10 | CN103732595B | 2017-02-08 | R·施布利; R·莫泽; C·M·穆勒; H·斯特鲁瑟斯; V·格罗恩; S·M·艾梅塔美; C·R·菲舍尔 |
| 本发明涉及新的三官能叶酸-缀合物，包含叶酸部分、白蛋白结合剂和基于放射性核素的治疗或诊断部分，以及其药物组合物、其制备方法及其在诊断和治疗医学应用比如诊断核成像和放射性核素治疗中的用途。 | ||||||
| 6 | 抑制JAK途径的组合物和方法 | CN201180036682.6 | 2011-07-27 | CN103201280B | 2016-08-10 | 李慧; T·J·赫克罗特; 陈燕; D·J·麦克默特里; V·泰勒; R·辛格; 丁平羽; R·严 |
| 本发明公开了式I的化合物、包含其的组合物以及使用这些化合物和组合物治疗其中调节JAK途径或抑制JAK激酶(特别是JAK2和JAK3)有治疗作用的病症的方法。还公开了制备这些化合物的方法。 | ||||||
| 7 | 使用氨基吡唑鉴别和/或定量儿茶酚胺的质谱法 | CN201480057828.9 | 2014-10-22 | CN105659078A | 2016-06-08 | S·N·戴伊; S·普尔卡亚斯塔 |
| 本发明描述一种用于质谱分析、检测和定量儿茶酚胺的方法。所述方法可包含使所述儿茶酚胺与4-氨基安替比林试剂反应并且检测和/或定量所述反应产生的加合物。所述方法也可以允许同时进行多次。还提供所述反应形成的化合物。 | ||||||
| 8 | 化合物及其用于制备Tau成像剂和Tau成像制剂的用途 | CN201480053230.2 | 2014-09-19 | CN105579454A | 2016-05-11 | G·阿塔尔多; J·利斯特-詹姆斯; N·A·C·利姆; H·熊 |
| 本发明提供了式(I)的新三甲基铵化合物：制备这些化合物的方法、使用这些化合物用于制备tau成像剂和制备tau成像剂制剂的方法。 | ||||||
| 9 | 作为NIK抑制剂的新型3-(1H-吡唑-4-基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物 | CN201480052798.2 | 2014-09-25 | CN105579452A | 2016-05-11 | G.海恩德; P.蒂斯塞里; D.E.克拉克; J.J.库拉戈维斯基; C.马克勒奥德; S.E.马恩; F.J.G.劳斯塞; S.C.普赖斯; J.G.蒙塔纳 |
| 本发明涉及可用于在哺乳动物中进行治疗和/或预防的药物试剂，并且具体来说涉及NF-κB诱导的激酶(NIK-也称为MAP3K14)的抑制剂，这些抑制剂可用于治疗如下疾病，如：癌症、发炎性病症、代谢障碍以及自身免疫病症。本发明还针对包含此类化合物的药物组合物；针对制备此类化合物和组合物的方法；并且针对此类化合物或药物组合物用于预防或治疗疾病的用途，这些疾病如癌症、发炎性病症、包括肥胖和糖尿病的代谢障碍以及自身免疫病症。 | ||||||
| 10 | [(苯硫烷基)-苯基]哌嗪的衍生物及其药物组合物和用途 | CN201410244856.3 | 2014-05-30 | CN104059030B | 2016-05-04 | 陈兴海; 奥玛·派克; 彭伟; 耿仲毅 |
| 本发明提供了具有式(I)结构的取代哌嗪类化合物，其药物组合物以及在制备药物中的应用。更具体地说，本发明涉及一系列化学结构改创的1-[2-(2，4-二甲基-苯硫基)-苯基]哌嗪类化合物，其能够降低化合物的氧化代谢，同时提高血液中药物的浓度，提高有效生物利用度，达到降低使用剂量并减少毒性和其他副作用的效果。本发明的1-[2-(2，4-二甲基-苯硫基)-苯基]哌嗪类化合物可以用于情感障碍、抑郁、焦虑等相关疾病的治疗。 | ||||||
| 11 | 羧酸化合物及其制备方法和用途 | CN201410398333.4 | 2014-08-13 | CN105439946A | 2016-03-30 | 江岳恒 |
| 本发明涉及医药技术领域，具体为由以下化学式I或化学式II表示的羧酸化合物及其药学上可接受的盐、前药、和溶剂化物及其制备方法，包含这些物质的药物组合物以及其用途。 | ||||||
| 12 | CXCR4受体拮抗剂 | CN201180049854.3 | 2011-10-13 | CN103282360B | 2016-03-30 | 贾尔斯·布朗; 迈克尔·希金博特姆; 阿莉森·斯图尔特; 李·帕蒂安; 阿莉森·卡利; 伊恩·辛普森; 爱德华·丹尼尔·萨沃里; 凯瑟琳·奥利弗; 安德鲁·格雷厄姆·科莱 |
| 式(I)的化合物是CXCR4受体的拮抗剂，其中R1、X、Y和R2如权利要求中所定义。 | ||||||
| 13 | 杂芳基化合物和其用途 | CN201510792304.0 | 2008-10-17 | CN105367503A | 2016-03-02 | 里奇兰德·W·特斯特; 尤斯温德·辛格; 绍莫尔·高希; 阿尔胡尔·F·克卢格; 拉塞尔·C·彼得 |
| 本申请涉及杂芳基化合物和其用途。本发明涉及适用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供包含本发明化合物的医药学上可接受的组合物和使用所述组合物治疗各种病症的方法。 | ||||||
| 14 | 用于检测神经障碍的成像剂 | CN201180025561.1 | 2011-03-22 | CN102985411B | 2016-02-10 | D.K.卡施恩; G.陈; D.卡西; H.C.科尔布; C.刘; A.辛哈; A.K.扎尔德宁斯; E.王; C.于; W.张; U.B.甘嘉德哈尔马斯; J.C.瓦尔施 |
