| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 61 | 和β淀粉样蛋白特异性结合的化合物 | CN201611207789.3 | 2016-12-23 | CN106674265A | 2017-05-17 | 刘渊豪 |
| 本发明披露了一种能够和β淀粉样蛋白特异性结合的化合物，所述化合物上有对热中子捕获截面大的核素，并且该化合物能够和β淀粉样蛋白进行特异性结合，所述化合物的性质使其能够和中子捕获治疗装置结合使用以消除β淀粉样蛋白，同样地，用放射性元素11C标记所述化合物后，该化合物还可以和PET/CT结合用于判定β淀粉样蛋白沉积于脑部的部位，用于诊断阿尔兹海默症。本发明还披露了所述化合物的制备方法。本发明的有益效果是通过提供一种可以和β淀粉样蛋白特异性结合的化合物，从而使阿尔兹海默症的治疗和诊断更具有靶向性。 | ||||||
| 62 | 嘧啶类化合物、其制备方法和医药用途 | CN201510559178.4 | 2015-09-02 | CN106478605A | 2017-03-08 | 王耀林; 江岳恒; 陈新海 |
| 本发明公开了一类嘧啶化合物，及其药学上可接受的盐、立体异构体、前药和溶剂合物，其制备方法、药物组合物以及医药用途。该类所述化合物可以对EGFR蛋白酶的变异形态产生抑制作用，因此能有效地抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，用于很多不同的癌症的治疗、联合治疗或预防,并可以克服现有药物吉非替尼、厄洛替尼等第一代EGFR抑制剂诱发的耐药性。更特别地，该类化合物可用于制备用于治疗或预防由某些变异形态的表皮生长因子受体(例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体、和T790M抗性突变体)所介导的疾病、障碍、紊乱或病况的药物。 | ||||||
| 63 | 经取代的三唑苯二氮卓 | CN201580007995.7 | 2015-02-09 | CN106459056A | 2017-02-22 | 斯科特·L·哈比森 |
| 本发明涉及式(I)的新颖经取代三唑苯二氮卓，其中每一变量如本文所定义，和其药学上可接受的盐。本发明还提供包含本发明化合物的组合物和此类组合物在治疗通过投与I-BET762有益地治疗的疾病和病况的方法中的用途。 | ||||||
| 64 | 杂环化合物 | CN201580027382.X | 2015-03-23 | CN106459040A | 2017-02-22 | 塚本彻哉; 中田善久; 望月伦代; 高井隆文; 汤川智也; 盐川善右; 加藤泰祐; 瀬藤正记; 佐藤步; 汤川猛史 |
| 本发明提供了具有优良的PKC抑制作用的化合物或其盐，用作免疫疾病、炎性疾病等等的预防或治疗剂。式(I)所代表的化合物，其中，每个符号如说明书所述，或其盐，具有优良的PKC抑制作用，用作免疫疾病、炎性疾病等等的预防或治疗剂。 | ||||||
| 65 | 用于治疗补体介导的疾病的酰胺化合物 | CN201580010603.2 | 2015-02-25 | CN106413707A | 2017-02-15 | 王秋萍; V·R·加德哈查恩达; G·派斯; 桥本彰宏; 陈大为; 王祥柱; A·阿加瓦尔; M·德施潘德; A·S·法德克; J·A·怀尔斯 |
| 本发明提供了包含式I或其药学可接受的盐的补体因子D抑制剂化合物、其使用方法及制备的方法或组合物，其中A基团上的R12或R13为酰胺取代基(R32)。本文描述的抑制剂靶向因子D，并在替代补体途径中在早期和必需位点处抑制或调节补体级联，并降低因子D调节经典和凝集素补体途径的能力。本文描述的因子D的抑制剂能够降低补体的过度活化，所述过度活化与某些自身免疫、炎性和神经变性疾病以及缺血-再灌注损伤和癌症相关。 | ||||||
| 66 | 缩合5‑噁唑烷酮衍生物 | CN201480077066.9 | 2014-09-12 | CN106103453A | 2016-11-09 | 井熊洋平; 岩田昌门; 李钟光 |
| 提供缩合5‑噁唑烷酮衍生物和其药学上可允许的盐,其具有极佳的抗凝血效果,口服好吸收，并用作血栓形成等的治疗药物。由式(1)表示的化合物和其药学上可接受的盐。[在式中，L表示可以被取代的C1‑C4亚烷基；R11和R12各自独立地表示氢原子或可以被取代的C1‑C6烷基等；X1表示N或CR1；R1和R2各自独立地表示氢原子,卤素原子,或C1‑C6烷基；Ra表示可以被取代的C4‑C7环烷基等和Rb表示氢原子等。] | ||||||
| 67 | 吡啶类和嘧啶类物质及其用途 | CN201580005580.6 | 2015-01-23 | CN106061944A | 2016-10-26 | 斯蒂芬·M·林奇 |
| 本公开提供式I的吡啶类和嘧啶类物质及其药学上可接受的盐和溶剂化物：其中A、G、W1、W2、W3和R5定义如说明书中所述。本公开还提供式I的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物的用途。在某些实施方案中，本公开的化合物适用于治疗疼痛。在另一实施方案中，本公开的化合物适用于治疗对钠通道的阻断有反应的病症或者缓解所述病症的症状。 | ||||||
| 68 | 放射性标记的谷氨酰胺酰环化酶抑制剂 | CN201280025603.6 | 2012-05-24 | CN103561776B | 2016-08-31 | U·海泽; D·拉姆斯贝克; H-U·德穆特 |
| 本发明涉及放射性标记的谷氨酰胺酰环化酶(QC)抑制剂作为显像剂的用途，特别是，但不限于作为检测神经系统病症的医学显像剂的用途。本发明还涉及包含所述放射性标记的抑制剂的药物组合物，并涉及用于检测神经系统病症的方法和药盒。 | ||||||
| 69 | 一种稳定同位素标记的莨菪亭及其合成方法 | CN201610324457.7 | 2016-05-17 | CN105884733A | 2016-08-24 | 李炎强; 彭小敏; 张攀科; 薛华珍; 王田田; 杨贯羽; 宗永立 |
| 本发明属于同位素标记化合物合成领域，具体涉及一种稳定同位素标记的莨菪亭?2?13C及其合成方法，其特征在于：是以同位素标记的乙酰氯?2?13C为原料，经与2,4?二羟基?5?甲氧基苯甲醛反应生成2?醛基?4?甲氧基?5?羟基乙酸苯酯，再于碱性催化剂作用下经Perkin反应生成莨菪亭?2?13C。本发明合成步骤简单、反应条件温和、操作简便易行、产物收率高，达26%以上，能够有效地合成同位素标记的香豆素衍生物，为同位素标记的香豆素衍生物的合成提供了一种新途径。在有机合成方法学上具有一定的创新性和其独特的研究意义。 | ||||||
| 70 | β位氘代杯吡咯及其制备方法 | CN201610372721.4 | 2016-05-30 | CN105859731A | 2016-08-17 | 潘继刚; 何迎春 |
| 本发明公开了一种β位氘代杯吡咯及其制备方法。所述的β位氘代杯吡咯如附图中所示，其制备步骤为：将吡咯及相应的酮在酸催化下缩合得到化合物3；在酸和氘代水的作用下，将化合物3进行氢氘交换反应完全，即得到目标化合物4；所述的氘代水对于不同水溶性的杯吡咯可用氘代水和乙腈的混合物或氘代水和二氯甲烷的混合物替代。本发明的制备方法原料易得、条件温和、操作方便、氘代化率高、后处理简单，适于工业化生产。 | ||||||
| 71 | tau成像探针 | CN201480070144.2 | 2014-10-22 | CN105814023A | 2016-07-27 | 工藤幸司; 冈村信行; 古本祥三 |
| 本发明的目的是提供式(I)所示化合物，该化合物对tau具有高特异性，能以令人满意的灵敏度对tau成像，也具有高脑转移、低或无识别的骨集积性以及低毒性或检测不到的毒性。 | ||||||
| 72 | 作为两面神激酶抑制剂的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和吡咯并[2,3-b]嘧啶 | CN201310059187.8 | 2006-12-12 | CN103214484B | 2016-07-06 | J·D·罗杰斯; S·谢泼德; T·P·马杜斯亏; H·王; N·法拉哈特皮谢; M·拉法尔斯基; A·G·阿瓦尼蒂斯; L·斯托拉斯; R·K·贾卢里; J·S·弗里德曼; K·瓦迪 |
| 本发明提供杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶，其调节两面神激酶的活性并用于治疗与两面神激酶的活性相关的疾病，包括,例如免疫-相关的疾病、皮肤病、脊髓增生性疾病、癌及其它疾病。 | ||||||
| 73 | 适用作多巴胺能稳定剂的普利多匹定(pridopidine)氘化类似物 | CN201180042460.5 | 2011-08-31 | CN103249697B | 2016-06-15 | 克拉斯·索内松 |