| 本发明涉及式(I)-(V)的成像剂以及神经障碍的检测方法，所述方法包括向有需要的患者给药能够结合至tau蛋白和β-淀粉状蛋白肽的式(I)-(V)化合物。本发明还涉及Aβ和tau聚集体的成像方法，该方法包括引入可检测量的包含放射性标记的式(I)-(V)化合物的药物制剂，并检测与患者中淀粉样沉着物和/或tau蛋白相关的标记化合物。这些方法和组合物实现了临床前诊断并监控AD和其它神经障碍的进展。式(V)化合物或其药用盐及其立体异构体，其中：X25-X28各自独立地为CH、CR11或N；X29为CH、N、O或S；X30为CH、C或N；X31-34各自独立地为CH、CR12、CR13或N；R11-R13各自独立地为H、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、烷基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、芳基胺、芳基氨基、烷氧基、-(O-CH2-CH2)n-、烯基、炔基、芳基氧基、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环，其中R11-R13中至少一个碳任选被N、O、S、三唑或卤素所取代，和其中至少一个氢任选被卤素、胺、氨基、烷氧基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基氧基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环、离去基团、CN、OH或放射性同位素所取代。 | ||||||
| 15 | 放射性同位素氟-18代硫胺素、合成方法及应用 | CN201510504054.6 | 2015-08-17 | CN105085509A | 2015-11-25 | 钟春玖; 王昌鹏 |
| 本发明公开了一种放射性同位素氟-18代硫胺素及其合成方法，以及其在小动物PET/CT中的应用。所述放射性同位素氟-18代硫胺素的结构式为合成方法为：采用现有前体进行放化合成。本发明将硫胺素噻唑环羟乙基上的羟基用放射性同位素18F取代，制成一种PET显像剂。本发明可以成功进入不同品系小鼠脑部，并且硫胺素缺乏小鼠脑部摄取量明显大于正常对照。本发明为临床老年性痴呆的脑部成像剂和肿瘤成像剂的制备提供了条件。 | ||||||
| 16 | 用于放射性卤素蛋白质标记的方法和组合物 | CN201380073153.2 | 2013-12-18 | CN104994885A | 2015-10-21 | C·A·鲍斯威尔; L·卡里; J·马里克; S·威廉斯 |
| 本文提供了用于以放射性卤素标记试剂对蛋白质进行标记的方法和组合物。放射性卤素标记的蛋白质可以用于成像研究、用作治疗剂或者用于诊断测试中。该[125I]HIP-DOTA标记物试剂6是通过高效便利的方法制备的。 | ||||||
| 17 | 用于体内成像的放射性标记的吡啶基衍生物 | CN201080012633.4 | 2010-03-19 | CN102355899B | 2015-10-07 | H·J·沃兹沃思; W·J·特里格 |
| 本发明提供适于体内成像的新放射性标记的芳氧基苯胺(acryloxyalinine)衍生物。与已知的芳氧基苯胺衍生物体内成像剂相比，本发明的体内成像剂具有更好的体内成像性质。本发明的体内成像剂证实对外周苯并二氮杂受体(PBR)的优良选择性结合，以及在对受试者给药之后优良的脑摄取和体内动力学。 | ||||||
| 18 | 作为纤维化抑制剂的取代的N-芳基吡啶酮 | CN201510221701.2 | 2008-06-20 | CN104892498A | 2015-09-09 | T·G.·甘特; S·萨莎 |
| 本文公开了式I的取代的N-芳基吡啶酮纤维化抑制剂和/或胶原浸润调节剂、其制备方法、其药物组合物和其应用方法 | ||||||
| 19 | 用于诊断成像和放射治疗的叶酸轭合物和相应的金属螯合物络合物 | CN200880002741.6 | 2008-04-11 | CN101646672B | 2015-08-19 | R·莫泽; R·施布利; C·M·穆勒; V·格罗恩; U·米歇尔; C·斯帕尔; T·L·曼德 |
| 本发明涉及新的式I的叶酸-轭合物，其中E是叶酸或其衍生物，Z1、Z2、Z3相互独立地是C或N，S1至S4相互独立地是单键或间隔基，Ra、Ra′和Rb是供电子基团和/或另一基团E，Rc是任选的另一基团A，n是1或2。本发明进一步预期相应的金属-螯合物络合物及其药物组合物，以及它们在诊断成像和放射治疗中的用途。 | ||||||
| 20 | 用于合成和使用造影剂的组合物、方法以及系统 | CN201380052447.7 | 2013-08-09 | CN104718193A | 2015-06-17 | 理查德·R·切萨蒂; 海克·S·拉德克; 苏雷什·K·潘迪; 阿贾伊·普罗希提; 西蒙·P·鲁滨逊 |
| 本发明提供用于对个体进行造影的具有造影部分的化合物。本发明还涉及用于合成和使用造影剂或其前驱体的系统、组合物以及方法。造影剂前驱体可使用本文所述的方法转化成造影剂。在一些情况下，组合物或多种造影剂富集18F。在一些情况下，造影剂可用于对个体的相关区域进行造影，所述相关区域包括(但不限于)心脏、心血管系统、心血管、脑以及其它器官。 | ||||||
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