| 本发明提供普利多匹定(Pridopidine)，即4-(3-甲烷磺酰基-苯基)-l-丙基-哌啶的新颖氘化类似物。普利多匹定是当前处于临床开发中的用于治疗亨廷顿氏病(Huntington's disease)的原料药。在其它方面，本发明涉及包含本发明的普利多匹定氘化类似物的医药组合物10，和这些类似物的治疗应用。 | ||||||
| 74 | 适于囊泡乙酰胆碱转运体的检测的化合物 | CN201480019776.6 | 2014-04-02 | CN105324368A | 2016-02-10 | 塚田秀夫; 西山新吾; 北庄司健; 小桥达弘; 中舛由美; 中尾英和 |
| 本发明提供一种式(I)所表示的化合物。(式(I)中，R1表示CH3、F、(CH2)n-F、NH-(CH2)n-F、O-(CH2)n-F或者S-(CH2)n-F，n表示1～3的整数。) | ||||||
| 75 | 乙酸酯化合物或其盐 | CN201380006164.9 | 2013-01-25 | CN104093707B | 2016-01-06 | 南里真人; 岩沢善一; 榊原福满; 青木真一 |
| 公开了由下式(I)表示的乙酸酯化合物或其盐，其中R表示任选取代的氘代低级烷基。 | ||||||
| 76 | 放射性标记的化合物 | CN201480006218.6 | 2014-01-22 | CN104955825A | 2015-09-30 | 埃迪利奥·博罗尼; 亚历山大·弗洛尔; 罗卡·戈比; 托马斯·哈通; 拉斐尔·瓦罗; 迈克尔·霍纳; 劳伦特·马尔塔雷洛 |
| 本发明涉及式(I)的放射性标记的化合物，其中R1、R2、R3和R4是如本文中所限定的。 | ||||||
| 77 | 用作IL-12、IL-23和/或IFNα应答调节剂的酰胺取代的杂环化合物 | CN201380069692.9 | 2013-11-07 | CN104884454A | 2015-09-02 | R.M.莫斯林; D.S.魏因施泰因; S.T.弗罗布列斯基; J.S.托卡斯基; A.库马; D.G.贝特; 蔺恕群; 刘春健; S.H.斯佩格尔; 张燕蕾 |
| 本发明提供具有下式I的化合物：或其立体异构体或可药用盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，其可通过作用于Tyk-2以引起信号转导抑制，而用于调节IL-12、IL-23和/或IFNα。 | ||||||
| 78 | 供心肌灌注成像所用的对比剂 | CN201110230866.8 | 2005-02-11 | CN102274527B | 2015-04-29 | 戴维.S.卡斯比尔; 西蒙.P.鲁滨逊; 阿杰伊.普罗希特; 海克.S.拉德克; 迈克尔.T.阿泽尔; 道格拉斯.D.迪斯奇诺 |
| 本发明部分涉及供心肌灌注成像所用的化合物及方法，所述方法包含将含有结合MC-1的化合物及成像部分的对比剂投予患者，以及使用诊断成像来扫描患者。 | ||||||
| 79 | 氘代依鲁替尼 | CN201380040337.9 | 2013-07-30 | CN104507946A | 2015-04-08 | R·D·通; A·J·摩根 |
| 本发明在一个实施方式中提供式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中式I中显示的变量在说明书中进行了定义。 | ||||||
| 80 | 氘代克里唑蒂尼晶型及其制备方法 | CN201410614766.9 | 2014-11-04 | CN104402868A | 2015-03-11 | 吴豫生; 牛成山; 邹大鹏; 耿阳; 郭瑞云; 李敬亚 |
| 本发明公开了一种氘代克里唑蒂尼晶型及其制备方法，所述晶型包括如结构式(I)或结构式(II)所示的氘代克里唑蒂尼晶型，并给出了该两种晶型在X-射线粉末衍射图中以2θ角度表示的衍射峰。本发明的氘代克里唑蒂尼晶型的制备方法，是将氘代克里唑蒂尼溶于有机溶剂中，升温后通过加水和阶梯式降温，实现了如结构式(I)或结构式(II)所示的氘代克里唑蒂尼的晶型的制备；该制备方法所得晶型具有较高的结构均一性和晶型纯度，收率高；该制备方法工艺简单，操作方便，成本低，易于自动化控制，适合推广应用。 | ||||||
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